TH27779A - สารประกอบชนิดใหม่ - Google Patents

สารประกอบชนิดใหม่

Info

Publication number
TH27779A
TH27779A TH9601002183A TH9601002183A TH27779A TH 27779 A TH27779 A TH 27779A TH 9601002183 A TH9601002183 A TH 9601002183A TH 9601002183 A TH9601002183 A TH 9601002183A TH 27779 A TH27779 A TH 27779A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
oxoacetidin
benzylsulfinyl
isomer
diasterio
acetatemed
Prior art date
Application number
TH9601002183A
Other languages
English (en)
Inventor
ดาห์นัค นายแดชแย็นท์
Original Assignee
สมิธไคลน์ บีแชม พีแอลซี
Filing date
Publication date
Application filed by สมิธไคลน์ บีแชม พีแอลซี filed Critical สมิธไคลน์ บีแชม พีแอลซี
Publication of TH27779A publication Critical patent/TH27779A/th

Links

Abstract

ได้เปิดเผยสารประกอบอะเซทิติโนน ซึ่งมีสูตร (I): (สูตรเคมี) ซึ่งเป็นสารยับยั้งของเอนไซม์ LpPLA2 และใช้ประโยชน์ในการ รักษาโรค, โดยเฉพาะในการรักษาโรค ผนังเส้นโลหิตแดงแข็ง

Claims (25)

1. สารประกอบซึ่งมีสูตร (I) : (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละหมู่ อาจเหมือนกันหรือต่างกัน, ซึ่งเลือก จากไฮโดรเจน, เฮโลเจน หรือ C(1-8)แอลคิล; R4 และ R5 แต่ละหมู่ อาจเหมือนกันหรือต่างกัน, ซึ่งเลือก จากไฮโดรเจน, C(1-6)แอลคิล C(2-6)แอลเคนิล, แอริล, แอ ริล (C1-4) แอลคิล และ เฮเทอโรแอริล (C1-4) แอลคิล ซึ่งแต่ละ หมู่ อาจเลือกถูกแทนที่ หรือ R4 และ R5 อาจรวมตัวกันกลายเป็น ส่วนที่เหลือของวง (C3-7)ไซโคลแอลคิล; X คือ หมู่เชื่อม; Y คือ แอริลซึ่งเลือกถูกแทนที่; Z คือ ออกซิเจน และ R3 คือ C(1-8)แอลคิล, C(3-8) ไซโคล แอลคิล, C(3-8) ไซโคลแอลคิล C(1-6)แอลคิล, เฮเทอโรแอริล, เฮ เทอโรแอริล (C1-4) แอลคิล, แอริล, หรือ แอริล (C1-4) แอลคิล, ซึ่งแต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่ หรือ Z คือ S(O)n ซึ่ง n คือ 0, 1 หรือ 2 และ R3 คือ C(1-8)แอลคิล, C(3-8) ไซโคล แอลคิล, C(3-8) ไซโคลแอลคิล C(1-6) แอลคิล, แอริล, หรือ แอ ริล (C1-4) แอลคิล, เฮเทอโร แอริล, หรือ เฮเทอโรแอ ริล (C1-4) แอลคิล, ซึ่งแต่ละหมู่อาจเลือก ถูกแทนที่; ซึ่งไม่ รวมถึงสารประกอบ ซึ่ง : X คือ พันธะ; หมู่ X1(CH2)m ซึ่ง X1 คือ CO, CONR6, COO, CONR6CO, หรือ CONR60 ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน หรือ C(1-6) แอลคิล และ m คือ 0 หรือเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 12: หรือโซ่ C(1-12) แอลคิลีน ซึ่งเลือกถูกคั่นด้วย X1; Z คือ S(O)n ซึ่ง n คือ 0,1,2 และ R3 คือ C(1-8) แอลคิล, C(3-8) ไซโคลแอลคิล, C(3-8) ไซโคลแอลคิล C(1-6) แอลคิล, แอ ริล, หรือ แอริล (C1-4) แอลคิล ซึ่งแต่ละหมู่อาจเลือกถูก แทน ที่; และ R4 และ R5 แต่ละหมู่ คือ ไฮโดรเจน
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง X คือ พันธะ, หมู่ X1(CH2)m ซึ่ง X1 คือ CO, CONR6, COO, CONR6CO, หรือ CONR6O ซึ่ง R6 คือไฮโดรเจน หรือ C(1-6) แอลคิล และ m คือ 0 หรือ เลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 12; หมู่ (X1)aX2 ซึ่ง a คือ 0 หรือ 1 และ X2 คือ โซ่ C(1-12) แอลคิลีน ซึ่งถูกดัน และ/หรือ สุด ปลายโซ่ที่ติดกับ -Y โดยหมู่ X3 1 หมู่ หรือมากกว่าที่ เลือกจาก O, S(O)x, NR6, แอลคิลีน หรือแอลไคน์, ซึ่ง X คือ 0, 1 หรือ 2, หรือโซ่ C(1-12) แอลคิลีน ซึ่งเลือกถูกคั่นด้วย X1
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง: X คือ พันธะ, หมู่ X1(CH2)m ซึ่งมี ความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 2, หมู่ (X1)aX2 ซึ่งมีความหมายเหมือนที่ ได้นิยามไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 2, หรือโซ่ C(1-12) แอลคิลีน ซึ่งเลือกถูกคั่นด้วย X1; Z คือ ออกซิเจน และ R3 คือ C(1-8) แอลคิล, C(3-8) ไซโคลแอลคิล, C(3-8) ไซโคลแอลคิล C(1-6)แอลคิล , เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรแอริล (C1-4) แอลคิล, แอ ริล หรือ แอริล (C1-4) แอลคิล, ซึ่งแต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทน ที่หรือ Z คือ S(0)n ซึ่ง n คือ 0,1 หรือ 2 และ R3 คือ เฮเทอโร แอริล หรือเฮเทอโรแอริล (C1-4) แอลคิล ซึ่งแต่ละหมู่อาจเลือก ถูกแทนที่
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R4 และ R5 แต่ละ หมู่คือ ไฮโดรเจน หรือหมู่หนึ่ง เป็น ไฮโดรเจน และอีกหมู่ หนึ่งเป็นเมธิล
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 หรือ 4 ซึ่ง Z คือ ออกซิเจน และ R3 คือ แอริล ซึ่ง เลือกถูกแทนที่, หรือ S(0)n ซึ่ง n คือ 0,1 หรือ 2 และ R3 คือ เฮเทอโรแอ ริล (C1-4) แอลคิล ซึ่ง เลือกถูกแทนที่
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่ง Z คือ ออกซิเจน และ R3 คือ เฟนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ หรือ Z คือ S(0)n และ R3 คือ เฮเทอโรแอริลเมธิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่ง ZR3 คือ หมู่ เฟอร์-2-อิลเมธิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง X คือ พันธะ, หมู่ X1(CH2)m ซึ่งมี ความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 2, หมู่ (X1)aX2 ซึ่งมีความหมายเหมือนที่ได้นิยาม ไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 2, หมู่ (X1)aX2 ซึ่งมีความหมายเหมือนที่ได้นิยาม ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2, หรือโซ่ C(1-12)แอลคิลีน ซึ่งเลือก ถูกคั่นด้วย X1; Z คือ S(0)n ซึ่ง n คือ 0,1 หรือ 2 และ R3 คือ C(1-8) แอลคิล, C(3-8) ไซโคลแอลคิล, C(3-8) ไซโคลแอลคิล C(1-6) แอลคิล, แอริล, หรือ แอริล (C1-4) แอลคิล ซึ่งแต่ละ หมู่ อาจเลือกถูกแทนที่, R4 และ R5 แต่ละหมู่อาจเหมือนกัน หรือต่างกันซึ่งเลือกจากไฮโดรเจน, C(1-6) แอลคิล, C(2-6) แอล เคนิล, แอริล, แอริล (C1-4) แอลคิล และ เฮเทอโรแอ ริล (C1-4) แอลคิล ซึ่งแต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่ หรือ R4 และ R5 อาจรวมตัวกันกลายเป็นส่วนที่เหลือของวง (C3-7) ไซโคล แอลคิล, ซึ่งมีข้อกำหนดคือ R4 และ R5 ไม่ใช่ไฮโดรเจน ทั้ง 2 หมู่
