Claims (1)
1. กระบวนการสำหรับเตรียมสารประกอบของกรด 1,4-ไดไฮโดรไพริดีน-3,5- ไดคาร์บอกซิลิคที่มีหมู่แทนที่ฟีนิล ซึ่งให้ความบริสุทธ์ของอีนานทิโอเมอร์ของสูตร (สูตรเคมี) (I) *R และ S ซึ่งในสูตรนี้ R1 และ R3 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแทนหมู่อัลคิลโซ่ตรงหรือมีกิ่งที่มีคาร์บอนอะตอมได้ ถึง 8 อะตอม ซึ่งอาจถูกแทนที่โดยหมู่อัลคัอกซีที่มีโซ่ตรงหรือมีกิ่งที่มีคาร์บอน อะตอมได้ถึง 6 อะตอม หรือหมู่ไฮดรอกซิล, หรือแทนหมู่ไซโคลอัลคิลที่มี คาร์บอนอะตอม 3-7 อะตอม และ (สูตรเคมี) R2 แทนแรดดิคอล (สูตรเคมี) ซึ่งในสูตรนี้ R4 และ R5 อาจเหมือนกัน หรือต่างกัน และ หมายถึง เฮโลเจน, ไชยาโน, เอทธินิล, ไตรฟลูออโรเมทธอกชี, เมทธิลไธโอ, ไนโตร, ไตรฟลูออโรเมทธิล หรืออัลคิลโซ่ตรง หรือมีกิ่ง, อัลดีนิล, อัลดินิล หรืออัลคอกซีที่มีคาร์บอนอะตอมได้ถึง 4 อะตอม, และ หนึ่งในบรรดาหมู่แทนที่อาจแทนด้วยไฮโดรเจน หรือเกลือของสารเหล่านั้น ซึ่งประกอบด้วยการเปลี่ยนสารประกอบเบนซิลิดีนที่มีความบริสุทธิ์ของอีนานทิโอเมอร์ของสูตร (II) หรือสารประกอบเบนซีลิดีนของสูตร (IIa) (สูตรเคมี) (II) (สูตรเคมี) (IIa) *R,S ซึ่งในสูตรนี้ R1 และ R2 มีความหมายดังที่กล่าวแล้วข้างต้น และ A แทนไฮโดรเจนหรือหมู่อัลคิลโซ่ตรงหรือมีกิ่งที่มีคาร์บอนอะตอมได้ถึง 8, หรือ แทนฟีนิล หรือเบนซิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ได้ถึงหนึ่งถึงสามครั้งโดยหมู่แทนที่ที่อาจเหมือนกัน หรือแตกต่างกันจากหมู่แทนที่ดังต่อไปนี้ : ไฮดรอกซิล, ไนโตร, เฮโลเจน, ไชยาโน, คาร์บอกซิล, ไตรฟลูออโรเมทธิล, ไตรฟลูออโรเมทธอกซี, อัลคอกซีที่มีโซ่ตรง หรือมีกิ่งที่มีคาร์บอนได้ถึง 6 อะตอม หรือโดยหมู่ของสูตร -NR6R7 หรือ -SO2R8 ซึ่งในสูตรนี้ R6 และ R7 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน และ หมายถึง ไฮโดรเจน, ฟีนิล หรืออัลคิลโซ่ตรง หรือมีกิ่งที่มีคาร์บอนอะตอม ได้ถึง 5 อะตอม R8 หมายถึง อัลคิลโซ่ตรงหรือมีกิ่งที่มีคาร์บอนอะตอมได้ถึง 4 อะตอม หรือ ฟีนิล โดยปฏิกิริยา, ในกรณีของสารประกอบเบนซิลิดีนที่มีความบริสุทธิ์ของอีนานทิโอเมอร์ของสูตร (II), กับอมิโนโครโตนิค เอสเทอร์ ของสูตร (III) และ, ในกรณีของสารประกอบเบนซิลิดีน ของสูตร (I I a) กับอมิโนโครโตนิค เอสเทอร์ที่มีความบริสุทธิ์ของอีนานทิโอเมอร์ที่สอด คล้องกันของสูต ( III a) (สูตรเคมี) (III) หรือ (สูตรเคมี) (IIIa) *R,S ซึ่งในสูตรนี้ R1 และ A มีความหมายดังที่กล่าวแล้วข้างต้น ในตัวทำละลายเฉื่อย, ที่เลือกแทนด้วยเบส, เป็น 1,4-ไดไฮโดรไพริดีนที่มีความบริสุทธ์ของไฮแอสเตอริโอเมอร์ของสูตร (IVa) และ (IVb) (สูตรเคมี) (IVa) ซึ่งในสูตร R1, R2 และ A มีความหมายดังที่กล่าวแล้วข้างต้น และเมลีอิไมด์แรดดิคอลถูกกำจัดในตอนต่อมาด้วยเบสอ่อนภายใต้สภาพอ่อน ๆ (mide Condition) ที่เลือกทำการแยกกรดอิสระ และการเอสเทอริไฟด์ หมู่ฟังก์ชั่น คาร์บอกซิล1.Process for the preparation of acid compounds 1,4-dihydropyridine -3,5-dicarboxylic with phenyl group Which gives the purity of the enanthiomer of the formulas (chemical formula) (I) * R and S, in which R1 and R3 may be the same or different, and represent the alkyl chain group, straight or have Branches with up to 8 carbon atoms, which may be replaced by straight-chain alkoxy groups or branches with up to 6 carbon atoms or hydroxyl groups, or instead of cycloal groups. Kills with 3-7 carbon atoms and (chemical formula) R2 instead of rhodicol (chemical formula), in which R4 and R5 may be the same or different, and refer to halogens, shyano, ethyl, tri Fluoromethoxy, methylthio, nitro, trifluoromethyl Or straight or branched alkyls, aldenyl, aldinil or alkoxy with up to four carbon atoms, and one of the substituted groups may be represented by hydrogen. Or the salt of those substances It consists of the replacement of the purity of the benzylidene compound of formula (II) or the benzylidene compound of formula (IIa) (chemical formula) (II) (chemical formula) (IIa. ) * R, S, which in this formula R1 and R2 have the meaning mentioned above, and A represents hydrogen or alkyl chain, straight or branched with carbon atoms up to 8, or instead of phenyl or ben. Sil, which can be replaced up to one or three times by the same substitution group. Or differs from the following displacement groups: hydroxyl, nitro, halogen, cyanano, carboxyl, trifluoromethyl, trifluorometh. Oxy, Alcoxie with straight chain Or branches with up to 6 carbon atoms or by the formula -NR6R7 or -SO2R8, in which R6 and R7 may be the same or different, and refer to hydrogen, phenyl, or straight alkyl chain. Or branched with up to 5 carbon atoms. R8 is a straight or branched alkyl chain with up to 4 carbon atoms or phenyl by reaction, in the case of pure benzylidene compounds. Of the enanthiomers of formula (II), with aminochrotonic esters of formula (III) and, in the case of benzylidine compounds of formula (II a) With amino chrotonic Inserted Enan Tiomer purity esters (III a) (Chemical formula) (III) or (Chemical formula) (IIIa) * R, S, in which R1 and A have the meanings mentioned above. In the inert solvent, selected instead of base, is 1,4-dihydropyridine with the purity of the hythomerase of formulas (IVa) and (IVb) (chemical formula) ( IVa), which in the formula R1, R2 and A have the meanings mentioned above. Rhadicol meliimides were subsequently eliminated by weak bases under the mide condition selected for free acid separation. And an esterified Among the carboxyl functions