JP2922157B2 - 化粧品的、薬学的、または皮膚病学的組成物におけるブラジキニンアンタゴニストの使用およびその組成物 - Google Patents
化粧品的、薬学的、または皮膚病学的組成物におけるブラジキニンアンタゴニストの使用およびその組成物Info
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Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、特に敏感肌のトリ
ートメントに用いられる、化粧品組成物におけるブラジ
キニンアンタゴニストの使用、並びに、化粧品分野で使
用される活性剤などのある生成物の刺激性作用を減少ま
たは除去する目的で、ブラジキニンアンタゴニストを含
有する組成物に関する。
ートメントに用いられる、化粧品組成物におけるブラジ
キニンアンタゴニストの使用、並びに、化粧品分野で使
用される活性剤などのある生成物の刺激性作用を減少ま
たは除去する目的で、ブラジキニンアンタゴニストを含
有する組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】敏感肌が存在することは知られている
が、これまで敏感肌の徴候にはあまり特徴づけられるも
のがなく、したがって、ほとんど問題視されていなかっ
た。皮膚の鋭敏度−非アレルギー皮膚過反応−に係わる
正確なプロセスは不明であった。敏感肌は化粧品に反応
する皮膚であると考える専門家もいれば、化粧品および
／または皮膚病学的製品と必ずしも係わりがあるわけで
はない多くの外部要因に反応するとする専門家もいた。
が、これまで敏感肌の徴候にはあまり特徴づけられるも
のがなく、したがって、ほとんど問題視されていなかっ
た。皮膚の鋭敏度−非アレルギー皮膚過反応−に係わる
正確なプロセスは不明であった。敏感肌は化粧品に反応
する皮膚であると考える専門家もいれば、化粧品および
／または皮膚病学的製品と必ずしも係わりがあるわけで
はない多くの外部要因に反応するとする専門家もいた。
【０００３】敏感肌を特定するために、ある種のテスト
が試みられており、たとえば、これらのテストは、刺激
物であるとして知られている乳酸とDMSOを使用して行わ
れた。（たとえば、文献：K．Lammintausta et a
l．，Dermatoses，１９８８，３６，pp．４５−４９、
および、文献：T．Agner and J．Serup，Clinical a
ndExperimental Dermatology，１９８９，１４，pp．
２１４−２１７参照。） しかしながら、これらのテストでは、敏感肌を特徴づけ
ることは不可能であった。
が試みられており、たとえば、これらのテストは、刺激
物であるとして知られている乳酸とDMSOを使用して行わ
れた。（たとえば、文献：K．Lammintausta et a
l．，Dermatoses，１９８８，３６，pp．４５−４９、
および、文献：T．Agner and J．Serup，Clinical a
ndExperimental Dermatology，１９８９，１４，pp．
２１４−２１７参照。） しかしながら、これらのテストでは、敏感肌を特徴づけ
ることは不可能であった。
【０００４】さらに、敏感肌はアレルギー性皮膚にも似
ていると考えられていた。敏感肌の特徴があまり知られ
ていなかったため、これまでその治療は非常に困難であ
るとされ、間接的に、たとえば、化粧品または皮膚病学
的組成物において、刺激性の生成物、たとえば、界面活
性剤類、防腐剤、または香料類、ならびに、ある種の活
性剤類の使用を制限することによって治療された。
ていると考えられていた。敏感肌の特徴があまり知られ
ていなかったため、これまでその治療は非常に困難であ
るとされ、間接的に、たとえば、化粧品または皮膚病学
的組成物において、刺激性の生成物、たとえば、界面活
性剤類、防腐剤、または香料類、ならびに、ある種の活
性剤類の使用を制限することによって治療された。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題、課題を解決するための
手段】本出願人は、多くの臨床テストを行い、敏感肌に
おける徴候を定義可能にした。これらの徴候は特に、本
質的には主観的なもの、すなわち異常感覚であり、皮膚
領域における、多かれ少なかれ痛み感覚であり、たとえ
ば、ひりひり感、刺すような痛み、痒みまたはそう痒
感、灼熱感、過熱感、不快感、引っ張り感等の感覚であ
る。本出願人はまた、敏感肌はアレルギー性皮膚ではな
いことを示すことができた。実際、アレルギー性皮膚
