TH66072A - อนุพันธ์ไอโซซาโซลีนที่มีหมู่แทนที่ที่ c6 และ c9 และการใช้สารเหล่านี้เป็นยาแก้ซึมเศร้า - Google Patents

Abstract

DC60 (17/11/46) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ไอโซซาโซลีนชนิดสามวงที่มีหมู่แทนที่, โดยเฉพาะมาก ขึ้นคือ อนุพันธ์ไดไฮโดรเบนโซ ไพราโนไอโซซาโซลีนชนิดสามวง, ไดไฮโดรควิโนลิโนไอโซซาโซ ลีน , ไดไฮโดรแนฟธาเลโนไอโซซาโซลีน และ ไดไฮโดรเบนโซไธโอไพราโนไอ โซซาโซลีน ซึ่งมี การแทนที่บนอย่างน้อยที่สุดหนึ่งในตำแหน่ง C6- และ C-9 ของส่วนเฟนิลของส่วนที่เป็นสามวง ด้วย อนุมูล ที่เลือกมา, ตามสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง X = CH2, N-R7, S หรือ 0, R1, R2, R14 และ R15 หมู่แทน ที่ที่จำเพาะแน่นอน, ด้วยเงื่อนไขว่า อย่าง น้อยที่สุด หนึ่งใน R14 และ R15 ไม่ใช่ไฮโดรเจน, Pir ที่ควรใช้คือ อนุมูลพิเพอริดินิล หรือ พิเพอราซินิล ที่มีหมู่แทนที่ที่ เลือกได้ และ R3 แทนระบบวงแบบไฮโมไซคลิกหรือเฮเทอโรไซคลิก ชนิด แอโรมาติก ที่มีหมู่แทนที่ที่เลือกได้ ซึ่งรวมถึงโซ่ ไฮโดรคาร์บอนที่ผ่านการไฮโดรเจเนตแล้วบางส่วนหรืออย่าง สมบูรณ์ ที่มีความยาวสูงสุด 6 อะตอม ซึ่งระบบวงได้ติดอยู่ กับอนุมูล Pir และซึ่งอาจมีหนึ่งเฮเทอโร อะตอมหรือมากกว่า ซึ่งเลือกมาจากหมู่ของ O, N และ S; กระบวนการสำหรับการ เตรียมสารเหล่านี้, สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วย สารเหล่านี้ และการใช้สารเหล่านี้เป็นยา, โดยเฉพาะ สำหรับการบำบัดภาวะ ซึมเศร้า, ความวิตกกังวล, อาการผิดปกติในการเคลื่อนไหว, โรคจิต, โรคพาร์ กินสัน และ อาการผิดปกติเกี่ยวกับน้ำหนัก ตัว, สารประกอบตามการประดิษฐ์นี้ อย่างไม่คาดฝันมา ก่อน ได้ แสดงให้เห็นถึงการมีฤทธิ์การยับยั้งการดูดกลับเซรอทอนีน (5-HT) ร่วมกับ อัลฟา2-อะดรีนอเซพ เทอร์แอนทาโกนิสท์ ที่ เพิ่มเติม และ แสดงฤทธิ์ในการแก้ซึมเศร้าที่แรงโดยไม่มีการ ระงับประสาท. การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับการรวมกันแบบใหม่ ของอนุพันธ์ไอโซซาโซลีนตามการประดิษฐ์นี้ด้วย เช่นกันกับ สารประกอบอื่นหนึ่งชนิดหรือมากกว่าซึ่งเลือกมาจากหมู่ของยา แก้ซึมเศร้า, ยาคลายกังวล, ยารักษาโรคจิต และ ยารักษา โรคพาร์กินสัน