JPS62226925A - 抗マイコプラズマ剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は抗マイコプラズマ剤に関し、更に詳細には人又
は動物のマイコプラズマ感染症に対する医薬又は飼料添
加剤並びに組織培養における１イコプラズマ汚染の防止
・除去剤として用いることのできる抗マイコプラズマ剤
に関する。

〔従来の技術及びその問題点〕

人あるいけ動物に対して病原性を示すマイコプラズマ感
染症の予防及び治療のため、各種の抗生物質の研究がさ
れてきた。そして現在マイコプラズマに有効な抗生物質
としては、マクロライド系、テトラサイクリン系、アミ
ノグリコシド系の抗生物質が知られているが、いずれも
その作用が十分とは言えず、更に優れた抗マイコプラズ
マ剤の開発が望まれていた。

また、一方、組織培養時のマイコプラズマ汚染が問題と
されており、汚染された細胞からマイコプラズマを除去
する方法として幾つか挙げられているが、未だに優れた
方法は見つかっていなかった。

〔問題を解決するための手段〕

本発明者らは優れた抗マイコプラズマ剤を得べく鋭意検
索を行なった結果、抗トリコモナス作用の他、ダラム陽
性菌に対する弱い作用を有することが知られているイカ
ルガマイシンが極めて強い抗マイコプラズマ作用を有す
ること全見出し、本発明を完成した。

したがって、本発明はイカルガマイシンを有効成分とし
て含有する抗マイコプラズマ剤全提供するものである。

本発明の有効成分であるイカルガマイシンは、すでに公
知の化合物であり（特公昭４６−２８８３３号、ジャー
ナル・オプ・アンチビオチツクスｖｏ１．２５＝（５）
２７１−２８０．１９７２）、次の式（Ｉ）、 で表わされる分子式Ｃｖａ　Ｈｓｓ　Ｎｚ０ａ、分子量
４７８、融点２５２〜２５５℃の微小針状の結晶形を有
する化合物で、特公昭４６−２８８３３号に開示された
醗酵法によシ容易に製造されるものである。

この化合物の抗菌活性については、前記の通り抗トリコ
モナス作用及び抗ダラム陽性菌に対する作用が知られて
いたが、抗マイコプラズマ作用については全く報告され
ていなかった。

本発明で用いるイカルガマイシンは、後記実施例からも
明らかなように、マイコプラズマに対して優れた抗菌作
用を有している。従って人及び動物（例えば哺乳動物、
家禽類など）に対するマイコプラズマ感染症の予防、治
療、措置のために使用することができる。

また、動物の感染予防、発育促進のために飼料添加剤と
して直接又はブレミックス剤として飼料に混合して使用
することができる。このような用途のための抗マイコプ
ラズマ剤は、例えばデンプン、乳糖、カゼイン等の担体
と配合して散剤、細粒剤等の剤型とすることができる。

そして、一般には人及び動物のマイコプラズマ感染症の
治療のためには１日イカルガマイシンとして１−′−１
００Ｑ／ＫＰｔ−１〜４回に分けて経口又は非経口で投
与すれば良い。

また、動物のマイコプラズマ感染予防のために用いる場
合は、１日当りイカルガマイシンとして０．５〜５０Ｉ
Ｉ９／に９に給餌の際与えれは良いＯ 一方、ｉ近バイオチクノロシーの研究が盛んに行われて
おり、動物組織や細胞を用いる機会が多くなってきた。

組織培養においては微生物の汚染を防止することは極め
て重要なことであり、特に細胞がマイコプラズマに汚染
された場合除去することは大変難しいとされている（マ
イコプラズマ図説（東海大学出版会）Ｐ、１４０〜１４
６）。予防又はマイコプラズマを除去する方法としては
抗生物質による処理や高温処理、特異抗血清による処理
、化学薬品による処理等が挙げられているが、いずれも
一長一短があった。これに対し、本発明の抗マイコプラ
ズマ剤はマイコプラズマに対し、特異的と言って良い作
用を有するので、組織培養において有利に使用すること
ができる。このような用途のためには組織培養培地中に
イカルガマイシンとして０．１〜２５８ｍ１／ｍｌ添加
、配合すれは良い。

