RU2485125C2 - ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕПИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, РАССТРОЙСТВ И/ИЛИ ПАТОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ, ПРИ КОТОРЫХ ЖЕЛАТЕЛЬНО МОДУЛИРОВАНИЕ ФУНКЦИИ 5HT2c-РЕЦЕПТОРОВ - Google Patents
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕПИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, РАССТРОЙСТВ И/ИЛИ ПАТОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ, ПРИ КОТОРЫХ ЖЕЛАТЕЛЬНО МОДУЛИРОВАНИЕ ФУНКЦИИ 5HT2c-РЕЦЕПТОРОВ Download PDFInfo
- Publication number
- RU2485125C2 RU2485125C2 RU2007103465/04A RU2007103465A RU2485125C2 RU 2485125 C2 RU2485125 C2 RU 2485125C2 RU 2007103465/04 A RU2007103465/04 A RU 2007103465/04A RU 2007103465 A RU2007103465 A RU 2007103465A RU 2485125 C2 RU2485125 C2 RU 2485125C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- thieno
- tetrahydro
- azepine
- bromo
- alkyl
- Prior art date
Links
- 0 Bc1c(*(C2C(*)C2)=C)[s]c(CC2)c1C(C)CN2C(OCC)=O Chemical compound Bc1c(*(C2C(*)C2)=C)[s]c(CC2)c1C(C)CN2C(OCC)=O 0.000 description 2
- KTXFTGLSPZJXRU-UHFFFAOYSA-N CCC(CNC(OCC)=O)=O Chemical compound CCC(CNC(OCC)=O)=O KTXFTGLSPZJXRU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JTUJFCVXLAAPFW-UHFFFAOYSA-N CCC(CNC(OCC)=O)OC Chemical compound CCC(CNC(OCC)=O)OC JTUJFCVXLAAPFW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NOKVWZFNKNBPES-UHFFFAOYSA-N CCOC(N(CC1)CC(C)c2c1[s]c(Br)c2Br)=O Chemical compound CCOC(N(CC1)CC(C)c2c1[s]c(Br)c2Br)=O NOKVWZFNKNBPES-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XFMSNIMXLURFOW-UHFFFAOYSA-N CCOC(N(CC1)CC(C)c2c1[s]cc2)=O Chemical compound CCOC(N(CC1)CC(C)c2c1[s]cc2)=O XFMSNIMXLURFOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LZELSMLUUVKSCI-UHFFFAOYSA-N CCOC(NCCC(S)=C)=O Chemical compound CCOC(NCCC(S)=C)=O LZELSMLUUVKSCI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GAADGJHZAOMCND-UHFFFAOYSA-N CCSC(CCNCC(C)Br)=C Chemical compound CCSC(CCNCC(C)Br)=C GAADGJHZAOMCND-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DBCHBBXFVRFHMN-UHFFFAOYSA-N COC(CNCC1)c2c1[s]c(Br)c2 Chemical compound COC(CNCC1)c2c1[s]c(Br)c2 DBCHBBXFVRFHMN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D495/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Psychology (AREA)
- Addiction (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к производным азепина общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где Х представляет собой S; R1 и R2 независимо выбраны из группы заместителей, состоящей из Н, галогена, C1-8-алкила, C1-8-алкилфенила, С2-8-алкенила, OR5, CON(R5)2, SO2N(R5)2, фенила, при необходимости содержащие до трех заместителей из С1-4алкила, галогена или С1-4алкоксигрупп; R3 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8-алкила, OR5; R3a представляет собой Н или R2 и R3 совместно представляют собой пятичленный насыщенный цикл; R4 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8-алкила; R4a представляет собой Н или R4 и R4a совместно представляют собой заместитель -CH2CH2-; R5 выбран из группы, состоящей из C1-8-алкила, или R5 совместно с тем атомом, к которому присоединен, представляет собой пирролидинил; или R1 представляет собой 4-трифторметоксифенил или 2-трифторметилфенил, тогда Х представляет собой S, a R2, R3, R3a, R4 и R4a представляют собой водород, при условии, что производным не является 8-фенил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-3-ол и 2-бромо-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-3-ол. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и способу лечения расстройств, основанному на использовании соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные азепина, полезные при модуляции функции 5НТ2с-рецепторов. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 49 пр.
