TH69076A - อนุพันธ์ไตรไซคลิกไอโซแซซอลีนที่ถูกแทนที่ตรง c และการใช้สารเป็นยาแก้ซึมเศร้า - Google Patents

Abstract

DC60 (10/11/46) การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ไตรไซคลิกไอโซแซซอลีนที่ถูกแทนที่ตามที่มีสูตร (I), เกลือจากการเติมกรด หรือเบสของ สารที่ยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรม, รูปสเทอรีโอเคมิคัล ลี ไอโซเมอริกของสาร และรูป N-ออกไซด์ของสาร, กล่าวอย่าง จำเพาะมากขึ้น เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ ไตรไซคลิกไดไฮโดรเบนโซ ไพแรโนไอโซแซซอลีน, ไดไฮโดรควิโนลิโนไอโซแซซอลีน, ไดไฮโดร แ นพทาลีนไอโซแซซอลีน และไดไฮโดรเบนโซไทโอไพแรโนไอโซแซซอลีน ที่ถูกแทนที่บนส่วน เฟนิลของไตรไซคลิกมอยเอที ด้วยอนุมูล อย่างน้อยที่สุดหนึ่งอนุมูล ที่ถูกยึดจับกับอนุมูลเฟนิล โดย พันธะคาร์บอน-คาร์บอน รวมทั้งกระบวนการสำหรับการเตรียม สาร, สารผสมเชิงเภสัชกรรมที่ ประกอบด้วยสาร และการ ใช้สารเป็นยา, โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับการรักษาภาวะซึม เศร้า, ความวิตก กังวล, ความผิดปกติในการเคลื่อนที่, โรค จิต, โรคพาร์กินซั่น, และความผิดปกติของน้ำหนักกาย ซึ่ง รวม ถึง โรคเบื่ออาหารเหตุจิตใจ (anorexia nervosa) และอาการ หิวไม่หาย (bulimia), โดยแวไรแอเบิล (variables) ทั้งหมด ถูกนิยามในข้อถือสิทธิ 1 (สูตรเคมี) (I) สารประกอบได้แสดงอย่างน่าประหลาดใจว่ามี กิจกรรมสารยับยั้ง การดูดซึมเซโรโทนิน (5-TH) กลับเข้าไปอย่างเลือกสรร ร่วม กันกับ กิจกรรมสารต่อต้าน แอลฟา2-แอดรีโนเซพเตอร์เพิ่มเติม และ แสดงกิจกรรมแก้ซึมเศร้า และ/หรือ คลายวิตกกังวลอย่างมาก และ/หรือ กิจกรรมรักษาโรคจิต และ/หรือ ควบคุมน้ำหนักกาย โดยไม่ระงับประสาท นอกจากนี้ ในมุมมองของสารยับยั้งการดูด ซึม เซโรโทนิน (5-TH) กลับเข้าไปอย่างเลือกสรร รวมทั้งกิจ กรรมสารต่อต้าน แอลฟา2-แอดรีโนเซพเตอร์, สาร ประกอบตามการ ประดิษฐ์ ยังเหมาะสมสำหรับการรักษา และ/หรือ การป้องกันโรค โดยที่ หนึ่งในกิจ กรรมแต่เพียงลำพัง หรือการรวมกันของกิจ กรรมดังกล่าว อาจใช้ในการรักษาโรค การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ไอไซคลิกไอโซแซซอลีนที่ถูกแทนที่ตามที่มีสูตร (I), เกลือจากการเติมกรด หรือเบสของ สารที่ยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรมของสาร, รูปสเทอรีโอเคมิคัล ลี ไอโซเมอริกของสาร และรูป N-ออกไซด์ของสาร, กล่าวอย่าง จำเพาะมากขึ้น เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ ไตรไซคลิกไดไฮโดรเบนโซ ไพแรโนไอโซแซซอลีน, ไดไฮโดรควิโนลิโนไอโซแซซอลีน, ไดไฮโดร แ นพทาลีนไอโซแซซอลีน และไดไฮโดรเบนโซไทโอไพแรโนไอโซแซซอลีน ที่ถูกแทนที่บนส่วน เฟนิลของไตรไซคลิกมอยเอที ด้วยอนุมูล อย่างน้อยที่สุดหนึ่งอนุมูล ที่ถูกยึดจับกับอนุมูลเฟนิล โดย พันธะคาร์บอน-คาร์บอน รวมทั้งกระบวนการสำหรับการเตรียม สาร, สารผสมเชิงเภสัชกรรมที่ ประกอบด้วยสาร และการ ใช้สารเป็นยา, โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับการรักษาภาวะซึม เศร้า, ความวิตก กังวล, ความผิดปกติในการเคลื่อนที่, โรค จิต, โรคพาร์กินซั่น, และความผิดปกติของน้ำหนักกาย ซึ่ง รวม ถึง โรคเบื่ออาหารเหตุจิตใจ (anorexia nervosa) และอาการ หิวไม่หาย (bulimia), โดยแวไรแอเบิล (variables) ทั้งหมด ถูกนิยามในข้อถือสิทธิ 1 (สูตรเคมี) (I) สารประกอบได้แสดงอย่างน่าประหลาดใจว่ามี กิจกรรมสารยับยั้ง การดูดซึมเซโรโทนิน (5-TH) กลับเข้าไปอย่างเลือกสรร ร่วม กันกับ กิจกรรมสารต่อต้าน อัลฟา2-แอดรีโนเซพเตอร์เพิ่มเติม และ แสดงกิจกรรมแก้ซึมเศร้า และ/หรือ คลายวิตกกังวลอย่างมาก แ1ละ/หรือ กิจกรรมรักษาโรคจิต และ/หรือ ควบคุมน้ำหนักกาย โดยไม่ระงับประสาท นอกจากนี้ ในมุมมองของสารยับยั้งการดูด ซึม เซโรโทนิน (5-TH) กลับเข้าไปอย่างเลือกสรร รวมทั้งกิจ กรรมต่อต้าน อัลฟา2-แอดรี โนเซพเตอร์, สาร ประกอบตามการ ประดิษฐ์ ยังเหมาะสมสำหรับการรักษา และ/หรือ การป้องกันโรค โดยที่ หนึ่งในกิจ กรรมแต่เพียงลำพัง หรือการรวมกันของกิจ กรรมดังกล่าว อาจใช้ในการรักษาโรค

