TH3370A - กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบเฮเทอโรไซคลิค - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับกรรมวิธีแบบใหม่สำหรับการเตรียมอนุพันธ์ต่าง ๆ ของ N-แอซิล-L-โพรลีน ที่มีสูตร (I), ##สูตรทางเคมี ซึ่ง R1 และ R2 เป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจน, หรือ C1-4 แอลคิล X แทน เฮโลเจน สารประกอบต่าง ๆ ที่มีสูตร (I) นี้ใช้ประโยชน์เป็นอินเทอร์มีเคียทในการสังเคราะห์เมอร์เคพโทแอ ซิลโพรลีนชนิดต่าง ๆ ที่มีฤทธิ์ลดความดันโลหิตได้

Claims (7)

1.กรรมวิธีสำหรับการเตรียมอนุพันธ์ N-แอซิล-L-โพรลีน ที่มีสูตร##สูตรทางเคมี ซึ่ง R1 และ R2 อิสระต่อกัน แทนไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล, X แทนเฮโลเจน ซึ่งทำแอซิเลท ไทรเมธิลซิลิลเอสเทอร์ของโพรลีนที่มี สูตร (III) ##สูตรทางเคมี ด้วยอนุพันธ์ที่ว่องไวของคาร์บอกซิลิค แอซิค ที่มีสูตร (IV) ##สูตรทางเคมี ซึ่ง R1, R2 และ X เหมือนที่ได้กล่าวไว้ข้างบน, ในตัวทำละลาย อินทรีย์ชนิดเฉื่อยในที่มีตัวสารที่มีรวมได้กับกรดอยู่ด้วย และ ได้รับสารประกอบที่มีสูตร (V), ##สูตรทางเคมี ซึ่ง R1, R2 และ X เหมือนที่ได้กล่าวไว้ข้างบน ไฮโดรไลซ์ด้วย น้ำซึ่งที่สมควรทำ คือ โดยไม่ต้องทำการแยกออกจากของผสมที่ทำ ปฏิกิริยากัน

2.กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งให้ L-โพร ลีน ทำปฏิกิริยากับไทรเมธิลซิลิลคลอไรด์และทำเอซิเลทไทร เมธิลซิลิล เอสเทอร์ของโพรลีนที่มีสูตร(III)ที่ได้รับนี้โดย ไม่ต้องทำการแยกออกจากของผสมที่ทำปฏิกิริยากันซึ่งเอส เทอร์นี้ได้เกิดขึ้น

3.กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งตัว ทำละลายชนิดเฉื่อยคือ คลอรีนเนเทคแอลิเฟทิค ไฮโดร คาร์บอน หรืออะโรมาทิค ไฮโดรคาร์บอน

4.กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่ง คลอรีนเนเทคแอลิเฟทิค ไฮโดรคาร์บอน คือ ไดคลอ โรมีเธน 1,2-ไดคลอโรอีเธน หรือคลอโรฟอร์ม

5.กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่งอะโร มาทิค ไฮโดร คาร์บอน คือ เบนซีน ทอลูอีน หรือไซลีน

6.กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิใข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสารที่รวม ได้กับกรด คือ เบสอนินทรีย์ ที่ควรใช้คือ ไทรเอธิลเอมีน หรือพิริดีน

7.กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสารที่รวม ได้กับกรด คือ เบสอนินทรีย์ ที่ควรใช้คือ โลหะแอลคาไล คาร์บอเนท (ข้อถือสิทธิ 7 ข้อ,รูปเขียน - รูป)