TH77451B - สารผสมตามสูตรที่ออกฤทธิ์ช้าซึ่งประกอบด้วยออกทรีโอไทด์และพอลิแลคไทด์-โค-ไกลโคไลด์ พอลิเมอร์สองตัวหรือมากกว่า - Google Patents

Abstract

DC60 (15/03/50) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารผสมตามสูตรที่ออกฤทธิ์ช้าซึ่งประกอบด้วยดัง ออกทรีโอไทด์ที่เป็นส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของ สารนั้น และ พอลิแลคไทด์-โค-ไกลโคไลด์ พอลิเมอร์ (PLGAs) ที่แตกต่างกันสองตัว หรือ มากกว่า การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารผสมตามสูตรที่ออกฤทธิ์ช้าซึ่งประกอบด้วยดัง ออกทรีโอไทด์ที่เป็นส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของ สารนั้น และ พอลิแลคไทด์-โค-ไกลโคไลด์ พอลิเมอร์ (PLGAs) ที่แตกต่างกันสองตัว หรือ มากกว่า

Claims (22)

แก้ไข 20 ก.ค. 2563 ไม่มีข้อถือสิทธิ -------------------------------------------------------------------------- ------24/05/2561------(OCR) หน้า 1 ของจำนวน 3 หน้า ข้อถือสิทธิ 1.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าในรูปแบบของอนุภาคขนาดเล็กซึ่งประกอบรวมด้วย ออกทรโอไทด์ที่เป็นส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมนั้น และ พอลิแอคไทด-โค-ไกลโคไลค์ พอลิเมอร์ (PLGAs) ที่แตกต่างกันสองตัว ในที่ซึ่ง PLGAs มีอยู่เป็นการ ผสมของพอลิเมอร์ และในที่ซึ่งอนุภาคขนาดเล็กเป็นขององค์ประกอบเดี่ยว และในที่ซึ่งอัตราส่วน แลคไทด์:ไกลโคไลค์ ของ PLGAs ที่ต่างกันจะแตกต่างกัน และในที่ซึ่ง PLGAs มีอัตราส่วนแลคไทด์: ไกลโคไลด์ โมโนเมอร์ที่ 100 : 0 ถึง 40 : 60 และความหนืดธรรมชาติวิสัย ของ PLGAs มีค่าต่ำกว่า 0.9 dl/กรัม ในคลอโรฟอร์ม 2.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าในรูปแบบของอนุภาคขนาดเล็กซึ่งประกอบรวมด้วย ออกทรีโอไทด์ที่เป็นส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมนั้น และ พอลิแอคไทด์-โค-ไกลโคไลด์ พอลิเมอร์ (PLGAs) ที่แตกต่างกันสองตัว ในที่ซึ่งอัตราส่วน แลคไทด์: ไกลโคไลด์ ของ PLGAs ที่ต่างกันจะแตกต่างกัน ในที่ซึ่งองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าเป็น 2.ของผสมของดีพ็อต ซึ่งเป็นของผสมของอนุภาคขนาดเล็กสองชนิดขององค์ประกอบที่ต่างกัน ซึ่งแต่ละ ชนิดมี PLGA หนึ่งชนิดที่ต่างกัน และในที่ซึ่ง PLGAs มีอัตราส่วนแลคไทด์:ไกลโคไลค์ โมโนเมอร์ที่ 100 : 0 ถึง 40 : 60 และความหนืดธรรมชาติวิสัย ของ PLGAs มีค่าตากว่า 0.9 dl/กรัม ในคลอโรฟอร์ม 3.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ในที่ซึ่ง PLGAs มี อัตราส่วนแลคไทด์: ไกลโคไลด์ โมโนเมอร์ที่ 90 : 10 ถึง 40 : 60 4.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง PLGAs มีอัตราส่วนแลคไทด์: ไกลโคไลด์ โมโนเมอร์ที่ 85 : 15 ถึง 65 : 35 5. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง ความ หนืดธรรมชาติวิสัย ของ PLGAs มีค่าตากว่า 0.8 dl/กรัม ในคลอโรฟอร์ม 6.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง อย่าง น้อย PLGAs สองตัวเป็นเส้นตรง 7.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบ รวมด้วยเกลือพาโมเอตของออกทรีโอไทด์ 8.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ้ช้าตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง การ ออกฤทธิ์ของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์มีระยะเวลาสามเดือน หรือ มากกว่า 9.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง อนุภาคขนาดเล็กลูกผสม, ถูกปิดทับ หรือ ถูกเคลือบเสริมเข้าไปด้วยสารต้านการรวมเป็นกลุ่มก้อน 10. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าตามข้อถือสิทธิที่ 9 ในที่ซึ่งอนุภาคขนาดเล็กถูก หน้า 2 ของจำนวน 3 หน้า เคลือบด้วยสารต้านการรวมเป็นกลุ่มก้อน และสารด้านการรวมเป็นกลุ่มก้อนมีอยู่ในปริมาณที่มีค่าน้อย กว่า 2% โดยน้ำหนักของอนุภาคขนาดเล็ก 11. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าตามข้อถือสิทธิที่9หรือ 10ในที่ซึ่งสารต้านการรวม เป็นกลุ่มก้อนได้แก่ แมนนิทัล 12.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งถูกฆ่าเชื้อ โรคโดยรังสีแกมฆ่า 13. กระบวนการของการผลิตอนุภาคขนาดเล็กตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบรวมด้วย (i) การเตรียมของเฟสอินทรีย์ภายในซึ่งประกอบรวมด้วย (ia)การละลาย PLGA พอลิเมอร์ที่ต่างกันสองชนิดหรือมากกว่าในตัวทำละลายอินทรีย์ ที่เหมาะสม หรือ ของผสมของตัวทำละลาย; (ib)การละลาย/การแขวนลอย/การอิมัลซิฟิคชั่นของออกทรีโอไทด์หรือเกลือที่ สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมันในสารละลายพอลิเมอร์ที่ได้รับมาใน ขั้นตอน (ia); (ii)การเตรียมของเฟสที่มีน้ำเป็นองค์ประกอบภายนอกที่มีสารปรับเสถียร; (iii) การผสมเฟสอินทรีย์ภายในกับเฟสที่มีน้ำเป็นองค์ประกอบภายนอกเพื่อที่จะก่อรูป อิมัลชั่น;และ (iv) การทำให้อนุภาคขนาดเล็กแข็งด้วยการระเหยตัวทำละลาย หรือ การสกัดตัวทำละลาย, การล้างอนุภาคขนาดเล็ก, การทำให้อนุภาคขนาดเล็กแห้ง และการล่อนอนุภาคขนาด เล็ก 14.กระบวนการของการผลิตองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าตามข้อถือสิทธิที่ 2 ในที่ซึ่ง พอลิแอคไทด์-โค-ไกลโคไลด์ พอลิเมอร์ (PLGAs) มีอยู่ในของผสมของดีพ็อต ซึ่งประกอบรวมด้วย (i)การเตรียมของเฟสอินทรีย์ภายในซึ่งประกอบรวมด้วย (ia) การละลาย PLGA พอลิเมอร์หนึ่งชนิดในตัวทำละลายอินทรีย์หรือ ของผสมของ ตัวทำละลาย; (ib) การละลาย/การแขวนลอย/การอิมัลซิฟิเคขั้นของออกทรีโอไทด์หรือสารละลายที่มี น้ำเป็นองค์ประกอบของออกทรีโอไทด์ในสารละลายพอลิเมอร์ที่ได้รับมาใน ขั้นตอน (ia); (ii)การเตรียมของเฟสที่มีน้ำเป็นองค์ประกอบภายนอกที่มีสารปรับเสถียร; (iii)การผสมเฟสอินทรีย์ภายในกับเฟสที่มีน้ำเป็นองค์ประกอบภายนอกเพื่อที่จะก่อรูป อิมัลชั่น; หน้า 3 ของจำนวน 3 หน้า (iv) การทำให้อนุภาคขนาดเล็กแข็งด้วยการระเหยตัวทำละลาย หรือ การสกัดตัวทำละลาย, การล้างอนุภาคขนาดเล็ก, การทำให้อนุภาคขนาดเล็กแห้ง; และ (v) การผสมอนุภาคขนาดเล็กที่ได้กับอนุภาคขนาดเล็กชนิดอื่นๆ ที่ได้จากกระบวนการ เดียวกันยกเว้นว่า PLGA พอลิเมอร์ที่ใช้ในกระบวนการนั้นต่างกัน และในที่ซึ่ง อัตราส่วน แลคไทด์:ไกลโคไลด์ ของ PLGAs ที่ต่างกันจะแตกต่างกัน 15.อนุภาคขนาดเล็กที่ได้มาโดยกระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 13หรือ 14 16.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าซึ่งประกอบรวมด้วยอนุภาคขนาดเล็กตามข้อถือสิทธิ ที่ 15 17.ชุดอุปกรณ์การให้ยาซึ่งประกอบรวมด้วยองค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 12 หรือข้อถือสิทธิที่ 16 ข้อใดข้อหนึ่ง ในขวดไวออล ร่วมกับตัวพาหะที่มีน้ำเป็นองค์ประกอบในยาฉีดชนิด หลอด, ขวดไวออล หรือ หลอดฉีดยาที่เติมก่อนหน้า หรือ อนุภาคขนาดเล็ก และ ตัวพาหะที่แยกออกมา ในหลอดฉีดยาแชมเบอร์คู่ ------------

1. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าซึ่งประกอบด้วยออกทรีโอไทด์ที่เป็นส่วนประกอบที่ ออกฤทธิ์ หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น และพอลิแอคไทด์-โค-ไกลโคไลด์ พอลิเมอร์ (PLGAs) ที่แตกต่างกันสองตัว หรือ มากกว่า

2. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในที่ซึ่ง PLGAs ปรากฏขึ้นมาเป็นผลผลิตของ การผสมของพอลิเมอร์

3. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในที่ซึ่ง PLGAs ปรากฏขึ้นมาในของผสม ของดีพ็อต

4. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง PLGAs มีอัตราส่วน แลคไทด์: ไกลโคไลด์ โมโนเมอร์ที่ 100 : 0 ถึง 40 : 60

5. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 4 ในที่ซึ่ง PLGAs มีอัตราส่วนแลคไทด์ : ไกลโคไลด์ โมโนเมอร์ที่ 90 : 10 ถึง 40 : 60

6. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 5 ในที่ซึ่ง PLGAs มีอัตราส่วนแลคไทด์ : ไกลโคไลด์ โมโนเมอร์ที่ 85 : 15 ถึง 65 : 35

7. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง ความหนืดธรรมชาติ วิสัย ของ PLGAs มีค่าต่ำกว่า 0.9 dl/กรัม ในคลอโรฟอร์ม

8. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 7 ในที่ซึ่ง ความหนืดธรรมชาติวิสัยของ PLGAs มีค่าต่ำกว่า 0.8 dl/กรัม ในคลอโรฟอร์ม

9. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง อย่างน้อย PLGAs สองตัวเป็นเส้นตรง

10. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ประกอบด้วยเกลือพาโมเอต ของออกทรีโอไทด์

11. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง การออกฤทธิ์ ของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์มีระยะเวลาสามเดือน หรือ มากกว่า

12. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 11 ในที่ซึ่ง การออกฤทธิ์ของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ มีระยาเวลาระหว่างสาม และ หกเดือน

13. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ในรูปแบบของอนุภาคขนาดเล็ก, สารกึ่งของแข็ง หรือ สิ่งปลูกถ่าย

14. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 13 ในรูปแบบของอนุภาคขนาดเล็ก

15. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 14 ในที่ซึ่ง อนุภาคขนาดเล็กมีเส้นผ่านศูนย์กลาง ระหว่าง 10 (สูตร) และ 90 (สูตร)

16. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 14 หรือ 15 ในที่ซึ่งอนุภาคขนาดเล็กถูกผสม, ถูกทำ ให้เปลี่ยนกลับไป หรือ ถูกเคลือบเสริมเข้าไปด้วยสารต้านการรวมเป็นกลุ่มก้อน

17. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 16 ในที่ซึ่งอนุภาคขนาดเล็กถูกเคลือบด้วย สารต้านการรวมเป็นกลุ่มก้อน และสารต้านการรวมเป็นกลุ่มก้อนปรากฏขึ้นมาในปริมาณที่มีค่าน้อยกว่า 2% โดยน้ำหนักของอนุภาคขนาดเล็ก

18. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 16 หรือ 17 ในที่ซึ่ง สารต้านการรวมเป็นกลุ่มก้อน ได้แก่ แมนนิทัล

19. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 18 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งถูกฆ่าเชื้อโรคโดย รังสีแกรมม่า

20. การใช้งานของสารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับ การบำบัดรักษาระยะยาวในผู้ป่วยอะโกรเมกาลิก และการบำบัดของโรคท้องร่วงชนิดรุนแรง และอาการ หน้าแดงก่ำที่เกี่ยวกับเนื้องอกมาลิกแนนท์ คาร์ซินอยด์ และเนื้องอกเพพไทด์ของลำไส้ใหญ่ที่มีฤทธิ์ต่อ หลอดเลือด (เนื้องอวิโพม่า)

21. กระบวนการของการผลิตอนุภาคขนาดเล็กตามข้อถือสิทธิที่ 14 ซึ่งประกอบไปด้วย (i) การเตรียมของเฟสอินทรีย์ภายในซึ่งประกอบไปด้วย (ia) การละลายพอลิเมอร์ หรือ พอลิเมอร์ในตัวทำละลายอินทรีย์ที่เหมาะสม หรือ ของผสมของตัวทำละลาย (ib) การละลาย/การแขวนลอย/การอิมัลซิฟิเคชั่นของสสารที่เป็นยาในสารละลาย พอลิเมอร์ที่ได้รับมาในขั้นตอน (ia); (ii) การเตรียมของเฟสที่มีน้ำเป็นองค์ประกอบภายนอกที่มีสารปรับเสถียร; (iii) การผสมเฟสอินทรีย์ภายในด้วยเฟสที่มีน้ำเป็นองค์ประกอบภายนอกเพื่อที่จะก่อรูป อิมัลชั่นและ (iv) การทำให้อนุภาคขนาดเล็กแข็งด้วยการระเหยตัวทำละลาย หรือ การสกัดตัวทำละลาย; การล้างอนุภาคขนาดเล็ก, การทำให้อนุภาคแห้ง และการล่อนอนุภาคขนาดเล็กผ่าน 140 (สูตร)

22. ชุดอุปกรณ์การให้ยาซึ่งประกอบไปด้วยสารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่งในขวดไวออล ร่วมกับตัวพาหะที่มีน้ำเป็นองค์ประกอบในยาฉีดชนิดหลอด, ขวดไวออล หรือ หลอดฉีดยาที่เติมก่อนหน้า หรือ อนุภาคขนาดเล็ก และ ตัวพาหะที่แยกออกมาในหลอดฉีดยา แชมเบอร์คู่