Claims (16)

1. สารประกอบตามที่มีสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) (I) เกลือจากการเติมกรด หรือเบสของสารที่ยอมรับได้ในเชิงเภสัช กรรมของสาร, รูปสเทอรีโอเคมิคัลลี ไอโซเมอริกของสาร และรูป N-ออกไซด์ของสาร โดยที่ : X คือ CH2, N-R7, S หรือ O; R7 ถูกเลือกจากกลุ่มของไฮโดรเจน, แอลคิล, Ar, Ar-แอลคิล, แอลคิลคาร์บอนิล, แอลคิลออกซี คาร์บอนิล และโ มโน-และได(แอลคิล)แอมิโนคาร์บอนิล; R1 และ R2 แต่ละหมู่เลือกจากกลุ่มของไฮโดรเจน, เฮโล, ไฮด รอกซี, -OSO2H, -OSO2CH3, แอลคิลออกซี, แอลคิลออกซีแอลคิ ลออกซี, แอลคิลออกซีแอลคิลออกซีแอลคิล ออกซี, เตตราไฮโดรฟิว แรนิลออกซี, แอลคิลคาร์บอนิลออกซี, แอลคิลออกซีแอลคิล คาร์ บอนิลออกซี, ไพริดินิลคาร์บอนิลออกซี, แอลคิลคาร์บอนิลออก ซีแอลคิลออกซี, แอลคิลออกซีคาร์บอนิลออกซี, แอลคีนิลออกซี, แอลคีนิลคาร์บอนิลออกซี, โมโน- หรือได(แอลคิล)แอมิโนแอลคิ ลออกซี, -N-R10R11, แอลคิลไทโอ, Alk, Ar และ Het, โดยมีเงื่อนไขว่า อย่างน้อยที่สุดหนึ่งใน R1 และ R2 ถูก เลือกจากกลุ่มของ Alk, Ar และ Het โดยที่ AIk คือ ไซยาโน, CN-OH, CN-ออกซีแอลคิล, แอลคิล, แอลคิลออก ซีแอลคิล, แอลคิลออกซี แอลคอลออกซีแอลคิล, แอลคิลออกซีแอลคอ ลออกซีแอลคิลออกซีแอลคิล, แอลคิลคาร์บอนิล แอลคิล, แอลคิล คาร์บอนิลออกซีแอลคิล, แอลคิลออกซีคาร์บอนิลแอลคิล, Ar-แอลคิล, Ar- คาร์บอนิลแอลคิล, Ar-ออกซีแอลคิล, โมโน-หรือ ได(แอลคิล)แอมิโนแอลคิล, โมโน-หรือ ได(แอลคิลคาร์บอนิล)แอมิ โนแอลคิล, โมโน-หรือได(แอลคิล)แอมิโนคาร์บอนิลแอลคิล, Het-แอลคิล, ฟอร์มิล, แอลคิลคาร์บอนิล, แอลคิลออกซีคาร์บอ นิล, แอลคิลออกซีแอลคิล คาร์บอนิล, โมโน-หรือได(แอลคิล)แอมิ โนคาร์บอนิล, Ar-คาร์บอนิล และ Ar-ออกซี คาร์บอนิล; Ar คือ เฟนิล หรือแนพทิล, ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย อนุมูลเฮโล, ไซยาโน, ออกโซ, ไฮดรอกซี, แอลคิล, ฟอร์มิล, แอลคิลออกซี หรือแอมิโน หนึ่งอนุมูลหรือมากกว่า Het คือ อนุมูลเฮทเทอโรไซคลิกที่เลือกจากกลุ่ม Het1, Het2 และ Het3; Het1 คือ อนุมูลแอลิเฟติกโมโนไซคลิกเฮทเทอโรไซคลิกที่เลือก จากกลุ่ม ไพร์รอลิดินิล, ไดออกโซลิล, อิมิแดซอลลิดินิล, ไพร์แรซอลิดินิล, พิเพอริดินิล, ไดออกซิล, มอร์โฟลินิล, ได โทแอนิล, ไทโอมอร์โฟลินิล, พิเพอแรซินิล