Description
Claims (6)
1. Замещенные производные азепина общей формулы:
где Х представляет собой S;
R1 и R2 независимо выбраны из группы заместителей, состоящей из Н, галогена, C1-8-алкила, С1-8-алкилфенила, С2-8-алкенила, OR5, CON(R5)2, SO2N(R5)2, фенила, при необходимости содержащие до трех заместителей из С1-4алкила, галогена или С1-4алкоксигрупп;
R3 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8-алкила, OR5;
R3a представляет собой Н, или R2 и R3 совместно представляют собой пятичленный насыщенный цикл;
R4 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8-алкила;
R4a представляет собой Н, или R4 и R4a совместно представляют собой заместитель -СН2СН2-;
R5 выбран из группы, состоящей из С1-8-алкила, или R5 совместно с тем атомом, к которому присоединен, представляет собой пирролидинил;
или,
R1 представляет собой 4-трифторметоксифенил или 2-трифторметилфенил, тогда Х представляет собой S, a R2, R3, R3a, R4 и R4a представляют собой водород,
при условии, что производным не является
8-фенил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-3-ол и
2-бромо-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-3-ол;
или их фармацевтически приемлемые соли.
где Х представляет собой S;
R1 и R2 независимо выбраны из группы заместителей, состоящей из Н, галогена, C1-8-алкила, С1-8-алкилфенила, С2-8-алкенила, OR5, CON(R5)2, SO2N(R5)2, фенила, при необходимости содержащие до трех заместителей из С1-4алкила, галогена или С1-4алкоксигрупп;
R3 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8-алкила, OR5;
R3a представляет собой Н, или R2 и R3 совместно представляют собой пятичленный насыщенный цикл;
R4 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8-алкила;
R4a представляет собой Н, или R4 и R4a совместно представляют собой заместитель -СН2СН2-;
R5 выбран из группы, состоящей из С1-8-алкила, или R5 совместно с тем атомом, к которому присоединен, представляет собой пирролидинил;
или,
R1 представляет собой 4-трифторметоксифенил или 2-трифторметилфенил, тогда Х представляет собой S, a R2, R3, R3a, R4 и R4a представляют собой водород,
при условии, что производным не является
8-фенил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-3-ол и
2-бромо-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-3-ол;
или их фармацевтически приемлемые соли.
2. Производные по п.1, отличающиеся тем, что
Х представляет собой S,
R1 выбран из группы заместителей, состоящей из галогена, C1-8-алкила, OR5, SO2(R5)2;
R2 выбран из группы заместителей, состоящей из Н, галогена, C1-8-алкила и OR5, или формирует пятичленный насыщенный цикл совместно с R3;
R3 представляет собой водород или C1-8-алкила;
R3a представляет собой водород;
R4 представляет собой водород или C1-8-алкил;
R4a представляет собой водород; и
R5 представляет собой C1-8-алкил.
Х представляет собой S,
R1 выбран из группы заместителей, состоящей из галогена, C1-8-алкила, OR5, SO2(R5)2;
R2 выбран из группы заместителей, состоящей из Н, галогена, C1-8-алкила и OR5, или формирует пятичленный насыщенный цикл совместно с R3;
R3 представляет собой водород или C1-8-алкила;
R3a представляет собой водород;
R4 представляет собой водород или C1-8-алкил;
R4a представляет собой водород; и
R5 представляет собой C1-8-алкил.
