RU99128111A

RU99128111A - Новые соединения

Info

Publication number: RU99128111A
Application number: RU99128111/04A
Authority: RU
Inventors: Дэвид ЧЕШИР; Эндрю КУК; Мартин Купер; Дэвид Дональд; Марк Фербер; Мэттью Перри; Филип ТОУРН
Original assignee: Астра Фармасьютикалз Лтд.
Priority date: 1997-05-28
Filing date: 1998-05-18
Publication date: 2001-11-27

Claims

1. Соединение формулы (I)

где R представляет -C(O)Ar¹, -C(R⁴)(R⁵)Ar¹ или Аг²;
Ar¹ представляет нафтил, хинолил, изохинолил, индолил, бензофуранил или бензотиенил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из C_1-4-алкила, C_1-4-алкокси, галогена или трифторметила, или Ar¹ представляет фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из C_1-4-алкила, C_1-4-алкокси, галогена, трифторметила, амино, нитро, циано, трифторметокси, фенокси, -CH₂N(R⁶)₂, -NHSO₂CF₃, C_1-4-алкилсульфониламино, -NHC(O)R^6a, CO₂R⁷ или -C(O)NR⁸R^8a;
R⁴ представляет Н или С_1-4-алкил;
R⁵ представляет Н или ОН;
R⁶ каждый, независимо, представляет Н или С_1-4-алкил;
R^6a представляет Н, C_1-6-алкил, арил или ap-C_1-4-алкил, где арильная группа или арильная часть в аралкильной группе представляет фенил или пиридил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из C_1-4-алкил, C_1-4-алкокси, C_1-4-алкилкарбониламино, галогена или трифторметила;
R⁷ представляет Н или C_1-4-алкил;
R⁸ и R^8a, каждый независимо, представляют Н, С_1-4-алкил, фенил или пиридил;
Аr² представляет аценафтенил, инданил, иминодигидробензофуранил или флуоренил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из ОН, C_1-4-алкила, C_1-4-алкокси, галогена или трифторметила;
R¹ и R², независимо, представляют Н, C_1-6-алкил, С_3-6-алкенил, CH₂ С_3-5-циклоалкил или С_3-6-циклоалкил;
R³ представляет Н, X-R⁹ или Х-Аr³;
Х представляет S(О)_n, C(O)NR¹⁰, С(О)О, NH(CO)NR¹⁰, NH(CO)O или SO₂NR¹⁰;
n = 0, 1 или 2;
R⁹ представляет метильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из CN, СО₂Н, C_1-5-алкоксикарбонила, 5-тетразолила, SO₂NH₂ или C(O)NR¹¹R¹², или R⁹ представляет С_2-6-алкил или С_3-6-алкенил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из ОН, CN, CO₂H, C_1-5-алкокси, C_1-5-алкоксикарбонила, 5-тетразолила, азида, фталимидо, SO₂NH₂, C(O)NR¹¹R¹², NR¹³R¹⁴, NHC(O)R¹⁵ или NHSO₂R¹⁶, где R¹¹, R¹², R¹³ и R¹⁴ каждый независимо, представляет Н или C_1-4-алкил, R¹⁵ представляет C_1-4-алкил, C_1-4-алкскси, ди(С_1-4-алкил)амино или алкоксиалкилен, содержащий вплоть до 6 атомов углерода, и R¹⁶ представляет C_1-4-алкил или трифторметил; или, дополнительно, в случае, где Х представляет C(O)NR¹⁰, NH(CO)NR¹⁰ или SO₂NR¹⁰, R⁹ и R¹⁰ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 4-7-членное гетероциклическое кольцо, которое может быть, необязательно, замещено одной или несколькими ОH-группами;
R¹⁰ представляет Н, С_1-6-алкил или связан с R⁹, как определено выше, и
Аr³ представляет фенил, пиридил или N-оксид пиридина, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из ОН, NO₂, NH₂, NHSO₂CF₃, C_1-4-алкокси, бис-С_1-4-алкансульфониламино, C_1-4-алкилкарбониламино или C_1-4-алкоксикарбониламино;
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

2. Соединение по п.1, где Аr¹ представляет нафтил, хинолил или бензофуранил или фенильную группу, необязательно замещенную одним или двумя заместителями, выбранными из С_1-4алкила, C_1-4-алкокси, галогена, трифторметила, нитро, амино, циано, фенокси или -NHC(C))R^6а.

