RU2140263C1 - Фармацевтическая композиция для лечения покраснений кожи нейрогенного происхождения на основе антагониста вещества р - Google Patents

Фармацевтическая композиция для лечения покраснений кожи нейрогенного происхождения на основе антагониста вещества р Download PDF

Info

Publication number
RU2140263C1
RU2140263C1 RU95121082A RU95121082A RU2140263C1 RU 2140263 C1 RU2140263 C1 RU 2140263C1 RU 95121082 A RU95121082 A RU 95121082A RU 95121082 A RU95121082 A RU 95121082A RU 2140263 C1 RU2140263 C1 RU 2140263C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
derivatives
composition
substance
composition according
antagonist
Prior art date
Application number
RU95121082A
Other languages
English (en)
Other versions
RU95121082A (ru
Inventor
де Ляшаррьер Оливье
Бретон Лионель
Original Assignee
Л'Ореаль
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=9469930&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2140263(C1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Л'Ореаль filed Critical Л'Ореаль
Publication of RU95121082A publication Critical patent/RU95121082A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2140263C1 publication Critical patent/RU2140263C1/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/046Tachykinins, e.g. eledoisins, substance P; Related peptides
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13Amines
    • A61K31/135Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A61K31/137Arylalkylamines, e.g. amphetamine, epinephrine, salbutamol, ephedrine or methadone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/36Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A61K8/368Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof with carboxyl groups directly bound to carbon atoms of aromatic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/63Steroids; Derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/64Proteins; Peptides; Derivatives or degradation products thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/67Vitamins
    • A61K8/671Vitamin A; Derivatives thereof, e.g. ester of vitamin A acid, ester of retinol, retinol, retinal
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10Anti-acne agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00Preparations for care of the skin

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

Изобретение относится к медицине. Предложено применение антагониста вещества Р для получения фармацевтической композиции для местного применения с целью лечения покраснений кожи неврогенного происхождения, и особенно красных угрей и "стыдливой" эритемы. Антагонист вещества Р может представлять собой пептидное соединение или азотсодержащее соединение или азот-, серо- или кислородсодержащее гетероциклическое соединение. 10 з.п.ф-лы.