3. Производные по п.1, отличающиеся тем, что они выбраны из следующей группы:
5,6,7,8-Тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Хлоро-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2,3-Дибромо-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2,3-Дихлоро-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-3-хлоро-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-(4-Трифторометокси-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-(3-Трифторометил-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-(4-Фторо-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-(3-Хлоро-4-фторо-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-(2,5-Дихлоро-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-(4-Этил-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-(3-Метокси-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Фенил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-(2-Хлоро-6-фторо-бензил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
3-Бромо-2-(2-хлоро-6-фторо-бензил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-3-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-3-метокси-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-4-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-8-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-(Пирролидин-сульфонил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
Диметиламид 5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-2-сульфоновой кислоты;
Диметиламид 3-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-2-сульфоновой кислоты;
2-Бромо-4,4а,5,6,7,8-гексагидро-3Н-1-тиа-6-аза-циклопента[cd]азулен;
2-Метил-4,4а,5,6,7,8-гексагидро-3Н-1-тиа-6-аза-циклопента[cd]азулен;
2-Трифторометил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
3-Бромо-2-трифторометил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Трет-бутил-3-метокси-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин.
5,6,7,8-Тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Хлоро-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2,3-Дибромо-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2,3-Дихлоро-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-3-хлоро-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-(4-Трифторометокси-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-(3-Трифторометил-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-(4-Фторо-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-(3-Хлоро-4-фторо-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-(2,5-Дихлоро-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-(4-Этил-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-(3-Метокси-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Фенил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-(2-Хлоро-6-фторо-бензил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
3-Бромо-2-(2-хлоро-6-фторо-бензил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-3-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-3-метокси-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-4-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-8-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-(Пирролидин-сульфонил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
Диметиламид 5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-2-сульфоновой кислоты;
Диметиламид 3-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-2-сульфоновой кислоты;
2-Бромо-4,4а,5,6,7,8-гексагидро-3Н-1-тиа-6-аза-циклопента[cd]азулен;
2-Метил-4,4а,5,6,7,8-гексагидро-3Н-1-тиа-6-аза-циклопента[cd]азулен;
2-Трифторометил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
3-Бромо-2-трифторометил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Трет-бутил-3-метокси-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин.
4. Производные по п.1, отличающиеся тем, что они выбраны из следующей группы:
5,6,7,8-Тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2,3-Дихлоро-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-3-хлоро-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-3-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-3-метокси-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-4-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-8-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-(Пирролидин-1-сульфонил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
Диметиламид 5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-2-сульфоновой кислоты;
Диметиламид 3-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-2-сульфоновой кислоты;
2-Бромо-4,4а,5,6,7,8-гексагидро-3Н-1-тиа-6-аза-циклопента[cd]азулен;
2-Метил-4,4а,5,6,7,8-гексагидро-3Н-1-тиа-6-аза-циклопента[cd]азулен;
2-Трифторометил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
3-Бромо-2-трифторометил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин; и
2-трет-Бутил-3-метокси-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин.
5,6,7,8-Тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2,3-Дихлоро-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-3-хлоро-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-3-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-3-метокси-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-4-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-8-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-(Пирролидин-1-сульфонил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
Диметиламид 5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-2-сульфоновой кислоты;
Диметиламид 3-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-2-сульфоновой кислоты;
2-Бромо-4,4а,5,6,7,8-гексагидро-3Н-1-тиа-6-аза-циклопента[cd]азулен;
2-Метил-4,4а,5,6,7,8-гексагидро-3Н-1-тиа-6-аза-циклопента[cd]азулен;
2-Трифторометил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
3-Бромо-2-трифторометил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин; и
2-трет-Бутил-3-метокси-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин.
5. Фармацевтическая композиция, обладающая способностью модулировать функцию 5НТ2с-рецептора, отличающаяся тем, что она содержит по меньшей мере одно соединение по п.1 в эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель.
6. Способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулировать функцию 5НТ2с-рецептора, отличающийся тем, что пациенту, который нуждается в таком лечении, назначают эффективное количество по меньшей мере одного соединения по п.1.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US58491604P | 2004-06-30 | 2004-06-30 | |
US60/584,916 | 2004-06-30 | ||
PCT/US2005/023282 WO2006004931A2 (en) | 2004-06-30 | 2005-06-29 | Substituted azepine derivatives as serotonin receptor modulators |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2007103465A RU2007103465A (ru) | 2008-08-10 |
RU2485125C2 true RU2485125C2 (ru) | 2013-06-20 |
Family
ID=35783355
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2007103465/04A RU2485125C2 (ru) | 2004-06-30 | 2005-06-29 | ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕПИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, РАССТРОЙСТВ И/ИЛИ ПАТОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ, ПРИ КОТОРЫХ ЖЕЛАТЕЛЬНО МОДУЛИРОВАНИЕ ФУНКЦИИ 5HT2c-РЕЦЕПТОРОВ |
Country Status (21)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US7718647B2 (ru) |
EP (1) | EP1778243B1 (ru) |
JP (1) | JP5025469B2 (ru) |
KR (1) | KR101216984B1 (ru) |
CN (1) | CN1980710B (ru) |
AR (1) | AR049954A1 (ru) |
AU (1) | AU2005260636B2 (ru) |
BR (1) | BRPI0512742A (ru) |
CA (1) | CA2565683C (ru) |
CY (1) | CY1113559T1 (ru) |
DK (1) | DK1778243T3 (ru) |
ES (1) | ES2398694T3 (ru) |
IL (1) | IL179278A (ru) |
NO (1) | NO20070494L (ru) |
NZ (1) | NZ550891A (ru) |
RU (1) | RU2485125C2 (ru) |
SI (1) | SI1778243T1 (ru) |
TW (1) | TWI358410B (ru) |
UA (1) | UA88786C2 (ru) |
WO (1) | WO2006004931A2 (ru) |
ZA (1) | ZA200609234B (ru) |
Families Citing this family (16)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2434872C2 (ru) | 2006-01-19 | 2011-11-27 | Атерсис, Инк. | Тиофенильные и пирролильные азепины в качестве лигандов серотонинового 5-ht2c рецептора и их применение |
EP2018863B9 (en) | 2006-05-16 | 2015-02-18 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Fused heterocyclic compound and use thereof |
US7897595B2 (en) | 2006-05-26 | 2011-03-01 | Forest Laboratories Holdings Limited | Pyridoazepine derivatives |
US8147315B2 (en) | 2006-09-12 | 2012-04-03 | Aristocrat Technologies Australia Ltd | Gaming apparatus with persistent game attributes |
US8217031B2 (en) | 2007-03-30 | 2012-07-10 | Nippon Shinyaku Co., Ltd. | Heteroaryl derivatives |
EP2216023A4 (en) | 2007-11-15 | 2013-03-13 | Takeda Pharmaceutical | CONDENSED PYRIDINE DERIVATIVE AND USE THEREOF |
US20120253036A1 (en) | 2009-12-11 | 2012-10-04 | Yukinori Nagakura | Agent for treating fibromyalgia |
CN104860951A (zh) * | 2010-05-21 | 2015-08-26 | Abbvie公司 | 5-ht受体的调节剂和其使用方法 |
TWI522361B (zh) * | 2010-07-09 | 2016-02-21 | 艾伯維公司 | 作為s1p調節劑的稠合雜環衍生物 |
JP6198715B2 (ja) | 2012-03-06 | 2017-09-20 | 武田薬品工業株式会社 | 三環性化合物 |
CA2894552A1 (en) | 2012-12-21 | 2014-06-26 | Abt Holding Company | Benzazepines as serotonin 5-ht2c receptor ligands and uses thereof |
US9309262B2 (en) | 2013-03-13 | 2016-04-12 | Abt Holding Company | Thienylindole azepines as serotonin 5-HT2C receptor ligands and uses thereof |
DE102013208337A1 (de) * | 2013-05-07 | 2014-11-13 | Henkel Ag & Co. Kgaa | Aerosolzusammensetzung mit verbesserten Sprüheigenschaften |
