Claims (2)
1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) : (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือ หมู่เมธอกซิที่มีฟลูออรีน คือ หมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ R2 คือ หมู่หนึ่งในต่อไปนี้ (i) หมู่ที่มีสูตร (II) (สูตรเคมี) ซึ่ง R4 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หมู่ไฮดรอกซิ หมู่อะมิโน หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ที่มีอย่างน้อยหนึ่งหมู่ของหมู่แทนที่ (a) ซึ่งมีความหมายดังที่นิยามไว้ข้างใต้ หมู่แอแรลคิล หมู่ C1-C6 แอลิแฟทิค แอซิล หรือหมู่ C2-C6 แอลิแฟทิคแอซิล ซึ่งถูกแทนที่ที่มีอย่างน้อยหนึงหมู่ของหมู่แทนที่ (a) ซึ่งมีความหมายดังที่นิยามไว้ข้างใต้ R5 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หมู่ C1-C6 แอลคิล หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ที่มีอย่างน้อยหนึ่งหมู่แทนที่ (b)ซึ่งมีความหมายดังที่นิยามไว้ข้างใต้ A คือ หมู่เอธิลีน หมู่ไทรเมธิลีน หรือหมู่ที่มีสูตร -COCH2- และ m คือ 1 หรือ 2 (ii) หมู่ที่มีสูตร (III) (สูตรเคมี) ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน อะตอม หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ที่มีอย่างน้อยหนึ่งหมู่แทนที่ (b) ซึ่งมีความหมายดังที่นิยามไว้ข้างใต้ หมู่ไฮดรอกซิ หมู่ C1-C6 แอลคอกซิ หรือหมู่ C1-C6 แอลคอกซิ ที่มีอย่างน้อยหนึ่งหมู่ คือ ฟลูออรีน R7 คือ หมู่ที่มีสูตร R8R9N-(CH2)q-, ซึ่ง R8 และ R9 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและแต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจนอะตอมหมู่ C1-C6 แอลคิล หรือหมู่แอแรลคิล และ q คือ 0 หรือ 1 หมู่ไฮดรอกซิ หรือหมู่ C1-C6 แอลคอกซิ B คือ หมู่เมธิลีน หมู่เอธิลีน หมู่ไทรเมธิลีน หรือหมู่เททระเมธิลีน และ n คือ 1 หรือ 2 (iii) หมู่ที่มีสูตร (IV) : (สูตรเคมี) ซึ่ง R10 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล และ (iV) หมูที่มีสูตร (v) (สูตรเคมี) ซึ่ง Z คือ ออกซิเจนอะตอมหรือซัลเฟอร์อะตอม R3 คือไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่อะมิโน หมู่แทนที่ (a) : หมู่ไฮดรอกซิ หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ C2-C6 แอลิแฟทิล แอซิลอกซิ หมู่ C1-C6 แอลิแฟทิค แอซิล หมู่คาร์บอกซิล หมู่C2-C6 แอลคอกซิคาร์บอนิล หมู่ซัลโฟ หมู่อะมิโนหมู่ C2-C6 แอลิแฟทิคแอซิลอะมิโน แลหมู่มอนอ -และ ได-(C1-C6 แอลคิล)สับสทิทิว เทดอะมิโน หมู่แทนที่ (b) : หมู่ไฮดรอกซิ หมู่ C1-C6 แอลคิล แอลคอกซิ และเฮโลเจนอะตอมและ หมู่แอแรลดิลดังกล่าวมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม ในส่วนที่เป็นแอลคิล และมีส่วนที่เป็นแอริลซึ่งมีคาร์บอนจาก 6 ถึง 10 อะตอม และซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือมีอย่างน้อยหนึ่งหมู่ของหมู่แทนที่ (c) ซึ่งมีความหมายดังที่นิยามไว้ข้างใต้ หมู่แทนที่ (c) : หมู่ไฮดรอกซิ หมู่ C1-C6 แอลคิล หมู่ C1-C6 แอลคอกซิหมู่ C2-C6 แอลิแฟทิคแอซิลอกวิ หมู่ C2-C6 แอลิแฟทิคแอซิล หมู่คาร์บอกซิ หมู่ C2-C6 แอลคอกซิคาร์บอนิล หมู่ซัลโฟ หมู่ไนโตร หมู่ไซยาโน หมู่อะมิโน หมู่ (C2-C6 แอลิแฟทิค แอซิล อะมิโน และหมู่มอนอ-และได (C1-C6 แอลคิล) สับสทิทิวเทด อะมิโน หรือเกลือเอสเทอร์ หรือแอมีดของสารนี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม ซึงกรรมวิธีประกอบด้วยขั้น การนำสารประกอบที่มีสูตร (VI) (สูตรเคมี) (ซึ่ง R1 และ R3 มีความหมายเหมือนดังที่นิยามไว้ข้างต้น; x คือ เฮโลเจนอะตอมและ R13 