SK284210B6

SK284210B6 - Anticalculus dentifrice containing highly soluble pyrophosphate

Info

Publication number: SK284210B6
Application number: SK1069-98A
Authority: SK
Inventors: Dashen Yu; Dwanajaya Ali; Anil Kumar Talwar; David Scott Harper
Original assignee: Warner Lambert Co
Priority date: 1996-02-08
Filing date: 1997-01-02
Publication date: 2004-11-03
Also published as: IL125305A; SK106998A3; IL125305A0; EP0901366B1; AU1529497A; IS1972B; AU730963B2; DK0901366T3; NO315731B1; PT901366E; JP2001518064A; EA199800681A1; NO983608D0; EP0901366A1; PL187382B1; TR199801528T2; DE69712054D1; CA2246348C; PL328413A1; NZ326668A

Description

Oblasť techniky

Vynález sa týka prostriedkov na čistenie zubov proti zubnému kameňu, ako sú zubné pasty, gély a zubné prášky, ktoré obsahujú ľahko rozpustné difosforečnanové soli a antimikróbne účinné množstvo antimikróbneho prostriedku vybraného zo súboru zahŕňajúceho tymol, eukalyptol, metylsalicylát a ich zmesi. Prípadne môžu obsahovať aj jeden alebo viac iných éterických olejov, ako je mentol alebo anetol.

Doterajší stav techniky

Zubný kalkulus, známy aj ako zubný kameň, je tuhá tvrdá hmota z kalcifikovaného materiálu, ktorý sa vytvára na povrchoch zubov. Uležaný kameň sa skladá z anorganickej časti, ktorou je väčšinou fosforečnan vápenatý, nachádzajúci sa v hydroxylapatitovej (HAP) kryštálovej mriežke, a z organickej časti skladajúcej sa z odumretých epitelových buniek, leukocytov, slinného sedimentu, zvyškov potravy a rôznych mikroorganizmov. Okrem toho odležaný kameň sa prejavuje viditeľným sfarbením, ktoré je esteticky nežiaduce. Pravidelné zubné prehliadky s cieľom odstrániť zubný kameň mechanickými prostriedkami sú úplne bežné.

Bolo vyvinutých veľa kompozícií v snahe zabraňovať tvorbe zubného kameňa alebo odstraňovať zubný kameň po jeho vytvorení. Je dobre známe, že difosforečnanové soli sa môžu používať na zabraňovanie tvorby alebo na spomaľovanie tvorby zubného kameňa. Napríklad U. S. patent č. 4,323,551 genericky opisuje kompozíciu ústnej vody obsahujúcu približne 0,02 % až 0,2 0 % kvartémej amóniovej zlúčeniny, ako je cetylpyridíniumchlorid, a určité množstvo difosforečnanovej soli alkalického kovu, dostatočné na poskytnutie približne 0,5 % až 5 % iónov P₂O₇ ⁴‘. Prostriedky na čistenie zubov, ako je zubná pasta, alebo použitie antimikróbne účinných množstiev éterického oleja v prostriedku na čistenie zubov sa nezverejňujú ani nenavrhujú.

Všeobecne sa usudzovalo, že difosforečnany sa musia chrániť pred významnou hydrolýzou v ústnej dutine, aby zostali účinnými inhibítormi zubného kameňa pri relatívne nízkej koncentrácii. U. S. patent č. 4,889,712 sa zameriava na ústnu kompozíciu obsahujúcu približne 0,1 až 7 % vo vode rozpustného lineárne molekulovo dehydratovaného polyfosforečnanu amónneho alebo alkalického kovu a syntetickú aniónovú polymérmi polykarboxylátovú soľ v presnom pomere. Polykarboxylátová soľ sa používa na to, aby sa znížilo množstvo difosforečnanu v snahe prekonať problémy spojené s pieskovitosťou pomerne nerozpustného difosforečnanu tetrasodného alebo horkú chuť ľahšie rozpustného difosforečnanu tetrasodného.

Podobne sa U. S. patent č. 5,180,576 zameriava na zníženie množstva difosforečnanu potrebného v prostriedku na čistenie zubov proti zubnému kameňu pomocou pridania hydrogenuhličitanu sodného. Hydrogenuhličitan je uvedený s cieľom vystupňovať vlastnosti difosforečnanov zabraňujúcich tvorbe kameňa, takže sú potrebné menšie množstvá difosforečnanov, napríklad menej ako 1,5 % iónov P2O7⁴·.

Presvedčenie, že je potrebný prostriedok zvyšujúci účinnosť proti zubnému kameňu, keď sa používajú pomerne malé obsahy difosforečnanu, je ďalej opísané v Schiff, T. G. a kol. „The Comparative Anticalculus Effect of Dentifrices Containing 1,30 % Soluble Pyrophosphate With and Without a Copolymer“, The Joumal of Clinical Dentistry, zv. II, č. 2, 48 - 52 (1990). Táto publikácia zverejňuje, že prostriedok na čistenie zubov obsahujúci 1,30 % rozpust ného difosforečnanu (z toho 2,0 % difosforečnanu tetrasodného) a 1,50 % kopolyméru metoxyetylénu a kyseliny maleínovej významne znižoval tvorbu zubného kameňa, zatiaľ čo podobný prostriedok na čistenie zubov bez tohto kopolyméru to nedokázal. Použil sa len pomerne nerozpustný difosforečnan tetrasodný. Žiadny z opísaného doterajšieho stavu techniky nezverejňuje, ani nenavrhuje použitie antimikróbne účinných množstiev éterických olejov v prostriedku na čistenie zubov.

Éterické oleje alebo silice sa široko používajú v produktoch na orálnu starostlivosť. Éterické oleje sú aromatické zlúčeniny, ktoré buď pochádzajú z rastlinných zdrojov, alebo sa vyrábajú synteticky. Niektoré éterické oleje prejavujú dlhotrvajúcu baktericídnu účinnosť proti väčšine bežných patogénov v ústach. Tieto patogény sú často spojené s orálnym zápachom, povlakom a gingivitidou. Tymol je éterický olej, ktorý je dobre známy a široko používaný ako antimikróbny prostriedok v produktoch na orálnu starostlivosť. Iné éterické oleje zahŕňajú mentol, metylsalicylát, eukalyptol, anetol a eugenol.

