TH58378A - วิธี และสารประกอบสำหรับทำการยับยั้ง mrp1 - Google Patents
วิธี และสารประกอบสำหรับทำการยับยั้ง mrp1Info
- Publication number
- TH58378A TH58378A TH0001004945A TH0001004945A TH58378A TH 58378 A TH58378 A TH 58378A TH 0001004945 A TH0001004945 A TH 0001004945A TH 0001004945 A TH0001004945 A TH 0001004945A TH 58378 A TH58378 A TH 58378A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- aryl
- replaced
- heterocycle
- compound
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (14/03/44) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องต่อไปถึงวิธีทำการยับยั้ง MRP1 ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ซึ่งประกอบ รวมด้วยการให้ยาแก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่อยู่ในภาวะลำบากของกรณีนี้ ด้วยปริมาณที่มีประสิทธิผล ของสารประกอบที่มีสูตร I: (สูตรเคมี) I การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องต่อไปถึงวิธีทำการยับยั้ง MRP1 ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ซึ่งประกอบ รวมด้วยการให้ยาแก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่อยู่ในภาวะลำบากของกรณีนี้ ด้วยปริมาณที่มีประสิทธิผล ของสารประกอบที่มีสูตร I: (สูตรเคมี) I
Claims (48)
1. สารประกอบที่มีสูตร I: (สูตรเคมี) I ซึ่ง A คือ C3-C8 ไซโคลแอลคิล, ที่เลือกให้ถูกแทนที่ 1-3 ครั้งด้วย C1-C4 แอลคิล; het คือ (ห้า)-(5)เมมเบอร์ เฮเทอโรไซคลิล ริง ซึ่งประกอบรวมด้วย N และเฮเทอโร อะตอม ที่สอง ที่เลือกจาก N, O หรือ S: ซึ่ง นอน-ฟิวส์ คาร์บอนอะตอม ของเอเทอโรแอริล ริง อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย Rb; C1-C6 แอลคิล, แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, อะมิโน แอซิด เอสเทอร์, CH2OH, CH2O-เฮเทอโรไซเคิล, เฮโล, CH2N3, CH2SR1, CH2NR4R6, OR1, SR13, S(CH2)k-เฟนิล, หรือ NR4R6; ที่มีข้อแม้ว่า เมื่อ het คือ พิรา- โซล หรือ อิมิดาโซล แล้ว, ไนโตรเจนที่อิ่มตัวของ het ริง อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย Ra, C1-C4 แอลคิล; k คือ 0, 1, 2, 3 หรือ 4; n คือ 0, 1 หรือ 2; p คือ 0 หรือ 1; q คือ 0, 1 หรือ 2; t คือ 0, 1, 2, 3, หรือ 4; u คือ 0, 1, 2, 3 หรือ 4; Y คือ -E-C(O)R3, -E-CH-=CHR13, =E-C(OH)R13, -E-NR4R5, -E-OR2, -E-S(O)qR13, -E-SO2NR4R6, -C(R11) = NR6, หรือ เฮเทอไรไซเคิลที่เลือกให้ถูกแทนที่; E คือพันธะ หนึ่งพันธะ หรือ -C(R11)(R11)-; R1 เป็นอิสระในทุกกรณีที่ปรากฎ คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 แอลคิล, R2 เป็นอิสระในทุกกรณีที่ปรากฎ คือ ไฮโดรเจน, C1-C6 แอลคิล, C3-C8 ไซโคลแอลคิล ที่ เลือกให้ถูกแทนที่, (C1-C4แอลคิล)-แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, หรือเฮเทอ- ไรไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, C(O)-แอริล, หรือ (CH2)2NR4R5; R3 เป็นอิสระในทุกกรณีที่ปรากฏ คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 แอลคิล, C3-C8-ไซโคลแอลคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (C1-C4แอลคิล)-แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, เฮเทอโร- ไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, OR13 หรือ NR4R6; R4 เป็นอิสระในทุกกรณีที่ปรากฎ คือ ไฮโดรเจน, C1-C6 แอลคิล, (C1-C6แอลคิล)-แอริล ที่ เลือกให้ถูกแทนที่, แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, หรือ R4 และ R5, R6, R6' รวมกันเกิดเป็น = CR1R14; R5 เป็นอิสระในทุกกรณีที่ปรากฎ คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 แอลคิล, C1-C4-แอลคอกซิ, เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, C3-C8 ไซโคลแอลคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, C6-C10 ไบไซโคล- แอลคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (C1-C4-แอลคิล)-แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (C1-C4 แอลคิล)-เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, C(O)C(O)R13, C(O)R7, CH2R7, SO2R8, ส่วนที่มี สูตร (สูตรเคมี) , หรือ, R4 และ R5รวมเข้าด้วยกันกับไนโตรเจน ซึ่งหมู่เหล่านี้ต่ออยู่, รวมกัน เกิดเป็น N-เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่; R6 เป็นอิสระในทุกกรณีที่ปรากฎ คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 แอลคิล, C1-C4-แอลคอกซิ, C3-C8 ไซโคลแอลคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, C6-C10 ไบไซโคลแอลคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (C1-C4- แอลคิล)-แอลริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (C1-C4 แอลคิล)-เฮเทอโรไซเคิล ที่ เลือกให้ถูกแทนที่, เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, หรือ R4 และ R6, รวมเข้าด้วยกันกับ ไนโตรเจน ซึ่งหมู่เหล่านี้ต่ออยู่, รวมกันเกิดเป็น N-เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่; R6' เป็นอิสระในทุกกรณีที่ปรากฎ คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 แอลคิล, C1-C4 แอลคอกซิ, C3-C8 ไซโคลแอลคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, C6-C10-ไบไซโคลแอลคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (C1-C4 แอลคิล)-แอลริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (C1-C4-แอลคิล)-เฮเทอโรไซเคิล ที่ เลือกให้ถูกแทนที่, เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (C1-C4 แอลคิล)-OR13; ซึ่ง (C1-C4 แอลคิล) ของ (C1-C4 แอลคิล)-OR13 อาจเลือกให้ถูกแทนที่ จาก 1 ถึง 2 ครั้ง ด้วย C1-C4 แอลคิล, แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่; หรือ R4 และ R6', รวมเข้าด้วยกันกับไนโตรเจน ซึ่ง หมู่เหล่านี้ต่ออยู่, รวมกัน เกิดเป็น N- เฮเทอโร- ไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่; R7 เป็นอิสระในทุกกรณีที่ปรากฏ คือ C1-C6 แอลคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, C1-C6 แอลคอกซิ, (C1-C4 แอลคอกซิ)-แอริล, (C1-C4 แอลคอกซิ)-เฮเทอโรไซเคิล , (C1-C4 แอลคอกซิ)-SiCH3, (C3-C8 ไซโคลแอลคิล )ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (C1-C4 แอลคิล)-(C3-C8 ไซโคลแอลคิล )ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (C1-C4 แอลคิล)-แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, ไดเฟนิลเมธิล, (C1-C4 แอล- คิล)-CO-แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, CO-แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (C1-C4 แอลคิล)-เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, CH = CH-เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, เฟนอกซิ ที่เลือกให้ถูกแทนที่, เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (C1-C4 แอลคิล)-เฟนอกซิ ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (CH2)tS(O)rR1, (CH2)tC(R12)(R9)N(R16)(R15), (CH2)tC(R12)(R9)O(R17), (CH2)tC(R12)(R9)S(R17), หรือ NR4R6; R8 เป็นอิสระในทุกกรณีที่ปรากฏ C1-C6 แอลคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, แอริล ที่เลือกให้ถูก แทนที่, (C1-C4 แอลคิล)-แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (C1-C4 แอลคิล)-เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทน ที่, หรือ เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่; R9 เป็นอิสระในทุกกรณีที่ปรากฎ คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 แอลคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, C3-C8 ไซโคลแอลคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (C1-C4 แอลคิล)-แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, แอริล ที่เลือก ให้ถูกแทนที่, เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (CH2)n-(C1-C6 แอลคอกซิ), (CH2)u-O-(C3-C8 ไซโคลแอลคิล )ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (CH2)u-(C1-C4 แอลคอกซิ)-แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (CH2)u-O- แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (CH2)u-O-เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (C1-C4 แอลคิล)-CO2- (C1-C6 แอลคิล), (C1-C4 แอลคิล)-CO2-(C3-C8 ไซโคลแอลคิล ) ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (C1-C4 แอลคิล)- CO2-(C1-C4 แอลคิล)-แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (C1-C4แอลคิล)-CO2-แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (C1-C4แอลคิล)-CO2-เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, หรือ R9 และ R12 สามารถรวมกัน เกิดเป็น C3-C8 ไซโคลแอลคิล ; R10 คือ หมู่แทนที่ 0 ถึง 4 หมู่ จากแอริล ริง ซึ่ง อิสระกันในทุกกรณีที่ปรากฏ คือ ไฮโดรเจน, เฮโล, C(O)R3, ไซแอโน, เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, CพันะะสามC-R1, C1-C4แอลคอกซิ, (C1-C4 แอลคิล)-เฟนิล, NR19R20, หรือ C2-C6 แอลคีนิล; R11 เป็นอิสระในทุกกรณีที่ปรากฏ คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 