PL187382B1

PL187382B1 - Kompozycja przeciwkamiczego środka do czyszczeniazębów oraz zastosowanie kompozycji

Info

Publication number: PL187382B1
Application number: PL97328413A
Authority: PL
Inventors: Dashen Yu; Dwanajaya Ali; Anil Kumar Talwar; David Scott Harper
Original assignee: Warner Lambert Co
Priority date: 1996-02-08
Filing date: 1997-01-02
Publication date: 2004-06-30
Also published as: IL125305A0; TR199801528T2; NO983608L; EA001791B1; PT901366E; IL125305A; WO1997028782A1; EP0901366B1; DE69712054D1; DE69712054T2; NO315731B1; NO983608D0; AU1529497A; SK284210B6; AU730963B2; CA2246348C; US5811079A; IS1972B; HUP9903442A2; NZ326668A

Abstract

1 . Kompozycja przeciwkamiczego srodka do czyszczenia zebów, znam ienna tym, ze zawiera (a) srodek przeciwdrobnoustrojowy w ilosci od 0,01% do 5,0% wagowych obejmujacy tymol w ilosci od 0,01% do 1,5% wagowego, eukaliptol w ilosci od 0,01% do 1,5% wagowego, salicylan metylu w ilosci od 0,01% do 3,0% wagowych, oraz mentol w ilosci od 0,01% do 3,0% wagowych, (b) jon pirofosforanowy w skutecz- nej przeciwkamiczo ilosci od 0,1% do ponizej 1,5% wagowego, (c) jeden lub wiecej zwiazków uwalniaja- cych jon fluorkowy w ilosci do 1,2% wagowego, (d) scierniwo dentystyczne w ilosci do 75% wagowych, oraz (e) nosnik dopuszczalny w srodkach do higieny jamy ustnej, gdzie wszystkie procenty wagowe sa prze- liczane w stosunku do calkowitej masy tej kompozycji, przy czym wartosc pH tej kompozycji miesci sie w zakresie od 7,0 do 10, a jon pirofosforanowy pochodzi z pirofosforanu czteropotasowego o rozpuszczal- nosci w wodzie powyzej 200 g/kg w temperaturze 25°C. 8 Zastosowanie kompozycji skladajacej sie z: a) srodka przeciwdrobnoustrojowego w ilosci od 0,01% do 5,0% wagowych obejmujacego tymol w ilosci od 0,01% do 1,5% wagowego, eukaliptol w ilosci od 0,01% do 1,5% wagowego, salicylan metylu w ilosci od 0,01% do 3,0% wagowych, oraz mentol w ilosci od 0,01% do 3,0% wagowych, (b) jonu pirofosforanowego w skutecznej przeciwkamiczo ilosci od 0,1% do ponizej 1,5% wagowego, (c) jednego lub wiecej zwiazków uwalniajacych jon fluorkowy w ilosci do 1,2% wagowego, (d) scierniwa dentystycznego w ilosci do 75% wagowych, oraz (e) nosnika dopuszczalnego w srodkach do higieny jamy ustnej, gdzie wszystkie procenty wagowe sa przeliczane w stosunku do calko- witej masy tej kompozycji, do wytwarzania srodka do czyszczenia zebów przeznaczonego do hamowania tworzenia sie kamienia na powierzchni zebów, przy czym wartosc pH tej kompozycji miesci sie w zakresie od 7,0 do 10, a jon pirofosforanowy pochodzi z pirofosforanu czteropotasowego o rozpuszczalnosci w wo- dzie powyzej 200 g/kg w temperaturze 25°C PL

Description

Przedmiotem wynalazku jest kompozycja przeciwkamiczego środka do czyszczenia zębów oraz zastosowanie kompozycji do wytwarzania środka do czyszczenia zębów. Bardziej szczegółowo, przedmiotem wynalazku jest kompozycja przeciwkamiczego środka do czyszczenia zębów, takiego jak pasty do zębów, żele i proszki do zębów, zawierająca dobrze rozpuszczalne sole pirofosforanowe i skuteczną przeciwdrobnoustrojowo ilość środka przeciwbakteryjnego wybranego z grupy obejmującej tymol, eukaliptol, salicylan metylu i ich mieszaniny, jak również przedmiotern wynalazku jest zastosowanie tej kompozycji do wytwarzania środka do czyszczenia zębów. Środek przeciwdrobnoustrojowy może zawierać również jeden lub większą ilość innych olejków eterycznych, takich jak mentol lub anetol.

Kamień nazębny, jest stałą, twardą masą zwapniałego materiału, osadzającego się na powierzchni zębów. Dojrzały kamień składa się z części nieorganicznej, w skład której wchodzi głównie fosforan wapnia, uformowany w sieć krystaliczną hydroksyapatytu (HAP) i z części organicznej, zawierającej złuszczone komórki nabłonkowe, leukocyty, osad ślinowy, resztki pokarmu i różne mikroorganizmy. Z upływem czasu, dojrzały kamień nazębny rozwija się, przyjmując dostrzegalną barwę, która jest niepożądana ze względów estetycznych. Częste są wizyty u stomatologa w celu mechanicznego usuwania kamienia.

Opracowano wiele kompozycji w dążeniu do hamowania osadzania się kamienia nazębnego bądź usuwania kamienia już powstałego. Powszechnie wiadomo, że do hamowania lub spowolnienia osadzania się kamienia nazębnego można stosować sole pirofosforanowe. Przykładowo, w opisie patentowym Stanów Zjednoczonych Ameryki nr. 4.323.551 podany jest ogólnie skład płynu do płukania ust. Płyn ten zawiera od około 0,02% do 0,20% czwartorzędowego związku amoniowego, takiego jak chlorek cetylopirydyniowy i taką ilość czterozasadowej soli kwasu pirofosforowego z metalem alkalicznym jaka dostarcza od około 0,5% do 5% jonu P2O7'⁴. W opisie tym nie ujawniono ani nie wspomniano o środkach do czyszczenia zębów, takich jak pasta do zębów ani o użyciu skutecznych przeciwdrobnoustrojowo ilości olejku eterycznego w tym środka do zębów.

W zasadzie, uważa się, że pirofosforany, aby spełniały rolę skutecznych inhibitorów osadzania się kamienia przy względnie niskim stężeniu, muszą być w jamie ustnej chronione przed znaczącą hydrolizą. Opis patentowy Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 4.889.712 dotyczy kompozycji do stosowania w jamie ustnej, zawierającej od około 0,1% do 7% rozpuszczalnego w wodzie, liniowego, odwodnionego cząsteczkowo polifosforanu metalu alkalicznego lub amonowego oraz syntetyczną, anionową, polimeryczną sól polikarboksylanową w określonej proporcji. Sól polikarboksylanową użyto dla zmniejszenia ilości pirofosforanu, w tym celu, aby przezwyciężyć trudności związane z chropowatością niezbyt dobrze rozpuszczalnego pirofosforanu czterosodowego lub gorzkiego smaku lepiej rozpuszczalnego pirofosforanu czteropotasowego.