Éterické oleje sa roky používali v antiseptických a protipovlakových roztokoch ústnych vôd. Napríklad antiseptická ústna voda LISTERINEO sa predávala od roku 1881 a obsahuje éterické oleje tymol, mentol, eukalyptol a metylsalicylát. Neskoršie obsahovali formulácie zubných pást éterické oleje. U. S. patent č. 1,526,940 opisuje zubnú pastu s baktericídnym ichtyolsulfonátom amónnym s vysokým obsahom tymolu, mentolu, eukalyptolu, metylsalicylátu a silice mäty piepomej ako aromatizačných prostriedkov a zložiek maskujúcich chuť.

U. S. patent č. 3,164,524 sa zameriava na orálne antiseptikum zahŕňajúce 2,2'-tiobis(4,6-dichlórfenol), kyselinu boritú, metylsalicylát, tymol, mentol a eukalyptol.

U. S. patent č. 5,094,843 opisuje zubnú pastu proti povlaku a gingivitíde so zdrojom fluóru a špecifickým rozsahom tymolu, mentolu, metylsalicylátu a eukalyptolu.

Kompozícia prostriedku na čistenie zubov s éterickými olejmi so zvýšenou antiseptickou aktivitou pri pH medzi približne 3,0 a približne 5,5 je zverejnená v prihláške č. 08/280,098, s názvom „Antiseptic Dentifrice“, zaregistrovaná 25. júla 1994, ktorej zverejnenie je na tomto mieste pripojené pomocou odkazu. Zníženie alebo zabránenie zubnému kameňu pomocou difosforečnanov sa však neopisuje.

Medzinárodná publikácia PCT č. WO 95/17879 genericky opisuje orálnu kompozíciu s približne 3 200 ppm až 4 500 ppm tymolu, s približne 1,5 % až približne 10 % jedného alebo viacerých zdrojov iónov vo vode rozpustných difosforečnanov alkalických kovov a s približne 89 % až približne 28 % jedného alebo viacerých nosičových materiálov. Táto publikácia naznačuje, že množstvo difosforečnanu tetrasodného, ktoré môže byť výhodné, je dostatočné na poskytnutie aspoň 1,0 % P₂O₇ ⁴', a prednostne od približne 1,5 % do približne 10 % hmotnostných vzhľadom na kompozíciu. Činidlá zvyšujúce účinok proti zubnému kameňu, ako sú syntetické aniónové polyméry, sú uvedené voliteľne. Táto publikácia taktiež vysvetľuje na príklade použitie 6,832 % difosforečnanu tetradraselného (60 %) v kompozícii prostriedku na čistenie zubov. Ale nie je tam zverejnenie ani navrhovanie kompozície s nízkym obsahom difosforečnanových iónov pochádzajúcich z ľahko rozpustného difosforečnanu alkalického kovu.

U. S. patent č. 4,913,895 sa zameriava na spôsob aplikácie orálnej kompozície obsahujúcej aspoň jeden fosforečnan, vybraný z určitých lineárnych polyfosforečnanov alebo cyklických polyfosforečnanov, a mentol, anetol alebo ich zmesi. Kompozícia je uvedená s cieľom poskytnúť an tibakteriálnu účinnosť a prevenciu tvorby zubného kameňa a ochorenia ozubice. Tento patent zverejňuje kompozíciu zubnej pasty obsahujúcu 1-mentol a 1,37 % iónov P2O7⁴· pochádzajúcich z difosforečnanu tetradraselného. Ale nie je tam spoznanie prospechu použitia ľahko rozpustných difosforečnanov alkalických kovov v kombinácii s tymolom.

Podstata vynálezu

Tento vynález sa týka kompozície prostriedku na čistenie zubov proti zubnému kameňu obsahujúcej:

(a) antimikróbne účinné množstvo antimikróbneho prostriedku vybraného zo súboru zahŕňajúceho tymol, eukalyptol, metylsalicylát a ich zmesi;

(b) difosforečnanové ióny v množstve približne 0,1 % až menej ako približne 1,5 % hmotnostného vzhľadom na kompozíciu, pričom uvedené difosforečnanové ióny pochádzajú z ľahko rozpustnej difosforečnanovej soli alkalického kovu; a (c ) orálne prijateľný nosič.

Výhodnejšie zahŕňa antimikróbny prostriedok tymol a najvýhodnejšie je kombináciou aspoň tymolu, eukalyptolu, metylsalicylátu a mentolu. Signifikantne kompozícia proti zubnému kameňu podľa tohto vynálezu v podstate neobsahuje známe prostriedky zvyšujúce účinok proti zubnému kameňu používané na zabraňovanie hydrolýze difosforečnanu v ústnej dutine.

Ľahko rozpustný difosforečnan alkalického kovu použitý v tomto vynáleze má typicky rozpustnosť vo vode väčšiu ako 200 g/kg a prednostne väčšiu ako 500 g/kg pri 250 °C. Veľmi uprednostňovaným je difosforečnan tetradraselný.

Prostriedok na čistenie zubov proti zubnému kameňu podľa tohto vynálezu poskytuje antimikróbnu účinnosť na zabránenie vzniku povlaku v kombinácii s účinnosťou proti zubnému kameňu s použitím výhodne malého množstva ľahko rozpustného difosforečnanu alkalického kovu.

Ďalšie uskutočnenie tohto vynálezu sa týka spôsobu zabraňovania tvorby zubného kameňa na povrchoch zubov, ktorý zahŕňa krok aplikácie opísanej kompozície prostriedku na čistenie zubov proti zubnému kameňu na zuby. Všeobecne sa krok aplikácie uskutočňuje pomocou použitia zubnej kefky, aj keď sa môžu používať aj iné aplikačné prostriedky.

Kompozície prostriedku na čistenie zubov podľa tohto vynálezu obsahujú antimikróbne účinné množstvo tymolu, aj prípadne jeden alebo viac iných éterických olejov a ľahko rozpustný difosforečnan alkalického kovu, ktorý poskytuje približne 0,1 % až menej ako približne 1,5 % iónov Ρ₂Ο₇ ⁴' v kompozícii. Prednostne sa pH kompozície prostriedku na čistenie zubov podľa tohto vynálezu nastavuje na hodnotu medzi približne 7 a 10, aby sa zvýšila stabilita kompozície.

Ľahko rozpustné difosforečnany alkalických kovov majú všeobecne rozpustnosť vo vode aspoň 200 g/kg, výhodnejšie aspoň 500 g/kg a najvýhodnejšie väčšiu ako 1 000 g/kg pri 250 °C. Difosforečnany sú dobre známe bežným odborníkom v tomto odbore. Obzvlášť prednostným ľahko rozpustným difosforečnanom alkalického kovu jc difosforečnan tetradraselný, ktorý má rozpustnosť vo vode 1870 g/kg pri 250 °C.