และเตตราไฮโดรฟิว ริล; Het2 คือ อนุมูลเซมิ-แอโรแมติก โมโนไซคลิกเฮทเทอโรไซคลิกที่ เลือกจากกลุ่มของ 2H-ไพร์โรลิล, ไพร์โรลินิล, อิมิแดซอลิ นิล และไพร์แรซอลินิล: Het3 คือ อนุมูลแอโรแมติกโมโนไซคลิกเฮทเทอโรไซคลิก ที่ เลือกจากกลุ่มของไพร์รอลิล, ไพแรซอลิล, อิมิแดซอลิล, ฟิว ริล, ไทเอนิล, ออกแซซอลิล, ไอโซแซซอลิล, ไทแอซอลิล, ไอโซไท แอซอลิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพแรซินิล, ไพริแดซินิล และ ไดรแอซินิล; หรือ อนุมูลแอโรแมติกไบไซคลิกเฮทเทอโรไซค ลิก ที่เลือกจากกลุ่มของควิโนลินิล, ควิโนแซลินิล, อินดอ ลิล, เบนซ์อิมิแดซอลิล, เบนโซแซซอลิล, เบนซ์ไอโซแซอิล, เบน โซ ไทแอซอลิล, เบนซ์ไอโซไทแอซอลิล, เบนโซฟิวแรนิล และเบนโซ ไทแอนิล; โดยที่ อนุมูล Het1, Het2 และ Het3 แต่ละอนุมูล อาจเลือกให้ถูกแทนที่บนคาร์บอน หรือ เฮทเทอโรอะตอมกับ เฮโล, ไฮดรอกซี, แอลคิลออกซี, แอลคิล, Ar, Ar-แอลคิล, ฟอร์มิล, แอลคิลคาร์บอนิล หรือไพริดินิล; R 10 และ R11 แต่ละหมู่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน เลือกจาก กลุ่มของไฮโดรเจน, แอลคิล, Ar, Ar-แอลคิล, ไพร์รอลิดินิลแอลคิล, พิเพอริดินิลแอลคิล, ไฮโมพิเพอริดินิลแอลคิล, พิเพอแรซินิลแอลคิล, มอร์โฟลินิลแอลคิล, โมโน-หรือ ได(แอลคิล)แอมิโนแอลคิล, แอลคิล, แอลคิลคาร์บอนิล, แอลคีนิลคาร์บอนิล, Ar-คาร์บอนิล, ไพริดินิลคาร์บอนิล, แอลคิลออกซีคาร์บอนิล, โมโน-หรือได(แอลคิล)แอมิโนคาร์บอนิล, โมโน-หรือ ได(Ar)แอมิโนคาร์บอนิล, โมโน-หรือได(แอลคิลออกซีคาร์บอดนิลแอลคิล)แอมิโน คาร์บอนิล, ไพร์รอลิดินิลคาร์บอนิล, แอมิโนอิมิโนเมทิล, แอลคิลแอมิโนอิมิโน เมทิล, N-เบนซิลพิเพอแรซินิลอิมิโนเมทิล, แอลคิลซัลโฟนิล และ Ar-ซัลโฟนิล; หรือ R10 และ R11 อาจรวมกัน และกับ N อาจสร้างอนุมูลโมโนวาเลนท์ ที่เลือกจากกลุ่มของ (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) โดยที่ R12 เลือกจากกลุ่มของไฮโดรเจน, แอลคิล, Ar, Ar-แอลคิล, Ar-แอลคีนิล, แอลคิลคาร์บอนิล, แอลคิลออกซีคาร์ บอนิล, แอลคิลออกซีแอลคิลคาร์บอนิล และโมโน-หรือได(แอลคิล) แอมิโนคาร์บอนิล; วงแต่ละวงอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยอนุมูล R13 q อนุมูล, แต่ละอนุมูลอย่างไม่ขึ้นต่อกัน และกัน เลือกจากกลุ่มของ แอลคิล, ออกโซ, Ar, Ar-แอลคิล, Ar-แอลคีนิล และแอลคิลออก ซี คาร์บอนิล และ q เป็นจำนวนเต็มในช่วงตั้งแต่ 0 ถึง 6; หรือ R1 และ R2 อาจนำมารวมกัน เพื่อสร้างอนุมูลไบวาเลนท์ -R1-R2- ที่เลือกจากกลุ่มของ -CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2=CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2=CH2-, -CH2-CH2=CH2-CH2- และ -CH2=CH2-CH2=CH2-; a และ b คือ ศูนย์กลางอสมมาตร (asymmetric centers); (CH2)m คือ โซ่ไฮโดรคาร์บอนเส้นตรง ที่มีอะตอมคาร์บอน m อะตอม, m เป็นจำนวนเต็ม ในช่วงตั้งแต่ 1 ถึง 4; Pir คือ อนุมูลตามที่มีสูตร (IIa), (IIb) หรือ (IIc) สูตรใด สูตรหนึ่ง (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (a) (b) (c) (II) ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยอนุมูล R8 n อนุมูล, โดยที่ : R8 แต่ละหมู่ อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน เลือกจากกลุ่ม ของไฮดรอกซี, แอมิโน, ในโตร, ไซยาโน, เฮโล และแอลคิล; n เป็นจำนวนเต็มที่อยู่ในช่วงตั้งแต่ 0 ถึง 5; R9 ถูกเลือกจากกลุ่มของไฮโดรเจน, แอลคิล และฟอร์มิล; R3 แทนระบบวงแอโรแมติกโฮโมไซคลิก หรือเฮเทอโรไซคลิกที่อาจ เลือกให้ถูกแทนที่ ร่วมกับ โซ่ไฮโดรคาร์บอนที่ถูกไฮโดรจีเนต บางส่วน หรืออย่างสมบูรณ์ ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ ที่มี ความยาว 1 ถึง 6 อะตอม ที่ซึ่งระบบวงดังกล่าว ถูกยึดจับกับ อนุมูล Pir และวงอาจประกอบ ด้วย เฮทเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมหรือ มากกว่า ที่เลือกจากกลุ่มของ O, N และ S; แอลคิล แทนอนุมูลไฮโดรคาร์บอนที่อิ่มตัวเส้นตรง หรือแตก แขนงที่มีอะตอมคาร์บอนตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม หรืออนุมูลไซค ลิกไฮโดรคาร์บอนที่อิ่มตัว ที่มีอะตอมคาร์บอนตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยอนุมูลเฮโล, ไซยาโน, ออกโซ, ไฮดรอกซี, ฟอร์มิล หรือแอมิโน หนึ่งอนุมูล หรือมาก กว่า; แอลคีนิล แทนอนุมูลไฮโดรคาร์บอนที่ไม่อิ่มตัวเส้นตรง หรือ แตกแขนงที่มีพันธะคู่ หนึ่ง พันธะหรือมากกว่า ที่อาจเลือกให้ ถูกแทนที่ด้วยอนุมูลเฮโล, ไซยาโน, ออกโซ, ไฮดรอกซี, ฟอร์ มิล หรือแอมิโน หนึ่งอนุมูลหรือมากกว่า; เฮโล คือฟลูออโร, คลอโร, โบรโม และไอโอโด