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 8, ซึ่ง R4 และ R5 หมู่หนึ่ง คือ ไฮโดรเจน และ อีกหมู่หนึ่งคือ เมธิล
10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง, เมื่อ R4 และ R5 หมู่หนึ่ง คือ ไฮโดรเจน และอีกหมู่ หนึ่ง คือ เมธิล, โครงร่างสัมบูรณ์ที่คาร์บอน ซึ่ง R4 และ R5 เกาะอยู่นั้นเป็นแบบ S
11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง X คือ CONH(CH2)6, CONR6(CH2)4C=C หรือ (CH2)O(CH2)6
12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง X คือหมู่ (X1)aX2 ซึ่งมีความหมาย เหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 2;Z คือ S(0)n ซึ่ง n คือ 0,1 หรือ 2 และ R3 คือ C(1-8) แอลคิล, C(3-8) ไซโคลแอลคิล, C(3-8) ไซโคลแอลคิล C(1-6) แอลคิล, แอริล, หรือ แอริล (C1-4) แอลคิล ซึ่งแต่ละ หมู่อาจเลือกถูกแทนที่, และ R4 และ R5 แต่ละหมู่ คือ ไฮโดรเจน
13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 12, ซึ่ง X คือ CONR6(CH2)4C=C หรือ (CH2)O(CH2)6
14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง ZR3 คือ เบนซิลซัลฟินิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่
15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 16 ซึ่ง ZR3 คือ 4-คาร์ บอกซิเบนซิลซัลฟินิล หรือ C(1-6) แอลคิล หรือ C(2-6) แอลเค นิล เอสเทอร์ ของหมู่ดังกล่าว
16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งเมื่อ Z คือ S(0)n, n คือ 1
17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 16, ซึ่งโครงร่างสัมบูรณ์ ที่ C-4 และส่วนที่เป็นหมู่ SO คือ R และ S, ตามลำดับ
18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง Y คือ เฟนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ ด้วยเฮโล
19. สารประกอบซึ่งมีสูตร (I) เลือกจาก: N-[6-[4-คลอโรเฟนิลเฮกซิล)]-2-[4-เบนซิลไธโอ-2-ออกโซอะ เซทิดิน-1-อิล]โพรพิโอแนมีด (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ b): N-[6-[4-คลอโรเฟนิลเฮกซิล)]-2-[4-เบนซิลไธโอ-2-ออกโซอะ เซทิดิน-1-อิล]โพรพิโอแนมีด (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ a): N-[6-[4-คลอโรเฟนิลเฮกซิล)]-2-[4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล]โพรพิโอแนมีด (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ b1 & b2): N-[6-[4-คลอโรเฟนิลเฮกซิล)]-2-[4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล]โพรพิโอแนมีด (ไอโซเมอร์ (-)b2): N-[6-[4-คลอโรเฟนิลเฮกซิล)]-2-[4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล]โพรพิโอแนมีด (ไอโซเมอร์ (+)b2); N-[6-[4-คลอโรเฟนิลเฮกซิล)]-2-[4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล]โพรพิโอแนมีด (ไอโซเมอร์ (+)b1); N-[6-[4-คลอโรเฟนิลเฮกซิล)]-2-[4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล]โพรพิโอแนมีด (ไอโซเมอร์ (+)b1); N-[6-[4-คลอโรเฟนิลเฮกซิล)]-2-[4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล]โพรพิโอแนมีด (ไอโซเมอร์ (-)b1); N-[6-[4-คลอโรเฟนิลเฮกซิล)]-2-[4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล]โพรพิโอแนมีด (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ a1): N-[6-[4-คลอโรเฟนิลเฮกซิล)]-2-[4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล]โพรพิโอแนมีด (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ a2): N-[6-[4-ฟลูออโรเฟนิลเฮกซิล)]-2-[4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล]โพรพิโอแนมีด (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ b): N-[6-[4-ฟลูออโรเฟนิลเฮกซิล)]-2-[4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล]โพรพิโอแนมีด (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ a): N-[6-[4-ฟลูออโรเฟนิลเฮกซิล)]-2-[4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล]โพรพิโอแนมีด (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ b1+b2): N-[6-[4-ฟลูออโรเฟนิลเฮกซิล)]-2-[4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล]โพรพิโอแนมีด (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ (-)b2): N-[6-[4-ฟลูออโรเฟนิลเฮกซิล)]-2-[4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล]โพรพิโอแนมีด (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ (+)b2): N-[6-[4-ฟลูออโรเฟนิลเฮกซิล)]-2-[4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล]โพรพิโอแนมีด (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ a1): N-[6-[4-ฟลูออโรเฟนิลเฮกซิล)]-2-[4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล]โพรพิโอแนมีด (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ a2): N-[6-[4-ฟลูออโรเฟนิลเฮกซิล)]-2-[4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล]โพรพิโอแนมีด (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ a): N-[6-[4-ฟลูออโรเฟนิลเฮกซิล)]-2-[4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล]โพรพิโอแนมีด (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ b): N-(เบนซิล)-2-[4-เบนซิลไธโอ-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล]โพรพิ โอแนมีด(ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ a): N-(เบนซิล)-2-[4-เบนซิลไธโอ-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล]โพรพิ โอแนมีด(ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ b): N-[6-[4-ฟลูออโรเฟนิลเฮกซิล)]-2-[4-(แอลลิลออกซิคาร์บอนิล เบนซิลไธโอ)-2-ออกโซอะเซทิดิน -1-อิล]โพรพิโอแนมีด((ไดแอสเท ริโอไอโซเมอร์ a): (+/-)-N-[6-[4-ฟลูออโรเฟนิลเฮกซิล)]-2-[4-(แอลลิลออกซิคาร์ บอนิลเบนซิลไธโอ)-2-ออกโซ- อะเซทิดิน-1-อิล]โพรพิโอแนมีด(ได แอสเทริโอไอโซเมอร์ b): (+/-)-N-[6-[4-ฟลูออโรเฟนิลเฮกซิล)]-2-[4-(4-แอลลิลออกซิ คาร์บอนิล)เบนซิลซัลฟินิล)-2- ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล]โพรพิ โอแนมีด(ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ b2+b1): (+/-)-N-[6-[4-ฟลูออโรเฟนิลเฮกซิล)]-2-[4-(4-แอลลิลออกซิ คาร์บอนิล)เบนซิลซัลฟินิล)-2- ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล]โพรพิ โอแนมีด(ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ b2): (+/-)-N-[6-[4-ฟลูออโรเฟนิลเฮกซิล)]-2-[4-(4-แอลลิลออกซิ คาร์บอนิล)เบนซิลซัลฟินิล)-2- ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล]โพรพิ โอแนมีด (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ b1): (+/-)-N-[6-[4-ฟลูออโรเฟนิลเฮกซิล)]-2-[4-(4-แอลลิลออกซิ คาร์บอนิล)เบนซิลซัลฟินิล)-2- ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล]โพรพิ โอแนมีด(ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ a1): (+/-)-N-[6-[4-ฟลูออโรเฟนิลเฮกซิล)]-2-[4-(4-แอลลิลออกซิ คาร์บอนิล)เบนซิลซัลฟินิล)-2- ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล]โพรพิ โอแนมีด(ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ a2): (+/-)-N-[6-[4-ฟลูออโรเฟนิลเฮกซิล)]-2-[4-(4-(คาร์บอก ซิ)เบนซิลซัลฟินิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน- -1-อิล]โพรพิโอแนมีด (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ b2+b1): (+/-)-N-[6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เฮกซิล]-2-(4-เบนซิลไธ โอ)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล-3-(3- ฟิวริล)โพรพิโอแนมีด (ได แอสเทริโอไอโซเมอร์ a และ b) (+/-)-N-[6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เฮกซิล]-2-(4-เบนซิลซัลฟินิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล-3- -(3-ฟิวริล)โพรพิโอแนมีด. N-[6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เฮกซิล]-2-(4-เบนซิลซัลฟิ นิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล-3-(3-ฟิวริล) โพรพิโอแนมีด(ได แอสเทริโอไอโซเมอร์ a2): (+/-)-N-[6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เฮกซิล]-2-(4-เบนซิลไธโอ)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล-3-(3- เฟนิล)โพรพิโอแนมีด (ได แอสเทริโอไอโซเมอร์ a): (+/-)-N-[6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เฮกซิล]-2-(4-เบนซิลไธโอ)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล-3-(3- เฟนิล)โพรพิโอแนมีด (ได แอสเทริโอไอโซเมอร์ b): N-[6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เฮกซิล]-2-(4-เบนซิลซัลฟินิล)-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล-3-(3-เฟนิล) โพรพิโอแนมีด(ไดแอสเทริโอไอ โซเมอร์ a2): N-[6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เฮกซิล]-2-(4-เบนซิลซัลฟินิล)-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล-3-(3-เฟนิล) โพรพิโอแนมีด(ไดแอสเทริโอไอ โซเมอร์ a1): (+/-)-N-[6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เฮกซิล]-2-(4-เบนซิลซัลฟิ นิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล-3- เฟนิลโพรพิโอแนมีด (ไดแอส เทริโอไอโซเมอร์ b1): (+/-)-N-[6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เฮกซิล]-2-(4-เบนซิลซัลฟิ นิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล-3- เฟนิลโพรพิโอแนมีด (ไดแอส เทริโอไอโซเมอร์ b2): (+)-N-[6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เฮกซิล]-2-(4-เบนซิลซัลฟิ นิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล-3-เฟนิล โพรพิโอแนมีด (ไดแอส เทริโอไอโซเมอร์ (+)-b2): (-)-N-[6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เฮกซิล]-2-(4-เบนซิลซัลฟิ นิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล-3-เฟนิล โพรพิโอแนมีด (ไดแอส เทริโอไอโซเมอร์ (-)-b2): (+/-)-N-[6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เฮกซิล]-2-(4-เบนซิลไธ โอ)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล-2-แอลลิล แอซิแทมีด (ไดแอสเทริโอ ไอโซเมอร์ a): (+/-)-N-[6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เฮกซิล]-2-(4-เบนซิลไธ โอ)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล-2-แอลลิล แอซิแทมีด (ไดแอสเทริโอ ไอโซเมอร์ b): (+/-)-N-[6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เฮกซิล]-2-(4-เบนซิลซัลฟิ นิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล-2- แอลลิล แอซิแทมีด (ไดแอสเทริโอ ไอโซเมอร์ a2+a1): (+/-)-N-[6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เฮกซิล]-2-(4-เบนซิลซัลฟิ นิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล-2- แอลลิลแอซิแทมีด; (+/-)-N-[6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เฮกซิล]-2-[4-เบนซิลซัลฟิ นิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล]บิวไทแรมีด; N-[6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เฮกซิล]-2-[4-เบนซิลซัลฟินิล)-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล]บิวเทแนมีด; (+/-)-N-[6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เฮกซิล]-2-[4-เบนซิลซัลฟิ นิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล]บิวเทแนมีด (ไอโซเมอร์ a1); (+/-)-N-[6-(4-ฟลูออโรเฟนิลเฮกซิล)]-2-[4-เบนซิลซัลฟิ นิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล]บิวเทแนมีด (ไอโซเมอร์ b1 และ b2); N-[6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เฮกซิล]-2-[4-เบนซิลซัลฟินิล)-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล]บิวเทแนมีด (ไอโซเมอร์ a2); (+/-)-N-[6-(4-ฟลูออโรเฟนิลเฮกซิล)]-2-[4-เบนซิลซัลฟิ นิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล] เพนเทแนมีด; (+/-)-N-[6-(4-คลอโรเฟนิลเฮกซิล)]-2-[4-เบนซิลซัลฟิ นิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล]โพรเทแนมีด; N-(เบนซิล)-2-[4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออกโซอะเซทิ ดิน-1-อิล]โพรพิโอแนมีด (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ b1 & b2); N-(เบนซิล)-2-[4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออกโซอะเซทิ ดิน-1-อิล]โพรพิโอแนมีด (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ a1); N-(เบนซิล)-2-[4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออกโซอะเซทิ ดิน-1-อิล]โพรพิโอแนมีด (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ a2); ((สูตรเคมี)-S,4-R,SS)-N-[6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เฮกซิล]-2-[4-คาร์ บอกซิเบนซิลซัลฟินิล]-2-ออกโซอะเซทิดีน -1-อิลโพรพิโอแนมีด; ((สูตรเคมี)-S,4-R,SS)-N-[6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เฮกซิล]-2-[4-แอล ลิลออกซิเบนซิลซัลฟินิล]-2-ออกโซ อะเซทิดีน-1-อิลโพรพิโอแน มีด; (+/-)-4-(พิริด-2-อิลเมธิลไธโอ)-1-(4-เฟนิล-2-ออกโซ บิวทิล)อะเซทิดิน-2-โอน (+/-)-4-(พิริด-2-อิลเมธิลซัลฟินิล)-1-(4-เฟนิล-2-ออกโซ บิวทิล)อะเซทิดิน-2-โอน (ไดแอสเทริโอเมอร์ 1): (+/-)-4-(พิริด-2-อิลเมธิลซัลฟินิล)-1-(4-เฟนิล-2-ออกโซ บิวทิล)อะเซทิดิน-2-โอน (ไดแอสเทริโอเมอร์ 2): (+/-)-N-(6-เฟนิลเฮกซ์-1-อิล)-4-(พิริด-4-อิลเมธิลไธ โอ)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด (+/-)-N-(6-เฟนิลเฮกซ์-1-อิล)-4-(พิริด-4-อิลเมธิลซัลฟิ นิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด (ไดแอสเทริโอเมอร์ 1): (+/-)-N-(6-เฟนิลเฮกซ์-1-อิล)-4-อิลเมธิลซัลฟิ นิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด (ไดแอสเทริโอเมอร์ 2): (+/-)-N-(6-เฟนิลเฮกซ์-1-อิล)-4-(1-ออกโซพิ ริด-4-อิลเมธิลซัลฟอนิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแท มีด; (+/-)-N-(6-เฟนิลเฮกซ์-1-อิล)-4-(2-ฟิวริลเมธิลไธ โอ)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด (+/-)-N-(6-เฟนิลเฮกซ์-1-อิล)-4-(2-ฟิวริลเมธิลซัลฟิ นิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด (ไดแอสเทริโอเมอร์ 1): (+/-)-N-(6-เฟนิลเฮกซ์-1-อิล)-4-(2-ฟิวริลเมธิลซัลฟิ นิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด (ไดแอสเทริโอเมอร์ 2): (+/-)-N-(6-เฟนิลเฮกซ์-1-อิล)-4-(2-ฟิวริลเมธิลซัลฟอ นิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด (+/-)-N-(6-[4-ฟลูออโรเฟนิล]เฮกซ์-1-อิล)-4-(2-ฟิว ริลเมธิลไธโอ)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด; (+/-)-N-(6-[4-ฟลูออโรเฟนิล]เฮกซ์-1-อิล)-4-(2-ฟิว ริลเมธิลซัลฟินิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด (ได แอสเทริโอเมอร์ 1); (+/-)-N-(6-[4-ฟลูออโรเฟนิล]เฮกซ์-1-อิล)-4-(2-ฟิว ริลเมธิลซัลฟินิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด (ได แอสเทริโอเมอร์ 2): (+/-)-N-(6-[4-ฟลูออโรเฟนิล]เฮกซ์-1-อิล)-4-(2-ฟิว ริลเมธิลซัลฟอนิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด; (+/-)-N-(6-[4-คลอโรเฟนิล]เฮกซ์-1-อิล)-4-(2-ฟิว ริลเมธิลไธโอ)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด; (+/-)-N-(6-[4-คลอโรเฟนิล]เฮกซ์-1-อิล)-4-(2-ฟิว ริลเมธิลซัลฟินิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด (ได แอสเทริโอเมอร์ 1): (+/-)-N-(6-[4-คลอโรเฟนิล]เฮกซ์-1-อิล)-4-(2-ฟิว ริลเมธิลซัลฟินิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด (ได แอสเทริโอเมอร์ 2): (+/-)-N-(6-[4-คลอโรเฟนิล]เฮกซ์-1-อิล)-4-(2-ฟิว ริลเมธิลซัลฟอนิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด; (+/-)-N-(6-[4-คลอโรเฟนิล]เฮกซ์-1-อิล)-4-(3-ฟิว ริลเมธิลไธโอ)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด; (+/-)-N-(6-[4-คลอโรเฟนิล]เฮกซ์-1-อิล)-4-(3-ฟิว ริลเมธิลซัลฟินิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด (ได แอสเทริโอเมอร์ 1): (+/-)-N-(6-[4-คลอโรเฟนิล]เฮกซ์-1-อิล)-4-(3-ฟิว ริลเมธิลซัลฟินิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด (ได แอสเทริโอเมอร์ 2): (+/-)-N-(6-[4-คลอโรเฟนิล]เฮกซ์-1-อิล)-4-(3-ฟิว ริลเมธิลซัลฟินิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด; (+/-)-N-(6-[4-คลอโรเฟนิลเฮกซิล)]-4-(2-ไธเอนิลเมธิลไธ โอ)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด; (+/-)-N-(6-[4-คลอโรเฟนิลเฮกซิล)]-4-(2-ไธเอนิลเมธิลซัลฟิ นิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด (ไดแอสเทริโอเมอร์ 1): (+/-)-N-(6-[4-คลอโรเฟนิลเฮกซิล)]-4-(2-ไธเอนิลเมธิลซัลฟี นิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด (ไดแอสเทริโอเมอร์ 2): (+/-)-N-(6-[4-คลอโรเฟนิลเฮกซิล)]-4-(2-ไธเอนิลเมธิลซัลฟอ นิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด; (+/-)-N-(6-[4-คลอโรเฟนิลเฮกซิล)]-4-(3-ไธเอนิลเมธิลไธ โอ)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด; (+/-)-N-(6-[4-คลอโรเฟนิลเฮกซิล)]-4-(3-ไธเอนิลเมธิลซัลฟิ นิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด (ไดแอสเทริโอเมอร์ 1); (+/-)-N-(6-[4-คลอโรเฟนิลเฮกซิล)]-4-(3-ไธเอนิลเมธิลซัลฟิ นิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด (ไดแอสเทริโอเมอร์ 2); (+/-)-N-(6-[4-คลอโรเฟนิลเฮกซิล)]-4-(3-ไธเอนิลเมธิลซัลฟอ นิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด; (+/-)-N-(6-[4-คลอโรเฟนิลเฮกซิล)]-4-(ไธแอ โซล-2-อิลเมธิลไธโอ)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1- อิลแอซิแทมีด; (+/-)-N-(6-[4-คลอโรเฟนิลเฮกซิล)]-4-(ไธแอ โซล-2-อิลเมธิลซัลฟินิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด (ไดแอสเทริโอเมอร์ 1); (+/-)-N-(6-[4-คลอโรเฟนิลเฮกซิล)]-4-(ไธแอ โซล-2-อิลเมธิลซัลฟินิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด (ไดแอสเทริโอเมอร์ 2); (+/-)-N-(6-[4-คลอโรเฟนิลเฮกซิล)]-4-(5-เมธอกซิคาร์บอ นิล-2-ฟิวริลเมธิลซัลฟินิล)-2-ออกโซ อะเซทิดิน-1-อิล แอซิแท มีด; (+/-)-N-(6-[4-คลอโรเฟนิลเฮกซิล)]-4-(5-เมธอกซิคาร์บอ นิล-2-ฟิวริลเมธิลซัลฟินิล)-2-ออกโซ อะเซทิดิน-1-อิล แอซิแท มีด (ไดแอสเทริโอเมอร์ 1); (+/-)-N-(6-[4-คลอโรเฟนิลเฮกซิล)]-4-(5-เมธอกซิคาร์บอ นิล-2-ฟิวริลเมธิลซัลฟินิล)-2-ออกโซ อะเซทิดิน-1-อิล แอซิแท มีด (ไดแอสเทริโอเมอร์ 2); (+/-)-4-(2-ฟิวริลเมธิลไธโอ)-1-(9-เฟนิลโนนิล)อะเซทิ ดิน-2-โอน (+/-)-4-(2-ฟิวริลเมธิลซัลฟินิล)-1-(9-เฟนิลโนนิล)อะเซทิ ดิน-2-โอน (+/-)-4-(2-ฟิวริลเมธิลไธโอ)-1-(9-(4-ฟลูออโรเฟนิล)โน นิล)อะเซทิดิน-2-โอน (+/-)-4-(2-ฟิวริลเมธิลซัลฟินิล)-1-(9-(4-ฟลูออโรเฟนิล)โน นิล)อะเซทิดิน-2-โอน (+/-)-4-(2-ฟิวริลเมธิลซัลฟอนิล)-1-(9-(4-ฟลูออโรเฟนิล)โน นิล)อะเซทิดิน-2-โอน N-(6-[4-ฟลูออโรเฟนิล)เฮกซ์-1-อิล]-4-(5-แอลลิลออกซิคาร์ บอนิลฟิวแรน-2-เมธิลไธโอ)-2- ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแท มีด; N-(6-[4-ฟลูออโรเฟนิล)เฮกซ์-1-อิล]-4-(5-แอลลิลออกซิคาร์ บอนิลฟิวแรน-2-เมธิลไธโอ)-2- ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแท มีด (ไดแอสเทริโอเมอร์ 1); N-(6-[4-ฟลูออโรเฟนิล)เฮกซ์-1-อิล]-4-(5-แอลลิลออกซิคาร์ บอนิลฟิวแรน-2-เมธิลซัลฟินิล)-2- ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแท มีด (ไดแอสเทริโอเมอร์ 2) N-[6-(4-ฟลูออโรเฟ นิล)เฮกซ์-1-อิล]-4- (5-คาร์บอกซิฟิวแรน-2-เมธิลซัลฟิ นิล)-2-ออกโซอะเซทิดีน-1-อิลแอซิแทมีด (ไดแอสเทริโอเมอร์ 2) N-(6-[4-คลอโรเฟนิล]เฮกซิล)-4-(5-แอลลิลออกซิคาร์บอนิลฟิว แรน-2-เมธิลไธโอ-2-ออกโซ อะเซทิดิน-1-อิล) แอซิแทมีด; N-(6-[4-คลอโรเฟนิล]เฮกซิล)-4-(5-แอลลิลออกซิคาร์บอนิลฟิว แรน-2-เมธิลซัลฟินิล-2-ออกโซ อะเซทิดิน-1-อิล)แอซิแทมีด (ไดแอสเทริโอเมอร์ 1); N-(6-[4-คลอโรเฟนิล]เฮกซิล)-4-(5-แอลลิลออกซิคาร์บอนิลฟิว แรน-2-เมธิลซัลฟินิล-2-ออกโซ อะเซทิดิน-1-อิล)แอซิแทมีด (ไดแอสเทริโอเมอร์ 2); N-(6-[4-คลอโรเฟนิล]เฮกซิล)-4-(5-คาร์บอกซิฟวิ แรน-2-เมธิลซัลฟินิล-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล) แอซิแทมีด (ไดแอสเทริโอเมอร์ 2); N-[6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เฮกซ์-1-อิล]-4-(5-เมธอกซิคาร์บอ นิลฟิวแรน-2-เมธิลไธโอ)-2-ออกโซ อะเซทิดิน-1-อิล)แอซิแทมีด; N-[6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เฮกซ์-1-อิล]-4-(5-เมธอกซิคาร์บอ นิลฟิวแรน-2-เมธิลซัลฟินิล)-2-ออกโซ อะเซทิดิน-1-อิลแอซิแท มีด (ไดแอสเทริโอเมอร์ 1) N-(6-(4-ฟลูออโรเฟ นิล)เฮกซ์-1-อิล]-4-(5- เมธอกซิคาร์บอนิลฟิว แรน-2-เมธิลซัลฟินิล)-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด(ได แอสเทริโอเมอร์ 2) N-[6-(4-คลอโรเฟนิล)เฮกซิล]-[4-(2-ฟลูออโรเฟนอกซิ-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล)แอซิแทมีด; N-(6-(4-เฟนิล)เฮกซิล)-(4-(2-เมธิลเฟนอกซิ)-2-ออกโซอะเซทิ ดิน-1-อิล)แอซิแทมีด; N-(6-(4-เฟนิล)เฮกซิล)-(4-(2-เบนซิลออกซิเฟนอกซิ)-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล)แอซิแทมีด; N-(6-(4-เฟนิล)เฮกซิล)-(4-(2-เมธิลไธโอเฟนอกซิ)-2-ออกโซอะ เซทิดิน-1-อิล)แอซิแทมีด; N-(6-(4-เฟนิล)เฮกซิล)-(4-(4-คลอโรเฟนอกซิ)-2-ออกโซอะเซทิ ดิน-1-อิล) แอซิแทมีด; N-(6-(4-เฟนิล)เฮกซิล)-(4-(4-เมธอกซิ-เฟนอกซิ)-2-ออกโซอะ เซทิดิน-1-อิล) แอซิแทมีด; N-(-(4-เฟนิล)เฮกซิล)(-(4-เมธิลไธโอเฟนอกซิ)-2-ออกโซอะ เซทิดิน-1-อิล) แอซิแทมีด; N-(6-(4-คลอโรเฟนิล)เฮกซิล)-(4-(4-แอลลิลออกซิคาร์บอ นิล-เมธิลเฟนอกซิ)-2-ออกโซอะเซทิดิน- 1-อิล)แอซิแทมีด; N-(6-(4-เฟนิล)เฮกซิล)-(4-เฟนอกซิ-2-ออกโซอะเซทิ ดิน-1-อิล)แอซิแทมีด; N-(6-(4-เฟนิล)เฮกซิล)-(4-เบนซิลออกซิ-2-ออกโซอะเซทิ ดิน-1-อิล) แอซิแทมีด; N-(6-(4-เฟนิล)เฮกซิล)-(4-(4-เมธิลซัลฟินิลเฟนอกซิ)-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล)แอซิแทมีด; N-(6-(4-เฟนิล)เฮกซิล][4-(4-เมธิลซัลฟอนิลเฟนอกซิ)-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล)แอซิแทมีด; N-(6-(4-เฟนิล)เฮกซิล)-(4-(2-เมธิลซัลฟินิลเฟนอกซิ)-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล) แอซิแทมีด; N-(6-(4-เฟนิล)เฮกซิล)-(4-(2-เมธิลซัลฟอนิลเฟนอกซิ)-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล)แอซิแทมีด; N-(6-(4-เฟนิล)เฮกซิล)-(4-(2-เมธิลซัลฟินิลเฟนอกซิ)-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล)แอซิแทมีด; N-(6-(4-เฟนิล)เฮกซิล)-)4-(2-ไฮดรอกซิเฟนอกซิ)-2-ออกโซอะ เซทิดิน-1-อิล)แอซิแทมีด; N-(6-(4-คลอโรเฟนิล)เฮกซิล]-[4-(4-คาร์บอกซิเมธิลเฟนอก ซิ)-2-ออกโซ-อะเซทิดิน-1-อิล]- แอซิแทมีด; N-(6-(4-เฟนิล)เฮกซิล)-(3-เมธิล-4-เฟนอกซิ-2-ออกโซอะเซทิ ดิน-1-อิล) แอซิแทมีด: 4-เบนซิลออกซิ-1-(4-(เฟนิล-2-ออกโซ-บิวทิล)-อะเซทิ ดิน-2-โอน; 4-เฟนอกซิ-1-(4-(เฟนิล-2-ออกโซ-บิวทิล)-อะเซทิดิน-2-โอน; N-[6-(แนฟธ์-1-อิล)-5-เฮกไซน์-1-อิล]-4-เบนซิลไธโอ-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด; N-[6-(แนฟธ์-1-อิล)-5-เฮกไซน์-1-อิล]-4-เบนซิลซัลฟิ นิล-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด (ไดแอสเทริโอโซเมอร์ 1); N-[6-(แนฟธ์-1-อิล)-5-เฮกไซน์-1-อิล]-4-เบนซิลซัลฟิ นิล-2-ออกโซอะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด (ไดแอสเทริโอโซเมอร์ 2); N-[6-(3-คลอโรเฟนิล)เฮกไซน์-5-อิล]-(4-เบนซิลไธโอ-2-ออก โซ-อะเซทิดิน-1-อิล) แอซิแทมีด; N-[6-(2-คลอโรเฟนิล)เฮกไซน์-5-อิล]-4-เบนซิลไธโอ-2-ออก โซ-อะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด; N-(6-เฟนิล-3-เฮไซนิล)-(4-เบนซิลไธโอ-2-ออกโซอะเซทิ ดิน-1-อิล)แอซิแทมีด; Z-N-(6-เฟนิล-3-เฮไซนิล)-(4-เบนซิลไธโอ-2-ออกโซอะเซทิ ดิน-1-อิล) แอซิแทมีด; E-N-(6-เฟนิล-3-เฮไซนิล)-(4-เบนซิลไธโอ-2-ออกโซอะเซทิ ดิน-1-อิล)แอซิแทมีด; N-(5-เฟนอกซิเพนทิล)-4-เบนซิลไธโอ-2-ออกโซอะเซทิ ดีน-1-อิล) แอซิแทมีด; N-(2-(2-เฟนอกซิเอธอกซิ)เอธิล)-4-เบนซิลไธโอ-2-ออกโซอะ เซทิดีน-1-อิล) แอซิแทมีด; N-(2-(2-เฟนิลโพรพิลออกซิ)เอธิล)-4-เบนซิลไธโอ-2-ออกโซอะ เซทิดีน-1-อิล)แอซิแทมีด; N-[6-(3-คลอโรเฟนิล)เฮกไซน์-5-อิล]-4-เบนซิลซัลฟิ นิล-2-ออกโซ-อะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด; N-[6-(3-คลอโรเฟนิล)เฮกไซน์-5-อิล]-4-เบนซิลซัลฟิ นิล-2-ออกโซ-อะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด; N-[6-(2-คลอโรเฟนิล)เฮกไซน์-5-อิล]-4-เบนซิลซัลฟิ นิล-2-ออกโซ-อะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด; N-[6-(2-คลอโรเฟนิล)เฮกไซน์-5-อิล]-4-เบนซิลซัลฟิ นิล-2-ออกโซ-อะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด; N-(6-เฟนิล-3-เฮกไซนิล)-(4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออกโซอะเซทิ ดิน-1-อิล แอซิแทมีด (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ 1); N-(6-เฟนิล-3-เฮกไซนิล)-(4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออกโซอะเซทิ ดิน-1-อิล แอซิแทมีด (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ 2); Z-N-(6-เฟนิล-3-เฮกไซนิล)-(4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออกโซอะ เซทิดิน-1-อิล)แอซิแทมีด (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ 1); Z-N-(6-เฟนิล-3-เฮกไซนิล)-(4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออกโซอะ เซทิดิน-1-อิล) แอซิแทมีด (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ 2); E-N-(6-เฟนิล-3-เฮกไซนิล)-(4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออกโซอะ เซทิดิน-1-อิล) แอซิแทมีด (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ 1); E-N-(6-เฟนิล-3-เฮกไซนิล)-(4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออกโซอะ เซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ 2); N-(5-เฟนอกซิเพนทิล)-(4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออกโซอะเซทิ ดิน-1-อิล) แอซิแทมีด; N-(5-เฟนอกซิเพนทิล)-(4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออกโซอะเซทิ ดิน-1-อิล) แอซิแทมีด; N-(2-(2-เฟนอกซิเอธอกซิ)เอธิล)-(4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล) แอซิแทมีด (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ 1); N-(2-(2-เฟนอกซิเอธอกซิ)เอธิล)-(4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล) แอซิแทมีด (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ 2); N-(2-(3-เฟนอกซิเอธอกซิ)เอธิล)-(4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล) แอซิแทมีด (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ 1); N-(2-(3-เฟนอกซิเอธอกซิ)เอธิล)-(4-เบนซิลซัลฟินิล-2-ออก โซอะเซทิดิน-1-อิล)แอซิแทมีด (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ 2); N-[6-(2-คลอโรเฟนิล)เฮกไซน์-5-อิล]-4-เบนซิลซัลฟอ นิล-2-ออกโซ-อะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด; N-[6-(3-คลอโรเฟนิล)เฮกไซน์-5-อิล]-4-เบนซิลซัลฟอ นิล-2-ออกโซ-อะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด; N-[6-(3-คลอโรเฟนิล)เฮกไซน์-5-อิล]-4-เบนซิลซัลฟอ นิล-2-ออกโซ-อะเซทิดิน-1-อิล แอซิแทมีด; N-(6-เฟนิล-3-เฮกไซนิล)-(4-เบนซิลซัลฟอนิล-2-ออกโซอะเซทิ ดิน-1-อิล) แอซิแทมีด; E-N-(6-เฟนิล-3-เฮกไซนิล)-(4-เบนซิลซัลฟอนิล-2-ออกโซอะ เซทิดิน-1-อิล) แอซิแทมีด; 1-(2-(6-เฟนิลเฮกซิลอกซิ)เอธิล-4-เบนซิลไธโอ-2-ออกโซอะ เซทิดีน; 1-(2-(6-(4-คลอโรเฟนิล)เฮกซิลออกซิ)เอธิล)-4-เบนซิลไธ โอ-2-ออกโซอะเซทิดีน; 1-(2-(6-(4-คลอโรเฟนิล)เฮกซิลออกซิ)เอธิล)-4-เบนซิลไธ โอ-2-ออกโซอะเซทิดีน; N-(3-(เฟนอกซิโพรพิล)-4-เบนซิลไธโอ-2-ออกโซอะเซทิดิน; 1-(2-เบนซิลออกซิเอธิล)-4-เบนซิล ไธโออะเซทิดิน-2-โอน; 1-(2-(6-เฟนิลเฮกซิลออกซิ)เอธิล-4-เบนซิลซัลฟิมิล-2-ออก โซอะเซทิดิน(ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ 2) 1-(2-(6-(4-คลอโรเฟนิล)เฮกซิลออกซี)เอธิล)-4-เบนซิลซัลฟิ นิล-2-ออกโซอะเซทิดีน (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ 1); 1-(2-(6-(4-คลอโรเฟนิล)เฮกซิลออกซี)เอธิล)-4-เบนซิลซัลฟิ นิล-2-ออกโซอะเซทิดีน (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ 2); 1-(2-(6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เฮกซิลออกซี)เอธิล)-4-เบน ซิลซัลฟินิล-2-ออกโซอะเซทิดิน (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ 1); 1-(2-(6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เฮกซิลออกซี)เอธิล)-4-เบน ซิลซัลฟินิล-2-ออกโซอะเซทิดีน (ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ 2); 4-เบนซิลซัลฟินิล-1-(3-เฟนอกซิโพรพิล)อะเซทิดิน-3-โอน (ได แอสเทริโอไอโซเมอร์ 1); 4-เบนซิลซัลฟินิล-1-(3-เฟนอกซิโพรพิล)อะเซทิดิน-3-โอน (ได แอสเทริโอไอโซเมอร์ 2); 1-(2-เบนซิลออกซิเอธิล)-4-เบนซิลซัลฟินิล-2-อะเซทิ ดิน-2-โอน (57% ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ 1); 1-(2-เบนซิลออกซิเอธิล)-4-เบนซิลซัลฟินิล-2-อะเซทิ ดิน-2-โอน (80% ไดแอสเทริโอไอโซเมอร์ 2); 4-เมธิลไธโอ-1-(3-เฟนอกซิโพรพิล)อะเซทิดิน-2-โอน; 4-เมธิลซัลเฟนิล-1-(3-เฟนอกซิโพรพิล)อะเซทิดิน-2-โอน; 1-(2-(6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เฮกซิลออกซิ)เอธิล-4-(4-เอธอกซิ คาร์บอนิลเบนซิลไธโอ)-2-ออกโซ อะเซทิดีน; 1-(2-(6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เฮกซิลออกซิ)เอธิล-4-(4-เอธอกซิ คาร์บอนิลเบนซิลไธโอ)-2-ออกโซ อะเซทิดีน (ไดแอสเทริโอไอโซเ มอร์ 1); และ 1-(2-(6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เฮกซิลออกซิ)เอธิล-4-(4-เอธอกซิ คาร์บอนิลเบนซิลซัลฟินิล)-2-ออกโซ อะเซทิดีน (ไดแอสเทริโอไอโซเ มอร์ 2)
20. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) และตัวพาซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชกรรม
21. สารประกอบซึ่งมีสูตร (I) สำหรับใช้ในการรักษาโรค
22. การใช้สารประกอบซึ่งมีสูตร (I) ตามที่ได้นิยามไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 1 ในการผลิตยา รักษาโรคสำหรับรักษาโรคผนัง เส้นโลหิตแดงแข็ง
23. การใช้สารประกอบซึ่งมีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ในการผลิตยารักษาโรคสำหรับ รักษาโรคถ่ายปัสสาวะมากผิดปกติ, โรคความดันโลหิตสูง, อาการเจ็บปวดอย่างเฉียงพลันที่ทรวงอก, โรค อาการหลังจากเกิดการขาดแคลนโลหิตเฉพาะที่เนื่องจากการ อุดตันของทางเดินโลหิต, รีเพอร์ฟิวชัน, โรค ไขข้ออักเสบ เรื้อรัง อาการเป็นลม, บริเวณเนื้อตายที่กล้ามเนื้อของหัว ใจบางส่วนเนื่องจากขาดโลหิตไป หล่อเลี้ยง, รีเพอร์ฟิวชันอิน จูรี, โรคโลหิตเป็นพิษ, อาการอักเสบเฉียบพลัน และเรื้อรัง, อาการอักเสบ ต่าง ๆ ของสมอง เช่น โรคแอลไซเมอร์, อาการผิด ปกติเกี่ยวกับประสาทวิทยา และจิตเวช เช่น โรคจิตเภท และโรค ขี้เรื้อนกวาง
24. การใช้สารประกอบซึ่งมีสูตร (I) ตามที่ได้นิยามไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 1 ในการผลิตยา รักษาโรคสำหรับรักษาอาการโรค ที่เกี่ยวข้องกับการออกฤทธิ์ของเอนไซม์ Lp-PLA2
25. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) ตามข้อ ถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งกรรมวิธี ประกอบด้วย (A) ให้อะเซทิโดน ซึ่งมีสูตร (II): (สูตรเคมี) , (II) ซึ่ง n, R1, R2 และ R3 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ก่อน หน้านี้ทำปฏิกิริยากับแอลคิเลทิล เอเจนต์ ซึ่งมีสูตร (III): L1CR4R5XY (III) ซึ่ง Z คือหมู่ที่หลุดออกได้ง่ายที่เหมาะสม เช่น เฮโลเจน; R4 และ R5 หมู่หนึ่ง คือ ไฮโดรเจน, และ X และ Y มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ก่อนหน้านี้, โดยมีต่างที่เหมาะสมอยู่ด้วย เช่น โซเดียม ไฮไดรด์ หรือ โพแทสเซียม ไฮดรอกไซด์, ในตัวทำละลาย แอลคิเลทิงที่เหมาะสม เช่น เททระไฮโดรฟิวแรน (THF), ที่อุณหภูมิในช่วง -10 ํ ถึง 0 ํซ. (B) ให้สารประกอบซึ่งมีสูตร (VIII): (สูตรเคมี) , (VIII) ซึ่ง