Kompozícia prostriedku na čistenie zubov podľa tohto vynálezu signifikantne v podstate neobsahuje prostriedky zvyšujúce účinok proti zubnému kameňu. Také prostriedky zvyšujúce účinok proti zubnému kameňu zahŕňajú syntetické aniónové polyméme polykarboxyláty (zverejnené naprí klad v U. S. patente č. 4,806,342, U. S. patente č. 4,869,898, U. S. patente č. 4,889,712, U. S. patente č. 4,921,693, U. S. patente č. 5,043,154 a U. S. patente č. 5,017,362), polyvinylfosfáty (zverejnené v U. S. patente č. 5,094,844), hydrogenuhličitan sodný (zverejnený v U. S. patente č. 5,180,526), koteloméry kyseliny akrylovej/kyseliny maleínovej obsahujúce fosfónové zlúčeniny (zverejnené v U. S. patente č. 5,143,719) a podobne. Na účely tohto vynálezu zahŕňajú prostriedky zvyšujúce účinok proti zubnému kameňu zlúčeniny, ktoré, pokiaľ sú poskytnuté v účinnom množstve, budú zabraňovať hydrolýze difosforečnanov v ústnej dutine.

Éterické oleje (silice) sú prchavé aromatické oleje, ktoré môžu byť syntetické alebo sa môžu získavať z rastlín destiláciou, lisovaním alebo extrakciou a ktoré zvyčajne nesú príchuť alebo vôňu rastliny, z ktorej sa získavajú. V kompozícii prostriedku na čistenie zubov podľa tohto vynálezu sa poskytuje antiseptická aktivita pomocou éterických olejov. Niektoré z týchto éterických olejov pôsobia aj ako aromatizačné prostriedky. Okrem tymolu môžu éterické oleje podľa tohto vynálezu zahŕňať mentol, metylsalicylát (gaultériová silica), eukalyptol, karvakrol, gáfor, anetol, karvón, eugenol, izoeugenol, limonén, osimén, n-decylalkohol, citronel, a-salpineol, metylacetát, citronelylacetát, metyleugenol, cineol, linalol, etyllinalol, safrolvanilín, silicu mäty klasnatej, silicu mäty piepomej, citrónovú silicu, pomarančovú silicu, šalviovú silicu, rozmarínovú silicu, škoricovú silicu, pimentovú silicu, vavrínovú silicu, silicu z cédrových listov a klinčekovú silicu, ale nie sú obmedzené na tieto silice. Éterické oleje môžu byť v kompozícii prostriedku na čistenie zubov podľa predloženého vynálezu v množstve od približne 0,01 % hmotnostného do približne 5,0 % hmotnostných; výhodne v množstve od približne 0,05 % hmotnostného do približne 4,0 % hmotnostného; a výhodnejšie v množstve od približne 0,1 % hmotnostného do približne 3,0 % hmotnostného. Osobitne prednostné kombinácie éterických olejov zahŕňajú tymol, mentol, eukalyptol a metylsalicylát.

Tymol, známy aj chemickým názvom 5-metyl-2-(l-metyletyl)fenol, sa získava z éterického oleja Thymus vulgaris Labiatae a Monarda punetata Labiatae. Tymol je biely kryštalický prášok s aromatickou vôňou a chuťou a je rozpustný v organických rozpúšťadlách, ale len nepatrne rozpustný v deionizovanej vode. Tymol jc zahrnutý v kompozícii prostriedku na čistenie zubov podľa tohto vynálezu v množstve od približne 0,01 % hmotnostného do približne 1,5 % hmotnostného; výhodnejšie v množstve od približne 0,025 % hmotnostného do približne 1,0 % hmotnostného; a najvýhodnejšie v množstve od približne 0,05 % hmotnostného do približne 0,8 % hmotnostného.

Mentol sa izoluje hlavne z oleja Mentha arvensis. Vo svojej komerčnej forme je mentol k dispozícii ako kryštály L-mentolu získané z procesu zahŕňajúceho chladenie oleja. Frakčná destilácia silice mäty piepomej, ktorá zvyčajne obsahuje približne 40 % až približne 65 % mentolu, predstavuje ďalší dôležitý zdroj mentolu. K dispozícii sú aj syntetické zdroje L-mentolu. Mentol môže byť v kompozícii prostriedku na čistenie zubov podľa predloženého vynálezu v množstve od približne 0,01 % hmotnostného do približne 3,0 % hmotnostného; výhodnejšie v množstve od približne 0,05 % hmotnostného do približne 2,5 % hmotnostného; a najvýhodnejšie v množstve od približne 0,1 % hmotnostného do približne 2,0 % hmotnostného .

Eukalyptol, ďalší éterický olej s antiseptickými vlastnosťami, pochádza z eukalyptu. Má gáfrovú vôňu a ochladzujúcu chuť, tento éterický olej sa často kombinuje s inými éterickými olejmi, ako jc mentol, vo vyrobených for muláciách s cieľom udeliť liečivý účinok. Široké použitie majú kombinácie mentolu a eukalyptolu. Osobitne prednostné použitia kombinácie mentolu a eukalyptolu zahŕňajú podľa predloženého vynálezu prostriedky na čistenie zubov, ako sú zubné pasty alebo zubné gély. Eukalyptol môže byť v kompozícii prostriedku na čistenie zubov podľa predloženého vynálezu v množstve od približne 0,01 % hmotnostného do približne 1,5 % hmotnostného; výhodne v množstve od približne 0,025 % hmotnostného do približne 1,0 % hmotnostného; a najvýhodnejšie v množstve od približne 0,05 % hmotnostného do približne 0,8 % hmotnostného.

Metylsalicylát je hlavnou zložkou mnohých éterických olejov, tvorený približne 99 % oleja z gaultérie (Gaultheria procumbens) a brezy cukrovej (Betula lenia). Metylsalicylát, ktorý má typickú osviežujúcu arómu, sa široko používa v ústnych vodách, žuvačkách a iných orálnych a farmaceutických prípravkoch. Metylsalicylát môže byť v kompozícii prostriedku na čistenie zubov podľa predloženého vynálezu v množstve od približne 0,01 % hmotnostného do približne 3,0 % hmotnostného; výhodnejšie v množstve od približne 0,05 % hmotnostného do približne 2,5 % hmotnostného; a najvýhodnejšie v množstve od približne 0,1 % hmotnostného do približne 2,0 % hmotnostného.