Opis patentowy Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 5.180.576 podobnie dotyczy obniżenia ilości pirofosforanu potrzebnej w przeciwkamiczych środkach do czyszczenia zębów przez włączenie w skład kompozycji wodorowęglanu sodu. Podano, ze wodorowęglan wzmaga właściwości hamowania osadzania się kamienia nazębnego soli pirofosforanowych, w wyniku czego potrzebne są mniejsze ich ilości, np. poniżej 1,5% jonów P2O7'⁴ z soli pirofosforanowych.

Pogląd, że w przypadkach stosowania stosunkowo niskich stężeń pirofosforanu potrzebny jest środek wzmagający właściwości przeciwkamicze jest również wyrażony przez Schiff a T. G. i wsp. w pracy: „The Comparative Anticalculus Effect of Dentifrices Containing 1,30% Soluble Pyrophosphate With and Without a Copolymer” (Porównanie działania przeciwkamiczego środków do czyszczenia zębów zawierających 1,30% rozpuszczalnego pirofos4

187 382 foranu z dodatkiem i bez dodatku kopolimeru), The Journal of Clinical Dentistry, tom II, nr. 2, str. 48-52 (1990). W publikacji tej podano, że środek do czyszczenia zębów zawierający 1,30% rozpuszczalnego pirofosforanu (pochodzącego z 2,0% pirofosforanu czterosodowego) i 1,50% kopolimeru metoksyetylenu z kwasem maleinowym znacznie zmniejsza osadzanie się kamienia, podczas gdy podobny środek do czyszczenia zębów, nie zawierający kopolimeru nie posiada tych właściwości. Stosowano jedynie stosunkowo trudno rozpuszczalny pirofosforan czterosodowy. W cytowanym powyżej stanie techniki nie jest ujawnione ani wspomniane zastosowanie skutecznych przeciwdrobnoustrojowo ilości olejków eterycznych w środkach do czyszczenia zębów.

Olejki lotne albo eteryczne są szeroko stosowane w produktach do pielęgnacji jamy ustnej. Olejki eteryczne są związkami aromatycznymi, otrzymywanymi z surowców roślinnych łub drogą syntezy chemicznej. Niektóre olejki eteryczne wykazują długotrwałe działanie bakteriobójcze przeciw większości pospolitym patogenom jamy ustnej. Obecność tych patogenów często wiąże się z nieprzyjemnym zapachem z ust, powstawaniem płytki nazębnej i z zapaleniem dziąseł. Tymol jest olejkiem eterycznym dobrze znanym i szeroko stosowanym jako środek bakteriobójczy w produktach do higieny jamy ustnej. Do innych olejków eterycznych należą mentol, salicylan metylu, eukaliptol, anetol i eugenol.

Olejki eteryczne stosowano od wielu lat w płynach do płukania ust o działaniu antyseptycznym i zapobiegających odkładaniu się płytki nazębnej. Przykładowo, antyseptyczny płyn o nazwie LISTERINEÓ jest obecny na rynku od 1881 roku. Zawiera on olejki eteryczne: tymol, mentol, eukaliptol i salicylan metylu. W późniejszych latach olejki eteryczne wprowadzono do receptur na pasty do zębów. W opisie patentowym Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 1.526.940 opisana jest pasta do zębów z bakteriobójczym ichtiolem (sulfobituminianem amonowym) i z dużymi ilościami tymolu, mentolu, eukaliptolu, salicylanu metylu i olejku z mięty pieprzowej jako środkami zapachowymi i maskującymi smak.

Opis patentowy Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 3.164.524 dotyczy środka do odkażania jamy ustnej zawierającego 2,2'-tiobis-(4,6-dichlorofenol), kwas borowy, salicylan metylu, tymol, mentol i eukaliptol.

W opisie patentowym Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 5.094.843 opisana jest pasta do zębów o działaniu zapobiegającym powstawaniu płytki nazębnej i zapaleniu dziąseł z dodatkiem źródła fluoru oraz wyszczególnionych: tymolu, mentolu, salicylanu metylu i eukaliptolu.

Kompozycję do czyszczenia zębów, zawierającą olejki eteryczne, wykazującą zwiększoną aktywność antyseptyczną w zakresie pH od około 3,0 do około 5,5 ujawniono w będącym w toku rozpatrywania zgłoszeniu patentowym Stanów Zjednoczonych Ameryki, nr 08/280.098 dokonanym 25 lipca 1994 r o tytule: „Antiseptic Dentifrice” (Antyseptyczny środek do czyszczenia zębów). Ujawnienie tego zgłoszenia jest włączone do niniejszego opisu jako odnośnik. Nie jest w nim jednak opisane obniżenie lub zahamowanie osadzanie się kamienia nazębnego z użyciem pirofosforanów.

W publikacji Międzynarodowego zgłoszenia patentowego PCT, WO 95/17879 opisana jest ogólnie kompozycja do pielęgnacji jamy ustnej, która to kompozycja zawiera od około 3200 ppm do około 4500 ppm tymolu, od około 1,5% do około 10% jednego lub większej ilości rozpuszczalnych w wodzie źródeł jonów pirofosforanowych (soli z metalem alkalicznym) i od około 89% do około 28% jednego lub większej ilości materiałów nośnikowych. W tej publikacji podano, ze ilość pirofosforanu czterosodowego, jaka może być użyteczna to ta, która dostarcza co najmniej 1,0% P2O7'⁴, a korzystnie od około 1,5% do około 10% wagowych P2O7·⁴ w odniesieniu do masy kompozycji. Podano, ze mogą być użyte środki wzmacniające właściwości przeciwkamicze, takie jak syntetyczne polimery anionowe. W publikacji tej podany jest również przykład użycia 6,832% pirofosforanu czteropotasowego (60%) w kompozycji do czyszczenia zębów. Nie jest jednak ujawniona ani wzmiankowana kompozycja zawierająca niskie stężenie jonu pirofosforanowego pochodzącego z dobrze rozpuszczalnego pirofosforanu metalu alkalicznego.

Patent Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 4.913.895 dotyczy sposobu stosowania kompozycji do pielęgnacji jamy ustnej, zawierającej co najmniej jeden fosforan wybrany spośród

187 382 niektórych liniowych polifosforanów albo cyklicznych polifosforanów oraz; mentol, anetol albo ich mieszaniny. Podano, że kompozycja ta zapewnia skuteczność przeciwbakteryjną i zapobiega rozwojowi kamienia nazębnego i choroby okołozębowej. W patencie tym ujawniono skład pasty do zębów, obejmujący 1-mentol i 1,37% jonów P2O74 pochodzących z pirofosforanu czteropotasowego. Nie dostrzeżono jednak korzyści z zastosowania dobrze rozpuszczalnych pirofosforanów metali alkalicznych w połączeniu z tymolem.