Description

Настоящее изобретение относится к применению антагониста вещества P для получения фармацевтической топической композиции с целью лечения красных или розовых угрей и/или "стыдливой" эритемы.
Красные или розовые угри представляют собой кожное заболевание, характеризующееся эритемой лица, преобладающей на скулах, лбу, носу, гиперсебореей лица на уровне лба, носа и шеи, и инфекционным компонентом с акнеподобными гнойничками.
Кроме того, с этими симптомами ассоциируется неврогенный компонент, т.е. гиперреактивность кожи лица и шеи, характеризующаяся появлением покраснений и субъективных ощущений типа чесоток или зуда, ощущений жжения или жара (нагревания), ощущений покалываний, мурашек, дискомфортов, подергивании и т. д.
Эти симптомы гиперреактивности могут возникать за счет очень различных факторов, таких, как прием пищевых продуктов, горячих или алкогольных напитков, за счет быстрых изменений температуры, за счет тепла и особенно длительного пребывания под действием ультрафиолетовых или инфракрасных излучений, вследствие низкой относительной влажности, за счет длительного пребывания кожи под действием сильных ветров или потоков воздуха (вентилятор, кондиционированный воздух), за счет применения поверхностно-активных веществ, топических дерматологических раздражающих средств (ретиноиды, бензоилпероксид, альфа-гидроксикислоты. . . ) или вследствие использования некоторых косметических средств, даже когда они неизвестны как особенно раздражающие.
Вплоть до настоящего времени механизм возникновения этих симптомов очень плохо известен и красные угри лечат топическим путем с помощью действующих начал, таких, как антисеборейные и антиинфекционные агенты, например, как бензоилпероксид, ретинойная кислота, метронидазол или циклины, которые воздействуют на инфекцию и гиперсеборею, но не позволяют лечить неврогенный компонент этого заболевания, и особенно гиперреактивность кожи и покраснение.
Точно также, вплоть до настоящего времени не существует топического лечения покраснения, появляющегося в случае "стыдливой" эритемы. Она внезапно появляется во время эмоции (возбуждения) и характеризуется покраснением лица и декольте, которое в известных случаях может сопровождаться зудом (чесоткой). Это заболевание очень неприятно для людей, которые им страдают, и вплоть до настоящего времени его можно лечить только с помощью бета-блокирующих средств, сильнодействующих лекарственных средств, используемых для лечения гипертонии и обладающих многочисленными противопоказаниями.
Следовательно, существует необходимость в лечении, топическим путем, покраснения кожи, существенного компонента этого состояния гиперреактивности кожи, пораженной красными угрями или "стыдливой" эритемой.
Предметом настоящего изобретения является применение одного или нескольких антагонистов вещества P для лечения этих заболеваний топическим путем.
Вещество P представляет собой химический полипептидный элемент, вырабатываемый и высвобождаемый нервным окончанием. Оно входит в семейство тахикининов, которые происходят от свободных нервных окончаний эпидермы и дермы. Вещество P принимает участие особенно в передаче боли и в заболеваниях центральной нервной системы, таких, как беспокойство, шизофрения, в респираторных и воспалительных заболеваниях, в заболеваниях желудочно-кишечного тракта, в ревматических заболеваниях и в некоторых дерматологических заболеваниях, таких, как экзема, псориаз, крапивница и контактные дерматиты.
Использование антагонистов вещества P для лечения вышеуказанных заболеваний известно. В этом отношении можно сослаться на следующие документы: патент США А-4472305, патент США А-4839465, европейские патенты NN А-101929, А-333174, А-336230, А-394989, А-443132, А-498069, А-515681, А-517589, ВОИС-А-92/22569, патент Великобритании А-2216529, европейские патенты NN А-360390, А-429366, А-430771, А-499313, А-514273, А-514274, А-514275, А-514276, А-520555, А-528495, А-532456, А-545478, А-558156, ВОИС-А-90/05525, ВОИС-А-90/05729, ВОИС-А-91/18878, ВОИС-А-91/18899, ВОИС-А-92/12151, ВОИС-А-92/15585, ВОИС-А-92/17449, ВОИС-А-92/20676, ВОИС-А-93/00330, ВОИС-А-93/00331, ВОИС-А-93/01159, ВОИС-А-93/01169, ВОИС-А-93/01170, ВОИС-А-93/06099, ВОИС-А-93/09116, европейский патент А-522808, ВОИС-А-93/01165, ВОИС-А-93/10073 и ВОИС-А-94/08997.
Кроме того, в некоторых документах, и особенно у J.K.Wilkin, Annales of Internal Medicine 1981, т. 95, с. 468-476, указывается вмешательство вещества P в прилив крови к лицу. Однако в этих документах не сообщается, не подсказывается использование антагониста вещества P топическим путем для избежания покраснений кожи неврогенного происхождения.
Следовательно, предметом настоящего изобретения является применение по крайней мере одного антагониста вещества P для получения топической фармацевтической или дерматологической композиции с целью лечения покраснений кожи неврогенного происхождения, особенно возникающих вследствие высвобождения тахикининов.
Более конкретно, предметом настоящего изобретения является применение антагониста вещества P для получения топической, фармацевтической или дерматологической композиции с целью лечения красных угрей и/или "стыдливой" эритемы.
Применение композиции, содержащей антагонист или антагонисты вещества P, позволяет достигать четкого уменьшения, даже полного исчезновения, покраснения, которое проявляется как в виде красных или розовых угрей, так и в виде "стыдливой" эритемы.
Антагонист вещества P, следовательно, воздействует на неврогенный компонент этих заболеваний, для которого вплоть до настоящего времени не было лечения, и таким образом усиливает эффективность действующих начал, используемых до настоящего времени для лечения инфекционного компонента этих заболеваний, особенно в случае красных угрей.
Композиция согласно изобретению содержит фармацевтически или дерматологически приемлемую среду, т.е. среду, совместимую с кожей, ногтями, слизистыми оболочками, тканями и волосами. Композиция, содержащая антагонист вещества P, может быть нанесена топическим путем на лицо, шею, волосы, слизистые оболочки и ногти, большие складки или на любую другую область кожи тела.
Для того, чтобы вещество было признано в качестве антагониста вещества P, оно должно отвечать следующей характеристике:
