TH45857A - แอโซลที่ละลายน้ำซึ่งเป็นสารฆ่าเชื้อราได้หลายชนิด - Google Patents

Abstract

DC60 (02/03/43) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบชนิดใหม่ซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) รูป N- ออกไซด์ เกลือที่เกิดจากการรวมตัวของสาร นั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือรูป ไอโซเ มอร์เชิงสเทอริเคมีของการนั้น , ซึ่ง L คือ อนุมูลซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Alk แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ C1-6 แอลเคนไดอิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ , n คือ 1, 2 หรือ 3; Y คือ O, S หรือ NR2 ;R1 คือไฮโดรเจน, แอริล , Het1, หรือ C1-6 แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, R2 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล หรือในกรณี R1 และ R2 เกาะอยู่บนไนโตรเจนอะตอมเดียว กัน,อาจรวม ตัวกันกลายเป็นอนุมูลเฮเทอโรไซคลิค, หรือหมู่ เหล่านี้อาจรวมตัวกันกลายเป็นอนุมูลแอซิโด, R3 แต่ละหมู่ เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ หรือ C1-6 แอลคิลออก ซิ, แอริลคือ เฟนิล, แนธาเลนิล, 1, 2, 3, 4- เททระ ไฮโดร-แนฟธาเลนิล, อินเดนิล หรืออินแดนิล, หมู่แอริลดัง กล่าว แต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่; Het1 คือ อนุมูลมอนอไซคลิค หรือไบไซคลิค เฮเทอโรไซค ลิค,ซึ่งเลือกถูกแทนที่ ; Het2 เหมือนกับ Het1 และอาจ เป็นพิเพอแรซินิล, ฮอมอพิเพอแรซินิล, 1,4-ไดออกแซนิล, มอร์โฟลินิล, ไธโอมอร์โฟลินิล; R6 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล, R7 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล, R6 และ R7 รวม ตัวกันกลายเป็นอนุมูล ไบเวเลนท์ซึ่งมีสูตร -N=CH-(i),-CH=N(ii), -CH=CH-(iii), -CH2-CH2(iv), ซึ่ง ไฮโดรเจนหนึ่งอะตอมใน อนุมูล (i) และ (ii) อาจถูกแทนที่ด้วย อนุมูล C1-4 แอลคิล และ ไฮโดรเจนหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าในอนุมูล (iii) และ (iv) อาจ ถูกแทนที่ด้วยอนุมูล C1-4 แอลคิล D คืออนุพันธ์ไทรซับสทิทิวเทด 1,3-ไดออกโซเลน, เป็นสารฆ่า เชื้อรา, กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารเหล่านั้น, สารผสมที่มีสาร เหล่านั้น และการใช้สารเหล่านั้น เป็นยารักษาโรค การประดิษฐ์ที่เกี่ยวข้องกับสารประกอบชนิดใหม่ซึ่งมีสูตร(สูตรเคมี) รูป N- ออกไซด์ของสารนั้น, เกลือที่เกิดจากการรวมตัวของสาร นั้นที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือรูปสเทอริโอไอโซเ มอร์ของสารนั้น , ซึ่ง L คือ อนุมูลซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Alk แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ C1-6 แอลเคนไดอิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ n แต่ละค่าเป็นอิสระต่อกันคือ 1, 2 หรือ 3; Y คือ O, S หรือ NR2 R1 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, แอริล , Het1, หรือ C1-6 แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ R3 แต่ ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ หรือ C1-6 แอลคิล หรือในกรณี R1 และ R2 เกาะอยู่บนไนโตรเจนอะตอมเดียว กัน,อาจรวมตัวกันกลายเป็นอนุมูลเฮเทอโรไซคลิค, หรือหมู่ เหล่านั้นอาจรวมตัวกันกลายเป็นอนุมูลแอซิโด, R3 แต่ละหมู่ เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ หรือ C1-6 แอลคิลออก ซิ, แอริลคือ เฟนิล, แนธาเลนิล, 1, 2, 3, 4-เททระ ไฮโดร-แนฟธาเลนิล, อินเดนิล หรืออินแดนิล, หมู่แอริลดั้ง กล่าว แต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่; Het1 คือ อนุมูลมอนอไซคลิค หรือไบไซคลิก เฮเทอโรไซค ลิก,ซึ่งเลือกถูกแทนที่ ; Het2 เหมือนกับ Het1 และอาจ เป็นพิเพอแรซินิล, ฮอมอพิเพอแรซินิล, 1,4-ไดออกแซนิล, มอร์โฟลินิล, ไธโอมอร์โฟลินิล; R6 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล, R7 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล, R6 และ R7 รวม ตัวกันกลายเป็นอนุมูลไบเวเลนท์ซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง ไฮโดรเจนหนึ่งอะตอมในอนุมูล (i) และ (ii) อาจถูกแทนที่ด้วย อนุมูล C1-4 แอลคิล และ ไฮโดรเจน 1 อะตอมหรือมากกว่าในอนุมูล (iii) และ (iv) อาจ ถูกแทนที่ด้วยอนุมูล C1-4 แอลคิล D คืออนุพันธ์ไทรซับสทิทิวเทด 1,3-ไดออกโซเลน, เป็นสารฆ่า เชื้อรา, กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารเหล่านั้น,สารผสมที่มีสาร เหล่านั้น และการใช้สารเหล่านั้นเป็นยารักษาโรค

