Claims (2)
ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :แก้ไข 20 ก.ค. 2563 ไม่มีข้อถือสิทธิ -------------------------------------------------------------------------- ------24/05/2561------(OCR) หน้า 1 ของจำนวน 3 หน้า ข้อถือสิทธิ 1. และความหนืดธรรมชาติวิสัย ของ PLGAs มีค่าต่ำกว่า 0.9 dl/กรัม ในคลอโรฟอร์ม 2.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าในรูปแบบของอนุภาคขนาดเล็กซึ่งประกอบรวมด้วย ออกทรีโอไทด์ที่เป็นส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมนั้น และ พอลิแอคไทด์-โค-ไกลโคไลด์ พอลิเมอร์ (PLGAs) ที่แตกต่างกันสองตัว ในที่ซึ่งอัตราส่วน แลคไทด์: ไกลโคไลด์ ของ PLGAs ที่ต่างกันจะแตกต่างกัน ในที่ซึ่งองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าเป็น 1. และความหนืดธรรมชาติวิสัย ของ PLGAs มีค่าตากว่า 0.9 dl/กรัม ในคลอโรฟอร์ม 1. 1. 5. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง ความ หนืดธรรมชาติวิสัย ของ PLGAs มีค่าตากว่า 0.8 dl/กรัม ในคลอโรฟอร์ม 6.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง อย่าง น้อย PLGAs สองตัวเป็นเส้นตรง 7.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบ รวมด้วยเกลือพาโมเอตของออกทรีโอไทด์ 8.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ้ช้าตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง การ ออกฤทธิ์ของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์มีระยะเวลาสามเดือน หรือ มากกว่า 9.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง อนุภาคขนาดเล็กลูกผสม, ถูกปิดทับ หรือ ถูกเคลือบเสริมเข้าไปด้วยสารต้านการรวมเป็นกลุ่มก้อน 1 0. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าตามข้อถือสิทธิที่ 9 ในที่ซึ่งอนุภาคขนาดเล็กถูก หน้า 2 ของจำนวน 3 หน้า เคลือบด้วยสารต้านการรวมเป็นกลุ่มก้อน และสารด้านการรวมเป็นกลุ่มก้อนมีอยู่ในปริมาณที่มีค่าน้อย กว่า 2% โดยนํ้าหนักของอนุภาคขนาดเล็ก 1 1. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าตามข้อถือสิทธิที่9หรือ 10ในที่ซึ่งสารต้านการรวม เป็นกลุ่มก้อนได้แก่ แมนนิทัล 1 2.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งถูกฆ่าเชื้อ โรคโดยรังสีแกมฆ่า 1 3. กระบวนการของการผลิตอนุภาคขนาดเล็กตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบรวมด้วย (i) การเตรียมของเฟสอินทรีย์ภายในซึ่งประกอบรวมด้วย (ia)การละลาย PLGA พอลิเมอร์ที่ต่างกันสองชนิดหรือมากกว่าในตัวทำละลายอินทรีย์ ที่เหมาะสม หรือ ของผสมของตัวทำละลาย; (ib)การละลาย/การแขวนลอย/การอิมัลซิฟิคชั่นของออกทรีโอไทด์หรือเกลือที่ สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมันในสารละลายพอลิเมอร์ที่ได้รับมาใน ขั้นตอน (ia); (ii)การเตรียมของเฟสที่มีนํ้าเป็นองค์ประกอบภายนอกที่มีสารปรับเสถียร; (iii) การผสมเฟสอินทรีย์ภายในกับเฟสที่มีนํ้าเป็นองค์ประกอบภายนอกเพื่อที่จะก่อรูป อิมัลชั่น;และ (iv) การทำให้อนุภาคขนาดเล็กแข็งด้วยการระเหยตัวทำละลาย หรือ การสกัดตัวทำละลาย, การล้างอนุภาคขนาดเล็ก, การทำให้อนุภาคขนาดเล็กแห้ง และการล่อนอนุภาคขนาด เล็ก 1 4.กระบวนการของการผลิตองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าตามข้อถือสิทธิที่ 2 ในที่ซึ่ง พอลิแอคไทด์-โค-ไกลโคไลด์ พอลิเมอร์ (PLGAs) มีอยู่ในของผสมของดีพ็อต ซึ่งประกอบรวมด้วย (i)การเตรียมของเฟสอินทรีย์ภายในซึ่งประกอบรวมด้วย (ia) การละลาย PLGA พอลิเมอร์หนึ่งชนิดในตัวทำละลายอินทรีย์หรือ ของผสมของ ตัวทำละลาย; (ib) การละลาย/การแขวนลอย/การอิมัลซิฟิเคขั้นของออกทรีโอไทด์หรือสารละลายที่มี นํ้าเป็นองค์ประกอบของออกทรีโอไทด์ในสารละลายพอลิเมอร์ที่ได้รับมาใน ขั้นตอน (ia); (ii)การเตรียมของเฟสที่มีนํ้าเป็นองค์ประกอบภายนอกที่มีสารปรับเสถียร; (iii)การผสมเฟสอินทรีย์ภายในกับเฟสที่มีนํ้าเป็นองค์ประกอบภายนอกเพื่อที่จะก่อรูป อิมัลชั่น; หน้า 3 ของจำนวน 3 หน้า (iv) การทำให้อนุภาคขนาดเล็กแข็งด้วยการระเหยตัวทำละลาย หรือ การสกัดตัวทำละลาย, การล้างอนุภาคขนาดเล็ก, การทำให้อนุภาคขนาดเล็กแห้ง; และ (v) การผสมอนุภาคขนาดเล็กที่ได้กับอนุภาคขนาดเล็กชนิดอื่นๆ ที่ได้จากกระบวนการ เดียวกันยกเว้นว่า PLGA พอลิเมอร์ที่ใช้ในกระบวนการนั้นต่างกัน และในที่ซึ่ง อัตราส่วน แลคไทด์:ไกลโคไลด์ ของ PLGAs ที่ต่างกันจะแตกต่างกัน 1 5.