3. Соединение по п.1 или 2, где R⁴ представляет Н, метил или этил.

4. Соединение по любому одному из пп.1-3, где Аr² представляет инданил, иминодигидробензофуранил или гидроксизамещенный инданил.

5. Соединение по любому одному из пп.1-4, где R¹ и R² представляют, независимо, Н, C_1-4-алкил, С_3-4-алкенил или С_3-6-циклоалкил.

6. Соединение по любому одному из предыдущих пунктов, где R⁹ представляет метильную группу, необязательно замещенную СО₂Н или C(O)NR¹¹R¹², или С_2-4-алкильную группу, которая может быть необязательно замещена одним или двумя заместителями, выбранными из ОН, СО₂Н, C_1-5-алкоксикарбонила, азида, фталимидо, NR¹³R¹⁴, NHC(O)R¹⁵ или NHSO₂R¹⁶, или R⁹ и R¹⁰ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое может быть необязательно замещено ОН-группой.

7. Соединение по любому одному из предыдущих пунктов, где R¹⁰ представляет Н, метил или связан с R⁹, как определено в п.1.

8. Соединение по любому одному из предыдущих пунктов, где каждый из R¹¹, R¹², R¹³ и R¹⁴ представляют водород.

9. Соединение, по любому одному из предыдущих пунктов, где R¹⁵ представляет метил, метокси, диметиламино или метоксиметилен.

10. Соединение по любому одному из предыдущих пунктов, где R¹⁶ представляет метил или трифторметил.

11. Соединение по любому одному из предыдущих пунктов, где Аr³ представляет фенил, пиридил или N-оксид пиридина, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбранными из ОН, NO₂, NH₂, метокси, бисметансульфониламино, метилкарбониламино или метоксикарбониламино.

12. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей:
6-(4-Метоксифенилметил)-3-метилтиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1Н,3Н)-дион,
6-(4-Метоксифенилметил)-3-метил-1-(2-метил-2-пропенил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1Н,3Н)-дион,
1-(2-Метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)тиено[2,3-d] пиримидин-2,4(1Н, 3Н)-дион,
3-Метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)тиено-[2,3-d] -пиримидин-2,4(1Н,3Н)-дион,
3-Метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)-5-[(2-пиридинил)тио]тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1Н,3Н)-дион,
5-[(3-Гидроксипропил)тио] -3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1Н,3Н)-дион,
Метил-4-[(1,2,3,4-тетрагидро-3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)-2,4-диоксотиено[2,3-d]пиримидин-5-ил)тио]бутаноат,
4-[(1,2,3,4-Тетрагидро-3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)-2,4-диоксотиено[2,3-d]пиримидин-5-ил)тио]бутановая кислота,
Метил-4-[(1,2,3,4-тетрагидро-3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)-2,4-диоксотиено[2,3-d]пиримидин-5-ил)сульфинил]бутаноат,
Метил 4-[(1,2,3,4-тетрагидро-3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)-2,4-диоксотиено[2,3-d]пиримидин-5-ил)сульфонил]бутаноат,
4-[(1,2,3,4-Тетрагидро-3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)-2,4-диоксотиено[2,3-d]пиримидин-5-ил)сульфонил]бутановая кислота,
6-Бензил-3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1Н,3Н)-дион,
3-Метил-1-(1-метилэтил)-6-(фенилметил)тиено[2,3-d] пиримидин-2,4(1Н, 3Н)-дион,
6-[(1-Гидрокси-1-фенил)метил] -3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d] пиримидин-2,4(1Н,3Н)-дион,
(±)-5[(2-Гидроксипропил)тио] -3-метил-1(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1Н,3Н)-дион,
1,2,3,4-Тетрагидро-N-(2-гидроксиэтил)-3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)-2,4-диоксотиено[2,3-d]пиримидин-5-карбоксамид,
(3R)-1-{ [1,2,3,4-Тетрагидро-3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)-2,4-диоксотиено[2,3-d]пиримидин-5-ил]карбонил1пирролидин-3-ол,
1-{ [1,2,3,4-Тетрагидро-3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)-2,4-диоксотиено[2,3-d]пиримидин-5-ил]карбонил}пиперидин-4-ол,
(3R)-1-{ [1,2,3,4-Тетрагидро-3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)-2,4-диоксотиено[2,3-d]пиримидин-5-ил]карбонил}пиперидин-3-ол,
1,2,3,4-Тетрагидро-N-(2-гидроксиэтил)-3, N-диметил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)-2,4-диоксотиено[2,3-d]пиримидин-5-карбоксамид,
2-{ [1,2,3,4-Тетрагидро-3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)-2,4-диоксотиено[2,3-d]пиримидин-5-ил]карбоксамидо)уксусная кислота,
3-{ [1,2,3,4-Тетрагидро-3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)-2,4-диоксотиено[2,3-d]пиримидин-5-ил]карбоксамидо)пропановая кислота,
2-{ [1,2,3,4-Тетрагидро-3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)-2,4-диоксотиено[2,3-d]пиримидин-5-ил]карбоксамидо}ацетамид,
1-{ [1,2,3,4-Тетрагидро-3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)-2,4-диоксотиено[2,3-d]пиримидин-5-ил]карбонил}пирролидин,
1,2,3,4-Тетрагидро-N-(2-гидроксиэтил)-3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)-2,4-диоксотиено[2,3-d]пиримидин-5-сульфонамид,
5-[(3-Метоксифенил)тио] -3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1Н,3Н)-дион,
5-[(3-Гидроксифенил)тио] -3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1Н,3Н)-дион,
5-[(3-Гидроксифенил)сульфинил] -3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
5-[(3-Гидроксифенил)сульфонил] -3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
3-Метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)-5-[(3-нитрофенил)тио] тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
5-[(3-Аминофенил)тио] -3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
5-{ [3-{ (Бисметансульфонил)амино}фенил]тио}-3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1Н,3Н)-дион,
5-[(3-Метоксикарбониламинофенил)тио] -3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4-(1Н,3Н)-дион,
5-[(3-Ацетамидофенил)тио] -3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
3-Метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)-5-[(4-нитрофенил)тио] тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
5-[(4-Аминофенил)тио] -3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3H)-дион,
3-Метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)-5-[(5-нитропиридин-2-ил)тио]тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
N-Оксид 2-{ [1,2,3,4-тетрагидро-3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)-2,4-диоксотиено[2,3-d]пиримидин-5-ил]тио}пиридина,
5-[(3-Азидопропил)тио)] -3-метил-1-(2-метилпропил)-6-нафталинилметил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1Н,3Н)-дион,
5-[(3-Аминопропил)тио] -3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
N-{ 3-[(1,2,3,4-Тетрагидро-3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)-2,4-диоксотиено[2,3-d]пиримидин-5-ил)тио]пропил}ацетамид,
N-{ 3-[(1,2,3,4-Тетрагидро-3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)-2,4-диоксотиено[2,3-d]пиримидин-5-ил)тио]пропил)-N'N'-диметилмочевина,
N-{ 3-[(1,2,3,4-Тетрагидро-3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)-2,4-диоксотиено[2,3-d]пиримидин-5-ил)тио]пропил}метоксиацетамид,
Метил-N-{ 3-[(1,2,3,4-тетрагидро-3-метил-1-(2-метилпропил)-6(1-нафталинилметил)-2,4-диоксотиено[2,3-d]пиримидин-5-ил)тио]пропил}карбамат,
N-{ 3-[(1,2,3,4-Тетрагидро-3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)-2,4-диоксотиено[2,3-d]пиримидин-5-ил)тио]пропил]метансульфонамид,