แอลคิล, เฮเทอโรไซเคิล ที่ เลือกให้ถูกแทนที่, (C1-C4 แอลคิล)-เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, หรือ (C1-C4 แอลคิล)-แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่; R12 เป็นอิสระในทุกกรณีที่ปรากฏ คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 แอลคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, C3-C8 ไซโคลแอลคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (C1-C4 แอลคิล)-แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, แอริล ที่เลือก ให้ถูกแทนที่, (C1-C4 แอลคิล)-เฮเทอโรโซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่ หรือ เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกให้ถูก แทนที่; R13 เป็นอิสระในทุกกรณีที่ปรากฏ คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 แอลคิล, ที่เลือกให้ถูกแทนที่, C3-C8 ไซโคลแอลคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (C1-C4 แอลคิล)-แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, แอริล ที่เลือก ให้ถูกแทนที่, CO2CH2CO2CH3 หรือ เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่; R14 เป็นอิสระในทุกกรณีที่ปรากฏ คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 แอลคิล หรือ (C1-C4 แอลคิล)- แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่; R15 เป็นอิสระในทุกกรณีที่ปรากฏ คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 แอลคิล, C3-C8 ไซโคลแอลคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, C6-C10 ไบไซโคลแอลคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (C1-C4 แอลคิล)-แอริล ที่เลือกให้ ถูกแทนที่, แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (C1-C4 แอลคิล)-เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, เฮเทอโร ไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, C(O)OR13, SO2R8, C(O)R18 หรือส่วนที่มีสูตร (สูตรเคมี) ; R16 เป็นอิสระในทุกกรณีที่ปรากฏ คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 แอลคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, หรือ -COR8; หรือ R16 และ R15, รวม เข้าด้วยกันกับไนโตรเจน ซึ่งหมู่เหล่านี้ต่ออยู่, รวมกันเกิดเป็น N-เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่; R17 เป็นอิสระในทุกกรณีที่ปรากฎ คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 แอลคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, C3-C8 ไซโคลแอลคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่; (C1-C4 แอลคิล)-แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, แอริล ที่เลือก ให้ถูกแทนที่, COR18, เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (C1-C4 แอลคิล)-เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือก ให้ถูกแทนที่, C1-C6-แอลคอกซิ ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (C1-C4แอลคอกซิ)-แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (C1-C4แอลคอกซิ)-เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (C1-C4แอลคิล)-N(R1)(R1), หรืออะมิโน แอซิด เอสเทอร์ R18 เป็นอิสระในทุกกรณีที่ปรากฎ คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 แอลคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, C3-C8 ไซโคลแอลคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (C1-C4 แอลคิล)-แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, แอริล ที่เลือก ให้ถูกแทนที่, เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, (C1-C4 แอลคิล)-NHCO2-(C1-C4 แอลคิล), หรือ (C1-C4 แอลคิล)-เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่: R19 เป็นอิสระในทุกกรณีที่ปรากฏ คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 แอลคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, R20 เป็นอิสระในทุกกรณีที่ปรากฏ คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 แอลคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่, CH2OH, CO-( C1-C4 แอลคิล); หรือ เกลือทางเภสัชของสารนี้ (สูตรเคมี)
2. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง het คือ (สูตรเคมี)
3. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง het คือ
4. สารประกอบของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-3 ซึ่ง A คือ 1,3-ไซโคลเฮกซิล
5. สารประกอบของข้อใดข้อหนึ่งข้อถือสิทธิที่ 1-4 ซึ่ง n คือ 0.
