SA94150003B1 - تركيبات تحاميل تحتوى على ثنائي هيدرات اونداسيترون - Google Patents
تركيبات تحاميل تحتوى على ثنائي هيدرات اونداسيترون Download PDFInfo
- Publication number
- SA94150003B1 SA94150003B1 SA94150003A SA94150003A SA94150003B1 SA 94150003 B1 SA94150003 B1 SA 94150003B1 SA 94150003 A SA94150003 A SA 94150003A SA 94150003 A SA94150003 A SA 94150003A SA 94150003 B1 SA94150003 B1 SA 94150003B1
- Authority
- SA
- Saudi Arabia
- Prior art keywords
- methyl
- active ingredient
- carbazol
- imidazol
- tetrahydro
- Prior art date
Links
- 239000000829 suppository Substances 0.000 title claims description 18
- 150000004683 dihydrates Chemical class 0.000 title description 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract description 24
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims abstract description 16
- 239000012458 free base Substances 0.000 claims abstract description 13
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract description 6
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract description 6
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims abstract description 6
- 239000002585 base Substances 0.000 claims description 8
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims description 8
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims description 8
- SEPPVOUBHWNCAW-FNORWQNLSA-N (E)-4-oxonon-2-enal Chemical compound CCCCCC(=O)\C=C\C=O SEPPVOUBHWNCAW-FNORWQNLSA-N 0.000 claims description 5
- -1 2-methyl-1H-imidazol-1-yl Chemical group 0.000 claims description 5
- LLBZPESJRQGYMB-UHFFFAOYSA-N 4-one Natural products O1C(C(=O)CC)CC(C)C11C2(C)CCC(C3(C)C(C(C)(CO)C(OC4C(C(O)C(O)C(COC5C(C(O)C(O)CO5)OC5C(C(OC6C(C(O)C(O)C(CO)O6)O)C(O)C(CO)O5)OC5C(C(O)C(O)C(C)O5)O)O4)O)CC3)CC3)=C3C2(C)CC1 LLBZPESJRQGYMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- 206010047700 Vomiting Diseases 0.000 claims description 4
- DNEFVEWFSTYRNM-UHFFFAOYSA-N 9-methyl-3-[(2-methylimidazol-1-yl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydrocarbazole Chemical compound CC1=NC=CN1CC1CC(C=2C(=CC=CC=2)N2C)=C2CC1 DNEFVEWFSTYRNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims description 3
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims description 3
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims description 3
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims description 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 3
- 239000000890 drug combination Substances 0.000 claims description 2
- 238000009472 formulation Methods 0.000 abstract description 9
- QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N serotonin Chemical compound C1=C(O)C=C2C(CCN)=CNC2=C1 QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 8
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 5
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 abstract description 3
- 102000040125 5-hydroxytryptamine receptor family Human genes 0.000 abstract description 2
- 108091032151 5-hydroxytryptamine receptor family Proteins 0.000 abstract description 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 abstract description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 abstract 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 8
- 206010012289 Dementia Diseases 0.000 description 7
- FELGMEQIXOGIFQ-UHFFFAOYSA-N Ondansetron Chemical compound CC1=NC=CN1CC1C(=O)C(C=2C(=CC=CC=2)N2C)=C2CC1 FELGMEQIXOGIFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 239000003925 fat Substances 0.000 description 5
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 description 5
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 description 5
- HDIFHQMREAYYJW-XGXNLDPDSA-N Glyceryl Ricinoleate Chemical compound CCCCCC[C@@H](O)C\C=C/CCCCCCCC(=O)OCC(O)CO HDIFHQMREAYYJW-XGXNLDPDSA-N 0.000 description 4
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 4
- 229940116338 glyceryl ricinoleate Drugs 0.000 description 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 4
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 description 4
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 description 3