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 กำหนดลักษณะตรงที่ R3 คือ อนุมูลตามที่มีสูตร (IIIa), (IIIb) หรือ (IIIc) สูตรใดสูตร หนึ่ง (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (III) (a) (b) (c) โดยที่ : d คือพันธะเดี่ยว ในขณะที่ Z เป็นอนุมูลไบวาเลนซ์ที่เลือก จากกลุ่มของ -CH2-, -C(=O)-, -CH(OH)-, -C(=N-OH)-, -CH(แอลคิล)-, -O-, -S-, -S(=O)-, -NH- และ -SH-; หรือ d คือ พันธะคู่ในขณะที่ Z คือ อนุมูลไตรวาเลนท์ที่มีสูตร =CH- หรือ =C(แอลคิล)-; A คือ วงแอโรแมติกโฮโมไซคลิก หรือเฮเทอโร ไซคลิกที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ที่เลือกจากกลุ่ม ของ เฟนิล, ไพแรนิล, ไพริดิ นิล, ไพแรซินิล, ไพริมิดินิล, ไพริแดซินิล, ไทเอนิล, ไอโซ ไทแอซอลิล, ไพร์รอลิล, อิมิแดซอลิล, ไพแรซอลิล, ฟิวแรนิล, ออกแซไดแอซอลิล และ ไอโซแซซอลิล; P เป็นจำนวนเต็มอยู่ในช่วงตั้งแต่ 0 ถึง 6; R4 และ R5 แต่ละหมู่อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน เลือกจาก กลุ่มของไฮโดรเจน, แอลคิล, Ar, ไบเฟนิล, เฮโล และไซยาโน; หรือ R4 และ R5 อาจนำมารวมกัน เพื่อสร้างอนุมูลไบวาเลนท์ -R4-R5- ที่เลือกจากกลุ่มของ -CH2-, =CH-, -CH2-CH2-, -CH=CH-, -O-, -NH-, =N-, -S-, -CH2N(-แอลคิล)-, -N(-แอลคิล)CH2-, -CH2NH-, -NHCH2-, -CH=N-, -N=CH-, -CH2O- และ -OCH2O-; R6 แต่ละตัว อย่างไม่ขึ้นต่อกันและกัน เลือกจากกลุ่มของไฮด รอกซี, แอมิโน, ไนโตร, ไซยาโน, เฮโล, คาร์บอกซิล, แอลคิล, Ar, แอลคิลออกซี, Ar-ออกซี, แอลคิลคาร์บอนิลออกซี, แอลคิ ลออกซีคาร์บอนิล, แอลคิลไทโอ, โมโน-และได(แอลคิล)แอมิโน, แอลคิล คาร์บอนิลแอมิโน, โมโน-และได(แอลคิล)แอมิโนคาร์บอ นิล, โมโน-และ ได(แอลคิล)แอมิโนคาร์บอนิลออกซี, โ มโน- และได(แอลคิล)แอมิโนแอลคิลออกซี; หรือ อนุมูลวิซินัล R6 สองอนุมูล อาจนำมารวมกันเพื่อสร้าง อนุมูลไบวาเลนท์ -R6-R6- ที่เลือกจากกลุ่มของ -CH2-CH2-O-, -O-CH2-CH2-, -O-CH2-C(=O)-, -C(=O)-CH2-O-, -O-CH2-O-, -CH2-O-CH2-, -O-CH2-CH2-O-, -CH=CH-CH=CH-, -CH=CH-CH=N-, -CH=CH-N=CH-, -CH=N-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-C(=O)-, -C(=O)-CH2-CH2-, -CH2-C(=O)-CH2- และ -CH2-CH2-CH2-CH2- และ R16 ถูกเลือกจากกลุ่มของไฮโดรเจน, แอลคิล, Ar และ Ar-แอลคิล

