TH48007A3

TH48007A3 - รูปขนาดการให้ยาทางปากที่เป็นของแข็งที่ประกอบรวมด้วยเมทฟอร์มินและกลิเบนคลามีด

Info

Publication number: TH48007A3
Application number: TH9901002573A
Authority: TH
Inventors: บองออมม์ นายอีฟส์; นิโคลสัน นายเจฟฟรีย์; เคฟ นายกิลเลียน; เจ. นิโคลสัน นางซาราห์
Original assignee: นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายบุญมา เตชะวณิช; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
Filing date: 1999-07-13
Publication date: 2001-10-29

Abstract

DC60 (25/02/58) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับรูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็ง ที่ประกอบรวม ด้วยการรวมเข้าด้วยกันของเมทฟอร์มิน และกลิเบนคลามีด ซึ่งขนาดของกลิเบนคลามีดนั้นทำให้ความ สามารถคงอยู่ในร่างกายของกลิเบนคลามีดนั้น สามารถเปรียบเทียบกันได้กับความสามารถคงอยู่ใน ร่างกายของกลิเบนคลามีดที่ได้มาจากการให้เมทฟอร์มิน และกลิเบนคลามีดเข้าสู่ร่างกายโดยแยกจาก กัน การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับรูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็ง ที่ประกอบรวม ด้วยการรวมเข้าด้วยกันของเมทฟอร์มิน และกลิเบนคลามีด ซึ่งขนาดของกลิเบนคลามีดนั้นทำให้ความ สามารถคงอยู่ในร่างกายของกลิเลนคลามีดนั้น สามารถเปรียบเทียบกันได้กับความสามารถคงอยู่ใน ร่างกายของกลิเบนคลามีดที่ได้มาจากการให้เมทฟอร์มิน และกลิเบนคลามีดเข้าสู่ร่างกายโดยแยกจาก กัน สิทธิบัตรยา

Claims

ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :แก้ไข 25/2/2558 1. รูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็ง ที่ประกอบรวมด้วยการรวมเข้า ด้วยกันของเมทฟอร์มิน และกลิเบนคลามีด ซึ่งขนาดของกลิเบนคลามีดเป็นขนาดในลักษณะซึ่ง ปริมาณสูงสุดไม่เกิน 10% ของอนุภาคมีขนาดเล็กกว่า 2 ไมครอน และปริมาณสูงสุดไม่เกิน 10% ของ อนุภาคมีขนาดใหญ่กว่า 60 ไมครอน, ที่ทำให้ความสามารถคงอยู่ในร่างกาย (bioavailability) ของ กลิเบนคลามีดจะอยู่ในระดับที่เปรียบเทียบกันได้กับความสามารถคงอยู่ในร่างกายของกลิเบนคลามีด ที่ได้จากการให้เมทฟอร์มิน และกลิเบนคลามีด โดยแยกจากกัน 2. สารผสมทางเภสัชกรรมที่เป็นของแข็ง ซึ่งประกอบรวมด้วยเมทฟอร์มิน และ กลิเบนคลามีดในรูปอนุภาค, ซึ่งขนาดของอนุภาคของกลิเบนคลามีดนั้นเป็นในลักษณะซึ่งปริมาณสูง สุดไม่เกิน 10% ของอนุภาคมีขนาดเล็กกว่า 2 ไมครอน และปริมาณสูงสุดไม่เกิน 10% ของอนุภาคมี ขนาดใหญ่กว่า 60 ไมครอน 3. รูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็ง ที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง ขนาดของกลิเบนคลามีด เป็นขนาดในลักษณะซึ่งปริมาณสูงสุดไม่เกิน 10% ของอนุภาคจะเล็กกว่า 3 ไมครอน และปริมาณสูงสุดไม่เกิน 10% ของอนุภาคจะใหญ่กว่า 40 ไมครอน 4. รูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็ง ที่ประกอบรวมด้วยการรวมเข้า