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 description 3
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 description 3
- 238000002512 chemotherapy Methods 0.000 description 3
- 210000002569 neuron Anatomy 0.000 description 3
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 description 3
- 238000001959 radiotherapy Methods 0.000 description 3
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 description 3
- QCQCHGYLTSGIGX-GHXANHINSA-N 4-[[(3ar,5ar,5br,7ar,9s,11ar,11br,13as)-5a,5b,8,8,11a-pentamethyl-3a-[(5-methylpyridine-3-carbonyl)amino]-2-oxo-1-propan-2-yl-4,5,6,7,7a,9,10,11,11b,12,13,13a-dodecahydro-3h-cyclopenta[a]chrysen-9-yl]oxy]-2,2-dimethyl-4-oxobutanoic acid Chemical compound N([C@@]12CC[C@@]3(C)[C@]4(C)CC[C@H]5C(C)(C)[C@@H](OC(=O)CC(C)(C)C(O)=O)CC[C@]5(C)[C@H]4CC[C@@H]3C1=C(C(C2)=O)C(C)C)C(=O)C1=CN=CC(C)=C1 QCQCHGYLTSGIGX-GHXANHINSA-N 0.000 description 2
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 description 2
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010026749 Mania Diseases 0.000 description 2
- 208000019695 Migraine disease Diseases 0.000 description 2
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 description 2
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 description 2
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 description 2
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 2
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 2
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 2
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 description 2
- BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N hexadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCO BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 2
- 229960003511 macrogol Drugs 0.000 description 2
- 230000037361 pathway Effects 0.000 description 2
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 2
- 235000002316 solid fats Nutrition 0.000 description 2
- 208000011117 substance-related disease Diseases 0.000 description 2
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 description 2
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 2
- 206010000060 Abdominal distension Diseases 0.000 description 1
- 208000008811 Agoraphobia Diseases 0.000 description 1
- 208000032841 Bulimia Diseases 0.000 description 1
- 206010006550 Bulimia nervosa Diseases 0.000 description 1
- 235000021538 Chard Nutrition 0.000 description 1
- 206010010904 Convulsion Diseases 0.000 description 1
- 208000020406 Creutzfeldt Jacob disease Diseases 0.000 description 1
- 208000003407 Creutzfeldt-Jakob Syndrome Diseases 0.000 description 1
- 208000010859 Creutzfeldt-Jakob disease Diseases 0.000 description 1
- 241000792859 Enema Species 0.000 description 1
- 208000031886 HIV Infections Diseases 0.000 description 1
- 208000037357 HIV infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 206010061216 Infarction Diseases 0.000 description 1
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 description 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 1
- 208000019022 Mood disease Diseases 0.000 description 1
- 206010028813 Nausea Diseases 0.000 description 1
- 208000021384 Obsessive-Compulsive disease Diseases 0.000 description 1
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 description 1
- 208000008469 Peptic Ulcer Diseases 0.000 description 1
- 206010034912 Phobia Diseases 0.000 description 1
- 239000004698 Polyethylene Substances 0.000 description 1
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 description 1
- 208000031649 Postoperative Nausea and Vomiting Diseases 0.000 description 1
- 206010041250 Social phobia Diseases 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N aluminium Chemical compound [Al] XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052782 aluminium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000004411 aluminium Substances 0.000 description 1
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 description 1
- 229940125681 anticonvulsant agent Drugs 0.000 description 1