Kompozícia prostriedku na čistenie zubov podľa vynálezu môže obsahovať nasledujúce éterické oleje v percentách hmotnostných: (a) tymol od približne 0,01 % hmotnostného do približne 1,5 % hmotnostného; (b) mentol od približne 0,01 % hmotnostného do približne 3,0 % hmotnostného; (c) eukalyptol od približne 0,01 % hmotnostného do približne 1,5 % hmotnostného; a (d) metylsalicylát od približne 0,01 % hmotnostného do približne 3,0 % hmotnostného.

V prednostnom uskutočnení kompozície prostriedku na čistenie zubov podľa predloženého vynálezu môže kompozícia prostriedku na čistenie zubov obsahovať nasledujúce éterické oleje v percentách hmotnostných: (a) tymol od približne 0,025 % hmotnostného do približne 1,0 % hmotnostného; (b) mentol od približne 0,05 % hmotnostného do približne 2,5 % hmotnostného; (c) eukalyptol od približne 0,025 % hmotnostného do približne 1,0 % hmotnostného; a (d) metylsalicylát od približne 0,05 % hmotnostného do približne 2,5 % hmotnostného.

V najvýhodnejšom uskutočnení kompozície prostriedku na čistenie zubov podľa predloženého vynálezu môže kompozícia prostriedku na čistenie zubov obsahovať nasledujúce éterické oleje v percentách hmotnostných: (a) tymol od približne 0,05 % hmotnostného do približne 0,8 % hmotnostného; (b) mentol od približne 0,1 % hmotnostného do približne 2,0 % hmotnostného; (c) eukalyptol od približne 0,05 % hmotnostného do približne 0,8 % hmotnostného; a (d) metylsalicylát od približne 0,1 % hmotnostného do približne 2,0 % hmotnostného.

V tomto vynáleze sa môžu používať zlúčeniny uvoľňujúce fluorid a môžu byť úplne alebo nepatrne rozpustné vo vode a sú charakterizované svojou schopnosťou uvoľňovať vo vode fluoridové ióny alebo ióny obsahujúce fluorid a ich neschopnosťou reagovať s inými zložkami v kompozícii. V kompozícii prostriedku na čistenie zubov podľa tohto predloženého vynálezu sa aktivita proti zubnému kazu poskytuje pomocou zlúčenín uvoľňujúcich fluorid. Typickými zlúčeninami uvoľňujúcimi fluorid sú anorganické fluoridové soli, ako sú vo vode rozpustné soli kovov alkalických zemín, alkalických kovov a ťažkých kovov. Prednostnými sú monofluoroťosforečnan sodný, fluorid sodný, fluorid cínatý a ich zmesi.

Množstvo zlúčeniny uvoľňujúcej fluorid prítomnej v prednostnom uskutočnení tohto vynálezu závisí od druhu použitej zlúčeniny uvoľňujúcej fluorid, od rozpustnosti zlúčeniny uvoľňujúcej fluorid a od formulácie kompozície prostriedku na čistenie zubov. Použitá zlúčenina uvoľňujúca fluorid sa musí používať v netoxickom množstve. Keď sa používa zlúčenina uvoľňujúca fluorid, je všeobecne prítomná v množstve do približne 1,2 % hmotnostného, prednostne od približne 0,1 % hmotnostného do približne 1,0 % hmotnostného a najviac prednostne od približne 0,175 % hmotnostného do približne 0,8 % hmotnostného vzhľadom na kompozíciu prostriedku na čistenie zubov tak, aby sa uvoľňovalo približne 800 až 1 500 ppm F'.

Najvýhodnejšou zlúčeninou uvoľňujúcou fluorid v kompozícii prostriedku na čistenie zubov podľa vynálezu je fluorid sodný s koncentráciou od približne 0,1 % hmotnostného do približne 1,0 % hmotnostného, výhodnejšie približne 0,15 % hmotnostného až približne 0,8 % hmotnostného alebo najvýhodnejšie 0,24 % hmotnostného.

Hodnota pH pre prednostné uskutočnenie podľa predloženého vynálezu je približne od 7 do približne 10, výhodnejšie od približne 7,5 do približne 9. Hodnota pH vnútri týchto rozsahov sa zistila s cieľom zvýšiť stabilitu pri uskladnení kompozície prostriedku na čistenie zubov.

Prednostné uskutočnenie predloženého vynálezu môže obsahovať konvenčné aditíva prostriedku na čistenie zubov, ktoré bez obmedzenia zahŕňajú zmáčadlá, spojivá, zahusťovadlá, povrchovo aktívne činidlá, konzervačné prostriedky, sladidlá, príchuti, farbivá a tlmivé roztoky. Tieto prísady sú prítomné v množstvách, ktoré nenarušujú antiseptické vlastnosti a vlastnosti pôsobiace proti zubnému kazu kompozície podľa predloženého vynálezu.

Surfaktanty alebo povrchovo aktívne činidlá sú organické zlúčeniny, ktoré znižujú povrchové napätie medzi kvapalinami a pomocným prostriedkom v disperzii kompozície v celej ústnej dutine. Povrchovo aktívne činidlo v predloženom vynáleze môže byť aniónové, neiónové alebo amfotérne. Kompozície prostriedku na čistenie zubov alebo na orálnu hygienu podľa predloženého vynálezu môžu obsahovať povrchovo aktívne činidlá v množstvách do približne 5,0 % hmotnostného; výhodnejšie od približne 0,1 % hmotnostného do približne 3,0 % hmotnostného vzhľadom na kompozíciu prostriedku na čistenie zubov; a najvýhodnejšie od približne 0,2 % hmotnostného do približne 2,5 % hmotnostného kompozície prostriedku na čistenie zubov.

Najviac prednostné povrchovo aktívne činidlá sú aniónové. Tieto aniónové povrchovo aktívne činidlá neobmedzujúc zahŕňajú laurylsulfát sodný, lauroylsarkozinát sodný, metylkokyltaurát sodný a laurylsulfosukcinát disodný.

V najviac prednostnom uskutočnení je povrchovo aktívnym činidlom aniónové povrchovo aktívne činidlo laurylsulfát sodný.

Amfotérne povrchovo aktívne činidlá majú schopnosť správať sa buď ako kyselina, alebo ako zásada a zahŕňajú kvártemizované imidazolové deriváty výhodné v predloženom vynáleze. Prednostné povrchovo aktívne činidlá zahŕňajú (alkyl)aminoalkylénové alkylované amínové deriváty s dlhým reťazcom, známe aj ako MIRANOL®, vyrábané Rhone-Poulanc, Cranberry, New Jersey.