- оно должно обладать фармакологической антагонистической активностью в отношении вещества P, т. е. индуктировать фармакологический конфлюентный (последовательный) ответ по крайней мере в одном из следующих двух тестов:
- вещество-антагонист должно уменьшать экстравазацию плазмы черед стенку сосуда, индуктированную капсаицином или нервной стимуляцией, распространяющей нервные импульсы по аксону в сторону, противоположную нормальной, или еще
- вещество-антагонист должно вызывать ингибирование сокращения гладких мышц, вызываемого введением вещества P.
Антагонист вещества P, кроме того, может иметь селективное средство к рецепторам NKl тахикининов.
Антагонист вещества P согласно изобретению может быть функциональным или рецепторным, т. е. ингибировать синтез и/или высвобождение вещества P, или препятствовать его фиксации и/или модулировать его действие.
Антагонист вещества P согласно изобретению может быть выбран среди пептидов или непептидных производных, и, более конкретно, среди таковых, включающих азот-, серо- или кислородсодержащий гетероцикл, или азотсодержащих соединений, включающих атом азота, связанный непосредственно или косвенно с бензольным циклом.
В изобретении, например, в качестве пептида-антагониста вещества P можно использовать сендид или спантид-11.
Сендид соответствует формуле: Tyr D-Phe Phe D-His Leu Met NH2, в которой: Tyr обозначает тирозин, D-Phe обозначает D-фенилаланин, Phe обозначает фенилаланин, D-His обозначает D-гистидин, Leu обозначает лейцин, Met обозначает метионин.
Спантид-11 соответствует формуле: D-Niclys Pro 3•Pal Pro D-Cl2 Phe Asn D-Trp Phe D-Trp Leu Nle NH2, в которой: Pro обозначает пролин, 3-Pal обозначает 3-пирилилаланин, D-Cl2Phe обозначает D-дихлорфенилаланин, Asn обозначает аспарагин, D-Trp обозначает D-триптофан, Phe обозначает фенилаланин, Leu обозначает лейцин, Nlе обозначает кор-лейцин.
В изобретении также можно использовать в качестве пептида-автагониста вещества P пептиды, описанные в следующих документах: патент США А-4472305, патент США А-4839465, европейские патенты NN А-101929, А-333174, А-336230, А-394989, А-443132, А-498069, А-515681, А- 517589, ВОИС-А-92/22569 и патент Великобритании А-2216529.
Непептидные антагонисты вещества P, используемые в изобретении, представляют собой особенно гетероциклические, особенно азот-, серо- или кислородсодержащие, соединения или соединения, включающие атом азота, связанный непосредственно или косвенно с бензольным циклом.
В качестве гетероциклического соединения в изобретении можно использовать соединения, включающие азотсодержащий гетероцикл, описанные в следующих документах: европейские патенты NN А-360390, А-429366, А-430771, А-499313, А-514273, А-514274, А-514275, А-514276, А-520555, А-528495, А-532456, А-545478, А-558156, ВОИС-А-90/05525, ВОИС-А-90/05729, ВОИС-А-91/18878, ВОИС-А-91/18899, ВОИС-А-92/12151, ВОИС-А-92/15585, ВОИС-А-92/17449, ВОИС-А-92/20676, ВОИС-А-93/00330, ВОИС-А-93/00331, ВОИС-А-93/01159, ВОИС-А-93/01169, ВОИС-А-93/0117P, ВОИС-А-93/06099, ВОИС-А-93/09116, ВОИС-А-94/08997. В особенности, соединением, включающим по крайней мере один азотсодержащий гетероцикл, является производное 2-трициклил-2-аминоэтана, производное спиролактама, производное хинуклидина, азациклическое производное, производное аминопирролидина, производное пиперидина, аминоазагетероцикл, производное изоиндола.
В качестве других гетероциклических соединений можно назвать кислород- или серосодержащие гетероциклические соединения, такие, как производные фурана, производные бензофурана, производные тиофена и производные бензотиофена, включающие, в случае необходимости, азотсодержащие заместители, такие, как гетероциклические соединения, описанные в документах: патент США А-4931459, патент США А-4910317 и европейский патент А-299457, и, более конкретно, алкокси- и/или арилокси-тетразолил-бензофуран-карбоксамиды или алкокси- и/или арилокси-тетразолил-бензотиофен-карбоксамиды.
В качестве соединений, включающих атом азота, связанный непосредственно или косвенно с бензольным ядром, можно назвать таковые, описанные в следующих документах: европейский патент А-522808, ВОИС-А-93/01165 и ВОИС-А-93/10073. Особенно можно назвать производные этилендиамина, такие, как N, N'-бис-ди-(3,5-диметилбензил)- этилендиамин, N, N'-бис-ди-(3,5-диметоксибензил)-этилендиамин, эти соединения описываются в качестве промежуточных соединений синтеза в документе ВОИС-А-93/11338, поданном на имя заявителя.
Антагонисты вещества P могут быть синтезированы или извлечены из природных продуктов (растительного или животного происхождения).
В композициях согласно изобретению, антагонист вещества P используют предпочтительно в количестве 0,000001-5 мас.%, в расчете на общую массу композиции, и в особенности в количестве 0,0001-0,1 мас.%, в расчете на общую массу композиции.
Топическая композиция согласно изобретению может находиться особенно в форме водных, водно-спиртовых или масляных растворов, или дисперсий типа лосьона или сыворотки, эмульсий жидкой или полужидкой консистенции типа молочка, получаемых путем диспергирования жировой фазы в водной фазе (масло-в-воде) или наоборот (вода-в-масле), или в виде суспензий или эмульсий мягкой, полутвердой или твердой консистенции типа крема или геля, микроэмульсий, или еще микрокапсул, микрочастиц, или везикулярных (пузырьковых) дисперсий ионного и/или неионного типа. Они могут быть также упакованы в форме аэрозольной композиция, содержащей также агент-выталкиватель под давлением. Эти композиции получают обычными способами.
Композиция также может быть использована для волосяного покрова (кожи) черепа в форме водных, спиртовых или водно-спиртовых растворов, или в виде кремов, гелей, эмульсий, пены, или еще аэрозольной композиции.
Количества различных компонентов композиций согласно изобретению представляют собой таковые, классически используемые в рассматриваемых областях.
Эти композиции представляют собой особенно кремы для защиты, лечения или по уходу за кожей лица, рук, ступней, больших анатомических складок или тела, молочко для защиты или для ухода за кожей тела, лосьоны, гели или пены для ухода за кожей и слизистыми оболочками, как лосьоны для очистки или дезинфекции, композиции для ванны, композиции, содержащие бактерицидный агент.