6. สารประกอบของข้อใดข้อหนึ่งข้อถือสิทธิที่ 1-5 ซึ่ง o คือ 0 หรือ 1
7. สารประกอบของข้อใดข้อหนึ่งข้อถือสิทธิที่ 1-6 ซึ่ง Y คือ E-NR4R5
8. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่ง คือ R5 คือ COR7.
9. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่ง R7 คือ เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่.
10. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่ง R7 คือ CO-แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่.
11. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่ง R7 คือ CO-เฮเทอโรแอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่
12. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่ง R7 คือ (CH2)tC(R12)(R9)N(R16)(R15)
13. สารประกอบของข้อใดข้อหนึ่งข้อถือสิทธิที่ 1-12 ซึ่ง Rb คือ C1-C6 แอลคิล
14. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 13 ซึ่ง Rb คือ เมธิล
15. สารประกอบของข้อใดข้อหนึ่งข้อถือสิทธิที่ 1-14 ซึ่ง R10 คือ เฮโล
16. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 15 ซึ่ง R10 คือ คลอโร
17. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 16 ซึ่ง R10 คือ 9-คลอโร
18. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 17 ที่เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย N-{(3S,1R)-3-(9- คลอโร-3-เมธิล-4-ออกโซ-5H-ไอซอกซาโซโล[4-3-c]ควิโนลิน-5-อิล)) ไซโคลเฮกซิล]-2-พิเพอริดิล- แอซีแทมีด, N-[(3S,1R)-3-(9-คลอโร-3-เมธิล-4-ออกโซ-5H-ไอซอกซาโซโล[4,3-c]ควิโนลิน-5-อิล)) ไซโคลเฮกซิล]-2-(2-คลอโร(4-พิริดิลอออกซิ))แอซีทามีด, N-{[(3S,1R)-3-(9-คลอโร-3-เมธิล-4- ออกโซ-5H-อิมิดาโซโล[5,4-c]ควิโนลิน-5-อิล)) ไซโคลเฮกซิล]เมธิล}เบนซามีด, N-{[(1S,3R)-3-(9- คลอโร-3-เมธิล-4-ออกโซ-5H-ไอซอกซาโซโล-[4,3-c]ควิโนลิน-5-อิล)) ไซโคลเฮกซิล]เมธิล}เบนซา- มีด, N-[(3S,1R)-3-(9-คลอโร-3-เมธิล-4-ออกโซ-5H-ไอซอกซาโซโล[4,3-c]ควิโนลิน-5-อิล)) ไซโคล- เฮกซิล]-2-ไฮดรอกซิ-2-เฟนิลแอซีทามีด, N-[(3S,1R)-3-(9-คลอโร-3-เมธิล-4-ออกโซ-5H-ไอซอกซา- โซโล[4,3-c]ควิโนลิน-5-อิล)) ไซโคลเฮกซิล]-2-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-2-ไฮดรอกซิแอซีทามีด, N- {[(3S,1R)-3-(9-คลอโร-3-เมธิล-4-ออกโซ-5H-ไอซอกซาโซโล[4,3-c]-ควิโนลิน-5-อิล)) ไซโคลเฮก- ซิล]เมธิล}-3-พิริดินคาร์บอกซามีด, N-[(3S,1R)-3-(9-คลอโร-3-เมธิล-4-ออกโซ-5H-ไอซอกซาโซโล [4,3-c]ควิโนลิน-5-อิล) ไซโคลเฮกซิล]-2-(4-แอซีทิลพิเพอราซินิล)-2-เฟนิลแอซีทามีด, และ N- [(1S,3R)-3-(9-คลอโร-3-เมธิล-4-ออกโซ-5H-ไอซอกซาโซโล[4,3-c]ควิโนลิน-5-อิล)) ไซโคลเฮกซิล]- 2-(4-แอซีทิลพิเพอราซินิล)-2-เฟนิล แอซีมีด
19. สารผสมทางเภสัชสำหรับทำการยับยั้ง MRP1 ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม. ซึ่งประกอบรวม ด้วย ปริมาณที่มีประสิทธิผลของสารประกอบที่มีสูตร I, ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, หรือเกลือทาง เภสัชของสารนี้
20. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 19 ซึ่งสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมคือ มนุษย์ (สูตรเคมี)
21. วิธีของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 19-20 ซึ่ง het คือ (สูตรเคมี)
22. วิธีของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 19-20 ซึ่ง het คือ
23. วิธีของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 19-22 ซึ่ง A คือ 1,3-ไซโคลเฮกซิล
24. วิธีของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 19-23 ซึ่ง n คือ 0
25. วิธีของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 19-24 ซึ่ง o คือ 0 หรือ 1
26. วิธีของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 19-25 ซึ่ง Y คือ E-NR4R5
27. วิธีของข้อถือสิทธิที่ 26 ซึ่ง R5 คือ COR7
28. วิธีของข้อถือสิทธิที่ 27 ซึ่ง R7 คือ เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่
29. วิธีของข้อถือสิทธิที่ 27 ซึ่ง R7 คือ CO-แอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่
30. วิธีของข้อถือสิทธิที่ 27 ซึ่ง R7 คือ CO-เฮเทอโรแอริล ที่เลือกให้ถูกแทนที่
31. วิธีของข้อถือสิทธิที่ 27 ซึ่ง R7 คือ (CH2)tC(R12)(R9)N(R16)(R15)
32. วิธีของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 19-31 ซึ่ง Rb คือ C1-C6 แอลคิล
33. วิธีของข้อถือสิทธิที่ 32 ซึ่ง Rb คือ เมธิล
34. วิธีของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 19-33 ซึ่ง R10 คือ เฮโล
35. วิธีของข้อถือสิทธิที่ 34 ซึ่ง R10 คือ คลอโร
36. วิธีของข้อถือสิทธิที่ 35 ซึ่ง R10 คือ 9-คลอโร
37. วิธีของข้อถือสิทธิที่ 36 ที่เลือกกลุ่มซึ่งประกอบด้วย N-[(3S,1R)-3-(9-คลอโร-3- เมธิล-4-ออกโซ-5H-ไอซอกซาโซโล[4,3-c]-ควิโนลิน-5-อิล) ไซโคลเฮกซิล]-2-พิเพอริดิลแอซีทามีด. N-[(3S,1R)-3-(9-คลอโร-3-เมธิล-4-ออกโซ-5H-ไอซอกซาโซโล[4,3-c]ควิโนลิล-5-อิล)) ไซโคลเฮก- ซิล]-2-(2-คลอโร(4-พิริดิลออกซิ))แอซีทามีด, N-{[(3S,1R)-3-(9-คลอโร-3-เมธิล-4-ออกโซ-5H-อิมิดา- โซโล[5,4-c]ควิโนลิน-5-อิล)) ไซโคลเฮกซิล]เมธิล}เบนซามีด,N-{[(1S,3R)-3-(9-คลอโร-3-เมธิล-4- ออกโซ-5H-ไอซอกซาโซโล[4,3-c]ควิโนลิน-5-อิล)) ไซโคลเฮกซิล]เมธิล}เบนซามีด, N-[(3S,1R)-3- (9-คลอโร-3-เมธิล-4-ออกโซ-5H-ไอซอกซาโซโล[4,3-c]ควิโนลิน-5-อิล)) ไซโคลเฮกซิล]-2-ไฮดรอก- ซิ-2-เฟนิลแอซีทามีด, N-{(3S,1R)-3-(9-คลอโร-3-เมธิล-4-ออกโซ-5H-ไอซอกซาโซโล[4,3-c]ควิโน- ลิน-5-อิล)) ไซโคลเฮกซิล]-2-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-2-ไฮดรอกซิแอซีทามีด, N-{[(3S,1R)-3-(9-คลอโร-3- เมธิล-4-ออกโซ-5H-ไอซอกซาโซโล[4,3-c]ควิโนลิน-5-อิล))ไซโคลเฮกซิล]เมธิล}-3-พิริดิลคาร์บอก- ซามีด, N-[(3S,1R)-3-(9-คลอโร-3-เมธิล-4-ออกโซ-5H-ไอซอกซาโซโล[4,3-c]ควิโนลิน-5-อิล)) ไซโคลเฮกซิล]-2-(4-แอซีทิลพิเพอราซินิล)-2-เฟนิลแอซีทามีด, และ N-[(1S,3R)-3-(9-คลอโร-3-เมธิล- 4-ออกโซ-5H-ไอซอกซาโซโล[4,3-c]ควิโนลิน-5-อิล)) ไซโคลเฮกซิล]-2-(4-แอซีทิลพิเพอราซินิล)-2- เฟนิลแอซีทามีด