Claims (13)

1. สารประกอบซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี)รูป N- ออกไซด์ของสารนั้น, เกลือที่เกิดจากการรวมตัวของสาร นั้นที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือรูปสเทอริโอไอโซเ มอร์ของสารนั้น , ซึ่ง L คือ อนุมูลซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Alk แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ C1-6 แอลเคนไดอิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ หรือ C1-4 แอลคิลออกซิ; n แต่ละค่าเป็นอิสระต่อกันคือ 1, 2 หรือ 3; Y คือ O, S หรือ NR2ว R1 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, แอริล , Het1, หรือ C1-6 แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ซึ่งแต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันที่เลือกจากเฮโล, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท, C1-4 แอลคิลออกซิ, C 1-4 แอลคิลไธ โอ, แอริลออกซิ, แอริลไธโอ, แอริล C1-4 แอลคิลออกซิ, แอริล C1-4 แอลคิลไธโอ, ไซแอโน, อะมิโน, มอนอ-หรือได (C1-4 แอลคิล)-อะมิโน, มอนอ-หรือได(เอริล) อะมิโน, มอนอหรือได (แอริล C1-4) แอลคิล) อะมิโน, C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิลอะ มิโน, เบนซิลออกซิคาร์บอนิลอะมิโน, อะมิโนคาร์บอนิล, คาร์ บอกซิล, C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, กัวนิตินิล, แอริลหรือ Het2; R2 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล, หรือ ในกรณี R1 และ R2 เกาะอยู่บนไนโตรเจนอะตอม เดียวกัน, อาจรวมตัวกันกลายเป็นอนุมูลเฮเทอโรไซคลิก ที่ เลือกจากมอร์โฟลินิก, พิรอลิดินิล, พิเพอริดินิล, ฮอมอพิเพ อริดินิล หรือ พิเพอแรซินิล; ซึ่งอนุมูลเฮเทอโรไซคลิกดัง กล่าวอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยC1-4 แอลคิล, แอริล Het2, แอริล C1-4 แอลคิล,Het2C1-4 แอลคิล, ไฮดรอกซิ C1-4 แอลคิล,อะมิ โน, มอนอ-หรือได (C1-4 แอลคิล)อะมิโน, อะมิโน C1-4 แอลคิล, มอนอหรือได (C1-4 แอลคิล)อะมิโน C1-4 แอลคิล, คาร์บอกซิล, อะมิ โนคาร์บอนิล, C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, C1-4 แอลคิลออกซิ คาร์บอนิลอะมิโน หรือมอนอ-หรือได(C1-4 แอลคิล) อะมิโนคาร์ บอนิล, หรือหมู่แทนที่เหล่านี้อาจรวมตัวกันกลายเป็นอนุมูล แอซิโด, R3 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ หรือ C1-4 แอลคิลออกซิ, แอริล คือเฟนิล,แนฟธาเลนิล, 1, 2, 3, 4- เททระไฮโดร-แนฟธาเลนล, อินเดนิล หรือ อินแดนิล, หมู่แอริล ดังกล่าวแต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่าที่เลือกจากเฮโล,C1-4 แอลคิล, ไฮดรอกซิ, C1-4 แอลคิลออกซิ, ไนโตร, อะมิโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไฮดรอกซิ C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคิลออกซิ C1-4 แอลคิล, อะมิโน C1-4 แอลคิล, มอนอ-หรือได (C1-4 แอลคิล) อะมิโน C1-4 แอลคิล, Het2 คือ อนุมูลมอนอไซคลิค หรือไบไซคลิก