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรอืหมู่ป้องกัน-คาร์บอกซิ) หรืออนุพันธ์หรือสารที่สมมูลกันของสารนี้ซึ่งว่องไว มาทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร (VII) R2-H (VII) (ซึ่ง R2 มีความหมายเหมือนดังที่นิยามไว้ข้างต้น) หรืออนุพันธ์หรือสารที่สมมูลกันของสารนี้ ซึ่งว่องไว และถ้าต้องการให้นำผลิตภัณฑ์นั้นมาทำปฏิกิริยาใดปฏิกิริยาหนึ่งหรือมากกว่า ซึ่งคือ ดีโพรเทคชัน ซอลิฟิเคชัน, เอสเทอริฟิเคชัน และแอมิเดชัน 2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R2 คือ หมู่ดังกล่าวของสูตร (II) 3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R2 คือ หมู่ที่มีสูตร(IIIa) (สูตรเคมี) ซึ่ง R6\' คือ ไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลิคลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม B\' คือหมู่เมธิลีน หรือหมู่เอธิลีน และ n มีความหมายดังที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R2 คือ หมู่ที่มีสูตร(IIIb) (สูตรเคมี) ซึ่ง R6,R6,R9, n และ q มีความหมายดังที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ B\' มีความหมายดังที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 3 5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R2 คือ หมู่ที่มีสูตร(IIIbc): (สูตรเคมี) ซึ่ง R11 และ R12 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและแต่ละหมู่คือหมู่ไฮดรอกซิ หรือ หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม 6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R2 คือ หมู่ที่มีสูตร(Iva): (สูตรเคมี) ซึ่ง R10 มีความหมายดังที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 1. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ซึ่ง R1 คือ หมู่ไดฟลูออโรเมธอกซิหรือหมู่ไทรฟลูออโรเมธอกซิ 9. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งรีเอเจนท์นั้นและภาวะของปฏิกิริยาเลือกไว้เพื่อเตรียม 1-ไซโคลโพรพิล-8-ไดฟลูออโรเมธอกซิ-6-ฟลูออโร-7-(1-ไพเพอร์แอซินิล)-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3- คาร์บอกซิลิค แอซิด หรือเกลือเอสเทอร์ แอมีด หรือพรีเคอร์เซอร์ ของสารนี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม 1 0. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งรีเอเจนท์นั้นและภาวะของปฏิกิริยาเลือกไว้เพื่อเตรียม 1-ไซโคลโพรพิล-8-ไดฟลูออโรเมธอกซิ-6-ฟลูออโร-7-(3-ไพเพอร์แอซินิล)-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3- คาร์บอกซิลิค แอซิด หรือเกลือเอสเทอร์ แอมีด หรือพรีเคอร์เซอร์ ของสารนี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม 1 1. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งรีเอเจนท์นั้นและภาวะของปฏิกิริยาเลือกไว้เพื่อเตรียม 1-ไซโคลโพรพิล-8-ไดฟลูออโรเมธอกซิ-6-ฟลูออโร-7-(3,5-ไดเมธิล-1-ไพเพอร์แอซินิล)-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3- คาร์บอกซิลิค แอซิดหรือเกลือ เอสเทอร์ แอมีด หรือพรีเคอร์ เซอร์ ของสารนี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม 1 2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งรีเอเจนท์นั้นและภาวะของปฏิกิริยาเลือกไว้เพื่อเตรียม 1-ไซโคลโพรพิล-8-ไดฟลูออโรเมธอกซิ-6-ฟลูออโร-7-(3-อะมิโน-1-ไพเพอร์แอซินิล)-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3- คาร์บอกซิลิค แอซิด หรือเกลือเอสเทอร์ แอมีด หรือพรีเคอร์เซอร์ ของสารนี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม 1 