TH69077A - อนุพันธ์เฮทเทอโรไซคลิกไอโซแซซอลีนที่หลอมรวม และการใช้สารเป็นยารักษาโรคที่ซึมเศร้า - Google Patents

Abstract

DC60 (06/11/46) การประดิษฐ์ที่เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์เฮทเทอโรไซคลิกไอโซแซซอลีน ที่หลอมรวมที่มีสูตร (I), เกลือจากการเติมกรดหรือเบส ที่ยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรมของสาร, รูปสเทอรีโอ เอมิคัลลีไอ โซเมอริกของสาร และ รูป N-ออกไซด์ของสาร, อย่าง จำเพาะมากขึ้น เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์เตตรา ไฮโดรไพราโนไอโซ แซซอล, เฮกซาไฮโดรไอโซแซซอลอไพริดีน, เตตราไฮโดรไทโอไพแรโน ไอโซ แซซอล และ เฮกซาไฮโดรเบนโซไอโซแซซอล ที่หลอมรวมไปเป็น ระบบวงเฮทเทอโรไซคลิก โดยผ่านทางวงที่มีสมาชิก 6 ตัว ของไบ ไซคลิกมอยเอที รวมทั้งกระบวนการสำหรับการเตรียมสาร, สารผสม เชิงเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสาร และการใช้สารเป็นยารักษาโรค โดยเฉพาะอย่างยิ่ง สำหรับการรักษาภาวะซึมเศร้า, ความวิตกกังวล, ความผิดปกติของการเคลื่อนที่, โรคจิต, โรคพาร์กินซั่น, และความผิดปกติของน้ำหนักกาย ซึ่งรวมถึง โรคเบื่ออาหารเหตุจิตใจ (anorexia nervosa) และการหิวไม่หาย (bulimia) โดยที่นิยามแวไรเอเบิล (variables) ตามในข้อถือ สิทธิ 1 (สูตรเคมี) (I) สารประกอบแสดงอย่างน่าประหลาดใจว่ามีการออกฤทธิ์ยับยั้ง การดูดซึมเซโรโทนิน (5-HT) กลับเข้าไปแบบเลือกสรร ร่วมกัน กับการออกฤทธิ์ต่อต้าน อัลฟา2-แอดรีโนเซพเตอร์เพิ่มเติม และ แสดงการออกฤทธิ์รักษาโรคซึมเศร้าอย่างแรง และ/หรือ การออก ฤทธิ์คลายวิตกกังวล และ/หรือ การ ออกฤทธิ์รักษาโรคจิต และ/หรือ ควบคุมน้ำหนักกายโดยไม่มีผลระงับประสาท นอกจากนี้ ในมุมมอง ของสารยับยั้งการดูดซึมเซโรโทนิน (5-HT) กลับเข้า ไปแบบเลือกสรร รวมทั้งการออกฤทธิ์ต่อต้าน อัลฟา-แอดรีโน เซพเตอร์, สารประกอบตามการประดิษฐ์ ยังเหมาะสมสำหรับการ รักษา และ/หรือ การ ป้องกันโรค โดยที่หนึ่งในกิจกรรมแต่ เพียงลำพัง หรือร่วมกันกับกิจกรรมดังกล่าวอาจใช้ในการรักษา การประดิษฐ์ที่เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์เฮทเทอโรไซคลิกไอโซแซซอลีน ที่หลอมรวมที่มีสูตร (I), เกลือจากการเติมกรดหรือเบส ที่ยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรมของสาร, รูปสเทอรีโอ เอมิคัลลีไอ โซเมอริกของสาร และ รูป N-ออกไซด์ของสาร, อย่าง จำเพาะมากขึ้น เกี่ยวข้องกันอนุพันธ์เตตรา ไฮโดรไพราโนไอโซ แซซอล, เฮกซาไฮโดรไอโซแซซอลอไพริดีน, เตตราไฮโดรไทโอไพแรโน ไอโซ แซซอล และ เฮกซาไฮโดรเบนโซไอโซแซซอล ที่หลอมรวมไปเป็น ระบบวงเฮทเทอโรไซคลิก โดยผ่านทางวงที่มีสมาชิก 6 ตัว ของไบ ไซคลิกมอยเอที รวมทั้งกระบวนการสำหรับการเตรียมสาร, สารผสม เชิงเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสาร และการใช้สารเป็นยารักษาโรค โดยเฉพาะอย่างยิ่ง สำหรับการรักษาภาวะซึมเศร้า, ความวิตกกังวล, ความผิดปกติของการเคลื่อนที่, โรคจิต, โรคพาร์กินซั่น, และความผิดปกติของน้ำหนักกาย ซึ่งรวมถึง โรคเบื่ออาหารเหตุจิตใจ (anorexia nervosa) และการหิวไม่หาย (bulimia) โดยที่นิยามแวไรเอเบิล (variables) ตามในข้อถือ สิทธิ 1 (สูตรเคมี) สารประกอบแสดงอย่างน่าประหลาดใจว่ามีการออกฤทธิ์ยับยั้ง การดูดซึมแซโรโทนิน (5-HT) กลับเข้าไปแบบเลือกสรร ร่วมกัน กับการออกฤทธิ์ต่อต้าน (อัลฟา)2-แอครีโนเซพเตอร์เพิ่มเติม และ แสดงการออกฤทธิ์รักษาโรคซึมเศร้าอย่างแรง และ/หรือ การออก ฤทธิ์คลายวิตกกังวล และ/หรือ การ ออกฤทธิ์รักษาโรคจิต และ/หรือ ควบคุมน้ำหนักกายโดยไม่มีผลระงับประสาท นอกจากนี้ ในมุมมอง ของสารยับยั้งการดูดซึมแซโรโทนิน (5-HT) กลับเข้า ไปแบบเลือกสรร รวมทั้งการออกฤทธิ์ต่อต้าน (อัลฟา)-แอตรีโน เซพเตอร์, สารประกอบตามการประดิษฐ์ ยังเหมาะสมสำหรับการ รักษา และ/หรือ การ ป้องกันโรค โดยทีหนึ่งในกิจกรรมแต่ เพียงลำพัง หรือร่วมกับกิจกรรมดังกล่าวอาจใช้ในการรักษา สิทธิบัตรยา

Claims (1)

1. สารประกอบตามที่มีสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) เกลือจากการเติมกรด หรือเบสของสารที่ยอมรับได้ในเชิงเภสัช กรรม, รูปแบบสเทอรีโอเคมิคัลลีโอโซ เมอริกของสาร และรูป N-ออกไซด์ของสาร โดยที่ : X คือ CH2, N-R7, S หรือ O+, R7 ถูกเลือกจากกลุ่มไฮโรเจน, แอลคิล, Ar, Ar-แอลคิล, แอลคิลคาร์บอนิล, แอลคิลออกซี คาร์บอนิล และโมโน-และ ไดแอลคิลแอมิโนคาร์บอนิล; B เป็นอนุมูล, ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยอนุมูล R1 r อนุมูล ตแท็ก : สิทธิบัตรยา