RU98115774A - Новые производные 19-нор-прегнена - Google Patents
Новые производные 19-нор-прегненаInfo
- Publication number
- RU98115774A RU98115774A RU98115774/04A RU98115774A RU98115774A RU 98115774 A RU98115774 A RU 98115774A RU 98115774/04 A RU98115774/04 A RU 98115774/04A RU 98115774 A RU98115774 A RU 98115774A RU 98115774 A RU98115774 A RU 98115774A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- formula
- compound
- alkyl
- hydrogen
- compounds
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 16
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 7
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 7
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 4
- 239000003433 contraceptive agent Substances 0.000 claims 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 3
- 230000002254 contraceptive Effects 0.000 claims 2
- 239000000262 estrogen Substances 0.000 claims 2
- 239000003163 gonadal steroid hormone Substances 0.000 claims 2
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 2
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims 2
- MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N oxygen Chemical group O=O MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 2
- RJKFOVLPORLFTN-STHVQZNPSA-N Progesterone Natural products O=C(C)[C@@H]1[C@@]2(C)[C@H]([C@H]3[C@@H]([C@]4(C)C(=CC(=O)CC4)CC3)CC2)CC1 RJKFOVLPORLFTN-STHVQZNPSA-N 0.000 claims 1
- RJKFOVLPORLFTN-LEKSSAKUSA-N Syngestrets Chemical compound C1CC2=CC(=O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H](C(=O)C)[C@@]1(C)CC2 RJKFOVLPORLFTN-LEKSSAKUSA-N 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 1
- 230000002710 gonadal Effects 0.000 claims 1
- 230000001456 gonadotroph Effects 0.000 claims 1
- 238000002657 hormone replacement therapy Methods 0.000 claims 1
- -1 hydroxyimino group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 239000000186 progesterone Substances 0.000 claims 1
- 229960003387 progesterone Drugs 0.000 claims 1
- 230000028327 secretion Effects 0.000 claims 1
- 0 C*C*(*)C(C1)C(C(CC2)C(CC3(*)**)C(CC4)C2(C)[C@]4C(C*)=O)C3=CC1=* Chemical compound C*C*(*)C(C1)C(C(CC2)C(CC3(*)**)C(CC4)C2(C)[C@]4C(C*)=O)C3=CC1=* 0.000 description 1
Claims (15)
1. Соединение формулы (I):
в которой R1, R2, R3, R4 и R6 каждый независимо представляют собой водород или (С1-С6)алкил,
R5 является водородом, (С1-С6)алкилом или -COR7 группой, в которой R7 является (С1-С6)алкилом,
n есть ноль или единица, и
Х является кислородом или гидроксиимино-группой, при условии, что, когда n = 0, по крайней мере, два из R1, R2, R3 и R4 отличаются от водорода, и, что, когда n = 1, R3 и R4 не являются одновременно водородом.
в которой R1, R2, R3, R4 и R6 каждый независимо представляют собой водород или (С1-С6)алкил,
R5 является водородом, (С1-С6)алкилом или -COR7 группой, в которой R7 является (С1-С6)алкилом,
n есть ноль или единица, и
Х является кислородом или гидроксиимино-группой, при условии, что, когда n = 0, по крайней мере, два из R1, R2, R3 и R4 отличаются от водорода, и, что, когда n = 1, R3 и R4 не являются одновременно водородом.
2. Соединение согласно п.1 формулы изобретения, в котором R1, R2 и R6 являются водородом, R3 и R4 являются (C1-C6) алкилом, R5 является группой -COR7, n есть ноль, и Х и R7 определены также, как для соединения формулы (I) в п.1 формулы изобретения.
3. Соединение согласно п.1 формулы изобретения, в котором R1, R2, R4 и R6 являются водородами, R3 является (C1-C6) алкилом, R5 является группой -COR7, n является единицей и R7 и Х определены как для соединения формулы (I) в п.1 формулы изобретения.
4. Соединения согласно п.1 формулы изобретения, в котором R4 и R6 являются водородами, R3 является (С1-С6)алкилом, R5 является группой -СОR7, n является нулем и X, R1, R2 и R7 определены также, как для соединения формулы (I) в п.1 формулы изобретения.
5. Соединение согласно п.4 формулы изобретения, в котором R1 является водородом и R2 является (С1-С6)алкилом.