3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งรีเอเจนท์นั้นและภาวะของปฏิกิริยาเลือกไว้เพื่อเตรียม 5-อะมิโน-1-ไซโคลโพรพิล-8-ไดฟลูออโรเมธอกซิ-6-ฟลูออโร-7-(1-ไพเพอร์แอซินิล)-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3- คาร์บอกซิลิค แอซิดหรือเกลือ เอสเทอร์ แอมีด หรือพรีเคอร์เซอร์ ของสารนี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม 1 4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งรีเอเจนท์นั้นและภาวะของปฏิกิริยาเลือกไว้เพื่อเตรียม 5-อะมิโน-1-ไซโคลโพรพิล-8-ไดฟลูออโรเมธอกซิ-6-ฟลูออโร-7-(3-เมธิล-1-ไพเพอร์แอซินิล)-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3- คาร์บอกซิลิค แอซิด หรือเกลือ เอสเทอร์ แอมีด หรือพรีเคอร์เซอร์ ของสารนี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม 1 5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งรีเอเจนท์นั้นและภาวะของปฏิกิริยาเลือกไว้เพื่อเตรียม 5-อะมิโน-1-ไซโคลโพรพิล-8-ไดฟลูออโรเมธอกซิ-6-ฟลูออโร-7-(3,5-ไดเมธิล-1-ไพเพอร์แอซินิล)-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3- คาร์บอกซิลิค แอซิด หรือเกลือ เอสเทอร์ แอมีด หรือพรีเคอร์เซอร์ ของสารนี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม 1 6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งรีเอเจนท์นั้นและภาวะของปฏิกิริยาเลือกไว้เพื่อเตรียม 5-อะมิโน-1-ไซโคลโพรพิล-8-ไดฟลูออโรเมธอกซิ-6-ฟลูออโร-7-(4-เมธิล-1-ไพเพอร์แอซินิล)-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3- คาร์บอกซิลิค แอซิด หรือเกลือ เอสเทอร์ แอมีด หรือพรีเคอร์เซอร์ ของสารนี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม 1 7. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งรีเอเจนท์นั้นและภาวะของปฏิกิริยาเลือกไว้เพื่อเตรียม 5-อะมิโน-1-ไซโคลโพรพิล-8-ไดฟลูออโรเมธอกซิ-6-ฟลูออโร-7-(1-ฮอมอไพเพอร์แอซินิล)-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3- คาร์บอกซิลิค แอซิดหรือเกลือ เอสเทอร์ แอมีด หรือพรีเคอร์ เซอร์ ของสารนี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม 1 8. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งรีเอเจนท์นั้นและภาวะของปฏิกิริยาเลือกไว้เพื่อเตรียม 5-อะมิโน-1-ไซโคลโพรพิล-8-ไดฟลูออโรเมธอกซิ-6-ฟลูออโร-7-(3-อะมิโน-1-พิร์โรลิดินิล)-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3- คาร์บอกซิลิค แอซิด หรือเกลือ เอสเทอร์ แอมีด หรือพรีเคอร์ เซอร์ ของสารนี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม 1 9. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งรีเอเจนท์นั้นและภาวะของปฏิกิริยาเลือกไว้เพื่อเตรียม 5-อะมิโน-1-ไซโคลโพรพิล-8-ไดฟลูออโรเมธอกซิ-6-ฟลูออโร-7-(3-ฟลูออโรเมธิล-1-ไพเพอร์แอซินิล)-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด หรือเกลือ เอสเทอร์ แอมีด หรือพรีเคอร์เซอร์ ของสารนี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม 2 0. