TH51157A - เกลือไดฟอสเฟตของอนุพันธ์-9-เดออกโซ-9a-เอซา-9a-ไฮโมอิริโทรไมซินซึ่งถูกแทนที่โครงสร้างที่ตำแหน่งที่ 4 และสารผสมทางเภสัชกรรมของเกลือชนิดนี้ - Google Patents

Abstract

DC60 (19/06/43) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับเกลือไดฟอสเฟตเชิงผลึกชนิดใหม่ของ (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13[[2,6-ไดเดออก ซี-3-C-เมทิล-3-โอไมครอน-เมทิล-4-C-[(โพรพิว อะมิโน)เมทิล]-อัลฟา-L-ไร โบ-เฮกโซไพรอะโนซิล]ออกซี]-2-เอทิล-3,4,10-ไตรไฮดรอก ซี- 3,5,8,10,12,14-เฮกซะเมทิล-11-[[3,4,6-ไตรเดออก ซี-3-(ไดเมทิลอะมิโน)-เบตา-D-ไซโล-เฮกโซไพรา โนซิล]ออกซี]-1-ออก ซะ-6-เอซาไซโคลเพนตะเดกแคน-15-โอน ซึ่งใช้ประโยชน์เป็นสาร ต่อต้าน แบคทีเรียและโปรโตซัวในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม การ ประดิษฐ์นี้ยัง เกี่ยวข้องกับสารผสมทางเภสัช กรรม ซึ่งมีเบสอิสระของเกลือได ฟอสเฟตและวิธีการในการรักษาการติดเชื้อที่เกิดจากแบคทีเรีย และโปรโตซัวในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม โดยการบริหารเบสอิสระ ของเกลือไดฟอสเฟตนี้แก่สัตว์เลี้ยง ลูกด้วยนมที่ต้องการการ รักษานี้ เบสอิสระของเกลือไดฟอสเฟสของการประดิษฐ์นี้มี ฤทธิ์ต่อต้าน การติดเชื้อที่เกิดจากแบคทีเรียและโปรโตซัว ชนิดต่างๆ เมื่อให้สารชนิดนี้แก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม โดย การฉีด การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับเกลือไดฟอสเฟตเชิงผลึกชนิดใหม่ของ (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13[[2,6-ไดเดออก ซี-3-C-เมทิล-3-O-เมทิล-4-C-[(โพรพิว อะมิโน)เมทิล]-อัลฟา-L-ไร โบ-เฮกโซไพรอะโนซิล]ออกซี]-2-เอทิล-3,4,10-ไตรโอดรอก ซี- 3,5,8,10,12,14-เฮกซะเมทิล-11-[[3,4,6-ไตรเดออก ซี-3-(ไดเมทิลอะมิโน)เบตา-D-ไซโล-เฮกโซไพรา โนซิล]ออกซี]-1-ออก ซะ-6-เอซาไซโคลเพนตะเดกแคน-15-โอน ซึ่งใช้ประโยชน์เป็นสาร ต่อต้าน แบคทีเรียและโปรโตซัวในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม การ ประดิษฐ์นี้ยัง เกี่ยวข้องกับสารผสมทางเภสัช กรรม ซึ่งมีเบสอิสระของเกลือได ฟอสเฟตและวิธีการในการรักษาการติดเชื้อที่เกิดจากแบคทีเรีย และโปรโตซัวในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม โดยการบริหารเบสอิสระ ของเกลือไดฟอสเฟตนี้แก่สัตว์เลี้ยง ลูกด้วยนมที่ต้องการการ รักษานี้ เบสอิสระของเกลือไดฟอสเฟสของการประดิษฐ์นี้มี ฤทธิ์ต่อต้าน การติดเชื้อที่เกิดจากแบคทีเรียและโปรโตซัว ชนิดต่างๆ เมื่อให้สารชนิดนี้แก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม โดย การฉีด

Claims (19)

1). เกลือไดฟอสเฟสของการประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับ 2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S, 13S,14R)-13[[2,6-ไดเดออก ซี-3-C-เมทิล-3-O-เมทิล-4-C-[(โพรพิวอะมิ โน)เมทิล]-อัลฟา-L-ไรโบ-เฮก โซไพรอะโนซิล]ออก ซี]-2-เอทิล-3,4,10-ไตรไฮดรอกซี, -3,5,8,10,12,14-เฮก ซะเมทิล-11-[[3,4,6- ไตรเดออกซี-3-(ไดเมทิอะมิโร)-เบตา-D-ไซโล-เฮกโซไพราโนซิล]ออกซี]-1-ออกซะ-6-เอซาไซโคล เพนตะเดกแคน-15-โอน ที่มีรูปผลึก 2 แบบ ซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) • (H3PO4)2 • (H2O)n ซึ่ง n คือ 0 ถึง 8 และรูปผลึกหลายแบบถูกเลือกจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วย a. เฟสเมโซเชิงผลึกสเมกติกของผลึกของเหลว และ b. ไดฟอสเฟตเชิงผลึกซึ่งมีรูปแบบการเลี้ยวเบนของรังสีเอกซ์ ดังต่อไปนี้ (ตาราง)

2) เกลือไตฟอสเฟสตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีผลึกเป็นผลึก ของเหลวที่มีลักษณะเหมือนไม้ ระแนงขัดกัน และมีการแตกออกของ ผลึกตามแนวยาว

