RU2009101810A - Составы ингибиторов ароматазы с замедленным высвобождением - Google Patents
Составы ингибиторов ароматазы с замедленным высвобождением Download PDFInfo
- Publication number
- RU2009101810A RU2009101810A RU2009101810/15A RU2009101810A RU2009101810A RU 2009101810 A RU2009101810 A RU 2009101810A RU 2009101810/15 A RU2009101810/15 A RU 2009101810/15A RU 2009101810 A RU2009101810 A RU 2009101810A RU 2009101810 A RU2009101810 A RU 2009101810A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- letrozole
- pharmaceutical composition
- sustained release
- polymer matrix
- glycolide
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/51—Nanocapsules; Nanoparticles
- A61K9/5107—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/513—Organic macromolecular compounds; Dendrimers
- A61K9/5146—Organic macromolecular compounds; Dendrimers obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, polyamines, polyanhydrides
- A61K9/5153—Polyesters, e.g. poly(lactide-co-glycolide)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/34—Macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyesters, polyamino acids, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymers of polyalkylene glycol or poloxamers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
- A61K9/0024—Solid, semi-solid or solidifying implants, which are implanted or injected in body tissue
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
- A61K9/1641—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, poloxamers
- A61K9/1647—Polyesters, e.g. poly(lactide-co-glycolide)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/19—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles lyophilised, i.e. freeze-dried, solutions or dispersions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/14—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for lactation disorders, e.g. galactorrhoea
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
- B82—NANOTECHNOLOGY
- B82Y—SPECIFIC USES OR APPLICATIONS OF NANOSTRUCTURES; MEASUREMENT OR ANALYSIS OF NANOSTRUCTURES; MANUFACTURE OR TREATMENT OF NANOSTRUCTURES
- B82Y5/00—Nanobiotechnology or nanomedicine, e.g. protein engineering or drug delivery
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Optics & Photonics (AREA)
- Physics & Mathematics (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Nanotechnology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Pregnancy & Childbirth (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. Микрочастица, содержащая летрозол в полимерной матрице из поли(сополимер D,L-лактида и гликолида)глюкозы, где указанный летрозол распределен в указанной полимерной матрице. ! 2. Состав с замедленным высвобождением, содержащий микрочастицу по п.1. ! 3. Микрочастица по п.1, поверхность которой не содержит ингибитор ароматазы. ! 4. Микрочастица, диаметр которой составляет 1 - 250 мкм, содержащая летрозол в форме свободного основания, кислотно-аддитивной соли или комплекса, в биодеградабельной, биосовместимой полимерной матрице, содержащей эфир полиола и сополимера лактида и гликолида в соотношении 40:60 до 60:40, при этом указанный полиол выбирают из группы, включающей 1) спирт, содержащий С3-С6 атомов углерода и 3 - 6 гидроксильных групп, 2) моносахарид и 3) дисахарид, и указанный этерифицированный полиол, содержащий по крайней мере 3 цепи сополимера лактида и гликолида. ! 5. Микрочастица по п.4, в которой содержание указанного летрозола составляет 15 - 40% и указанный летрозол распределен в указанной полимерной матрице. ! 6. Фармацевтический состав с замедленным высвобождением, содержащий летрозол или его фармацевтически приемлемую соль и одну или более различных сополимеров лактида и гликолида (PLGA). ! 7. Фармацевтический состав с замедленным высвобождением по п.6, где PLGA присутствует в виде смеси полимеров. ! 8. Фармацевтический состав с замедленным высвобождением по п.6 или 7, где, по крайней мере, один PLGA является линейным. ! 9. Фармацевтический состав с замедленным высвобождением по любому из пп.6 или 7, где высвобождение летрозола наблюдается в течение периода от двух недель до шести месяцев. ! 10. Фармацевтический состав с замедленны�
Claims (23)
1. Микрочастица, содержащая летрозол в полимерной матрице из поли(сополимер D,L-лактида и гликолида)глюкозы, где указанный летрозол распределен в указанной полимерной матрице.
2. Состав с замедленным высвобождением, содержащий микрочастицу по п.1.
3. Микрочастица по п.1, поверхность которой не содержит ингибитор ароматазы.
4. Микрочастица, диаметр которой составляет 1 - 250 мкм, содержащая летрозол в форме свободного основания, кислотно-аддитивной соли или комплекса, в биодеградабельной, биосовместимой полимерной матрице, содержащей эфир полиола и сополимера лактида и гликолида в соотношении 40:60 до 60:40, при этом указанный полиол выбирают из группы, включающей 1) спирт, содержащий С3-С6 атомов углерода и 3 - 6 гидроксильных групп, 2) моносахарид и 3) дисахарид, и указанный этерифицированный полиол, содержащий по крайней мере 3 цепи сополимера лактида и гликолида.
5. Микрочастица по п.4, в которой содержание указанного летрозола составляет 15 - 40% и указанный летрозол распределен в указанной полимерной матрице.