〔実施例〕

次に実施例を挙げ本発明を説明する。

実施例１゜ （１）抗菌スペクトル く試験法〉 各樵マイコノラズマをチャノック液体培地にて培養した
菌液音用い、同培地による液体希釈法にて発育阻止濃度
（ＭＩＣ）Ｔｈ求めた。培地中にはフェノールレッド’
に０．００２％添加しておき、判定は陽性コントロール
が色調変化奮起こした日をもって行なった。対照として
マクロライド系抗生物質のエリスロマイシン及び組織培
養用培地に用いられるストレプトマイシン、カナマイシ
ンを用いた。この結果を第１表に示す。なお、第１表中
には、本出願人が先に出願しｆｃ特願昭５８−２４４８
９号及び同５８−４３８１９号に開示の化合物８８８２
０１Ｂ及び５Ｓ８２０１Ｄの作用も併せて記載した。

その結果、イカルガマイシン、５Ｓ８２０１Ｂ及びＤは
優れた抗マイコプラズマ作用を有し、イカルガマイシン
は特にその作用が強力であった。

（２）　　毒性 本発明のイカルガマイシンについてその急性毒性全マウ
スを用いて試験した。その結果、該化合物はマウスに今
当たり１ｏｏｏ嘘を経口投与して２週間観察したが毒性
の発現ｒｒｉ認められなかった。

前記のＳＳ　８２０１　Ｂ及びＤも同様の結果であった
。

以下余白 実施例２゜ 錠剤： （組成） イカルガマイシン　　　　　　　　　１００■Ｄ−マン
ニトール　　　　　　　　　１５０結晶セルロース　　
　　　　　　　５０デンゾン　　　　　　　　　　　　
２８カルボキシメチルセルロースカルシウム　　　１６
タルク　　　　　　　　４ ステアリン酸マグネシウム　　　　　　　２全量　　　
３５０ｑ （製法） 常法により上記成分・分量の錠剤金製する。

実施例３゜ 飼料用添加剤： （組成） イカルガマイシン　　　１（１ デンプン　　　　　　２００２ 乳　　　糖　　　　　　　　　７９０ｔ（製法） 常法により上記成分・分量の散剤又は細粒剤１に９を製
する。

実施例４゜ 組織培養用培地： （組成） ＲＰＭＩ　−１６４０培地　　　　　　　１０．４９１
Ｏ％重曹水溶液　　　　　　　　　８〜ｂ牛脂児血清　
　　　　　　　　　　□ｏＯ。

２−メルカゾトエタノール（５，ＯＸＩ　Ｏ−３Ｍ）　
　　１０　ｓｏ、１％イカルガマイシン（ＤＭＳＯにて
溶解）　　　１０／／ペニシリンＧカリウム（１０万単
位／ｄ）　　　　　１ｍｇ硫酸硫酸ストレットマイシン
０■／ｍｌ）　　　　　　１０＃（製法） ＲＰＭＩ　−１６４０培地１０．４　ｒ全精製水で溶解
し、全量を１０００−とする。１０％重曹水溶液を適量
加えて％ｐＨｔｌ”７．１〜７．４に調整し、沖過滅菌
する。滅菌後、無菌処理を施した他の成分を無菌的に添
加して裂する。

〔発明の効果〕

叙上の如く、本発明の抗マイコプラズマ剤は、人及び動
物に対するフイコプラズマ症の予防、治療、措置剤とし
て、あるいは動物の飼料添加剤として有用なものである
。また、細胞、組織培養時におけるマイコプラズマの汚
染防止、除去剤としても有用である。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １、イカルガマイシンを有効成分として含有する抗マイ
   コプラズマ剤。