Композиции также могут состоять из твердых препаратов, представляющих собой мыла или бруски для очистки (des pains de nettoyage).
Когда композиция согласно изобретению представляет собой эмульсию, то доля жировой фазы может доходить до 5-80 мас.%, и предпочтительно составляет 5-50 мас. %, в расчете на общую массу композиции. Масла, эмульгаторы и соэмульгаторы, используемые в композиции в форме эмульсии, выбирают среди таковых, классически используемых в области дерматологии. Эмульгатор и соэмульгатор присутствуют в композиции в количестве 0,3-30 мас.% и предпочтительно 0,5-20 мас. %, в расчете на общую массу композиции. Эмульсия, кроме того, может содержать липидные пузырьки.
Когда композиция представляет собой масляный раствор или масляный гель, количество масла может достигать величины более 90 мас.%, в расчете на общую массу композиции.
Известным образом, композиция согласно изобретению может также содержать добавки (вспомогательные вещества), обычные в рассматриваемых областях, такие, как гидрофильные или липофильные агенты гелеобразования, гидрофильные или липофильные действующие начала, консерванты, антиоксиданты, растворители, духи, наполнители, фильтры, поглотители запаха и красители. Количества этих различных добавок представляют собой таковые, классически используемые в рассматриваемых областях, и составляют, например, 0,01-10 мас.%, в расчете на общую массу композиции. Эти добавки, в зависимости от их природы, могут быть введены в жировую фазу, в водную фазу и/или в липидные шарики.
В качестве используемых в изобретении масел можно назвать минеральные масла (вазелиновое масло), растительные масла (жидкая фракция масла сального дерева, подсолнечное масло), животные масла (пергидро-сквален), синтетические масла (пурцеллиновое масло), силиконовые масла (циклометикон) и фторированные масла (простые перфторполиэфиры). К этим маслам можно добавлять алифатические (жирные) спирты и алифатические (жирные) кислоты (как стеариновая кислота).
В качестве используемых в изобретении эмульгаторов можно назвать, например, глицеринстеарат, полисорбат 60 и смеси ПЭГ-6/ПЭГ- 32/гликольстеарат, выпускаемая в продажу фирмой Gattefosse под названием TefoseR 63.
В качестве используемых согласно изобретению растворителей можно назвать низшие спирты, особенно этанол и изопропанол.
В качестве гидрофильных агентов гелеобразования можно назвать карбоксивиниловые полимеры (Карбомер), акриловые сополимеры, такие, как акрилат/алкилакрилатные сополимеры, полиакриламиды, полисахариды, такие, как гидроксипропилцеллюлоза, природные смолы и глины, и, в качестве липофильных агентов гелеобразования, можно назвать модифицированные глины, как бентониты, металлические соли алифатических кислот, как стеараты алюминия, гидрофобный гидроксид кремния, полиэтилены и этилцеллюлозу.
В качестве гидрофильных действующих начал можно использовать протеины или протеиновые гидролизаты, аминокислоты, многоатомные спирты (полиолы), мочевину, аллантоин, сахара и производные сахаров, витамины, растительные экстракты, особенно экстракт Aloe Vera, и гидроксикислоты.
В качестве липофильных действующих начал можно использовать токоферол (витамин E) и его производные, ретинол (витамин А) и его производные, летучие алифатические кислоты, керамиды, летучие масла.
Антагонисты вещества P также можно комбинировать с активными агентами, особенно с уменьшающими прилив крови агентами, антибактериальными агентами, антисептиками и антимикробными агентами.
Из этих активных агентов в качестве примера можно назвать:
- антисептики, такие, как салициловая кислота и ее производные (5-н- октаноил-салициловая кислота) или кротамитон,
- антибактериальные агенты, такие, как клиндамицинфосфат, эритромицин или антибиотики класса тетрациклинов,
- антипаразитарные агенты, в особенности метронидазол или пиретриноиды,
- противогрибковые агенты, в особенности соединения, принадлежащие к классу имидазолов, такие, как эконазол, кетоконазол или миконазол или их соли, полиеновые соединения, такие, как амфотерицин В, соединения семейства аллиламинов, такие, как тербинафин, или еще октопирокс,
- стероидные противовоспалительные агенты, такие, как гидрокортизон, бета-метазон-валерат или клобетазол-пропионат, или нестероидные противовоспалительные агенты, такие, как ибупрофен и его соли, диклофенак и его соли, ацетилсалициловая кислота, ацетаминофен или глицирретиновая кислота,
- анестезирующие агенты, такие, как хлоргидрат лидокаина и его производные,
- противозудные агенты, как теналдин, тримепразин или кипрогептадин,
- агенты против свободных радикалов, такие, как альфа-токоферол или его сложные эфиры, дисмутазные пероксиды, некоторые хелатирующие металлы или аскорбиновая кислота и ее сложные эфиры,
- кератолитические агенты, как ретинойная кислота, 13-цис или вся транс, бензолпероксид или гидроксикислоты.
Следующие примеры иллюстрируют изобретение. В этих примерах указанные количества даются в массовых процентах.
Пример 1. Крем для лица (эмульсия масло-в-воде):
Спантид-11 - 0,3%
Глицеринстеарат полисорбат 60 (Твин 60, выпускаемый в продажу фирмой lCl) - 1%
Стеариновая кислота - 1,4;
Триэтаноламин - 0,7%
Карбомер - 0,4%
Циклометикон - 8%
Подсолнечное масло - 12%
Антиоксидант - 0,05%
Консервант - 0,3% - Вода - достаточное количество до 100%
Пример 2. Эмульгированный гель (эмульсия масло-в-воде)
Циклометикон - 3,00
Пурцеллиновое масло (выпускаемое в продажу фирмой - 7,00
ПЭГ-6/ПЭГ-32/гликоль-стеарат (TefoseR 63 фирмы Cattefosse) - 0,30
N,N'-бис-ди-(3,5-диметоксибензил)этилендиамин - 0,5
Консервант - 0,30
Карбомер - 0,60
Кротамитон - 5,00
Глицирретиновая кислота - 2,00
Этиловый спирт - 5,00
Триэтаноламин - 0,20
Вода - достаточное количество до 100%
Пример 3. Гель
Pетинойная кислота полностью транс-конфигурации - 0,05%
N, N'-бис-ди-(3,5-диметилбензил)-этилендиамин Гидроксипропилцеллюлоза (Klucel H. выпускаемый в продажу фирмой Hercules) - 1%
Антиоксидант - 0,05%
Изопропанол - 40%
Консервант - 0,3%
Вода - достаточное количество до 100%
Пример 4. Крем (эмульсия масло-в-воде)
Спантид-11 - 0,25
Глицеринстеарат - 2,00
Полисорбат 60 (Твин 60, выпускаемый в продажу фирмой lCl) - 1,00
Стеариновая кислота - 1,40
Метронидазол - 0,50
Триэтаноламин - 0,70
Карбомер - 0,40
Циклометикон - 8,00
Подсолнечное масло - 10,00
Антиоксидант - 0,05
Консервант - 0,30
Вода - достаточное количество до 100%л