- 239000001961 anticonvulsive agent Substances 0.000 description 1
- 230000036528 appetite Effects 0.000 description 1
- 235000019789 appetite Nutrition 0.000 description 1
- 230000003542 behavioural effect Effects 0.000 description 1
- 208000024330 bloating Diseases 0.000 description 1
- 230000036760 body temperature Effects 0.000 description 1
- 210000004556 brain Anatomy 0.000 description 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 1
- 229960000541 cetyl alcohol Drugs 0.000 description 1
- 238000007705 chemical test Methods 0.000 description 1
- 208000010877 cognitive disease Diseases 0.000 description 1
- 238000000354 decomposition reaction Methods 0.000 description 1
- 230000003412 degenerative effect Effects 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 206010013663 drug dependence Diseases 0.000 description 1
- 201000006549 dyspepsia Diseases 0.000 description 1
- 239000007920 enema Substances 0.000 description 1
- 229940079360 enema for constipation Drugs 0.000 description 1
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 description 1
- 230000032050 esterification Effects 0.000 description 1
- 238000005886 esterification reaction Methods 0.000 description 1
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 1
- 208000021302 gastroesophageal reflux disease Diseases 0.000 description 1
- 230000007160 gastrointestinal dysfunction Effects 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 1
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 1
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 description 1
- 125000005456 glyceride group Chemical group 0.000 description 1
- 208000033519 human immunodeficiency virus infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 238000010348 incorporation Methods 0.000 description 1
- 230000007574 infarction Effects 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 208000014674 injury Diseases 0.000 description 1
- 208000002551 irritable bowel syndrome Diseases 0.000 description 1
- 238000005461 lubrication Methods 0.000 description 1
- 230000014759 maintenance of location Effects 0.000 description 1
- 230000007257 malfunction Effects 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 230000015654 memory Effects 0.000 description 1
- 206010027599 migraine Diseases 0.000 description 1
- 230000008693 nausea Effects 0.000 description 1
- 210000005036 nerve Anatomy 0.000 description 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 1
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 1
- 125000006353 oxyethylene group Chemical group 0.000 description 1
- 208000019906 panic disease Diseases 0.000 description 1
- 208000000689 peptic esophagitis Diseases 0.000 description 1
- 208000011906 peptic ulcer disease Diseases 0.000 description 1
- 229920000573 polyethylene Polymers 0.000 description 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 229920000136 polysorbate Polymers 0.000 description 1
- 229940068965 polysorbates Drugs 0.000 description 1
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 description 1
- 208000028173 post-traumatic stress disease Diseases 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 1
- 208000020016 psychiatric disease Diseases 0.000 description 1
- 229940100681 rectal cream Drugs 0.000 description 1
- 150000004671 saturated fatty acids Chemical class 0.000 description 1
- 235000003441 saturated fatty acids Nutrition 0.000 description 1
- 230000028327 secretion Effects 0.000 description 1
- 239000008299 semisolid dosage form Substances 0.000 description 1
- 239000007892 solid unit dosage form Substances 0.000 description 1
- 201000001716 specific phobia Diseases 0.000 description 1
- 201000009032 substance abuse Diseases 0.000 description 1
- 231100000736 substance abuse Toxicity 0.000 description 1
- 238000011287 therapeutic dose Methods 0.000 description 1
- 230000000472 traumatic effect Effects 0.000 description 1
- 230000008736 traumatic injury Effects 0.000 description 1
- 150000003626 triacylglycerols Chemical class 0.000 description 1