อนุภาคขนาดเล็กที่ได้มาโดยกระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 13หรือ 14 1 6.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าซึ่งประกอบรวมด้วยอนุภาคขนาดเล็กตามข้อถือสิทธิ ที่ 15 1 7.ชุดอุปกรณ์การให้ยาซึ่งประกอบรวมด้วยองค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 12 หรือข้อถือสิทธิที่ 16 ข้อใดข้อหนึ่ง ในขวดไวออล ร่วมกับตัวพาหะที่มีนํ้าเป็นองค์ประกอบในยาฉีดชนิด หลอด, ขวดไวออล หรือ หลอดฉีดยาที่เติมก่อนหน้า หรือ อนุภาคขนาดเล็ก และ ตัวพาหะที่แยกออกมา ในหลอดฉีดยาแชมเบอร์คู่ ------------ 1. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าซึ่งประกอบด้วยออกทรีโอไทด์ที่เป็นส่วนประกอบที่ ออกฤทธิ์ หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น และพอลิแอคไทด์-โค-ไกลโคไลด์ พอลิเมอร์ (PLGAs) ที่แตกต่างกันสองตัว หรือ มากกว่า 2. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในที่ซึ่ง PLGAs ปรากฏขึ้นมาเป็นผลผลิตของ การผสมของพอลิเมอร์ 3. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในที่ซึ่ง PLGAs ปรากฏขึ้นมาในของผสม ของดีพ็อต 1. 1. 1. 7. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง ความหนืดธรรมชาติ วิสัย ของ PLGAs มีค่าต่ำกว่า 0.9 dl/กรัม ในคลอโรฟอร์ม 8. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 7 ในที่ซึ่ง ความหนืดธรรมชาติวิสัยของ PLGAs มีค่าต่ำกว่า 0.8 dl/กรัม ในคลอโรฟอร์ม 9. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง อย่างน้อย PLGAs สองตัวเป็นเส้นตรง 1 0. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ประกอบด้วยเกลือพาโมเอต ของออกทรีโอไทด์ 1 1. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง การออกฤทธิ์ ของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์มีระยะเวลาสามเดือน หรือ มากกว่า 1 2. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 11 ในที่ซึ่ง การออกฤทธิ์ของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ มีระยาเวลาระหว่างสาม และ หกเดือน 1 3. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ในรูปแบบของอนุภาคขนาดเล็ก, สารกึ่งของแข็ง หรือ สิ่งปลูกถ่าย 1 4. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 13 ในรูปแบบของอนุภาคขนาดเล็ก 1 5. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 14 ในที่ซึ่ง อนุภาคขนาดเล็กมีเส้นผ่านศูนย์กลาง ระหว่าง 10 (สูตร) และ 90 (สูตร) 1 6. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 14 หรือ 15 ในที่ซึ่งอนุภาคขนาดเล็กถูกผสม, ถูกทำ ให้เปลี่ยนกลับไป หรือ ถูกเคลือบเสริมเข้าไปด้วยสารต้านการรวมเป็นกลุ่มก้อน 1 7. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 16 ในที่ซึ่งอนุภาคขนาดเล็กถูกเคลือบด้วย สารต้านการรวมเป็นกลุ่มก้อน และสารต้านการรวมเป็นกลุ่มก้อนปรากฏขึ้นมาในปริมาณที่มีค่าน้อยกว่า 2% โดยน้ำหนักของอนุภาคขนาดเล็ก 1 8. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 16 หรือ 17 ในที่ซึ่ง สารต้านการรวมเป็นกลุ่มก้อน ได้แก่ แมนนิทัล 1 9. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 18 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งถูกฆ่าเชื้อโรคโดย รังสีแกรมม่า 2 0. การใช้งานของสารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับ การบำบัดรักษาระยะยาวในผู้ป่วยอะโกรเมกาลิก และการบำบัดของโรคท้องร่วงชนิดรุนแรง และอาการ หน้าแดงก่ำที่เกี่ยวกับเนื้องอกมาลิกแนนท์ คาร์ซินอยด์ และเนื้องอกเพพไทด์ของลำไส้ใหญ่ที่มีฤทธิ์ต่อ หลอดเลือด (เนื้องอวิโพม่า) 2Disclaimer (all) which will not appear on the advertisement page: Amendment 20 Jul 2020 No disclaimer -------------------------------------------------- ------------------------ ------ 24/05/2018 ------ (OCR) Page 1 of 3 pages Disclaimer 1. And the natural viscosity of PLGAs was less than 0.9 dl / g in chloroform. 2. The slow-acting pharmaceutical constituents in the form of microparticles consisted of: The active constituent oxyotides or the pharmacologically acceptable salts and the two different polyaceptides-co-glycolides (PLGAs). Where the Lactide-Glycolide ratio of different PLGAs is different. Where the slow acting pharmaceutical component is 1. and the natural viscosity of PLGAs is greater than 0.9 dl / g in chloroform 1. 