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2, กำหนดลักษณะเฉพาะที่ X = O; m = 1; Pir คือ อนุมูล ตามที่มีสูตร (Iia) โดยที่ n = 0; R3 คือ อนุมูลตามที่มีสูตร (IIIb) โดยที่ d คือพันธะคู่ ในขณะที่ Z คือ อนุมูลไตรวาเลนท์ที่มีสูตร =CH-, A คือ วงเฟนิล, R4 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิล, R5 และ R16 แต่ละ หมู่ คือไฮโดรเจน, R6 คือ ไฮโดรเจน หรือเฮโล และ p = 1

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง กำหนด ลักษณะตรงที่ R1 และ R2 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ ถูกเลือก จากกลุ่มของไซยาโน ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซี หรือ แอลคิลออกซี; แอลคิล; ไฮดรอกซีแอลคิล; แอมิโนแอลคิล; แอลคิลออกซีแอลคิล; แอลคิลออกซี แอลคิลออกซีแอลคิลออกซี แอลคิล; แอลคิลคาร์บอนิลออกซีแอลคิล; Ar-ออกซีแอลคิล; โ มโน-หรือ ได(แอลคิล)แอมิโนแอลคิล, อนุมูลแอลคิลที่อาจ เลือกให้ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซี; โมโน-หรือ ได(แอลคิลคาร์บอ นิล)แอมิโนแอลคิล; โมโน-หรือ ได(แอลคิล)แอมิโนแอลคิล; พิ เพอริดินิล แอลคิล; มอร์โฟลินิลแอลคิล; เฟนิล และไทแอนิลที่ อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยแอลคิลคาร์บอนิล

