RU2143905C1 - Применение солей полигексаметиленгуанидиния в качестве препаратов, обладающих антимикробной активностью по отношению к анаэробной и смешанной инфекции - Google Patents
Применение солей полигексаметиленгуанидиния в качестве препаратов, обладающих антимикробной активностью по отношению к анаэробной и смешанной инфекции Download PDFInfo
- Publication number
- RU2143905C1 RU2143905C1 RU97101062A RU97101062A RU2143905C1 RU 2143905 C1 RU2143905 C1 RU 2143905C1 RU 97101062 A RU97101062 A RU 97101062A RU 97101062 A RU97101062 A RU 97101062A RU 2143905 C1 RU2143905 C1 RU 2143905C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- anaerobic
- respect
- antibacterial activity
- polyhexamethylene
- mixed infection
- Prior art date
Links
Images
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Изобретение относится к медицине. Предложено использовать соли полигексаметиленгуанидиния в качестве средств для борьбы с анаэробной и смешанной инфекцией. Вещества обладают антимикробной активностью в отношении широкого круга анаэробных и смешанных инфекций. 4 табл.
Description
Изобретение относится к медицине и может быть использовано в хирургии, стоматологии, гинекологии, урологии, терапии и др. областях, где возможно возникновение анаэробной или смешанной инфекции.
В настоящее время инфекции в хирургии вновь стала трудной и весьма важной проблемой. Среди возбудителей гнойной инфекции важное место занимает анаэробная флора. Предрасполагающими факторами к развитию этой инфекции являются оперативные вмешательства и травмы (около 38%), септические воспалительные процессы в брюшной полости (60-90%), абсцессы легких и печени и т.п. (до 80%), длительное применение антибиотиков и т.д. Однако число лекарственных препаратов, способных действовать на анаэробную инфекцию ограничено. Значительное место в патогенезе эндогенной инфекции принадлежит синергизму микробов. Приблизительно 2/3 инфекций, в которых участвуют анаэробные возбудители, являются смешанными, что доказано недавно экспериментально. Однако комплексных препаратов, действующих одновременно на анаэробы и аэробы, практически нет. Поэтому проблема поиска новых эффективных препаратов против инфекций весьма важна и актуальна.
Наибольшее распространение в борьбе с анаэробной инфекцией получили препараты нитроимидозольного ряда - метронидазол, тинидазол и орнидазол [1, 2], действие которых основано на ингибировании репликации ДНК бактерий, а также хлоргексидин [1], который имеет общую формулу:
Наиболее близким аналогом данного изобретения является хлоргексидин биглюконат. Он оказывает быстрое и сильное бактерицидное влияние на грамположительные и грамотрицательные бактерии, но не действует на вирусы и споры [1]. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) его в отношении анаэробных бактерий колеблется от 5 до 50 мг/мл. В отношении аэробных и большинства факультативно-аэробных бактерий препарат слабо активен (МПК > 50 мг/мл). При использовании препарата наблюдаются сухость и зуд кожи, дерматиты. Кроме проявления алергенного и раздражающего действия хлоргексидин имеет неприятный вкус.
Наиболее близким аналогом данного изобретения является хлоргексидин биглюконат. Он оказывает быстрое и сильное бактерицидное влияние на грамположительные и грамотрицательные бактерии, но не действует на вирусы и споры [1]. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) его в отношении анаэробных бактерий колеблется от 5 до 50 мг/мл. В отношении аэробных и большинства факультативно-аэробных бактерий препарат слабо активен (МПК > 50 мг/мл). При использовании препарата наблюдаются сухость и зуд кожи, дерматиты. Кроме проявления алергенного и раздражающего действия хлоргексидин имеет неприятный вкус.
Соли полигексаметиленгуанидиния получают по способу [3, 4], (так например, производство гидрохлорида полигексаметиленгуанидиния организовано в 1987 г на Покровском заводе биопрепаратов по схеме:
Эти соли обладают бактерицидным действием по отношению к аэробной инфекции [5]. Они хорошо растворимы в воде. Водные растворы препаратов не имеют запаха, не портят обрабатываемые предметы и обладают небольшой токсичностью для теплотворных животных. Использование их в качестве средств, обладающих антимикробной активностью, по отношению к анаэробной флоре отсутствует.
Эти соли обладают бактерицидным действием по отношению к аэробной инфекции [5]. Они хорошо растворимы в воде. Водные растворы препаратов не имеют запаха, не портят обрабатываемые предметы и обладают небольшой токсичностью для теплотворных животных. Использование их в качестве средств, обладающих антимикробной активностью, по отношению к анаэробной флоре отсутствует.
Технической задачей данного изобретения является использование препаратов, обладающих противоанаэробной активностью в качестве средств в борьбе с анаэробной или смешанной инфекцией.
Эта техническая задача достигается тем, что используют соли полигексаметиленгуанидиния формулы:
где, n = 5-15, y=гидрохлорид, фосфат, глюконат, бензоат.