は、外部薬剤、すなわちアレルギー反応の引き金となる
アレルゲンと反応するものである。アレルギー反応は、
アレルゲンが存在するときのみに起こり、敏感な主体を
冒さない、免疫学的プロセスである。出願人の見解によ
れば、敏感肌の基本的な特徴は、これに対して、個々
（たとえ他よりもより早く敏感肌を反応させると考えら
れる個々であるとしても）に影響を与えることの可能な
外部要因への反応メカニズムである。このメカニズム
は、免疫学的なものではない。
手段】本出願人は、多くの臨床テストを行い、敏感肌に
おける徴候を定義可能にした。これらの徴候は特に、本
質的には主観的なもの、すなわち異常感覚であり、皮膚
領域における、多かれ少なかれ痛み感覚であり、たとえ
ば、ひりひり感、刺すような痛み、痒みまたはそう痒
感、灼熱感、過熱感、不快感、引っ張り感等の感覚であ
る。本出願人はまた、敏感肌はアレルギー性皮膚ではな
いことを示すことができた。実際、アレルギー性皮膚
は、外部薬剤、すなわちアレルギー反応の引き金となる
アレルゲンと反応するものである。アレルギー反応は、
アレルゲンが存在するときのみに起こり、敏感な主体を
冒さない、免疫学的プロセスである。出願人の見解によ
れば、敏感肌の基本的な特徴は、これに対して、個々
（たとえ他よりもより早く敏感肌を反応させると考えら
れる個々であるとしても）に影響を与えることの可能な
外部要因への反応メカニズムである。このメカニズム
は、免疫学的なものではない。
【０００６】本出願人はこれまで、敏感肌が２つの臨床
的なグループ、すなわち、被刺激性皮膚と、耐容性のな
い皮膚とに分けられることを発見した。被刺激性皮膚
は、そう痒によって、すなわち痒みやひりひり感によっ
て、種々の要因、たとえば環境、感情、食物、風、摩
擦、シェービング、石鹸、界面活性剤類、高いカルシウ
ム濃度の硬水、温度変化、またはウール等の要因に反応
する。一般的には、これらの前兆は、上皮外層の剥離の
有無にかかわらず、乾燥肌に、または、紅班を呈する皮
膚に伴うものである。耐容性のない皮膚は、痒みによる
被刺激性皮膚と同様、すなわち、痒みやひりひり感によ
る反応を起こす皮膚であり、また、ひりひり感および／
または赤みがでることによって、種々の要因、たとえば
環境、感情、および食物等の要因に反応する。一般的に
は、これらの前兆は、上皮外層の剥離の有無にかかわら
ず、紅班を呈する皮膚に伴うものである。
的なグループ、すなわち、被刺激性皮膚と、耐容性のな
い皮膚とに分けられることを発見した。被刺激性皮膚
は、そう痒によって、すなわち痒みやひりひり感によっ
て、種々の要因、たとえば環境、感情、食物、風、摩
擦、シェービング、石鹸、界面活性剤類、高いカルシウ
ム濃度の硬水、温度変化、またはウール等の要因に反応
する。一般的には、これらの前兆は、上皮外層の剥離の
有無にかかわらず、乾燥肌に、または、紅班を呈する皮
膚に伴うものである。耐容性のない皮膚は、痒みによる
被刺激性皮膚と同様、すなわち、痒みやひりひり感によ
る反応を起こす皮膚であり、また、ひりひり感および／
または赤みがでることによって、種々の要因、たとえば
環境、感情、および食物等の要因に反応する。一般的に
は、これらの前兆は、上皮外層の剥離の有無にかかわら
ず、紅班を呈する皮膚に伴うものである。
【０００７】一般的には、敏感肌は、皮膚の特別な反応
性によって定義されるものであり、過反応性は特に、環
境、感情、または食物要因によって、または、化粧品ま
たは皮膚病学的製品の適用または接触によって、引き起
こされる。敏感肌を定める上記過反応状態は、事実上全
ての個々に皮膚刺激を誘発する刺激剤によって引き起こ
される、偏在する反応性とは異なる。上記過反応状態
は、”敏感肌”として、個々が経験して認識するもので
ある。
性によって定義されるものであり、過反応性は特に、環
境、感情、または食物要因によって、または、化粧品ま
たは皮膚病学的製品の適用または接触によって、引き起
こされる。敏感肌を定める上記過反応状態は、事実上全
ての個々に皮膚刺激を誘発する刺激剤によって引き起こ
される、偏在する反応性とは異なる。上記過反応状態
は、”敏感肌”として、個々が経験して認識するもので
ある。
【０００８】”敏感な”頭皮は、より特有な症候の臨床
的微候を有する：そう痒感および／またはひりひり感お
よび／または過熱感は、基本的には局部的要因、たとえ
ば摩擦、石鹸、界面活性剤類、カルシウム濃度の高い硬
水、シャンプー類またはローション類によって引き起こ
されるものである。これらの感覚は、時には環境、感
情、および／または食物等の要因によっても引き起こさ