Claims (11)

1. Местная фармацевтическая композиция для лечения покраснений кожи нейрогенного происхождения, отличающаяся тем, что содержит по крайней мере один антагонист вещества P в количестве 0,000001 - 5,0 мас.% в расчете на общую массу композиции и фармацевтически или дерматологически приемлемую среду, совместимую с кожей, ногтями, слизистыми оболочками, тканями и волосами.
2. Дерматологическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что ее используют для лечения красных или розовых угрей и/или "стыдливой" эритемы.
3. Композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что антагонист вещества P выбирают среди пептидов, соединений, включающих по крайней мере один гетероцикл азотсодержащих соединений, включающих один или несколько бензольных циклов.
4. Композиция по любому из пп.1 - 3, отличающаяся тем, что пептидом является сендид или спантид-11.
5. Композиция по любому из пп.1 - 3, отличающаяся тем, что соединением, включающим по крайней мере один гетероцикл, является азотсодержащее гетероциклическое соединение, выбираемое среди производных 2-трициклил-2-амино-этана, производных спиролактама, производных хинуклидина, азациклических производных, производных аминопирролидина, производных пиперидина, аминоазагетероциклов, производных изоиндола.
6. Композиция по любому из пп.1 - 3, отличающаяся тем, что соединением, включающим по крайней мере один гетероцикл, является кислород- или серосодержащее гетероциклическое соединение, выбираемое среди производных фурана, производных бензофурана, производных тиофена и производных бензотиофена, и особенно тетразолил-бензофуранкарбоксамидов или тетразолилбензотиофен-карбоксамидов.
7. Композиция по любому из пп.1 - 3, отличающаяся тем, что азотсодержащим соединением, включающим один или несколько бензольных циклов, является производное этилендиамина.
8. Композиция по любому из пп.1 - 7, отличающаяся тем, что антагонист вещества P используют в количестве 0,0001 - 0,1 мас.% в расчете на общую массу композиции.
9. Композиция по любому из пп.1 - 8, отличающаяся тем, что композиция содержит кроме того действующее начало, выбираемое среди протеинов или протеиновых гидролизатов, аминокислот, многоатомных спиртов, мочевины, сахаров и производных сахаров, витаминов, крахмала, растительных экстрактов, гидрокислот, керамидов, летучих масел.
10. Композиция по любому из пп.1 - 9, отличающаяся тем, что композиция содержит кроме того по крайней мере один агент, выбираемый среди антисептиков, антибактериальных, антипаразитарных, противогрибковых, противовоспалительных, противозудных, анестезирующих, противовирусных, кератолитических агентов и агентов против свободных радикалов.
11. Композиция по любому из пп.1 - 10, отличающаяся тем, что композиция представляет собой водную, масляную или водно-спиртовую композицию, эмульсию масло-в-воде, эмульсию вода-в-масле, микроэмульсию, водный гель, безводный гель, сыворотку, дисперсию пузырьков, микрокапсул или микрочастиц.
RU95121082A 1994-12-19 1995-12-18 Фармацевтическая композиция для лечения покраснений кожи нейрогенного происхождения на основе антагониста вещества р RU2140263C1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR9415252A FR2728165A1 (fr) 1994-12-19 1994-12-19 Utilisation d'un antagoniste de substance p pour le traitement des rougeurs cutanees d'origine neurogene
FR9415252 1994-12-19