KR101917264B1 (ko) * | 2016-12-22 | 2018-11-13 | 한국과학기술연구원 | 5-ht7 수용체 조절제로 작용하는 아제핀 유도체 |
WO2018166855A1 (en) | 2017-03-16 | 2018-09-20 | Basf Se | Heterobicyclic substituted dihydroisoxazoles |
WO2019131902A1 (ja) | 2017-12-27 | 2019-07-04 | 武田薬品工業株式会社 | 腹圧性尿失禁および便失禁の治療薬 |
Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
SU629879A3 (ru) * | 1974-11-26 | 1978-10-25 | Лилли Индастриз Лимитед, (Фирма) | Способ получени тиено(1,5) бензодиазепинов или их солей |
US4414225A (en) * | 1981-02-18 | 1983-11-08 | Dr. Karl Thomae Gesellschaft Mit Beschrankter Haftung | Azepine derivatives and their anti-thrombotic compositions and methods |
US4904653A (en) * | 1988-01-15 | 1990-02-27 | Lilly Industries Limited | Thieno[2,3-O]azepine compounds and CNS affecting use thereof |
US5594004A (en) * | 1993-03-17 | 1997-01-14 | Meiji Seika Kabushiki Kaisha | Compound with platelet aggregation inhibitor activity |
US5998433A (en) * | 1994-10-11 | 1999-12-07 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Condensed compounds, their production and use |
Family Cites Families (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE3230696A1 (de) * | 1982-08-18 | 1984-02-23 | Dr. Karl Thomae Gmbh, 7950 Biberach | Neue thieno-thiazol-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel |
GB9025890D0 (en) * | 1990-11-28 | 1991-01-09 | Lilly Industries Ltd | Pharmaceutical compounds |
JPH1165082A (ja) * | 1997-08-11 | 1999-03-05 | Fujitsu Ltd | フォトマスク及び半導体装置の製造方法 |
US6369222B1 (en) * | 2000-07-18 | 2002-04-09 | Hoffmann-La Roche Inc. | mGluR antagonists and a method for their synthesis |
EP1319005A2 (en) * | 2000-09-20 | 2003-06-18 | PHARMACIA & UPJOHN COMPANY | Substituted azepino[4,5-b]indoline derivatives |
WO2002074746A1 (fr) | 2001-03-16 | 2002-09-26 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Derives de benzazepine |
JP2003261566A (ja) * | 2002-03-11 | 2003-09-19 | Sankyo Co Ltd | キノリジンを含有する医薬 |
US7452911B2 (en) * | 2002-10-31 | 2008-11-18 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Alkyne compounds with MCH antagonistic activity and medicaments comprising these compounds |
CN103788089A (zh) * | 2003-09-17 | 2014-05-14 | 詹森药业有限公司 | 作为血清素受体调节剂的稠合杂环化合物 |
-
2005
- 2005-06-29 SI SI200531663T patent/SI1778243T1/sl unknown
- 2005-06-29 WO PCT/US2005/023282 patent/WO2006004931A2/en active Application Filing
- 2005-06-29 EP EP05789932A patent/EP1778243B1/en not_active Not-in-force
- 2005-06-29 US US11/170,266 patent/US7718647B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2005-06-29 ES ES05789932T patent/ES2398694T3/es active Active
- 2005-06-29 BR BRPI0512742-4A patent/BRPI0512742A/pt not_active IP Right Cessation
- 2005-06-29 KR KR1020077002382A patent/KR101216984B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2005-06-29 DK DK05789932.0T patent/DK1778243T3/da active
- 2005-06-29 AU AU2005260636A patent/AU2005260636B2/en not_active Ceased
- 2005-06-29 UA UAA200700983A patent/UA88786C2/ru unknown
- 2005-06-29 RU RU2007103465/04A patent/RU2485125C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2005-06-29 CN CN2005800209872A patent/CN1980710B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2005-06-29 CA CA2565683A patent/CA2565683C/en not_active Expired - Fee Related
- 2005-06-29 JP JP2007519433A patent/JP5025469B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2005-06-29 NZ NZ550891A patent/NZ550891A/en not_active IP Right Cessation
- 2005-06-30 TW TW094122222A patent/TWI358410B/zh not_active IP Right Cessation
- 2005-06-30 AR ARP050102733A patent/AR049954A1/es active IP Right Grant
-
2006
- 2006-11-06 ZA ZA200609234A patent/ZA200609234B/xx unknown
- 2006-11-14 IL IL179278A patent/IL179278A/en not_active IP Right Cessation
-
2007
- 2007-01-25 NO NO20070494A patent/NO20070494L/no not_active Application Discontinuation
-
2010
- 2010-04-01 US US12/752,601 patent/US20100190772A1/en not_active Abandoned
-
2013
- 2013-01-30 CY CY20131100080T patent/CY1113559T1/el unknown
Patent Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
SU629879A3 (ru) * | 1974-11-26 | 1978-10-25 | Лилли Индастриз Лимитед, (Фирма) | Способ получени тиено(1,5) бензодиазепинов или их солей |
US4414225A (en) * | 1981-02-18 | 1983-11-08 | Dr. Karl Thomae Gesellschaft Mit Beschrankter Haftung | Azepine derivatives and their anti-thrombotic compositions and methods |
US4904653A (en) * | 1988-01-15 | 1990-02-27 | Lilly Industries Limited | Thieno[2,3-O]azepine compounds and CNS affecting use thereof |
US5594004A (en) * | 1993-03-17 | 1997-01-14 | Meiji Seika Kabushiki Kaisha | Compound with platelet aggregation inhibitor activity |
US5998433A (en) * | 1994-10-11 | 1999-12-07 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Condensed compounds, their production and use |
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
SHUE et al. "An Efficient Synthesis of 2-Methyl-5,6,7,8-tetrahydro-4H-furo[2,3-d]azepines, Journal of Organic Chemistry, vol.56, no.8, pages 2936-2938, 12.04.1991. * |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
US20060003990A1 (en) | 2006-01-05 |
CA2565683A1 (en) | 2006-01-12 |
EP1778243B1 (en) | 2012-10-31 |
DK1778243T3 (da) | 2013-02-04 |
JP2008505101A (ja) | 2008-02-21 |
NZ550891A (en) | 2009-10-30 |
BRPI0512742A (pt) | 2008-04-15 |
IL179278A0 (en) | 2007-03-08 |
AR049954A1 (es) | 2006-09-20 |
KR20070041544A (ko) | 2007-04-18 |
NO20070494L (no) | 2007-03-23 |
ZA200609234B (en) | 2008-08-27 |
AU2005260636B2 (en) | 2011-04-14 |
SI1778243T1 (sl) | 2013-03-29 |
TW200611906A (en) | 2006-04-16 |
CN1980710A (zh) | 2007-06-13 |
KR101216984B1 (ko) | 2013-01-02 |
JP5025469B2 (ja) | 2012-09-12 |
UA88786C2 (ru) | 2009-11-25 |
EP1778243A4 (en) | 2009-09-30 |
RU2007103465A (ru) | 2008-08-10 |
WO2006004931A3 (en) | 2006-04-13 |
TWI358410B (en) | 2012-02-21 |
CA2565683C (en) | 2013-04-02 |
CN1980710B (zh) | 2013-06-12 |
CY1113559T1 (el) | 2016-06-22 |
WO2006004931A2 (en) | 2006-01-12 |
IL179278A (en) | 2014-11-30 |
AU2005260636A1 (en) | 2006-01-12 |
US7718647B2 (en) | 2010-05-18 |
ES2398694T3 (es) | 2013-03-21 |
US20100190772A1 (en) | 2010-07-29 |
EP1778243A2 (en) | 2007-05-02 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2485125C2 (ru) | ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕПИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, РАССТРОЙСТВ И/ИЛИ ПАТОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ, ПРИ КОТОРЫХ ЖЕЛАТЕЛЬНО МОДУЛИРОВАНИЕ ФУНКЦИИ 5HT2c-РЕЦЕПТОРОВ | |