เฮเทอโรไซคลิก, อนุมูลมอนอไซคลิกเฮเทอโรไซคลิกดังกล่าวเลือกจากหมู่พิริดิ นิล, พิเพอริดินิล, ฮอมอพิเพอริดินิล, พิแรซินิล,พิริมิดิ นิล, พิริแดซินิล, ไทรแอซินิล, ไทรแอโซลิล, พิแรนิล, เททระ ไฮโดรพิแรนิล, อิมิแคโซลิล, อิมิแดโซลินิล, อิมิแคโซลิดิ นิล, พิแรโซลิล, พิแรโซลิ นิล, พิแรโซลิดินิล, ไธแอโซลิล, ไธแอโซลิดินิล, ไอโซไธแอโซลิล, ออกแซโซลิล , ออกแซโซลิดิ นิล, ไอซอกแซโซลิล, พิรอลิล, พิรอลินิล, พิรอลิดินิล, ฟิว แรนิล, เททระไฮโดรฟิวแรนิล, ไฮแอนิล, ไธโอแลนิล, ไดออกโซ แลนิล, อนุมูลไบไซคลิก เฮเทอโรไซคลิกดัง กล่าวเลือกจาก หมู่วิโนลินิล, 1, 2, 3, 4-เททระไฮโดร-ควิโนลินิล, ไอโซควิ โนลินิล, ควินอกแซลินิล, ควิแนโซลินล, ฟธาแลซีนิล, ซินโนลิ นิล, โครแมนิล, ไธโอโครแมนิล, 2H -โครแมนิล, 1,4-เบนโซได ออกแซนิล, อินโดลิล, ไอโซอินโดลิล, อินโดลินิล, อินแคโซ ลิล, พิวรินิล, พิรอโลพิริดินิล,ฟิวแรโนพิริดินิล, ไธเอ โนพิริดินิล, เบนโซไธแอโซลิล, เบนซอกแซโซลิก, เบนซ์ไอโซไธ แอโซลิล, เบนซ์ไอซอกแซโซลิล, เบนซ์อิมิแคโซลิล, เบนโซฟิวแร นิล, เบนโซไธเอนิล, ซึ่งมอนอ-หรือไบไซคลิก เฮเทอโรไซคลิก ดังกล่าว แต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมาก กว่าที่เลือกจากเฮโล, C1-4 แอลคิล, ไฮดรอกซิ, C1-4 แอลคิ ลออกซิ, ไนโตร, อะมิโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไฮดรอกซิ C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคิลออกซิ- C1-4 แอลคิล, อะมิโน C1-4 แอลคิล, มอนอ-หรือได (C1-4 แอลคิล)-อะมิโน C1-4 แอลคิล, แอ ริล หรือแอริล C1-4 แอลคิล, Het2 เหมือนกับ Het1 และอาจเป็นมอนอไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกจากพิเพอแรซินิลฮอมอพิเพอแรซินิล, 1,4-ไดออกแซนิล, มอร์โฟลินิล, ไธโอนมอร์โฟลินิล, ซึ่งมอนอไซคลิกเฮเทอโร ไซเคิลดังกล่าวแต่ละหมู่ อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่าที่เลือกจากเฮโล C1-4 แอลคิล, ไฮดรอกซิ, C1-4 แอลคิลออกซิ, ไนโตร, อะมิโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไฮดรอก ซิ C1-4 แอลคิลออกซี, ไนโตร,อะมิโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไฮด รอกซิ C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคิลออกซิ-C1-4 แอลคิล, อะมิโน C1-4 แอลคิล, มอนอ-หรือได(C1-4 แอลคิล)-อะมิโน C1-4 แอลคิล, แอริล หรือแอริล C1-4 แอลคิล, R6 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล, R7 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล, หรือ R6 และ R7 รวมตัวกันกลายเป็นอนุมูลไบเวเลนท์ซึ่งมีสูตร -R6-R7- ซึ่ง-R6-R7- คือ (สูตรเคมี) ซึ่งไฮโดรเจน 1 อะตอมในอนุมูล (i) และ (ii) อาจถูกแทนที่ ด้วยอนุมูล C1-4 แอลคิล และ ไฮโดรเจน 1 อะตอมหรือมากกว่าในอนุมูล (iii) และ (iv) อาจ ถูกแทนที่ด้วยอนุมูล C1-4 แอลคิล D คืออนุมูลซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง X คือ N หรือ OH; R4 คือไฮโดรเจน หรือเฮโล; R5 คือเฮโล