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU95121082A RU95121082A (ru) 1998-02-10
RU2140263C1 true RU2140263C1 (ru) 1999-10-27

Family

ID=9469930

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU95121082A RU2140263C1 (ru) 1994-12-19 1995-12-18 Фармацевтическая композиция для лечения покраснений кожи нейрогенного происхождения на основе антагониста вещества р

Country Status (15)

Country Link
US (1) US5744156A (ru)
EP (1) EP0722722B2 (ru)
JP (1) JPH08208508A (ru)
AR (1) AR000357A1 (ru)
AT (1) ATE171372T1 (ru)
BR (1) BR9505381A (ru)
CA (1) CA2165518C (ru)
DE (1) DE69504949T3 (ru)
DK (1) DK0722722T4 (ru)
ES (1) ES2124983T5 (ru)
FR (1) FR2728165A1 (ru)
HU (1) HU218944B (ru)
MX (1) MX9505192A (ru)
PL (1) PL311917A1 (ru)
RU (1) RU2140263C1 (ru)

Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2732221B1 (fr) * 1995-03-28 1997-04-25 Oreal Utilisation d'un antagoniste de cgrp pour traiter les rougeurs cutanees d'origine neurogene et composition obtenue
FR2738742B1 (fr) * 1995-09-19 1997-11-14 Oreal Utilisation d'au moins une eau thermale de vichy en tant qu'antagoniste de substance p
EP0996461B1 (en) * 1997-10-31 2005-01-12 Walter Reed Army Institute of Research Use of a complement activation inhibitor in the manufacture of a medicament for inhibiting side effects of pharmaceutical compositions containing amphiphilic vehicles or drug carrier molecules
US6958148B1 (en) * 1998-01-20 2005-10-25 Pericor Science, Inc. Linkage of agents to body tissue using microparticles and transglutaminase
FR2774285B1 (fr) 1998-02-03 2001-06-15 Roche Posay Lab Pharma Utilisation d'une composition cosmetique pour le traitement et la prevention de la rosacee
US5972993A (en) * 1998-03-20 1999-10-26 Avon Products, Inc. Composition and method for treating rosacea and sensitive skin with free radical scavengers
AR018376A1 (es) * 1998-05-26 2001-11-14 Novartis Ag Composiciones farmaceuticas que se pueden dispersar de una manera espontanea y el uso de las mismas para la manufactura de un medicamento
DE10025553A1 (de) * 2000-05-24 2001-11-29 Merck Patent Gmbh Zusammensetzung, enthaltend mindestens ein Aryloxim und mindestens einen Wirkstoff zur Behandlung von Akne und ihre Verwendung
US20040259850A1 (en) * 2001-10-31 2004-12-23 Alves Stephen E. Method for treating or preventing symptoms of hormonal variation including hot flashes
US20060263350A1 (en) * 2003-09-26 2006-11-23 Fairfield Clinical Trials Llc Combination antihistamine medication
EP1600158A1 (en) * 2004-05-26 2005-11-30 Galderma Research & Development, S.N.C. Use of ondansetron for the treatment of inflammation, and pharmaceutical compositions thereof
FR2866566A1 (fr) * 2004-02-20 2005-08-26 Galderma Res & Dev Utilisation d'un inhibiteur de la secretion d'il-5,il-6 et/ou il-10 pour le traitement de la rosacee
US20070154448A1 (en) * 2005-11-22 2007-07-05 Ted Reid Methods and compositions using Substance P to promote wound healing
US20110052697A1 (en) * 2006-05-17 2011-03-03 Gwangju Institute Of Science & Technology Aptamer-Directed Drug Delivery
MY177591A (en) 2006-10-16 2020-09-22 Lion Corp Nk1 receptor antagonist composition