Môžu sa používať sladidlá dobre známe v odbore, zahŕňajúce prírodné a umelé sladidlá. Sladidlá sa môžu vybrať zo širokej oblasti látok zahŕňajúcich prirodzene sa vyskytujúce vo vode rozpustné sladidlá, umelé vo vode rozpustné sladidlá a modifikované vo vode rozpustné sladidlá odvodené od prirodzene sa vyskytujúcich vo vode rozpustných sladidiel. Umelé vo vode rozpustné sladidlá neobmedzene zahŕňajú rozpustné soli sacharínu, napríklad sodnú alebo vápenatú soľ sacharínu, cyklamátové soli, sodnú, amónnu alebo vápenatú soľ 3,4-dihydro-6-metyl-l,2,3-oxa-tiazin-4-ón-2,2-dioxidu, draselnú soľ 3,4-dihydro-6-metyl-l,2,3-oxatiazin-4-ón-2, 2-dioxidu (Acesulfame-K), voľnú kyslú formu sacharínu a podobne; sladidlá na báze dipeptidov, ako sú sladidlá odvodené od kyseliny L-asparágovej, napríklad L-aspartyl-L-fenylalanínmetyl-ester (Aspartam), a látky opísané v U. S. patente č. 3,492,131, L-a-aspartyl-N-(2,2,4,4-tetrametyl)-3-tietanyl)-3-alanínamidhydrát (Alitame), metylestery L-aspartyl-L-fe-nylglycerolu a L-aspartyl-L-2,5-dihydrofenylglycínu, L-aspartyl-2,5-dihydro-L-fenylalanín; L-aspartyl-L-( 1 -cyklohe-xénjalanín a podobne. Prirodzene sa vyskytujúce vo vode rozpustné sladidlá neobmedzene zahŕňajú sacharidové alkoholy zahŕňajúce sorbitol ako 70 % roztok sorbitolu, manitol, xylitol, maltitol, hydrogenované škrobové hydrolyzáty a ich zmesi.

Vo vode rozpustné sladidlá odvodené od prirodzene sa vyskytujúcich vo vode rozpustných sladidiel neobmedzujúco zahŕňajú chlórované deriváty sacharózy, známe napríklad pod výrobným názvom Sucralose; a sladidlá na báze proteínov, ako jc thaumaococcus danielli (Thaumatin I a H).

Roztok sorbitolu dodáva sladkosť a telo kompozícii a dáva žiadaný pocit v ústach. Roztok sorbitolu zosilňuje aj príchuť, zabraňuje trpkej chuti a poskytuje svieži a živý vnem v ústach. Zabraňuje tiež zlepovaniu prostriedku na čistenie zubov.

Zvyčajne sa využíva účinné množstvo sladidla s cieľom poskytnúť úrovne sladkosti žiadané v každom jednotlivom uskutočnení kompozícií prostriedku na čistenie zubov podľa predloženého vynálezu. Toto množstvo sa bude meniť s vybraným sladidlom a finálnym produktom na orálnu hygienu. Zvyčajne prítomné množstvo sladidla je od približne 0,0025 % hmotnostných do približne 60 % hmotnostných kompozície prostriedku na čistenie zubov. Presný rozsah množstiev pre každý druh sladidla v prostriedku na čistenie zubov je dobre známy v odbore a nie je predmetom predloženého vynálezu.

Príchuti, ktoré sa môžu používať vo vynáleze, zahŕňajú prírodné a umelé príchuti známe v odbore prostriedkov na čistenie zubov. Vhodné príchuti neobmedzujúco zahŕňajú mäty, ako je silica mäty piepomej, citrusové príchuti, ako je pomaranč a citrón, umelú vanilku, škoricu, rôzne ovocné príchuti a podobne. Anetol (alebo anízový gáfor, p-propenylanizol) je aromatickou zložkou anízových a feniklových olejov, ktoré sa často používajú ako príchuti a antiseptikum, a ukázal sa ako užitočný na maskovanie trpkej chuti tymolu.

Množstvo príchuti je zvyčajne podstatou prednostného predmetu podľa takých faktorov, ako je typ výslednej kompozície prostriedku na čistenie zubov, jednotlivá použitá príchuť a intenzita žiadanej príchuti. Príchuti sa prednostne využívajú v množstvách, ktoré môžu byť v celkových množstvách od približne 0,01 % hmotnostného do približne 6 % hmotnostných vzhľadom na kompozíciu prostriedku na čistenie zubov.

Farbivá sa podľa tohto vynálezu používajú v množstvách účinných na výrobu prostriedku na čistenie zubov so žiadanou farbou. Tieto farbivá sa môžu začleniť v množstvách až do približne 3 % hmotnostných vzhľadom na kompozíciu prostriedku na čistenie zubov podľa predloženého vynálezu. Farbivá môžu zahŕňať aj prírodné potravinárske farbivá a farby vhodné na potravinárske, liekové a kozmetické aplikácie. Tieto farbivá sú známe ako FD & C farby a moridlové farby. Materiály akceptovateľné na predchádzajúce použitia sú prednostne rozpustné vo vode. Ilustratívne neobmedzujúce príklady zahŕňajú indigovú farbu, známu ako FD & C modrá č. 1, a D & C žltú č. 10. Úplný zoznam všetkých FD & C farbív a ich príslušné chemické štruktúry je možné nájsť v Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology, 3. vydanie, zväzok 5, str. 857 - 884. Prednostné kalivo, oxid titaničitý, môže byť začlenený v množstvách do približne 3,0 % hmotnostného, výhodne menej ako približne 2,0 % hmotnostného vzhľadom na kompozíciu a najvýhodnejšie menej ako približne 1,0 % hmotnostného.

Vhodné zmáčadlá v tomto vynáleze zahŕňajú sorbitol, ako 70 % roztok sorbitolu, glycerol, propylénglykol, polyetylénglykol, ich zmesi a podobne. Zmáčadlá môžu byť prítomne v množstvách od približne 1,0 % hmotnostného do približne 75,0 % hmotnostného vzhľadom na kompozíciu prostriedku na čistenie zubov.

Vhodné abrazívne látky na použitie v tomto vynáleze zahŕňajú hydratovaný oxid kremičitý, uhličitan vápenatý, difosforečnan vápenatý, dihydrát fosforečnanu divápenatého alebo metafosforečnany alkalických kovov. Abrazíva na báze oxidu kremičitého v kompozícii prostriedku na čistenie zubov podľa tohto vynálezu môžu zahŕňať medzi inými ZEODENT® (113), vyrábaný J. M. Huber Corp. a SYLOID® alebo SYLODENT®, vyrábaný W. R. Grace Co. Tieto leštiace prostriedky sa môžu používať v množstvách do približne 75,0 % hmotnostného vzhľadom na kompozíciu, výhodnejšie v množstvách od približne 5,0 % hmotnostného do približne 50 % hmotnostných vzhľadom na kompozíciu a najvýhodnejšie od približne 5,0 % hmotnostného do približne 40,0 % hmotnostného vzhľadom na kompozíciu.

V prednostnom uskutočnení tohto vynálezu obsahuje kompozícia prostriedku na čistenie zubov orálne vehikulum a je vo forme zubnej pasty alebo dentálneho gélu.

Kompozícia prostriedku na čistenie zubov podľa tohto vynálezu môže obsahovať aj spojivá alebo želatinačné prostriedky na dodanie charakteristickej konzistencie produktom. Želatinačné prostriedky, ako je hydroxyetylcelulóza, karboxymetylcelulóza, metylcelulóza, xantánová guma, želatinačné oxidy kremičité a podobne, sa môžu používať samostatne alebo v kombinácii. Prednostným želatinačným systémom je zmes karboxymetylcelulózy, xantánovej gumy a želatinačného oxidu kremičitého. Želatinačné prostriedky sa môžu používať v množstvách od približne 0,1 % hmotnostného do približne 30 % hmotnostných, výhodnejšie od približne 0,2 % hmotnostného do približne 15,0 % hmotnostného vzhľadom na kompozíciu prostriedku na čistenie zubov a najvýhodnejšie od približne 0,4 % hmotnostného do približne 10 % hmotnostných vzhľadom na kompozíciu.

Kompozícia prostriedku na čistenie zubov podľa tohto vynálezu môže obsahovať aj desenzibilizačné prostriedky, ako je chlorid strontnatý, dusičnan draselný alebo citrát sodný, ktoré sa môžu používať v množstve od približne 0,5 % hmotnostného do približne 10 % hmotnostných.

Vhodné konzervačné prostriedky v tomto vynáleze zahŕňajú benzoát sodný, butylovaný hydroxyanizol (BHA), butylovaný hydroxytoluén (BHT), askorbát sodný, metylparabén, propylparabén, tokoferoly a ich zmesi. Keď sa používajú konzervačné prostriedky, sú všeobecne prítomné v množstvách do približne 1,0 % hmotnostného a výhodnejšie od približne 0,01 % hmotnostného do približne 0,5 % hmotnostného vzhľadom na kompozíciu dentálneho gélu.

Kompozícia prostriedku na čistenie zubov podľa tohto vynálezu sa môže pripravovať pomocou miešania žiadaných zložiek s použitím metód, ktoré sú odborníkom v danom odbore dobre známe. Pre pastu sa všeobecne zmieša difosforečnan, akákoľvek zlúčenina uvoľňujúca fluorid a sladidlo s vodou, potom sa pridajú akékoľvek abrazíva a zahusťovadlá na vytvorenie pasty. Výhodnejšie sa zmiešajú éterické oleje a príchuti a potom sa pridajú k paste. Prípravu dentálneho gélu s použitím zložiek podľa tohto vynálezu dokážu tiež uskutočniť bežní odborníci v danom odbore.

Tento vynález sa týka aj spôsobu inhibície vytvárania zubného kameňa na povrchoch zubov. Tento spôsob zahŕňa stupeň aplikácie kompozície prostriedku na čistenie zubov proti zubnému kameňu podľa tohto vynálezu na zuby. Na aplikáciu kompozície sa typicky používa kefka. Výhodne sa spôsob uskutočňuje denne, výhodnejšie dvakrát denne na zabránenie vytváraniu zubného kameňa v priebehu časového obdobia. Používajú sa signifikantne nízke obsahy ľahko rozpustného difosforečnanu alkalického kovu, ako je difosforcčnan tetradraselný. Teda horká chuť spojená s difosforečnanon tetradraselným je znížená alebo odstránená a vyhovenie dennej rutine čistenia kefkou je zvýšené.

Predložený vynález sa ďalej ilustruje pomocou nasledujúcich príkladov, ktoré však nezahŕňajú obmedzenie výsledného rozsahu patentových nárokov. Všetky diely a percentá v príkladoch a vo všetkých špecifikáciách a nárokoch sa vzťahujú na hmotnosť výslednej kompozície (% hmotnostné), pokiaľ nie je určené inak.

Príklady uskutočnenia vynálezu

Príklad 1

Zložka % hmotnostné

Tymol0,40

Metylsalicylát0,17

Mentol0,10

Eukalyptol0,08

Difosforečnan tetradraselný2,47*

Fluorid sodný USP0,24

Sacharín, sodná soľ1,20

Polyetylénglykol 1450 NF3,00

Roztok sorbitolu (70 %)45,00

Zelatinačný oxid kremičitý8,50

Abrazívny oxid kremičitý8,00

TiO₂0,35

Karboxymetylcelulóza0,90

Glycerol USP6,00

Silica mäty piepomej0,30

Prichuť 0,46

Laurylsulfát sodný1,5

Deionizovaná voda21,33 * ~,-v 1,3 % iónov P₂O₇ ⁴'.

Pripravilo sa niekoľko kompozícii prostriedku na čistenie zubov podobným spôsobom ako v príklade 1 s tým rozdielom, že množstvo iónov P₂O₇ ⁴' sa menilo v určitom počte komerčne dostupných kompozícií. Tieto formulácie sa testovali na sahuje žiadne difosforečnany) a zubnej paste proti zubnému kameňu (ktorá obsahuje zmes difosforečnanu tetrasodného, difosforečnanu tetradraselného a difosforečnanu disodného).

Štúdia na potkanoch sa viedla pomocou aplikácie každej kompozície na zuby jednotlivých potkanov pomocou bavlneného tampónu každé ráno a popoludní počas 5 dní v týždni v trojtýždňovom období. Tvorba zubného kameňa sa zaznamenávala podľa metódy Francisa a Brinera, Joumal ofDental Research, zv. 48, 1185-1195 (1969). Výsledky sú zhrnuté v tabuľke 1.

