TH41482A

TH41482A - อนุพันธ์ของเตตราไซคลิกเตตราไฮโดรฟูแรนที่ถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน

Info

Publication number: TH41482A
Application number: TH9801003846A
Authority: TH
Inventors: อิกนาซิโอ อันเดรส กิล นายโจเซ; กิล โลเพเตกุย นายพีลาร์; จาเวียร์ เฟอร์นันเดซ กาเดีย นายฟรานซิสโก; ไดอัซ มาร์ติเนซ นายอดอลโฟ
Original assignee: แจนซ์เซ่น ฟาร์มาซูติกา เอ็นวี; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายดำเนิน การเด่น; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายวิรัช ศรีเอนกราธา
Filing date: 1998-10-02
Publication date: 2000-11-28

Abstract

DC60 (06/06/49) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบตามสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) รูป N-ออกไซด์ เกลือจากการเติมที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัช กรรมและรูปไอโซเมอร์เชิงสเตอริโอ เคมีของสารเหล่านั้น ที่ ซึ่ง n คือ 0, 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 X คือ CH2 หรือ O R1 และ R2 โดย อิสระต่อกันคือไฮโดรเจนC1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคิล คาร์บอนิล, ฮาโลเมธิลคาร์บอนิล หรือ C1-6 อัลคิลที่ถูกแทน ที่ด้วยไฮดรอกซี, C1-6 อัลคิลออกซี, คาร์บอกซิล, C1-6 อัลคิล คาร์บอนิลออกซี,C1-6 อัลคิลออกซีคาร์บอนิล หรือเอริล หรือ R1 และ R2 อาจร่วมกับไนโตรเจนอะตอม ซึ่งมันจับยึดอยู่ก่อ รูปวงมอร์โฟลินิล หรือเลือกก่อรูปเฮเทอโรไซเคิลที่ถูกแทน ที่ R3 และ R4 ทั้งคู่ฮาโลเจนหรือ R3 คือฮาโลเจนและR4 คือไฮโดรเจน หรือR3 คือไฮโดรเจนและ R4 คือฮาโลเจน และ เอริล คือฟินิล หรือฟีนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2 หรือ 3 หมู่ที่ถูกเลือกมาจากฮาโล, ไฮดรอกซี,C1-6 อัลคิล และ ฮาโลเมธิล สารประกอบตามสูตร (I) อาจจะถูกใช้เป็นสารสำหรับ การบำบัดรักษาได้ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบตามสูตร (I)(สูตรเคมี) รูป N-ออกไซด์ เกลือจากการเติมที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัช กรรมและรูปไอโซเมอร์เชิงสเตอริโอเคมีของสารเหล่านั้น ที่ ซึ่ง n คือ 0, 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 X คือ CH2 หรือ O R1 และ R2 โดยอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน C1-6 อัลคิล C1-6 อัลคิล คาร์บอนิล ฮาโลเมธิลคาร์บอนิล หรือ C1-6 อัลคิลที่ถูกแทน ที่ด้วยไฮดรอกซี C1-6 อัลคิออกซี คาร์บอกซี C1-6 อัลคิล คาร์บอกนิลออกซี C1-6 อัลคิลออกซีคาร์บอนิล หรือเอริล หรือ R1 และ R2 อาจร่วมกับไนโตรเจนอะตอม ซึ่งมันจับยึดอยู่ก่อ รูปวงมอร์โฟลินิล หรือเลือกก่อรูปเฮเทอโรไซเคิลที่ถูกแทน ที่ R3 และ R4 ทั้งคู่ฮาโลเจนหรือ R3 คือ ฮาโลเจนและ R4 คือไฮโดรเจน หรือ R3 คือไฮโดรเจนและ R4 คือฮาโลเจน และ เอริล คือฟีนิลหรือฟีนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ที่ถูกเลือกมาจากฮาโล ไฮดรอกซี C1-6 อัลคิลและ ฮาโลเมธิล สารประกอบตามสูตร (I) อาจจะถูกใช้เป็นสารสำหรับ การบำบัดรักษาได้

Claims

1. สารประกอบตามสูตร (I)(สูตรเคมี)

2. สารประกอบดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่ง X คือ CH2

3. สารประกอบดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ที่ ซึ่งไฮโดรเจนอะตอมบนคาร์บอนอะตอม 3a และ12b อยู่บนด้านตรง ข้ามกันของระนาบกลางที่วิเคราะห์โดยระบบวงเตตราไซคลิก

4. สารประกอบดังถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ที่ซึ่ง R3 คือฮาโล และ R4 คือไฮโดรเจน

5. สารประกอบดังถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ที่ซึ่ง n คือ 1

6. สารประกอบดังถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ที่ซึ่งทั้ง R1 และ R2 โดยอิสระต่อกันถูกเลือกมา จากไฮโดรเจนหรือ C1-6 อัลคิล หรือร่วมกับไนโตรเจนอะตอมซึ่ง มันจับยึดอยู่ก่อรูปวงมอร์โฟลินิล หรืออนุมูลตามสูตร (c) หรือ (e)

7. สารประกอบดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่งสาร ประกอบคือ 11-ฟลูออโร 3,3a, 8 12b-เตตราไฮโดร-N, N-ไดเมธิล-2H-ไดเบนโซ (3,4:6,7) ฟูแรน-2-เมธานีน รูปไอโซเ มอร์เชิงสเตอริโอเคมี หรือเกลือจากการเติมที่เป็นที่ยอมรับ กันทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น หรือรูป N-ออกไซด์ของสาร เหล่านั้น

8. สารผสมที่ประกอบด้วยพาหะที่เป็นที่ยอมรับกันทางเภสัช กรรม และปริมาณที่มีประสิทธิภาพในการบำบัดรักษาของสาร ประกอบดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิในข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิที่ 1 ถึง 7 ซึ่งเป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์

9. สารประกอบดังถือสิทธิ์ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ที่ 1 ถึง 7 สำหรับการใช้เป็นเวชภัณฑ์

10. การใช้สารประกอบดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิในข้อใดข้อ หนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 ในการผลิตเวชภัณฑ์สำหรับ การบำบัดความกังวลใจ, โรคจิต, โรคจิตเภท, ความหดหู่ใจ, ไม เกรน ความผิดปกติในการนอนหลับ และคุณสมบัติซึ่งทำให้ติดยา ได้ของยาต่างๆ ที่ใช้มากเกินไป

11. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ที่ 1 ที่กำหนดคุณลักษณะไว้ว่า ก) สารตัวกลางตามสูตร (II) ถูก N-อัลคิเลต ด้วยสารตัวกลาง ตามสูตร (III) (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง ในสารตัวกลาง (II) และ (III) R1 ถึง R4 n และ X เหมือนกับที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ W คือ ลีฟ วิ่งกรุ๊ปที่เหมาะสม ในตัวทำละลายที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยาและ เลือกมีด่างที่เหมาะสมอยู่ด้วยได้ ข) ทำการแปลงผันสารประกอบตามสูตร (I) ไปเป็นสารอื่นแต่ละ ตัวได้ตามการเปลี่ยนรูปที่เป็นที่ทราบกันในศิลปวิทยาการ และถ้าต้องการทำการแปลงผัน สารประกอบตามสูตร (I) ไปเป็น เกลือจากการเติมกรดที่ไม่มีพิษที่มีฤทธิ์ในการบำบัดรักษา โดยการดำเนินการด้วยกรด หรือไปเป็นเกลือจากการเติมด่างที่ ไม่มีพิษที่มีฤทธิ์ในการบำบัดรักษา โดยการดำเนินการด้วย ด่าง หรือในทางกลับกันทำการแปลงผันรูปเกลือจากการเติมกรดไป เป็นด่างอิสระ โดยการดำเนินการด้วยอัลคาโล หรือทำการแปลง ผันเกลือจากการเติมด่างไปเป็นกรดอิสระ โดยการดำเนินการด้วย กรดเพิ่มเติมและถ้าต้องการ ทำการเตรียมรูปไอโซเมอร์เชิงสเ ตอริโอเคมีหรือรูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น (ข้อถือสิทธิ 11 ข้อ, 4 หน้า, 0 รูป)