เพื่อทำให้ประสิทธิภาพ และ/หรือระยะเริ่มต้น ของการ ออกฤทธิ์ ที่ดีขึ้น. การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ไอโซวาโซลินชนิดสามวงที่มีหมู่แทนที่, โดยเฉพาะมาก ขึ้นคือ อนุพันธ์ไดไฮโดรเบนโซ ไพราโนไอโซซาโซลีนชนิดสามวง, ไดไฮโดรควิโนลิโนไอโซซาโซ ลีน, ไดไฮโดรแนฟธาเลโนไอโซซาโซลีน และ ไดไฮโดรเบนโซไธโอไพราโนไอ โซซาโซลีน ซึ่งมี การแทนที่บนอย่างน้อยที่สุดหนึ่งในตำแหน่ง C6- และ C-9 ของส่วนเฟนิลของส่วนที่เป็นสามวง ด้วย อนุมูล ที่เลือกมา, ตามสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง X = CH2, N-R7, S หรือ 0,R1,R2,R14 และ R15 หมู่แทน ที่ที่จำเพาะแน่นอน, ด้วยเงื่อนไขว่า อย่าง น้อยที่สุด หนึ่งใน R14 และ R15 ไม่ใช่ไฮโดรเจน, Pir ที่ควรใช้คือ อนุมูลพิเพอริดินิล หรือ พิเพอราซินิล ที่มีหมู่แทนที่ที่ เลือกได้ และ R3 แทนระบบวงแบบไฮโมไซคลิกหรือเฮเทอโรไซคลิก ชนิด แอโรมาติก ที่มีหมู่แทนที่ที่เลือกได้ ซึ่งรวมถึงโซ่ ไฮโดรคาร์บอนที่ผ่านการไฮโดรเจเนตแล้วบางส่วนหรืออย่าง สมบูรณ์ ที่มีความยาวสูงสุด 6 อะตอม ซึ่งระบบวงได้ติดอยู่ กับอนุมูล Pir และซึ่งอาจมีหนึ่งเฮเทอโร อะตอมหรือมากกว่า ซึ่งเลือกมาจากหมู่ของ O,N และ S; กระบวนการสำหรับการ เตรียมสารเหล่านี้, สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วย สารเหล่านี้ และการใช้สารเหล่านี้เป็นยา, โดยเฉพาะ สำหรับการบำบัดภาวะ ซึมเศร้า, ความวิตกกกังวล, อาการผิดปกติในการเคลื่อนไหว, โรคจิต, โรคพาร์ กินสัน และ อาการผิดปกติเกี่ยวกับน้ำหนัก ตัว, สารประกอบตามการประดิษฐ์นี้ อย่างไม่คาดฝันมา ก่อน ได้ แสดงให้เห็นถึงการมีฤทธิ์การยับยั้งการดูดกลับเซรอทอนีน (5-HT) ร่วมกับ อัลฟา2-อะครีนอเซพ เทอร์แอนทาโกนิสท์ ที่ เพิ่มเติม และ แสดงฤทธิ์ในการแก้ซึมเศร้าที่แรงโดยไม่มีการ ระงับประสาท. การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับการรวมกันแบบใหม่ ของอนุพันธ์ไอโซซาโซลีนตามการประดิษฐ์นี้ด้วย เช่นกันกับ สารประกอบอื่นหนึ่งชนิดหรือมากกว่าซึ่งเลือกมาจากหมู่ของยา แก้ซึมเศร้า, ยาคลายกังวล, ยารักษาโรคจิต และ ยารักษา โรคพาร์กินสัน เพื่อทำให้ประสิทธิภาพ และ/หรือระยะเริ่มต้น ของการ ออกฤทธิ์ ที่ดีขึ้น.