Według wynalazku kompozycja przeciwkamiczego środka do czyszczenia zębów charakteryzuje się tym, że zawiera (a) środek przeciwdrobnoustrojowy w ilości od 0,01% do 5,0% wagowych obejmujący tymol w ilości od 0,01% do 1,5% wagowego, eukaliptol w ilości od 0,01% do 1,5% wagowego, salicylan metylu w ilości od 0,01% do 3,0% wagowych, oraz mentol w ilości od 0,01% do 3,0 % wagowych, (b) jon pirofosforanowy w skutecznej przeciwkamiczo ilości od 0,1% do poniżej 1,5% wagowego, (c) jeden lub więcej związków uwalniających jon fluorkowy w ilości do 1,2% wagowego, (d) ścierniwo dentystyczne w ilości do 75% wagowych, oraz (e) nośnik dopuszczalny w środkach do higieny jamy ustnej, gdzie wszystkie procenty wagowe są przeliczane w stosunku do całkowitej masy tej kompozycji, przy czym wartość pH tej kompozycji mieści się w zakresie od 7,0 do 10, a jon pirofosforanowy pochodzi z pirofosforanu czteropotasowego o rozpuszczalności w wodzie powyżej 200 g/kg w temperaturze 25°C.

Korzystnie wartość pH kompozycji według wynalazku mieści się w zakresie od 7,5 do 9.

Korzystnie kompozycja według wynalazku zawiera pirofosforan czteropotasowy o rozpuszczalności w wodzie powyżej 500 g/kg w temperaturze 25°C.

Korzystnie kompozycja według wynalazku zawiera 1,3% wagowych jonu pirofosforanowego.

Jako związek uwalniający jon fluorkowy kompozycja według wynalazku korzystnie zawiera związek wybrany z grupy obejmującej monofluorofosforan, fluorek metalu alkalicznego, fluorek cynawy, monofluorofosforan glinowy, difluorofosforan glinowy i ich mieszaniny.

Korzystnie kompozycja według wynalazku zawiera tymol w ilości od 0,025% do 1,0% wagowego, eukaliptol w ilości od 0,025% do 1,0% wagowego, salicylan metylu w ilości od 0,05% do 2,5% wagowych, oraz mentol w ilości od 0,05% do 2,5% wagowych, gdzie wszystkie procenty wagowe są przeliczane w stosunku do całkowitej masy tej kompozycji.

Korzystnie kompozycja według wynalazku zawiera tymol w ilości od 0,05% do 0,8% wagowego, eukaliptol w ilości od 0,05% do 0,8% wagowego, salicylan metylu w ilości od 0,1% do 2,0% wagowych, oraz mentol w ilości od 0,1% do 2,0% wagowych, gdzie wszystkie procenty wagowe są przeliczane w stosunku do całkowitej masy tej kompozycji.

Przedmiotem wynalazku jest także zastosowanie kompozycji składającej się z: (a) środka przeciwdrobnoustrojowego w ilości od 0,01% do 5,0% wagowych obejmującego tymol w ilości od 0,01% do 1,5% wagowego, eukaliptol w ilości od 0,01% do 1,5% wagowego, salicylan metylu w ilości od 0,01% do 3,0% wagowych, oraz mentol w ilości od 0,01% do 3,0% wagowych, (b) jonu pirofosforanowego w skutecznej przeciwkamiczo ilości od 0,1% do poniżej 1,5% wagowego, (c) jednego lub więcej związków uwalniających jon fluorkowy w ilości do 1,2% wagowego, (d) ścierniwa dentystycznego w ilości do 75% wagowych, oraz (e) nośnika dopuszczalnego w środkach do higieny jamy ustnej, gdzie wszystkie procenty wagowe są przeliczane w stosunku do całkowitej masy tej kompozycji, do wytwarzania środka do czyszczenia zębów przeznaczonego do hamowania tworzenia się kamienia na powierzchni zębów, przy czym wartość pH tej kompozycji mieści się w zakresie od 7,0 do 10, a jon pirofosforanowy pochodzi z pirofosforanu czteropotasowego o rozpuszczalności w wodzie powyżej 200 g/kg w temperaturze 25°C.

Korzystnie według wynalazku stosuje się pirofosforan czteropotasowy o rozpuszczalności w wodzie powyżej 500 g/kg w temperaturze 25°C.

Korzystnie według wynalazku jon pirofosforanowy stosuje się w ilości 1,3% wagowego.

Korzystnie stosuje się związek uwalniający jon fluorkowy wybrany z grupy obejmującej monofluorofosforan, fluorek metalu alkalicznego, fluorek cynawy, monofluorofosforan glinowy, difluorofosforan glinowy i ich mieszaniny.

187 382

Istotną cechą kompozycji przeciwkamiczego środka do czyszczenia zębów według wynalazku jest to, że jest ona zasadniczo wolna od znanych środków wzmagających właściwości przeciwkamicze, stosowanych do hamowania hydrolizy pirofosforanu w jamie ustnej.

Dobrze rozpuszczalny pirofosforan metalu alkalicznego stosowany w wynalazku wykazuje rozpuszczalność w wodzie na ogół powyżej 200 g/kg a korzystnie powyżej 500 g/kg w temperaturze 25°C. Bardzo korzystny jest pirofosforan czteropotasowy.

Kompozycja przeciwkamiczego środka do czyszczenia zębów według wynalazku wykazuje skuteczność przeciwdrobnoustrojową, hamując powstawanie płytki nazębnej łącznie ze skutecznością przeciwkamiczą przy użyciu korzystnie niskiej zawartości dobrze rozpuszczalnego pirofosforanu metalu alkalicznego.

Kompozycja według wynalazku korzystnie może być stosowana do hamowania osadzania się kamienia nazębnego na powierzchni zębów. Kompozycję według wynalazku należy używać tradycyjnie, z zastosowaniem szczoteczki do zębów, jednak może ona być stosowana także i na inne sposoby.

Kompozycje środka do czyszczenia zębów według wynalazku zawierają zarówno skuteczną przeciwdrobnoustrojowo ilość tymolu i ewentualnie jednego lub większej ilości innych olejków eterycznych jak i dobrze rozpuszczalny pirofosforan metalu alkalicznego, dostarczający od około 0,1% do poniżej około 1,5% jonów P2O7-⁴ w tej kompozycji. Korzystnie pH kompozycji do czyszczenia zębów według wynalazku jest doprowadzone do wartości od około 7 do około 10 dla zwiększenia stabilności tej kompozycji.