れる。ふけ、頭皮の紅班、および過脂漏症は、しばしば
上記徴候を伴うものである。さらに、解剖学的構造の領
域、たとえば、主な屈曲領域（もものつけね、生殖器、
わきの下、ひかがみ、肛門、および乳腺下領域、およ
び、肘の屈曲部）および足において、特に、汗、摩擦、
ウール、界面活性剤類、カルシウム濃度の高い硬水、お
よび／または温度変化に関連して、敏感肌は、痒疹およ
び／または異常感覚（過熱感、ひりひり感）が発生する
ものである。
的微候を有する：そう痒感および／またはひりひり感お
よび／または過熱感は、基本的には局部的要因、たとえ
ば摩擦、石鹸、界面活性剤類、カルシウム濃度の高い硬
水、シャンプー類またはローション類によって引き起こ
されるものである。これらの感覚は、時には環境、感
情、および／または食物等の要因によっても引き起こさ
れる。ふけ、頭皮の紅班、および過脂漏症は、しばしば
上記徴候を伴うものである。さらに、解剖学的構造の領
域、たとえば、主な屈曲領域（もものつけね、生殖器、
わきの下、ひかがみ、肛門、および乳腺下領域、およ
び、肘の屈曲部）および足において、特に、汗、摩擦、
ウール、界面活性剤類、カルシウム濃度の高い硬水、お
よび／または温度変化に関連して、敏感肌は、痒疹およ
び／または異常感覚（過熱感、ひりひり感）が発生する
ものである。
【０００９】皮膚が敏感であるか否かを定めるため、出
願人はまた、テストを行った。実際、敏感肌を定めるた
めの多くのテストを行った結果、出願人は驚くべきこと
に、敏感肌を有する人と、カプサイシンの局所適用に反
応する人との間に関連性があることを見い出した。カプ
サイシンテストは、皮膚の約４平方センチメートルの範
囲に、０．０７５％の濃度のカプサイシンを含有するク
リームを０．０５ml塗布し、この塗布により発現した主
観的徴候、たとえばひりひり感、灼熱感、および痒み等
を記することにより行われる。敏感肌の人においては、
これらの徴候は、適用後、３分から２０分までの間に発
現し、次いで適用領域の周辺部において紅班が現われ始
める。
願人はまた、テストを行った。実際、敏感肌を定めるた
めの多くのテストを行った結果、出願人は驚くべきこと
に、敏感肌を有する人と、カプサイシンの局所適用に反
応する人との間に関連性があることを見い出した。カプ
サイシンテストは、皮膚の約４平方センチメートルの範
囲に、０．０７５％の濃度のカプサイシンを含有するク
リームを０．０５ml塗布し、この塗布により発現した主
観的徴候、たとえばひりひり感、灼熱感、および痒み等
を記することにより行われる。敏感肌の人においては、
これらの徴候は、適用後、３分から２０分までの間に発
現し、次いで適用領域の周辺部において紅班が現われ始
める。
【００１０】これまで、カプサイシンは、薬剤として、
特に帯状ヘルペスによる痛みの治療用薬剤として使用さ
れている。カプサイシンは、感覚神経繊維からの神経ペ
プチド、特にタキキニン類およびCGRP（カルシトニン遺
伝子から誘導されたペププチド：Calcitonin Gene Re
lated Pepetide）の放出を誘発するものである。出願
人は、敏感肌の全ての状態に対して共通する物理病理学
的パターンが、皮膚において、神経ペプチド類、より詳
細にはサブスタンスPおよびCGRPを放出する顕著な能力
に関連することを見い出した。さらに、感覚表皮神経端
部から放出された神経ペプチド類は、その第１段階が肥
満細胞（mastocytos）を含有する生物化学的結合点のカ
スケードを誘発することが知られている。これらの神経
ペプチドの、特にサプスタンスPの肥満細胞リセプター
への結合によって、多くの前炎症メディエイタの放出が
誘発される。
特に帯状ヘルペスによる痛みの治療用薬剤として使用さ
れている。カプサイシンは、感覚神経繊維からの神経ペ
プチド、特にタキキニン類およびCGRP（カルシトニン遺
伝子から誘導されたペププチド：Calcitonin Gene Re
lated Pepetide）の放出を誘発するものである。出願
人は、敏感肌の全ての状態に対して共通する物理病理学
的パターンが、皮膚において、神経ペプチド類、より詳
細にはサブスタンスPおよびCGRPを放出する顕著な能力
に関連することを見い出した。さらに、感覚表皮神経端
部から放出された神経ペプチド類は、その第１段階が肥
満細胞（mastocytos）を含有する生物化学的結合点のカ
スケードを誘発することが知られている。これらの神経
ペプチドの、特にサプスタンスPの肥満細胞リセプター
への結合によって、多くの前炎症メディエイタの放出が
誘発される。
【００１１】出願人は、敏感肌の基本的な特徴（皮膚刺