3) เกลือไดฟอสเฟสตามข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งมีผลึกเป็นของ เหลวที่มี ประมาร 15 % โดยน้ำหนัก ซึ่งไม่มีการหักเห 2 แนว ที่ความชื้นสัมพัทธ์ประมาณ 87%

4) เกลือไดฟอสเฟตตามข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งผลึกของเหลวนี้มี น้ำอยู่ประมาณ 5 ถึง 6%

5) เกลือไดฟอสเฟตตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งเกลือนี้มีธาตุ C ประมาณ 48% ธาตุ H ประมาณ 9% ธาตุ N ประมาณ 4% ธาตุ P ประมาณ 6% และ H2O ประมาณ 5.5%

6) เกลือไดฟอสเฟตตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีลักษณะเป็นแผ่น หรือปริซึมเชิงผลึกที่เป็น ระเบียบมาก

7) เกลือไดฟอสเฟตตามข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่งลักษณะแผ่นหรือ ปริซึมนี้มีการหักเห 2 แนวอย่างมาก

8) เกลือไดฟอสเฟตเชิงผลึกตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสาร ประกอบนี้ดูดซึมน้ำได้อย่างช้าๆ ประมาณ 13% ที่ความชื้น สัมพัทธ์ประมาณ 87%

9) เกลือไดฟอสเฟสตามข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่งดูดซึมน้ำได้ อย่างรวดเร็วๆประมาณ 48% ที่ ความชื้นสัมพัทธ์ประมาณ 90%

10) เกลือไดฟอสเฟสตามข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่งเกลือไดฟอสเฟตนี้มีลักษณะชื้นเหลวที่ ความชื้นสัมพัทธ์ประมาณ 90%

11) เกลือไดฟอสเฟตตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งการวิเคราะห์การ เปลี่ยนแปลงน้ำหนักโดยใช้ ความร้อนแสดงให้เห็นว่ามีการสูญ เสียการวิเคราะห์การเปลี่ยนแปลงน้ำหนักโดยใช้ความร้อนของ เกลือไดฟอสเฟตนี้แสดงให้เห็นว่ามีการสูญเสียน้ำ 3 โมเลกุล ที่ประมาณ 75 ํC สูญเสียน้ำโมเลกุลที่ 4 ที่ประมาณ120 ํC สูญเสีย น้ำโมเลกุลที่ 5 ที่ประมาณ 170 ํC และสูญเสียน้ำ 3 โมเลกุลุด ท้ายที่ ประมาณ 200 ํC

12) เกลือไดฟอสเฟตตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งจำนวนโมเลกุลน้ำ สูงสุดที่จำเป็นเพื่อทำให้แลต ทิซผลึกมีความเสถียรคือประมาณ 8 โมเลกุล

13) เกลือไดฟอสเฟตตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งทำให้แห้งที่ ประมาณ 70 ํC ในอากาศหรือ ประมาณ 45 ํC ในสูญญากาศสามารถกำจัดน้ำ ที่อยู่ในรูปผลึกเทียม

14) เกลือไดฟอสเฟตตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีสภาพการละลาย แอคเควียสประมาณ 280 มิลลิกรัมต่อมิลลิลิตร

15) วิธีการในการเตรียมเกลือไดฟอสเฟตซึ่งประกอบรวมด้วย ทำ การละลายเบสอิสระใน เอทานอลบริสุทธิ์ที่อุณหภูมิตามสภาพแวด ล้อมพร้อมทั้งกวนโดยใช้แม่เหล็ก, ทำการเติมสารละลาย ของ กรดฟอสฟอริกในเอทานอลบริสุทธิ์ประมาณ 2 ถึง 3 นาที, ทำการ ละลายของแข็งในน้ำ, ทำการ รวบรวมผลึกที่อุณหภูมตามสภาพแวด ล้อม และทำการล้างผลึกหลายๆครั้งด้วยเอทานอล-น้ำ 10/1 (อัตราส่วนโดยปริมาตร) เพียงเล็กน้อย

16) วิธีการในการเปลี่ยนเกลือไดฟอสเฟตตามข้อถือสิทธิที่ 15 ให้เป็นเบสอิสระที่ไม่มีสาร เจือปนซึ่งประกอบรวมด้วย ทำการ แยกเกลือนี้ออกระหว่างเมทิลีนไดคลอไรด์และน้ำ, ทำการ เพิ่ม pH ประมาณ 8 ถึง 10 และทำการรวบรวมและทำการระเหยเฟส อินทรีย์

17) สารผสมทางเภสัชกรมซึ่งมีฤทธิ์ต่อต้านแบคทีเรียลและโปร โตซัวในสัตว์เลี้ยงลูกด้วย นมซึ่งประกอบรวมด้วยเบสอิสระของ เกลือไดฟอสเฟตตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในปริมาณที่ก่อให้เกิด ผล ในการรักษาโครที่เกิดจากแบคทีเรียและโปรโตซัว และสารพาที่ ยอมรับให้ใช้ได้ในทางเภสัช กรรม

18) วิธีการในการรักษาการติดเชื้อที่เกิดจากแบคทีเรียและ โปรโตซัวซึ่งประกอบรวมด้วย การบริหารแก่ปศุสัตว์หรือสุกรที่ ต้องการการรักษานี้ด้วยเบสอิสระของเกลือไดฟอสเฟตที่ต่อต้าน แบคทีเรียตามข้อถือสิทธิที่ 1

19) วิธีการในข้อถือสิทธิที่ 18 ซึ่งเบสอิสระของเกลือ ได ฟอสเฟตที่ต่อต้านแบคทีเรียนี้จะให้ โดยการฉีด