Dobrze rozpuszczalne pirofosforany metali alkalicznych na ogół charakteryzują się rozpuszczalnością w wodzie wynoszącą co najmniej 200 g/kg, bardziej korzystnie co najmniej 500 g/kg, a najkorzystniej powyżej 1000 g/kg w temperaturze 25°C. Pirofosforany są dobrze znane specjalistom z tej dziedziny. Szczególnie korzystnym, dobrze rozpuszczalnym pirofosforanem metalu alkalicznego jest pirofosforan czteropotasowy o rozpuszczalności w wodzie wynoszącej 1870 g/kg w temperaturze 25°C.

Ważny jest fakt, że kompozycje do czyszczenia zębów według wynalazku w zasadzie nie zawierają środków wzmagających właściwości przeciwkamicze. Do takich środków wzmagających właściwości przeciwkamicze należą syntetyczne, anionowe polimeryczne polikarboksylany (ujawnione np. w opisach patentowych Stanów Zjednoczonych Ameryki o nr 4.806.342, 4.869.898, 4.889.712, 4.921.693, 5.043.154 i 5.017.362), poliwinylofosforan (ujawniony w opisie patentowym Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 5.094.844), dwuwęglan sodu (ujawniony w opisie patentowym Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 5.180.526), zawierające grupy fosfonowe ko-telomery kwasu akrylowego z kwasem maleinowym (ujawnione w opisie patentowym Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 5.143.719) i podobne. Do celów niniejszego wynalazku, środki wzmagające właściwości przeciwkamicze obejmują związki, które dostarczone w odpowiedniej ilości będą hamować hydrolizę pirofosforanów w jamie ustnej.

Olejki eteryczne są lotnymi olejkami aromatycznymi pochodzenia syntetycznego albo otrzymanymi z roślin drogą destylacji, wyciskania lub ekstrakcji, na ogół niosące woń lub zapach rośliny, z której zostały otrzymane. W kompozycji do czyszczenia zębów według wynalazku działanie antyseptyczne zapewniają olejki eteryczne. Niektóre z tych olejków eterycznych służą również jako środki zapachowe. Oprócz tymolu, olejki eteryczne według wynalazku mogą obejmować mentol, salicylan metylu (olejek starzęślowy), eukaliptol, karwakrol, kamforę, anetol, karwon, eugenol, izoeugenol, limonen, osimen, alkohol n-decylowy, cytronel, α-salpineol, octan metylu, octan cytronellylu, metyloeugenol, cyneol, linalool, etylolinalool, safrolo-wanilinę, olejek mięty kędzierzawej, olejek mięty pieprzowej, olejek cytrynowy, olejek pomarańczowy, olejek szałwiowy, olejek rozmarynowy, olejek cynamonowy, olejek pimentowy, olejek wawrzynowy, olejek z liści cedrowych i olejek goździkowy ale się do nich nie ograniczają. Olejki eteryczne mogą występować w kompozycji do czyszczenia zębów według wynalazku w ilości od około 0,01% wagowych do około 5,0% wagowych, korzystnie w ilości od około 0,05% wagowych do około 4,0% wagowych a jeszcze korzystniej w ilości od około 0,1% wagowych do około 3,0% wagowych. Szczególnie korzystna kombinacja olejków eterycznych obejmuje tymol, mentol, eukaliptol i salicylan metylu.

187 382

Tymol, znany również pod nazwą chemiczną 5-metylo-2-(1-metyloetylo)aennl, otrzymuje się z olejku eterycznego z roślin Thymus vulgaris Labiatae i Monarda punctata Labiatae. Tymol jest krystalicznym proszkiem o barwie białej o aromatycznym zapachu i smaku. Jest on rozpuszczalny w rozpuszczalnikach organicznych ale jest trudno rozpuszczalny w aejnniznwanej wodzie. Tymol znajduje się w składzie środka do czyszczenia zębów według wynalazku w ilości od około 0,01% wagowych do około 1,5% wagowych, korzystnie w ilości od około 0,025% wagowych do około 1,0% wagowych a najkorzystniej w ilości od około 0,05% wagowych do około 0,8% wagowych masy kompozycji.

Mentol izoluje się głównie z olejku Mentha arvensis. W handlu mentol jest dostępny w formie kryształów L-mentolu uzyskiwanych w procesie ziębienia tego olejku. Frakcjonowana destylacja olejku mięty pieprzowej, zawierającego zwykle od około 40% do około 65% mentolu jest innym ważnym źródłem mentolu. Dostępny jest również L-mentol syntetyczny. Mentol może występować w kompozycji środka do czyszczenia zębów według wynalazku w ilości od około 0,01% wagowych do około 3,0% wagowych, korzystnie w ilości od około 0,05% wagowych do około 2,5% wagowych a najkorzystniej w ilości od około 0,1% wagowych do około 2,0% wagowych.

Eukaliptol, inny olejek eteryczny o własnościach antyseptycznych otrzymuje się z drzewa eukaliptusowego. Dzięki podobnej do kamfory woni i smaku dającym odczucie chłodu ten olejek eteryczny jest często łączony w gotowych wyrobach z innymi olejkami eterycznymi, takimi jak mentol dla nadania im działania leczniczego. Kombinacje mentolu i eugenolu są szeroko stosowane. Szczególnie korzystne zastosowania kombinacji mentol-eukaliptol obejmują według wynalazku środki do czyszczenia zębów, takie jak pasty do zębów albo żele dentystyczne. Zawartość eukaliptolu w kompozycji do czyszczenia zębów według wynalazku może wynosić od około 0,01% wagowych do około 1,5% wagowych, korzystnie od około 0,025% wagowych do około 1,0% wagowych a najkorzystniej od około 0,05% wagowych do około 0,8% wagowych.

Salicylan metylu jest głównym składnikiem wielu olejków eterycznych, stanowiąc około 99% olejku starzęślnwegn (Gaultheria srncumbens) i olejku brzozowego (Betula lenta). Salicylan metylu, o charakterystycznym odświeżającym zapachu jest szeroko stosowany w płynach do płukania ust, gumach do żucia i w innych preparatach do higieny jamy ustnej i farmaceutycznych. Zawartość salicylanu metylu w kompozycji do czyszczenia zębów według wynalazku może wynosić od około 0,01% wagowych do około 3,0% wagowych, korzystnie od około 0,05% wagowych do około 2,5% wagowych a najkorzystniej od około 0,1% wagowych do około 2,0% wagowych.

Kompozycja do czyszczenia zębów według wynalazku może zawierać następujące olejki eteryczne w ilościach wyrażonych w procentach wagowych: (a) tymol w ilości od około 0,01% wagowych do około 1,5% wagowych, (b) mentol w ilości od około 0,01% wagowych do około 3,0% wagowych, (c) eukaliptol w ilości od około 0,01% wagowych do około 1,5% wagowych i (d) salicylan metylu w ilości od około 0,01% wagowych do około 3,0% wagowych.