Claims (14)

1. สารประกอบตามสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) (I) เกลือเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่า นั้น, รูปไอโซเมอร์ทางสเตริโอเคมีของ สารเหล่านั้น และ รูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น, ซึ่ง X คือ CH2, N-R7,S หรือ O; R7 เลือกมาจากหมู่ไฮโดรเจน, อัลคิล, Ar, Ar-อัลคิล, อัลคิล คาร์บอนิล, อัลคิลออกซิคาร์บอ นิล และมอนอ-และ ได(อัลคิล)อะ มิโนคาร์บอนิล; R1,R2,R14,R15 โดยไม่ขึ้นต่อกันและกัน เลือกมาได้จากหมู่ ของ - ไฮโดรเจน - ฮาโล ; - อนุมูลซึ่งเลือกมาได้จากหมู่ของ ไฮดรอกซี, -OSO2H,-OSO2CH3, อัลคิลออกซิ, อัลคิลออกซิ อัลคิลออกซิ, อัลคิลออกซิอัลคิลออกซิอัลคิลออกซิ, เททราไฮโดรฟิวรานิวออกซิ, อัคลคิลคาร์ บอนิลออกซิ, อัลคิลออกซิอัลคิลคาร์บอนิลออกซิ, ไพริดินิลคาร์บอนิลออกซิ, อัลคิลคาร์บอ นิลออกซิอัลคิลออกซิ, อัลคิลออกซิอัลคิลคาร์บอนิลออกซิอัลคิลออกซิ, อัลคิลออกซิคาร์บอ นิลออกซิ, อัลคีนิลออกซิ, อัลคีนิลคาร์บอนิลออกซิ, มอนอ-หรือได(อัลคิล)อะมิโนอัลคิลออก ซิ, มอนอ-หรือได(อัลคิล)อะมิโนคาร์บอนิลออกซิอัลคิลออกซิ ; - อนุมูลซึ่งเลือกมาได้จากหมู่ของ ไซยาโน, CN-OH, CN-ออกซิอัลคิล, อัลคิล, อัลคอบออกซิอัล คิล, อัลคิลออกซิอัลคิลออกซิอัลคิล, อัลคิลออกซิอัลคิลออกซิอัลคิลออกซิอัลคิล, อัลคิลคาร์ บอนิลอัออลคิล, อัลคิลคาร์บอนิกออกซิอัลคิล, อัลคิลออกซิคาร์บอนิลอัลคิล, Ar-อัลคิล, Ar-คาร์ บอนิกอัลคิล, Ar-ออกซิอัลคิล, มอนอ-หรือได้(อัลคิล)อะมิโนอัลคิล, มอนอ-หรือได(อัลคิล คาร์บอนิล)อะมิโนอัลคิล, มอนอ-หรือได(อัลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล-อัลคิล, Het-อัลคิล, ฟอร์มิล, อัลคิลคาร์บอนิล, อัลคิลออกซิคาร์บอนิล, อัลคิลออกซิอัอลคิล-คาร์บอนิล, มอนอ- หรือ ได(อัลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, Ar-คาร์บอนิล และ Ar-ออกซิคาร์บอนิล ; -N-R10R11ซึ่ง R10 และ R11 แต่ละชนิด โดยไม่ขึ้นต่อกันแลกัน เลือกมาได้จากหมู่ของ ไฮโดรเจน, อัลคิล, Ar, ไพริดินิล, Ar-อัลคิล, ไพร์โรลินิลอัลคิล, พิเพอริดินิลอัลคิล, โฮโมพิ เพอริดินัลอัลคิล, พิเพิราซินิลอัลคิล, มอร์ฟอลินิลอัลคิล, มอนอ-หรือ ได(อัลคิล)อะมิโนอัล คิล, อัลคิลคาร์บอนิล, อัลคีนิลคาร์บอนิล, Ar-คาร์บอนิล, ไพริดินิลคาร์บอนิล, อัลคิลออกซิ คาร์บอนิล, มอนอ-หรือ ได(อัลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ-หรือ ได(Ar)อะมิโนคาร์บอ นิล, มอนอ-หรือ ได(อัลคิลออกซิคาร์บอนิลอัลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, ไพร์โรลิดินิลคาร์บอ นิล, อะมิโนอิมิโนเมธิล, อัลคิบอะมิโนอิมิโนเมธิล, N-เบนซิลพิเพอราซินิลอิมิโนเมธิล, อัลคิล ซัลฟอนิล และ Ar-ซัลฟอนิล ; หรือ R10 และ R11 อาจติดมาด้วยกัน และกับ N อาจเกิดเป็นอนุมูลมอ นอวาเลนท์ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ของ (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (a) (b) (c) (d) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (e) (f) (g) ซึ่ง R12 เลือกมาจากหมู่ของ ไฮโดรเจน, อัลคิล, Ar, Ar-อัลคิล, Ar-อัลคีนิล, อัลคิลคาร์บอนิล, อัลคอลออกซิ คาร์บอนิล, อัลคิลออกซิอัลคิลคาร์บอนิล และมอนอ- หรือ ได(อัลคิล) อะมิโนคาร์บอนิล ; แต่ละ R13 โดยไม่ขึ้นต่อกันและกัน เลือกมาได้จากหมู่ ของ อัลคิล, ออกโซ, Ar, Ar-อัลคิล, Ar-อัลคีนิล และ อัลคิ ลออกซิคาร์บอนิล ; q คือ จำนวนเต็มซึ่งอยู่ในช่วงตั้งแต่ 0 ถึง 6 ; - อัลคิลไธโอ ; - Ar และ Het ; ด้วยเงื่อนไขว่า อย่างน้อยที่สุด หนึ่งใน R14 และ R15 ไม่ ใช่ไฮโดรเจน. , Ar คือ เฟนิล หรือ แนพธิล, ที่เลือกได้คือ มีการแทนที่ด้วย อนุมูลฮาโลหนึ่งหมู่หรือมากกว่า, ไซยาโน, ออกโซ, ไฮดรอกซี, อัลคิล, ฟอร์มิล, อัลคิลออกซิ หรือ อะมิโน ; Het คือ อนุมูลเฮเทอโรไซคลิก ซึ่งเลือกมาจากหมู่ของ Het1, Het2 และ Het3 ; Het1 คือ อนุมูลเฮเทอโรไซคลิกแบบวงเดียวชนิดอะลิฟาติกซึ่ง เลือกมาจากหมู่ของ ไพร์โรลิดินิล, ไดออกโซลิล, อิมิดาโซลิดินิล, ไพร์ราโซลิดินิล, พิเพอริดินิล, ไดออกซิล, มอร์ฟอลอนิล, ไดไธอะนิล, ไธโอมอร์ฟอลินิล, พิเพอราซินิล และ เททราไฮโดรฟิวริล ; Het2 คือ อนุมูลเฮเทอโรไซคลิกแบบวงเดียวชนิดกึ่งแอโรติกซึ่งเลือกมาจากหมู่ของ 2H-ไพร์โร ลิล, ไพร์โรลินิล, อิมิดา โซลินิล และ ไพร์ราโซลินิล ; Het3 คือ อนุมูลเฮเทอโรไซคลิกแบบวงเดียวชนิดแอโรมาติกซึ่งเลือกมาจากหมู่ของไพร์โรลิล, ไพราโซลิล, อิมิดาโซลิล, เฟอริล, ไธอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ไธอะโซลิล, ไอโซไธอะโซลิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล, ไพริดาซินิล และ ไทรอะซินิล; หรือ อนุมูลเฮเทอโรไซคลิกแบบสองวงชนิดแอโรมาติกซึ่งมาจากหมู่ของ ควิโนลินิล, ควิโนซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนไซออกซาโซลิล, เบนโซไธ อะโซลิล, เบนไซโซไธอะโซลิล, เบนโซฟิวรานิล และ เบนโซไธอีนิล ; ซึ่ง แต่ละอนุมูล Het โดยเลือกได้คือ อาจมีการแทนที่บนคาร์บอน หรือไม่ก็ เฮเทอโรอะตอม ด้วย ฮาโล, ไฮดรอกซิ, อัลคิลออกซี, อัลคิล, Ar,Ar-อัลคิล, ฟอร์มิล, อัลคิลคาร์บอนิล หรือ ไพริดินิล ; a และ b คือ เซนเตอร์ไม่สมมาตร (asymmetric center) ; (CH2)m คือ โซ่ไฮโดรคาร์บอนชนิดเส้นตรงที่มีคาร์บอน m อะตอม, m ซึ่งเป็นจำนวนเต็มที่อยู่ในช่วง 1 ถึง 4 ; Pir คือ อนุมูลตามสูตรหนึ่งสูตรใดของสูตร (IIa), (IIb) หรือ (IIc) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (II) ที่เลือกได้คือ มีการแทนที่ด้วย n อนุมูล R8, ซึ่ง แต่ละ R8 โดยไม่ขึ้นต่อกันและกัน เลือกมาได้จากหมู่ของ ไฮด รอกซิ, อะมิโน, ไนโตร, ไซยาโน, ฮาโล และอัลคิล ; n คือ จำนวนเต็มซึ่งอยู่ในช่วงตั้งแต่ 0 ถึง 5 ; R9 เลือกมาจากหมู่ของ ไฮโดรเจน, อัลคิล และ ฟอร์มิล ; R3 แทนระบบวงแบบโฮโมโซคลิกหรือเฮเทอโรไซคลิกชนิดแอโรมาติก ที่มีหมู่แทนที่โดยเลือก ได้ ร่วมกับ โซ่ไฮโดรคาร์บอนที่มี หมู่แทนที่โดยเลือกได้และที่เติมไฮโดรเจนแล้วบางส่วน หรือ โดยสมบูรณ์ ที่มีความยาว 1 ถึง 6 อะตอม ซึ่งด้วยระบบวงดัง กล่าวติดอยู่อนุมูล Pir และ ซึ่ง อาจมีหนึ่งเฮเทอโรอะตอม หรือมากกว่า ซึ่งเลือกมาจากหมู่ของ O,N และ S ; อัลคิล แทนอนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรง หรือที่เป็นกิ่ง ซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน หรือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นวงซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน, ที่เลือกได้คือ มีการแทนที่ด้วย หนึ่ง ฮาโลหรือมากกว่า, ไซยาโน, ออกโซ, ไฮดรอกซิ, อนุมูล อนุมูลฟอร์มิล หรือ อะมิโน และ ลคีนิล แทนอนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดไม่อิ่มตัวที่เป็นเส้น ตรงหรือที่เป็นกิ่ง ซึ่งมีหนึ่งพันธะคู่หรือ มากกว่า, ที่ เลือกได้คือ มีการแทนที่ด้วย อนุมูลฮาโลหนึ่งหมู่หรือมาก กว่า, ไซยาโน, ออกโซ, ไฮดรอกซิ, ฟอร์มิล หรือ อะมิโน

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งลักษณะเฉพาะในนั้น R3 คือ อนุมูลตามสูตรหนึ่ง สูตรใดของสูตร (IIIa), (IIIb) หรือ (IIIc) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (III) (a) (b) (c) ซึ่ง d คือ พันธะเดี่ยว ขณะที่ Z คือ อนุมูลไบวาเลนท์ซึ่ง เลือกมาจากหมู่ของ -Ch2-, -C(=O)-, -CH(OH)-, -C(=N-OH)-,-CH(อัลคิล)-,-O-,-S-,-S(=O)-, -NH-และ -SH-; หรือ d คือ พันธะ คู่ ขณะที่ Z คือ อนุมูลไทรวาเลนท์ของสูตร =CH- หรือ =C(อัลคิล)-; A คือ วงโฮโมไซคลิก หรือ เฮเทอโรไซคลิกชนิดแอโรมาติกแบบ 5 หรือ 6, ซึ่งเลือกมา จากหมู่ของเฟนิล, ไพรานิล, ไพริดินิล, ไพราซิ นิล, ไพริมิดินิล, ไพริดาซินิล, ไธอีนิล, ไอโซไธอะโซลิล, ไพร์โรลิลล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ฟิวรานิล, ออกซา ไดอะ โซอิล และ ไอซอกซาโซลิล ; P คือ จำนวนเต็มซึ่งอยู่ในช่วงตั้งแต่ 0 ถึง 6 ; R4 และ R5 โดยไม่ขึ้นต่อกันและกัน เลือกมาได้จากหมู่ของ ไฮโดรเจน, อัลคิล, Ar, ไบเฟนิล, ฮาโล และ ไซยาโน ; หรือ R4 และ R5 อาจติดมาด้วยกันเกิดเป็นอนุมูลชนิดไบวาเลนท์ -R4-R5- ซึ่งเลือกมาจากหมู่ของ -CH2-,=CH-,-CH2-CH2-, -CH=CH-, -O-, -NH-, =N-, -S-, -CH2N(-อัลคิล)-, -N(-อัลคิล)CH2-,-CH2NH-, -NHCH2-, -CH=N-, -N=CH-, CH2O- และ -OCH2- ; แต่ละ R6 โดยไม่ขึ้นต่อกันและกัน เลือกมาได้จากหมู่ของของ ไฮดรอกซิ, อะมิโน, ไนโตร, ไซยาโน, ฮาโล, คาร์บอกซิล, อัลคิล, Ar, อัลคิลออกซิ, Ar-ออกซิ, อัลคิลคาร์บอนิล ออกซิม อัลคิลออกซิคาร์บอนิล, อัลคิลไธโอ, มอนอ-และ ได(อัลคิล)อะมิโน, อัลคิล คาร์บอนิลอะมิโน, มอนอ-และ ได(อัลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ-และ ได(อัล คิล)อะมิโนคาร์บอนิลออกซิ, มอนอ-และ ได(อัลคิล)อะมิโนอัลคิลออกซิ ; หรือ สองอนุมูลข้างเคียง (vicinal radicals) R6 อาจติดมาด้วยกันเกิดเป็น อนุมูลชนิดไบวาเลนท์-R6-R6-ซึ่ง เลือกมาจากหมู่ของ -CH2-CH2-O-,-O-CH2-CH2-, -O-CH2-C(=O)-, -C(=O)-CH2- O-, -O-CH2-O-, -CH2-O-CH2-, -O-CH2-CH2-O-,-CH=CH-CH=CH-, -CH=CH- CH=N-, -CH=CH-N-=CH, -CH=N-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-C(=O)-, -C(=O)-CH2-CH2-, -CH2-C(=O)-CH2- และ -CH2-CH2-CH- CH2- และ R16 เลือกมาจากหมู่ของ ไฮโดรเจน, อัลคิล, AR และ Ar-อัลคิล.

