RU93046065A

RU93046065A - Способ получения производных физостигминкарбамата

Info

Publication number: RU93046065A
Application number: RU93046065/04A
Authority: RU
Inventors: С.К.Вонг Джордж; Б.К.Ли Томас; Вейберт Франц
Original assignee: Хехст-Рассел Фармасьютикалз Инкорпорейтед
Priority date: 1992-07-21
Filing date: 1993-07-20
Publication date: 1996-02-27

Claims

Описывается новый способ получения соединения формулы I:

где R является низшим алкилом, R¹ является водородом, низшим алкилом, низшим циклоалкилом, низшим циклоалкилом (низшим)алкилом, низшим бициклоалкилом, арилом или арил(низшим)алкилом. R² является низшим алкилом, низшим циклоалкилом, низшим циклоалкил(низшим)алкилом, низшим бициклоалкилом, арилом или арил(низшим)алкилом, или R¹ или R², взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют группу 3,4-дигидро-2(1H)-изохинолина, X является низшим алкилом, низшим алкокси, галоидом или трифторметилом, а m=0, 1 или 2; который включает а) контактирование соединения формулы II

где R, H и m имеют указанные ранее значения, а R³ является низшим алкилом, с алюминийхлоридом, а затем с винной кислотой для получения соединения формулы III

где R, X и m имеют указанные ранее значения, в) контактирование реакционной смеси, содержащей соединение формулы III, или 1 с изоцианатом формулы R¹NCO, с получением продукта формулы 1, в котором R² является водородом; или 2 с соединением формулы IV:

где R⁴является водородом или низшим алкилом, в присутствии карбоновой кислоты формулы R⁵COOH, где R⁵является низшим алкилом, для получения соединения формулы V:

где R, R⁴, X и m имеют указанные ранее значения, контактирование реакционной смеси, содержащей соединение формулы V, с соединением формулы R¹R²NH, где R¹ и R² имеют указанные ранее значения; выделение продукта формулы I.