W korzystnym rozwiązaniu, kompozycja do czyszczenia zębów według wynalazku może zawierać następujące olejki eteryczne w ilościach wyrażonych w procentach wagowych: (a) tymol w ilości od około 0,025% wagowych do około 1,0% wagowych, (b) mentol w ilości od około 0,05% wagowych do około 2,5% wagowych, (c) eukaliptol w ilości od około 0,025% wagowych do około 1,0% wagowych i (d) salicylan metylu w ilości od około 0,05% wagowych do około 2,5% wagowych.

W najbardziej korzystnym rozwiązaniu, kompozycja do czyszczenia zębów według wynalazku może zawierać następujące olejki eteryczne w ilościach wyrażonych w procentach wagowych: (a) tymol w ilości od około 0,05% wagowych do około 0,8% wagowych, (b) mentol w ilości od około 0,1% wagowych do około 2,0% wagowych, (c) eukaliptol w ilości od około 0,05% wagowych do około 0,8% wagowych i (d) salicylan metylu w ilości od około 0,1% wagowych do około 2,0% wagowych.

W niniejszym wynalazku można użyć związki uwalniające fluorki. Związki te mogą być całkowicie rozpuszczalne lub słabo rozpuszczalne w wodzie i charakteryzują się zdolnością

187 382 uwalniania w wodzie jonów fluorkowych lub jonów zawierających fluorki a także brakiem reakcji z innymi składnikami tej kompozycji. W kompozycji do czyszczenia zębów według wynalazku aktywność przeciwpróchnicza jest zapewniona obecnością związków uwalniających fluorki. Typowymi związkami uwalniającymi fluorki są nieorganiczne sole fluorkowe, takie jak rozpuszczalne w wodzie sole metali ziem alkalicznych, sole metali alkalicznych i sole z metalami ciężkimi. Korzystne są: monofluorofosforan sodowy, fluorek sodowy, fluorek cynawy i ich mieszaniny.

Ilość związku uwalniającego fluorki w korzystnym rozwiązaniu według wynalazku zależy od rodzaju użytego związku uwalniającego fluorki, rozpuszczalności związku uwalniającego fluorki oraz od typu formy użytkowej kompozycji do czyszczenia zębów. Związek uwalniający fluorki musi być użyty w ilości nietoksycznej. Na ogół, jeśli w kompozycji jest użyty związek uwalniający fluorki, to będzie on występował w ilości do około 1,2% wagowego, korzystnie od około 0,1% wagowych do około 1,0% wagowych a najkorzystniej od około 0,175% wagowych do około 0,8% wagowych masy kompozycji do czyszczenia zębów, tak aby ilość uwalnianego jonu fluorkowego wynosiła od około 800 do 1500 ppm F'.

Najkorzystniejszym związkiem uwalniającym fluorki w kompozycji do czyszczenia zębów według wynalazku jest fluorek sodowy, występujący w stężeniu od około 0,1% wagowych do około 1,0% wagowych, korzystniej od około 0,15% wagowych do około 0,8% wagowych a najkorzystniej, 0,24% wagowych.

Wartość pH kompozycji w korzystnym rozwiązaniu według wynalazku wynosi od około 7 do około 10, bardziej korzystnie od około 7,5 do około 9. Okazało się, że powyższy zakres wartości pH zwiększa stabilność podczas przechowywania kompozycji do czyszczenia zębów.

W korzystnym rozwiązaniu, kompozycja według wynalazku może również zawierać dodatki zwykle stosowane w środkach do czyszczenia zębów, takie jak substancje pochłaniające wilgoć, środki wiążące, zagęszczacze, środki powierzchniowo czynne, środki konserwujące, słodzące, zapachowe, barwiące i bufor. Dodatki te występują w ilościach nie wpływających na antyseptyczne i przeciwpróchnicze właściwości kompozycji według wynalazku.

Surfaktanty lub środki powierzchniowo czynne są związkami organicznymi, które obniżają napięcie powierzchniowe między cieczami i ułatwiają zdyspergowanie kompozycji w jamie ustnej. W niniejszym wynalazku może być zastosowany anionowy, niejonowy lub amfoteryczny środek powierzchniowo czynny. Kompozycje do higieny jamy ustnej lub do czyszczenia zębów według wynalazku mogą zawierać środki powierzchniowo czynne w ilościach do około 5,0% wagowych, korzystnie od około 0,1% wagowych do około 3,0% wagowych a najkorzystniej od około 0,2% wagowych do około 2,5% wagowych całkowitej masy kompozycji do czyszczenia zębów.

Nąjkorzystnięjszt są anionowe środki powierzchniowo czynne. Do anionowych środków powierzchniowo czynnych zalicza się przykładowo laurylosiarczan sodowy, lauroilosarkozynian sodowy, sól sodową estru metylotauryny z alkoholami kokosowymi (sodium methyl cocyl taurate) i laurylosulfobursztynian dwusodowy.

W najkorzystniejszym rozwiązaniu, środkiem powierzchniowo czynnym jest anionowy środek powierzchniowo czynny, laurylosiarczan sodowy.

Amfoteryczne związki powierzchniowo czynne, posiadające zdolność zachowywania się jak kwas albo jak zasada, obejmują czwartorzędowane pochodne imidazolowe użyteczne w niniejszym wynalazku. Korzystnymi amfoterycznymi środkami powierzchniowo czynnymi są między innymi długołańcuchowe (alkilo)-amino-alkileno-alkilowane pochodne aminowe, znane również pod nazwą Miranol®. Są one wytwarzane przez firmę Rhone-Poulanc, Cranberry, New Jersey.

W kompozycjach według wynalazku mogą być stosowane środki słodzące, w tym naturalne i sztuczne środki słodzące. Można je dobrać spośród szerokiego zakresu materiałów, obejmującego występujące w stanie naturalnym środki słodzące rozpuszczalne w wodzie, sztuczne środki słodzące rozpuszczalne w wodzie i modyfikowane środki słodzące rozpuszczalne w wodzie, otrzymane z naturalnych, rozpuszczalnych w wodzie środków słodzących. Do sztucznych, rozpuszczalnych w wodzie środków słodzących należą między innymi, rozpuszczalne sole sacharyny, np. sól sodowa i wapniowa sacharyny, cyklaminiany, sól sodowa,

187 382 amonowa albo wapniowa 2,2-dwutlenku 3,4-dihydro-6-metylo-1,2,3-oksatiazyn-4-onu, sól potasowa 2,2-dwutlenku 3,4-dihydro-6-metylo-1,2,3-oksatiazyn-4-onu (Acesulfame-K), forma wolnego kwasu sacharyny i podobne dwupeptydowe środki słodzące, takie jak środki pochodne kwasu L-asparaginowego, np. ester metylowy L-aspartylo-L-fenyloalaniny (Aspartam) oraz substancje opisane w patencie Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 3.492.131, wodzian L-α-aspartylo-N-(2,2,4,4-tetrametylo-3-tietanylo)-3-alaninoamidu (Alitame), estry metylowe L-aspartylo-L-fenylogliceryny i L-aspartylo-L-2,5-dihydrołenyloglicyny, L-aspartylo-2,5-dihydro-L-fenyloalanina, L-aspartylo-L-(1-cyklohekseno)-alanina i podobne. Do naturalnych rozpuszczalnych w wodzie środków słodzących należą miedzy innymi alkohole cukrowe, w tym sorbitol w postaci 70% roztworu, mannitol, ksylitol, maltitol, uwodornione hydrolizaty skrobiowe i ich mieszaniny.