6. Фармацевтический состав с замедленным высвобождением, содержащий летрозол или его фармацевтически приемлемую соль и одну или более различных сополимеров лактида и гликолида (PLGA).
7. Фармацевтический состав с замедленным высвобождением по п.6, где PLGA присутствует в виде смеси полимеров.
8. Фармацевтический состав с замедленным высвобождением по п.6 или 7, где, по крайней мере, один PLGA является линейным.
9. Фармацевтический состав с замедленным высвобождением по любому из пп.6 или 7, где высвобождение летрозола наблюдается в течение периода от двух недель до шести месяцев.
10. Фармацевтический состав с замедленным высвобождением по п.6 или 7 в форме микрочастиц, полутвердого состава или в форме имплантата.
11. Фармацевтический состав с замедленным высвобождением по п.10 в форме микрочастиц.
12. Фармацевтический состав с замедленным высвобождением по п.11, где диаметр микрочастиц составляет 1 - 250 мкм.
13. Фармацевтический состав с замедленным высвобождением по п.12, где микрочастицы покрыты антижелатинизирующим агентом или его слоем.
14. Фармацевтический состав с замедленным высвобождением по п.13, где антижелатинизирующий агент содержится в количестве 3 - 5% в расчете на массу микрочастиц.
15. Фармацевтический состав с замедленным высвобождением по п.6 стерилизуют γ-излучением.
16. Применение фармацевтического состава с замедленным высвобождением по любому из пп.6-14 при лечении рака, прежде всего рака молочной железы в режиме долгосрочной поддерживающей терапии.
17. Способ введения летрозола или его фармацевтически приемлемой соли пациентам при лечении рака, прежде всего рака молочной железы в режиме долгосрочной поддерживающей терапии, причем указанный способ включает введение пациенту, нуждающемуся в лечении с использованием летрозола или его фармацевтически приемлемой соли, фармацевтической композиции по пп.6-15.
18. Способ получения микрочастиц по п.1, включающий
(1) получение внутренней органической фазы, включающее
(1а) растворение полимера или полимеров в пригодном органическом растворителе или смеси растворителей,
(1b) растворение/суспендирование/эмульгирование лекарственного средства в полимерном растворе, полученном на стадии (1а),
(2) получение внешней водной фазы, включающей стабилизаторы,
(3) смешивание внутренней органической фазы с внешней водной фазой, при этом получают эмульсию, и
(4) отверждение микрочастиц при экстракции растворителя, промывка и концентрирование микрочастиц с использованием ультрафильтрации в тангенциальном потоке,
(5) суспендирование концентрата микрочастиц в растворе носителя с последующим лиофильным высушиванием микрочастиц.
19. Набор для введения, содержащий фармацевтический состав с замедленным высвобождением по пп.6-15 во флаконе и носитель на водной основе в ампуле, флаконе или в предварительно заполненном шприце, или в виде микрочастиц и носителя, каждый из которых в отдельности содержатся в двухкамерном шприце.
20. Наночастица, содержащая летрозол в полимерной матрице из поли(сополимер D,L-лактида и гликолида)глюкозы, где указанный летрозол распределен в указанной полимерной матрице.
21. Состав с замедленным высвобождением, содержащий наночастицы по п.20.
22. Наночастица по п.20, поверхность которой не содержит ингибитор ароматазы.
23. Наночастица, диаметр которой составляет менее 1 мкм, содержащая летрозол в форме свободного основания, кислотно-аддитивной соли или комплекса, в биоразлагаемой, биосовместимой полимерной матрице, содержащей эфир полиола и сополимера лактида и гликолида в соотношении от 40:60 до 60:40, при этом указанный полиол выбирают из группы, включающей 1) спирт, содержащий С3-С6 атомов углерода и 3 - 6 гидроксильных групп, 2) моносахарид и 3) дисахарид, и указанный этерифицированный полиол, содержащий по крайней мере 3 цепи сополимера лактида и гликолида, и в указанной наночастице содержание указанного летрозола составляет 15 - 40% и указанный летрозол распределен в указанной полимерной матрице.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US80550806P | 2006-06-22 | 2006-06-22 | |