激および耐容性のなさの反応）が、サブスタンスPおよ
びCGRPを含有する神経繊維に特に結合するブラジキニン
により誘発されるこれらの神経ペプチドの放出に関連し
ていることを見い出した。ブラジキニンはプラズマから
起こる炎症性ノナペプチドであり、”Kallikrein”（EC
３．４．２１．２４）としてしられているプラズマプ
ロテアーゼによって、キニノゲン前駆体から放出され
る。ブラジキンは、多くの生理病理学的障害、っとえば
低血圧、消化管および気道および子宮の平滑筋の収縮、
痛み、関連細胞の増殖、および、種々の炎症メディエイ
タ：シトキニン類、ロイコトリエン類、およびプロスタ
グランジン類の放出に伴うものである。
激および耐容性のなさの反応）が、サブスタンスPおよ
びCGRPを含有する神経繊維に特に結合するブラジキニン
により誘発されるこれらの神経ペプチドの放出に関連し
ていることを見い出した。ブラジキニンはプラズマから
起こる炎症性ノナペプチドであり、”Kallikrein”（EC
３．４．２１．２４）としてしられているプラズマプ
ロテアーゼによって、キニノゲン前駆体から放出され
る。ブラジキンは、多くの生理病理学的障害、っとえば
低血圧、消化管および気道および子宮の平滑筋の収縮、
痛み、関連細胞の増殖、および、種々の炎症メディエイ
タ：シトキニン類、ロイコトリエン類、およびプロスタ
グランジン類の放出に伴うものである。
【００１２】ブラジキニンは、ブラジキニンB１とB２リ
セプターと称される、２つのタイプのリセプターに結合
することによって、作用を示す。さらに、ブラジキニン
の放出によって、直接的および間接的に、以下に示す方
法、および、紅班、水腫、そう痒によってもたらされる
炎症反応をおこす可能性がある。
セプターと称される、２つのタイプのリセプターに結合
することによって、作用を示す。さらに、ブラジキニン
の放出によって、直接的および間接的に、以下に示す方
法、および、紅班、水腫、そう痒によってもたらされる
炎症反応をおこす可能性がある。
【００１３】出願人は、ブラジキニンアンタゴニストを
使用すると、敏感肌の反応性に係る種々の炎症メディエ
イタを放出する原因となる、サブスタンスPおよび／ま
たはCGRPの放出を阻害することによって敏感肌を防止お
よび／または治癒治療可能であることを見い出した。し
たがって出願人は、敏感肌を治療するために、ブラジキ
ニンアンタゴニスト類を使用することを考え出した。実
際、出願人は驚くべきことに、化粧品的、皮膚病学的、
または薬学的組成物にブラジキニンアンタゴニストを組
み入れると、皮膚および／または粘膜における刺激、お
よび／または、異常感覚、および／または、そう痒感を
防止することが可能であることを見い出した。
使用すると、敏感肌の反応性に係る種々の炎症メディエ
イタを放出する原因となる、サブスタンスPおよび／ま
たはCGRPの放出を阻害することによって敏感肌を防止お
よび／または治癒治療可能であることを見い出した。し
たがって出願人は、敏感肌を治療するために、ブラジキ
ニンアンタゴニスト類を使用することを考え出した。実
際、出願人は驚くべきことに、化粧品的、皮膚病学的、
または薬学的組成物にブラジキニンアンタゴニストを組
み入れると、皮膚および／または粘膜における刺激、お
よび／または、異常感覚、および／または、そう痒感を
防止することが可能であることを見い出した。
【００１４】本発明の主題は、化粧品として許容される
媒体に、ブラジキニンアンタゴニスト類から選択された
少なくとも１つの化合物を含有する敏感肌のトリートメ
ント用化粧品組成物である。本発明の他の主題は、皮膚
の刺激および／またはうろこ状皮膚および／または紅班
および／または異常感覚および／または過熱感および／
または粘膜および／または皮膚のそう痒を防止および／
または対抗するために、ブラジキニンアンタゴニスト類
から選択された少なくとも１つの化合物を含有する、皮
膚、頭皮、および／または粘膜に適用される局所用化粧
品組成物である。
媒体に、ブラジキニンアンタゴニスト類から選択された
少なくとも１つの化合物を含有する敏感肌のトリートメ
ント用化粧品組成物である。本発明の他の主題は、皮膚
の刺激および／またはうろこ状皮膚および／または紅班
および／または異常感覚および／または過熱感および／
または粘膜および／または皮膚のそう痒を防止および／
または対抗するために、ブラジキニンアンタゴニスト類
から選択された少なくとも１つの化合物を含有する、皮
膚、頭皮、および／または粘膜に適用される局所用化粧
品組成物である。
【００１５】”ブラジキニンアンタゴニスト”とは、ブ