Do rozpuszczalnych w wodzie środków słodzących otrzymanych z rozpuszczalnych w wodzie środków naturalnych należą między innymi chlorowane pochodne sacharozy, znane np. pod nazwą Sucralose i oparte na białkach środki słodzące otrzymane z rośliny Thaumatococcus danielli, takie jak taumatyna I i taumatyna II.

Roztwór sorbitolu zapewnia słodycz i masę kompozycji i nadaje przyjemne uczucie w ustach. Roztwór sorbitolu wzmacnia również zapach, zapobiega odczuciu cierpkości i daje odczucie świeżości i rześkości w ustach, zapobiega również spiekaniu się środka do czyszczenia zębów.

Na ogół, środek słodzący stosuje się w ilości potrzebnej dla uzyskania słodkości żądanej w danym szczegółowym rozwiązaniu kompozycji do czyszczenia zębów według wynalazku. Ilość ta jest zmienna, zależna od wybranego środka słodzącego i przeznaczenia gotowego produktu do higieny jamy ustnej. Zawartość środka słodzącego na ogół wynosi od około 0,0025% wagowych do około 60% wagowych masy kompozycji. Dokładne zakresy ilości dla każdego typu środka słodzącego w środku do czyszczenia zębów są ogólnie znane i nie stanowią przedmiotu niniejszego wynalazku.

Do stosowanych w wynalazku środków zapachowych należą substancje naturalne i syntetyczne, znane w dziedzinie środków do czyszczenia zębów. Odpowiednimi środkami są między innymi mięta, taka jak mięta pieprzowa, zapachy cytrusowe, takie jak zapach pomarańczowy i cytrynowy, syntetyczna wanilia, cynamon, różne zapachy owocowe i podobne. Anetol (p-propenyloanizol) jest składnikiem zapachowym olejków anyżowego i koprowego, które są szeroko stosowane jako środki zapachowe i antyseptyczne a także, okazały się użyteczne w maskowaniu nieprzyjemnego smaku tymolu.

Na ilość dodanego środka zapachowego na ogół mają wpływ takie czynniki jak typ ostatecznej kompozycji do czyszczenia zębów, konkretnie użyty środek zapachowy oraz żądana moc zapachu. Środki zapachowe korzystnie stosuje się w ilościach mieszczących się w zakresie od około 0,01%) wagowych do około 6% wagowych kompozycji środka do czyszczenia zębów.

W niniejszym wynalazku środki barwiące stosuje się w ilościach wystarczających do wytworzenia kompozycji o żądanej barwie. Środki barwiące można wprowadzać w ilościach do około 3% wagowych w stosunku do wagi kompozycji do czyszczenia zębów według wynalazku. Takie środki barwiące mogą również obejmować naturalne barwniki żywnościowe i barwniki dopuszczone do żywności, leków i kosmetyków. Te środki barwiące znane są jako barwniki i laki FD&C. Barwniki dopuszczone do powyższych zastosowań są korzystnie rozpuszczalne w wodzie. Nieograniczające, ilustracyjne przykłady obejmują barwniki indigoidowe, znane jako błękit FD&C nr 1 i żółcień D&C nr 10. Pełne zestawienie barwników FD&C i odpowiadających im struktur chemicznych znajduje się w encyklopedii: Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology, III wydanie, tom V, str. 857-884. Korzystny środek zmętniający, dwutlenek tytanu, można wprowadzić w ilości do około 3,0% wagowych, korzystnie w ilości poniżej około 2,0% wagowych a najkorzystniej w ilości poniżej około 1,0% wagowych w stosunku do masy kompozycji.

Do środków pochłaniających wilgoć odpowiednich do użycia w wynalazku należy sorbitol w postaci 70% roztworu sorbitolu, gliceryna, glikol propylenowy, glikol polietylenowy,

187 382 ich mieszaniny i związki podobne. Środki pochłaniające wilgoć mogą być obecne w ilości od 1,0% do około 75,0% wagowych w stosunku do masy kompozycji do czyszczenia zębów.

Do substancji ścierających odpowiednich do użycia w wynalazku należą: uwodniona krzemionka, węglan wapnia, pirofnsanyan wapnia, dwuwodny fosforan dwuwapniowy albo metafosforany metali alkalicznych. Krzemionkowe materiały ścierne w kompozycji do czyszczenia zębów według wynalazku mogą między innymi obejmować Zeodent® (113) wytwarzany przez firmę J. M. Huber Corp. oraz Syloid® albo Sykniem® wytwarzany przez W. R. Grace Co. Te środki polerujące można stosować w ilościach do około 75,0% wagowych, korzystnie w ilościach od około 5,0% wagowych do około 50% wagowych a najkorzystniej w ilościach od około 5,0% wagowych do około 40% wagowych w stosunku do masy tej kompozycji.

W korzystnym wykonaniu wynalazku, kompozycja do czyszczenia zębów zawiera nośnik do stosowania w jamie ustnej i występuje w postaci pasty do zębów albo żelu dentystycznego.

Kompozycja do czyszczenia zębów według wynalazku może również zawierać środki wiążące lub żelujące dla nadania produktom charakterystycznej konsystencji. Można stosować środki żelujące takie jak hydroksyetylocelulozę, karbnksymetylocelulnzę, metylocelulozę, żywicę ksantanową, żelujące krzemionki i podobne, pojedynczo albo w kombinacji. Korzystnym układem żelującym jest mieszanina karboksymetylocelulozy, żywicy ksantanowej i żelującej krzemionki. Środki żelujące można stosować w ilościach od około 0,1% wagowych do około 30% wagowych, korzystnie od około 0,2% wagowych do około 15% wagowych a najkorzystniej od około 0,4% wagowych do około 10% wagowych w stosunku do masy kompozycji.

