RU2010135629A - Репаративная форма с замедленным высвобождением, содержащая октреотид и три линейных полимера поли(лактид-со-гликолида) - Google Patents

Репаративная форма с замедленным высвобождением, содержащая октреотид и три линейных полимера поли(лактид-со-гликолида) Download PDF

Info

Publication number
RU2010135629A
RU2010135629A RU2010135629/15A RU2010135629A RU2010135629A RU 2010135629 A RU2010135629 A RU 2010135629A RU 2010135629/15 A RU2010135629/15 A RU 2010135629/15A RU 2010135629 A RU2010135629 A RU 2010135629A RU 2010135629 A RU2010135629 A RU 2010135629A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
composition according
microparticles
lactide
plga
Prior art date
Application number
RU2010135629/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2541104C2 (ru
Inventor
Хольгер ПЕТЕРЗЕН (DE)
Хольгер Петерзен
Маркус АЛЬХАЙМ (DE)
Маркус АЛЬХАЙМ
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2010135629A publication Critical patent/RU2010135629A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2541104C2 publication Critical patent/RU2541104C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1682Processes
    • A61K9/1694Processes resulting in granules or microspheres of the matrix type containing more than 5% of excipient
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/22Hormones
    • A61K38/31Somatostatins
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A61K9/0024Solid, semi-solid or solidifying implants, which are implanted or injected in body tissue
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/06Ointments; Bases therefor; Other semi-solid forms, e.g. creams, sticks, gels
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10Dispersions; Emulsions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1641Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, poloxamers
    • A61K9/1647Polyesters, e.g. poly(lactide-co-glycolide)
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12Antidiarrhoeals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/06Drugs for disorders of the endocrine system of the anterior pituitary hormones, e.g. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH
    • A61P5/08Drugs for disorders of the endocrine system of the anterior pituitary hormones, e.g. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH for decreasing, blocking or antagonising the activity of the anterior pituitary hormones

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Compositions Of Macromolecular Compounds (AREA)
  • Polyesters Or Polycarbonates (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением, содержащая в качестве действующего вещества октреотид или его фармацевтически приемлемую соль и три различных линейных полимера поли(лактид-со-гликолида) (PLGA). ! 2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой PLGA присутствуют в виде многокомпонентной композиции полимеров. ! 3. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой PLGA имеют соотношение мономеров лактида:гликолида от 90:10 до 40:60. ! 4. Фармацевтическая композиция по п.3, в которой PLGA имеют соотношение мономеров лактида:гликолида от 85:15 до 65:35. ! 5. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой характеристическая вязкость PLGA составляет менее 0,9 дл/г в СНСl3. ! 6. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой характеристическая вязкость PLGA составляет менее 0,8 дл/г в СНСl3. ! 7. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая октреотида памоат. ! 8. Фармацевтическая композиция по п.1, из которой высвобождение действующего вещества происходит в течение 3 или более месяцев. ! 9. Фармацевтическая композиция по п.8, из которой высвобождение действующего вещества происходит в течение 3-6 месяцев. ! 10. Фармацевтическая композиция по п.1 в форме микрочастиц, полутвердой формы или имплантата. ! 11. Фармацевтическая композиция по п.10 в форме микрочастиц. !12. Фармацевтическая композиция по п.11, в которой микрочастицы имеют диаметр от 10 до 90 мкм. ! 13. Фармацевтическая композиция по п.11, в которой микрочастицы дополнительно имеют кроющий слой или на них нанесено покрытие из препятствующего агломерации агента. ! 14. Фармацевтическая композиция по п.13, в которой на микрочастицы нанесено покрытие из препятствующего агломерации агента, и пр

Claims (20)

1. Фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением, содержащая в качестве действующего вещества октреотид или его фармацевтически приемлемую соль и три различных линейных полимера поли(лактид-со-гликолида) (PLGA).
2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой PLGA присутствуют в виде многокомпонентной композиции полимеров.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой PLGA имеют соотношение мономеров лактида:гликолида от 90:10 до 40:60.
4. Фармацевтическая композиция по п.3, в которой PLGA имеют соотношение мономеров лактида:гликолида от 85:15 до 65:35.
5. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой характеристическая вязкость PLGA составляет менее 0,9 дл/г в СНСl3.
6. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой характеристическая вязкость PLGA составляет менее 0,8 дл/г в СНСl3.
7. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая октреотида памоат.
8. Фармацевтическая композиция по п.1, из которой высвобождение действующего вещества происходит в течение 3 или более месяцев.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, из которой высвобождение действующего вещества происходит в течение 3-6 месяцев.
10. Фармацевтическая композиция по п.1 в форме микрочастиц, полутвердой формы или имплантата.
11. Фармацевтическая композиция по п.10 в форме микрочастиц.
12. Фармацевтическая композиция по п.11, в которой микрочастицы имеют диаметр от 10 до 90 мкм.
13. Фармацевтическая композиция по п.11, в которой микрочастицы дополнительно имеют кроющий слой или на них нанесено покрытие из препятствующего агломерации агента.
14. Фармацевтическая композиция по п.13, в которой на микрочастицы нанесено покрытие из препятствующего агломерации агента, и препятствующий агломерации агент присутствует в количестве менее 2% в пересчете на массу микрочастиц.
15. Фармацевтическая композиция по п.13, в которой препятствующий агломерации агент представляет собой маннит.
16. Фармацевтическая композиция по п.1, стерилизованная с помощью гамма-излучения.
17. Применение фармацевтической композиции по одному из пп.1-16 для пролонгированной поддерживающей терапии страдающих акромегалией пациентов и для лечения серьезной диареи и приливов крови, ассоциированных со злокачественными карциноидными опухолями и опухолями, продуцирующими вазоактивные кишечные пептиды (опухоли типа випом).
18. Способ применения октреотида или его фармацевтически приемлемой соли для пролонгированной поддерживающей терапии страдающих акромегалией пациентов и для лечения серьезной диареи и приливов крови, ассоциированных со злокачественными карциноидными опухолями и опухолями, продуцирующими вазоактивные кишечные пептиды (опухоли типа випом), заключающийся в том, что вводят пациенту, который нуждается в лечении октреотидом или его фармацевтически приемлемой солью, фармацевтическую композицию по одному из пп.1-16.
19. Способ получения микрочастиц по п.11, заключающийся в том, что (I) приготавливают внутреннюю органическую фазу, для чего:
(Iа) растворяют полимер или полимеры в приемлемом органическом растворителе или смеси растворителей;
(Iб) растворяют/суспендируют/эмульгируют лекарственную субстанцию в полимерном растворе, полученном на стадии (Iа);
(II) приготавливают внешнюю водную фазу, содержащую стабилизаторы;
(III) смешивают внутреннюю органическую фазу и внешнюю водную фазу с получением эмульсии;и
(IV) отверждают микрочастицы путем выпаривания растворителя или экстракции растворителя, промывают микрочастицы, сушат микрочастицы и просеивают микрочастицы через сито с размером отверстий 140 мкм.
20. Предназначенный для применения набор, включающий фармацевтическую композицию по одному из пп.1-16 в пузырьке, в сочетании с имеющим водную основу наполнителем в ампуле, пузырьке или предварительно заполненном шприце, или в виде микрочастиц и наполнителя, находящихся раздельно в шприце с двумя камерами.
RU2010135629/15A 2008-01-30 2009-01-29 Препаративная форма с замедленным высвобождением, содержащая октреотид и три линейных полимера поли(лактид-со-гликолида) RU2541104C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP08150826.9 2008-01-30
EP08150826 2008-01-30
PCT/EP2009/051026 WO2009095450A1 (en) 2008-01-30 2009-01-29 Sustained release formulation comprising octreotide and three linear polylactide-co-glycolide polymers

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010135629A true RU2010135629A (ru) 2012-03-10
RU2541104C2 RU2541104C2 (ru) 2015-02-10

Family

ID=39577789

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010135629/15A RU2541104C2 (ru) 2008-01-30 2009-01-29 Препаративная форма с замедленным высвобождением, содержащая октреотид и три линейных полимера поли(лактид-со-гликолида)

Country Status (14)

Country Link
US (2) US20110003002A1 (ru)
EP (1) EP2247282B1 (ru)
JP (2) JP5791278B2 (ru)
KR (2) KR20100110848A (ru)
CN (2) CN101917969A (ru)
AU (1) AU2009209594A1 (ru)
BR (1) BRPI0907011A8 (ru)
CA (1) CA2713339C (ru)
ES (1) ES2522342T3 (ru)
MX (1) MX2010008365A (ru)
PL (1) PL2247282T3 (ru)
PT (1) PT2247282E (ru)
RU (1) RU2541104C2 (ru)
WO (1) WO2009095450A1 (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102526700B (zh) * 2011-12-31 2014-08-06 江苏奥赛康药业股份有限公司 一种注射用醋酸奥曲肽冻干组合物及其制备方法
TWI562991B (en) * 2012-04-23 2016-12-21 Otsuka Pharma Co Ltd Dihydrate of benzothiophene compound or of a salt thereof, and process for producing the same
EP2823808A1 (en) * 2013-07-09 2015-01-14 Ipsen Pharma S.A.S. Pharmaceutical composition for a sustained release of lanreotide
CN106727358A (zh) * 2017-01-24 2017-05-31 广州帝奇医药技术有限公司 阿立哌唑及其衍生物的缓释组合物与该缓释组合物的制备方法
BR112023022439A2 (pt) * 2021-04-26 2023-12-26 Celanese Eva Performance Polymers Llc Dispositivo implantável para liberação sustentada de um composto de fármaco macromolecular
TW202308595A (zh) * 2021-08-13 2023-03-01 大陸商江西濟民可信集團有限公司 一種微球懸液、微粒製劑及其製備方法