ด้วยกันของเมทฟอร์มิน และกลิเบนคลามีด ซึ่งขนาดของกลิเบนคลามีด เป็นขนาดในลักษณะซึ่ง ปริมาณสูงสุดไม่เกิน 25% ของอนุภาคจะเล็กกว่า 11 ไมครอน และปริมาณสูงสุดไม่เกิน 25% ของ อนุภาคจะใหญ่กว่า 46 ไมครอน 5. รูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็งตามข้อถือสิทธิ 4 ซึ่ง 50% ของ อนุภาคเล็กกว่า 23 ไมครอน 6. รูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็ง ที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีเมทฟอร์มินอยู่ในรูปของ เกลือเมทฟอร์มิน และอัตราส่วนโดยน้ำหนักของเกลือเมทฟอร์มิน ต่อ กลิเบนคลามีด 50/1 ถึง 250/1 7. รูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็ง ที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง เป็นรูปยาเม็ด 8. ยาเม็ดที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ 7 ซึ่งได้มาโดยกระบวนการซึ่งประกอบรวมด้วย : a) การสร้างแกรนูลโดยการทำให้เกิดแกรนูลแบบเปียกของของผสมของเมทฟอร์มิน และกลิเบนคลามีด; b) การผสมแกรนูลต่างๆ กับสารช่วยทำให้เป็นยาเม็ด c) การทำให้ของผสมเป็นยาเม็ด ดังนั้นได้มาซึ่งยาเม็ด 9. การใช้สารผสมของข้อถือสิทธิ 1 ในการผลิตยาสำหรับการรักษาเบาหวานที่ไม่ขึ้น กับอินซูลิน หรือการมีน้ำตาลในเลือดสูง 1 0. การใช้สารผสมของข้อถือสิทธิ 2 ในการผลิตยาสำหรับการรักษาเบาหวานที่ไม่ขึ้น กับอินซูลิน หรือการมีน้ำตาลในเลือดสูง 1 1. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยรูปขนาดการใช้ยาสำหรับให้ทางปากที่ เป็นของแข็งชนิดเดี่ยวที่มีเมทฟอร์มินในขนาดยาที่ให้ผลและกลิเบนคลามีดในขนาดยาที่ให้ผล ซึ่ง, ภายหลังจากการให้สารนั้นทางปากแก่มนุษย์ ความสามารถคงอยู่ในร่างกายของกลิเบนคลามีดนั้น จะเปรียบเทียบกันได้กับความสามารถคงอยู่ในร่างกายของกลิเบนคลามีดที่บรรลุผลได้โดยการให้ ทางปากของรูปขนาดการใช้ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็งแก่มนุษย์โดยแยกจากกันซึ่งส่วนหนึ่ง มีกลิเบนคลามีดและอีกส่วนหนึ่งมีเมทฟอร์มิน ในขนาดยาที่ให้ผลแต่ละขนาดเหมือนกันกับรูปขนาด การให้ยาสำหรับให้ทางปากชนิดเดี่ยวดังกล่าว 1 2. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยรูปขนาดการใช้ยาสำหรับให้ทางปากที่ เป็นของแข็งชนิดเดี่ยวที่มีเมทฟอร์มินในขนาดยาที่ให้ผลและกลิเบนคลามีดในขนาดยาที่ให้ผล ซึ่ง, ภายหลังจากการให้สารนั้นทางปากแก่มนุษย์, Cmax และ AUC ของกลิเบนคลามีดนั้น, จะเปรียบเทียบ กันได้กับ Cmax และ AUC ของกลิเบนคลามีดนั้นที่บรรลุผลได้โดยการให้ทางปากของรูปขนาดการใช้ ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็งแก่มนุษย์โดยแยกจากกัน, ซึ่งส่วนหนึ่งมีกลิเบนคลามีด และอีก ส่วนหนึ่งมีเมทฟอร์มิน, ในขนาดยาที่ให้ผลแต่ละขนาดเหมือนกันกับรูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ ทางปากชนิดเดี่ยวดังกล่าว 1 3. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยรูปขนาดการใช้ยาสำหรับให้ทางปากที่ เป็นของแข็งชนิดเดี่ยวที่มีเมทฟอร์มินในขนาดยาที่ให้ผลและกลิเบนคลามีดในขนาดยาที่ให้ผล ซึ่ง, ภายหลังจากการให้สารนั้นทางปากแก่มนุษย์, Cmax และ AUC ของกลิเบนคลามีดนั้นเป็น (สูตร) 25% ของ Cmax และ AUG, ของกลิเบนคลามีดนั้นตามลำดับ ที่บรรลุผลได้โดยการให้ทางปากของรูปขนาด การให้ยาสำหรับให้ทางปากแก่มนุษย์โดยแยกจากกัน, ซึ่งส่วนหนึ่งมีกลิเบนคลามีดและอีกส่วนหนึ่ง มีเมทฟอร์มิน, ในขนาดยาที่ให้ผลแต่ละขนาดเหมือนกันกับรูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปาก ชนิดเดี่ยวดังกล่าว 1 4. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยรูปขนาดการใช้ยาสำหรับให้ทางปากที่ เป็นของแข็งชนิดเดี่ยวที่มีเมทฟอร์มินในขนาดยาที่ให้ผลและกลิเบนคลามีดในขนาดยาที่ให้ผล ซึ่ง ภายหลังจากการให้สารนั้นทางปากแก่มนุษย์, ค่าเฉลี่ยของ Cmaxและค่าเฉลี่ยของ AUC ของ กลิเบนคลามีดนั้นเป็น (สูตร) 25% ของ 113 นาโนกรัม/มล และ (สูตร) 25% ของ 842 นาโนกรัม/มล/ชม, สำหรับหน่วยรูปขนาดการใช้ยา 5 มก ของกลิเบนคลามีด, หรือค่าที่สูงกว่าหรือต่ำกว่าอย่างเป็น สัดส่วนสำหรับหน่วยรูปขนาดการใช้ยาของกลิเบนคลามีดที่สูงกว่าหรือต่ำกว่า ตามลำดับ 1 5. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยรูปขนาดการใช้ยาสำหรับให้ทางปาก ที่เป็นของแข็งชนิดเดี่ยวที่มีเมทฟอร์มินในขนาดยาที่ให้ผลและกลิเบนคลามีดในขนาดยาที่ให้ผล ซึ่งภายหลังจากการให้สารนั้นทางปากแก่มนุษย์ ค่าเฉลี่ยเรขาคณิตเรขาคณิตที่ถูกปรับของ Cmax และค่าเฉลี่ย เรขาคณิตที่ถูกปรับของ AUC ของกลิเบนคลามีด, นั้นเป็น, (สูตร) 25% ของ 101 นาโนกรัม/มล และ (สูตร) 25% ของ 780 นาโนกรัม/มล/ชม, สำหรัยหน่วยรูปขนาดการใช้ยา 5 มก. ของกลิเบนคลามีด, หรือ ค่าที่สูงกว่าหรือต่ำกว่าอย่างเป็นสัดส่วนสำหรับหน่วยรูปขนาดการใช้ยาของกลิเบนคลามีดที่สูงกว่า หรือต่ำกว่า, ตามลำดับ 1 6. สารผสมของข้อถือสิทธิ 11-15 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งอัตราส่วนโดยน้ำหนักของ เมทฟอร์มินต่อกลิเบนคลามีดเป็น 50/1 ถึง 250/1 1 7. สารผสมของข้อถือสิทธิ 11-15 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งอัตราส่วนโดยน้ำหนักของ เมทฟอร์มินต่อกลิเบนคลามีดเป็นประมาณ 100/1 1 8. สารผสมของข้อถือสิทธิ 11-15 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งอัตราส่วนโดยน้ำหนักของ เมทฟอร์มินต่อกลิเบนคลามีดเป็นประมาณ 200 1 9. สารผสมของข้อถือสิทธิ 11-15 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งหน่วยขนาดยาของเมทฟอร์มินนั้น เป็นประมาณ 500 มก หรือประมาณ 250 มก 2 0. สารผสมของข้อถือสิทธิ 19 ซึ่งหน่วยขนาดยาของกลิเบนคลามีดนั้นเป็น 5 , 2.5 หรือ 1.25 มก 2 1. สารผสมของข้อถือสิทธิ 11-15 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งเป็นรูปยาเม็ด หรือแคปซูล 2 2. สารผสมของข้อถือสิทธิ 13 ซึ่งค่า Cmax และ AUC ของกลิเบนคลามีดดังกล่าว ใน รูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็งชนิดเดี่ยวดังกล่าวเป็น (สูตร) 20% ของค่า Cmax และ AUC ของกลิเบนคลามีดดังกล่าว ตามลำดับ ในรูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็ง ของกลิเบนคลามีดดังกล่าวโดยแยกจากกัน 2 3. สารผสมของข้อถือสิทธิ 13 ซึ่งค่า Cmax และ AUC ของกลิเบนคลามีดดังกล่าวอยู่ใน รูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็งชนิดเดี่ยวดังกล่าวเป็น (สูตร) 15% ของค่า Cmax และ AUC ของกลิเบนคลามีดดังกล่าว, ตามลำดับ, ในรูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็ง ของกลิเบนคลามีดดังกล่าวโดยแยกจากกัน 2 4. สารผสมของข้อถือสิทธิ 13 ซึ่งค่า Cmax และ AUC ของกลิเบนคลามีดดังกล่าวอยู่ใน รูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากเป็นของแข็งชนิดเดี่ยวดังกล่าวเป็น (สูตร) 10% ของค่า Cmax และ AUC ของกลิเบนคลามีดดังกล่าว, ตามลำดับ, ในรูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็ง ของกลิเบนคลามีดดังกล่าวโดยแยกจากกัน 2 5. สารผสมของข้อถือสิทธิ 13 ซึ่งค่า Cmax และ AUC ของกลิเบนคลามีดดังกล่าวอยู่ใน รูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็งชนิดเดี่ยวดังกล่าวเป็น (สูตร) 5% ของค่า Cmax และ AUC ของกลิเบนคลามีดดังกล่าว, ตามลำดับ, ในรูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็ง ของกลิเบนคลามีดดังกล่าวโดยแยกจากกัน 2 6. สารผสมของข้อถือสิทธิ 14 หรือ 15 ซึ่งค่า Cmax และ AUC ดังกล่าวเป็น (สูตร) 20% ของ ช่วงเลขคณิตดังกล่าว 2 7. สารผสมของข้อถือสิทธิ 14 หรือ 15 ซึ่งค่า Cmax และ AUC ดังกล่าวเป็น (สูตร) 15% ของ ช่วงเลขคณิตดังกล่าว 2 8. สารผสมของข้อถือสิทธิ 14 หรือ 15 ซึ่งค่า Cmax และ AUC ดังกล่าวเป็น (สูตร) 10% ของ ช่วงเลขคณิตดังกล่าว 2 9. สารผสมของข้อถือสิทธิ 14 หรือ 15 ซึ่งค่า Cmax และ AUC ดังกล่าวเป็น (สูตร) 5% ของ ช่วงเลขคณิตดังกล่าว 3 0. การใช้สารผสมของข้อถือสิทธิ 11-15 ข้อใดข้อหนึ่งในการผลิตยาสำหรับการรักษา เบาหวานที่ไม่ขึ้นกับอินซูลิน หรือการมีน้ำตาลในเลือดสูง 3 1. การใช้กลิเบนคลามีดและเมทฟอร์มินสำหรับการผสมสูตรรูปขนาดการให้ยาสำหรับ ให้ทางปากที่เป็นของแข็งชนิดเดี่ยวสำหรับทำให้บรรลุผลให้ได้ความสามารถคงอยู่ในร่างกายของ กลิเบนคลามีดในมนุษย์, ซึ่งความสามารถคงอยู่ในร่างกายดังกล่าว เปรียบเทียบได้กับความ สามารถคงอยู่ในเนื้อเยื่อของกลิเบนคลามีดนั้นที่บรรลุผลได้โดยการให้ทางปากของรูปขนาดการใช้ยา สำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็งโดยแยกจากกันแก่มนุษย์, ซึ่งส่วนหนึ่งมีกลิเบนคลามีดและอีกส่วน หนึ่งมีเมทฟอร์มิน, ในขนาดยาที่ให้ผลแต่ละขนาดที่เหมือนกับรูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปาก ชนิดเดี่ยวดังกล่าว 3 2. การใช้กลิเบนคลามีดและเมทฟอร์มินสำหรับการผสมสูตรรูปขนาดการให้ยาสำหรับ ให้ทางปากที่เป็นของแข็งชนิดเดี่ยวสำหรับเพิ่มความสามารถคงอยู่ในร่างกายของกลิเบนคลามีดใน มนุษย์, ซึ่งความสามารถคงอยู่ในร่างกายที่เพิ่มขึ้นดังกล่าว