TH66072A - อนุพันธ์ไอโซซาโซลีนที่มีหมู่แทนที่ที่ c6 และ c9 และการใช้สารเหล่านี้เป็นยาแก้ซึมเศร้า - Google Patents
อนุพันธ์ไอโซซาโซลีนที่มีหมู่แทนที่ที่ c6 และ c9 และการใช้สารเหล่านี้เป็นยาแก้ซึมเศร้าInfo
- Publication number
- TH66072A TH66072A TH301003090A TH0301003090A TH66072A TH 66072 A TH66072 A TH 66072A TH 301003090 A TH301003090 A TH 301003090A TH 0301003090 A TH0301003090 A TH 0301003090A TH 66072 A TH66072 A TH 66072A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- isosazoline
- tri
- pir
- derivative
- radical
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (17/11/46) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ไอโซซาโซลีนชนิดสามวงที่มีหมู่แทนที่, โดยเฉพาะมาก ขึ้นคือ อนุพันธ์ไดไฮโดรเบนโซ ไพราโนไอโซซาโซลีนชนิดสามวง, ไดไฮโดรควิโนลิโนไอโซซาโซ ลีน , ไดไฮโดรแนฟธาเลโนไอโซซาโซลีน และ ไดไฮโดรเบนโซไธโอไพราโนไอ โซซาโซลีน ซึ่งมี การแทนที่บนอย่างน้อยที่สุดหนึ่งในตำแหน่ง C6- และ C-9 ของส่วนเฟนิลของส่วนที่เป็นสามวง ด้วย อนุมูล ที่เลือกมา, ตามสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง X = CH2, N-R7, S หรือ 0, R1, R2, R14 และ R15 หมู่แทน ที่ที่จำเพาะแน่นอน, ด้วยเงื่อนไขว่า อย่าง น้อยที่สุด หนึ่งใน R14 และ R15 ไม่ใช่ไฮโดรเจน, Pir ที่ควรใช้คือ อนุมูลพิเพอริดินิล หรือ พิเพอราซินิล ที่มีหมู่แทนที่ที่ เลือกได้ และ R3 แทนระบบวงแบบไฮโมไซคลิกหรือเฮเทอโรไซคลิก ชนิด แอโรมาติก ที่มีหมู่แทนที่ที่เลือกได้ ซึ่งรวมถึงโซ่ ไฮโดรคาร์บอนที่ผ่านการไฮโดรเจเนตแล้วบางส่วนหรืออย่าง สมบูรณ์ ที่มีความยาวสูงสุด 6 อะตอม ซึ่งระบบวงได้ติดอยู่ กับอนุมูล Pir และซึ่งอาจมีหนึ่งเฮเทอโร อะตอมหรือมากกว่า ซึ่งเลือกมาจากหมู่ของ O, N และ S; กระบวนการสำหรับการ เตรียมสารเหล่านี้, สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วย สารเหล่านี้ และการใช้สารเหล่านี้เป็นยา, โดยเฉพาะ สำหรับการบำบัดภาวะ ซึมเศร้า, ความวิตกกังวล, อาการผิดปกติในการเคลื่อนไหว, โรคจิต, โรคพาร์ กินสัน และ อาการผิดปกติเกี่ยวกับน้ำหนัก ตัว, สารประกอบตามการประดิษฐ์นี้ อย่างไม่คาดฝันมา ก่อน ได้ แสดงให้เห็นถึงการมีฤทธิ์การยับยั้งการดูดกลับเซรอทอนีน (5-HT) ร่วมกับ อัลฟา2-อะดรีนอเซพ เทอร์แอนทาโกนิสท์ ที่ เพิ่มเติม และ แสดงฤทธิ์ในการแก้ซึมเศร้าที่แรงโดยไม่มีการ ระงับประสาท. การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับการรวมกันแบบใหม่ ของอนุพันธ์ไอโซซาโซลีนตามการประดิษฐ์นี้ด้วย เช่นกันกับ สารประกอบอื่นหนึ่งชนิดหรือมากกว่าซึ่งเลือกมาจากหมู่ของยา แก้ซึมเศร้า, ยาคลายกังวล, ยารักษาโรคจิต และ ยารักษา โรคพาร์กินสัน เพื่อทำให้ประสิทธิภาพ และ/หรือระยะเริ่มต้น ของการ ออกฤทธิ์ ที่ดีขึ้น. การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ไอโซวาโซลินชนิดสามวงที่มีหมู่แทนที่, โดยเฉพาะมาก ขึ้นคือ อนุพันธ์ไดไฮโดรเบนโซ ไพราโนไอโซซาโซลีนชนิดสามวง, ไดไฮโดรควิโนลิโนไอโซซาโซ ลีน, ไดไฮโดรแนฟธาเลโนไอโซซาโซลีน และ ไดไฮโดรเบนโซไธโอไพราโนไอ โซซาโซลีน ซึ่งมี การแทนที่บนอย่างน้อยที่สุดหนึ่งในตำแหน่ง