где, n = 5-15, y=гидрохлорид, фосфат, глюконат, бензоат.
По параметрам токсичности соли полигексаметиленгуанидина классифицируются как малотоксичные вещества при любом пути поступления в организм (табл. 1).
Препарат всасывается через неповрежденные кожные покровы. Однако в силу низкой величины коэффициента распределения масло/вода, скорость трансэпидермальной, трансфолликулярной, трансгландулярной пенетрации относительно хлоргексадина невелика и составляет 1,5 мкг/кв.см•час. В основном всасывание происходит в первые пять минут контакта. Высыхая на поверхности, соли полигексаметиленгуанидиния образуют полимерную пленку, которая препятствует дальнейшей ресорбции антисептиков через кожу и делает их менее токсичными, чем хлоргексидин биглюконат.
Изложенное изобретение иллюстрируется примерами.
Примере 1
В работе по идентификации аэробной и анаэробной микрофлоре использовали бактериологической комплекс "Autoscepptor". Испытуемый препарат разводили в концентрациях: от 2 до 0,0025 - 0,00136% и добавляли 20-ти часовые культуры тест-штаммов бактерий.
В работе по идентификации аэробной и анаэробной микрофлоре использовали бактериологической комплекс "Autoscepptor". Испытуемый препарат разводили в концентрациях: от 2 до 0,0025 - 0,00136% и добавляли 20-ти часовые культуры тест-штаммов бактерий.
Плотность культуры соответствовала 109 KOE/мл, экспозиция - 0.5, 1, 3 и 5 мин. После чего тест-штаммы высевали на среду KCA. Срок инкубации бактерий - 48 ч при температуре 37oC. Результаты учитывали по торможению роста микробов. Клострадиальные и неклострадиальные формы анаэробов выделены из клинических образцов от больных гнойносептического центра. Для выделения чистых культур использовали анаэробный кровяной агар, обогащенный (KAO). Чашки с засеянным материалом помещали в JasPak. Учет результата роста колоний бактерий на плотных питательных средах проводили через 42-48 часов инкубации при 37oC в анаэробных условиях (80% азота, 10% углекислого газа, 10% водорода). Для постановки эксперимента готовили бактериальную взвесь тест-культур по стандарту мутности 0,5 Мак Фарланда. 100 мкл данной взвеси вносили в анаэробный бульон, а затем по 100 мкл из бульона раскапывали в каждую ячейку анаэробной планшеты, содержащей высушенные биохимические субстаты для идентификации и лиофилизированные серийные разведения антимикробных агентов для определения МИК. В свободные ячейки помещали по 100 мкл тест-культур в них добавляли серийные разведения солей полигексаметилен гуанидина. В контрольную ячейку добавляли 100 мкл физ. раствора. Для подтверждения отсутствия роста микрофлоры одновременно из каждого серийного разведения солей полигексаметиленгуанидиа проводили контрольный высев на анаэробный кровяной агар. Планшеты помещали в анаэробные условия на 42 часа при 37oC. В качестве контроля использовали хлоргексидин биглюконат в концентрациях от 1 до 500 мг/мл в дистиллированной воде. Результаты определения минимальной подавляющей концентрации исследуемых препаратов представлены в таблице 2.
Пример 2
Антибактериальную активность определяли аналогично примеру 1, используя для учета роста колоний бактерий бинокулярную лупу. Сравнительная биологическая активность полигексагуанидин фосфата (фогуцида) и хлоргексидина представлена в таблице 3.
Антибактериальную активность определяли аналогично примеру 1, используя для учета роста колоний бактерий бинокулярную лупу. Сравнительная биологическая активность полигексагуанидин фосфата (фогуцида) и хлоргексидина представлена в таблице 3.
Из таблицы 3 видно, что фогуция по силе антимикробного действия значительно более эффективен, чем широко известный импортный антисептик - хлоргексидин биглюконат, синтезированный фирмой ICI, который слабо подавляет или не действует на аэробы.
Пример 3
Антибактериальную активность солей полигексаметиленгуанидиния (ПГМГ) определяли аналогично примеру 1. Микробиологическая активность производных ПГМГ представлена в таблице 4.
Антибактериальную активность солей полигексаметиленгуанидиния (ПГМГ) определяли аналогично примеру 1. Микробиологическая активность производных ПГМГ представлена в таблице 4.
Приведенные данные в таблицах 2-4 свидетельствуют, что соли полигексаметиленгуанидина являются превосходными антисептическими средствами при борьбе с анаэробной и аэробной флорой, а следовательно, и смешанной инфекцией.
Источники информации
1. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. 1993 г., часть II, М.: Медицина, стр. 415.
1. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. 1993 г., часть II, М.: Медицина, стр. 415.
2. В.И. Шевченко, В.М. Мельник. Применение метронидазола и его аналогов в хирургии. Клин. хирургия, 1983, N 1, стр. 45-48.
3. С.А. Сафонов, П.А. Гембицкий, А.В. Родионов, Н.Б. Гуськов, В.Г. Клюев, Т. А. Калинина, М.Н. Комаров. Ж. Химическая промышленность 1989, N 12 (903), стр. 23-25.
