TH22009A - อนุพันธ์เททราไซคลิค อาซีฟีนซึ่งถูกแทนที่ - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตร (I) รูปเกลือและรูปเอสเทอรีโอไอโซเมอร์ ของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมและรูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านี้ด้วย (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง: R1 และ R2 แต่ละหมู่ไม่ขึ้นแก่กันคือไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล ไทรเฮโลเมธิลคาร์บอนิล C1-6 แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิลออกซิ คาร์บอกซิล C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล หรือแอริล หรือ R1 และ R2 รวม ด้วยกันกับไนโตรเจนอะตอมที่ R1 และ R2 ยึดเหนี่ยวอยู่อาจเกิดเป็นมอร์โพลินิล ริง หรืออาจเลือก ให้เกิดเป็นเฮเทอโรไซเคิลที่ถูกแทนที่ R3, R4, R5, R6, R9, R10, R11 หรือ R12 แต่ละหมู่ ไม่ขึ้นแก่กันคือไฮโดรเจน เฮโล ไซแอโน ไฮดรอกซิ ไทรฟลูออโรเมธิล ไทรฟลูออโรเมธอกซิ คาร์บอกซิล ไนโทร อะมิโน โมโน-หรือได ( C1-6 แอลคิล)-อะมิโน C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน อะมิโนซัลโฟนิล โมโน-หรือได ( C1-6 แอลคิล)-อะมิโนซัลโฟนิล C1-6 แอลคิล C1-6 แอลคิล- ออกซิ C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล C1-6 แอลคิลออกซิ-คาร์บอนิล R7 และ R8 แต่ละหมู่ไม่ขึ้นแก่กัน คือไฮโดรเจน ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล C1-6 แอลคิลออกซิ หรือ R7 และ R8 รวมด้วยกันอาจ เกิดเป็นโมโน-หรือได(ไซแอโน) เมธิลีน หรือรวมด้วยกันกับคาร์บอนอะตอมที่ R1 และ R2 ยึดเหนี่ยว อยู่เกิดเป็นคาร์บอนิลหรือหมู่แทนที่สปิโร หรือ R7 และR8 รวมด้วยกันอาจเกิดเป็นเมธิลีนR13 คือ ไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล หรือไทรฟลูออโรเมธิล R14 คือไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล ไซแอโน หรือไทรฟลูออโรเมธิล n คือศูนย์ถึง 6 ทดสอบสารประกอบเหล่านี้ในการเป็นปฎิปักษ์ต่อ mCPP ในหนูอาจใช้สารประกอบของสูตร (I) ในการเป็นสารรักษาโรคโดยการรักษาหรือป้องกันความผิด ระเบียบของ CNS ความผิดระเบียบของหัวใจร่วมหลอดเลือดหรือความผิดระเบียบของกระเพาะ อาหารและลำไส้

Claims (13)

1. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (I) เกลือที่ได้จากการเติมกรดหรือเบสซึ่ง เป็นที่ยอมรับในทาง เภสัชกรรมและรูปสเทอรีโอเคมิคัลลิ ไฮโซเมอร์ของสาร เหล่านี้ และรูป N -ออกไซด์ของสารเหล่านี้ด้วยซึ่ง: R1 และ R2 แต่ละหมู่ ไม่ขึ้นแก่กันคือไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล ไทรเฮโลเมธิลคาร์บอนิล C1-6 แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล หรือแอริล หรือ R1 และ R2 รวมด้วยกันกับไนโตรเจนอะตอมที่ R1 และ R2 ยึดเหนี่ยวอยู่อาจเกิดเป็นมอร์โฟลินิล ริง หรืออนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (a) (b) (c) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (d) (e) ซึ่ง: R15, R16, R17 และ R18 แต่ละหมู่ไม่ขึ้นแก่กันคือไฮโดรเจน เฮโล ไทรฟลูออโรเมธิล หรือC1-6 แอลคิล m คือ 1, 2 หรือ 3 R19, R20, R21 และ R22 แต่ละหมู่ไม่ขึ้นแก่กันคือไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิลหรือ R21 และ R22 รวมด้วยกันอาจเกิดเป็นอนุมูลเวเลนซ์คู่ C4-5 แอลเคนไดอิล R23 คือไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล ไทรเฮโลเมธิลคาร์บอนิล แอลคิลออกซิคาร์บอนิล แอริล ได(แอริล) เมธิล C1-6 แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอกซิล C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล หรือ แอริล R3, R4, R5, R6, R9, R10, R11 หรือ R12 แต่ละหมู่ไม่ขึ้นแก่กันคือไฮโดรเจน เฮโล ไซแอโน ไฮดรอกซิ ไทรฟลูออโรเมธิล ไทรฟลูออโรเมธอกซิ คาร์บอกซิล ไนโทร อะมิโน โมโน-หรือได (C1-6 แอลคิล)อะมิโน C1-6 แอลคิล คาร์บอนิลอะมิโน อะมิโนซัลโฟนิล โมโนหรือ ได (C1-6 แอลคิล)อะมิโนซัลโฟนิล C1-6 แอลคิล C1-6 แอลคิลออกซิ C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล R7 และ R8 แต่ละหมู่ไม่ขึ้นแก่กันคือไฮโดรเจน ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล C1-6 แอลคิลออกซิ หรือ R7 และ R8 รวมด้วยกันอาจเกิดเป็นโมโน-หรือได(ไซแอโน) เมธิลีน อนุมูล เวเลนซ์คู่ของสูตร -(CH2)2-, -(CH2)3-, -(CH2)4, -(CH2)5, -0-(CH2)2-0, -0-(CH2)3-0- หรือรวมด้วยกันกับคาร์บอนอะตอมที่หมู่เหล่านี้ยึดเหนี่ยวอยู่ คาร์บอนิลหรือ R7 และ R8 รวมด้วยกันอาจเกิดเป็นเมธิลีน R13 คือไฮโดรเจน C1-6 แอลคิลหรือไทรฟลูออโรเมธิล R14 คือไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล ไซแอโน หรือไทรฟลูออโรเมธิล n คือ 0, 1, 2, 3, 4, หรือ 6 แอริลคือเพนิล หรือเฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ซึ่งเลือกจากเฮโล ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล หรือไทรฟลูออโรเมธิล

