RU99109958A

RU99109958A - Использование нано-дисперсий в составах для фармацевтического применения

Info

Publication number: RU99109958A
Application number: RU99109958/14A
Authority: RU
Inventors: Андреас Вернер СУПЕРСАКСО; Ганс Георг ВЕДЕР; Дитмар ХЮГЛИН; Йоахим Фридрих РЕДИНГ
Original assignee: Циба Спешиалти Кемикалс Холдинг Инк.; Везифакт АГ
Priority date: 1998-05-11
Filing date: 1999-05-11
Publication date: 2001-03-27

Claims

1. Использование нано-дисперсии, содержащей (а) мембранаобразующую молекулу, (b) совместный эмульгатор и (с) липофильный компонент, в составах для фармацевтического применения, при этом нано-дисперсию получают путем (α) смешивания компонентов (а), (b) и (с) до получения однородной прозрачной жидкости (так называемой предварительной фазы нано-дисперсии) и (β) добавления жидкости, полученной в стадии (α) в водную фазу составов для фармацевтического применения, причем стадии (α) и (β) осуществляют без какой-либо дополнительной подачи энергии.

2. Использование по п. 1, отличающееся тем, что стадию (α) осуществляют в безводной среде.

3. Использование по п. 1 или 2, отличающееся тем, что стадию (β) осуществляют без гомогенизации.

4. Использование по любому из пп. 1 - 3, отличающееся тем, что частицы в нано-дисперсии имеют средний диаметр < 50 нм.

5. Использование по любому из пп. 1 - 4, отличающееся тем, что нано-дисперсия содержит (а) в качестве мембранаобразующих молекул вещества, пригодные для образования бинарных слоев, (b) в качестве совместных эмульгаторов вещества, которые предпочтительно образуют структуры типа масло в воде, и (с) в качестве липофильного компонента липофильно-активное вещество.

6. Использование по любому из пп. 1 - 5, отличающееся тем, что нано-дисперсия содержит в качестве компонента (а) фосфолипид, гидратированный или частично гидратированный фосфолипид, лизофосфолипид, церамид или их смеси.

7. Использование по п. 6, отличающееся тем, что компонент (а) присутствует в нано-дисперсии при концентрации 0,1 - 30% по массе на основе общей массы компонентов (а), (b) и (с).

8. Использование по любому из пп. 1 - 7, отличающееся тем, что нано-дисперсия содержит в качестве компонента (b) эмульгатор полиоксиэтиленового типа, насыщенные и ненасыщенные С₈-C₁₈-алкилсульфаты, щелочной металл, аммониевые или аминовые соли С₈-C₂₀-жирных кислот, С₈-C₂₀-алкансульфонаты, фосфораты жирных спиртов, соли колиновой кислоты, инвертированные мыла (кватернизированные), частичные сложные эфиры жирных кислот сорбитана, сложные сахарные эфиры жирных кислот, частичные глицериды жирных кислот, алкилмальтозиды, алкилглюкозиды, С₈-C₁₈-бетаины, С₈-C₁₈-сульфобетаины или С₈-C₂₄-алкиламидо-С₁-C₄-алкиленбетаины, протеины, сложные полиглицериновые эфиры жирных кислот, сложные пропиленгликолевые эфиры жирных кислот, лактаты жирных кислот или смесь этих веществ.

9. Использование по п. 8, отличающееся тем, что нано-дисперсия содержит в качестве компонента (b) по крайней мере один эмульгатор полиоксиэтиленового типа.

10. Использование по п. 9, отличающееся тем, что нано-дисперсия содержит в качестве компонента (b) сложные эфиры полиэтоксилированных жирных кислот сорбитана, полиэтоксилированные жирные спирты, полиэтоксилированные жирные кислоты, полиэтоксилированные производные витамина Е, полиэтоксилированный ланолин и его производные, частичные глицериды полиэтоксилированных жирных кислот, полиэтоксилированные алкилфенолы, сложные полуэфиры серной кислоты, полиэтоксилированные жирные спирты и их соли, полиэтоксилированные жирные амины и амиды жирных кислот, полиэтоксилированные углеводороды, блок-полимеры оксида этилена и оксида пропилена.

