RU97106329A

RU97106329A - Иодированные рентгеноконтрастные средства

Info

Publication number: RU97106329A
Application number: RU97106329/04A
Authority: RU
Inventors: Альмен Торстен; Андерссон Свен; Вистранд Ларс-Геран; Гольман Клаэс; Антонсен Эювинн; Фоссейм Руне; Нордби Вигген Унни; Викстрем Хокан; Клингстедт Томас; Леунбак Иб; Берг Арие; Дугстад Харальд
Original assignee: Нюкомед Имагинг А/С
Priority date: 1994-09-23
Filing date: 1995-09-22
Publication date: 1999-05-20

Claims

1. Соединение формулы 1

где n равно 0 или 1, и где, когда n равно 1, каждый из C₆R₅ фрагментов может быть одинаковым или различным; каждая группа R обозначает атом водорода, атом иода или гидрофильный радикал M или M₁, две или три не смежных R группы в каждом C₆R₅ фрагменте представляют собой иод и по меньшей мере одна R группа в каждом C₆R₅ фрагменте представляют M или M₁; X обозначает связь или группу, обеспечивающую цепь из 1-7 атомов, связывающих два C₆R₅ фрагмента или, когда n равно 0, X обозначает группу R; каждый M независимо обозначает неионный гидрофильный радикал; и каждый M₁ независимо обозначает C_1-4алкильную группу, замещенную, по меньшей мере, одной гидроксильной группой и необязательно связанную с фенильным кольцом посредством карбонильной, сульфоновой или сульфоксидной группы, причем по меньшей мере одна R группа является M₁ радикалом; при условии, что когда n равно нулю, либо присутствует по меньшей мере одна M₁ группа, отличная от гидроксиметильной или 1,2-дигидроксиэтильной группы, либо, если присутствует одна гидроксиметильная или 1,2-дигидроксиэтильная M₁ группа, то по меньшей мере одна связанная с азотом гидроксилированная алкильная группа - содержащая M группу, также присутствует) и их изомеры.

2. Соединения по п. 1, где n равно 1.

3. Соединения по п. 2, где по крайней мере одна R группа в каждом C₆R₅ фрагменте обозначает M₁ группу.

4. Соединения по п. 2, где X обозначает асимметричную группу.

5. Соединения по п. 2, где две C₆R₅ группы различные.

6. Соединения по п. 1, где n равно нулю и фенильный цикл асимметрично замещен.

7. Соединения по п. 2, где одна C₆R₅ группа имеет формулу

где каждый M² независимо обозначает группу M или M¹.

8. Соединения по п. 2, где одна C₆R₅ группа имеет формулу

где каждый M² независимо обозначает группу M и M¹.

9. Соединения по п. 2, где C₆R₅ группа имеет формулу

10. Соединения по п. 1, где M группы обозначают линейные или разветвленные C_1-10-алкильные группы, в которых одна или более из CH₂ или CH групп заменены на атомы кислорода или азота, или которые замещены одной или более группами, выбранными из оксо, гидрокси, амино, карбоксильного производного, оксо, замещенной серы или фосфора.

11. Соединения по п. 1, где M группы выбирают из групп:
-CONH-CH₂CH₂OH
-CONH-CH₂CHOHCH₂OH
-CONH-CH(CH₂OH)₂
-CON(CH₂CH₂OH)₂
-CONH₂
-CONHCH₃
-OCOCH₃
-N(COCH₃)H
-N(COCH₃)C_1-3-алкил
-N(COCH₃)-моно, бис или трис-гидроксиC_1-4алкил
-N(COCH₂OH)-моно, бис или трис-гидроксиC_1-4алкил
-N(COCH₂OH)₂
-CON(CH₂CHOHCH₂OH)(CH₂CH₂OH)
-CONH-C(CH₂OH)₃ и
-CONH-CH(CH₂OH)(CHOHCH₂OH).

12. Соединения по п. 1, где M₁ группы выбирают из C_1-4-алкильных групп, замещенных или 4 гидроксильными группами и необязательно соединенных фенильным кольцом посредством CO, SO или SO₂ группы.

13. Соединения по п. 1, где M₁ группы выбирают из гидроксиметила, 2-гидроксиэтила, 2,3-бисгидрокси-пропила, 1,3-бисгидроксипроп-2-ила, 2,3,4-тригидроксибутила, 1,2,4-тригидроксибут-2-ила, COCH₂OH и SO₂CH₂OH.

14. Соединения по п. 1, где n равно 1 и X обозначает химическую связь, атом кислорода или группу NR¹, CO, SO₂, CR

\binom{1}{2}

, COCO, CONR¹, COCR

\binom{1}{2}

,SOCR

\binom{1}{2}

, SO₂NR¹, CR

\binom{1}{2}

CR

\binom{1}{2}

,CR

\binom{1}{2}

NR¹,CR

\binom{1}{2}

O, NR¹CONR¹, OCONR¹, CONR¹CO, CONR¹CR

\binom{1}{2}

, OCOO, CR

\binom{1}{2}

OCR

\binom{1}{2}

,OCR

\binom{1}{2}

CO,CR

\binom{1}{2}

CONR¹, CR

\binom{1}{2}

CR

\binom{1}{2}

CR

\binom{1}{2}

, COCR¹R¹CO, CR

\binom{1}{2}

NR¹CR

\binom{1}{2}

,CR

\binom{1}{2}

SO₂NR¹,CR

\binom{1}{2}

OCO или NR¹SO₂NR¹, где R¹ обозначает водород или C_1-6-алкил или алкокси-группу, необязательно замещенную гидрокси, алкокси, окса или оксо группу и, когда эта группа R¹ присоединена к углеродному атому, она может также быть гидроксильной группой.

15. Соединения по п. 1, где n равно 1 и X обозначает -NR¹COCONR¹-, -NR¹COCR

\binom{1}{2}

CONR¹-,-NR¹CR

\binom{1}{2}

CR¹OHCR

\binom{1}{2}

NR¹-, -CONR¹CR

\binom{1}{2}

CONR¹- или -N(COR¹)CR

\binom{1}{2}

CR¹OHN(COR¹)-, в которых R¹ имеет приведенные в п. 14 значения.

16. Диагностическая композиция, включающая соединение формулы 1, как определено в любом из предыдущих пунктов, вместе по крайней мере одним физиологически-приемлемым носителем или эксципиентом.