6. Соединение согласно п.4 формулы изобретения, в котором R1 является (С1-С6)алкилом и R2 является водородом.
7. Соединение согласно п.5 или 6 формулы изобретения, в котором Х является кислородом.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая (i) эффективное количество соединения формулы (I) согласно любому одному из пп.1-7 формулы изобретения, и (ii) подходящие наполнители (среду для лекарства).
9. Фармацевтическая композиция согласно п.8 формулы изобретения, содержащая 0,01 - 99,99 вес.% соединения формулы (I).
10. Фармацевтическая композиция согласно п.8 или 9 формулы изобретения, которая является контрацептивной композицией.
11. Контрацептивная композиция согласно п.10 формулы изобретения, которая, кроме того, содержит эффективное количество полового стероида.
12. Применение соединения формулы (I) согласно любому из пп.1-7 формулы изобретения для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или предупреждения гинекологических расстройств, связанных с нарушением баланса между эстрогеном и прогестероном.
13. Применение соединения формулы (I) согласно любому из пп.1-7 для получения лекарственного средства, предназначенного для ингибирования гонадотропных/гонадных выделений.
14. Применение соединения формулы (I) согласно любому из пп.1-7, одного или в сочетании с половым стероидом, для получения контрацептивного агента.
15. Применение соединения формулы (I) согласно любому из пп.1-7, одного или в сочетании с эстрогеном, для получения лекарственного средства, предназначенного для гормонально-замещающей терапии в постклимактерический период.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP96400146A EP0785212A1 (en) | 1996-01-22 | 1996-01-22 | New 19-nor-pregnene derivatives |
| EP96400146.5 | 1996-01-22 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU98115774A true RU98115774A (ru) | 2000-04-27 |
| RU2166509C2 RU2166509C2 (ru) | 2001-05-10 |
Family
ID=8225217
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU98115774/04A RU2166509C2 (ru) | 1996-01-22 | 1997-01-17 | Производные 19-норпрегнена, фармацевтическая композиция, соединения |
Country Status (36)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6180803B1 (ru) |
| EP (2) | EP0785212A1 (ru) |
| JP (2) | JP4368945B2 (ru) |
| KR (1) | KR100396902B1 (ru) |
| CN (1) | CN1187366C (ru) |
| AP (1) | AP1176A (ru) |
| AR (1) | AR005500A1 (ru) |
| AT (1) | ATE184015T1 (ru) |
| BR (1) | BR9707064A (ru) |
| CA (1) | CA2243504C (ru) |
| CO (1) | CO4810230A1 (ru) |
| CZ (1) | CZ292047B6 (ru) |
| DE (1) | DE69700470T2 (ru) |
| DZ (1) | DZ2169A1 (ru) |
| EE (1) | EE03692B1 (ru) |
| ES (1) | ES2140961T3 (ru) |
| GR (1) | GR3031954T3 (ru) |
| HK (1) | HK1018216A1 (ru) |
| HU (1) | HU221796B1 (ru) |
| ID (1) | ID15840A (ru) |
| IL (1) | IL125379A (ru) |
| IS (1) | IS1902B (ru) |
| JO (1) | JO1971B1 (ru) |
| MY (1) | MY116845A (ru) |
| NO (1) | NO309572B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ330954A (ru) |
| OA (1) | OA10813A (ru) |
| PE (1) | PE55998A1 (ru) |
| PL (1) | PL185608B1 (ru) |
| RU (1) | RU2166509C2 (ru) |
| SI (1) | SI0886645T1 (ru) |
| TN (1) | TNSN97015A1 (ru) |
| TR (1) | TR199801399T2 (ru) |
| TW (1) | TW411345B (ru) |
| WO (1) | WO1997027210A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA97521B (ru) |
Families Citing this family (33)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2776191B1 (fr) * | 1998-03-23 | 2002-05-31 | Theramex | Composition hormonale topique a effet systemique |
| AR028110A1 (es) * | 2000-06-02 | 2003-04-23 | Astrazeneca Ab | Nuevo proceso |