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งรีเอเจนท์นั้นและภาวะของปฏิกิริยาเลือกไว้เพื่อเตรียม 5-อะมิโน-1-ไซโคลโพรพิล-8-ไดฟลูออโรเมธอกซิ-6-ฟลูออโร-7-(3-เมธิล-1-ฮอมอไพเพอร์แอซินิล)-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3- คาร์บอกซิลิค แอซิด หรือเกลือ เอสเทอร์ แอมีด หรือพรีเคอร์เซอร์ ของสารนี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม 21. Procedures for preparing compounds with formula (I): (chemical formula) where R1 is a methoxide group with fluorine is at least one substitution group, R2 is one of the following (i) group with formula (II). ) (Chemical formula) in which R4 is a hydrogen atom, hydroxyl group, amino group, C1-C6 group, C1-C6 alkyl, a substituted alkyl containing at least one substitution group (a), in which It has the meaning as defined under the aeralkyl group C1-C6 aliphatic acid group or C2-C6 aliphatic acid group. Which is replaced with at least one of the substituted group (a), meaning defined underneath R5, is the hydrogen atom, the C1-C6 alkyl group, or the C1-C6 alkyl group. With at least one group replaced (b) Which has the meaning defined underneath, A is an ethylene-trymethylene group. Or a group with the formula -COCH2- and m is 1 or 2 (ii) group with formula (III) (chemical formula) where R6 is the hydrogen atom C1-C6 alkyl group C1-C6 alkyl Substituting at least one substitution group (b), whose meaning is defined under the hydroxyl group C1-C6 alcoxin or C1-C6 alcoxin group, is Fluorine R7 is a group with the formula R8R9N- (CH2) q-, in which R8 and R9 are the same or different, and each group is Hydrogen atom group C1-C6 alkyl or aralkyl group and q is 0 or 1 hydroxyl group or C1-C6 group. Alkyl group B is methylene group, ethylene group. Trimethylenes Or tetramethylene group and n is 1 or 2 (iii) group with formula (IV): (chemical formula) where R10 is hydrogen atom or C1-C6 alkyl group and (iV) pig with Formula (v) (chemical formula) where Z is the oxygen atom or the sulfur atom, R3 is the hydrogen atom. Or amino group (a): hydroxyl group C1-C6 alkyl group C2-C6 alkyl group C1-C6 aliphatic acidic acid group Carboxyls, group C2-C6, alkoxiccarbonyl, sulfo-amino group, group C2-C6, aliphatic acid, amino, and di- (C1 -C6 Alkyls) Substitutated Amino Substitutes (b): Hydroxyl group C1-C6 Alkyl Loxin and Halogen Atoms; and The araldill group contains from 1 to 4 carbon atoms in the alkyl fraction. And has an aeryl component containing 6 to 10 carbon atoms and which is not replaced Or at least one of the substituted group (c), whose meaning is defined under the displacement group (c): hydroxyl group C1-C6 alkyl group C1-C6 alkyl group C2-C6 Aliphatic acid, C2-C6 Aliphatic acid Carboxylic group C2-C6 alkyl carbonyl sulfo group Nitro group Cyano group Amino group (C2-C6 aliphatic acid amino and Mono-and-di (C1-C6 alkyl), substrate, amino or ester salt. Or the presence of this substance, which is acceptable in pharmaceutical field Which the process consists of steps Conduction of a compound with the formula (VI) (chemical formula) (which R1 and R3 are synonymous as defined above; x is the halogen atom and R13 is the hydrogen atom. Or the anti-carboxy group) or its derivative or equivalent substance, which is active. To react with compounds with formula (VII) R2-H (VII) (which R2 is synonymous with above) or a derivative or equivalent substance of this substance, which is agile and, if desired, the product To do one or more of the reactions, which is