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง D คืออนุมูลซึ่งมี สูตร D1

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง L คืออนุมูล ซึ่งมีสูตร (a),(b) หรือ (c)

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง Alk คือ 1,2 -เอเธนไดอิล, 1, 2 -โพเพนไดอิล, 2,3 -โพน เพนไดอิล, 1, 2 -บิวเทนไดอิล, 3, 4-บิวเทนไดอิล, 2, 3-บิว เทนไดอิล, 2, 3-เพนเทนไดอิล หรือ 3, 4 เพนเทนไดอิล

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน , แอริล, Het1, หรือ C1-6 แอลคิลซึ่งเลือก ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ซึ่งแต่ละหมู่ เป็นอิสระต่อกันที่เลือกจากเฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-4แอลคิลออก ซิ, แอริลออกซิ, แอริล C1-4 แอลคิลออกซิล, ไซแอโน, อะมิโน, มอนอ-หรือได(C1-4แอลคิล) อะมิโน, มอนอ-หรือได(แอริล C1-4แอลคิลออกซิล, ไซแอโน, อะมิโน,มอ นอ-หรือได(C1-4แอลคิล)อะมิโน, มอนอ-หรือได(แอริล C1-4แอลคิล) อะมิโน, C1-4แอลคิลออกซิคาร์บอนิลอะมิโน, อะมิ โนคาร์บอนิล, แอริล หรือ Het2; R2 คือไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล, หรือในกรณี R1 และ R2 เกาะ อยู่บนไนโตรเจนอะตอมเดียวกัน, อาจรวมตัวกันกลายเป็นอนุมูล เฮเทอโรไซคลิค ที่เลือกจากมอร์โฟลินิล, พิรอลิดินิล, พิเพ อริดินิล, หรือพิเพอแรซินิล, ซึ่งอนุมูลเฮเทอโรไซคลิค ดัง กล่าวอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-4แอลคิล, แอริล, C1-4แอลคิล, ไฮดรอกซิC1-4 แอลคิล,อะมิโน, มอนอ-หน ทอได(C1-4แอลคิล)อะมิโน, มอนอ-หรือได(C1-4แอลคิล)อะมิโน C1-4แอลคิล หรือ C1-4แอลคิลออกซิคาร์บอนิลอะมิโน, หรือ R1 และ R2 อาจรวมตัวกันกลายเป็นอนุมูลแอซิโด

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง L คืออนุมูลซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Alk มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 Z1 คือแอริล, แอริลเมธิล, แอริลเอธิล, Het1 หรือ C1-4 แอลคิล, Z2 คือไฮโดรเจน, คาร์บอกซิล , C1-4แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล หรือเมธิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ, เมธอกซิ, อะมิโน หรือมอนอ-หรือได(เมธิล) อะมิโน, หรือ Z 1 และ Z2 รวมตัวกับคาร์บอน อะตอมซึ่งหมู่ทั้ง 2 นี้เกาะอยู่กลายเป็นวงพิเพอริดินิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอ ริลเมธิล, แอริลเอธิล หรือ C1-4แอลคิล, Z3 คือ O,N-C1-4แอลคิล หรือ N-แอริล