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2, ซึ่งลักษณะเฉพาะในนั้น X = O ; m = 1 ; Pir คือ อนุมูลตามสูตร (IIa) ซึ่ง n=0;R3 คือ อนุมูลตามสูตร (IIIb) ซึ่ง d คือพันธะคู่ ขณะที่ Z คือ อนุมูลไทร วาเลนท์ของสูตร =CH-, A คือ วงเฟนิล, R4 คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล และ R5 และ R16 แต่ละชนิด คือ ไฮโดรเจน,

4. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1-3, ซึ่ง ลักษณะเฉพาะในนั้น R1, R2, R14 และ R15 โดยไม่ขึ้นต่อกันและ กัน เลือกมาได้จากหมู่ของ ไฮโดรเจน ; ฮาโล ; ไซยาโน ; ไฮดรอก ซิ ; อัลคิลออกซิ ; อัลคิลคาร์บอนิลออกซิอัลคิลออกซิ ; อัลคิลออกซิอัลคิลคาร์บอนิลออกซิอัลคิลออกซิ ; มอนออัลคิลอะมิโนคาร์บอนิลออกซิอัลคิลออกซิ ; มอร์ฟอลินิลอัลคิล ; -NR10R11 ซึ่ง R10 และ R11โดย แต่ละชนิด ไม่ขึ้นต่อกันและกัน เลือกมาได้จากหมู่ของ ไฮโดรเจน, ไพร์ โรลิตินัลอัลคิล, มอนอ- หรือ ได(อัลคิล)อะมิโนอัลคิล, ไพ ริดินิล, อัลคิลคาร์บอนิล และ เฟนิลอัลคิล ; หรือ R10 และ R11 ได้นำมา ร่วมกันเพื่อเกิดเป็นอนุมูล (a) ซึ่ง R13 คือ ออกโซ หรือ อนุมูล (f) ซึ่ง R12 คือ ไฮโดรเจน และ q = 0 ; ด้วยเงื่อนไขว่า อย่างน้อยที่สุด หนึ่งใน R14 และ R15 ไม่ ใช่ไฮโดรเจน .

5. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1-3, ซึ่ง ลักษณะเฉพาะในนั้น R1 และ R2 ทั้งสองคือ ไฮโดรเจน หรือไม่ ก็ เมธอกซิ และ R14 และ R15 โดยไม่ขึ้นต่อกันและกัน เลือกมา ได้จาก หมู่ของ ไฮโดรเจน ; ฮาโล ; ไซยาโน ; ไฮดรอกซิ ; อัลคิลออกซิ ; อัลคิลคาร์บอนิลออกซิอัลคิลออกซิ ; อัลคิลออกซิอัลคิลคาร์บอนิลออกซิอัลคิลออกซิ ; มอนออัลคิลอะมิโนคาร์บอนิลออกซิอัลคิลออกซิ ; มอร์ฟอลินิลอัลคิล ; -NR10R11 ซึ่ง R10 และ R11 โดยแต่ละชนิดไม่ขึ้นต่อกันและ กัน เลือกมาได้จากหมู่ ของ ไฮโดรเจน, ไพร์โรลิตินัลอัลคิล, มอนอ- หรือ ได(อัลคิล)อะมิโนอัลคิล, ไพริดินิล, อัลคิลคาร์ บอ นิล และ เฟนิลอัลคิล ; หรือ R10 และ R11 ได้นำมาร่วมกัน เพื่อเกิดเป็นอนุมูล (a) ซึ่ง R13 คือ ออกโซหรือ อนุมูล (f) ซึ่ง R12 คือ ไฮโดรเจน และ q = 0; ด้วยเงื่อนไขว่า อย่าง น้อยที่สุด หนึ่งใน R14 และ R15 ไม่ใช่ ไฮโดรเจน.

