Claims (7)
1. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมอนุพันธ์ N-แอซิล-L-โพรลีน ที่มีสูตร##สูตรทางเคมี ซึ่ง R1 และ R2 อิสระต่อกัน แทนไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล, X แทนเฮโลเจน ซึ่งทำแอซิเลท ไทรเมธิลซิลิลเอสเทอร์ของโพรลีนที่มี สูตร (III) ##สูตรทางเคมี ด้วยอนุพันธ์ที่ว่องไวของคาร์บอกซิลิค แอซิค ที่มีสูตร (IV) ##สูตรทางเคมี ซึ่ง R1, R2 และ X เหมือนที่ได้กล่าวไว้ข้างบน, ในตัวทำละลาย อินทรีย์ชนิดเฉื่อยในที่มีตัวสารที่มีรวมได้กับกรดอยู่ด้วย และ ได้รับสารประกอบที่มีสูตร (V), ##สูตรทางเคมี ซึ่ง R1, R2 และ X เหมือนที่ได้กล่าวไว้ข้างบน ไฮโดรไลซ์ด้วย น้ำซึ่งที่สมควรทำ คือ โดยไม่ต้องทำการแยกออกจากของผสมที่ทำ ปฏิกิริยากัน1. A procedure for the preparation of N-acyl-L-proline derivatives with chemical formula (##) in which R1 and R2 are independent of each other, replacing hydrogen or C1-4 alkyl, X replacing halogen, which is accelerated by the trimethylsilyl ester of proline with chemical formula (III) (##) with reactive carboxylic acid derivatives with formula (IV) (##) in which R1, R2 and X are the same as above, in an inert organic solvent containing an acid-compatible substance, and obtaining a compound with formula (V) (##) in which R1, R2 and X are the same as above, hydrolyzed with water, which is appropriate to do, i.e., without separating from the reacting mixture.
2. กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งให้ L-โพร ลีน ทำปฏิกิริยากับไทรเมธิลซิลิลคลอไรด์และทำเอซิเลทไทร เมธิลซิลิล เอสเทอร์ของโพรลีนที่มีสูตร(III)ที่ได้รับนี้โดย ไม่ต้องทำการแยกออกจากของผสมที่ทำปฏิกิริยากันซึ่งเอส เทอร์นี้ได้เกิดขึ้น2. A procedure as proposed in claim 1 which allows L-proline to react with trimethylsilyl chloride and produce acylated trimethylsilyl ester of proline with the formula (III) without separating it from the reacting mixture from which this ester is formed.
3. กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งตัว ทำละลายชนิดเฉื่อยคือ คลอรีนเนเทคแอลิเฟทิค ไฮโดร คาร์บอน หรืออะโรมาทิค ไฮโดรคาร์บอน3. The process as claimed in Reiteration I, where the inert solvent is chlorinated aliphatic hydrocarbon or aromatic hydrocarbon.
4. กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่ง คลอรีนเนเทคแอลิเฟทิค ไฮโดรคาร์บอน คือ ไดคลอ โรมีเธน 1,2-ไดคลอโรอีเธน หรือคลอโรฟอร์ม4. The process as claimed in claim 3, in which the chlorine-netech aliphatic hydrocarbon is dichloromethane, 1,2-dichloroethane, or chloroform.
5. กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่งอะโร มาทิค ไฮโดร คาร์บอน คือ เบนซีน ทอลูอีน หรือไซลีน5. The process as claimed in claim 3, in which aromatic hydrocarbons are benzene, toluene, or xylene.
6. กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิใข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสารที่รวม ได้กับกรด คือ เบสอนินทรีย์ ที่ควรใช้คือ ไทรเอธิลเอมีน หรือพิริดีน6. The process as proposed under patent 1, in which the substance that can be combined with the acid is an inorganic base, the appropriate substance to use is triethylamine or pyridine.
7. กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสารที่รวม ได้กับกรด คือ เบสอนินทรีย์ ที่ควรใช้คือ โลหะแอลคาไล คาร์บอเนท (ข้อถือสิทธิ 7 ข้อ,รูปเขียน - รูป)7. The process as claimed in claim 1, in which the substance that can be combined with the acid is an inorganic base, the substance that should be used is an alkali metal carbonate (7 claims, drawing - image).