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PH30995A (en) * 1989-07-07 1997-12-23 Novartis Inc Sustained release formulations of water soluble peptides.
HU221294B1 (en) 1989-07-07 2002-09-28 Novartis Ag Process for producing retarde compositions containing the active ingredient in a polymeric carrier
US5538739A (en) 1989-07-07 1996-07-23 Sandoz Ltd. Sustained release formulations of water soluble peptides
CA2316052C (en) 1989-07-07 2008-09-02 David Bodmer Sustained release formulations of water soluble peptides
TW577759B (en) * 1997-04-18 2004-03-01 Ipsen Pharma Biotech Sustained release compositions in the form of microcapsules or implants and the process for their preparation
DK1539101T3 (da) * 2002-07-31 2009-04-27 Alza Corp Injicerbare, multi-modale polymere depotsammens tninger og anvendelser deraf
AU2003295409B2 (en) * 2002-11-06 2010-02-11 Durect Corporation Controlled release depot formulations
KR100466637B1 (ko) * 2003-06-26 2005-01-13 주식회사 펩트론 서방성 미립구의 혼합 제형을 연속한 단일 공정으로제조하는 방법
ES2741576T3 (es) 2003-07-23 2020-02-11 Evonik Corp Composiciones de liberación controlada
MY158342A (en) * 2003-11-14 2016-09-30 Novartis Ag Pharmaceutical composition
BR122019027412B8 (pt) * 2005-12-22 2021-07-27 Novartis Ag composição farmacêutica de liberação sustentada na forma de micropartículas, processo para preparação das ditas micropartículas, e kit de administração

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0907011A2 (pt) 2015-07-07
US20110003002A1 (en) 2011-01-06
PL2247282T3 (pl) 2015-03-31
JP2011510951A (ja) 2011-04-07
KR20100110848A (ko) 2010-10-13
WO2009095450A1 (en) 2009-08-06
CN101917969A (zh) 2010-12-15
EP2247282B1 (en) 2014-08-20
CN104127367A (zh) 2014-11-05
ES2522342T3 (es) 2014-11-14
BRPI0907011A8 (pt) 2015-09-29
RU2541104C2 (ru) 2015-02-10
AU2009209594A1 (en) 2009-08-06
US8999390B2 (en) 2015-04-07
CA2713339A1 (en) 2009-08-06
MX2010008365A (es) 2010-08-23
PT2247282E (pt) 2014-11-11
US20120226224A1 (en) 2012-09-06
JP2015107985A (ja) 2015-06-11
KR20160052756A (ko) 2016-05-12
JP5791278B2 (ja) 2015-10-07
EP2247282A1 (en) 2010-11-10
CA2713339C (en) 2017-01-17
KR101921800B1 (ko) 2018-11-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008129626A (ru) Композиции с замедленным высвобождением, включающие октреотид и два или более сополимера полилактида и глюколида
JP2015044823A5 (ru)
CN1234416C (zh) 持续释放疏水药物的组合物及其制备方法
JP6072121B2 (ja) リスペリドン徐放性ミクロスフェア組成物
ES2385384T3 (es) Formulación de fármaco de moléculas pequeñas de liberación prolongada
JP2013177406A5 (ru)
RU2010135629A (ru) Репаративная форма с замедленным высвобождением, содержащая октреотид и три линейных полимера поли(лактид-со-гликолида)
JP2007532640A5 (ru)
WO2018166502A1 (zh) 一种水难溶/微溶性药物缓释组合物
KR20040018407A (ko) 방출 프로필을 개선하기 위하여 생분해성 물질내에미소입자를 포함하는 생활성제 수송 시스템
KR101930588B1 (ko) 마이크로입자 중에 소마토스타틴 유도체를 포함하는 연장-방출 조성물
RU2011128538A (ru) Содежащий октреотид состав с замедленным высвобождением со стабильно высоким уровнем воздействия
CN106170284A (zh) 具有控释特征的装载肽的plga微球体的制备
JP2012512147A5 (ru)
CN102225204B (zh) 抗肿瘤的pH敏感缓释植入剂及制备方法
CN102988301A (zh) 一种含贝伐单抗的长效缓释微球的制备方法
RU2009101810A (ru) Составы ингибиторов ароматазы с замедленным высвобождением
CN101219113A (zh) 含苯达莫司汀的复方抗癌缓释注射剂
CN101444482A (zh) 一种含亚硝脲类药物加莫司汀的缓释注射剂
CN101006981A (zh) 一种含紫杉烷及铂类化合物的缓释注射剂
CN101011345A (zh) 一种含铂类化合物及烷化剂的缓释注射剂
CN1754535B (zh) 紫杉醇类物质的局部注射用缓释微球、其制备方法及应用
TH93875A (th) สารผสมตามสูตรที่ออกฤทธิ์ช้าซึ่งประกอบด้วยออกทรีโอไทด์และพอลิแลคไทด์-โค-ไกลโคไลด์ พอลิเมอร์สองตัวหรือมากกว่า
CN100531715C (zh) 氨甲喋呤缓释注射剂
CN100531716C (zh) 一种含氨甲喋呤及其增效剂的缓释注射剂