| US20070225379A1 (en) * | 2001-08-03 | 2007-09-27 | Carrara Dario Norberto R | Transdermal delivery of systemically active central nervous system drugs |
| US7198801B2 (en) * | 2000-08-03 | 2007-04-03 | Antares Pharma Ipl Ag | Formulations for transdermal or transmucosal application |
| AU8206401A (en) | 2000-08-03 | 2002-02-18 | Antares Pharma Ipl Ag | Novel composition for transdermal and/or transmucosal administration of active compounds that ensures adequate therapeutic levels |
| US8980290B2 (en) | 2000-08-03 | 2015-03-17 | Antares Pharma Ipl Ag | Transdermal compositions for anticholinergic agents |
| US20040198706A1 (en) * | 2003-03-11 | 2004-10-07 | Carrara Dario Norberto R. | Methods and formulations for transdermal or transmucosal application of active agents |
| FR2814074B1 (fr) * | 2000-09-15 | 2003-03-07 | Theramex | Nouvelles compositions estro-progestatives topiques a effet systemique |
| ES2535430T3 (es) * | 2003-09-03 | 2015-05-11 | Miscon Trading S.A. | Métodos para el tratamiento de la endometriosis |
| PL1670433T3 (pl) | 2003-10-10 | 2013-03-29 | Ferring Bv | Przezskórna formulacja farmaceutyczna do zmniejszania pozostałości na skórze |
| US7425340B2 (en) * | 2004-05-07 | 2008-09-16 | Antares Pharma Ipl Ag | Permeation enhancing compositions for anticholinergic agents |
| WO2006125642A1 (en) * | 2005-05-27 | 2006-11-30 | Antares Pharma Ipl Ag | Methods and apparatus for transdermal or transmucosal application of testosterone |
| CA2646667C (en) | 2006-04-21 | 2014-03-11 | Antares Pharma Ipl Ag | Methods of treating hot flashes with formulations for transdermal or transmucosal application |
| WO2008067991A2 (en) * | 2006-12-08 | 2008-06-12 | Antares Pharma Ipl Ag | Skin-friendly drug complexes for transdermal administration |
| PT2782584T (pt) | 2011-11-23 | 2021-09-02 | Therapeuticsmd Inc | Preparações e terapias de substituição para hormonoterapias naturais combinadas |
| US9301920B2 (en) | 2012-06-18 | 2016-04-05 | Therapeuticsmd, Inc. | Natural combination hormone replacement formulations and therapies |
| US10806740B2 (en) | 2012-06-18 | 2020-10-20 | Therapeuticsmd, Inc. | Natural combination hormone replacement formulations and therapies |
| US10806697B2 (en) | 2012-12-21 | 2020-10-20 | Therapeuticsmd, Inc. | Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods |
| US20130338122A1 (en) | 2012-06-18 | 2013-12-19 | Therapeuticsmd, Inc. | Transdermal hormone replacement therapies |
| US20150196640A1 (en) | 2012-06-18 | 2015-07-16 | Therapeuticsmd, Inc. | Progesterone formulations having a desirable pk profile |
| US10471072B2 (en) | 2012-12-21 | 2019-11-12 | Therapeuticsmd, Inc. | Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods |
| US11266661B2 (en) | 2012-12-21 | 2022-03-08 | Therapeuticsmd, Inc. | Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods |
| US10537581B2 (en) | 2012-12-21 | 2020-01-21 | Therapeuticsmd, Inc. | Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods |
| US9180091B2 (en) | 2012-12-21 | 2015-11-10 | Therapeuticsmd, Inc. | Soluble estradiol capsule for vaginal insertion |
| US10568891B2 (en) | 2012-12-21 | 2020-02-25 | Therapeuticsmd, Inc. | Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods |
| US11246875B2 (en) | 2012-12-21 | 2022-02-15 | Therapeuticsmd, Inc. | Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods |
| JP2017516768A (ja) | 2014-05-22 | 2017-06-22 | セラピューティックスエムディー インコーポレーテッドＴｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓｍｄ， Ｉｎｃ． | 天然の併用ホルモン補充療法剤及び療法 |
| US9173915B1 (en) * | 2014-10-10 | 2015-11-03 | Peter F. Kador | Antioxidant eye drops |