R1,R2,R3,R4 และ R5 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ ก่อนหน้านี้, ทำปฏิกิริยากับแอลคิเลทิง เอเจนต์ ซึ่งมีสูตร (IX): R3Z (IX) ซึ่ง R3 และ Z มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ก่อนหน้านี้; ภายใต้สภาวะแอลคิเลทิงที่เหมาะสม, ที่อุณหภูมิในช่วง 250 ํซม. (C) เมื่อ X หมายถึงหมู่ CONR6(CH2)m, CONR6X2, CONR6O(CH2)m หรือ CONR6OX2, ให้แอซิคซึ่งมีสูตร (IV): (สูตรเคมี) , (IV) ซึ่ง Z,R1,R2,R3,R4 และ R5 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ ก่อนหน้านี้, ทำปฏิกิริยากับแอมีน ซึ่งมีสูตร (V); NHR6X5Y (V) หรือไฮดรอกซิลแอมีน ซึ่งมีสูตร (VI): NH2OX5Y (VI) ซึ่ง X5 คือ (CH2)m หรือ X2 และ m, R6, Y และ X2 มีความ หมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ก่อนหน้านี้, โดยมีแอทิเวทิล เอ เจนต์อยู่ด้วย เช่น เอะลคลอโรฟอร์เมท หรือไดไซโคลเฮกซิล คาร์บอไดอิมีด (DCC), ในตัวทำละลายที่เหมาะสม เช่น คลอโรฟอร์ม หรือ ไดเมธิลฟอร์แมมีด, ที่อุณหภูมิในช่วง -10 ํ ถึง 20 ํซ (D) เมื่อ X หมายถึงหมู่ COO(CH2)m หรือ COOX2, ทำ ปฏิกิริยาทรานส์เอสเทอริฟิเคชัน โดยใช้เมธิลเอสเทอร์ซึ่งมี สูตร (VII): (สูตรเคมี) , (VII) ซึ่ง Z, R1, R2, R3, R4 และ R5 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ ก่อนหน้านี้, โดยใช้สภาวะที่รู้จักดี ในศิลปวิทยาการสำหรับ ปฏิกิริยาดังกล่าว, ตัวอย่างเช่น ให้ความร้อนในทอลูอีน โดย มีโซเดียมเมธอกไซด์ และแอลกอฮอล์ ในปริมาณที่เป็นตัวเร่ง ปฏิกิริยาอยู่ด้วย (E) เมื่อ X หมายถึงหมู่ COO(CH2)m หรือ COOX2, ให้สาร ประกอบซึ่งมีสูตร (IV) ทำปฏิกิริยากับแอลกอฮอล์ YX5OH หรือ อนุพันธ์แอคทิเวเทดของสารดังกล่าว, ตัวอย่างเช่น ทอซิเลท และ (F) เมื่อหมู่เชื่อม X มีหมู่ฟังก์ชันอีเธอร์, ให้สาร ประกอบซึ่งมีสูตร (VIII): (สูตรเคมี) , (VIII) ซึ่ง Z, R1, R2, R3, R4, R5 และ X2 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยาม ไว้ก่อนหน้านี้, ทำปฏิกิริยากับ สารประกอบซึ่งมีสูตร (IX): L3(CH2)qY (IX) ซึ่ง L2 และ L3 หมู่หนึ่งคือ เฮโลเจน หรือ หมู่ที่หลุดออก ได้ง่าย ๆ อื่น ๆ เช่น ไทรเฟลท หรือทอซิเลท และ อีกหมู่ หนึ่งคือ OH หรือเกลือของหมู่ดังกล่าวที่เหมาะสม, และ p และ q มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ ก่อนหน้านี้, ภายใต้ สภาวะการเตรียมอีเธอร์มาตรฐาน
TH9601002183A 1996-06-28 สารประกอบชนิดใหม่ TH27779A (th)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH27779A true TH27779A (th) 1998-01-30

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE69836422T2 (de) N-heterocyclische derivate als nos inhibitoren
DE60014851T2 (de) Anti-imflammtorische indolderivate
JP3418405B2 (ja) カルボリン誘導体
PT719253E (pt) Piperidinas 3-amino-5-carboxi-substituidas e pirrolidinas 3-amino-4-carboxi-substituidas como antagonistas de taquicinina
HUP0104364A2 (hu) Pirrolidinszármazékok, CCR-3 receptor antagonisták és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
CN1202156A (zh) 环和杂环N-取代的α-亚氨基异羟肟酸和羧酸
EA011439B1 (ru) Конденсированные производные пиримидина и их композиции, применимые в качестве модуляторов cxcr3 рецепторов для профилактики и лечения воспалительных и иммунорегуляторных расстройств и заболеваний
BG64849B1 (bg) Производни на ацил-пиперазинил-пиримидини, тяхното получаване и използването им като лекарствени средства
DE69924132T2 (de) Aromatische aminderivate, verfahren zu ihrer herstellung und mittel, die diese enthalten
JP4166824B2 (ja) ピペラジン誘導体および5−ht1a拮抗薬としてのそれらの使用
KR19990028630A (ko) 아테롬성 동맥경화증을 치료하기 위한 아제티디논 유도체
US5679677A (en) Heterocyclic carbamates, process for their preparation and medicaments
DE69832376T2 (de) 4,1-benzoxazepine, ihre analoga, und ihre verwendung als somatostatin-agonisten
KR20060131908A (ko) Cb1-길항 활성을 갖는 이미다졸린 유도체
DE69922009T2 (de) Imidazolverbindungen und ihre verwendung als adenosindeaminase-inhibitoren
IE883248L (en) Benzopyrans and intermediates
US6114369A (en) Benzimidazole compound
CN1174192A (zh) 新的苯并咪唑,苯并噁唑和苯并噻唑化合物,制备它们的方法和含有它们的药物组合物
DE60317632T2 (de) 2-oxazolamine und ihre verwendung als 5-ht2b-rezeptor-antagonisten
KR20030024919A (ko) N-(3,5-디클로로-2-메톡시페닐)-4-메톡시-3-피페라진-1-일-벤젠술폰아미드
US4499100A (en) Benzodioxanyl-hydroxyethyleneamino-piperidinyl acetanilides, ketones, esters and carbamates which effect immunity and calcium entry and β-blockade
MA27492A1 (fr) Nouveaux derives antagonistes du recepteur de la vitronectine, leur procede de preparation, leur application comme medicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant
EP0560905B1 (en) 3-[2-chloro-4-(trifluoromethyl)phenoxy]-1-azetidine carboxamides having anticonvulsant activity
CA1276151C (en) Amides and esters of 2-¬-n-(hydroxypiperidinoalkyl) and (hydroxypyrrolidinoalkyl)-aminosulfonyl|-6-nitrobenzoic acids useful as adjuncts to radiation therapy
US6534499B2 (en) N-substituted-N′-substituted urea derivatives and the use thereof as TNF-α production inhibitory agents