N-{ 3-[(1,2,3,4-Тетрагидро-3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)-2,4-диоксотиено[2,3-d]пиримидин-5-ил)тио]пропил)трифторметансульфонамид,
5-{ [3-(1,3-Дигидро-1,3-диоксо-2Н-изоиндол-2-ил)пропил] тио}-3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
N-(2-Гидроксиэтил)-N'-[1,2,3,4-тетрагидро-3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)-2,4-диоксотиено[2,3-d]пиримидин-5-ил)]мочевина,
2-Гидроксиэтил-[1,2,3,4-тетрагидро-3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)-2,4-диоксотиено[2,3-d]пиримидин-5-ил]карбамат,
N-(2-Гидроксиэтил)-N-метил-N'-[(1,2,3,4-тетрагидро-3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)-2,4-диоксотиено[2,3-d]пиримидин-5-ил]мочевина,
6-[(1-Гидрокси-1-(3-фторфенил))метил]-3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1Н,3Н)-дион,
6-[(3-Фторфенил)метил] -3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1Н,3Н)-дион,
6-[(1-Гидрокси-1-(2-бромфенил))метил]-3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1Н,3Н)-дион,
6-[(1-Гидрокси-1-(2-метилфенил))метил]-3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
6-[(1-Гидрокси-1-(3-цианофенил))метил]-3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
6-[(1-Гидрокси-1-(3-трифторметилфенил))метил] -3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
6-[(1-Гидрокси-1-(3-фенилоксифенил))метил] -3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
6-[(1-Гидрокси-1-(1-нафталинил))метил]-3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
6-[(1-Гидрокси-1-(6-хинолинил))метил]-3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
6-[(1-Гидрокси-1-(4-хинолинил))метил]-3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
(±)-6-[1-(Бензо[b] фуран-2-ил)-1-гидроксиметил] -3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3Н)дион,
6-[(1-Гидрокси-1-(2-хлор-6-фтор-6-фторфенил))метил] -3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
6-[(1-Гидрокси-1-фенил)этил] -3-метил-1-(2-метилпропил)-тиено[2,3-d] пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
6-[(1-Гидрокси-1-(4-трифторметилфенил))метил] -3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
(±)-6-(2,3-Дигидро-1-гидрокси-1Н-инденил)-3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
6-[(1-Гидрокси-1-(2-хинолинил))метил]-3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
6-[(1-Гидрокси-1-[3-хинолинил]метил]-3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
6-(2-Бромфенилметил)-3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d] пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
6-(2-Метилфенилметил)-3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d] пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
6-(3-Цианофенилметил)-3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d] пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
6-(3-Трифторметилфенилметил)-3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d] пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
6-(3-Фенилоксифенилметил)-3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d] пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
3-Метил-1-(2-метилпропил)-6-(4-хинолинилметил)тиено[2,3-d] пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
3-Метил-1-(2-метилпропил)-6-(6-хинолинилметил)тиено[2,3-d] пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
3-Метил-1-(2-метилпропил)-6-(2-хинолинилметил)тиено[2,3-d] пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион, соль трифторуксусной кислоты,
6-(2-Бензо[b] фуранилметил)-3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
6-(2-Хлор-6-фторфенилметил)-3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
6-(1-Фенилэтил)-3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d] пиримидин-2,4(1H, 3Н)-дион,
6-(4-Трифторметилфенилметил)-3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d] пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
(±)-6-(2,3-Дигидро-1Н-инден-1-ил)-3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d] пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
6-(3-Имино-1,3-дигидробензо[с] фуран-1-ил)-3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
2-[(1,2,3,4-Тетрагидро-3-метил-1-(2-метилпропил)-2,4-диоксотиено[2,3-d] пиримидин-6-ил)метил]бензамид,
(±)-6-(1-Гидрокси-1-[1-нафталинил] метил)-5-([3-гидроксипропил] тио)-3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
3-Метил-1-(2-Метилпропил)-6-(1-нафталинилкарбонил)тиено[2,3-d] пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
(±)-5-[(3-Гидроксибутил)тио] -3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
6-(3-Фторфенил)метил-5-[(3-гидроксипропил)тио] -3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
5-[(5-Амино-2-пиридинил)тио] -3-метил-1-(2-метилпропил)-6-(1-нафталинилметил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1Н,3Н)-дион,
Этил 1,2,3,4-тетрагидро-3-метил-1-(2-метилпропил)-6-фенилметил-2,4-диоксотиено[2,3-d]пиримидин-5-карбоксилат,
1,2,3,4-Тетрагидро-3, N, N-триметил-1-(2-метилпропил)-6-фенилметил-2,4-диоксотиено[2,3-d]пиримидин-5-карбоксамид,
6-[1-Гидрокси-(4-нитрофенил)метил]-3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d] пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
6-(4-Нитрофенилметил)-3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d] пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион,
6-(4-Аминофенилметил)-3-метил-1-(2-метилпропил)тиено[2,3-d] пиримндин-2,4(1H,3Н)-дион,
4-(3,4-Диметоксифенил)-N-{ 4-[(1,2,3,4-тетрагидро-3-метил-1-(2-метилпропил)-2,4-диоксотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)метил]фенил}бутанамид и
3-Ацетамидо-N-(4-[1,2,3,4-тетрагидро-3-метил-1-(2-метилпропил)-2,4-диоксотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)метил]фенил)бензамид.