Tabuľka I

Kompozícia		% P₂O,⁴*	Priemerný výsledok zubného kameňa	% zní ženia vs. kon- trola
A	7, 7	3,3 %	34,13	48, 3 %
B	7,7	1,3 %	44,57	32,5 %
C	7,7	0,0 Ϊ	66,03	-
Zubná pasta proti zubnému kameňu	7, 6	5,0%	4 7,57	28,0 %
D	7,7	3,3	45,00	35,3 %
E	7,7	1,3 %	49,22	29,2 %
Bežná zubná pasta	6, 9	0,0 3	69,57
Zubná pasta proti zubnému kameňu	7, 6	5,0 %	38,03	45,3 %

Výsledky štúdie zubného kameňa pri potkanoch indikujú, že formulácia podľa tohto vynálezu, t. j. kompozície B a E, bola účinná pri znížení tvorby zubného kameňa dokonca i vtedy, keď obsahovala len 1,3 % iónov P₂O₇ ⁴'.

Príklad 2 a porovnávací príklad 1

Pripravili sa dve kompozície prostriedku na čistenie zubov, obsahujúce nasledujúce zložky:

Zložka % hmotnostné

	Pr. 2	Porov. pr.
Tymol	0,30	0,30
Metylsalicylát	0,05	0,05
Mentol	0,16	0,16
Eukalyptol	0,09	0,09
Difosforečnan tetradraselný	2,47*	6,40**
Fluorid sodný	0,24	0,24
Sodná soľ sacharínu	0,60	0,60
Polyetylénglykol 1450 NF	3,00	3,00
Roztok sorbitolu (70 %)	45,00	40,00
Zelatinačný oxid kremičitý	8,5	8,00
Abrazívny oxid kremičitý	8,0	8,00
TiO₂	0,35	0,35
Karboxymetylcelulóza	0,90	0,90
Glycerol USP	6,00	6,00
Silica mäty piepomej	0,26	0,26
Silica mäty klasnatej	0,09	0,09
Príchuť	0,50	0,50
Laurylsulfát sodný	1,50	1,50
Kyselina fosforečná	-	0,73
Deionizovaná voda	21,98	22,83

* 1,3 %P₂O₇ ⁴‘, ** 3,3 % P₂O₇ ⁴-.

Kompozícia prostriedku na čistenie zubov z príkladu 2 a porovnávacieho príkladu 1 sa testovala na zabránenie zubnému kameňu v klinickej štúdii spolu s predtým opísanou bežnou zubnou pastou a zubnou pastou proti zubnému kameňu. Štúdia sa rozdelila do dvoch štrnásťdenných fáz so sedemdenným obdobím vymývania medzi každou fázou. Dentálna profylaxia zubov #21-28 sa riadila prednostne na uskutočnenie každej fázy. V deň 14 sa ohodnotili tvárové a jazykové povrchy zubov #22-27 z hľadiska akumulácie zubného kameňa s použitím spôsobu Francisa a Brinera. Počas fázy 1 sa všetkým subjektom podal prostriedok na čistenie zubov s NaF na báze konvenčného oxidu kremiči tého (kontrola) na dolné predné zuby spôsobom prispôsobeným zvyčajnej ochrane úst, t. j. ochrane zubov, a kefkou sa čistili len zuby, ktoré zostali odhalené dvakrát denne. V druhej fáze sa subjekty separovali do štyroch ošetrovaných skupín na základe výsledkov V-M z fázy 1. Subjektom sa potom podali kompozície s použitím ochrany zubov spôsobom opísaným skôr s jednou skupinou zostávajúcou na kontrolné použitie. Výsledky klinických testov sú uvedené v tabuľke II.

Tabuľka II

Kompozícia	pH	% P₂O?*	Priemerný výsledok zubného kameňa	% zníženia vs. kon- trola
Pr. 2	e, i	1, 3 í	15, 47	25,4 %
Porov. pr. 1	7, 7	3,3 %	16, 85	18, 8 %
Bežná zubr.á pasta	6,9	0,0 %	20, 75
Zubná pasta proti zubnému kameňu	7, 6	5,0 %	16, 19	21,9 %

Klinické výsledky ukazujú, že kompozícia prostriedku na čistenie zubov podľa tohto vynálezu poskytuje vynikajúcu inhibíciu zubného kameňa dokonca i s len 1,3 % difosforečnanových iónov pochádzajúcich z ľahko rozpustného difosforečnanu tetradraselného.

Iné variácie a modifikácie tohto vynálezu budú odborníkom v tomto odbore jasné. Tento vynález je obmedzený len nasledujúcimi patentovými nárokmi.

Claims

PATENTOVÉ NÁROKY

1. Prostriedok na čistenie zubov proti zubnému kameňu obsahujúci:

a) antimikróbny prostriedok obsahujúci tymol, eukalyptol, metylsalicylát a mentol;

b) difosforečnanové ióny v množstve účinnom proti zubnému kameňu od 0,1 % do menej ako 1,5 % hmotnostného vzhľadom na kompozíciu;

c) jednu alebo viac zlúčenín uvoľňujúcich fluorid,

d) zubný abrazívny prostriedok a

c) orálne prijateľné vehikulum;

vyznačujúci sa t ý m, že táto kompozícia neobsahuje prostriedok zvyšujúci účinok proti zubnému kameňu, má pH 7,0 až 10 a difosforečnanové ióny pochádzajú z difosforečnanovej soli alkalického kovu s rozpustnosťou vo vode pri 25 °C vyššou ako 200 g/kg.
2. Kompozícia prostriedku na čistenie zubov podľa nároku 1, vyznačujúca sa tým, že antimikróbny prostriedok je prítomný v množstve od 0,01 % do 5,0 % hmotnostných vzhľadom na kompozíciu.
3. Kompozícia prostriedku na čistenie zubov podľa nároku 1, vyznačujúca sa tým, že ľahko rozpustná difosforečnanová soľ alkalického kovu má rozpustnosť vo vode pri 25 °C vyššiu ako 500 g/kg.
4. Kompozícia prostriedku na čistenie zubov podľa nároku 3, vyznačujúca sa tým, že ľahko rozpustnou difosforečnanovou soľou alkalického kovu je difosforečnan tetradraselný.
5. Kompozícia prostriedku na čistenie zubov podľa nároku 4, vyznačujúca sa tým, že obsahuje 1,3 % hmotnostného difosforečnanových iónov vzhľadom na kompozíciu.
6. Kompozícia prostriedku na čistenie zubov podľa nároku 5, vyznačujúca sa tým, že obsahuje: tymol v množstve od 0,01 % do 1,5 % hmotnostného vzhľadom na kompozíciu;

