SU833160A3 - Способ получени замещенных 4н-з-триазоло-(3,4-с)тиено(2,3-E)1,4-диАзЕпиНОВ - Google Patents

Description

где R имеют вьшеуказенные значени . Целевой продукт выдел ют изведтными приемами. Реакцию можно проводить в среде растворител , например как. бензол, толуол, тетрагидрофуран хлорпроизводные углеводородов. Целевые продукты общей формулы (I) имеют ценные терапевтические свойства. Так, например, при проведении различных фармакологических испытаний про вились см гчающие, понижак цее страховые чувства и ослабл ющие напр жение свойства. При опытах дрессировки было установлено что новые соединени  имеют сильно выраженное нейролептическое действие Это действие было определено по сигнализированному активному стремлению избежать наказани . Новые соединени  особенно пригйдны при лечении психомоторных состо ний возбуждени  и страха, например, при шизофрении, причем эти успокаивающие и расслабл ющие действи  не привод т к нарушению состо ни  бодрости (Vrgilanz), Разова  доза -госта

Y)

N

,s л ет 0,05-50 предпочтительно 0,125 мг (орально) и дневна  доза 5-150 мг. Пример. Получение 1-диметиламино-8-бром-6- (орто-хлорфенил)-4Нсимм . -триазоло (3,4-с) -тиено (21,3-е) -1 ,4-диазепина, 0,01 моль (4,5 г) 1,8-дибром- б- (орто-хлорфенил) -4Н-симм .-триазола-(3,4-с)-тиено(2,3-е)-1 ,4-диазепина и 50 мл диметиламина в 150 мл диоксана нагревают в течение одного часа в автоклаве до 100 С. Растворитель отгон ют, остаток распредел ют в воде и хлористом метилене , отдел ют фазу хлористого метилена , промывают водой и сушат над сульфатом магни . Остаток подают на колонну с силикагелем и продукт элюируют хлористым метиленом-метанолом (98:2). После отгонки растворите л  и перекристаллизации из уксусного эфира получают 2,2 г (52% теории) указанного соединени  с т.пл. 1661б8с . . Аналогично получают следующие целевые продукты общей формулы (I), приведенные в таблице,

HN-CHj

N(C,H)a

-О

-о

CB Br

N,

CE Br

V . wHx v/Vi

CE Br

cw.

-J

-Г

ce Br 209 - 210

N(CH), Ct . 130 - 132

58 61 70 49

205 - 207

53 47 56

175 - 176

180

63 72

8331606

Продолжение таблицы

(I)

где R - водород, фтор., хлор, бром; R - хлор, бром, алкил с 1-3

атомами углерода, Rj одинаковы или различны и означают водород, алкил с 1-4 атомами углерода, оксиэтил или имеете с атомом азота образуют п ти- или шестичленное кольцо, причем шестичленное кольцо может быть замещено метилом или в качестве дополнительного гетероатома может содержать атом

30 где R и R имеют вышеуказанные значени 

iHa. - атом галогена, подвергают взаимодействию с амином общей формулы

35 Rт

г

где R- и R имеют вышеуказанные значени  , с последующим выделением целевого продукта известными приемами.

Источники информации, прин тые во внимание при экспертизе

1. Патент Великобритании № 1497116, кл, С 07 О 495/04, 05.01.78.

Claims (1)

1. Формула изобретения

   Способ получения замещенных 4H-S- 20 —триазоло-(3,4-с)тиено(2,3—е)-1, 4-диазепинов общей формулы где R - водород, фтор, хлор, бром; R^ - хлор, бром, алкил с 1-3 атомами углерода,

   R^h R₃ одинаковы или различны и означают водород, алкил с 1-4 атомами углерода, оксиэтил или Вместе с атомом азота образуют пяти- или шестичленное кольцо, причем щестичленное кольцо может быть замещено метилом или в качестве дополнительного гетероатома может содержать атом кислорода, отличающий с я тем, что соединение общей формулы где R и R-, имеют вышеуказанные ’значения;

   iHat - атом галогена, подвергают взаимодействию с амином общёй формулы

   HN ¹ (III) •

   где R^ и R₃ имеют вышеуказанные значения , с последующим выделением целевого продукта известными приемами.