1. 5. The slow acting pharmaceutical component according to Claim 1 to 4. Any one where the natural viscosity of PLGAs was greater than 0.8 dl / g in chloroform 6. The slow-acting pharmaceutical component pursuant to Claims 1 to 5, where at least two PLGAs Linear 7. Any slow-acting pharmaceutical component pursuant to Claims 1 through 6, which contains oxytide pamoate salts. 8. Slow acting pharmaceutical component pursuant to any of Claim 1 to 7 where the active ingredient has a duration of three months or more 9. Slow acting pharmaceutical component according to Claim. Rights 1 to 8 either where the microparticles are hybridized, covered or impregnated with an anti-bulking agent 1 0. Slow acting pharmaceutical component pursuant to claim 9 where In which the microparticles were 2 of 3 pages coated with anti-clumping agent And the bulking agent contained in amounts less than 2% by weight of the microparticles 1 1. The slow acting pharmaceutical component pursuant to claim 9 or 10 in which antagonists combine Bulk, ie mannitol 1 2. Any slow acting pharmaceutical component according to Claims 1 to 11 Sterile Gamma-Kills Disease 1 3. Process of microparticle production according to claim 1, which includes (i) the preparation of the intrinsic organic phase consisting of (ia) dissolution of PLGA polymers. Differ in two or more types of suitable organic solvents or solvent mixtures; (ib) Solubility / suspension / emulsification of octreotides or salts that Its pharmacologically acceptable in the polymer solution obtained in the procedure (ia); (ii) Preparation of the aqueous phase with a stabilizing agent; (iii) Mixing of the intrinsic organic phase with the external aqueous phase to form Emulsion; and (iv) granular solidification with solvent evaporation or solvent extraction, fine particle washing, granular drying. And microparticle peeling 1 4. Process of production of slow-acting pharmaceutical constituents pursuant to claim 2 where polyactide-co-glycolymers (PLGAs) have In the mix of a depot Which includes (i) Preparation of an internal organic phase consisting of (ia) dissolution of one type of polymer PLGA in organic solvents or solvent mixtures; (ib) Solubility / suspension / emulsification of octreotide or solution containing Water is the constituent of the octriotide in the polymer solution obtained in the ia process; (ii) Preparation of the aqueous phase with a stabilizing agent; (iii) mixing the intrinsic organic phase with the external aqueous phase in order to form an emulsion; 3 pages of a number of 3 pages (iv) Solid particle hardening by solvent evaporation or solvent extraction, fine particle washing, granular drying; And (v) mixing the resulting microparticles with other microparticles. Obtained from the process The same except that the PLGA polymers used in the process are different and where the lactide-glycolide ratios of different PLGAs are different. Clause 13 or 14 1. 6. Slow-acting pharmaceutical components consisting of microparticles in accordance with claim 15 1 7. Dosing kit consisting of a pharmaceutical component in accordance with the claims entitled 1 to 12 or any of the claim 16 in viol vials in conjunction with aqueous carrier in a pre-filled vial, vial or syringe, or microparticle and body. Detached carrier In double chamber syringes ------------ 1. Slow-acting pharmaceutical mixtures containing the active ingredient octreotide or the pharmacologically acceptable salt of the drug. That substance And two or more different polyactide-co-glycolymers (PLGAs) 2. Pharmaceutical mixtures according to claim 1, where PLGAs appear as Productivity of Mixing of polymers 3. Pharmaceutical mixtures according to claim 1 where PLGAs appear in the Depot mix 1. 