EA201001178A1 - 2-АЛКИЛАМИНО-3-АРИЛСУЛЬФОНИЛ-ЦИКЛОАЛКАНО[e ИЛИ d]ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ - АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-НТРЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ - Google Patents
2-АЛКИЛАМИНО-3-АРИЛСУЛЬФОНИЛ-ЦИКЛОАЛКАНО[e ИЛИ d]ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ - АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-НТРЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯInfo
- Publication number
- EA201001178A1 EA201001178A1 EA201001178A EA201001178A EA201001178A1 EA 201001178 A1 EA201001178 A1 EA 201001178A1 EA 201001178 A EA201001178 A EA 201001178A EA 201001178 A EA201001178 A EA 201001178A EA 201001178 A1 EA201001178 A1 EA 201001178A1
- Authority
- EA
- Eurasian Patent Office
- Prior art keywords
- pyrazolo
- pyrimidines
- alkylamino
- cycloalkano
- antagonists
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/26—Psychostimulants, e.g. nicotine, cocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
Abstract
Изобретение относится к антагонистам серотониновых 5-НТрецепторов - замещенным 2-алкиламино-3-арилсульфонил-циклоалкано[е или d]пиразоло[1,5-а]пиримидинам, лекарственным началам и фармацевтическим композициям, содержащим лекарственные начала в виде указанных соединений, а также к новым лекарственным средствам и способу лечения и предупреждения развития различных заболеваний ЦНС. Предложены 2-алкиламино-3-арилсульфонилциклоалкано[е]пиразоло[1,5-а]пиримидины общей формулы 1 и 2-алкиламино-3-арилсульфонилциклоалкано[d]пиразоло[1,5-а]пиримидины общей формулы 2где Rпредставляет собой атом водорода или C-Салкил; Rпредставляет собой C-Салкил; Rпредставляет собой атом водорода, один или два необязательно одинаковых атома галогена, C-Салкил или необязательно замещенный C-Салкилом гидроксил; n представляет собой целое число 1, 2 или 3.
Applications Claiming Priority (4)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2008102154/04A RU2369600C1 (ru) | 2008-01-24 | 2008-01-24 | ЗАМЕЩЕННЫЕ 4-СУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛЫ И 3-СУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ - АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, АКТИВНЫЙ КОМПОНЕНТ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ |
RU2008117846/04A RU2376291C1 (ru) | 2008-05-07 | 2008-05-07 | ЗАМЕЩЕННЫЕ 3,5-ДИАМИНО-4-СУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛЫ И 2-АМИНО-3-СУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ - АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ |
RU2008137216/04A RU2377244C1 (ru) | 2008-09-17 | 2008-09-17 | 2-АЛКИЛАМИНО-3-АРИЛСУЛЬФОНИЛЦИКЛОАЛКАНО[e ИЛИ d]ПИРАЗОЛО[1,5-а]ПИРИМИДИНЫ - АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-НТ6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ |
PCT/IB2009/050274 WO2009093209A2 (ru) | 2008-01-24 | 2009-01-23 | 2-AЛKИЛAMИHO-3-APИЛCУЛЬФOHИЛ-ЦИKЛOAЛKAHO [e ИЛИ d] ПИPAЗOЛO [1,5-a] ПИPИMИДИHЫ - АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
EA201001178A1 true EA201001178A1 (ru) | 2011-02-28 |
EA017805B1 EA017805B1 (ru) | 2013-03-29 |
Family
ID=40901498
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
EA201001178A EA017805B1 (ru) | 2008-01-24 | 2009-01-23 | 2-АЛКИЛАМИНО-3-АРИЛСУЛЬФОНИЛЦИКЛОАЛКАНО[e ИЛИ d]ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ - АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-НТРЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ |
Country Status (6)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US8471009B2 (ru) |
EP (1) | EP2248816B1 (ru) |
JP (1) | JP5584626B2 (ru) |
KR (1) | KR20100119776A (ru) |
EA (1) | EA017805B1 (ru) |
WO (1) | WO2009093209A2 (ru) |
Families Citing this family (21)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR20100119777A (ko) * | 2008-01-24 | 2010-11-10 | 알라 캠, 엘엘씨 | 치환된 사이클로알카노[e 및 d] 피라졸로 [1,5―A]피리미딘/세로토닌 5―HT6 수용체의 길항제 및 이의 제조방법 및 이의 용도 |