4. П.А. Гембицкий, Я.И. Корявов, П.М. Ерусалимский, В.Е. Лиманов и Д.С. Жук ЖПХ 1975, N 8, стр. 1833-1836.
5. Д. С. Жук, П.А. Гембицкий, В.К. Скворцова, В.Е. Лиманов, А.Г. Нехорошева, А.П. Волкова, А.С. СССР N 247463 "Бактерицидное средство".
Claims (1)
- Применение солей полигексаметиленгуанидиния: гидрохлорида, фосфата, бензоатов, глюконата в качестве препаратов, обладающих антимикробной активностью по отношению к анаэробной и смешанной инфекции.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU97101062A RU2143905C1 (ru) | 1997-01-13 | 1997-01-13 | Применение солей полигексаметиленгуанидиния в качестве препаратов, обладающих антимикробной активностью по отношению к анаэробной и смешанной инфекции |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU97101062A RU2143905C1 (ru) | 1997-01-13 | 1997-01-13 | Применение солей полигексаметиленгуанидиния в качестве препаратов, обладающих антимикробной активностью по отношению к анаэробной и смешанной инфекции |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU97101062A RU97101062A (ru) | 1999-02-10 |
RU2143905C1 true RU2143905C1 (ru) | 2000-01-10 |
Family
ID=20189308
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU97101062A RU2143905C1 (ru) | 1997-01-13 | 1997-01-13 | Применение солей полигексаметиленгуанидиния в качестве препаратов, обладающих антимикробной активностью по отношению к анаэробной и смешанной инфекции |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2143905C1 (ru) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US7144572B2 (en) | 2001-10-09 | 2006-12-05 | L'oreal | Use of polyguanidine compound for treating or shaping the hair, especially for straightening or permanent-waving it |
-
1997
- 1997-01-13 RU RU97101062A patent/RU2143905C1/ru active
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
Зотова В.И. и др. Использование бактерицидных покрытий на основе полигексаметиленгуанидина в бальнеологических системах.-Вопросы курортологии, физиотерапии и лечебной физической культуры, 1993, N 6, с.35-39. Машковский М.Д. Лекарственные средства.-М.: Медицина, 1993, ч.2, с.245-449. * |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US7144572B2 (en) | 2001-10-09 | 2006-12-05 | L'oreal | Use of polyguanidine compound for treating or shaping the hair, especially for straightening or permanent-waving it |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
Ingham et al. | Bacteriological study of otogenic cerebral abscesses: chemotherapeutic role of metronidazole. | |
US20040072898A1 (en) | Inhibition of gram positive bacteria | |
Woodruff et al. | Fosfomycin: laboratory studies | |
CA1179265A (en) | Bifidobacteria-proliferating agent | |
Hoogkamp-Korstanje et al. | Intraprostatic concentration of ciprofloxacin and its activity against urinary pathogens | |
Zhanel et al. | Influence of human urine on the in vitro activity and postantibiotic effect of ciprofloxacin against Escherichia coli | |
RU2143905C1 (ru) | Применение солей полигексаметиленгуанидиния в качестве препаратов, обладающих антимикробной активностью по отношению к анаэробной и смешанной инфекции | |
Stone et al. | Cefamandole in treatment of peritonitis | |
Lawrence et al. | Iodophors as disinfectants | |
EP1481666B1 (en) | A composition for re-establishment of the vaginal ecosystem | |
Wuite et al. | Pseudomonic acid, a new antibiotic for topical therapy | |
Plowman et al. | Septicemia and chronic abscesses in iguanas (Cyclura cornuta and Iguana iguana) associated with a Neisseria species | |
Frost et al. | Antibacterial activity of efrotomycin | |
Mobley | Erythromycin plus sodium bicarbonate in chronic bacterial prostatitis | |
Ahuja et al. | Effect of dental films containing amoxycillin and metronidazole on periodontal pathogens: microbiological response | |
Höffler et al. | Susceptibility of cutaneous propionibacteria to newer antibiotics | |
US7704976B2 (en) | Use of N-acetyl-D-glucosamine for preparing medicines for urogenital tract infection's treatment and prevention | |
Schaller | In vitro antibacterial activity of different clotrimazole formulations | |
CN111840283B (zh) | 异噻唑啉酮作为抗菌药物的增效剂的应用 | |
JPS62226925A (ja) | 抗マイコプラズマ剤 | |
RU2401116C2 (ru) | Ранозаживляющий пробиотический препарат | |
US3651218A (en) | Antifungal compositions | |
RU2220745C2 (ru) | Дезинфицирующий состав для пропитки гигиенических салфеток | |
SATOH et al. | Therapy for urolithiasis with hydroxamic acids. IV. Prevention of infected urinary stone formation with N-(pivaloyl) glycinohydroxamic acid | |
Yegian et al. | Novobiocin: activity in vitro and in experimental tuberculosis |