defrotection, saliphering, esterification, and amidation 2. Process according to claim 1, where R2 is that group of formula. (II) 3. Process according to claim 1, where R2 is a group with the formula (IIIa) (chemical formula), where R6 \ 'is a hydrogen atom or an allicl group with carbon from 1 to 3 atoms, B \' is a methanol group. Thylene Or ethylene groups and n has the meaning as defined in Clause 1 4. Clause 1 process, where R2 is group with formula (IIIb) (chemical formula), where R6, R6, R9, n And q has the meaning as defined in Clause 1 and B \ 'has the meaning as defined in Clause 3 5. The process of claim 1 where R2 is the group with the formula (IIIbc). : (Chemical formula) where R11 and R12 are the same or different, and each group is a hydroxyl group or an alkoxin group containing carbon from 1 to 3 atoms. 6. Process according to claim 1, where R2 is group. There is a formula (Iva): (chemical formula), which R10 means, as defined in Clause 1. 1. Process based on one of the preceding claims, where R1 is a diploos group. Romethoxi or trifluoromethoxi group 9. Process according to claim 1 in which the reagent and the state of the selected reaction were to be prepared. 1- cyclopropyl-8-dipluoromethoxi-6-fluoro-7- (1-piper acetyl) -1,4-dihydro-4- Oxoquinoline-3-carboxylic acid or salt ester, amd, or pre-cursor 1 0. Treatment according to claim 1 in which the reagent and the state of the selected reaction were prepared for 1- cyclopropyl-8-dipluoromethoxi-6-fluoro-7- (3-piper acetyl) -1,4-dihydro-4- Oxoquinoline-3-carboxylic acid or salt ester, amd, or pre-cursor Of this substance, which is acceptable in pharmaceutical field 1 1. The process according to claim 1, in which the reagent and the state of the selected reaction were prepared for 1-cyclopropyl-8-diffluoromethoxi-6-fluoro-7- (3,5-dimethyl-1-piperacil) -1 , 4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid or ester salt or preserter of this substance, which is 1 2. Process according to claim 1, in which the reagent and the state of the selected reaction to be prepared 1- cyclopropyl-8-diffluoromethoxi-6-fluoro-7- (3-amino-1-ciperacinyl) -1,4- Dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid or salt ester compound or pre-cursor 1 3. Process according to claim 1, in which the reagent and the state of the selected reaction were prepared for 5- amino-1-cyclopropyl-8-dipluoromethoxi-6-fluoro-7- (1-piper acetyl) -1,4- Dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid or salt ester compound or pre-cursor 1 4. Process according to claim 1 in which the reagent and the state of the selected reaction were prepared for 5-amino-1-cyclopropyl-8-diffuoromethoxi-6-fluoro-7- (3-methyl-1-cyperacetyl ) -1,4-dihydro-4-oxocquinoline-3-carboxylic acid or salt ester acid or pre-cursor 1 5. Process according to claim 1 in which the reagent and the state of the selected reaction were prepared for 5-amino-1-cyclopropyl-8-dipluoromethoxi-6-fluoro-7- (3,5-dimethyl-1-ciper Azinil) -1,4-dihydro-4-oxocquinoline-3-carboxylic acid or ester salt or pre-cursor. 