1. 1. 7. Pharmaceutical mixtures according to claim 1. Rights 1 to 6, where the natural viscosity of PLGAs is less than 0.9 dl / g in chloroform 8. Pharmaceutical mixtures according to claim 7 where PLGAs' natural viscosity is Less than 0.8 dl / g in chloroform 9. Pharma Mixture according to Claim 1 to 8, where at least two PLGAs are linear 1 0. Pharmacy Mixture of Claims 1 0. 1 to 9 either Contains pamoate salt Octryotide 1 1. One of the pharmaceutical mixtures pursuant to Claim 1 to 10 in which the action of the active ingredient has a duration of three months or more. Clause 11 Where the action of the active ingredient There is a period of time between three and six months. 1 3. One of the pharmaceutical mixtures according to Claim 1 to 12. In the form of microparticles, semi-solid substances or implants 1 4. Pharmaceutical mixtures pursuant to claim 13 in the form of microparticles 1 5. Pharmaceutical mixtures pursuant to claim 14 at The microparticles have a diameter between 10 (formula) and 90 (formula) 1. 6. Pharmaceutical mixtures pursuant to claim 14 or 15 where the microparticles are mixed, reverted, or reinforced. The anti-bulking agent 1 7. Pharmaceutical mixture according to claim 16, where the microparticles are coated with Antioxidants And the anti-bulking agent appeared in amounts less than 2% by weight of the microparticles 1 8. Pharmaceutical mixtures according to claim 16 or 17 where the anti-bulking agents were Bulk: Mannital 1 9. Any one of the pharmaceutical mixtures in Claim No. 2 0. Use of any one of claims 1 to 19 pharmaceutical mixtures for long-term therapy in patients with agrohgalic acid. And therapy of severe diarrhea and rosacea associated with malignant carcinoid tumors and vascular peptide tumors (wipoma). 2
1. กระบวนการของการผลิตอนุภาคขนาดเล็กตามข้อถือสิทธิที่ 14 ซึ่งประกอบไปด้วย (i) การเตรียมของเฟสอินทรีย์ภายในซึ่งประกอบไปด้วย (ia) การละลายพอลิเมอร์ หรือ พอลิเมอร์ในตัวทำละลายอินทรีย์ที่เหมาะสม หรือ ของผสมของตัวทำละลาย (ib) การละลาย/การแขวนลอย/การอิมัลซิฟิเคชั่นของสสารที่เป็นยาในสารละลาย พอลิเมอร์ที่ได้รับมาในขั้นตอน (ia); (ii) การเตรียมของเฟสที่มีน้ำเป็นองค์ประกอบภายนอกที่มีสารปรับเสถียร; (iii) การผสมเฟสอินทรีย์ภายในด้วยเฟสที่มีน้ำเป็นองค์ประกอบภายนอกเพื่อที่จะก่อรูป อิมัลชั่นและ (iv) การทำให้อนุภาคขนาดเล็กแข็งด้วยการระเหยตัวทำละลาย หรือ การสกัดตัวทำละลาย; การล้างอนุภาคขนาดเล็ก, การทำให้อนุภาคแห้ง และการล่อนอนุภาคขนาดเล็กผ่าน 140 (สูตร) 21. The process of microparticle production according to claim 14, which consists of (i) preparation of the internal organic phase consisting of (ia) dissolving the polymer or self-polymer. Suitable organic solvent or solvent mixture (ib), dissolution / suspension / emulsification of the drug substance in solution. The polymer obtained in the phase (ia); (ii) the preparation of the exogenous aqueous phase with stabilizing agents; (iii) internal mixing of the organic phase with an external aqueous phase in order to form an emulsion; and (iv) solidification of particles by solvent evaporation or solvent extraction; Micro-particle washing, drying of particles And fine particle removal through 140 (formula) 2
2. ชุดอุปกรณ์การให้ยาซึ่งประกอบไปด้วยสารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่งในขวดไวออล ร่วมกับตัวพาหะที่มีน้ำเป็นองค์ประกอบในยาฉีดชนิดหลอด, ขวดไวออล หรือ หลอดฉีดยาที่เติมก่อนหน้า หรือ อนุภาคขนาดเล็ก และ ตัวพาหะที่แยกออกมาในหลอดฉีดยา แชมเบอร์คู่2. A dosing kit containing any one of the pharmaceutical ingredients in Claim 1 to 19 in a Viol vial. In combination with aqueous carrier in a prefilled syringe, vial or pre-filled syringe or microparticle and carrier separated in a double chamber syringe.