Family Cites Families (46)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5921656A (ja) 1982-07-28 1984-02-03 Takeda Chem Ind Ltd ポリペプチド誘導体
US4472305A (en) 1983-05-17 1984-09-18 Sterling Drug Inc. Hexapeptide amides
US4839465A (en) 1987-01-20 1989-06-13 Sterling Drug Inc. Di-(D-tryptophyl and/or tetrahydropyridoindolylcarbonyl)-containing peptide amides and process for preparation thereof
GB8807921D0 (en) 1988-04-05 1988-05-05 Fujisawa Pharmaceutical Co Ws-9326 & its derivatives
US5187156A (en) 1988-03-16 1993-02-16 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Peptide compounds, processes for preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
GB8807246D0 (en) 1988-03-25 1988-04-27 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
EP0360390A1 (en) 1988-07-25 1990-03-28 Glaxo Group Limited Spirolactam derivatives
MX18467A (es) 1988-11-23 1993-07-01 Pfizer Agentes terapeuticos de quinuclidinas
US5164372A (en) 1989-04-28 1992-11-17 Fujisawa Pharmaceutical Company, Ltd. Peptide compounds having substance p antagonism, processes for preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
FR2654726B1 (fr) 1989-11-23 1992-02-14 Rhone Poulenc Sante Nouveaux derives de l'isoindolone et leur preparation.
FR2654725B1 (fr) 1989-11-23 1992-02-14 Rhone Poulenc Sante Nouveaux derives de l'isoindolone, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
GB8929070D0 (en) 1989-12-22 1990-02-28 Fujisawa Pharmaceutical Co Peptide compounds,processes for preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
UA41251C2 (ru) 1990-01-04 2001-09-17 Пфайзер, Інк. Гидрированные азотсодержащие гетероциклические соединения, производные пиперидина, фармацевтическая композиция и способ угнетения активности вещества р в организме
US5232929A (en) 1990-11-28 1993-08-03 Pfizer Inc. 3-aminopiperidine derivatives and related nitrogen containing heterocycles and pharmaceutical compositions and use
WO1991012266A1 (en) 1990-02-15 1991-08-22 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Peptide compound
PL168236B1 (pl) 1990-05-31 1996-01-31 Pfizer Sposób wytwarzania podstawionych piperydyn PL PL PL
EP0532527B1 (en) 1990-06-01 1994-11-09 Pfizer Inc. 3-amino-2-aryl quinuclidines, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
DK0498069T3 (da) 1990-12-21 1995-12-04 Fujisawa Pharmaceutical Co Ny anvendelse af peptidderivat
AU652407B2 (en) 1991-01-10 1994-08-25 Pfizer Inc. N-alkyl quinuclidinium salts as substance P antagonists
US5242930A (en) 1991-02-11 1993-09-07 Merck Sharp & Dohme Ltd. Azabicyclic compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy
EP0573522B1 (en) 1991-03-01 1994-12-14 Pfizer Inc. 1-azabicyclo[3.2.2]nonan-3-amine derivatives
EP0581777A1 (en) 1991-03-26 1994-02-09 Pfizer Inc. Stereoselective preparation of substituted piperidines
FR2677361A1 (fr) 1991-06-04 1992-12-11 Adir Nouveaux peptides et pseudopeptides, derives de tachykinines, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
FR2676447B1 (fr) 1991-05-17 1993-08-06 Rhone Poulenc Rorer Sa Nouveaux derives du thiopyranopyrrole et leur preparation.
FR2676446B1 (fr) 1991-05-17 1993-08-06 Rhone Poulenc Rorer Sa Nouveaux derives du thiopyranopyrrole, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
FR2676443B1 (fr) 1991-05-17 1993-08-06 Rhone Poulenc Rorer Sa Nouveaux derives de perhydroisoindole et leur preparation.
FR2676442B1 (fr) 1991-05-17 1993-08-06 Rhone Poulenc Rorer Sa Nouveau derives de perhydroisoindole, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
DK0585328T3 (da) 1991-05-22 2002-02-11 Pfizer Substituerede 3-aminoquinuclidiner
GB9113219D0 (en) 1991-06-19 1991-08-07 Fujisawa Pharmaceutical Co Peptide compound,processes for preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
UA39168C2 (ru) 1991-06-20 2001-06-15 Пфайзер, Інк. Фторалкоксифенильные производные пиперидина или хинуклидина, которые являются антагонистами вещества p и фармацевтическая композиция на их основании
TW202432B (ru) 1991-06-21 1993-03-21 Pfizer
US5288730A (en) 1991-06-24 1994-02-22 Merck Sharp & Dohme Limited Azabicyclic compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy
AU664188B2 (en) 1991-07-05 1995-11-09 Merck Sharp & Dohme Limited Aromatic compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy
US5472978A (en) 1991-07-05 1995-12-05 Merck Sharp & Dohme Ltd. Aromatic compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy
WO1993001159A1 (en) 1991-07-10 1993-01-21 Merck Sharp & Dohme Limited Fused tricyclic compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy
MY110227A (en) 1991-08-12 1998-03-31 Ciba Geigy Ag 1-acylpiperindine compounds.
ATE136885T1 (de) 1991-08-20 1996-05-15 Merck Sharp & Dohme Azacyclische verbindungen, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zubereitungen
IL99368A (en) * 1991-09-02 1996-01-19 Teva Pharma Preparations for the treatment of psoriasis and atopic dermatitis, which contain the result of xanthine
DK0607164T3 (da) 1991-09-26 2002-06-17 Pfizer Kondenserede tricykliske nitrogenholdige heterocykliske forbindelser som substans P-receptorantagonister
WO1993009116A1 (en) 1991-11-07 1993-05-13 Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. Quinuclidine compound and medicinal use thereof
EP0545478A1 (en) 1991-12-03 1993-06-09 MERCK SHARP & DOHME LTD. Heterocyclic compounds as tachykinin antagonists
GB9201179D0 (en) 1992-01-21 1992-03-11 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
JPH05339240A (ja) * 1992-06-04 1993-12-21 Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd テトラヒドロイソキノリンアミド誘導体
IL106142A (en) * 1992-06-29 1997-03-18 Merck & Co Inc Morpholine and thiomorpholine tachykinin receptor antagonists, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
GB9222486D0 (en) 1992-10-26 1992-12-09 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
FR2719474B1 (fr) 1994-05-05 1996-05-31 Oreal Utilisation d'un antagoniste de substance P dans une composition cosmétique et composition obtenue.