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่มี ชื่อดังต่อไปนี้ : • 8-เมทิล-3-[4-(3-เฟนิล-แอลลิล)-พิเพอแรซิน-1-อิลเมทิล]-3a,4-ไดไฮโดร-3H-โครเมโน[4,3-c] ไอโซแซซอล (สารประกอบ 1); • 8-เมทอกซี-7-เมทิล-3-[4-(2-เมทิล-3-เฟนิล-แอลลิล)-พิเพอแรซิน-1-อิลเมทิล]-3a,4-ไดไฮโดร- 3H-โครเมโน[4,3-c] ไอโซแซซอล (สารประกอบ 2); • {8-เมทอกซี-3-[4-(2-เมทิล-3-เฟนิล-แอลลิล)-พิเพอแรซิน-1-อิลเมทิล]-3a,4-ไดไฮโดร-3H- โครเมโน[4,3-c] ไอโซแซซอล-7-อิล}-เมทานอล(สารประกอบ 4); • 7-เมทอกซีเมทิล-3-[4-(2-เมทิล-3-เฟนิล-แอลลิล)-พิเพอแรซิน-1-อิลเมทิล]-3a,4-ไดไฮโดร- 3H-โครเมโน[4,3-c] ไอโซแซซอล (สารประกอบ 5); • 8-เมทอกซี-7-(2-เมทอกซี-เอทอกซีเมทอกซีเมทิล)-3-[4-(2-เมทิล-3-เฟนิล-แอลลิล)- พิเพอแรซิน-1-อิลเมทิล]-3a,4-ไดไฮโดร-3H-โครเมโน[4,3-c] ไอโซแซซอล (สารประกอบ 6); • แอซีติกแอซิด 8-เมทอกซี-3-[4-(2-เมทิล-3-เฟนิล-แอลลิล)-พิเพอแรซิน-1-อิลเมทิล]-3a,4- ไดไฮโดร-3H-โครเมโน[4,3-c] ไอโซแซซอล-7-อิลเมทิลเอสเทอร์ (สารประกอบ 7); • 8-เมทอกซี-3-[4-(2-เมทิล-3-เฟนิล-แอลลิล)-พิเพอแรซิน-1-อิลเมทิล]-7-เฟนอกซีเมทิล-3a,4- ไดไฮโดร-3H-โครเมโน[4,3-c] ไอโซแซซอล (สารประกอบ 8); • 2-(เมทิล-{3-[4-(2-เมทิล-3-เฟนิล-แอลลิล)-พิเพอแรซิน-1-อิลเมทิล]-3a, 4-ไดไฮโดร-3H- โครเมโน[4,3-c] ไอโซแซซอล-7-อิลเมทิล}-แอมิโน)-เอทานอล (สารประกอบ 9); • 8-เมทอกซี-3-[4-(2-เมทิล-3-เฟนิล-แอลลิล)-พิเพอแรซิน-1-อิลเมทิล]-7-มอร์โฟลิน-4- อิลเมทิล-3a,4-ไดไฮโดร-3H-โครเมโน[4,3-c] ไอโซแซซอล (สารประกอบ 10); • 3-[4-(2-เมทิล-3-เฟนิล-แอลลิล)-พิเพอแรซิน-1-อิลเมทิล]-3a,4-ไดไฮโดร-3H-โครเมโน[4,3-c] ไอโซแซซอล-7-คาร์แบลดีไฮด์ออกซีม (สารประกอบ 11); • 3-[4-(2-เมทิล-3-เฟนิล-แอลลิล)-พิเพอแรซิน-1-อิลเมทิล]-3a,4-ไดไฮโดร-3H-โครเมโน[4,3-c] ไอโซแซซอล-7-คาร์แบลดีไฮด์ O-เมทิล-ออกซีม (สารประกอบ 12); • 3-[4-(2-เมทิล-3-เฟนิล-แอลลิล)-พิเพอแรซิน-1-อิลเมทิล]-3a,4-ไดไฮโดร-3H-โครเมโน[4,3-c] ไอโซแซซอล-7-คาร์บอไนไทรล์ (สารประกอบ 13); • N-{3-[4-(2-เมทิล-3-เฟนิล-แอลลิล)-พิเพอแรซิน-1-อิลเมทิล]-3a,4-ไดไฮโดร-3H-โครเมโน [4,3-c]ไอโซแซซอล-7-อิลเมทิล}-แอซีแทไมด์ (สารประกอบ 15); • 8-เมทอกซี-3-[4-(2-เมทิล-3-เฟนิล-แอลลิล)-พิเพอแรซิน-1-อิลเมทิล]-3a,4-ไดไฮโดร-3H- โครเมโน[4,3-c]ไอโซแซซอล-7-คาร์บอกไซลิกแอทิลแอไมด์ (สารประกอบ 16); • 8-เมทอกซี-3-[4-(2-เมทิล-3-เฟนิล-แอลลิล)-พิเพอแรซิน-1-อิลเมทิล]-7-เฟนิล-3a,4-ได ไฮโดร-3H-โครเมโน[4,3-c]ไอโซแซซอล (สารประกอบ 17); • 1-(5-{8-เมทอกซี-3-[4-(2-เมทิล-3-เฟนิล-แอลลิล)-พิเพอแรซิน-1-อิลเมทิล]-3a,4-ไดไฮโดร- 3H-โครเมโน[4,3-c]ไอโซแซซอล-7-อิล}-ไทโอเฟน-2-อิล)-เอทาโนน (สารประกอบ 18);

6. สารประกอบซึ่งถูกย่อยสลายภายในกาย (in vivo) เพื่อให้ สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับ ใช้เป็นยา

8. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการผลิตยาสำหรับ การรักษา และ/หรือ การป้องกันการซึม เศร้า (depression), ความวิตกกังวล (anxiety), ความผิดปกติ ในการเคลื่อนที่ (movement disorders), โรคจิต (psychosis), โรคพาร์กินซั่น และความผิดปกติของ น้ำหนักกาย

9. สารผสมเชิงเภสัชกรรมที่ประกอบด้วย พาหะที่ยอมรับได้ใน เชิงเภสัชกรรม และ สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใด ข้อหนึ่ง ในปริมาณที่มีผลในการรักษาเป็นส่วนผสมออก ฤทธิ์

10. กระบวนการสำหรับการทำสารผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือ สิทธิ 9, ที่ประกอบด้วยการ ผสมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง และพาหะที่ยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรม

11. สารผสมเชิงเภสัชกรรมที่ประกอบด้วย พาหะที่ยอมรับได้ใน เชิงเภสัชกรรม และ สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใด ข้อหนึ่ง ในปริมาณที่มีผลในการรักษาเป็นส่วนผสมออก ฤทธิ์ และสารประกอบอื่นๆ หนึ่งชนิดหรือมากกว่าที่เลือกจากกลุ่มยา แก้ซึมเศร้า, ยาคลายวิตกกังวล และยารักษาโรคจิต และยารักษา โรคพาร์กินซั่น

12. การใช้สารผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 11 สำหรับ การผลิตยาเพื่อปรับปรุง ประสิทธิผล และ/หรือการตั้งต้น (onset) การออกฤทธิ์ในการรักษา และ/หรือ การป้องกันภาวะ ซึม เศร้า, ความวิตกกังวล, ความผิดปกติในการเคลื่อนที่, โรค จิต, โรคพาร์กินซั่น, และความผิดปกติ ของ น้ำหนักกาย

13. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการผลิตยา สำหรับการ รักษา และ/หรือ การป้องกันภาวะ ซึมเศร้า, ความวิตกกังวล, ความผิดปกติในการเคลื่อนที่, โรค จิต, โรคพาร์กินซั่น, และความผิดปกติของน้ำหนักกาย, การ รักษาเช่นนั้น ประกอบด้วยการให้ สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง และสารประกอบอื่นๆ หนึ่งชนิดหรือมาก กว่า ที่เลือก จากกลุ่มของยาแก้ซึมเศร้า, ยาคลายวิตก กังวล, ยารักษาโรคจิต และยารักษาโรคพาร์กินซั่น พร้อมๆ กัน หรือเรียงต่อกัน

14. การใช้สารประกอบหนึ่งชนิดหรือมากกว่า ที่เลือกจาก กลุ่มของยาแก้ซึมเศร้า, ยาคลาย วิตกกังวล, และยารักษาโรคจิต สำหรับการผลิตยารักษาโรคสำหรับการรักษา และ/หรือ การป้อง กัน ภาวะซึมเศร้า, ความวิตกกังวล และความผิดปกติของน้ำหนัก กาย, การรักษาดังกล่าว ประกอบด้วย การให้สารประกอบหนึ่งชนิด หรือมากกว่าที่เลือกจากกลุ่มของยาแก้ซึมเศร้า, ยาคลายวิตก กังวล, ยา รักษาโรคจิต และยารักษาโรคพาร์กินซั่น และสาร ประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง พร้อมๆ กัน หรือเรียงต่อกัน

15. การใช้สารผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 11 เพื่อ ปรับปรุงประสิทธิผล และ/หรือ การตั้งต้นการออกฤทธิ์ในการ รักษา และ/หรือ การป้องกันภาวะซึมเศร้า, ความวิตกกังวล, ความ ผิดปกติในการเคลื่อนที่, โรคจิต, โรคพาร์กินซั่น, และ ความผิดปกติของน้ำหนักกาย

16. กระบวนการสำหรับการทำสารผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือ สิทธิ 11, ที่ประกอบด้วย การผสมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง และสารประกอบที่เลือกจากกลุ่มของยาแก้ ซึมเศร้า, ยาคลายวิตกกังวล, ยารักษาโรคจิต และยารักษาโรค พาร์กินซั่น และพาหะที่ยอมรับได้ในเชิง เภสัชกรรม