TH19906A - กระบวนการใหม่ที่มีการเลือกเฟ้นสูงสำหรับเตรียมอนุพันธ์ของกรด 1,4-ไดไฮโดรไพริดิน-3,5-ไดคาร์บอกซิลิคที่มีหมู่แทนที่ฟีนิลซึ่งมีความบริสุทธ์ของอีนานทิโอเมอร์ - Google Patents
กระบวนการใหม่ที่มีการเลือกเฟ้นสูงสำหรับเตรียมอนุพันธ์ของกรด 1,4-ไดไฮโดรไพริดิน-3,5-ไดคาร์บอกซิลิคที่มีหมู่แทนที่ฟีนิลซึ่งมีความบริสุทธ์ของอีนานทิโอเมอร์Info
- Publication number
- TH19906A TH19906A TH9501002815A TH9501002815A TH19906A TH 19906 A TH19906 A TH 19906A TH 9501002815 A TH9501002815 A TH 9501002815A TH 9501002815 A TH9501002815 A TH 9501002815A TH 19906 A TH19906 A TH 19906A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- formula
- carbon atoms
- chemical formula
- straight
- purity
- Prior art date
Links
- 239000002253 acid Substances 0.000 title claims 3
- COLPLFZHPXIFCQ-UHFFFAOYSA-N 1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid Chemical compound OC(=O)C1=CNC=C(C(O)=O)C1 COLPLFZHPXIFCQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title abstract 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 10
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 8
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 5
- -1 methylthio, nitro Chemical group 0.000 claims 4
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 4
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 3
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 2
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 2
- YNGDWRXWKFWCJY-UHFFFAOYSA-N 1,4-Dihydropyridine Chemical compound C1C=CNC=C1 YNGDWRXWKFWCJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000000649 benzylidene group Chemical group [H]C(=[*])C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims 1
- 238000006073 displacement reaction Methods 0.000 claims 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 1
- 239000012442 inert solvent Substances 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 1
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 238000000926 separation method Methods 0.000 claims 1
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 claims 1
- 125000000876 trifluoromethoxy group Chemical group FC(F)(F)O* 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract 1
Abstract
การประดิษฐ์นี้เกี่ยวของกับกระบวนการใหม่ที่มีความเลือกเฟ้นสูงสำหรับเตรียม 1.4-ไดโฮโดรไพริดีน-3,5-ไดคาร์บอกซิลิค เอสเทอร์ที่มีหมู่แทนที่เฮโลจิโน-ฟีนิล ซึ่งมีความ บริสุทธิ์ของอีนานทิโอเมอร์ของสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) (I) *R และ S ซึ่งในสูตรนี้ R1 ถึง R3 มีความหมายดังที่ให้ไว้ในรายละเอียด สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1. กระบวนการสำหรับเตรียมสารประกอบของกรด 1,4-ไดไฮโดรไพริดีน-3,5- ไดคาร์บอกซิลิคที่มีหมู่แทนที่ฟีนิล ซึ่งให้ความบริสุทธ์ของอีนานทิโอเมอร์ของสูตร (สูตรเคมี) (I) *R และ S ซึ่งในสูตรนี้ R1 และ R3 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแทนหมู่อัลคิลโซ่ตรงหรือมีกิ่งที่มีคาร์บอนอะตอมได้ ถึง 8 อะตอม ซึ่งอาจถูกแทนที่โดยหมู่อัลคัอกซีที่มีโซ่ตรงหรือมีกิ่งที่มีคาร์บอน อะตอมได้ถึง 6 อะตอม หรือหมู่ไฮดรอกซิล, หรือแทนหมู่ไซโคลอัลคิลที่มี คาร์บอนอะตอม 3-7 อะตอม และ (สูตรเคมี) R2 แทนแรดดิคอล (สูตรเคมี) ซึ่งในสูตรนี้ R4 และ R5 อาจเหมือนกัน หรือต่างกัน และ หมายถึง เฮโลเจน, ไชยาโน, เอทธินิล, ไตรฟลูออโรเมทธอกชี, เมทธิลไธโอ, ไนโตร, ไตรฟลูออโรเมทธิล หรืออัลคิลโซ่ตรง หรือมีกิ่ง, อัลดีนิล, อัลดินิล หรืออัลคอกซีที่มีคาร์บอนอะตอมได้ถึง 4 อะตอม, และ หนึ่งในบรรดาหมู่แทนที่อาจแทนด้วยไฮโดรเจน หรือเกลือของสารเหล่านั้น ซึ่งประกอบด้วยการเปลี่ยนสารประกอบเบนซิลิดีนที่มีความบริสุทธิ์ของอีนานทิโอเมอร์ของสูตร (II) หรือสารประกอบเบนซีลิดีนของสูตร (IIa) (สูตรเคมี) (II) (สูตรเคมี) (IIa) *R,S ซึ่งในสูตรนี้ R1 และ R2 มีความหมายดังที่กล่าวแล้วข้างต้น และ A