เปรียบเทียบกันได้กับความสามารถคงอยู่ ในร่างกายของกลิเบนคลามีดนั้นที่บรรลุผลได้โดยการให้ทางปากของรูปขนาดการใช้ยาสำหรับให้ ทางปากที่เป็นของแข็งโดยแยกจากกันแก่มนุษย์, ซึ่งส่วนหนึ่งมีกลิเบนคลามีดและอีกส่วนหนึ่งมี เมทฟอร์มิน, ในขนาดยาที่ให้ผลแต่ละขนาดที่เหมือนกับรูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากชนิด เดี่ยวดังกล่าว 3 3. สารผสมของข้อถือสิทธิ 11-15 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งเมทฟอร์มินที่มีอยู่เป็นเกลือ เมทฟอร์มิน 3 4. การใช้ของข้อถือสิทธิ 31-32 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งเมทฟอร์มินที่มีอยู่เป็นเกลือ เมทฟอร์มิน 3 5. การใช้ของข้อถือสิทธิ 30 ซึ่งเมทฟอร์มินที่มีอยู่เป็นเกลือเมทฟอร์มิน ---------------------------------------------------------------------------------------------------------------- 1. รูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็ง ที่ประกอบรวมด้วยการรวมเข้า ด้วยกันของเมทฟอร์มิน และกลิเบนคลามีด ซึ่งขนาดของกลิเบนคลามีดเป็นขนาดในลักษณะซึ่ง ปริมาณสูงสุดไม่เกิน 10% ของอนุภาคมีขนาดเล็อกกว่า 2 ไมครอน และปริมาณสูงสุดไม่เกิน 10% ของ อนุถาคมีขนาดใหญ่กว่า 60 ไมครอน, ที่ทำให้ความสามารถคงอยู่ในร่างกาย (bioavailability) ของ กลิเบนคลามีดจะอยู่ในระดับที่เปรียบเทียบกันได้กับความสามารถคงอยู่ในร่างกายของกลิเบนคลามีด ที่ได้จากการให้เมทฟอร์มิน และกลิเบนคลามีด โดยแยกจากกัน 2. สารผสมทางเภสัชกรรมที่เป็นของแข็ง ซึ่งประกอบรวมด้วยเมทฟอร์มิน และ กลิเบนคลามีดในรูปอนุภาค, ซึ่งขนาดของอนุภาคของกลิเบนคลามีดนั้นเป็นในลักษณะซึ่งปริมาณสูง สุดไม่เกิน 10% ของอนุภาคมีขนาดเล็กกว่า 2 ไมครอน และปริมาณสูงสุดไม่เกิน 10% ของอนุภาคมี ขนาดใหญ่กว่า 60 ไมครอน 3. รูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็ง ที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง ขนาดของกลิเบนคลามีด เป็นขนาดให้ลักษณะซึ่งปริมาณสูงสุดไม่เกิน 10% ของอนุภาคจะเล็กกว่า 3 ไมครอน และปริมาณสูงสุดไม่เกิน 10% ของอนุภาคจะใหญ่กว่า 40 ไมครอน 4. รูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็ง ที่ประกอบรวมด้วยการรวมเข้า ด้วยกันของเมทฟอร์มิน และกลิเบนคลามีด ซึ่งขนาดของกลิเบนคลามีด เป็นขนาดในลักษณะซึ่ง ปริมาณสูงสุดไม่เกิน 25% ของอนุภาคจะเล็กกว่า 11 ไมครอน และปริมาณสูงสุดไม่เกิน 25% ของ อนุภาคจะใหญ่กว่า 46 ไมครอน 5. รูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็งตามข้อถือสิทธิ 4 ซึ่ง 50% ของ อนุภาคเล็กกว่า 23 ไมครอน 6. รูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็ง ที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีเมทฟอร์มินอยู่ในรูปของ เกลือเมทฟอร์มิน และอัตราส่วนโดยน้ำหนักของเกลือเมทฟอร์มิน ต่อ กลิเบนคลามีด 50/1 ถึง 250/1 7. รูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็ง