- UFTFJSFQGQCHQW-UHFFFAOYSA-N triformin Chemical compound O=COCC(OC=O)COC=O UFTFJSFQGQCHQW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 description 1
- 230000008673 vomiting Effects 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/02—Suppositories; Bougies; Bases therefor; Ovules
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/415—1,2-Diazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/26—Psychostimulants, e.g. nicotine, cocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
Abstract
الملخص: يتعلق الإختراع الحالي بتركيبة دوائية pharmaceutical composition للإعطاء الشرجي تحتوي علىl,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-,imidazol-l-yl)-methyl]-4H-carbazol-4-one في شكل قاعدته الحرة free base أو مادة منحلة solvate مقبولة دوائيا منه كمقوم نشط active ingredient، إلى جانب واحدة أو أكثر من مواد حاملة carriers أو مواد مسوغة excipients مقبولة دوائيا. يصف أيضا طرق لتصنيع هذه التركيبات ولإستخدامها في معالجة حالات نتم بواسطة تأثير 5-hydroxytryptamine عند مستقبلات 5-HT receptors.
Description
Y , . تركيبات تحاميل تحتوي على ثنائي هيدرات أوتداسيترون ondasetron dihydrate متميه . الوصف الكامل خلفية الإختراع يتعلق الإختراع الحالي بتركيبات دوائية pharmaceutical composition تحتوي كمقوم نشط «active ingredient على 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1 H-imidazol-1 -yl)-methyl]-4H-carbazol-~ 4-one, ° بالتحديد بتركيبة composition للإعطاء الشرجي. إن المركب 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)-methyl]-4H-carbazol- 4-one, | الذي قد يتمثل بالصيغة (0): I — رن N CH; | Yo . و وأملاحه salts ومواده المنحلة 85 المقبوله فسيولوجيا والمكشوف عنها في براءة الإختراع 0132153821. يوصف المركب ذو الصيغة (I) بأنه مضاد antagonist قوي وإنتقائي للمركب (5-HT) 5-hydroxytryptamine عند مستقبلات receptors 5-111 'في الخلايا العصبية ‘neuronal من النوع الموجود على نهايات الأعصاب الأولية الموردة .primary afferent nerves إن المستقبلات من هذا النوع يرمز إليها الآن بأنها مستقبلات 5-111 وهي موجودة أيضا في الجهاز العصبي المركزي. يتواجد 5-111 بدرجة كبيرة في مسارات الخلايا العصبية في الجهاز العصبي المركزي ومن المعروف أن الإضطراب في هذه المسارات التي تحتوي على 5-117 يغير الأمراض السلوكية مثل إضطرابات المزاج mood النتشاط النفسي الحركي cpsychomotor activity الشهية والذاكرة .appetite and memory Ye يوصف المركب بأن له إستخدام في معالجة مريض آدمي أو حيوان يعاني من حالة سببها خلل في وظيفة 5-1 في خلية عصبية؛ على سبيل المثال في معالجة مريض آدمي يعاني من ألم صداع تصني migraine pain أو إضطراب ذهني psychotic disorder مثل الفقصام تم
Cy أيضا أن المركب قد يكون مفيدا في معالجة حالات مثقل الحصسر SY schizophrenia, Sia ٍ والهوس1012018. obesity والسمنة anxiety dil تكشف طلبات براءات الإختراع المنشورة الموصوفة بعد ذلك عن إستخدام المركب ذو الصيغة الإضطرابات dementia ومضادات و5111 أخرى لمعالجة عدد من حالات أخرى مثل العته (I) .emesis sill y cognitive disorders الإدراكية لقد أظهرت دراسات طبية حديثة فعالية المركب ذو الصيغة )1( في معالجة التقيوء يحدثان بعد GA بالتحديد الغثيان والقئ المصاحبين لعلاج كيميائي وعلاج إشعاعي للسرطان يعطى العقار دائما في شكل ملح بالتحديد في شكل ملح (oY) العمليات الجراحية. حتى : إما بالحقن أو بالفم. 9700010106 dihydrate يشكل الإعطاء بالفم الطريقة المفضلة بصفة عامة لإعطاء مواد دوائية لأن هذه الطريقة ملائمة ّ ومقبولة بصفة خاصة للمرضى. لسوء الحظ فإن التركيبات عن طريق الفم قد تصاحبها مساوئ معينة؛ بالتحديد في معالجة حالات يصاحبها غثيان و/أو قئ. من المطلوب للغاية؛ بالتحديد في معالجة الحالات الحادة؛ أن تكون للتركيبات الدوائية بداية تأثير سريعة وملائمة بالإتحاد مع نشاط طويل البقاء وتوافر حيوي جيد. يمكن أن يتحقق الإمتصاص السريع بالحقن عن غير طريق القناة الهضمية لكن هذا ليس مقبولا لبعض المرضى, بالتحديد إذا كان سيتم إعطاء العقار بدون إشراف ١ طبي مباشر أي بالإعطاء الذاتي. متضمنة الإعطاء الشرجي. (I) طرق بديلة لإعطاء المركب ذو الصيغة GB 2153821 تقترح : تكشف 2153821 013 بصفة خاصة عن عدد من المستحضرات الدوائية التي تحتوي على 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)-methyl}-4H- carbazol-4-one hydrochloride dihydrate ٠. كمقوم نشط وقد تم الكشف عن مستحضر تحاميل خاص للإعطاء الشرجي يحتوي على هذا المقوم
EP-0278161 النشط في؛ على سبيل المثال» الوصف العام للإختر اع حتى الآن بصسفة die يوفر الإختراع الحالي مستحضرا دوائيا مفيدا بالتحديد؛ لم يتم الكشف