US8754114B2 (en) | 2010-12-22 | 2014-06-17 | Incyte Corporation | Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of FGFR3 |
EP3822273B1 (en) | 2012-06-13 | 2024-04-10 | Incyte Holdings Corporation | Substituted tricyclic compounds as fgfr inhibitors |
WO2014026125A1 (en) | 2012-08-10 | 2014-02-13 | Incyte Corporation | Pyrazine derivatives as fgfr inhibitors |
US9266892B2 (en) | 2012-12-19 | 2016-02-23 | Incyte Holdings Corporation | Fused pyrazoles as FGFR inhibitors |
SG10201708520YA (en) | 2013-04-19 | 2017-12-28 | Incyte Corp | Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
US10851105B2 (en) | 2014-10-22 | 2020-12-01 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors |
MA41551A (fr) | 2015-02-20 | 2017-12-26 | Incyte Corp | Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4 |
MX2017010673A (es) | 2015-02-20 | 2018-03-21 | Incyte Corp | Heterociclos biciclicos como inhibidores de receptores del factor de crecimiento fibroblastico (fgfr). |
WO2016134294A1 (en) | 2015-02-20 | 2016-08-25 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as fgfr4 inhibitors |
US10864191B2 (en) | 2016-05-11 | 2020-12-15 | H. Lundbeck A/S | 5-HT6 receptor antagonists for use in the treatment of Alzheimer's disease with apathy as comorbidity |
AR111960A1 (es) | 2017-05-26 | 2019-09-04 | Incyte Corp | Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación |
CN112867716A (zh) | 2018-05-04 | 2021-05-28 | 因赛特公司 | Fgfr抑制剂的固体形式和其制备方法 |
CN112566912A (zh) | 2018-05-04 | 2021-03-26 | 因赛特公司 | Fgfr抑制剂的盐 |
WO2020185532A1 (en) | 2019-03-08 | 2020-09-17 | Incyte Corporation | Methods of treating cancer with an fgfr inhibitor |
WO2021007269A1 (en) | 2019-07-09 | 2021-01-14 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
AU2020366006A1 (en) | 2019-10-14 | 2022-04-21 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors |
US11566028B2 (en) | 2019-10-16 | 2023-01-31 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors |
KR20220131900A (ko) | 2019-12-04 | 2022-09-29 | 인사이트 코포레이션 | Fgfr 억제제의 유도체 |
EP4069696A1 (en) | 2019-12-04 | 2022-10-12 | Incyte Corporation | Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
US11939331B2 (en) | 2021-06-09 | 2024-03-26 | Incyte Corporation | Tricyclic heterocycles as FGFR inhibitors |
Family Cites Families (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6194410B1 (en) * | 1998-03-11 | 2001-02-27 | Hoffman-La Roche Inc. | Pyrazolopyrimidine and pyrazolines and process for preparation thereof |
ES2311920T3 (es) * | 2001-03-14 | 2009-02-16 | Grunenthal Gmbh | Tiazolopirimidinas sustituidas como analgesicos. |
US20050119489A1 (en) | 2001-12-28 | 2005-06-02 | Ladouceur Gaetan H. | 4-Sulfide/sulfoxide/sulfonyl-1h-pyrazolyl derivative compounds, for use in diseases associated with the 5-ht2c receptor |
-
2009
- 2009-01-23 JP JP2010543611A patent/JP5584626B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2009-01-23 US US12/812,734 patent/US8471009B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2009-01-23 EA EA201001178A patent/EA017805B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2009-01-23 EP EP09704013.3A patent/EP2248816B1/en not_active Not-in-force
- 2009-01-23 WO PCT/IB2009/050274 patent/WO2009093209A2/ru active Application Filing
- 2009-01-23 KR KR1020107018830A patent/KR20100119776A/ko not_active Application Discontinuation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP5584626B2 (ja) | 2014-09-03 |
JP2011510063A (ja) | 2011-03-31 |
US20100292256A1 (en) | 2010-11-18 |
EP2248816A4 (en) | 2011-01-12 |
EP2248816A2 (en) | 2010-11-10 |
EP2248816B1 (en) | 2014-10-22 |
EA017805B1 (ru) | 2013-03-29 |
WO2009093209A2 (ru) | 2009-07-30 |
US8471009B2 (en) | 2013-06-25 |
KR20100119776A (ko) | 2010-11-10 |