RU2008133980A (ru) | Тиофенильные и пирролильные азепины в качестве лигандов серотонинового 5-нт2с рецептора и их применение | |
EA201001178A1 (ru) | 2-АЛКИЛАМИНО-3-АРИЛСУЛЬФОНИЛ-ЦИКЛОАЛКАНО[e ИЛИ d]ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ - АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-НТРЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ | |
KR910002444A (ko) | 스피로사이클릭 피페리딘 유도체, 이의 제조방법, 이의 용도 및 이를 함유하는 약학 조성물 | |
CY1106276T1 (el) | Παραγωγα υποκατεστημενου φαινυλπροπιονικου οξεος ως ανταγωνιστες σε υποδοχεις αλφα που ενepγοποιουνται απο παραγοντες που επαγουν τον πολλαπλασιασμο των ανθρωπινων υπepοξεισωματων (ppar) | |
EA200600811A1 (ru) | НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОСПИРО {ПИПЕРИДИН-2,7'-ПИРРОЛО [3,2-b]ПИРИДИНА} И НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА, ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ, СВЯЗАННЫХ С 5-HT-РЕЦЕПТОРОМ | |
PE20030702A1 (es) | Inhibidores de pde9 para tratamiento de transtornos cardiovasculares | |
WO2007010383A1 (ja) | 新規なヘテロシクリデンアセトアミド誘導体 | |
RU2016137263A (ru) | Соединение триазина и его применение в медицинских целях | |
RU2007107494A (ru) | Трициклические производные инденопиррола как модуляторы серотининовых рецепторов, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения заболеваний, растройств и/или патологических состояний, связанных с необходимостью модуляции функции 5-нт2с рецепторов | |
EA199900303A2 (ru) | Замещенные трициклические соединения | |
RU2006144710A (ru) | Новые производные циклопента [b] бензофурана и их применение | |
TW200630371A (en) | Halogen substituted benzodiazepine derivatives | |
RU2003136078A (ru) | Имидазо[1,5-а] пиримидо[5,4-d][1] бензазепиновые производные в качестве модулято ров рецептора gaba a | |
JP2004532240A5 (ru) | ||
KR930000519A (ko) | 테트라히드로피롤로[1,2-a]피라진-4-스피로-3′-피롤리딘유도체 그의 제조방법 및 그를 함유하는 제약조성물 | |
PT957080E (pt) | Novos derivados de etilamina | |
DK1189900T3 (da) | Heterocykliske aminopyrrolidinderivater som melatonerge lægemidler | |
EP1429771A4 (en) | BICYCLIC COMPOUNDS AS AN INHIBITORS OF CHEMOKIN BINDING AT US28 | |
PE20021018A1 (es) | DERIVADOS DE ß - CARBOLINA | |
EA201001460A1 (ru) | Тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридопиримидины - антагонисты серотониновых 5-нтрецепторов, способы их получения и применения | |
KR890017252A (ko) | 티에노트리아졸로디아제핀 화합물 및 그의 약학적 용도 | |
MXPA02011464A (es) | Derivados 1,4-diazepan-2,5-diona y su uso como antagonistas del receptor de la nk-1. | |
EA003997B1 (ru) | Способ синтеза производных (1h)-бензо[c]хинолизин-3-онов | |
HRP20110858T8 (en) | Combination of a bis-thiazolium salt or a precursor thereof and artemisinin or a derivative thereof for treating acute malaria |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20100226 |
|
FZ9A | Application not withdrawn (correction of the notice of withdrawal) |
Effective date: 20110211 |
|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20120316 |
|
FZ9A | Application not withdrawn (correction of the notice of withdrawal) |
Effective date: 20121101 |
|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20150630 |