6. สารประกอบซึ่งสลายตัว ในร่างกายสิ่งมีชีวิต ให้สาร ประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของ ข้อถือสิทธิ 1-5.

7. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1-6 สำหรับ ใช้เป็นยา.

8. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1-6 สำหรับ การผลิตยา สำหรับ การบำบัดภาวะซึมเศร้า, ความวิตกกังวล, อาการผิดปกติในการเคลื่อนไหว, โรคจิต, โรคพาร์กินสัน และ อาการผิดปกติเกี่ยวกับน้ำหนักตัว.

9. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับได้ ทางเภสัชกรรม และ, เป็นส่วนผสมที่ออกฤทธิ์ ปริมาณที่ได้ผล ทางเภสัชกรรมของสารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือ สิทธิ 1-6.

10. กระบวนการสำหรับการทำสารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือ สิทธิ 9, ซึ่งประกอบ รวมด้วยการผสมสารประกอบตามข้อหนึ่งข้อ ใดของข้อถือสิทธิ 1-6 และ ตัวพาที่ยอมรับได้ทางเภสัช กรรม

11. สารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับ ได้ทางเภสัชกรรม และ, เป็นส่วนผสมที่ออกฤทธิ์ ปริมาณที่ได้ผล ทางเภสัชกรรมของสารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือ สิทธิ 1-6 และ สารประกอบอื่นหนึ่งชนิดหรือมากกว่าซึ่งเลือกมาจาก กลุ่มของยาแก้ซึมเศร้า, ยาคลาย กังวล, ยารักษาโรคจิต และ ยา รักษาโรคพาร์กินสัน .

12. การใช้สารผสมทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิ 11 สำหรับ การผลิตยาเพื่อทำให้ประ สิทธิภาพ และ/หรือ ระยะเริ่มต้นของ การออกฤทธิ์ที่ดีขึ้นการบำบัดภาวะซึมเศร้า, ความวิตกกังวล, อาการผิดปกติในการเคลื่อนไหว, โรคจิต, โรคพาร์กินสัน และ อาการผิดปกติเกี่ยวกับน้ำหนักตัว.

13. การใช้สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1-6 สำหรับการผลิตยา สำหรับ การบำบัด และ/หรือ การป้องกันโรค ภาวะซึมเศร้า, ความวิตกกังวล, อาการผิดปกติในการเคลื่อน ไหว, โรคจิต, โรคพาร์กินสัน และอาการผิดปกติเกี่ยวกับน้ำ หนักตัว, การบำบัดดังกล่าวซึ่งประกอบรวม ด้วยการให้ยาของสาร ประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1-6 และสารประกอบ อื่นหนึ่งชนิด หรือมากกว่าซึ่งเลือกมาจากกลุ่มของยาแก้ซึม เศร้า, ยาคลายกังวล, ยารักษาโรคจิต และยารักษาโรค พาร์กิน สัน (anti-Parkinson's drog) พร้อมกันหรือตามลำดับ.

14. กระบวนการสำหรับการทำสารผมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 11, ซึ่งประกอบ รวมด้วยการผสมสารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของ ข้อถือสิทธิ 1-6 และสารประกอบซึ่งเลือกมาจาก กลุ่มของยาแก้ ซึมเศร้า, ยาคลายกังวล, ยารักษาโรคจิต และยารักษาโรคพาร์ กินสัน และตัวพาที่ยอม รับได้ทางเภสัชกรรม .