13. Способ получения соединения формулы (I), как оно определено в п.1, включающий
(a) получение соединения формулы (I), где Х представляет SO или SO₂, окислением соединения формулы (I), где Х представляет S(O)_n и n = 0 или 1; или
(b) получение соединения формулы (I), где Х представляет S, реакцией соединения общей формулы

где R, R¹ и R², такие, как определено в п.1,
с соединением общей формулы (III), R¹⁷-S-S-R¹⁷, где обе группы R¹⁷ представляют R⁹ или Аr³, определенные в п.1, или с соединением общей формулы (IV), L-S-R¹⁷, где L представляет отщепляемую группу и R¹⁷ такой, как определено выше; или
(с) получение соединения формулы (I), где R³ представляет Н, реакцией соединения общей формулы

где R¹⁸ и R¹⁹, каждый независимо, представляют алкильную или арильную группу;
R и R¹ имеют значения, указанные в п.1,
с соединением общей формулы (VI), R²NH₂, где R² имеет значения, указанные в п.1; или
(d) получение соединения формулы (I), где Х представляет C(=O)R¹⁰, реакцией соединения общей формулы

где R, R¹ и R² имеют значения, указанные в п.1,
с соединением общей формулы

где R⁹ и R¹⁰ имеют значения, указанные в п.1; или
(е) получение соединения формулы (I), где Х представляет NH(CO)NR¹⁰, реакцией соединения общей формулы

где R, R¹ и R² имеют значения, указанные в п.1,
с соединением формулы (VIII), определенным выше; или
(f) получение соединения формулы (I), где Х представляет NH(CO)O, реакцией соединения формулы (IX), определенного выше, с соединением общей формулы (X): R⁹OH, где R⁹ имеет значения, указанные в п.1; или
(g) получение соединения формулы (I), где Х представляет SO₂NR¹⁰, реакцией соединения общей формулы

где L¹ представляет отщепляемую группу;
R, R¹ и R² имеют значения, указанные в п.1,
с соединением формулы (VIII), определенным выше; или
(h) получение соединения формулы (I), где Х представляет С(О)О, реакцией соединения общей формулы

где R^3′ представляет CO₂R⁹ или СО₂Аr³;
R, R¹, R¹⁸ и R¹⁹ имеют значения, указанные выше,
с соединением общей формулы (VI), определенным выше; и, необязательно, после (a), (b), (с), (d), (е), (f), (g) или (h) преобразовывают полученное соединение формулы (I) в другое соединение формулы (I) и/или образуют его фармацевтическую соль или сольват.

14. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль или сольват по любому одному из пп.1-12 в сочетании с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем.

15. Способ получения фармацевтической композиции по п. 14, который включает смешивание соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата по любому одному из пп.1-12 с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем.

16. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или сольват по любому одному из пп.1-12 для использования в терапии.

17. Способ осуществления иммуносупрессии, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата по любому одному из пп.1-12.

18. Способ для лечения или снижения риска обратимой обструкции дыхательных путей у пациента, страдающего упомянутой болезнью или имеющего риск такой болезни, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата по любому одному из пп.1-12.