ラジキニンの放出および／または合成および／またはリ
セプター結合を阻害可能なすべての物質のことを意味す
る。ブラジキニンのリセプター結合を阻害するアンタゴ
ニスト類は、ブラジキニンタイプ１（B１）および／ま
たはタイプ２（B２）リセプターに対して特異的な薬剤
である。本発明によれば、ブラジキニンアンタゴニスト
を単独で、または組み合わせて使用可能である。たとえ
ば、B１および／またはB２リセプタアンタゴニストと組
み合わせた、放出および／または合成アンタゴニストを
使用可能である。
ラジキニンの放出および／または合成および／またはリ
セプター結合を阻害可能なすべての物質のことを意味す
る。ブラジキニンのリセプター結合を阻害するアンタゴ
ニスト類は、ブラジキニンタイプ１（B１）および／ま
たはタイプ２（B２）リセプターに対して特異的な薬剤
である。本発明によれば、ブラジキニンアンタゴニスト
を単独で、または組み合わせて使用可能である。たとえ
ば、B１および／またはB２リセプタアンタゴニストと組
み合わせた、放出および／または合成アンタゴニストを
使用可能である。
【００１６】さらに出願人は、刺激性生成物（α−ヒド
ロキシ酸類、レチノイド類、ベンゾイルペルオキシドな
ど）を含有する局所適用用化粧品的、皮膚病学的、また
は薬学的組成物にブラジキニンアンタゴニストを添加す
ると、通常これらの生成物によって起きる刺激反応を減
少させ、または除去することさえも可能であることを見
い出した。これらの刺激反応は、適用後、異常感覚（過
熱感、灼熱感、かゆみまたはそう痒、ひりひり感または
ひっぱり感等）によって、および／または赤くなること
によって、および／または水腫によってもたらされる。
これらの刺激状態はまた、適用後、しばしば上記異常感
覚、および／または赤み、および／またはうろこ状皮膚
が持続したり、表われたり、または再発したりしてもた
らされる可能性もある。これらの皮膚刺激の状態は、乾
燥症班および／またはうろこ状皮膚が発現する可能性も
ある。したがって、ブラジキニンアンタゴニスト類を化
粧品的、皮膚病学的、または薬学的刺激性組成物に添加
すると、ある生成物によって通常引き起こされる刺激反
応を減少させる、または除去することさえも可能であ
る。
ロキシ酸類、レチノイド類、ベンゾイルペルオキシドな
ど）を含有する局所適用用化粧品的、皮膚病学的、また
は薬学的組成物にブラジキニンアンタゴニストを添加す
ると、通常これらの生成物によって起きる刺激反応を減
少させ、または除去することさえも可能であることを見
い出した。これらの刺激反応は、適用後、異常感覚（過
熱感、灼熱感、かゆみまたはそう痒、ひりひり感または
ひっぱり感等）によって、および／または赤くなること
によって、および／または水腫によってもたらされる。
これらの刺激状態はまた、適用後、しばしば上記異常感
覚、および／または赤み、および／またはうろこ状皮膚
が持続したり、表われたり、または再発したりしてもた
らされる可能性もある。これらの皮膚刺激の状態は、乾
燥症班および／またはうろこ状皮膚が発現する可能性も
ある。したがって、ブラジキニンアンタゴニスト類を化
粧品的、皮膚病学的、または薬学的刺激性組成物に添加
すると、ある生成物によって通常引き起こされる刺激反
応を減少させる、または除去することさえも可能であ
る。
【００１７】本発明の主題はまた、化粧品として許容さ
れる媒体において、α−ヒドロキシ酸類、β−ヒドロキ
シ酸類、α−ケト酸類、β−ケト酸類、レチノイド類、
アントラリン類、アントラノイド類、過酸化物類、ミノ
キシジル、リチウム塩類、抗代謝物類、ビタミンＤおよ
びこれらの誘導体、脱色素剤類、ヘアダイ類、溶媒類、
香料類、制汗剤類、脱毛またはパーマネントウエーブ活
性剤類、抗のみ活性剤、防腐剤類、界面活性剤類、およ
びアルコール溶液類から選択される、刺激性副作用を有
する少なくとも１つの生成物を含有する組成物であっ
て、ブラジキニンアンタゴニスト類から選択される上記
副作用のアンタゴニストである少なくとも１つの薬剤を
含有することを特徴とする化粧品組成物である。化粧品
として許容される媒体とは、粘膜、皮膚、頭皮、および
爪と適合する媒体である。したがって、ブラジキニンア
ンタゴニストを含有する組成物は、顔、首、髪、および
爪に、または体の皮膚の主なるしわ（わきおよび乳腺し
た部分、肘の湾曲部など）に適用可能である。ブラジキ
ニンリセプターアンタゴニストとして認識されるべき物
質としては、以下の特徴部を満たすものでなければなら
ない。
れる媒体において、α−ヒドロキシ酸類、β−ヒドロキ
シ酸類、α−ケト酸類、β−ケト酸類、レチノイド類、
