RU98110457A

RU98110457A - Способы получения 3-(1-пиперазинил)-1,2-бензизотиазола и промежуточные соединения для его получения

Info

Publication number: RU98110457A
Application number: RU98110457/04A
Authority: RU
Inventors: У.Фокс Даррелл; Ф.Ламберт Джон; Дж.Синай Терри (младший); В.Валински Стэнли
Original assignee: Пфайзер Инк.
Priority date: 1995-11-07
Filing date: 1996-10-11
Publication date: 2000-02-20

Claims

1. Соединение формулы:

где R¹ обозначает

или

2. Способ получения соединения формулы:

заключающийся в том, что соединение формулы:

где R¹ обозначает

или

подвергают взаимодействию с пиперазином при температуре от около 80 до около 170^oC.

3. Способ по п.2, в котором R¹ является

4. Способ по п. 3, в котором указанный пиперазин присутствует в количестве от около 2 молярных эквивалентов до около 15 молярных эквивалентов в расчете на количество соединения формулы II.

5. Способ по п. 4, в котором указанный пиперазин присутствует в количестве от 10 молярных эквивалентов в расчете на количество соединения формулы II.

6. Способ по п.5, в котором взаимодействие соединения формулы II с пиперазином осуществляют в присутствии осветлителя пиперазина.

7. Способ по п.6, в котором указанный осветлитель пиперазина является изопропанолом, пиридином или третбутанолом.

8. Способ по п.7, в котором указанный осветлитель пиперазина является изопропанолом.

9. Способ по п.8, в котором количество указанного осветлителя пиперазина, изопропанола, составляет 1.2 объема в расчете на массу соединения формулы II.

10. Способ по п.2, в котором соединение формулы II, где R¹ является

или

подвергают взаимодействию с пиперазином в присутствии тиолового оксиданта.

11. Способ по п.10, в котором указанное соединение формулы II подвергают взаимодействию с пиперазином и тиоловым оксидантом в присутствии осветлителя пиперазина.

12. Способ по п.11, в котором R¹ является

13. Способ по п.12, в котором указанный тиоловый оксидант является диметилсульфоксидом, воздухом, солями меди (II), бисульфитом, метабисульфитом или перекисью водорода.

14. Способ по п.13, в котором указанный осветлитель пиперазина является изопропанолом, пиридином или третбутанолом.

15. Способ по п.14, в котором указанный осветлитель пиперазина является изопропанолом.

16. Способ по п.15, в котором указанный тиоловый оксидант является диметилсульфоксидом.

17. Способ по п.16, в котором количество указанного тиолового оксиданта, диметилсульфоксида, составляет 2 - 4 молярных эквивалента в расчете на количество соединения формулы II.

18. Способ по п.17, в котором количество указанного осветлителя пиперазина, изопропанола, составляет 1,2 объема в расчете на массу соединения формулы II.