Kompozycja do czyszczenia zębów według wynalazku może również zawierać środek odczulający, taki jak chlorek strontu, azotan potasowy lub cytrynian sodowy, który może być użyty w ilości od około 0,5% do około 10% wagowych.

Środkami konserwującymi odpowiednimi w niniejszym wynalazku są między innymi benzoesan sodowy, butylowany hydroksyaniznl (BHA), butylowany hydroksytoluen (BHT), asknybinian sodu, metyloparaben, propylnparaben, tokoferole i ich mieszaniny. Środki konserwujące stosuje się na ogół w ilościach do około 1,0% wagowych a korzystnie od około 0,01% wagowych do około 0,5% wagowych kompozycji żelu dentystycznego.

Kompozycje środka do czyszczenia zębów według wynalazku można wytwarzać przez zmieszanie żądanych składników sposobami znanymi specjalistom z tej dziedziny. W przypadku pasty, na ogół pirofosaoyan oraz związek uwalniający fluor oraz środek słodzący miesza się z wodą i następnie dodaje się materiały ścierne i zagęszczacze do uzyskania pasty. Olejki eteryczne i zapachy korzystnie miesza się i następnie dodaje się je do pasty. Otrzymywanie żelu dentystycznego z użyciem składników według wynalazku jest również łatwe do przeprowadzenia przez specjalistów z tej dziedziny.

Kompozycję według wynalazku stosuje się do hamowania osadzania się kamienia na powierzchni zębów. Na ogół, do nałożenia kompozycji stosuje się szczoteczkę do zębów. W celu zahamowania osadzania się kamienia, sposób nakładania korzystnie praktykuje się codziennie, bardziej korzystnie dwa razy dziennie, w ciągu pewnego czasu. Ważne jest, ze stosuje się niskie stężenia dobrze rozpuszczalnego piroaosfnrasu metalu alkalicznego, takiego jak piroaosanran czteropotasngy. Dzięki temu można zredukować lub całkowicie uniknąć gorzkiego smaku nadawanego przez siroansanyan czteropotasnwy i podwyższyć przystosowanie kompozycji do codziennego rutynowego szczotkowania.

Wynalazek jest zilustrowany poniższymi przykładami, nie ograniczającymi skutecznego zakresu zastrzeżeń. O ile nie podano inaczej, wszystkie części i procenty podane w przykładach, w opisie i w zastrzeżeniach są częściami i procentami wagowymi liczonymi w odniesieniu do wagi kompozycji.

187 382

Przykład I

Składnik	procenty wagowe
Tymol	0,40
Salicylan metylu	0,17
Mentol	0,10
Eukaliptol	0,08
Pirofosforan czteropotasowy	2,47*
Fluorek sodowy według Farmakopei Amerykańskiej	0,24
Sól sodowa sacharyny	1,20
Glikol polietylenowy 1450 według Farmakopei Holenderskiej	3,00
Roztwór sorbitolu (70%)	45,00
Krzemionka żelująca	8,50
Krzemionka ścierająca	8,00
TiO₂	0,35
Karboksymetyloceluloza	0,90
Gliceryna według Farmakopei Amerykańskiej	6,00
Olejek mięty pieprzowej	0,30
Zapach	0,46
Laurylosiarczan sodowy	1,5
Woda dejonizowana	21,33

* około 1,3% jonu P2O7'⁴

W sposób podobny jak w przykładzie I sporządzono kilka kompozycji do czyszczenia zębów, z tym, że ilość jonu P2O7'⁴ różniła się od tych, które znajdują się w wielu kompozycjach dostępnych w handlu. Te receptury testowano w badaniach na szczurach, w porównaniu ze zwykłą pastą do zębów (nie zawierającą pirofosforanów) i z kontrolną pastą do zwalczania kamienia nazębnego (zawierającą mieszaninę pirofosforanu czterosodowego, pirofosforanu czteropotasowego i pirofosforanu dwusodowego).

Badania na szczurach prowadzono, stosując każdą kompozycję na zęby poszczególnych szczurów na tamponie bawełny każdego dnia rano i po południu przez 5 dni w tygodniu w czasie trzech tygodni. Osadzanie się kamienia oceniano według punktacji Francis'a i Brinera (Journal od Dental Research, tom 48,1185-1195,1969). Wyniki są przedstawione w tabeli 1.

Tabela 1

Kompozycja	PH	% P,O<4	Średnia punktacja narastania kamienia	% redukcji wobec kontroli
A	7,7	3,3%	34,13	48,3%
B	7,7	1,3%	44,57	32,5%
C	7,7	0,0%	66,03	-
Kontrolna pasta przeciwkamicza	7,6	5,0%	47,57	28,0%
D	7,7	3,3	45,00	35,3%
E	7,7	1,3%	49,22	29,2%
Zwykła pasta	6,9	0%	69,57	-
Kontrolna pasta przeciwkamicza	7,6	5,0%	38,03	45,3%

187 382

Wyniki badań osadzania się kamienia przeprowadzone na szczurach wskazują, że receptury kompozycji według wynalazku, to znaczy kompozycji B i E były efektywne pod względem zmniejszania osadzania się kamienia nawet wówczas, gdy zawartość jonów P2O7- wynosiła tylko 1,3%.

Przykład II i porównawczy przykład I

Sporządzono dwie kompozycje do czyszczenia zębów, zawierające następujące składniki:

Składniki	Procenty wagowe
przykład II	przykład porównawczy I
Tymol	0,30	0,30
Salicylan metylu	0,05	0,05
Mentol	0,16	0,16
Eukaliptol	0,09	0,09
Pirofosforan czteropotasowy	2,47*	6,40**
Fluorek sodowy	0,24	0,24
Sól sodowa sacharyny	0,60	0,60
Glikol polietylenowy 1450 według Farmakopei Holenderskiej	3,00	3,00
Roztwór sorbitolu (70%)	45,00	40,00
Krzemionka żelująca	8,5	8,00
Krzemionka ścierająca	8,0	8,0
TiO₂	0,35	0,35
Karboksymetyloceluloza	0,90	0,90
Gliceryna według Farmakopei Amerykańskiej	6,00	6,00
Olejek z mięty pieprzowej	0,26	0,26
Olejek z mięty zielonej	0,09	0,09
Zapach	0,50	0,50
Laurylosiarczan sodowy	1,50	1,50
Kwas fosforowy	-	0,73
Woda dejonizowana	21,98	22,83