C6- และ C-9 ของส่วนเฟนิลของส่วนที่เป็นสามวง ด้วย อนุมูล ที่เลือกมา, ตามสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง X = CH2, N-R7, S หรือ 0,R1,R2,R14 และ R15 หมู่แทน ที่ที่จำเพาะแน่นอน, ด้วยเงื่อนไขว่า อย่าง น้อยที่สุด หนึ่งใน R14 และ R15 ไม่ใช่ไฮโดรเจน, Pir ที่ควรใช้คือ อนุมูลพิเพอริดินิล หรือ พิเพอราซินิล ที่มีหมู่แทนที่ที่ เลือกได้ และ R3 แทนระบบวงแบบไฮโมไซคลิกหรือเฮเทอโรไซคลิก ชนิด แอโรมาติก ที่มีหมู่แทนที่ที่เลือกได้ ซึ่งรวมถึงโซ่ ไฮโดรคาร์บอนที่ผ่านการไฮโดรเจเนตแล้วบางส่วนหรืออย่าง สมบูรณ์ ที่มีความยาวสูงสุด 6 อะตอม ซึ่งระบบวงได้ติดอยู่ กับอนุมูล Pir และซึ่งอาจมีหนึ่งเฮเทอโร อะตอมหรือมากกว่า ซึ่งเลือกมาจากหมู่ของ O,N และ S; กระบวนการสำหรับการ เตรียมสารเหล่านี้, สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วย สารเหล่านี้ และการใช้สารเหล่านี้เป็นยา, โดยเฉพาะ สำหรับการบำบัดภาวะ ซึมเศร้า, ความวิตกกกังวล, อาการผิดปกติในการเคลื่อนไหว, โรคจิต, โรคพาร์ กินสัน และ อาการผิดปกติเกี่ยวกับน้ำหนัก ตัว, สารประกอบตามการประดิษฐ์นี้ อย่างไม่คาดฝันมา ก่อน ได้ แสดงให้เห็นถึงการมีฤทธิ์การยับยั้งการดูดกลับเซรอทอนีน (5-HT) ร่วมกับ อัลฟา2-อะครีนอเซพ เทอร์แอนทาโกนิสท์ ที่ เพิ่มเติม และ แสดงฤทธิ์ในการแก้ซึมเศร้าที่แรงโดยไม่มีการ ระงับประสาท. การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับการรวมกันแบบใหม่ ของอนุพันธ์ไอโซซาโซลีนตามการประดิษฐ์นี้ด้วย เช่นกันกับ สารประกอบอื่นหนึ่งชนิดหรือมากกว่าซึ่งเลือกมาจากหมู่ของยา แก้ซึมเศร้า, ยาคลายกังวล, ยารักษาโรคจิต และ ยารักษา โรคพาร์กินสัน เพื่อทำให้ประสิทธิภาพ และ/หรือระยะเริ่มต้น ของการ ออกฤทธิ์ ที่ดีขึ้น. สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1. สารประกอบตามสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) (I) เกลือเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่า นั้น, รูปไอโซเมอร์ทางสเตริโอเคมีของ สารเหล่านั้น และ รูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น, ซึ่ง X คือ CH2, N-R7,S หรือ O; R7 เลือกมาจากหมู่ไฮโดรเจน, อัลคิล, Ar, Ar-อัลคิล, อัลคิล คาร์บอนิล, อัลคิลออกซิคาร์บอ นิล และมอนอ-และ ได(อัลคิล)อะ มิโนคาร์บอนิล; R1แท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH66072A true TH66072A (th) | 2005-01-04 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| BR0306208A (pt) | Compostos de dibenzilamina e seu uso farmacêutico | |
| RS49850B (sr) | Derivati 1,4-benzotiazepin-1,1-dioksida supstituisani radikalima šećera, postupak za njihovu proizvodnju, lekovi koji sadrže ova jedinjenja i njihova primena | |
| BR0307409A (pt) | Compostos de hidrazida de ácido 2-furanocarboxìlico, composições farmacêuticas contendo os mesmos e uso dos mesmos para preparação de um agente preventivo ou terapêutico | |
| BRPI0515412A (pt) | composto, composição farmacêutica, e, uso de um composto ou uma composição farmacêutica | |