AD) خاصة؛ وهو مناسب للإعطاء الشرجي لمركب ذو الصيغة vo يتوافر لذلك طبقا للإختراع تركيبة دوائية للإعطاء الشرجي تشمل كم ْ
. ¢ 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3- [(2-methyl- 1H-imidazol-1-yl)-methyl}-4H-carbazol- 4-one, في شكل قاعدته الحرة free base أو مادة منحلة solvate مقبولة دوائيا من ذلك كمقوم نشط» إلى
ails واحدة أو أكثر من مواد حاملة carriers أو مواد مسوغة excipients مقبولة دوائيا.
: . الوصف التفصيلي ٠ على العكس من تركيبات التقنية السابقة؛ فإن التركيبات المطابقة للإختراع تحتوي على المقوم مقبولة دوائيا منه. لقد وجد مقدموا الطلب أن solvate التشط في شكل قاعدته الحرة أو مادة منحلة )( لمركب ذو الصيغة hydrochloride salt إستخدام القاعدة الحرة بدلا من ملح الهيدروكلوريد
: مفيد بصورة مدهشة عند إعطاء المقوم النشط شرجيا.
٠١ قد تكون التركيبات المطابقة للإختراع في شكل حقن شرجية إحتباسية؛ أشكال جرعة صلبة مثل تحاميل أو كبسولات جيلاتين رخوة؛ أو أشكال جرعة شبه صلبة مثل هلام أو كريم شرجي. يفضل صياغة التركيبات كأشكال جرعة وحدة صلبة لها شكل مناسب؛ على سبيل المثال مخروطية؛ أسطوانية أو على شكل طربيد؛ للإعطاء الشرجي. إن أشكال الجرعة الصلبة إما أنها تنصهر عند درجة حرارة الجسم أو تذوب أو تتشتت في الإفرازات المخاطية للتجويف الشرجي.
٠ | تتضمن مواد La تقليدية يمكن إستخدامها في التركيبات طبقا للإختراع زيت ثيوبروما ctheobroma oil شحوم صلبة chard fats جليسريدات أحماض دهنية cglycerides of fatty acids قواعد جليسرول- جيلاتين glycerol-gelatin bases الجولات . الكبيرة macrogols (بولى إيثيلين جليكولات (polyethylene glycols وخلطات من ذلك. Joi تركيبات مفضلة قواعد دهن صلب مثل زيوت نباتية مأسترة cesterified مهدرجة hydrogenated
٠ أو مجزئة fractionated وخلطات ثلاثي جليسريد triglyceride مخلقة ناتجة تحت المسمى .adeps solidus :
إن قواعد دهن صلب مفضلة هى شحوم صلبة تحتوي على خليط من أحادي-» Dy - SLE جليسريدات mono-,di-and triglycerides لأحماض دهنية ورو© مشبعة. يفضل أن تشمل قاعدة الدهن الصلب شحوم صلبة ناتجة من أسترة أحماض دهنية
43s vo المصدر مع جليسرول 1706:01ع؛ إثير جول كبير macrogol ether يحتوي على ٠١ إلى oxyethylene ic gana Y¢ في سلسلة polyoxyethylene مثل عديد أوكسيل-٠ 7- سيتوإستيريل إثير cpolyoxyl-20-cetostearylether وجليسريدات glycerides مثل رسينوليات جليسريل YAY
م glyceryl ricinoleat يفضل أن تكون لقاعدة الدهن الصلب قيمة هيدروكسيل hydroxyl كبيرة «(USP Chemical Test) على سبيل المثال dad هيدروكسيل hydroxyl بين Very 7١ مكلا ّ ٠ إلى ٠ بالتحديد ٠ إلى Yeo قد تحضر أشكال جرعة صلبة مثل تحاميل بطريقة تقليدية على سبيل المشال بخليط محكم © للمقوم النشط مع المادة الحاملة؛ يفضل مادة حاملة متصهرة. يفضل طحن أو Jas المقوم النشسط قبل الدمج في المادة الحاملة المنصهرة. قد يصب التركيب المنصهر عندئذ في قوالب مناسبة؛ على سبيل المثال قوالب polyethylene (PVC أو ألومنيوم aluminium قد تكون التحاميل مغلفة إختيارياء قبل التعبئة. على سبيل المثقال مع cetyl alcohol جول كبير macrogol أو polysorbates 5 polyvinyl alcohol لزيادة زمن التحلل أو التزليق lubrication أو لتقليل ٠ التلاصق عند التخزين. : يفضل أن يكون الوزن الكلي لشكل الجرعة الصلب حوالي ١ أو ؟ جرام وقد يشمل المقوم النشط ١05 إلى 77١0 من وزن التركيب؛ يفضل ١١ إلى 77١0 من وزن التركيب؛ يفضل أكثشر "إلى 75 من وزن التركيب؛ مثلا ٠.4 إلى JY إن كمية القاعدة الحرة 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)-methyl]-4H-carbazol- Vo 4-one المستخدمة في تركيبات الإختراع من المفضل أن تكون في المدى من حوالي ١.١ ملجم إلى حوالي ٠ ملجمء يفضل أكثر حوالي ١ ملجم إلى حوالي ٠ ملجم؛ مثلا حوالي ¥ ملجم إلى حوالي Yo ملجم؛ على سبيل المثال حوالي © ملجم إلى حوالي ٠١ ملجم. : 2 يوفر جانب إضافي للإختراع طريقة لعلاج كائن ثديي؛ متضمنا إنسان ؛ يعاني من أو معرض للإصابة مع Alla تتم بواسطة تأثير S-hydroxytryptamine عند مستقبلات 5-HT; تشضمل الإعطاء الشرجي لتركيبة دوائية تشمل 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-yl)-methyl}-4H-carbazol-4- one Yo 4 شكل قاعدته الحرة free base أو مادة منحلة solvate مقبولة دوائيا من ذلك كمقوم نشط» إلى جانب واحدة أو أكثر من مواد حاملة carriers أو مواد مسوغة excipients مقبولة دوائيا. لابد من YA