アントラリン類、アントラノイド類、過酸化物類、ミノ
キシジル、リチウム塩類、抗代謝物類、ビタミンＤおよ
びこれらの誘導体、脱色素剤類、ヘアダイ類、溶媒類、
香料類、制汗剤類、脱毛またはパーマネントウエーブ活
性剤類、抗のみ活性剤、防腐剤類、界面活性剤類、およ
びアルコール溶液類から選択される、刺激性副作用を有
する少なくとも１つの生成物を含有する組成物であっ
て、ブラジキニンアンタゴニスト類から選択される上記
副作用のアンタゴニストである少なくとも１つの薬剤を
含有することを特徴とする化粧品組成物である。化粧品
として許容される媒体とは、粘膜、皮膚、頭皮、および
爪と適合する媒体である。したがって、ブラジキニンア
ンタゴニストを含有する組成物は、顔、首、髪、および
爪に、または体の皮膚の主なるしわ（わきおよび乳腺し
た部分、肘の湾曲部など）に適用可能である。ブラジキ
ニンリセプターアンタゴニストとして認識されるべき物
質としては、以下の特徴部を満たすものでなければなら
ない。
【００１８】−タイプB１および／またはB２の化合物に
特異的なレセプター類への選択的親和性を有する。使用
された実験モデルは、腸間膜の大動脈細胞（文献：J．
P．Galizzi，Brit．J．Pharmacol．１９９４，１１３，
３８９に記載の方法にしたがったB１リセプタに結合す
るリセプター）を培養することによって、および／また
は腸（文献：Burch R．M．，Biotech．Update（Dupont
−Nen），１９９２，７，２に記載の方法にしたがったB
２リセプタに結合するリセプター）において調製され
る。
特異的なレセプター類への選択的親和性を有する。使用
された実験モデルは、腸間膜の大動脈細胞（文献：J．
P．Galizzi，Brit．J．Pharmacol．１９９４，１１３，
３８９に記載の方法にしたがったB１リセプタに結合す
るリセプター）を培養することによって、および／また
は腸（文献：Burch R．M．，Biotech．Update（Dupont
−Nen），１９９２，７，２に記載の方法にしたがったB
２リセプタに結合するリセプター）において調製され
る。
【００１９】−ブラジキニンリセプターアンタゴニスト
薬学的活性を有する；すなわち、特異的なテストにおい
て一貫した薬学的反応を誘導するものでなければならな
い。薬学的活性は、この場合、B１および／またはB２タ
イプのアンタゴニスト活性に関する文献：Rhaleb N．
E．et al．Brit．J．Pharmacol．，１９９０，９４，
４４５に記載された方法にしたがって単離された器官に
おいて評価される。ブラジキニン放出および／または合
成アンタゴニストとして認識される物質としては、以下
の特徴を有するものでなければならない： −ブラジキニンの放出阻害。
薬学的活性を有する；すなわち、特異的なテストにおい
て一貫した薬学的反応を誘導するものでなければならな
い。薬学的活性は、この場合、B１および／またはB２タ
イプのアンタゴニスト活性に関する文献：Rhaleb N．
E．et al．Brit．J．Pharmacol．，１９９０，９４，
４４５に記載された方法にしたがって単離された器官に
おいて評価される。ブラジキニン放出および／または合
成アンタゴニストとして認識される物質としては、以下
の特徴を有するものでなければならない： −ブラジキニンの放出阻害。
【００２０】本発明において使用可能なブラジキニンア
ンタゴニスト類は特に、アレルギー状態、炎症状態、や
けどおよび敗血症の治療において通常使用されるもので
ある。該化合物はたとえば、”Icatibant”、HOE１４
０、CP０３６４、CP０１２７、NPC−１７７３１、およ
び、EP−５７８，５２１、US−５，２１２，１８２、EP
−５６４，９７２、EP−５４８，８２５、JP−９３２５
５１０７、EP−５５２，１０６、FR−２，６８６，３４
３、WO−９３／１１７８９に記載された化合物であって
もよい。
ンタゴニスト類は特に、アレルギー状態、炎症状態、や
けどおよび敗血症の治療において通常使用されるもので
ある。該化合物はたとえば、”Icatibant”、HOE１４
０、CP０３６４、CP０１２７、NPC−１７７３１、およ
び、EP−５７８，５２１、US−５，２１２，１８２、EP
−５６４，９７２、EP−５４８，８２５、JP−９３２５
５１０７、EP−５５２，１０６、FR−２，６８６，３４
３、WO−９３／１１７８９に記載された化合物であって
もよい。
【００２１】本発明による組成物において、ブラジキニ
ンアンタゴニスト類は好ましくは、組成物の全重量に対