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
1. Скрипкин Ю.К. и др. Руководство по детской дерматовенерологии. - Л.: Медицина, 1983, с. 34 - 38. 2. *

Also Published As

Publication number Publication date
JPH08208508A (ja) 1996-08-13
HU9503625D0 (en) 1996-02-28
DK0722722T4 (da) 2003-07-07
PL311917A1 (en) 1996-06-24
EP0722722B2 (fr) 2003-03-05
DK0722722T3 (da) 1999-06-14
DE69504949T2 (de) 1999-02-18
MX9505192A (es) 1997-04-30
ATE171372T1 (de) 1998-10-15
ES2124983T3 (es) 1999-02-16
US5744156A (en) 1998-04-28
FR2728165A1 (fr) 1996-06-21
EP0722722B1 (fr) 1998-09-23
BR9505381A (pt) 1997-11-18
HU218944B (hu) 2001-01-29
DE69504949T3 (de) 2004-01-15
FR2728165B1 (ru) 1997-02-07
ES2124983T5 (es) 2003-11-16
DE69504949D1 (de) 1998-10-29
AR000357A1 (es) 1997-06-18
CA2165518C (fr) 2002-07-16
CA2165518A1 (fr) 1996-06-20
EP0722722A1 (fr) 1996-07-24
HUT74948A (en) 1997-03-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2124353C1 (ru) Фармацевтическая композиция местного применения и способ ее получения
RU2152798C1 (ru) Применение антагониста cgrp для обработки покраснений кожи неврогенного происхождения и композиция на его основе
CA2148652C (fr) Utilisation d'un antagoniste de substance p dans une composition cosmetique et composition obtenue
RU2140263C1 (ru) Фармацевтическая композиция для лечения покраснений кожи нейрогенного происхождения на основе антагониста вещества р
NO323573B1 (no) Preparat inneholdende minst ett strontiumsalt, et aktivt middel, og minst ett middel valgt fra et hydrofilt middel og/eller et lipofilt middel og/eller et termal- eller mineralvann.
JP2922157B2 (ja) 化粧品的、薬学的、または皮膚病学的組成物におけるブラジキニンアンタゴニストの使用およびその組成物
RU2146519C1 (ru) Фармацевтическая композиция на основе антагониста вещества p
RU2169552C2 (ru) ПРИМЕНЕНИЕ ПО МЕНЬШЕЙ МЕРЕ ОДНОГО β-АДРЕНЕРГИЧЕСКОГО АГОНИСТА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТА ВЕЩЕСТВА Р
JP3054587B2 (ja) 化粧品組成物におけるエチレンジアミン誘導体の使用および刺激性副作用を有する成分を含有する化粧品組成物
JPH11501665A (ja) 神経原性皮膚発赤の処置のためのtnfアルファアンタゴニストの使用
RU2152785C1 (ru) Применение антагониста cgrp для обработки лишаев и почесух (пруриго), композиция и способ обработки
RU2135165C1 (ru) Применение антагониста вещества р для лечения зуда, окулярных и/или пальпебральных болей, и окулярных или пальпебральных дизестезий
JP2001511782A (ja) 敏感肌のための化粧品または皮膚科用組成物における5ht▲下2▼及び5ht▲下1d▼レセプターそれぞれに特異的なセロトニンアンタゴニストまたはアゴニストの使用
FR2732601A1 (fr) Utilisation d'un sel de metal alcalino-terreux pour le traitement des rougeurs cutanees d'origine neurogene