| US60/805,508 | 2006-06-22 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2009101810A true RU2009101810A (ru) | 2010-07-27 |
Family
ID=38704831
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2009101810/15A RU2009101810A (ru) | 2006-06-22 | 2007-06-20 | Составы ингибиторов ароматазы с замедленным высвобождением |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP2037884A2 (ru) |
| JP (1) | JP2009541264A (ru) |
| KR (1) | KR20090026345A (ru) |
| CN (1) | CN101511341A (ru) |
| AU (1) | AU2007263004A1 (ru) |
| CA (1) | CA2654113A1 (ru) |
| MX (1) | MX2008015917A (ru) |
| RU (1) | RU2009101810A (ru) |
| WO (1) | WO2007147861A2 (ru) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB0914767D0 (en) * | 2009-08-24 | 2009-09-30 | Sterix Ltd | Compound |
| ES2536429T3 (es) * | 2010-01-24 | 2015-05-25 | Novartis Ag | Micropartículas de polímero biodegradables irradiadas |
| ES2632420T3 (es) * | 2011-10-24 | 2017-09-13 | Braeburn Pharmaceuticals, Inc. | Composiciones implantables de administración de fármacos y procedimientos de tratamiento de las mismas |
| TW201618783A (zh) | 2014-08-07 | 2016-06-01 | 艾森塔製藥公司 | 以布魯頓(Bruton)氏酪胺酸激酶(BTK)佔據和BTK再合成速率為基礎之治療癌症、免疫和自體免疫疾病及發炎性疾病之方法 |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2007507489A (ja) * | 2003-09-30 | 2007-03-29 | ソルベスト リミテッド | 水可溶性ナノ粒子封入複合体 |
| GB0517674D0 (en) * | 2005-08-31 | 2005-10-05 | Astrazeneca Ab | Formulation |
| GB0517673D0 (en) * | 2005-08-31 | 2005-10-05 | Astrazeneca Ab | Formulation |
-
2007
- 2007-06-20 CA CA002654113A patent/CA2654113A1/en not_active Abandoned
- 2007-06-20 EP EP07765527A patent/EP2037884A2/en not_active Withdrawn
- 2007-06-20 AU AU2007263004A patent/AU2007263004A1/en not_active Abandoned
- 2007-06-20 JP JP2009515878A patent/JP2009541264A/ja active Pending
- 2007-06-20 MX MX2008015917A patent/MX2008015917A/es unknown
- 2007-06-20 CN CNA2007800223652A patent/CN101511341A/zh active Pending
- 2007-06-20 WO PCT/EP2007/056166 patent/WO2007147861A2/en active Application Filing
- 2007-06-20 RU RU2009101810/15A patent/RU2009101810A/ru not_active Application Discontinuation
- 2007-06-20 KR KR1020097001311A patent/KR20090026345A/ko not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP2037884A2 (en) | 2009-03-25 |
| CA2654113A1 (en) | 2007-12-27 |
| WO2007147861A3 (en) | 2008-02-07 |
| CN101511341A (zh) | 2009-08-19 |
| MX2008015917A (es) | 2009-01-13 |
| AU2007263004A1 (en) | 2007-12-27 |
| JP2009541264A (ja) | 2009-11-26 |
| KR20090026345A (ko) | 2009-03-12 |
| WO2007147861A2 (en) | 2007-12-27 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008129626A (ru) | Композиции с замедленным высвобождением, включающие октреотид и два или более сополимера полилактида и глюколида | |
| CN1234416C (zh) | 持续释放疏水药物的组合物及其制备方法 | |
| CN103002917B (zh) | 可注射长效抗精神病组合物 | |
| JP2013177406A5 (ru) | ||
| JP2015044823A5 (ru) | ||
| KR101930588B1 (ko) | 마이크로입자 중에 소마토스타틴 유도체를 포함하는 연장-방출 조성물 | |
| JP2013527213A (ja) | 注射用デポ型組成物調合法 | |
| CN101584652B (zh) | 利培酮缓释凝胶注射剂及其制备方法 | |
| RU2011128538A (ru) | Содежащий октреотид состав с замедленным высвобождением со стабильно высоким уровнем воздействия | |
| RU2009101810A (ru) | Составы ингибиторов ароматазы с замедленным высвобождением | |
| RU2010135629A (ru) | Репаративная форма с замедленным высвобождением, содержащая октреотид и три линейных полимера поли(лактид-со-гликолида) | |
| CN101219113A (zh) | 含苯达莫司汀的复方抗癌缓释注射剂 | |
| CN101380303A (zh) | 一种同载铂类化合物及其增效剂的抗癌药物缓释注射剂 | |
| KR101764004B1 (ko) | 골관절염 예방 또는 치료용, 또는 관절 통증 완화용 주사제 조성물 | |
| WO2019079095A2 (en) | COMPOSITION AND PROCESS FOR PRODUCTION OF PROLONGED RELEASE PREPARATION OF RISPERIDONE | |
| CN101006981A (zh) | 一种含紫杉烷及铂类化合物的缓释注射剂 | |
| CN1754535B (zh) | 紫杉醇类物质的局部注射用缓释微球、其制备方法及应用 | |
| CN101011345A (zh) | 一种含铂类化合物及烷化剂的缓释注射剂 | |
| CN101219112A (zh) | 一种含苯达莫司汀的复方抗癌缓释注射剂 | |
| CN101380307A (zh) | 同载抗癌药物和增效剂的抗癌缓释剂 | |
| CN1969821A (zh) | 一种同载抗癌药物和增效剂的抗癌缓释剂 | |
| CN101011343A (zh) | 一种含抗代谢类药物及烷化剂的缓释注射剂 | |
| CN101244033A (zh) | 含紫杉烷及其增效剂的缓释剂 | |
| CN101006978A (zh) | 一种含紫杉烷及烷化剂的抗癌组合物 | |
| CN101380308A (zh) | 一种同载抗癌药物和增效剂的抗癌缓释剂 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20100621 |