DE3780157T2 - Verwendung von 4-butyl-1,2-diphenyl-pyrazolidin-3,5-dion als antivirales arzneimittel gegen aids. - Google Patents
Verwendung von 4-butyl-1,2-diphenyl-pyrazolidin-3,5-dion als antivirales arzneimittel gegen aids.Info
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Description
- Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist die zweite therapeutische Anwendung eines bekannten Arzneimittels.
- Das französische Patent 983 378 für Geigy hat erwähnt, daß Butyl-4-diphenyl-1,2-pyrazolidin-3,5-dion, das unter dem Namen "Phenylbutazon" bekannter ist, ein als Analgetikum und Antipyretikum verwendbares Arzneimittel ist.
- Dieses zur Gruppe der nicht-steroidalen Anti-Entzündungsmittel gehörende Produkt war weltweit sehr erfolgreich, aber die Furcht vor unerwünschten Nebenwirkungen hat das für die öffentliche Gesundheit verantwortliche Ministerium veranlaßt, die Verwendung auf bestimmte rheumatische Erkrankungen zu beschränken und die Spezialitäten in injizierbarer Form vom Markt zurückzuziehen.
- Gemäß der vorliegenden Erfindung wurde nun gefunden, daß das gleiche chemische Produkt Butyl-4-diphenyl-1,2-pyrazolidin-3,5-dion ein bemerkenswertes antivirales Mittel gegen AIDS, die durch ein Virus, dessen Kern eine Ribonucleinsäure ist, verursachte Krankheit ist, dessen Gesamtwirkung bis zu einer restitutio ad integrum reichen kann.
- Dieses Produkt ist bei dieser neuen therapeutischen Anwendung besonders gegen AIDS aktiv.
- Bei der erfindungsgemäßen neuen Anwendung kann das aktive Produkt in Form von Suppositorien, Tabletten oder Injektionen in einer Dosis in der Größenordnung von 10 mg/kg Körpergewicht des Patienten pro Tag verabreicht werden, d. h. in einer von der letalen Dosis, die 4 g/Tag betragt, weit entfernten Dosis.
- Die langsame Metabolisierung dieses Produktes, dessen Affinität für Plasmaproteine besonders hoch ist, und die sehr langsame Ausscheidung des Produktes (wobei die Hemiurese oder Plasmahalbwertzeit des Produktes in der Größenordnung von 72 h liegt, was sehr lang ist), ermöglichen es, eine verlängerte Arzneimittelwirkung, selbst nach Aufnahme durch den Organismus in einer Einzeldosis, zu erreichen.
- Weil das Produkt eine Natriumretentionswirkung, eine gegenüber der Magenschleimhaut aggressive Wirkung im Fall einer längeren Behandlung und eine aggressive Wirkung auf die Nierenzellen, Leberzellen und blutbildenden Zellen hat, sollten bei seiner Anwendung gegen AIDS verschiedene Vorsichtsmaßnahmen beachtet werden.
- In Verbindung mit Mitteln gegen Vitamin K sollte eine häufige Überwachung der Koagulationsfähigkeit erfolgen, um die Posologie dem Vorliegen des Antikoagulants anzugleichen; bei längerer Behandlung ist es winschenswert, eine Bestimmung der Leber- und Nierenwerte durchzuführen; beim Auftreten von Ödemen wird empfohlen, eine strenge natriumfreie Diät einzuhalten, gegebenenfalls durch Substitution mit einem Diätsalz, wie Magnesiumchlorid; ferner ist Sorgfalt bei der Behandlung von alten Patienten oder Hypertonikern geboten, und wenn im Verlauf der Behandlung durch orale Verabreichung Verdauungsprobleme auftreten, sollte diese durch eine rektale Behandlung ersetzt werden.
- Ohne durch irgendeine Erklärung der erfindungsgemäßen Behandlung gebunden werden zu wollen, wird vermutet, daß im Fall dieser viralen Erkrankung durch ein Virus mit RNS-Kern die Phenyl-NH-Reste des aktiven Produktes mit der Enolform des Uracils reagieren. Das Uracil leitet sich vom Pyrimidin ab, was mit einer Ribose und einem Phosphat zur Struktur des Ribonucleinsäurekerns, den es zu zerstören gilt, beiträgt.
Claims (1)
- Verwendung von Butyl-4-diphenyl-1,2-pyrazolidin-3,5-dion, um ein Arzneimittel zu erhalten, das gegen AIDS angewendet werden soll.
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