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R7 และ R8 แต่ละหมู่ไม่ขึ้นแก่กันคือ ไฮโดรเจน หรือเมธิล หรือซึ่ง R7 และ R8 รวมด้วยกันเกิดเป็นเมธิลีน หรือไซแอโนเมธิลีน

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง R13 คือไฮโดรเจน หรือเมธิล

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R14 คือไฮโดรเจน ไซแอโน หรือเมธิล

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่งเลือกหมู่แทนที่แอโรแมทิค R4, R5 และ R11 แต่ละหมู่จากไฮโดรเจน ฟลูออโร คลอโร โบรโม เมธิลหรือไทรฟลูออโรเมธิล หมู่แทนที่แอโรแมทิค ที่เหลือคือไฮโดรเจน

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่ง n คือ 1 หรือ 2 R1 คือไฮโดรเจน หรือเมธิล และ R2 คือเมธิล

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบคือซิส-2, 3, 3 a , 8-เททรา- ไฮโดร-N, N -ไดเมธิลไดเบนซ์ (e, f) ไอซอกซ์อาโซโล (2,3- a ) อาซีพีน-2-มีแธแนมีนหรือซิส- 2,3,3 a-8-เททราไฮโดร-N -เมธิลไดเบนซ์ (e , f) ไอซอกซ์อาโซโล (2,3-a )อาซีพีน-2- มีแธแนมีน รูปสเทอรีโอเคมิคัลลิ ไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้และเกลือที่ได้จากการเติมกรดของสารเหล่านี้ ซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมและรูป N -ออกไซด์ของสารเหล่านี้ด้วย

8. สารผสมที่ประกอบด้วยพาหะซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมและสารประกอบตามข้อ ใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 7 ในปริมาณที่มีผลต่อการรักษาโรคเพื่อเป็นส่วนประกอบที่แสดงฤทธิ์

9. กรรมวิธีการเตรียมสารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่งนำพาหะซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัช กรรมมาผสมให้เข้าเนื้อกับสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 7 ในปริมาณที่มีผลต่อ การรักษาโรค

10. การใช้สารประกอบตามขข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 7 ในการเป็นยา

11. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง R3 และ R13 คือดังที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 เกลือที่ได้จากการเติมกรดหรือเบส ของสารเหล่านี้หรือรูปสเทอรีโอเคมิคัลลิ ไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้

12. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 11 ซึ่งแสดงลักษณะเฉพาะที่ว่า สารมัธยันต์ของสูตร (IV) ซึ่ง R3 ถึง R13 คือดังที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 นั้นถูก ออกซิไดซ์ด้วยตัวออกซิไดซ์ที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตร) (II) (IV)

13. กรรมวิธีการ เตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งแสดงลักษณะเฉพาะที่ว่า a) ไดอีโนไฟล์ของสูตร (III) ทำปฎิกิริยากับสารมัธยันต์ของสูตร (II): (สูตรเคมี) + (สูตรเคมี) (สูตร) (I) (III) (II) ซึ่งในมัธยันต์ (II) และ (III) R1 ถึง R14 และ n คือดังที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 b ) การเปลี่ยนสารประกอบของสูตร (I) ให้เป็นซึ่งกันและกันตามการแปลงซึ่ง เป็นที่รู้จัก กันในศิลปวิทยาการและการนอกจากนั้นถ้าต้องการเปลี่ยนสารประกอบตามสูตร (I) ให้เป็นเกลือที่ได้จากการ เติมกรดที่ไม่เป็นพิษซึ่งแสดงฤทธิ์ในการรักษาโรคโดยการกระทำกับกรดหรือให้เป็นเกลือที่ได้จากการเติม เบสที่ไม่เป็นพิษซึ่งแสดงฤทธิ์ในการรักษาโรคโดยการกระทำกับเบสหรือในทางตรงกันข้ามเปลี่ยนรูปเกลือ ที่ได้จากการเติมกรดให้เป็นเบสเสรีโดยการกระทำกับแอลคาไล หรือเปลี่ยนเกลือที่ได้จากการ เติมเบส ให้เป็นกรดเสรีโดยการกระทำกับกรดและถ้าต้องการ เตรียมรูปสเทอรีโอเคมิคัลลิ ไอโซเมอร์หรือรูป N - ออกไซด์ของสาร เหล่านี้