* 1,3% P₂O7⁴** 3,3% P₂O7'⁴

Kompozycję do czyszczenia zębów z przykładu II i kompozycję z przykładu porównawczego I testowano na zdolność hamowania osadzania się kamienia w badaniu klinicznym, równolegle z poprzednio opisaną zwykła pastą do zębów i kontrolną pastą przeciwkamiczą. Badanie podzielono na dwie fazy czternastodniowe z siedmiodniowym okresem niestosowania pomiędzy fazami. Przed rozpoczęciem każdej fazy wykonano zabiegi profilaktyczne zębów o numerach #21-28. W czternastym dniu oceniano narastanie kamienia na powierzchniach czołowych i odjęzykowych zębów #22-27, posługując się metodą opisaną przez Francisa i Brinera. W czasie trwania fazy 1, osoby uczestniczące w próbach otrzymywały zwykłą opartą na krzemionce pastę do czyszczenia zębów z fluorkiem sodu (grupa kontrolna) do dolnych zębów przednich przez indywidualnie pasowaną osłonę zębową, czyli ekran zębowy i szczotkowały dwa razy dziennie tylko te zęby, które pozostały nieosłonięte. W drugiej fazie,

187 382 uczestników podzielono na cztery grupy traktowania na podstawie punktacji V-M w fazie 1. Uczestnikom podawano kompozycje stosując ekran zębowy w sposób opisany powyżej, przy czym jedna grupa pozostała w dalszym ciągu grupą kontrolną. Wyniki badań klinicznych są przedstawione w tabeli 2.

Tabela 2

Kompozycja	pH	% P2O7^-4	Średnia punktacja narastania kamienia	% redukcji wobec kontroli
Kompozycja z przykładu II	8,1	1,3%	15,47	25,4%
Kompozycja z przykładu I	7,7	3,3%	16,85	18,8%
Zwykła pasta do zębów	6,9	0,0%	20,75	-
Kontrolna pasta pezzciwkamicza	7,6	5,0%	16,19	21,9%

Wyniki badań klinicznych wykazują, że kompozycja do czyszczenia zębów według wynalazku daje wspaniałe hamowanie osadzania się kamienia nazębnego pomimo tego, że zawiera jedynie 1,3% jonu pieofosfoenzowego pochodzącego z dobrze rozpuszczalnego pirofosforanu czteropotasowego.

Inne odchylenia i modyfikacje wynalazku będą oczywiste dla specjalisty. Wynalazek nie jest ograniczony za wyjątkiem załączonych zastrzeżeń.

187 382

Departament Wydawnictw UP RP. Nakład 50 egz. Cena 4,00 zł.

Claims

Zastrzeżenia patentowe

1. Kompozycja przeciwkamiczego środka do czyszczenia zębów, znamienna tym, że zawiera (a) środek przeciwdrobnoustrojowy w ilości od 0,01% do 5,0% wagowych obejmujący tymol w ilości od 0,01% do 1,5% wagowego, eukaliptol w ilości od 0,01% do 1,5% wagowego, salicylan metylu w ilości od 0,01% do 3,0% wagowych, oraz mentol w ilości od 0,01% do 3,0% wagowych, (b) jon pirofosforanowy w skutecznej przeciwkamiczo ilości od 0,1% do poniżej 1,5% wagowego, (c) jeden lub więcej związków uwalniających jon fluorkowy w ilości do 1,2% wagowego, (d) ścierniwo dentystyczne w ilości do 75% wagowych, oraz (e) nośnik dopuszczalny w środkach do higieny jamy ustnej, gdzie wszystkie procenty wagowe są przeliczane w stosunku do całkowitej masy tej kompozycji, przy czym wartość pH tej kompozycji mieści się w zakresie od 7,0 do 10, a jon pirofosforanowy pochodzi z pirofosforanu czteropotasowego o rozpuszczalności w wodzie powyżej 200 g/kg w temperaturze 25°C.
2. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że jej wartość pH mieści się w zakresie od 7,5 do 9.
3. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, ze zawiera pirofosforan czteropotasowy o rozpuszczalności w wodzie powyżej 500 g/kg w temperaturze 25°C.
4. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że zawiera 1,3% wagowych jónu pirofosforanowego.
5. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że jako związek uwalniający jon fluorkowy zawiera związek wybrany z grupy obejmującej monofluorofosforan, fluorek metalu alkalicznego, fluorek cynawy, monofluorofosforan glinowy, difluorofosforan glinowy i ich mieszaniny.
6. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że zawiera tymol w ilości od 0,025% do 1,0% wagowego, eukaliptol w ilości od 0,025% do 1,0% wagowego, salicylan metylu w ilości od 0,05% do 2,5% wagowych, oraz mentol w ilości od 0,05% do 2,5% wagowych, gdzie wszystkie procenty wagowe są przeliczane w stosunku do całkowitej masy tej kompozycji.
7. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że zawiera tymol w ilości od 0,05% do 0,8% wagowego, eukaliptol w ilości od 0,05% do 0,8% wagowego, salicylan metylu w ilości od 0,1?% do 2,0% wagowych, oraz mentol w ilości od 0,1% do 2,0% wagowych, gdzie wszystkie procenty wagowe są przeliczane w stosunku do całkowitej masy tej kompozycji.
8. Zastosowanie kompozycji składającej się z: a) środka przeciwdrobnoiistrojowego w ilości od 0,01% do 5,0% wagowych obejmującego tymol w ilości od 0,01% do 1,5% wagowego, eukaliptol w ilości od 0,01% do 1,5% wagowego, salicylan metylu w ilości od 0,01% do 3,0% wagowych, oraz mentol w ilości od 0,01% do 3,0% wagowych, (b) jonu pirofosforanowego w skutecznej przeciwkamiczo ilości od 0,1% do poniżej 1,5% wagowego, (c) jednego lub więcej związków uwalniających jon fluorkowy w ilości do 1,2% wagowego, (d) ścierniwa dentystycznego w ilości do 75% wagowych, oraz (e) nośnika dopuszczalnego w środkach do higieny jamy ustnej, gdzie wszystkie procenty wagowe są przeliczane w stosunku do całkowitej masy tej kompozycji, do wytwarzania środka do czyszczenia zębów przeznaczonego do hamowania tworzenia się kamienia na powierzchni zębów, przy czym wartość pH tej kompozycji mieści się w zakresie od 7,0 do 10, a jon pirofosforanowy pochodzi z pirofosforanu czteropotasowego o rozpuszczalności w wodzie powyżej 200 g/kg w temperaturze 25°C.
9. Zastosowanie według zastrz. 8, znamienne tym, że stosuje się pirofosforan czteropotasowy o rozpuszczalności w wodzie powyżej 500 g/kg w temperaturze 25°C.
10. Zastosowanie według zashrz . a, znam ienne tym, żejon pi jo fosforanowy stosuj e się w ilości 1,3% wagowego.

187 382
11. Zastosowanie według zastrz. 8, znamienne tym, że stosuje się związek uwalniający jon fluorkowy wybrany z grupy obejmującej monofluorofosforan, fluorek metalu alkalicznego, fluorek cynawy, monofluorofosforan glinowy, difluorofosforan glinowy i ich mieszaniny.