TH2401005301A - กระบวนการสำหรับการเตรียม N-(1-เมทิลไซโคลโพรพิล)-2-(3-ไพริดินิล)-2h-อินดาโซล-4-คาร์บอกซาไมด์และอินเตอร์มีเดียตของสิ่งดังกล่าว - Google Patents

Abstract

DEPCT67 ที่เปิดเผยคือกระบวนการสำหรับการเตรียมสารกำจัดศัตรูพืชและสัตว์ N-(1-เมทิลไซโคลโพ รพิล)-2-(3-ไพริดินิล)-2H-อินดาโซล 4-คาร์บอกซาไมด์ ที่ยังเปิดเผยคือวิธีการสำหรับการเตรียม อินเตอร์มีเดียตของสิ่งดังกล่าว N-(1-เมทิลไซโคลโพรพิล)-2-(3-ไพริดินิล)-2H-อินดาโซล 4-คาร์บอก ซาไมด์

Claims (29)

DEPCT67

1. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบ 775 ตามแผนผังต่อไปนี้, กระบวนการที่ ประกอบรวมด้วยการทำให้เกิดของผสมปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบ 223, CH3Cl, โลหะ แอลคาไล ไอโอไดด์, เบส, และระบบตัวทำละลาย, และการทำปฏิกิริยาของผสมปฏิกิริยาเพื่อทำให้ เกิดของผสมผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบ 775 CH3Cl โลหะแอลคาไลไอโอไดด์, เบส, ระบบตัวทำละลาย (สูตรเคมี) (สัญลักษณ์) (สูตรเคมี) 223 ขั้นตอน1 775

2. กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 1, ที่ซึ่ง: (1) โลหะแอลคาไล ไอโอไดด์คือ KI; (2) (a) เบสคือเบสอนินทรีย์, (b) เบสคือคาร์บอเนต, (c) เบสถูกเลือกจากโซเดียม คาร์บอเนต, โซเดียม ไบคาร์บอเนต, โพแทสเซียม คาร์บอเนต, และโพแทสเซียม ไบคาร์บอเนต, หรือ (d) เบสคือโพแทสเซียม ไบคาร์บอเนต; และ/หรือ (3) (a) ระบบตัวทำละลายประกอบรวมด้วยระบบตัวทำละลายอะโปรติก, (b) ระบบตัว ทำละลายประกอบรวมด้วยอะซีโตไนไตรล์, หรือ (c) ระบบตัวทำละลายประกอบรวมด้วยอะซีโตน

3. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบ 200 ตามแผนผังที่หนึ่ง, แผนผังที่สอง, หรือ แผนผังที่สาม, ที่ซึ่ง: (l) แผนผังที่หนึ่งสำหรับเตรียมสารประกอบ 200 ประกอบรวมด้วย (i) ขั้นตอน 1 ที่ประกอบรวมด้วยการทำให้เกิดของผสมปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วย สารประกอบ 775, HCl, และระบบตัวทำละลาย, และการทำปฏิกิริยาของผสมปฏิกิริยาเพื่อทำให้เกิด ของผสมผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบ 069 ตามแผนผังปฏิกิริยาต่อไปนี้ HCI ระบบตัวทำละลาย (สูตรเคมี) (สัญลักษณ์) (สูตรเคมี) 775 ขั้นตอน 1 069 , (ii) ขั้นตอน 2 ที่ประกอบรวมด้วยการทำให้เกิดของผสมปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วย สารประกอบ 069, เบส, และระบบตัวทำละลาย, และการทำปฏิกิริยาของผสมปฏิกิริยาเพื่อทำให้เกิด ของผสมผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบ 079 ตามแผนผังปฏิกิริยาต่อไปนี้ เบส ระบบตัวทำละลาย (สูตรเคมี) (สัญลักษณ์) (สูตรเคมี) 069 ขั้นตอน 2 079 , และ (iii) ขั้นตอน 3 ที่ประกอบรวมด้วยการทำให้เกิดของผสมปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วย สารประกอบ 079, ตัวออกซิไดซ์, อย่างเป็นทางเลือก เบส, และระบบตัวทำละลาย, และการทำ ปฏิกิริยาของผสมปฏิกิริยาเพื่อทำให้เกิดของผสมผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบ 200 ตามแผนผังปฏิกิริยาต่อไปนี้ ตัวออกซิไดซ์, ระบบตัวทำละลาย (สูตรเคมี) (สัญลักษณ์) (สูตรเคมี) 079 ขั้นตอน 3 200 ; (2) แผนผังที่สองสำหรับเตรียมสารประกอบ 200 ประกอบรวมด้วย (i) ขั้นตอน 1 ที่ประกอบรวมด้วยการทำให้เกิดของผสมปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วย สารประกอบ 900, CHCX3, เบส, ระบบตัวทำละลาย, และตัวเร่งปฏิกิริยาการย้ายเฟส, และการทำ ปฏิกิริยาของผสมปฏิกิริยาเพื่อทำให้เกิดของผสมผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบ 905 ตามแผนผังปฏิกิริยาต่อไปนี้ เบส CHX3, ตัวเร่งปฏิกิริยาการย้ายเฟส ระบบตัวทำละลาย (สูตรเคมี) (สัญลักษณ์) (สูตรเคมี) 900 ขั้นตอน 1 905 ที่ซึ่ง R ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย COOCH3, COOCH2CH3, COOH, และ CN, และ ที่ซึ่งแต่ละ X ถูกเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจากกลุ่มที่ประกอบด้วย Cl, Br, และ I, โดยมี เงื่อนไขว่าเมื่อ (ii) เมื่อ R คือ COOCH3, COOCH2CH3, หรือ CN, กระบวนการยังประกอบรวมด้วย ขั้นตอน 1b ที่ประกอบรวมด้วยการทำให้เกิดของผสมปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบ 905, เบส, และระบบตัวทำละลาย, และการทำปฏิกิริยาของผสมปฏิกิริยาเพื่อทำให้เกิดของผสมผลิตภัณฑ์ ปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบ 906 ตามแผนผังปฏิกิริยาต่อไปนี้ เบส ระบบตัวทำละลาย (สูตรเคมี) (สัญลักษณ์) (สูตรเคมี) 905 ขั้นตอน 1b 906 , และ (iii) ขั้นตอน 2 ที่ประกอบรวมด้วยการทำให้เกิดของผสมปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วย สารประกอบ 906, ตัวรีดิวซ์, และระบบตัวทำละลาย, และการทำปฏิกิริยาของผสมปฏิกิริยาเพื่อทำให้ เกิดของผสมผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบ 200 ตามแผนผังปฏิกิริยาต่อไปนี้ ตัวรีดิวซ์ ระบบตัวทำละลาย (สูตรเคมี) (สัญลักษณ์) (สูตรเคมี) 906 ขั้นตอน 2 200 ; โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อ R คือ COOH, กระบวนการประกอบรวมด้วยขั้นตอน 2’ ที่ประกอบ รวมด้วยการทำให้เกิดของผสมปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบ 905, ตัวรีดิวซ์, และระบบตัว ทำละลาย, และการทำปฏิกิริยาของผสมปฏิกิริยาเพื่อทำให้เกิดของผสมผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยาที่ประกอบ รวมด้วยสารประกอบ 200 ตามแผนผังต่อไปนี้ ตัวรีดิวซ์ ระบบตัวทำละลาย (สูตรเคมี) (สัญลักษณ์) (สูตรเคมี) 905 ขั้นตอน 2' 200 ; (3) แผนผังที่สามสำหรับเตรียมสารประกอบ 200 ประกอบรวมด้วย (i) ขั้นตอน 1 ที่ประกอบรวมด้วยการทำให้เกิดของผสมปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วย กรดอะซีติก, สารประกอบ 100 ระบบตัวทำละลาย, เบส, ตัวเร่งปฏิกิริยาด้วยแสง, และระบบตัวทำ ละลาย, และการทำปฏิกิริยาของผสมปฏิกิริยาโดยการสัมผัสกับแสงที่ถูกปล่อยจากอย่างน้อยหนึ่ง แหล่งปล่อยแสงเพื่อทำให้เกิดของผสมผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบ 110 ตาม แผนผังปฏิกิริยาต่อไปนี้ แสง ตัวเร่งปฏิกิริยาด้วยแสง, ระบบตัวทำละลาย (สูตรเคมี) + (สูตรเคมี) (สัญลักษณ์) (สูตรเคมี) 100 ขั้นตอน 1 110 , และ (ii) ขั้นตอน 2 ที่ประกอบรวมด้วยการทำให้เกิดของผสมปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วย สารประกอบ 110, ระบบตัวทำละลาย, และเบส, และการทำปฏิกิริยาของผสมปฏิกิริยาเพื่อทำให้เกิด ของผสมผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบ 200 ตามแผนผังปฏิกิริยาต่อไปนี้ เบส ระบบตัวทำละลาย (สูตรเคมี) (สัญลักษณ์) (สูตรเคมี) 110 ขั้นตอน 2 200

4. กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 3, ที่ซึ่งสารประกอบ 775 ถูกเตรียมโดยกระบวนการของ ข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อถือสิทธิข้อ 2

5. กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 3 หรือข้อถือสิทธิข้อ 4, ที่ซึ่งสำหรับขั้นตอน 1 ของ แผนผังที่หนึ่งสำหรับเตรียมสารประกอบ 200: (1) HCl คือ HCl เข้มข้นหรือก๊าซไฮโดรเจน คลอไรด์; และ (2) ระบบตัวทำละลายประกอบรวมด้วย (a) ตัวทำละลายโปรติกมีขั้วหรือ (b) น้ำ, หรือ (c) การรวมกันของสิ่งที่กล่าวถึงก่อนหน้า

6. กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 3 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งสำหรับขั้นตอน 2 ของแผนผัง ที่หนึ่งสำหรับเตรียมสารประกอบ 200: (1) (a) เบสคือเบสอนินทรีย์แก่, (b) เบสคือโลหะแอลคาไล ไฮดรอกไซด์, หรือ (c) เบส ถูกเลือกจากโซเดียม ไฮดรอกไซด์และโพแทสเซียม ไฮดรอกไซด์; และ (2) ระบบตัวทำละลายประกอบรวมด้วย (a) ระบบตัวทำละลายโปรติกมีขั้วหรือ (b) น้ำ, หรือ (c) การรวมกันของสิ่งที่กล่าวถึงก่อนหน้า

7. กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 3 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งสำหรับขั้นตอน 3 ของแผนผัง ที่หนึ่งสำหรับเตรียมสารประกอบ 200: (1) ตัวออกซิไดซ์ถูกเลือกจากโซเดียม ไฮโปคลอไรต์, โซเดียม ไฮโปโบรไมด์, โบรมีน, และคลอรีน; (2) เบสที่เป็นทางเลือกถูกเลือกจากโซเดียม ไฮดรอกไซด์และโพแทสเซียม ไฮดรอกไซด์; และ (3) ระบบตัวทำละลายประกอบรวมด้วยน้ำ

8. กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 3, ที่ซึ่งสำหรับขั้นตอน 1 ของแผนผังที่สองสำหรับเตรียม สารประกอบ 200: (1) (a) เบสคือเบสอนินทรีย์แก่, (b) เบสคือโลหะแอลคาไล ไฮดรอกไซด์, หรือ (c) เบส ถูกเลือกจากโซเดียม ไฮดรอกไซด์และโพแทสเซียม ไฮดรอกไซด์; (2) ตัวเร่งปฏิกิริยาการย้ายเฟสถูกเลือกจาก (a) เกลือแอมโมเนียม เฮไลด์, คราวน์ อีเทอร์, และ PEG, (b) ไตรเอทิลเบนซิลแอมโมเนียม คลอไรด์, ไตรเอทิลเบนซิลแอมโมเนียม โบรไมด์, เตตระ เอทิลแอมโมเนียม โบรไมด์, เตตระบิวทิลแอมโมเนียม โบรไมด์, และเอทิลไตรเมทิลแอมโมเนียม ไอ โอไดด์, หรือ (c) คือไตรเอทิลเบนซิลแอมโมเนียม คลอไรด์; และ (3) ตัวทำละลายคือ (a) ตัวทำละลายโปรติก, ตัวทำละลายอะโปรติก, หรือการรวมกัน ของสิ่งดังกล่าวหรือ (b) ตัวทำละลายถูกเลือกจากน้ำ, เฮกเซน, เพนเทน, เฮปเทน, เบนซีน, โทลูอีน, คลอโรเบนซีน, ไดคลอโรมีเทน, และการรวมกันใด ๆ ของสิ่งที่กล่าวถึงก่อนหน้า

9. กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 3 หรือ 8, ที่ซึ่งสำหรับขั้นตอน 1b ของแผนผังที่สอง สำหรับเตรียมสารประกอบ 200: (1) (a) เบสคือเบสอนินทรีย์แก่, (b) เบสคือโลหะแอลคาไล ไฮดรอกไซด์, หรือ (c) เบส ถูกเลือกจากโซเดียม ไฮดรอกไซด์และโพแทสเซียม ไฮดรอกไซด์; และ (2) (a) ระบบตัวทำละลายประกอบรวมด้วยตัวทำละลายโปรติกมีขั้ว, (b) ระบบตัวทำ ละลายประกอบรวมด้วย C1-4 แอลกอฮอล์, หรือ (c) ระบบตัวทำละลายประกอบรวมด้วยเมทานอล

10. กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 3, 8 หรือข้อถือสิทธิข้อ 9, ที่ซึ่งสำหรับขั้นตอน 2 ของ แผนผังที่สองสำหรับเตรียมสารประกอบ 200: (1) (a) ตัวรีดิวซ์คือตัวรีดิวซ์แก่, (b) ตัวรีดิวซ์คือโลหะที่ถูกเลือกจาก Na, K, Ca, Mg, และ Zn, หรือ (c) ตัวรีดิวซ์ถูกเลือกจาก Na และ Zn; และ (2) (a) ระบบตัวทำละลายประกอบรวมด้วยตัวทำละลายอะโปรติกมีขั้ว, ตัวทำละลายโป รติกมีขั้ว, หรือการรวมกันของสิ่งที่กล่าวถึงก่อนหน้าใด ๆ, (b) ระบบตัวทำละลายประกอบรวมด้วย C1-4 แอลกอฮอล์, กรดอะซีติก, น้ำ, เตตระไฮโดรฟูแรน, เอทิลีน ไกลคอล, เตตระเมทิลเอทิลีนไดเอมีน, N,N-ไดเมทิลอะนิลีน, ไดเมทิลฟอร์มาไมด์, ไดเอทานอลเอมีน, เอทิลีนไดเอมีน, ไตรเอทิลเอมีน, แอมโมเนียม ไฮดรอกไซด์, หรือการรวมกันของสิ่งที่กล่าวถึงก่อนหน้าใด ๆ, หรือ (c) ระบบตัวทำ ละลายประกอบรวมด้วยเตตระไฮโดรฟูแรน, C1-4 แอลกอฮอล์, น้ำ, หรือการรวมกันของสิ่งที่กล่าวถึง ก่อนหน้าใด ๆ

11. กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 3, ที่ซึ่งสำหรับขั้นตอน 1 ของแผนผังที่สามสำหรับเตรียม สารประกอบ 200: (1) (a) เบสคือเบสอนินทรีย์แก่หรือ (b) เบสคือ Cs2CO3; (2) ตัวเร่งปฏิกิริยาด้วยแสงถูกเลือกจาก 4CzIPN และ Ir(ppy)2(dtbbpy)PF6; (3) แหล่งกำเนิดแสงคือไดโอดที่ปล่อยแสงสีฟ้าและ (4) (a) ระบบตัวทำละลายประกอบรวมด้วยตัวทำละลายอะโปรติกมีขั้วหรือ (b) ระบบ ตัวทำละลายประกอบรวมด้วยไดเมทิล ฟอร์มาไมด์

12. กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 3, ที่ซึ่งสำหรับขั้นตอน 2 ของแผนผังที่สามสำหรับเตรียม สารประกอบ 200: (1) (a) เบสคือเบสอนินทรีย์, (b) เบสคือโลหะแอลคาไล ไฮดรอกไซด์, หรือ (c) เบสถูก เลือกจากโซเดียม ไฮดรอกไซด์และโพแทสเซียม ไฮดรอกไซด์; และ (2) (a) ระบบตัวทำละลายประกอบรวมด้วยตัวทำละลายมีขั้ว, (b) ระบบตัวทำละลาย ประกอบรวมด้วย C1-4 แอลกอฮอล์, น้ำ, หรือการรวมกันของสิ่งที่กล่าวถึงก่อนหน้าใด ๆ