mentol v množstve od 0,01 % do 3,0 % hmotnostného vzhľadom na kompozíciu;

eukalyptol v množstve od 0,01 % do 1,5 % hmotnostného vzhľadom na kompozíciu;

a metylsalicylát v množstve od 0,01 % do 3,0 % hmotnostného vzhľadom na kompozíciu.
7. Kompozícia prostriedku na čistenie zubov podľa nároku 1, vyznačujúca sa tým, že zlúčenina uvoľňujúca fluorid je vybraná zo súboru zahŕňajúceho monofluorofosforečnan, fluorid alkalického kovu, fluorid cínatý, monofluorofosforečnan hlinitý, difluorofosforečnan hlinitý a ich zmesi.
8. Kompozícia prostriedku na čistenie zubov podľa nárokov laž 7, vyznačujúca sa tým, že zlúčenina uvoľňujúca fluorid je prítomná v množstve do 1,2% hmotnostného vzhľadom na kompozíciu.
9. Kompozícia prostriedku na čistenie zubov proti zubnému kameňu obsahujúca:

a) antimikróbne účinné množstvo zmesi éterických olejov obsahujúcej: tymol v množstve od 0,01 % do 1,5 % hmotnostného vzhľadom na kompozíciu; mentol v množstve od 0,01 % do 3,0 % hmotnostného vzhľadom na kompozíciu; eukalyptol v množstve od 0,01 % do 1,5 % hmotnostného vzhladom na kompozíciu; a metylsalicylát v množstve od 0,01 % do 3,0 % hmotnostného vzhľadom na kompozíciu;

b) účinné množstvo difosforečnanových iónov proti zubnému kameňu, ktoré predstavuje 1,3 % hmotnostného vzhľadom na kompozíciu a pochádza z difosforečnanu tetradraselného,

c) zdroj fluoridu,

d) zubný abrazívny prostriedok a

e) orálne prijateľné vehikulum; vyznačujúca sa tým, že táto kompozícia neobsahuje prostriedok zvyšujúci účinok proti zubnému kameňu v množstve účinnom na inhibíciu hydrolýzy difosforečnanu tetradraselného v ústnej dutine a že kompozícia má pH 7,5 až 10.
10. Kompozícia prostriedku na čistenie zubov podľa nárokov laž 9, vyznačujúca sa tým, že má pH v rozpätí 7,5 až 9.
11. Kompozícia prostriedku na čistenie zubov proti zubnému kameňu podľa nároku 9, vyznačuj úca sa t ý m , že zdroj fluoridu je vybraný zo súboru zahŕňajúceho monofluorofosforečnan, fluorid alkalického kovu, fluorid cinatý, monofluorofosforečnan hlinitý, difluorofosforečnan hlinitý a ich zmesi.
12. Kompozícia prostriedku na čistenie zubov proti zubnému kameňu podľa nároku 11,vyznačujúca sa t ý m , že zdroj fluoridu je prítomný v množstve do 1,2 % hmotnostného vzhľadom na kompozíciu.
13. Kompozícia prostriedku na čistenie zubov proti zubnému kameňu podľa nároku 9, vyznačuj úca sa t ý m , že tymol je prítomný v množstve od 0,025 % do 1,0 % hmotnostného vzhľadom na kompozíciu; mentol je prítomný v množstve od 0,05 % do 2,5 % hmotnostného vzhľadom na kompozíciu; eukalyptol je prítomný v množstve od 0,025 % do 1,0 % hmotnostného vzhľadom na kompozíciu; a metylsalicylát je prítomný v množstve od 0,05 % do 2,5 % hmotnostného vzhľadom na kompozíciu.
14. Kompozícia prostriedku na čistenie zubov proti zubnému kameňu podľa nároku 13, vyznačuj úca sa t ý m , že tymol je prítomný v množstve od 0,05 % do 0,8 % hmotnostného vzhľadom na kompozíciu; mentol je prítomný v množstve od 0,1 % do 2,0 % hmotnostného vzhľadom na kompozíciu; eukalyptol je prítomný v množstve od 0,05 % do 0,8 % hmotnostného vzhľadom na kompozíciu; a metylsalicylát je prítomný v množstve od 0,1 % do 2,0 % hmotnostného vzhľadom na kompozíciu.
15. Použitie

a) antimikróbneho prostriedku obsahujúceho tymol, eukalyptol, metylsalicylát a mentol;

b) difosforečnanových iónov v množstve účinnom proti zubnému kameňu od 0,1 % do menej ako 1,5 % hmotnostného vzhľadom na kompozíciu,

c) zubného abrazívneho prostriedku,

d) orálne prijateľného vehikulá a

e) jednej alebo viacerých zlúčenín uvoľňujúcich fluorid na výrobu prostriedku na čistenie zubov na zabraňovanie tvorbe zubného kameňa na povrchu zubov, vyznačujúce sa tým, že táto kompozícia neobsahuje prostriedok zvyšujúci účinok proti zubnému kameňu, má pH 7,5 až 10 a difosforcčnanovc ióny pochádzajú z difosforečnanovej soli alkalického kovu, ktorá má rozpustnosť vo vode pri 25 °C vyššiu ako 200 g/kg.
16. Použitie podľa nároku 15, vyznačujúce sa t ý m , že ľahko rozpustnou difosforečnanovou soľou alkalického kovu je difosforečnan tetradraselný.
17. Použitie podľa nároku 15, vyznačujúce sa t ý m , že antimikróbny prostriedok je v kompozícii prítomný v množstve od 0,01 % do 5,0 %.
18. Použitie podľa nároku 15, vyznačujúce sa t ý m , že ľahko rozpustná difosforečnanová soľ alkalického kovu má rozpustnosť vo vode pri 25 °C vyššiu ako 500 g/kg.
19. Použitie podľa nároku 15, vyznačujúce sa t ý m , že difosforečnanová ióny sú v kompozícii prítomné v množstve 1,3 % hmotnostného.
20. Použitie podlá nároku 15, vyznačujúce sa t ý m , že zlúčenina uvoľňujúca fluorid, je vybraná zo súboru zahŕňajúceho monofluorofosforečnan, fluorid alkalického kovu, fluorid cínatý, monofluorofosforečnan hlinitý, difluorofosforečnan hlinitý a ich zmesi.
21. Použitie podľa nároku 19, vyznačujúce sa t ý m , žc zlúčenina uvoľňujúca fluorid je prítomná v množstve do 1,2 % hmotnostného vzhľadom na kompozíciu.