ที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง เป็นรูปยาเม็ด 8. ยาเม็ดที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ 7 ซึ่งได้มาโดยกระบวนการซึ่งประกอบรวมด้วย : a) การสร้างแกรนูลโดยการทำให้เกิดแกรนูลแบบเปียกของผสมของเมทฟอร์มิน และกลิเบนคลามีด; b) การผสมแกรนูลต่างๆ กับสารช่วยทำให้เป็นยาเม็ด c) การทำให้ของผสมเป็นยาเม็ด ดังนั้นได้มาซึ่งยาเม็ด 9. การใช้สารผสมของข้อถือสิทธิ 1 ในการผลิตยาสำหรับการรักษาเบาหวานที่ไม่ขึ้น กับอินซูลิน หรือการมีน้ำตาลในเลือดสูง 1 0. การใช้สารผสมของข้อถือสิทธิ 2 ในการผลิตยาสำหรับการรักษาเบาหวานที่ไม่ขึ้น กับอินซูลิน หรือการมีน้ำตาลในเลือดสูง 1 1. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยรูปขนาดการใช้ยาสำหรับให้ทางปากที่ เป็นของแข็งชนิดเดี่ยวที่มีเมทฟอร์มินในขนาดยาที่ให้ผลและกลิเบนคลามีดในขนาดยาที่ให้ผล ซึ่ง, ภายหลังจากการให้สารนั้นทางปากแก่มนุษย์ ความสามารถคงอยู่ในร่างกายของกลิเบนคลามีดนั้น จะเปรียบเทียบกันได้กับความสามารถคงอยู่ในร่างกายของกลิเบนคลามีดที่บรรลุผลได้โดยการให้ ทางปากของรูปขนาดการใช้ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็งแก่มนุษย์โดยแยกจากกันซึ่งส่วนหนึ่ง มีกลิเบนคลามีดและอีกส่วนหนึ่งมีเมทฟอร์มิน ในขนาดยาที่ให้ผลแต่ละขนาดเหมือนกันกับรูปขนาด การให้ยาสำหรับให้ทางปากชนิดเดี่ยวดังกล่าว 1 2. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยรูปขนาดการใช้ยาสำหรับให้ทางปากที่ เป็นของแข็งชนิดเดี่ยวที่มีเมทฟอร์มินในขนาดยาที่ให้ผลและกลิเบนคลามีดในขนาดยาที่ให้ผล ซึ่ง, ภายหลังจากการให้สารนั้นทางปากแก่มนุษย์, Cmaxและ AUC ของกลิเบนคลามีดนั้น, จะเปรียบเทียบ กันได้กับ Cmaxและ AUC ของกลิเบนคลามีดนั้นที่บรรลุผลได้โดยการให้ทางปากของรูปขนาดการใช้ ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็งแก่มนุษย์โดยแยกจากกัน, ซึ่งส่วนหนึ่งมีกลิเบนคลามีด และอีก ส่วนหนึ่งมีเมทฟอร์มิน, ในขนาดยาที่ให้ผลแต่ละขนาดเหมือนกันกับรูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ ทางปากชนิดเดี่ยวดังกล่าว 1 3. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยรูปขนาดการใช้ยาสำหรับให้ทางปากที่ เป็นของแข็งชนิดเดี่ยวที่มีเมทฟอร์มินในขนาดยาที่ให้ผลและกลิเบนคลามีดในขนาดยาที่ให้ผล ซึ่ง, ภายหลังจากการให้สารนั้นทางปากแก่มนุษย์, Cmaxและ AUC ของกลิเบนคลามีดนั้นเป็น บวกลบ 25% ของ Cmaxและ AUG, ของกลิเบนคลามีดนั้นตามลำดับ ที่บรรลุผลได้โดยการให้ทางปากของรูปขนาด การให้ยาสำหรับให้ทางปากแก่มนุษย์โดยแยกจากกัน, ซึ่งส่วนหนึ่งมีกลิเบนคลามีดและอีกส่วนหนึ่ง มีเมทฟอร์มิน, ในขนาดยาที่ให้ผลแต่ละขนาดเหมือนกันกับรูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปาก ชนิดเดี่ยวดังกล่าว 1 4. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยรูปขนาดการใช้ยาสำหรับให้ทางปากที่ เป็นของแข็งชนิดเดี่ยวที่มีเมทฟอร์มินในขนาดยาที่ให้ผลและกลิเบนคลามีดในขนาดยาที่ให้ผล ซึ่ง ภายหลังจากการให้สารนั้นทางปากแก่มนุษย์, ค่าเฉลี่ยของ Cmaxและค่าเฉลี่ยของ AUC ของ กลิเบนคลามีดนั้นเป็น บวกลบ 25% ของ 113 นาโนกรัม/มล และ บวกลบ 25% ของ842 นาโนกรัม/มล/ชม, สำหรับหน่วยรูปขนาดการใช้ยา 5 มก ของกลิเบนคลามีด, หรือค่าที่สูงกว่าหรือต่ำกว่าอย่างเป็น สัดส่วนสำหรับหน่วยรูปขนาดการใช้ยาของกลิเบนคลามีดที่สูงกว่าหรือต่ำกว่า ตามลำดับ 1 5. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยรูปขนาดการใช้ยาสำหรับให้ทางปากที่ เป็นของแข็งชนิดเดี่ยวที่มีเมทฟอร์มินในขนาดยาที่ให้ผลและกลิเบนคลามีดในขนาดยาที่ให้ผล ซึ่งภายหลังจากการให้สารนั้นทางปากแก่มนุษย์ ค่าเฉลี่ยเรขาคณิตเรขาคณิตที่ถูกปรับของ Cmaxและค่าเฉลี่ย เรขาคณิตที่ถูกปรับของ AUC ของกลิเบนคลามีด, นั้นเป็น, บวกลบ 25% ของ 101 นาโนกรัม/มล และ บวกลบ 25% ของ 780 นาโนกรัม/มล/ชม, สำหรัยหน่วยรูปขนาดการใช้ยา 5 มก. ของกลิเบนคลามีด, หรือ ค่าที่สูงกว่าหรือต่ำกว่าอย่างเป็นสัดส่วนสำหรับหน่วยรูปขนาดการใช้ยาของกลิเบนคลามีดที่สูงกว่า หรือต่ำกว่า, ตามลำดับ 1 6. สารผสมของข้อถือสิทธิ 11-15 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งอัตราส่วนโดยน้ำหนักของ เมทฟอร์มินต่อกลิเบนคลามีดเป็น 50/1 ถึง 250/1 1 7. สารผสมของข้อถือสิทธิ 11-15 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งอัตราส่วนโดยน้ำหนักของ เมทฟอร์มินต่อกลิเบนคลามีดเป็นประมาณ 100/1 1 8. สารผสมของข้อถือสิทธิ 11-15 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งอัตราส่วนโดยน้ำหนักของ เมทฟอร์มินต่อกลิเบนคลามีดเป็นประมาณ 200 1 9. สารผสมของข้อถือสิทธิ 11-15 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งหน่วยขนาดยาของเมทฟอร์มินนั้น เป็นประมาณ 500 มก หรือประมาณ 250 มก 2 0. สารผสมของข้อถือสิทธิ 19 ซึ่งหน่วยขนาดยาของกลิเบนคลามีดนั้นเป็น 5 , 2.5 หรือ 1.25 มก 2 1. สารผสมของข้อถือสิทธิ 11-15 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งเป็นรูปยาเม็ด หรือแคปซูล 2 2. สารผสมของข้อถือสิทธิ 13 ซึ่งค่า Cmaxและ AUC ของกลิเบนคลามีดดังกล่าว ใน รูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็งชนิดเดี่ยวดังกล่าวเป็น บวกลบ 20% ของค่า Cmaxและ AUC ของกลิเบนคลามีดดังกล่าว ตามลำดับ ในรูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็ง ของกลิเบนคลามีดดังกล่าวโดยแยกจากกัน 2 3. สารผสมของข้อถือสิทธิ 13 ซึ่งค่า Cmaxและ AUC ของกลิเบนคลามีดดังกล่าวอยู่ใน รูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็งชนิดเดี่ยวดังกล่าวเป็น บวกลบ 15% ของค่า Cmax และ AUC ของกลิเบนคลามีดดังกล่าว, ตามลำดับ, ในรูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็ง ของกลิเบนคลามีดดังกล่าวโดยแยกจากกัน 2 4. สารผสมของข้อถือสิทธิ 13 ซึ่งค่า Cmax และ AUC ของกลิเบนคลามีดดังกล่าวอยู่ใน รูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากเป็นของแข็งชนิดเดี่ยวดังกล่าวเป็น บวกลบ 10% ของค่า Cmax และ AUC ของกลิเบนคลามีดดังกล่าว, ตามลำดับ, ในรูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็ง ของกลิเบนคลามีดดังกล่าวโดยแยกจากกัน 2 5. สารผสมของข้อถือสิทธิ 13 ซึ่งค่า Cmax และ AUC ของกลิเบนคลามีดดังกล่าวอยู่ใน รูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็งชนิดเดี่ยวดังกล่าวเป็น บวกลบ 5% ของค่า Cmax และ AUC ของกลิเบนคลามีดดังกล่าว, ตามลำดับ, ในรูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็ง ของกลิเบนคลามีดดังกล่าวโดยแยกจากกัน 2 6. สารผสมของข้อถือสิทธิ 14 หรือ 15 ซึ่งค่า Cmax และ AUC ดังกล่าวเป็น บวกลบ 20% ของ ช่วงเลขคณิตดังกล่าว 2 7. สารผสมของข้อถือสิทธิ 14 หรือ 15 ซึ่งค่า Cmax และ AUC ดังกล่าวเป็น บวกลบ 15% ของ ช่วงเลขคณิตดังกล่าว 2 8. สารผสมของข้อถือสิทธิ 14 หรือ 15 ซึ่งค่า Cmax และ AUC ดังกล่าวเป็น บวกลบ 10% ของ ช่วงเลขคณิตดังกล่าว 2 9. สารผสมของข้อถือสิทธิ 14 หรือ 15 ซึ่งค่า Cmax และ AUC ดังกล่าวเป็น บวกลบ 5% ของ ช่วงเลขคณิตดังกล่าว 3 0. การใช้สารผสมของข้อถือสิทธิ 11-15 ข้อใดข้อหนึ่งในการผลิตยาสำหรับการรักษา เบาหวานที่ไม่ขึ้นกับอินซูลิน หรือการมีน้ำตาลในเลือดสูง 3

1. การใช้กลิเบนคลามีดและเมทฟอร์มินสำหรับการผสมสูตรรูปขนาดการให้ยาสำหรับ ให้ทางปากที่เป็นของแข็งชนิดเดี่ยวสำหรับทำให้บรรลุผลให้ได้ความสามารถคงอยู่ในร่างกายของ กลิเบนคลามีดในมนุษย์, ซึ่งความสามารถคงอยู่ในร่างกายดังกล่าว เปรียบเทียบได้กับความ สามารถคงอยู่ในเนื้อเยื่อของกลิเบนคลามีดนั้นที่บรรลุผลได้โดยการให้ทางปากของรูปขนาดการใช้ยา สำหรับให้ทางปากที่เป็นของแข็งโดยแยกจากกันแก่มนุษย์, ซึ่งส่วนหนึ่งมีกลิเบนคลามีดและอีกส่วน หนึ่งมีเมทฟอร์มิน, ในขนาดยาที่ให้ผลแต่ละขนาดที่เหมือนกับรูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปาก ชนิดเดี่ยวดังกล่าว 3

2. การใช้กลิเบนคลามีดและเมทฟอร์มินสำหรับการผสมสูตรรูปขนาดการให้ยาสำหรับ ให้ทางปากที่เป็นของแข็งชนิดเดี่ยวสำหรับเพิ่มความสามารถคงอยู่ในร่างกายของกลิเบนคลามีดใน มนุษย์, ซึ่งความสามารถคงอยู่ในร่างกายที่เพิ่มขึ้นดังกล่าว เปรียบเทียบกันได้กับความสามารถคงอยู่ ในร่างกายของกลิเบนคลามีดนั้นที่บรรลุผลได้โดยการให้ทางปากของรูปขนาดการใช้ยาสำหรับให้ ทางปากที่เป็นของแข็งโดยแยกจากกันแก่มนุษย์, ซึ่งส่วนหนึ่งมีกลิเบนคลามีดและอีกส่วนหนึ่งมี เมทฟอร์มิน, ในขนาดยาที่ให้ผลแต่ละขนาดที่เหมือนกับรูปขนาดการให้ยาสำหรับให้ทางปากชนิด เดี่ยวดังกล่าว 3

3. สารผสมของข้อถือสิทธิ 11-15 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งเมทฟอร์มินที่มีอยู่เป็นเกลือ เมทฟอร์มิน 3

4. การใช้ของข้อถือสิทธิ 31-32 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งเมทฟอร์มินที่มีอยู่เป็นเกลือ เมทฟอร์มิน 3

5. การใช้ของข้อถือสิทธิ 30 ซึ่งเมทฟอร์มินที่มีอยู่เป็นเกลือเมทฟอร์มิน