11. Использование по любому из пп. 1 - 10, отличающееся тем, что компонент (b) присутствует в нано-дисперсии, используемой в соответствии с изобретением, при концентрации 1 - 50% по массе на основе общей массы компонентов (а), (b) и (с).

12. Использование по любому из пп. 1 - 11, отличающееся тем, что нано-дисперсия содержит в качестве компонента (с) натуральный или синтетический, либо частично синтетический ди- или триглицерид, минеральное масло, силиконовое масло, воск, жирный спирт, гербетовый спирт или его сложный эфир, липофильный функциональный фармацевтически-активный агент или смесь этих веществ.

13. Использование по любому из пп. 1 - 12, отличающееся тем, что компонент (с) присутствует в нано-дисперсии, используемой в соответствии с изобретением, при концентрации 0,1 - 80% по массе на основе общей массы компонентов (а), (b) и (с).

14. Использование по любому из пп. 1 - 13, отличающееся тем, что нано-дисперсия содержит в качестве компонента (d) С₂-C₈-спирт.

15. Использование по любому из пп. 1 - 14, отличающееся тем, что состав для фармацевтического применения представляет собой жидкий, полужидкий или твердый препарат.

16. Жидкий состав для фармацевтического применения в виде инъецируемого раствора, инфузионного раствора, капель, аэрозоли, эмульсии, лосьона, суспензии, питьевого раствора, раствора или жидкости для полоскания рта или ингалятора, который содержит нано-дисперсию по п. 1.

17. Полутвердый состав для фармацевтического применения в виде мази, крема (эмульсии типа масло в воде), обогащенного крема (эмульсии типа вода в масле), геля, лосьона, пены, пасты, суспензии, яйцеклетки или пластыря, который содержит нано-дисперсию по п. 1.

18. Твердый состав для фармацевтического применения в виде таблетки, таблетки с покрытием, капсулы, гранул, шипучих гранул, шипучей таблетки, лепешки, сосательной и жующейся таблетки, суппозиториев, имплантата, лиофилизата, адсорбата или порошка, который содержит нано-дисперсию по п. 1.

19. Матрично- или мембранно-управляемая система для фармацевтического применения в виде ротоносовой капсулы, трансдермальной системы, инъецируемой микрокапсулы, которая содержит нано-дисперсию по п. 1.

20. Состав для фармацевтического применения по любому из пп. 16, 17, 19, в котором нано-дисперсия присутствует в водной фазе.

21. Состав для фармацевтического применения по любому из пп. 16, 17, 19, 20, в котором нано-дисперсия присутствует в водной фазе при концентрации 0,01 - 100% по массе.

22. Состав для фармацевтического применения по любому из пп. 16 или 19, в котором нано-дисперсия присутствует в чистом виде.

23. Состав для фармацевтического применения по п. 18, в котором нано-дисперсия присутствует в чистом виде.

24. Состав для фармацевтического применения по п. 18, в котором нано-дисперсия присутствует в дегидратированной форме.

25. Использование состава для фармацевтического применения по любому из пп. 16 - 23 для терапевтического лечения нервной системы, эндокринной системы, сердечно-сосудистой системы, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, почек и эфферентных мочевых путей, опорно-двигательного аппарата, иммунологической системы, кожи и слизистых оболочек, а также для лечения инфекционных заболеваний, опухолей и болезней, вызванных недостаточностью витаминов/минералов.

26. Предварительная фаза нано-дисперсии, которую получают смешиванием компонентов (а) мембранаобразующая молекула, (b) совместный эмульгатор и (с) липофильный компонент, до получения однородной прозрачной жидкости, причем смешивание осуществляют в безводной среде.

27. Предварительная фаза нано-дисперсии по п. 26, отличающаяся тем, что смешивание осуществляют без какой-либо дополнительной подачи энергии.

28. Нано-дисперсия, содержащая (а) мембранаобразуюшую молекулу, (b) совместный эмульгатор и (с) липофильный компонент, которую получают путем (α) смешивания компонентов (а), (b) и (с) до получения однородной прозрачной жидкости и (β) добавления жидкости, полученной в стадии (α), в водную фазу, причем стадии (α) и (β) осуществляют без какой-либо дополнительной подачи энергии.