| US10328087B2 (en) | 2015-07-23 | 2019-06-25 | Therapeuticsmd, Inc. | Formulations for solubilizing hormones |
| CN109364019B (zh) * | 2015-09-02 | 2021-12-28 | 盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司 | 一种用于预防和治疗白内障的眼用制剂及其制备方法 |
| US10286077B2 (en) | 2016-04-01 | 2019-05-14 | Therapeuticsmd, Inc. | Steroid hormone compositions in medium chain oils |
| KR20180126582A (ko) | 2016-04-01 | 2018-11-27 | 쎄러퓨틱스엠디, 인코퍼레이티드 | 스테로이드 호르몬 약제학적 조성물 |
| CN110452279B (zh) * | 2019-05-13 | 2022-04-08 | 株洲千金药业股份有限公司 | 三萜类化合物和其药学上可接受的盐及制备方法和应用 |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE1593524A1 (de) * | 1951-01-28 | 1970-08-13 | Schering Ag | Verfahren zur Herstellung von 1,2alpha-Methylen-19-nor-steroiden |
| DE1087127B (de) * | 1958-12-13 | 1960-08-18 | Schering Ag | Verfahren zur Herstellung neuer progestativ wirksamer Ester von 2-Methyl-Steroiden |
| FR1405214A (fr) * | 1962-06-21 | 1965-07-09 | Rhone Poulenc Sa | Nouveaux stéroïdes de la série du prégnane et leur procédé de préparation |
| FR1525916A (fr) * | 1965-11-09 | 1968-05-24 | Schering Ag | Stéroïdes portant un groupe méthylène en position 1.2 et leur préparation |
| US3835160A (en) * | 1967-06-06 | 1974-09-10 | Schering Corp | 3{40 -keto-2{40 ,3{40 -seco-1{40 -(2{40 )-yne steroidal derivatives, methods for their manufacture, and compounds produced thereby |
| US3891677A (en) * | 1967-06-06 | 1975-06-24 | Schering Corp | 17{60 ,20,20,21-Bismethylenedioxy-4,5-seco-3-pregnyne-5-ones |
| BE757286A (fr) * | 1969-10-10 | 1971-04-09 | Ciba Geigy | Nouvelle 6alpha-methyl-19-nor progesterone et procede pour sa preparation |
| CH538462A (de) * | 1970-10-07 | 1973-06-30 | Ciba Geigy Ag | Ein neues Verfahren zur Herstellung von 6a-Methyl-19-nor-pregnenen |
| DE3402330A1 (de) * | 1984-01-20 | 1985-07-25 | Schering AG, 1000 Berlin und 4709 Bergkamen | 1(alpha),2(alpha)-methylen-6-methylen- und 6(alpha)-methyl-pregnene, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende pharmazeutische praeparate |
-
1996
- 1996-01-22 EP EP96400146A patent/EP0785212A1/en not_active Withdrawn
-
1997
- 1997-01-17 CA CA002243504A patent/CA2243504C/en not_active Expired - Fee Related
- 1997-01-17 AT AT97902235T patent/ATE184015T1/de active
- 1997-01-17 NZ NZ330954A patent/NZ330954A/xx not_active IP Right Cessation
- 1997-01-17 ES ES97902235T patent/ES2140961T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1997-01-17 CN CNB971918228A patent/CN1187366C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1997-01-17 CZ CZ19982307A patent/CZ292047B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1997-01-17 RU RU98115774/04A patent/RU2166509C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1997-01-17 EE EE9800219A patent/EE03692B1/xx not_active IP Right Cessation
- 1997-01-17 TR TR1998/01399T patent/TR199801399T2/xx unknown
- 1997-01-17 PL PL97327998A patent/PL185608B1/pl not_active IP Right Cessation
- 1997-01-17 EP EP97902235A patent/EP0886645B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1997-01-17 SI SI9730015T patent/SI0886645T1/xx not_active IP Right Cessation
- 1997-01-17 AP APAP/P/1998/001299A patent/AP1176A/en active
- 1997-01-17 JP JP52656697A patent/JP4368945B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 1997-01-17 BR BR9707064-5A patent/BR9707064A/pt not_active Application Discontinuation
- 1997-01-17 KR KR10-1998-0705607A patent/KR100396902B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1997-01-17 DE DE69700470T patent/DE69700470T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1997-01-17 IL IL12537997A patent/IL125379A/xx not_active IP Right Cessation