إدراك أن الإشارة إلى معالجة يقصد بها أن تتضمن الوقاية من بالإضافة إلى تخفيف حدة الأعراض الموجودة. تتضمن الحالات التي تتم عن طريق تأثير 5-111 عند مستقبلات 5-111 إضطرابات إدراكية Jia العته؛ بالتحديد العته التحللي (متضمنا عته الشيخوخة: مرض Pick (sa — cAlzheimer «Huntington gal, © مرض Parkinson 5 ومرض «(Creutzfeldt-Jakob وعته دموي (متضمنا عته إحتشاء متعدد)؛ بالإضافة إلى العته المصاحب لإصابات تشغل الحيز داخل الدماغ؛ إصابة رضية؛ عدوى وحالات مرتبطة بذلك (متضمنة عدوى (HIV الأيض؛ توكسينات toxins غياب الأوكسجين من الدم ونقصان الفيتامينات؛ والخلل الإدراكي البسيط المصاحب لتقدم السن؛ بالتحديد ّ| خلل الذاكرة المرتبط بالسن؛ إضطرابات ذهانية؛ مثل فصام ذهني وهوس؛ إضطرابات الحصر ٠ النفسي؛ متضمنة إضطرابات الذعر؛ رهاب الخلاء؛ الرهاب الإجتماعي؛ الرهماب البسيط إضطرابات الوسواس القهري؛ إضطراب الإجهاد عقب إصابة رضية؛ الحصر النفسي والإكتشاب المختلط» وإضطراب الحصر النفسي العام؛ الغثيان والقئ؛ بالتحديد المصاحبين للعلاج الكيميائي والعلاج الإشعاعي للسرطان وأيضا اللذان يحدثان بعد العمليات الجراحية؛ مرض الأمعاء المتهيجة 0 © وإدمان العقاقير وسوء إستخدام المواد المخدرة. تتضمن حالات أخرى تتم بهذه الطريقة السكون ١ المعدي؛ أعراض خلل وظيفي معدي معوي مثل التي تحدث مع قرحة هضمية؛ إلتهاب المرئ الإرتجاعي؛ الإنتفاخ وعسر الهضم؛ الصداع النصفي؛ السمنة وحالات مثل النهم؛ الألم؛ والإكتئاب. ٍ إن التركيبات الدوائية المطابقة للإختراع لها إستخدام خاص لمعالجة الغثيان والقئ. بالتحديد المصاحبين للعلاج الكيميائي والعلاج بالأشعة للسرطان؛ وأيضا اللذان يحدثان بعد العمليات الجراحية. 7 لابد من إدراك أن الجرعة العلاجية الدقيقة من المقوم النشط سوف تعتمد على سن وحالة المريض وطبيعة الحالة المراد علاجها وسوف تخضع في النهاية لتقدير الطبيب المعالج. على أية حال» بصفة عامة؛ فإن الجرعات المؤثرة لمعالجة حالات تتم من خلال تأثير 5-hydroxytryptamine عند مستقبلات و5-111؛ على سبيل المثال الغثيان والقئغ بعد العمليات الجراحية سوف تقع في المدى من ١1 إلى Yoo ملجم؛ يفضل 6,9 إلى ٠٠١ ملجم؛ الأكثر vo تفضيلا ١ إلى 00 pale على سبيل المثال» 4؛ ١١ CA أو pale YY من المقوم التشط في كل جرعة وحدة ويمكن أن تعطي في جرعات وحيدة أو مقسمة؛ على سبيل ١ (JA إلى ؛ مرات في اليوم. YA
ل ْ إن الإختراع إضافة إلى ذلك يتضح بواسطة الأمثلة التالية غير المقيدة. مثال ١ تحاميل للإعطاء الشرجى صيغة الوحدة ا (في كل تحميلة) pale A 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)- methyl]-4H-carbazol-4-one (قاعدة حرة منخولة (sieved free base خليط .من شحوم صلبة 018017 5 polyoxy-2-cetostearyl-ether إلى ١ جم glyceryl ricinoleate 5 (المباعة تحت المسمى التجاري 558 (Witepsol dad هيدروكسيل ٠١ hydroxyl إلى 7٠١ Aid ؟' oot gts تحضر تحاميل تحتوي على i 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)-methyl]-4H-carbazol- ° 4-one : (قاعدة a 3 منخولة (sieved free base حسب الوصف لتحاميل المثال .١ مثال ١ ee —— ee ——— تحاميل للإعطاء eal صيغة الوحدة : (في كل تحميلة) axle 7 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl- 1H-imidazol-1-yl)- methyl]-4H-carbazol-4-one (قاعدة حرة منخولة (sieved free base خليط .من شحوم صلبة polyoxy-2-cetostearyl-ethers NF17 إلى ١ جم glyceryl ricinoleate 5 (المباع تحت المسمى التجاري 858 (Witepsol dad هيدروكسيل Te hydroxyl إلى Ve المثالان Ag ١ Ye تحضر تحاميل تحتوي على A أو YY ملجم من ٍ 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-{(2-methyl- 1H-imidazol-1-yl)-methyl]-4H-carbazol- 4-one (قاعدة حرة منخولة (sieved free base حسب الوصف لتحاميل SJ مثال 3 Yo تحضر تحاميل تحتوي على ¢ ملجم من ٍ 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)-methyl]-4H-carbazol- 4-one YAR
A
.6 حسب الوصف لتحاميل المثال ((sieved free base) (قاعدة حرة منخولة
YAR
Claims (1)
- 0 عناصر الحماية ١ | ١-تركيبة دوائية pharmaceutical composition للإعطاء الشرجي تشمل:1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)-methyl}-4H-carbazol- 7 4-one 01 في شكل قاعدته الحرة free base أو مادة منحلة solvate مقبولة دوائيا من ذلك كمقوم نشسط ingredient ° ©8007؛ إلى جانب مادة حاملة ¢carrier تكون المادة الحاملة carrier المذكورة 1 هى قاعدة دهن صلب لها قيمة هيدروكسي hydroxy تتراوح من 70-78؛ وتكون التركيبة 7 المذكورة في شكل تحميلة .suppository 40S 5-Y ٠١ دوائية pharmaceutical composition كما في عنصر الحماية ١ تشمل vive إلى ٠ Y بالوزن من مقوم نشط -active ingredient ١ 7-تركيبة دوائية pharmaceutical composition كما فى عنصر الحماية ١ تشمل )+ إلى ٠ Y ملجم من مقوم نشط .active ingredient ١ ؛-طريقة لعلاج كائن ثديي؛ متضمنا إنسان؛ يعاني من أو معرض للإصابة مع حالة تتم Y عن طريق تأثير S-hydroxytryptamine عند مستقبلات 5-1117 تشمل الإعطاء الشرجي ْ ِ لتركيبة دوائية في شكل تحميلة suppository حيث تشمل suppositorydleaill المذكورة 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)-methyl]-4H-carbazol- ¢ 4-one ° 1 في شكل قاعدته الحرة free base أو مادة منحلة solvate مقبولة دوائيا من ذلك كمقوم نشط cactive ingredient 7 إلى جانب مادة حاملة 7 ؛ قاعدة دهن صلب لها قيمة هيدروكسي hydroxy A تتراوح من .0-٠٠١ ١ ©- طريقة كما في عنصر الحماية § حيث تكون الحالة هى الغثيان nausea والتقيؤٌ vomiting ٠ +-طريقة كما فى عنصر الحماية ؛ حيث تحتوي التركيبة الدوائية على veo إلى 778 بالوزن ١ من مقوم نشط .active ingredient ْ تك
