TH77898A - สารเชิงการบำบัด - Google Patents

Abstract

DC60 (14/03/46) สารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) (l) ซึ่ง R1 แทนคลอโร, ฟลูออโร หรือไฮดรอกซิ รวมทั้ง ออพติคัลไอโซเมอร์ และแรซีเมทของ มัน รวมทั้ง รูปแบบเกลือ, สารก่อนเป็นยา, โซลเวท และผลึก ของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา เกี่ยวกับกรรมวิธีการเตรียมสารประกอบดังกล่าว เกี่ยวกับประโยชน์ของมันในการบำบัดสภาวะทาง คลินิค ซึ่งรวมถึง ความผิดปกติเหตุไขมันมาก ทั้งที่เกี่ยวข้องหรือไม่เกี่ยวข้องกับการต่อต้านอินซูลิน เกี่ยวกับวิธีการใช้มันเชิงการบำบัด และเกี่ยวกับสารผสมเชิงเภสัชวิทยาที่มีมันอยู่ สารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) (l) ซึ่ง R1 แทนคลอโร, ฟลูออโร หรือไฮดรอกซิ รวมทั้ง ออพติคัลไอโซเมอร์ และแรซีเมทของ มัน รวมทั้ง รูปแบบเกลือ, สารก่อนเป็นยา, โซลเวท และผลึก ของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา เกี่ยวกับกรรมวิธีการเตรียมสารประกอบดังกล่าว เกี่ยวกับประโยชน์ของมันในการบำบัดสภาวะทาง คลินิค ซึ่งรวมถึง ความผิดปกติเหตุไขมันมาก ทั้งที่เกี่ยวข้องหรือไม่เกี่ยวข้องกับการต่อต้านอินซูลิน เกี่ยวกับวิธีการใช้มันเชิงการบำบัด และเกี่ยวกับสารผสมเชิงเภสัชวิทยาที่มีมันอยู่

Claims (19)

1. สารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) (l) ซึ่ง R1 แทน คลอโร, ฟลูออโร หรือ ไฮดรอกซิ รวมทั้ง ออพติคัลไอโซเมอร์ และแรซีเมทของ มัน รวมทั้ง รูปแบบเกลือ, สารก่อนเป็นยา, โซลเวท และผลึก ขยองมัน ที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา

2. สารประกอบที่เลือกจาก 2-{[2-(4-คลอโรเฟนิล)เอธิล]ไธโอ}-3-[4-(2-{4-[(เมธิลซัลโฟนิล)ออกซิ]-ฟีนอกซิ}เอธิล) เฟนิล]โพรพาโนอิคแอซิด; 2-{[2-(4-ไฮดรอกซิเฟนิล)เอธิล]ไธโอ}-3-[4-(2-{4-[(เมธิลซัลโฟนิล)ออกซิ]-ฟีนอกซิ}เอธิล) เฟนิล]โพรพาโนอิคแอซิด; และ 2-{[2-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]ไธโอ}-3-[4-(2-{4-[(เมธิลซัลโฟนิล)ออกซิ]-ฟีนอกซิ}เอธิล) เฟนิล]โพรพาโนอิคแอซิด; และรูปแบบเกลือ, สารก่อนเป็นยา, โซลเวท และผลึก ของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา

3. สารประกอบ (-)-2-{[2-(4-คลอโรเฟนิล)เอธิล]ไธโอ}-3-[4-(2-{4-[(เมธิลซัลโฟนิล) ออกซิ]-ฟีนอกซิ}เอธิล)เฟนิล]โพรพาโนอิคแอซิด

4. สารประกอบ (-)-2-{[2-(4-ไฮดรอกซิเฟนิล)เอธิล]ไธโอ}-3-[4-(2-{4-[(เมธิลซัลโฟนิล) ออกซิ]-ฟีนอกซิ}เอธิล)เฟนิล]โพรพาโนอิคแอซิด

5. (R)-อีแนนชิโอเมอร์ หรือ (S)-อีแนนชิโอเมอร์ 2-{[2-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เอธิล] ไธโอ}-3-[4-(2-{4-[(เมธิลซัลโฟนิล)ออกซิ]-ฟีนอกซิ}เอธิล)เฟนิล]โพรพาโนอิคแอซิด

6. สูตรผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใด ของข้อ 1 ถึง 5 ในของผสมที่มีสารเสริม, สารทำให้เจือจาง และ/หรือ สารนำพา ที่เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชวิทยา

7. สูตรผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใด ของข้อ 1-5 ในของผสมที่มีสารเสริม, สารทำให้เจือจาง และ/หรือ สารนำพา ที่เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชวิทยา

8. วิธีการบำบัดหรือการป้องกันความผิดปกติของลิปิด (ความผิดปกติเหตุไขมันมากเกิน) ทั้งที่เกี่ยวข้อง หรือไม่เกี่ยวข้องกับการต่อต้านอินซูลิน ซึ่งประกอบรวมด้วย การให้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ หนึ่งข้อใดของข้อ 1-5 กับสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ที่จำเป็นต้องได้รับมัน

9. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อ 1-5 ในการผลิตยาสำหรับการ บำบัดความผิดปกติของลิปิด (ความผิดปกติเหตุไขมันมากเกิน) ทั้งที่เกี่ยวข้องหรือไม่เกี่ยวข้องกับการ ต่อต้านอินซูลิน

10. กรรมวิธีเพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร I โดยปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร II (สูตรเคมี) (ll) ซึ่ง R1 เป็นตามที่นิยามก่อนหน้านี้ และแทน R2 แทนหมู่ปกป้องสำหรับหมู่คาร์บอกซิลิค ไฮดรอกซิ กับรีเอเจนท์กำจัดหมู่ปกป้อง

11. สารประกอบของสูตร II (สูตรเคมี) (ll) ซึ่ง R1 เป็นตามที่บรรยายก่อนหน้านี้ และ R2 แทนหมู่ปกป้องสำหรับคาร์บอกซิลิค ไฮดรอกซิ

12. สารผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อหนึ่งข้อใดของข้อ 1 ถึง 5 ผสมผสานกันกับสารเชิงการบำบัดอีกสารหนึ่งเป็นสารที่มีประโยชน์ ในการบำบัดความผิดปกติที่สัมพันธ์กับพัฒนาการและการคืบหน้าของการสะสมของไขมันบนผนัง ของหลอดเลือดแดง อย่างเช่น ความดันโลหิตสูง, ภาวะไขมันมากเกิน, ความผิดปกติเหตุไขมันเกิน, เบาหวาน และโรคอ้วน

13. สารผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อหนึ่งข้อใดของข้อ 1 ถึง 5 ผสมผสานกันกับสารปรับ PPAR อีกสารหนึ่ง

14. สารผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อหนึ่งข้อใดของข้อ 1 ถึง 5 ผสมผสานกันกับสารลดโคเลสเตอรอล

15. สารผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อหนึ่งข้อใดของข้อ 1 ถึง 5 ผสมผสานกันกับตัวยับยั้ง HMG-CoA รีดักเทส

16. สารผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อหนึ่งข้อใดของข้อ 1 ถึง 5 ผสมผสานกันกับอะทอร์วาสแททิน หรือรูปแบบเกลือ, โซลเวท, ผลึก หรือสารก่อนเป็นยาของมัน ที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา

17. สารผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อหนึ่งข้อใดของข้อ 1 ถึง 5 ผสมผสานกันกับโรสุวาสแททิน หรือเกลือของมัน ที่เป็นยที่ยอมรับเชิง เภสัชวิทยา

18. สารผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อหนึ่งข้อใดของข้อ 1 ถึง 5 ผสมผสานกันกับตัวยับยั้ง IBAT

19. สารผสมเชิงเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิข้อ 18 ซึ่งตัวยับยั้ง IBAT นั้นเลือกมาจากตัวหนึ่ง ของ: 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-1'-เฟนิล-1'-[N-(คาร์บอกซิ เมธิล)คาร์บามออิล]เมธิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N-(คาร์บอกซิเมธิล) คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-1'-เฟนิล-1'-[N-(2-ซัลโฟ เอธิล)คาร์บามออิล]เมธิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-1'-เฟนิล-1'-[N-(2-ซัลโฟ เอธิล)คาร์บามออิล]เมธิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N-(2-ซัลโฟเอธิล) คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N-(2-ซัลโฟเอธิล) คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N-(2-คาร์บอกซิเอธิล) คาร์บามออิล]เบซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N-(คาร์บอกซิเอธิล) คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N-(5-คาร์บอกซิ เพนทิล)คาร์บามออิล]เบซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N-(คาร์บอกซิเอธิล) คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N-(2-ซัลโฟเอธิล) คาร์บามออิล]-2-ฟลูออโรเบซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N-(R)-(2-ไฮดรอกซิ- 1-คาร์บอกซิเอธิล)คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N-(R)-(2-ไฮดรอกซิ-1- คาร์บอกซิเอธิล)คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-{N-[(R)-(อัลฟา)-{N-{(R)-1-[N"-(R)-(2- ไฮดรอกซิ-1-คาร์บอกซิเอธิล)คาร์บามออิล]-2-ไฮดรอกซิเอธิล}คาร์บามออิล)เบนซิล]คาร์บามออิล เมธอกซิ}-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(อัลฟา)-[N'-(คาร์บอกซิเมธิล) คาร์บามออิล]เบซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(อัลฟา)-[N-((เอธอกซิ)(เมธิล) ฟอสฟอริล-เมธิล)คาร์บามออิล]เบซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-{N-[(R)-(อัลฟา)-(N-{2-[(ไฮดรอกซิ) (เมธิล)ฟอสฟอริล]เอริล}คาร์บามออิล)เบนซิล]คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N-(2-เมธิลไธโอ-1- คาร์บอกซิเอธิล)คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-{N-[(R)-(อัลฟา)-(N'-{2-[(เมธิล)(เอธิล) ฟอสฟอริล]เอธิล}คาร์บามออิล)-4-ไฮดรอกซิเบนซิล]คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร- 1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-{N-[(R)-(อัลฟา)-(N-{2-[(เมธิล)(ไฮดรอกซิ) ฟอสฟอริล]เอธิล}คาร์บามออิล)-4-ไฮดรอกซิเบนซิล]คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร- 1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-{N-{(R)-(อัลฟา)-[(R)-N'-(2-เมธิลซัลฟินิล- 1-คาร์บอกซิเอธิล)คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(อัลฟา)[N'-(2-ซัลโฟเอธิล)คาร์บามออิล]- 4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ]-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N-((R)-1-คาร์บอกซิ-2- เมธิลไธโอ-เอธิล)คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร- 1,2,5-เบนโซไธแอไดซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N-((S)-1-คาร์บอกซิ-2- (R)-ไฮดรอกซิโพรพิล)คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททรา ไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-{N-[(R)-(อัลฟา)-[N-((S)-1-คาร์บอกซิ-2- เมธิลโพรพิล)คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2, 5- เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-{N-{(R)-(อัลฟา)-[N-((S)-1-คาร์บอกซิ บิวทิล)คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2, 5- เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N-((S)-1-คาร์บอกซิ โพรพิล)คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2, 5- เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N-((S)-1-คาร์บอกซิเอธิล) คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5-เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N-((S)-1-คาร์บอกซิ-2- (R)-ไฮดรอกซิโพรพิล)คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5- เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N-(2-ซัลโฟเอธิล) คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5- เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N-((S)-1-คาร์บอกซิ-2- เมธิลไธโอเอธิล)คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5- เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N-{(S)-1-[N-((S)-2- ไฮดรอกซิ-1-คาร์บอกซิเอธิล)คาร์บามออิล]โพรพิล}คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)- 2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5-เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N-{(S)-1-คาร์บอกซิ-2- ไฮดรอกซี-1-คาร์บอกซิเอธิล)คาร์บามออิล]โพรพิล}คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)- 2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5-เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N-((S)-1-คาร์บอกซิ-2- เมธิลโพรพิล)คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5- เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N-((S)-1-คาร์บอกซิ โพรพิล)คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5- เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-[N-{(R/S)-(อัลฟา)-{N-[1-(R)-2-(S)-1- ไฮดรอกซิ-1-(3,4-ไดไฮดรอกซิเฟนิล)โพรพ์-2-อิล]คาร์บามออิล}-4-ไฮดรอกซิเบนซิล)คาร์บามออิล เมธอกซิ]-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5-เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N-2-(S)-3-(R)-4-(R)-5- (R)-2,3,4,5,6- เพนทาไฮดรอกซิเฮกซิล)คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)- 2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5-เบนโซไธแอไดแอซีพีน; และ 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N-2-(S)-3-(R)-4-(R)-5- (R)-2,3,4,5,6- เพนทาไฮดรอกซิเฮกซิล)คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททรา ไฮโดร-1,2,5-เบนโซไธแอไดแอซีพีน; หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวทของเกลือดังกล่าว หรือสารก่อนเป็นยาของมัน ที่เป็นที่ยอมรับ เชิงเภสัชวิทยา