して、０．０００００１重量％から５重量％までの範囲
の量で、特に、組成物の全重量に対して、０．０００１
重量％から０．１重量％までの範囲の量で使用される。
本発明による組成物は、局所適用用に通常使用される種
々の形態で、特に、ローションまたはシーラムタイプの
分散物、または水性、油性、または水−アルコール性溶
液、無水または親油性ゲル、油中水形または水中油形の
ミルクタイプの液状または半液状粘稠性のエマルショ
ン、またはクリームまたはゲルタイプのスムーズな、半
固形または固形粘稠性の懸濁液またはエマルション、ま
たは、マイクロエマルション、マイクロカプセル、また
は微粒子、または、イオンおよび／または非イオンタイ
プの小胞体の分散物の形態で存在可能である。これらの
組成物は、常法にしたがって調製される。
ンアンタゴニスト類は好ましくは、組成物の全重量に対
して、０．０００００１重量％から５重量％までの範囲
の量で、特に、組成物の全重量に対して、０．０００１
重量％から０．１重量％までの範囲の量で使用される。
本発明による組成物は、局所適用用に通常使用される種
々の形態で、特に、ローションまたはシーラムタイプの
分散物、または水性、油性、または水−アルコール性溶
液、無水または親油性ゲル、油中水形または水中油形の
ミルクタイプの液状または半液状粘稠性のエマルショ
ン、またはクリームまたはゲルタイプのスムーズな、半
固形または固形粘稠性の懸濁液またはエマルション、ま
たは、マイクロエマルション、マイクロカプセル、また
は微粒子、または、イオンおよび／または非イオンタイ
プの小胞体の分散物の形態で存在可能である。これらの
組成物は、常法にしたがって調製される。
【００２２】本発明による組成物はまた、水性、アルコ
ール性または水−アルコール性溶液類の形態で、または
クリーム類、ゲル類、エマルション類、またはムース
類、または圧縮推進剤含有のエアゾール組成物類とし
て、頭皮に適用されてもよい。本発明による組成物の種
々の成分の量は、通常、当分野において使用される量で
ある。
ール性または水−アルコール性溶液類の形態で、または
クリーム類、ゲル類、エマルション類、またはムース
類、または圧縮推進剤含有のエアゾール組成物類とし
て、頭皮に適用されてもよい。本発明による組成物の種
々の成分の量は、通常、当分野において使用される量で
ある。
【００２３】該組成物は、特に、顔、手、足、主な解剖
学的構造の屈曲領域、または、体の、洗浄用、保護用、
トリートメント用、ケア用クリーム、（たとえば、デイ
クリーム、ナイトクリーム、メークアップ落としクリー
ム、ファンデーションクリーム、およびサンスクリーン
クリーム）、リキッドファンデーション、メークアップ
落としミルク、保護またはスキンケアボディミルク、サ
ンスクリーンミルク、またはアフターサンミルク、スキ
ンケアローション、ゲルまたはムース、たとえば、クレ
ンジングまたは殺菌ローション、サンスクリーンローシ
ョン、および人工日焼けローション、風呂用製剤、殺菌
剤含有デオドラント組成物、アフターシェーブゲルまた
はローション、脱毛クリーム、虫さされ用組成物、痛み
止め用組成物、または、そう痒、しゅさ、にきび、脚潰
瘍、乾せん、プステル、およびバイビシーズ（vibice
s）などのある種の皮膚病を治療するための組成物とし
て調製される。本発明による組成物はまた、石鹸（soap
s、cleansing bars）用に使用される固体調製物からな
ってもよい。
学的構造の屈曲領域、または、体の、洗浄用、保護用、
トリートメント用、ケア用クリーム、（たとえば、デイ
クリーム、ナイトクリーム、メークアップ落としクリー
ム、ファンデーションクリーム、およびサンスクリーン
クリーム）、リキッドファンデーション、メークアップ
落としミルク、保護またはスキンケアボディミルク、サ
ンスクリーンミルク、またはアフターサンミルク、スキ
ンケアローション、ゲルまたはムース、たとえば、クレ
ンジングまたは殺菌ローション、サンスクリーンローシ
ョン、および人工日焼けローション、風呂用製剤、殺菌
剤含有デオドラント組成物、アフターシェーブゲルまた
はローション、脱毛クリーム、虫さされ用組成物、痛み
止め用組成物、または、そう痒、しゅさ、にきび、脚潰
瘍、乾せん、プステル、およびバイビシーズ（vibice
s）などのある種の皮膚病を治療するための組成物とし
て調製される。本発明による組成物はまた、石鹸（soap
s、cleansing bars）用に使用される固体調製物からな
ってもよい。
【００２４】ブラジキニンアンタゴニスト類はまた、種
々のヘアーケアまたはヘアートリートメント組成物、特