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
GB939310756A GB9310756D0 (en) | 1993-05-25 | 1993-05-25 | Compositions |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
SA94150003B1 true SA94150003B1 (ar) | 2005-04-11 |
Family
ID=10736089
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
SA94150003A SA94150003B1 (ar) | 1993-05-25 | 1994-06-12 | تركيبات تحاميل تحتوى على ثنائي هيدرات اونداسيترون |
Country Status (38)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US5741806A (ar) |
EP (1) | EP0700290B1 (ar) |
JP (1) | JP2965703B2 (ar) |
KR (1) | KR100297212B1 (ar) |
CN (1) | CN1106194C (ar) |
AP (1) | AP544A (ar) |
AT (1) | ATE183643T1 (ar) |
AU (1) | AU680918B2 (ar) |
BE (1) | BE1007158A3 (ar) |
BR (1) | BR1100046A (ar) |
CA (1) | CA2162919C (ar) |
CO (1) | CO4230094A1 (ar) |
CY (1) | CY2411B1 (ar) |
CZ (1) | CZ291041B6 (ar) |
DE (1) | DE69420266T2 (ar) |
DK (1) | DK0700290T3 (ar) |
EC (1) | ECSP941088A (ar) |
ES (1) | ES2136198T3 (ar) |
FR (1) | FR2705569B1 (ar) |
GB (2) | GB9310756D0 (ar) |
GR (1) | GR3031669T3 (ar) |
HR (2) | HRP940315B1 (ar) |
HU (1) | HU227121B1 (ar) |
IE (1) | IE80632B1 (ar) |
IL (1) | IL109749A (ar) |
IS (1) | IS1868B (ar) |
IT (1) | IT1272990B (ar) |
MY (1) | MY111445A (ar) |
NO (1) | NO306448B1 (ar) |
NZ (1) | NZ267415A (ar) |
PE (1) | PE13395A1 (ar) |
PL (1) | PL175578B1 (ar) |
RU (1) | RU2132684C1 (ar) |
SA (1) | SA94150003B1 (ar) |
SG (1) | SG48119A1 (ar) |
SI (1) | SI0700290T1 (ar) |
WO (1) | WO1994027599A1 (ar) |
ZA (1) | ZA943593B (ar) |
Families Citing this family (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2003522103A (ja) * | 1998-06-15 | 2003-07-22 | セプラコア インコーポレーテッド | 無呼吸、過食症およびその他の障害を治療するための光学的に純粋な(−)−ノルシスアプリドの使用 |
EP1468685A3 (en) * | 1998-06-15 | 2004-12-15 | Sepracor Inc. | Use of optically pure (+)-norcisapride for treating apnea, bulimia and other disorders |
EP1464333A3 (en) * | 1998-06-15 | 2004-12-15 | Sepracor Inc. | Use of optically pure (-) norcisapride in the treatment of apnea, bulimia, and other disorders |
EP1089733B1 (en) | 1998-06-15 | 2005-03-23 | Sepracor Inc. | Use of optically pure (+)-norcisapride for treating irritable bowel syndrome |
US6362202B1 (en) | 1999-03-02 | 2002-03-26 | Sepracor Inc. | Methods and compositions using (−) norcisapride in combination with proton pump inhibitors or H2 receptor antagonists |
US6353005B1 (en) | 1999-03-02 | 2002-03-05 | Sepracor, Inc. | Method and compositions using (+) norcisapride in combination with proton pump inhibitors or H2 receptor antagonist |
AU7931301A (en) * | 2000-08-04 | 2002-02-18 | Dmi Biosciences Inc | Method of using diketopiperazines and composition containing them |
Family Cites Families (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR920003064B1 (ko) * | 1984-01-25 | 1992-04-13 | 글락소 그룹 리미티드 | 헤테로시클릭 화합물의 제조방법 |
US4695578A (en) * | 1984-01-25 | 1987-09-22 | Glaxo Group Limited | 1,2,3,9-tetrahydro-3-imidazol-1-ylmethyl-4H-carbazol-4-ones, composition containing them, and method of using them to treat neuronal 5HT function disturbances |
GB8627909D0 (en) * | 1986-11-21 | 1986-12-31 | Glaxo Group Ltd | Medicaments |
GB8816187D0 (en) * | 1988-07-07 | 1988-08-10 | Glaxo Group Ltd | Medicaments |
US5166145A (en) * | 1990-09-10 | 1992-11-24 | Alza Corporation | Antiemetic therapy |
-
1993
- 1993-05-25 GB GB939310756A patent/GB9310756D0/en active Pending
-
1994
- 1994-05-17 EC EC1994001088A patent/ECSP941088A/es unknown
- 1994-05-17 GB GB9409835A patent/GB2279008B/en not_active Expired - Lifetime
- 1994-05-17 SG SG1996007139A patent/SG48119A1/en unknown
- 1994-05-19 IS IS4168A patent/IS1868B/is unknown
- 1994-05-20 MY MYPI94001305A patent/MY111445A/en unknown
- 1994-05-23 HR HR940315A patent/HRP940315B1/xx not_active IP Right Cessation