13. กระบวนการสำหรับเตรียมสารประกอบ 070, กระบวนการที่ประกอบรวมด้วยแผนผังที่ หนึ่งและที่สอง; แผนผังที่หนึ่งที่ประกอบรวมด้วย: (1) ขั้นตอน 1 ที่ประกอบรวมด้วยขั้นตอนย่อย (a) ที่ประกอบรวมด้วยการทำให้เกิดของ ผสมปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบ 200, สารเติมคลอรีน, และระบบตัวทำละลายและการ ทำปฏิกิริยาของผสมปฏิกิริยาเพื่อทำให้เกิดของผสมผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วยอินเตอร์ มีเดียตแอซิด คลอไรด์, ตามด้วยขั้นตอนย่อย (b) ที่ประกอบรวมด้วยการทำให้เกิดของผสมปฏิกิริยา โดยการรวมของผสมผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยาจากขั้นตอนย่อย (a) กับแหล่งแอมโมเนียและการทำปฏิกิริยา ของผสมปฏิกิริยาเพื่อทำให้เกิดของผสมผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบ 144 ตาม แผนผังปฏิกิริยาต่อไปนี้ (a) สารเติมคลอรีน ระบบตัวทำละลาย (สูตรเคมี) (สัญลักษณ์) (สูตรเคมี) 200 (b) แหล่งแอมโมเนีย 144 ; และ ขั้นตอน 1 (2) ขั้นตอน 2 ที่ประกอบรวมด้วยขั้นตอนย่อย (a) ที่ประกอบรวมด้วยการทำให้เกิดของ ผสมปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบ 144, เบส, สารออกซิไดซ์, และระบบตัวทำละลาย, และ การทำปฏิกิริยาของผสมปฏิกิริยาเพื่อทำให้เกิดของผสมผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วยอินเตอร์ มีเดียต N-ฮาโลคาร์บอกซาไมด์, ตามด้วยขั้นตอนย่อย (b) ที่ประกอบรวมด้วยการให้ความร้อนของ ผสมผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วยอินเตอร์มีเดียต N-ฮาโลคาร์บอกซาไมด์เพื่อทำให้เกิดของ ผสมผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบ 070 ตามแผนผังปฏิกิริยาต่อไปนี้ (a) เบส สารออกซิไดซ์, ระบบตัวทำละลาย (สูตรเคมี) (สัญลักษณ์) (สูตรเคมี) 144 (b) การให้ความร้อน 070 ; ขั้นตอน 2 แผนผังที่สองที่ประกอบรวมด้วย: (1) ขั้นตอน 1 ที่ประกอบรวมด้วยการทำให้เกิดของผสมปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วย สารประกอบ 900, CHCX3, เบส, ระบบตัวทำละลาย, และตัวเร่งปฏิกิริยาการย้ายเฟส, และการทำ ปฏิกิริยาของผสมปฏิกิริยาเพื่อทำให้เกิดของผสมผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบ 905 ตามแผนผังปฏิกิริยาต่อไปนี้ เบส CHX3, ตัวเร่งปฏิกิริยาการย้ายเฟส ระบบตัวทำละลาย (สูตรเคมี) (สัญลักษณ์) (สูตรเคมี) 900 ขั้นตอน 1 905 ที่ซึ่ง R คือ CONH2; และ ที่ซึ่งแต่ละ X ถูกเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจาก Cl, Br, และ I; และ (2) ขั้นตอน 2 ที่ประกอบรวมด้วยการทำให้เกิดของผสมปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วย สารประกอบ 905, ตัวรีดิวซ์, และระบบตัวทำละลาย, และการทำปฏิกิริยาของผสมปฏิกิริยาเพื่อทำให้ เกิดของผสมผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบ 144 ตามแผนผังปฏิกิริยาต่อไปนี้ ตัวรีดิวซ์ ระบบตัวทำละลาย (สูตรเคมี) (สัญลักษณ์) (สูตรเคมี) 905 ขั้นตอน 2 144 ; และ (3) ขั้นตอน 3 ที่ประกอบรวมด้วยการทำให้เกิดของผสมปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วย สารประกอบ 144, เบส, สารออกซิไดซ์, และระบบตัวทำละลาย, และการทำปฏิกิริยาของผสม ปฏิกิริยาเพื่อทำให้เกิดของผสมผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วยอินเตอร์มีเดียต N-ฮาโลคาร์บอก ซาไมด์, ที่ประกอบรวมต่อมาด้วยการให้ความร้อนของผสมผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วย อินเตอร์มีเดียต N-ฮาโลคาร์บอกซาไมด์เพื่อทำให้เกิดของผสมผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วย สารประกอบ 070 ตามแผนผังปฏิกิริยาต่อไปนี้ (a) เบส, สารออกซิไดซ์, ระบบตัวทำละลาย (สูตรเคมี) (สัญลักษณ์) (สูตรเคมี) 144 (b) การให้ความร้อน 070 ขั้นตอน 2

14. กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 13, ที่ซึ่งสำหรับขั้นตอน 1 ของแผนผังที่หนึ่ง: (1) (a) สารเติมคลอรีนถูกเลือกจากไทโอนิล คลอไรด์, ไตรฟอสจีนหรือฟอสจีนหรือ (b) สารเติมคลอรีนคือไทโอนิล คลอไรด์; (2) (a) ตัวเร่งปฏิกิริยาถูกเลือกจาก DMF, DMAP, ไตรเอทิลเอมีน, NMP, N-เมทิล ฟอร์มานิไลด์, N-ฟอร์มิลไพริดีน, และไพริดีน; (3) (a) ขั้นตอนย่อย (a) ระบบตัวทำละลายประกอบรวมด้วยอย่างน้อยหนึ่งตัวทำ ละลายอะโปรติกหรือ (b) ระบบตัวทำละลายประกอบรวมด้วยไดคลอโรมีเทน, โทลูอีน, อะซีโตไน ไตรล์, หรือการรวมกันของสิ่งดังกล่าว; (4) แหล่งแอมโมเนียถูกเลือกจากแอมโมเนียและแอมโมเนียม ไฮดรอกไซด์; และ (5) ขั้นตอนย่อย (b) ระบบตัวทำละลายประกอบรวมด้วยระบบตัวทำละลายจากขั้นตอน ย่อย (a), หรือประกอบรวมด้วยการรวมกันของระบบตัวทำละลายจากขั้นตอนย่อย (a) และตัวทำ ละลายโปรติกมีขั้ว, หรือประกอบรวมด้วยตัวทำละลายโปรติกมีขั้ว, หรือตัวทำละลายโปรติกมีขั้วถูก เลือกจากน้ำ, C1-4 แอลกอฮอล์หรือการรวมกันของสิ่งดังกล่าว

15. กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 13, ที่ซึ่งสำหรับขั้นตอน 2 ของแผนผังที่สอง (1) (a) ตัวรีดิวซ์คือตัวรีดิวซ์แก่, (b) ตัวรีดิวซ์คือโลหะที่ถูกเลือกจาก Na, K, Ca, Mg, และ Zn, หรือ (c) ตัวรีดิวซ์ถูกเลือกจาก Na และ Zn; และ (2) (a) ระบบตัวทำละลายประกอบรวมด้วยตัวทำละลายอะโปรติกมีขั้ว, ตัวทำละลายโป รติกมีขั้ว, หรือการรวมกันของสิ่งดังกล่าว, (b) ระบบตัวทำละลายประกอบรวมด้วย C1-4 แอลกอฮอล์, กรดอะซีติก, น้ำ, เตตระไฮโดรฟูแรน, เอทิลีน ไกลคอล, เตตระเมทิลเอทิลีนไดเอมีน, HN-ไดเมทิลอะ นิลีน, ไดเมทิลฟอร์มาไมด์, ไดเอทานอลเอมีน, เอทิลีนไดเอมีน, ไตรเอทิลเอมีน, แอมโมเนียม ไฮด รอกไซด์, หรือการรวมกันของสิ่งดังกล่าว, หรือ (c) ระบบตัวทำละลายประกอบรวมด้วยเตตระไฮโดร ฟูแรน, C1-4 แอลกอฮอล์, น้ำ, หรือระบบตัวทำละลายคือการรวมกันของสิ่งที่กล่าวถึงก่อนหน้าใด ๆ

16. กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 13-15 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งสำหรับขั้นตอน 2 ของแผนผัง ที่หนึ่งหรือสำหรับขั้นตอน 3 ของแผนผังที่สอง (1) (a) เบสคือเบสอนินทรีย์แก่, (b) เบสคือโลหะแอลคาไล ไฮดรอกไซด์, หรือ (c) เบส ถูกเลือกจากโซเดียม ไฮดรอกไซด์และโพแทสเซียม ไฮดรอกไซด์; (2) (a) สารออกซิไดซ์ถูกเลือกจาก Cl2, Br2, NaOCl, และ NaOBr, หรือ (b) สาร ออกซิไดซ์คือ Br2 หรือสารออกซิไดซ์คือ NaOCl; (3) (a) ระบบตัวทำละลายประกอบรวมด้วยตัวทำละลายโปรติกมีขั้วหรือ (b) ระบบตัว ทำละลายประกอบรวมด้วยน้ำ, หรือ (c) ระบบตัวทำละลายประกอบรวมด้วยการรวมกันของสิ่งที่ กล่าวถึงก่อนหน้า; และที่ซึ่ง (4) ของผสมผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วยอินเตอร์มีเดียต N-ฮาโลคาร์บอกซา ไมด์ถูกให้ความร้อนถึงอุณหภูมิที่มากกว่า 25องศาเซลเซียส

17. สารประกอบที่มีประโยชน์สำหรับการเตรียมสารประกอบ 070 ที่มีโครงสร้างต่อไปนี้: (สูตรเคมี) 905a

18. กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 13, 15, หรือ 16 ข้อใดข้อหนึ่งที่ซึ่งสำหรับขั้นตอน 1 ของ แผนผังที่สอง: (1) (a) เบสคือเบสอนินทรีย์แก่, (b) เบสคือโลหะแอลคาไล ไฮดรอกไซด์, หรือ (c) เบส ถูกเลือกจากโซเดียม ไฮดรอกไซด์และโพแทสเซียม ไฮดรอกไซด์; (2) ตัวเร่งปฏิกิริยาการย้ายเฟสถูกเลือกจาก (a) เกลือแอมโมเนียม เฮไลด์, คราวน์ อีเทอร์, และ PEG, (b) ไตรเอทิลเบนซิลแอมโมเนียม คลอไรด์, ไตรเอทิลเบนซิลแอมโมเนียม โบรไมด์, เตตระ เอทิลแอมโมเนียม โบรไมด์, เตตระบิวทิลแอมโมเนียม โบรไมด์, และเอทิลไตรเมทิลแอมโมเนียม ไอ โอไดด์, หรือ (c) คือไตรเอทิลเบนซิลแอมโมเนียม คลอไรด์; และ (3) ตัวทำละลายคือ (a) ตัวทำละลายโปรติก, ตัวทำละลายอะโปรติก, หรือการรวมกัน ของสิ่งดังกล่าวหรือ (b) ตัวทำละลายถูกเลือกจากน้ำ, เฮกเซน, เพนเทน, เฮปเทน, เบนซีน, โทลูอีน, คลอโรเบนซีน, ไดคลอโรมีเทน, และการรวมกันใด ๆ ของสิ่งที่กล่าวถึงก่อนหน้า

19. กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 18 ถึง 20 ข้อใดข้อหนึ่งที่ซึ่งสารประกอบ 200 ถูกเตรียม ตามกระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 3 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง

20. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบ 070, กระบวนการที่ประกอบรวมด้วย: (1) ขั้นตอน 1 ที่ประกอบรวมด้วยการทำให้เกิดของผสมปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วย สารประกอบ 079, แหล่งของไฮดรอกซิล เอมีน, เบส, และระบบตัวทำละลาย, และการทำปฏิกิริยาของ ผสมปฏิกิริยาเพื่อทำให้เกิดของผสมผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบ 994 ตาม แผนผังปฏิกิริยาต่อไปนี้ แหล่งของไฮดรอกซิล เอมีน, เบส ระบบตัวทำละลาย (สูตรเคมี) (สัญลักษณ์) (สูตรเคมี) 079 ขั้นตอน 1 994 ; (2) ขั้นตอน 2 ที่ประกอบรวมด้วยการทำให้เกิดของผสมปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วย สารประกอบ 994, ตัวกระตุ้น, และระบบตัวทำละลาย, และการทำปฏิกิริยาของผสมปฏิกิริยาเพื่อทำให้ เกิดของผสมผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบ 403 ตามแผนผังปฏิกิริยาต่อไปนี้ ตัวกระตุ้น, ระบบตัวทำละลาย (สูตรเคมี) (สัญลักษณ์) (สูตรเคมี) 994 403 ; และ (3) ขั้นตอน 3 ที่ประกอบรวมด้วยการทำให้เกิดของผสมปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วย สารประกอบ 403, กรด, และระบบตัวทำละลาย, และการทำปฏิกิริยาของผสมปฏิกิริยาเพื่อทำให้เกิด ของผสมผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบ 070 ตามแผนผังปฏิกิริยาต่อไปนี้ กรด, ระบบตัวทำละลาย (สูตรเคมี) (สัญลักษณ์) (สูตรเคมี) 403 070

21. กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 20, ที่ซึ่งสำหรับขั้นตอน 1 สำหรับเตรียมสารประกอบ 070: (1) (a) แหล่งของเอมีนถูกเลือกจากไฮดรอกซิลเอมีนและเกลือไฮดรอกซิลเอมีนหรือ (b) แหล่งของเอมีนคือไฮดรอกซิล เอมีน ไฮโดรคลอไรด์; (2) (a) เบสคือเบสอนินทรีย์หรือ (b) เบสคือโซเดียม อะซีเตต; และ/หรือ (3) (a) ระบบตัวทำละลายประกอบรวมด้วยตัวทำละลายโปรติกมีขั้ว, (b) ระบบตัวทำ ละลายประกอบรวมด้วย C1-4 แอลกอฮอล์, หรือ (c) ระบบตัวทำละลายประกอบรวมด้วยเอทานอล

22. กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 20 หรือข้อถือสิทธิข้อ 21, ที่ซึ่งสำหรับขั้นตอน 2 สำหรับ เตรียมสารประกอบ 070: (1) ตัวกระตุ้นถูกเลือกจากโทซิล คลอไรด์, ไซยานูริก ไฮโดรคลอไรด์, ไทโอนิล คลอ ไรด์, และกรดซัลฟามิก; และ/หรือ (2) ระบบตัวทำละลายประกอบรวมด้วย (a) ตัวทำละลายโปรติกมีขั้วหรือ (b) ประกอบ รวมด้วยอะซีโตไนไตรล์

23. กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 20 ถึง 22 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งสำหรับขั้นตอน 3 สำหรับ เตรียมสารประกอบ 070: (1) กรด (a) คือกรดอนินทรีย์แก่, (b) คือกรดแร่, หรือ (c) คือ H2SO4; และ/หรือ (2) (a) ระบบตัวทำละลายประกอบรวมด้วยระบบตัวทำละลายโปรติกมีขั้วหรือ (b) ระบบตัวทำละลายประกอบรวมด้วยน้ำ

24. กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 20 ถึง 23 ข้อใดข้อหนึ่งที่ซึ่งสิ่งใด ๆ ในสารประกอบ 994, 403, และ 070 ถูกแยกอย่างเป็นทางเลือกจากของผสมผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยา

25. กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 20 ถึง 23 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งสองปฏิกิริยาที่ต่อเนื่องกัน, หรือปฏิกิริยาที่ต่อเนื่องกันทั้งหมดจากสารประกอบ 079 ถึงสารประกอบ 070 ถูกนำไปสู่ขั้นตอน ถัดไปโดยไม่มีการแยก

26. กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 20 ถึง 25 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งสารประกอบ 079 ถูกเตรียม โดยกระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 3 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง

27. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบ 070, กระบวนการที่ประกอบรวมด้วยการ ทำให้เกิดของผสมปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วยอะซีโตไนไตรล์, เอทิล แมกนีเซียม เฮไลด์, สาร ไทเทเนียม, และตัวทำละลาย, การทำปฏิกิริยาของผสมปฏิกิริยา, การเติมกรดสู่ของผสมปฏิกิริยา, และ การทำปฏิกิริยาของผสมปฏิกิริยาเพิ่มเติมเพื่อทำให้เกิดของผสมผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยาที่ประกอบรวมด้วย สารประกอบ 070 ตามแผนผังต่อไปนี้ เอทิล แมกนีเซียม เฮไลด์, สารไทเทเนียม, ตัวทำละลาย กรด CH3CN (สัญลักษณ์) (สูตรเคมี) 070

28. กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 27, ที่ซึ่ง: (1) สารเอทิล แมกนีเซียม เฮไลด์ถูกเลือกจาก (a) เอทิล แมกนีเซียม โบรไมด์หรือ (b) เอทิล แมกนีเซียม คลอไรด์ (2) สารไทเทเนียมถูกเลือกจากท่ามกลาง (a) สารไทเทเนียม (IV) แอลคอกไซด์, (b) ที่ถูก เลือกจากท่ามกลางไทเทเนียม(IV) เมทอกไซด์, ไทเทเนียม(IV) เอทอกไซด์, ไทเทเนียม(IV) โพรพอก ไซด์, ไทเทเนียม(IV) ไอโซโพรพอกไซด์, ไทเทเนียม(IV) บิวทอกไซด์, ไทเทเนียม(IV) เบอร์ท-ทิวท อกไซด์, ไทเทเนียม(IV) 2-เอทิลเฮกซิลออกไซด์, และเมทิลไทเทเนียม(IV) ไตรไอโซโพรพอกไซด์, หรือ (c) ไทเทเนียม(IV) ไอโซโพรพอกไซด์ (3) ตัวทำละลายถูกเลือกจากท่ามกลาง (a) ไดเอทิล อีเทอร์, เตตระไฮโดรฟูแรน, 2-เมทิล เตตระไฮโดรฟูแรน, เมทิล เทอร์ท-บิวทิล อีเทอร์, เทอร์ท-เอมิล เมทิล อีเทอร์, และไซโคลพีนิล เมทิล อีเทอร์, หรือ (b) เตตระไฮโดรฟูแรน (4) กรดถูกเลือกจากท่ามกลาง (a) กรดเบรินสเตดหรือกรดลิวอิส, (b) กรดคือกรดเบรินส เตดและถูกเลือกจากท่ามกลางกรดซัลฟูริก, กรดฟอสฟอริก, และกรดอะซีติก, (c) กรดคือกรดลิวอิส และถูกเลือกจากท่ามกลางโบรอน ไตรฟลูออไรด์, โบรอน ไตรฟลูออไรด์ ไดเอทิล อีเทอเรต, สาร เชิงซ้อนโบรอน ไตรฟลูออไรด์ เตตระไฮโดรฟูแรน, โบรอน ไตรฟลูออไรด์ไดบิวทิล อีเทอเรต, โบรอน ไตรฟลูออไรด์ เทอร์ท-บิวทิล เมทิล อีเทอเรต, โบรอน ไตรคลอไรด์, ไทเทเนียม(IV) คลอ ไรด์, อะลูมินัม ไตรคลอไรด์, ซีเรียม(III) ไตรคลอไรด์ เฮปทาไฮเดรต, สังกะสี คลอไรด์, นิกเกิล(II) โบรไมด์ ไตรไฮเดรต, หรือ (d) กรดลิวอิสคือโบรอน ไตรฟลูออไรด์ ไดเอทิล อีเทอเรต

29. กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อ 27 และ 28, ที่ซึ่ง: (1) ตัวช่วยในการแปรสภาพทางเคมีถูกเติมสู่ของผสมผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยา (2) ตัวช่วยในการแปรสภาพทางเคมีถูกเลือกจากท่ามกลาง (a) เกลือทาร์เทรต, เกลือแลก เตต, เกลือไกลโคเลต, เกลือเอทิลีนไดเอมีนเตตระอะซีเตต, และเกลือซิเตรต, (b) ตัวช่วยในการแปร สภาพทางเคมีคือเกลือทาร์เทรต, หรือ (c) ตัวช่วยในการแปรสภาพทางเคมีคือโพแทสเซียม โซเดียม ทาร์เทรต เตตระไฮเดรต (3) ตัวช่วยในการแปรสภาพทางเคมีคือสารก่อการจับกลุ่ม (4) สารก่อการจับกลุ่มถูกเลือกจากท่ามกลางอะลูมินัม ซัลเฟต, เฟอร์ริก คลอไรด์, เฟอร์ รัส ซัลเฟต, เฟอร์ริก ซัลเฟต, โซเดียม ซิลิเกต, เกลือซิลิเกต, และเคลย์ซิลิเกต/เกาลินหรือไฮเดรตของ สิ่งดังกล่าว