WO2009093209A3 (ru) | 2009-10-08 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
EA201001178A1 (ru) | 2-АЛКИЛАМИНО-3-АРИЛСУЛЬФОНИЛ-ЦИКЛОАЛКАНО[e ИЛИ d]ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ - АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-НТРЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ | |
EA201001181A1 (ru) | ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОАЛКАНО[e ИЛИ d]ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ - АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-НТРЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ | |
EA201001017A1 (ru) | 3h-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидиновые соединения, их применение в качестве ингибиторов киназы mtor и киназы pi3 и их синтезы | |
CY1118096T1 (el) | Ρυθμιστες υποδοχεα οπιοειδους | |
EA201190303A1 (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,4-ТРИАЗОЛО[4,3-а]ПИРИДИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ И ПСИХИАТРИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ | |
EA201190301A1 (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,4-ТРИАЗОЛО[4,3-а]ПИРИДИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ mGluR2 | |
EA201001682A1 (ru) | Производные фенил- и бензодиоксинилзамещенных индазолов | |
EA201390766A1 (ru) | БЕНЗОКСАЗЕПИНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ PI3K/mTOR И СПОСОБЫ ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ И ПОЛУЧЕНИЯ | |
EA201200669A1 (ru) | ПИРИДОПИРИМИДИНОНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ PI3Kα | |
EA200600811A1 (ru) | НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОСПИРО {ПИПЕРИДИН-2,7'-ПИРРОЛО [3,2-b]ПИРИДИНА} И НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА, ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ, СВЯЗАННЫХ С 5-HT-РЕЦЕПТОРОМ | |
EA200701176A1 (ru) | Новые соединения нафталина, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их | |
EA201000642A1 (ru) | 2'-фтор-2'-дезокситетрагидроуридины в качестве ингибиторов цитидиндеаминазы | |
EA201270339A1 (ru) | Замещенные производные ксантина | |
EA200901138A1 (ru) | Производные дианилинопиримидина как ингибиторы киназы wee1, фармацевтическая композиция и применение | |
EA200901133A1 (ru) | Производные дианилинопиримидина как ингибиторы киназы wee1, фармацевтическая композиция и применение | |
ATE517882T1 (de) | Chinolinderivate | |
EA200970936A1 (ru) | СОЕДИНЕНИЯ ПИРИДО[2,3-d]ПИРИМИДИН-7-ОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PI3K-АЛЬФА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА | |
EA201101566A1 (ru) | Производные имидазола и их применение в качестве модуляторов циклинзависимых киназ | |
EA201290244A1 (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1,2-b]ПИРИДАЗИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PDE10 | |
EA201500182A1 (ru) | 4-МЕТИЛ-2,3,5,9,9b-ПЕНТААЗАЦИКЛОПЕНТА[a]НАФТАЛИНЫ | |
EA201592252A1 (ru) | 6,7-ДИГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРАЗИН-4(5H)-ОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ОТРИЦАТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ MGLUR2 | |
EA201070804A1 (ru) | (аза)индольное производное, замещенное по положению 5, содержащая его фармацевтическая композиция, промежуточные соединения и способ их получения | |
CR9092A (es) | Metabolitos de ciertos derivados de [1,4]diazepino [6,7,1-ij]quinolina y metodos de preparacion y uso de los mismos | |
EA201001460A1 (ru) | Тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридопиримидины - антагонисты серотониновых 5-нтрецепторов, способы их получения и применения | |
EA200501530A1 (ru) | Новые соединения бензотиадиазина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s) |
Designated state(s): KG MD TJ TM RU |
|
MM4A | Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s) |
Designated state(s): AM AZ BY KZ |