38. สารผสมทางเภสัช สำหรับทำการยับยั้งเนื้องอกที่ต่อต้าน, หรือเนื้องอกที่สามารถไวรับ ต่อการต่อต้าน, ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้ยาแก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่อยู่ใน ภาวะลำบากของโรคเนื้องอกนี้ด้วยปริมาณที่มีประสิทธิผลของสารประกอบที่มีสูตรตามที่นิยามในข้อ ถือสิทธิที่ 1, หรือเกลือทางเภสัชของสารนี้, ในการรวมกันกับอองโคลิทิค เอเจนท์หนึ่งชนิด หรือมาก กว่าด้วยปริมาณที่มีประสิทธิผล
39. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 38 ซึ่งสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมคือ มนุษย์
40. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 39 ซึ่งเลือกอองโคลิทิค (อาจมากกว่าหนึ่ง) ได้จาก : แคมพ์โทซาร์, เมลฟาแลน, แพคลิแทกเซล, วิโนเรลบีน, ไมทอกแซนโทรน, ดอกโซรูบีซิน, ดอโนรูบิ- ซิน, อีพิรูบิซิน, วินคริสทีน, และ อีโทโพไซด์
41. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 38 ซึ่งเนื้องอกเป็นชนิดวิล์ม, เป็นที่กระเพาะปัสสาวะ, กระดูก, เต้านม, ปอด (สมอลล์-เซลล์) ลูกอัณฑะ หรือเนื้องอกเกิดร่วม ลูคูเมียเฉียบพลันชนิดลิมโฟบลาสทิค และชนิดไมอีโลบลาสทิค, มะเร็งระบบประสาท หรือ นิวโรบลาสทอมา, ซอฟท์ ทิสซู ซาร์โคมา, ฮอดจ์กิน และ นอน-ฮอดจ์กิน ลิมโฟมาส์ และมะเร็งที่เกิดจากหลอดลม หรือ บรองโคเจนิค คาร์ซิโน- มา
42. สูตรผสมทางเภสัช ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบที่มีสูตร I, ตามที่นิยามในข้อถือ สิทธิที่ 1, หรือ เกลือทางเภสัชของสารนี้, ในการรวมกันกับพาหะ, ตัวทำให้เจือจาง, หรือ สารเพิ่มเนื้อ ยาทางเภสัชสำหรับสูตรผสมนี้
43. สูตรผสมทางเภสัช ซึ่งประกอบรวมด้วย: (a) สารประกอบที่มีสูตร I, ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, หรือเกลือทางเภสัชของสารนี้ (b) อองโคลิทิค เอเจนท์ หนึ่งชนิด หรือ มากกว่า; และ (c) พาหะ, ตัวทำให้เจือจาง, หรือสารเพิ่มเนื้อยา ทางเภสัชหนึ่งชนิดหรือมากกว่าสำหรับสูตร ผสมนี้
44. สูตรผสมตามข้อถือสิทธิที่ 43 ซึ่งเลือก อองโคลิทิค (อาจมากกว่าหนึ่ง) ได้จาก : แคมพ์- โทซาร์, เมลฟาแลน, แพคลิแทกเซล, วิโนเรลบีน, ไมทอกเซนโทรน, ดอกโซรูบิซิน, ดอโนรูบิซิน, วิสคริสทีน, และ อีโทโพไซด์
45. การใช้สารประกอบที่มีสูตร I, ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, หรือเกลือของสารนี้ที่ยอม รับได้ทางเภสัชกรรม, สำหรับการผลิตยาเพื่อทำการยับยั้งเนื้องอกที่ต่อต้าน, หรือ เนื้องอกที่สามารถไว รับต่อการต่อต้านในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม
46. การใช้สารประกอบที่มีสูตร I, ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, หรือเกลือของสารนี้ที่ยอม รับได้ทางเภสัชกรรม, สำหรับการผลิตยาเพื่อทำการยับยั้ง MRP1
47. การใช้สารประกอบที่มีสูตร I, ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, หรือเกลือของสารนี้ที่ยอม รับได้ทางเภสัชกรรม, สำหรับการผลิตยา เพื่อทำการยับยั้ง MRP1 ที่เทียบเคียงกัน MDR ในเนื้องอกที่ ต่อต้าน, หรือเนื้องอกที่สามารถไวรับ ต่อการต่อต้านในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม
48. การใช้สารประกอบที่มีสูตร I, ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, ในการรักษาโรค
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH58378A true TH58378A (th) | 2003-09-17 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2201224C2 (ru) | Соединения, активные в новом сайте на рецептор-регулируемых кальциевых каналах и используемые для лечения неврологических расстройств и заболеваний | |
| KR950031074A (ko) | 비-펩티드 타키키닌 수용체 길항물질 | |
| BR112020014151A2 (pt) | Compostos de benzamida | |
| CA2410662A1 (en) | Novel peptides as ns3-serine protease inhibitors of hepatitis c virus | |
| CN112689629A (zh) | 用于抑制Nav1.8的哒嗪化合物 | |
| SI20691B (sl) | Triciklični inhibitorji poli(ADP-riboza) polimeraz | |
| AR046297A1 (es) | Inhibidores de la dpp - iv metodos para prepararlos y composiciones farmaceuticas que los contienen como agente activo | |
| EA200000993A1 (ru) | Тризамещенные производные 1,3,5-триазина для лечения вич-инфекционных заболеваний | |
| KR102804113B1 (ko) | 알킬 다이하이드로퀴놀린 설폰아마이드 화합물 | |
| CA2996681A1 (en) | Inhibitors of tryptophan dioxygenases (ido1 and tdo) and their use in therapy | |
| RU2003130644A (ru) | Производные ркарболина и их фармацевтическое применение против дипрессии и страха | |
| WO2017156527A1 (en) | Aurora kinase and janus kinase inhibitors for prevention of graft versus host disease | |
| KR920701165A (ko) | 골수세포형성 촉진에 유용한 헤테로아릴-3-옥소-프로판니트릴 유도체 | |
| RU2008116674A (ru) | Новые циклические пептидные соединения | |
| JP2007508301A5 (th) | ||
| CA2437505A1 (en) | Isoxazoline derivatives as anti-depressants | |
| AR009374A1 (es) | Compuestos novedosos antagonistas de nmda (n-metil-d-aspartato), composicion farmaceutica y usos para fabricar medicamentos. | |
| CA3039070A1 (en) | Inhibitors of mtor-deptor interactions and methods of use thereof | |
| WO2021007303A1 (en) | Nanoparticle formulation of bcl-2 inhibitor | |
| RU97108129A (ru) | Нитробензамиды, применимые в качестве антиаритмических средств | |
| EP1303307A2 (en) | Combined therapy against tumors comprising substituted acryloyl distamycin derivatives and alkylating agents | |
| AU2001281867A1 (en) | Combined therapy against tumors comprising substituted acryloyl distamycin derivatives and alkylating agents | |
| ES2058301T3 (es) | Derivados de piridina o piridazina como agentes cardioprotectores y para el tratamiento de enfermedades isquemicas, y procedimiento para su preparacion. | |
| AU2018269755B2 (en) | Analgesic compounds | |
| JP2585374B2 (ja) | イソオキサゾリン−３−オン関連化合物およびその用途 |