| EA200600811A1 (ru) | НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОСПИРО {ПИПЕРИДИН-2,7'-ПИРРОЛО [3,2-b]ПИРИДИНА} И НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА, ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ, СВЯЗАННЫХ С 5-HT-РЕЦЕПТОРОМ | |
| MXPA03011638A (es) | Nuevos derivados de 4-piperazinil indol con afinidad por el receptor 5-ht6. | |
| MXPA05011710A (es) | Derivados de pirimidina con actividad de crf. | |
| EA200501585A1 (ru) | Производные азетидинкарбоксамида и их применение при лечении нарушений, опосредованных св1 рецепторами | |
| BRPI0507495A (pt) | composto, composição farmacêutica, uso do composto método para o tratamento de distúrbios mediados por mglur5, e, método para inibir a ativação de receptores de mglur5 | |
| WO2003080580A3 (en) | Quinoline derivatives and their use as 5-ht6 ligands | |
| MY140528A (en) | Spiroketal derivatives and their use as therapeutic agents for diabetes | |
| ATE315022T1 (de) | Prostaglandinanaloga als ep4-rezeptoragonisten | |
| BR0112856A (pt) | Método para o tratamento dos distúrbios, composto ou um sal ou solvato deste, processo para a preparação dos mesmos, composição farmacêutico, método de tratamento e/ou profilaxia de um ou mais dos distúrbios, uso de um composto, e, método para o tratamento de diabetes, grande depressão, depressão manìaca, ansiedade, esquizofrenia e distúrbios do sono, em mamìferos humanos e não humanos | |
| WO2004089366A8 (en) | Bicyclic compounds as nr2b receptor antagonists | |
| WO2007039781A3 (en) | 1,2,4-oxadioi.e derivatives with activity at the metabotropic clutamate receptors | |
| RU2007125660A (ru) | Фенилпиперазиновые производные с сочетанием свойств неполного агонизма к рецепторам дофамина-d2 и ингибирования повторного поглощения серотонина | |
| PE20060457A1 (es) | Derivados de difenil eter como antagonistas de los receptores 5ht2 | |
| HUP0500201A2 (hu) | Policiklusos vegyületek, mint potenciális alfa2-adrenoceptor antagonisták és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| DE602004031722D1 (de) | Kondensierte bizyklisch substituierte amine als histamin 3 rezeptor liganden | |
| ATE429429T1 (de) | Pharmazeutisches verfahren und damit hergestellte verbindungen | |
| UY28377A1 (es) | Agentes terapeuticos | |
| BR0311960A (pt) | Derivado de 1-[ (indol-3-il) carbonil] piperazina, uso do mesmo e composição farmacêutica | |
| KR970003440A (ko) | 삼환 5,6-디하이드로-9H-피라졸로[3,4-c]-1,2,4-트리아졸로[4,3-α]피리딘 | |
| AR035375A1 (es) | Compuesto derivado de pirrol sustituido, composicion farmaceutica y su uso en la fabricacion de un medicamento para inhibir la farnesiltransferasa | |
| TH66072A (th) | อนุพันธ์ไอโซซาโซลีนที่มีหมู่แทนที่ที่ c6 และ c9 และการใช้สารเหล่านี้เป็นยาแก้ซึมเศร้า |