SU527423A1 - Способ получени 11н-изоиндоло /2,1-а/хиназолона-5 - Google Patents

Claims (1)

1. Изобретение относитс  к усовершенствованному способу получени  1Ш-изоиндоло 2,1-а хиназолона- 5 общей формулы VK обладающего физиологической активностью. Известен способ получени  ПН-изоиндоло 2,1 - а хиназолона - 5, заключающийс  в том что о-хлорметилбензонитрил подвергают взаимо действию с эфиром антраниловой кислоты при 80-100° в среде воды. Недостатком такого способа  вл етс  низкий (60%) выход целевого продукта. С делью повьпшни  выхода целевого продукта предложено о-хлорметилбензонитрил подвергать взаимодействию с антраниловой кислотой и в качестве растворител  использовать высококип щий растворитель, например диметилформамид. Выход целевого продукта по предлагаемому способу до 95%, Пример Получение хлоргидрата ПН-изоиндоло 2,1-а хиназолона-5. 6 г о-хлорметилбензонитрила , 6 г антраниловой кислоты и 10мл диметилформамида нагревают 15 мин при 153° Со Получают 11,4 г (95%) бесцветных кристаллов, т.пл. 284°С (из спирта), Найдено,%: СЕ 13,12; N 10,20. CisHiiCPNaO Вьиислен9,%: СР 13,09; N 10,35. Получение основани  ИН-изоиндоло 2,1-а хиназолона-5 . Основание получают обработкой хлоргидрата избытком 2 п раствора едкого натра. Выход основани  (бесцветные иглы) 98%, Тлл. 277° С (из диметилформамида ), Найдено,%: N 12,00. CisHioN OВычислено ,%: N 11,94. 3 Формулаизобретени  Способ получени  1 Ш-изоиндоло 2,1-а хиназолона-5 общей формулы к 4 с использованием о-хлорметилбензонитрила в растворителе и при нагревании, отличающийс   тем, что, с целью увеличени  выхода целевого продукта, о-хлормехилбензонитрил цодвергают взаимодействию с антраниловой кислотой и в качестве растворител  используют высококип щий растворитель, например диметилформамид.