- 1997-01-17 WO PCT/EP1997/000357 patent/WO1997027210A1/en active IP Right Grant
- 1997-01-17 HU HU9900684A patent/HU221796B1/hu not_active IP Right Cessation
- 1997-01-17 US US09/101,775 patent/US6180803B1/en not_active Expired - Fee Related
- 1997-01-18 TW TW086100511A patent/TW411345B/zh not_active IP Right Cessation
- 1997-01-21 DZ DZ970014A patent/DZ2169A1/fr active
- 1997-01-21 MY MYPI97000215A patent/MY116845A/en unknown
- 1997-01-21 TN TNTNSN97015A patent/TNSN97015A1/fr unknown
- 1997-01-21 CO CO97002478A patent/CO4810230A1/es unknown
- 1997-01-21 AR ARP970100228A patent/AR005500A1/es active IP Right Grant
- 1997-01-21 JO JO19971971A patent/JO1971B1/en active
- 1997-01-22 ZA ZA9700521A patent/ZA97521B/xx unknown
- 1997-01-22 PE PE1997000035A patent/PE55998A1/es not_active Application Discontinuation
- 1997-01-22 ID IDP970175A patent/ID15840A/id unknown
-
1998
- 1998-07-21 NO NO983356A patent/NO309572B1/no not_active IP Right Cessation
- 1998-07-21 IS IS4800A patent/IS1902B/is unknown
- 1998-07-22 OA OA9800117A patent/OA10813A/en unknown
-
1999
- 1999-07-29 HK HK99103263A patent/HK1018216A1/xx not_active IP Right Cessation
- 1999-11-25 GR GR990403047T patent/GR3031954T3/el unknown
-
2009
- 2009-02-04 JP JP2009024075A patent/JP2009167188A/ja not_active Withdrawn
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU98115774A (ru) | Новые производные 19-нор-прегнена | |
| CA2467222A1 (en) | Use of estrogenic compounds in combination with progestogenic compounds in hormone-replacement therapy | |
| JP3020880B2 (ja) | 避妊のための多段階調剤 | |
| IL94416A (en) | Pharmaceutical compositions containing dihydrospirorenone | |
| KR950031069A (ko) | 골손실의 억제 및 혈청 콜레스테롤의 강하 방법 | |
| LU90392I2 (fr) | Une combination comprenant du salmeterol facultativement sous la forme d'un sel pharmaceutiquement acceptable y compris le 1-hydroxy-2-naphtoate (xinafoate) et le propionate de fluticasone | |
| AR031563A1 (es) | Una composicion farmaceutica para emplear en el tratamiento de trastornos menopausicos o posmenopausicos de estrogenos y acetato de medroxiprogesterona, una unidad de dosificacion farmaceutica y uso de una combinacion de estrogenos conjugados y acetato de medroxiprogesterona para la manufactura de u | |
| ITMI961152A0 (it) | Composizione terapeutica per la somministrazione transdermica di un principio attivo estrogeno o progestinico o di loro miscele | |
| KR950031068A (ko) | 골다공증의 복합 치료 | |
| DK0538443T3 (da) | Fremgangsmåde og formuleringer til kontraception og til behandling af godartede gynækologiske forstyrrelser | |
| DK1390040T3 (da) | Farmaceutisk præparat til anvendelse i hormonerstatningsterapi | |
| JP2003522724A5 (ru) | ||
| MX9702162A (es) | Procedimiento para hacer unidades de dosis mediante granulacion en humedo. | |
| KR970010784A (ko) | 11-(치환된 페닐)-에스트라-4,9-디엔 유도체 | |
| BG101553A (en) | Progesterone antagonist and antiestrogenous active compounds of general application for female contraceptives | |
| BG105173A (en) | Novel salt form of pantoprazole | |
| SE9901573D0 (sv) | New compounds | |
| AP1849A (en) | Dosage regimen and pharmaceutical composition for emergency contraception | |
| KR950031060A (ko) | 골다공증 치료용 약제학적 조성물 | |
| CA2448278A1 (en) | Drug delivery system comprising a tetrahidroxilated estrogen for use in hormonal contraception | |
| RU2001101892A (ru) | Производное тестостерона | |
| KR880007074A (ko) | 의약품 | |
| KR890001564A (ko) | 약학적 투여 단위 | |
| KR970061249A (ko) | 골다공증을 치료 또는 방지하기 위한 조성물 | |
| MY128482A (en) | New hormonal composition and its use |