1 6. Process according to claim 1 in which the reagent and the state of the selected reaction were prepared for 5-amino-1-cyclopropyl-8-difluoromethoxi-6-fluoro-7- (4-methyl-1-cyperacetyl ) -1,4-dihydro-4-oxocquinoline-3-carboxylic acid or salt ester acid or pre-cursor 1 7. Process according to claim 1 in which the reagent and the state of the selected reaction to be prepared. 5-amino-1-cyclopropyl-8-diffuoromethoxi-6-fluoro-7- (1-homopiper acetyl) -1 , 4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid or ester salt or preserter of this substance, which is 1 8. Process according to claim 1, in which the reagent and the state of the selected reaction to be prepared 5-amino-1-cyclopropyl-8-diffuoromethoxi-6-fluoro-7- (3-amino-1-perrolidinyl) -1,4-dihydro-4-oxocquinoline-3-carboxylic acid or ester salt or pre-conditioner of this substance. This is acceptable in pharmaceutical field. 1. 9. Process according to claim 1, in which the reagent and the state of the selected reaction were prepared. 5- amino-1-cyclopropyl-8-diffuoromethoxi-6-fluoro-7- (3-fluoromethyl-1-piper R-azinil) -1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid or ester salt or pre-cursor. 2 0. Treatment according to claim 1, in which the reagent and the state of the selected reaction were prepared for 5-amino-1-cyclopropyl-8-difluoromethoxi-6-fluoro-7- (3-methyl-1-homopiper Azinil) -1,4-dihydro-4-oxocquinoline-3-carboxylic acid or ester salt or pre-cursor. Of this substance, which is acceptable in pharmaceutical field 2
1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารผสมในทางเภสัชกรรมสำหรับรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียซึ่งประกอบด้วยการผสมสารต้านแบคทีเรียในปริมาณที่ยังผลเข้ากับพาหะหรือสารทำให้เจือจางซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมซึ่งสารต้านแบคทีเรียนั้นคือ สารประกอบที่มีสูตร (I) หรือเกลือ เอสเทอร์ แอมีด หรือพรีเคอร์เซอร์ ของสารนี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง 21. A process for preparing a pharmaceutical compound for the treatment of bacterial infection, which consists of mixing an effective amount of antibacterial agent with a carrier or diluent, which is acceptable in pharmaceutical field. Compounds with formula (I) or salt esters, amides, or precursors. Of this substance, which is acceptable for pharmaceuticals as defined in one of the preceding claims 2
2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 21 ซึ่งสารต้านแบคทีเรียดังกล่าวคือ 1-ไซโคลโพรพิล-8-ไดฟลูออโรเมธอกซิ-6-ฟลูออโร-7-(1-ไพเพอร์แอซินิล)-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3- คาร์บอกซิลิค แอ ซิด 1-ไซโคลโพรพิล-8-ไดฟลูออโรเมธอกซิ-6-ฟลูออโร-7-(3-เมธิล-1-ไพเพอร์แอซินิล)-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3- คาร์บอกซิลิค แอซิด 1-ไซโคลโพรพิล-8-ไดฟลูออโรเมธอกซิ-6-ฟลูออโร-7-(3,5-ไดเมธิล-1-ไพเพอร์แอซินิล)-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3- คาร์บอกซิลิค แอซิด 1-ไซโคลโพรพิล-8-ไดฟลูออโรเมธอกซิ-6-ฟลูออโร-7-(3-อะมิโน-1-พิร์โรลิดินิล)-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด 5-อะมิโน-1-ไซโคลโพรพิล-8-ไดฟลูออโรเมธอกซิ-6-ฟลูออโร-7-(1-ไพเพอร์แอซินิล)-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด 5-อะมิโน-1-ไซโคลโพรพิล-8-ไดฟลูออโรเมธอกซิ-6-ฟลูออโร-7-(3-เมธิล-1-ไพเพอร์แอซินิล)-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3- คาร์บอกซิลิค แอซิด 5-อะมิโน-1-ไซโคลโพรพิล-8-ไดฟลูออโรเมธอกซิ-6-ฟลูออโร-7-(3,5-ไดเมธิล-1-ไพเพอร์แอซินิล)-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด 5-อะมิโน-1-ไซโคลโพรพิล-8-ไดฟลูออโรเมธอกซิ-6-ฟลูออโร-7-(4-เมธิล-1-ไพเพอร์แอซินิล)-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3- คาร์บอกซิลิค แอซิด 5-อะมิโน-1-ไซโคลโพรพิล-8-ไดฟลูออโรเมธอกซิ-6-ฟลูออโร-7-(1-ฮอมอไพเพอร์แอซินิล)-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3- คาร์บอกซิลิค แอซิด 5-อะมิโน-1-ไซโคลโพรพิล-8-ไดฟลูออโรเมธอกซิ-6-ฟลูออโร-7-(3-อะมิโน-1-พิร์โรลิดินิล)-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3- คาร์บอกซิลิค แอซิด 5-อะมิโน-1-ไซโคลโพรพิล-8-ไดฟลูออโรเมธอกซิ-6-ฟลูออโร-7-(3-ฟลูออโรเมธิล-1-ไพเพอร์แอซินิล)-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3- คาร์บอกซิลิค แอซิด 5-อะมิโน-1-ไซโคลโพรพิล-8-ไดฟลูออโรเมธอกซิ-6-ฟลูออโร-7-(3-เมธิล-1-ฮอมอไพเพอร์แอซินิล)-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3- คาร์บอกซิลิค แอซิด หรือเกลือ เอสเทอร์ แอมีด หรือพรีเคอร์เซอร์ ของสารนี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม2. Process according to claim 21, in which the aforementioned antibacterial agents are 1- cyclopropyl-8-dipluoromethoxi-6-fluoro-7- (1-piper acetyl) -1,4-dihydro-4- Oxokinoline-3-carboxylic acid 1-cyclopropyl-8-dipluoromethoxi-6-fluoro-7- (3- Methyl-1-cyperacetyl) -1,4-dihydro-4-oxocquinoline-3-carboxylic acid 1-cyclopropyl L-8-Difluoromethoxi-6-Fluoro-7- (3,5-dimethyl-1-piper acetyl) -1,4-dihydro -4-oxocquinoline-3-carboxylic acid 1-cyclopropyl-8-dipfluoromethoxi-6-fluoro-7- (3-amino-1-perrolidinyl) -1,4-dihydro-4-oxocquinoline-3-carboxylic acid 5-ami No-1-cyclopropyl-8-dipluoromethoxi-6-fluoro-7- (1-piper acetylen) -1,4-dihydro- 4- oxocquinoline-3-carboxylic acid 5-amino-1-cyclopropyl-8-diffluoromethoxi-6-flu Auro-7- (3-methyl-1-piperacinyl) -1,4-dihydro-4-oxocquinoline-3-carboxylic acid Sid 5-amino-1-cyclopropyl-8-dipluoromethoxi-6-fluoro-7- (3,5-dimethyl-1-pipe Thoracinyl) -1,4-dihydro-4-oxocquinoline-3-carboxylic acid 5-amino-1-cyclopropyl- 8-difluoromethoxi-6-fluoro-7- (4-methyl-1-piperacetyl) -1,4-dihydro-4-oxo Quinoline-3-carboxylic acid 5- amino-1-cyclopropyl-8-diffuoromethoxi-6-fluoro-7- (1-homopiper acetyl) - 1,4-dihydro-4-oxocquinoline-3-carboxylic acid 5-amino-1-cyclopropyl-8-dipfluoro Methoxin-6-fluoro-7- (3-amino-1-perrotidinyl) -1,4-dihydro-4-oxocquinoline-3- Carboxylic acid 5-amino-1-cyclopropyl-8-diffluoromethoxi-6-fluoro-7- (3-fluoro Methyl-1-ciperacetyl) -1,4-dihydro-4-oxocquinoline-3-carboxylic acid 5-amino- 1-cyclopropyl-8-diffluoromethoxi-6-fluoro-7- (3-methyl-1-homopiper acetyl) -1 , 4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid or ester salt or pre-cursor Of this substance, which is acceptable in pharmaceutical field