แทนไฮโดรเจนหรือหมู่อัลคิลโซ่ตรงหรือมีกิ่งที่มีคาร์บอนอะตอมได้ถึง 8, หรือ แทนฟีนิล หรือเบนซิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ได้ถึงหนึ่งถึงสามครั้งโดยหมู่แทนที่ที่อาจเหมือนกัน หรือแตกต่างกันจากหมู่แทนที่ดังต่อไปนี้ : ไฮดรอกซิล, ไนโตร, เฮโลเจน, ไชยาโน, คาร์บอกซิล, ไตรฟลูออโรเมทธิล, ไตรฟลูออโรเมทธอกซี, อัลคอกซีที่มีโซ่ตรง หรือมีกิ่งที่มีคาร์บอนได้ถึง 6 อะตอม หรือโดยหมู่ของสูตร -NR6R7 หรือ -SO2R8 ซึ่งในสูตรนี้ R6 และ R7 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน และ หมายถึง ไฮโดรเจน, ฟีนิล หรืออัลคิลโซ่ตรง หรือมีกิ่งที่มีคาร์บอนอะตอม ได้ถึง 5 อะตอม R8 หมายถึง อัลคิลโซ่ตรงหรือมีกิ่งที่มีคาร์บอนอะตอมได้ถึง 4 อะตอม หรือ ฟีนิล โดยปฏิกิริยา, ในกรณีของสารประกอบเบนซิลิดีนที่มีความบริสุทธิ์ของอีนานทิโอเมอร์ของสูตร (II), กับอมิโนโครโตนิค เอสเทอร์ ของสูตร (III) และ, ในกรณีของสารประกอบเบนซิลิดีน ของสูตร (I I a) กับอมิโนโครโตนิค เอสเทอร์ที่มีความบริสุทธิ์ของอีนานทิโอเมอร์ที่สอด คล้องกันของสูต ( III a) (สูตรเคมี) (III) หรือ (สูตรเคมี) (IIIa) *R,S ซึ่งในสูตรนี้ R1 และ A มีความหมายดังที่กล่าวแล้วข้างต้น ในตัวทำละลายเฉื่อย, ที่เลือกแทนด้วยเบส, เป็น 1,4-ไดไฮโดรไพริดีนที่มีความบริสุทธ์ของไฮแอสเตอริโอเมอร์ของสูตร (IVa) และ (IVb) (สูตรเคมี) (IVa) ซึ่งในสูตร R1, R2 และ A มีความหมายดังที่กล่าวแล้วข้างต้น และเมลีอิไมด์แรดดิคอลถูกกำจัดในตอนต่อมาด้วยเบสอ่อนภายใต้สภาพอ่อน ๆ (mide Condition) ที่เลือกทำการแยกกรดอิสระ และการเอสเทอริไฟด์ หมู่ฟังก์ชั่น คาร์บอกซิล
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH19906A true TH19906A (th) | 1996-08-07 |
| TH13615B TH13615B (th) | 2002-10-03 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR910007926A (ko) | 1h-아미다조[4,5-c]퀴놀린의 제조방법 | |
| MY129970A (en) | Hypolipidaemic compounds | |
| KR890017231A (ko) | 질소함유 퍼옥시카복실산 모노퍼설페이트 | |
| KR930019633A (ko) | 치환 페닐아세트아미드 | |
| TH19906A (th) | กระบวนการใหม่ที่มีการเลือกเฟ้นสูงสำหรับเตรียมอนุพันธ์ของกรด 1,4-ไดไฮโดรไพริดิน-3,5-ไดคาร์บอกซิลิคที่มีหมู่แทนที่ฟีนิลซึ่งมีความบริสุทธ์ของอีนานทิโอเมอร์ | |
| TH13615B (th) | กระบวนการใหม่ที่มีการเลือกเฟ้นสูงสำหรับเตรียมอนุพันธ์ของกรด 1,4-ไดไฮโดรไพริดิน-3,5-ไดคาร์บอกซิลิคที่มีหมู่แทนที่ฟีนิลซึ่งมีความบริสุทธ์ของอีนานทิโอเมอร์ | |
| ATE200779T1 (de) | Triazin-derivate | |
| NZ335105A (en) | Process for alkylating hindered sulfonamides | |
| HUT58270A (en) | Process for producing amine derivatives and pharmaceutical compositions containing them | |
| KR850006934A (ko) | 3-페닐-2-프로펜아민 유도체의 제법 | |
| JPS5919938B2 (ja) | 新規な1.4−ジヒドロピリジン−3.5−ジカルボン酸アミノアルキルエステル誘導体の製法 | |
| DE3770913D1 (de) | Cinnamylamine, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen. | |
| KR950702963A (ko) | 광학활성 1,4-디히드로피리딘 화합물 및 그의 제조방법 | |
| CA2215837C (en) | Dimethylamine benzoate or p-anisate catalysed process for the preparation of 4-(nitrophenyl)-dihydropyridines | |
| YU45933B (sh) | Postupak za dobijanje novih (2-imidazolin-2-il)piridin-1 hinolinkarbonskih kisel ina i estarskih unutrašnjih soli i ilida | |
| KR910016685A (ko) | 광학적 활성을 갖는 노르보르닐 아민 유도체의 제조 | |
| KR970015583A (ko) | (S) -β-하이드록시-γ-부티로락톤의 제조방법 | |
| KR840004723A (ko) | 디하이드로피리딘의 제조방법 | |
| TH7866A (th) | การเตรียมและการใช้ประโยชน์ของอนุพันธ์ของ 4-ออกโซควิโนลีน-3- คาร์บอกซิลิค แอซิด | |
| TH7379B (th) | การเตรียมและการใช้ประโยชน์ของอนุพันธ์ของ 4-ออกโซควิโนลีน-3- คาร์บอกซิลิค แอซิด | |
| KR960022463A (ko) | 에난티오머산으로 순수한 페닐 치환된 1,4- 디히드로피리딘-3,5-디카르복실산 유도체류의 고 선택적 제조 방법 | |
| DK0691975T3 (da) | Nye bis(aminomethyl)phosphinsyre-derivater og fremgangsmåde til deres fremstilling | |
| KR950025033A (ko) | 2-이미노-4-티아졸리디논 유도체 및 이의 제조방법 | |
| TH13362A (th) | อนุพันธ์แบนแซนิลิค | |
| CS243591B1 (cs) | Sposob přípravy diesterov 4-aryl-2,6-dimetyl-l,4-dihydropyridín-3,5- -dikarboxylovej kyseliny |