- 1994-05-23 AP APAP/P/1994/000643A patent/AP544A/en active
- 1994-05-23 CO CO94021615A patent/CO4230094A1/es unknown
- 1994-05-23 IE IE940420A patent/IE80632B1/en not_active IP Right Cessation
- 1994-05-23 PE PE1994242905A patent/PE13395A1/es not_active IP Right Cessation
- 1994-05-24 PL PL94311721A patent/PL175578B1/pl unknown
- 1994-05-24 US US08/537,950 patent/US5741806A/en not_active Expired - Lifetime
- 1994-05-24 AT AT94918355T patent/ATE183643T1/de active
- 1994-05-24 FR FR9406252A patent/FR2705569B1/fr not_active Expired - Lifetime
- 1994-05-24 KR KR1019950705280A patent/KR100297212B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1994-05-24 RU RU95122578A patent/RU2132684C1/ru active
- 1994-05-24 IL IL10974994A patent/IL109749A/en not_active IP Right Cessation
- 1994-05-24 HU HU9503375A patent/HU227121B1/hu unknown
- 1994-05-24 IT ITRM940322A patent/IT1272990B/it active IP Right Grant
- 1994-05-24 SI SI9430263T patent/SI0700290T1/xx unknown
- 1994-05-24 ZA ZA943593A patent/ZA943593B/xx unknown
- 1994-05-24 WO PCT/EP1994/001652 patent/WO1994027599A1/en active IP Right Grant
- 1994-05-24 NZ NZ267415A patent/NZ267415A/en not_active IP Right Cessation
- 1994-05-24 CN CN94192243A patent/CN1106194C/zh not_active Expired - Lifetime
- 1994-05-24 DE DE69420266T patent/DE69420266T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1994-05-24 BE BE9400528A patent/BE1007158A3/fr not_active IP Right Cessation
- 1994-05-24 DK DK94918355T patent/DK0700290T3/da active
- 1994-05-24 EP EP94918355A patent/EP0700290B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1994-05-24 JP JP7500204A patent/JP2965703B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1994-05-24 AU AU69709/94A patent/AU680918B2/en not_active Expired
- 1994-05-24 ES ES94918355T patent/ES2136198T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1994-05-24 CZ CZ19953085A patent/CZ291041B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1994-05-24 CA CA002162919A patent/CA2162919C/en not_active Expired - Lifetime
- 1994-06-12 SA SA94150003A patent/SA94150003B1/ar unknown
-
1995
- 1995-11-24 NO NO954783A patent/NO306448B1/no not_active IP Right Cessation
-
1996
- 1996-09-19 BR BR1100046-5A patent/BR1100046A/pt active IP Right Grant
-
1997
- 1997-06-09 HR HR970315A patent/HRP970315A2/hr not_active Application Discontinuation
-
1999
- 1999-10-27 GR GR990402759T patent/GR3031669T3/el unknown
-
2000
- 2000-06-06 CY CY0000022A patent/CY2411B1/xx unknown
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP2562857B2 (ja) | 抗マラリア性組成物 | |
KR20000015778A (ko) | 로제시아 치료제_ | |
KR19990082367A (ko) | 치료 방법 및 약제학적 조성물 | |
JPH0729916B2 (ja) | 鎮痛性を有する医薬組成物 | |
Veterans Administration Cooperative Study Group on Antihypertensive Agents et al. | Captopril: evaluation of low doses, twice-daily doses and the addition of diuretic for the treatment of mild to moderate hypertension | |
SA94150003B1 (ar) | تركيبات تحاميل تحتوى على ثنائي هيدرات اونداسيترون | |
US5705506A (en) | Pharmaceutical compositions of alkylsulphonamides 5HT1 agonists for rectal administration | |
Rao et al. | Single-dose oral treatment of vaginal trichomoniasis with tinidazole and metronidazole | |
JPS59170014A (ja) | 鎮痛剤 | |
JPH03505881A (ja) | 5ht↓3受容体拮抗薬の治療的用途 | |
EP0347927A2 (de) | Verwendung von 2-Phenyl-1,2-benzisoselenazol-3(2H)-on (Ebselen) zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung von Malaria | |
JPH04173741A (ja) | 高血圧症予防・治療剤 | |
Saarma | Trazodone—a review of literature | |
US20060079513A1 (en) | Methods and compositions including methscopolamine nitrate | |
US20060079514A1 (en) | Methods and compositions including methscopolamine bromide | |
JPH0445493B2 (ar) | ||
GB2173699A (en) | Pharmaceutical compositions with antilactational activity | |
Nielsen | Pain Control For Terminal Cancer Patients | |
WO2001003703A1 (en) | An oral composition having as a first active ingredient rofleponide and as a second active ingredient an antibiotic, for use in intestinal conditions, especially crohn's disease | |
KR20020035131A (ko) | 덱스라족산의 건선 치료 용도 |