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบคือ (สูตร เคมี)

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง เป็นสเทอริโอไอโซเมอริคัลลีเพียว

9. สารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใด ข้อหนึ่งสำหรับใช้เป็นยารักษาโรค

10. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อ หนึ่งในการผลิตยารักษาโรคสำหรับรักษาอาการติดเชื้อรา

11. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยตัวหาซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชกรรม, และสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง, เป็นสารออกฤทธิ์, ในปริมาณที่มีผลต่อการ รักษาโรค

12. อินเทอร์มิเดียทซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง L มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ R6 และ R7 มีความหมายเหมือนกับ R6 และ R7 ตามที่ได้ นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, แต่ไม่ใช่ไฮโดรเจน

13. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) ซึ่ง D และ L มีความหมายที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ R6 และ R7 มีความหมายเหมือนได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 แต่ ไม่ใช่ไฮโดรเจน R6 และ R7 ดังกล่าวแทนด้วย R6 และ R7 และ สารประกอบดังกล่าวแทนด้วยสูตร (I'') ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ a) ให้อินเทอร์มิเดียทซึ่งมีสูตร (II) ซึ่ง W1 คือหมู่ที่ หลุดออกได้ง่ายที่เหมาะสม, ทำปฏิกิยากับอินเทอร์มิเดียท ซึ่งมีสูตร (III) ในตัวทำละลายที่เฉื่อยโดยมีด่างที่เหมาะ สมอยู่ด้วย; (สูตรเคมี) b) นำอินเตอร์มิเดียทซึ่งมีสูตร (IV) มาทำ N-แอลคิเลท ด้วยอินเทอร์มิเดียทซึ่งมีสูตร (V) ซึ่ง W2 คือหมู่ที่หลุด ออกได้ง่ายที่เหมาะสม, และซึ่งไพรแมรี และเซคันแดรีแอมีนใน L, ในกรณีมีหมู่เหล่านั้น, ถูกป้องกันด้วยหมู่ป้องกัน P ซึ่งเป็นหมู่ C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, ในตัวทำละลายที่ เฉื่อยโดยมีด่างอยู่ด้วย, และในกรณี L ถูกป้องกัน, เอาหมู่ ป้องกัน L ออกโดยใช้เทคนิคการเอาหมู่ป้องกันออกซึ่งเป็นที่ รู้จักในศิลปวิทยาการ; (สูตรเคมี) c) ให้อินเทอร์มิเดียทซึ่งมีสูตร (IV) ซึ่ง W3 คือหมู่ที่ หลุดออกได้ง่ายที่เหมาะสมทำปฏิกิริยากับอินเทอร์มิเดียท ซึ่งมีสูตร (VII) หรือ NaN3 ซึ่งเลือกมีด่างที่เหมาะสมอยู่ ด้วยและเลือกทำปฏิกิริยาในตัวทำละลายที่เฉื่อย , ได้สาร ประกอบซึ่งมีสูตร (I'') ซึ่ง L คืออนุมูลซึ่งมีสูตร (a); (สูตรเคมี) และถ้าต้องการ, เปลี่ยนสารประกอบซึ่งมีสูตร (I'') ไปเป็นสาร ประกอบซึ่งมีสูตร (I'') อีกชนิดหนึ่งโดยใช้เทคนิค การ เปลี่ยนซึ่งเป็นที่รู้จักในศิลปวิทยาการ, และถ้าต้องการ เปลี่ยนสารประกอบซึ่งมีสูตร (L'') ไปเป็นเกลือที่เกิดจากการ รวมตัวกับกรดที่ไม่เป็นพิษและมีฤทธิ์รักษาโรค โดยให้ทำ ปฏิกิริยากับกรด หรือในทางกลับกัน, เปลี่ยนรูปเกลือที่เกิด จากการรวมตัวกับกรดไปเป็นรูปด่างอิสระโดยให้ทำปฏิกิริยากับ ด่าง, และถ้าต้องการ, เตรียมรูปสเทอรีโอไอโซเมอร์หรือรูป N- ออกไซด์ของสารเหล่านั้น (ข้อถือสิทธิ 13 ข้อ, 9 หน้า, 0 รูป)