に、抗寄生虫シャンプーであってもよいシャンプー、ヘ
アーセットローション、トリートメントローション、ス
タイリングクリームまたはゲル、任意にカラーリングシ
ャンプーの形態であるカラーリング組成物（特に酸化染
料剤）、髪用再構成ローション、パーマネントウエーブ
組成物（特にパーマネントウエーブの第１段階用組成
物）、髪抜け防止ローションおよびゲル等に添加されて
もよい。
々のヘアーケアまたはヘアートリートメント組成物、特
に、抗寄生虫シャンプーであってもよいシャンプー、ヘ
アーセットローション、トリートメントローション、ス
タイリングクリームまたはゲル、任意にカラーリングシ
ャンプーの形態であるカラーリング組成物（特に酸化染
料剤）、髪用再構成ローション、パーマネントウエーブ
組成物（特にパーマネントウエーブの第１段階用組成
物）、髪抜け防止ローションおよびゲル等に添加されて
もよい。
【００２５】本発明による化粧品組成物はまた、口に使
用されてもよく、たとえば歯磨きペーストまたはマウス
ウォシュとして使用可能である。この場合、組成物は、
口に入れられる組成物用の通常の添加物、特に、界面活
性剤類、増粘剤類、ぬれ剤類、シリカなどの研磨剤類、
フッ化物、特にフッ化ナトリウム等の種々の活性成分
類、および、糖酸ナトリウムなどの甘味剤類を含有可能
である。本発明による組成物がエマルションである場合
には、脂肪相の比率は、組成物の全重量に対して、５重
量％から８０重量％、好ましくは５重量％から５０重量
％の範囲であってもよい。エマルションにおいて使用さ
れるオイル類、乳化剤類、および補助乳化剤類は、化粧
品的、皮膚病学的、または薬学的分野において通常使用
されるものの中から選択される。乳化剤類および補助乳
化剤類は、組成物の全重量に対して、０．３重量％から
３０重量％までの間、好ましくは、０．５重量％から３
０重量％までの間で存在するものである。さらに、エマ
ルションは、脂質性小胞体を含有可能である。
用されてもよく、たとえば歯磨きペーストまたはマウス
ウォシュとして使用可能である。この場合、組成物は、
口に入れられる組成物用の通常の添加物、特に、界面活
性剤類、増粘剤類、ぬれ剤類、シリカなどの研磨剤類、
フッ化物、特にフッ化ナトリウム等の種々の活性成分
類、および、糖酸ナトリウムなどの甘味剤類を含有可能
である。本発明による組成物がエマルションである場合
には、脂肪相の比率は、組成物の全重量に対して、５重
量％から８０重量％、好ましくは５重量％から５０重量
％の範囲であってもよい。エマルションにおいて使用さ
れるオイル類、乳化剤類、および補助乳化剤類は、化粧
品的、皮膚病学的、または薬学的分野において通常使用
されるものの中から選択される。乳化剤類および補助乳
化剤類は、組成物の全重量に対して、０．３重量％から
３０重量％までの間、好ましくは、０．５重量％から３
０重量％までの間で存在するものである。さらに、エマ
ルションは、脂質性小胞体を含有可能である。
【００２６】本発明による組成物が油性溶液またはゲル
である場合には、脂肪相は、組成物の全重量に対して９
０重量％より多く存在してもよい。常法では、本発明に
よる組成物はまた、化粧品的、皮膚病学的、または薬学
的に慣習的に使用される添加剤類、たとえば親水性また
は親油性ゲル化剤類、親水性または親油性活性成分類、
防腐剤、酸化防止剤類、溶媒類、香料類、充填剤類、遮
へい剤類、殺菌剤、臭吸収剤、および染料類を含有可能
である。これらの種々の添加剤類の量は、通常化粧品
的、皮膚病学的、または薬学的において使用されている
量であり、たとえば、組成物の全重量に対して、０．０
１重量％から２０重量％である。該添加剤類は、その性
質に応じて、脂肪相、水相、および／または脂質性球状
体に添加可能である。
である場合には、脂肪相は、組成物の全重量に対して９
０重量％より多く存在してもよい。常法では、本発明に
よる組成物はまた、化粧品的、皮膚病学的、または薬学
的に慣習的に使用される添加剤類、たとえば親水性また
は親油性ゲル化剤類、親水性または親油性活性成分類、
防腐剤、酸化防止剤類、溶媒類、香料類、充填剤類、遮
へい剤類、殺菌剤、臭吸収剤、および染料類を含有可能
である。これらの種々の添加剤類の量は、通常化粧品
的、皮膚病学的、または薬学的において使用されている
量であり、たとえば、組成物の全重量に対して、０．０
１重量％から２０重量％である。該添加剤類は、その性
質に応じて、脂肪相、水相、および／または脂質性球状
体に添加可能である。
【００２７】本発明において使用可能なオイル類として
は、鉱油類（液状ペトロラタム）、植物油類（カリテ
（karite）ナッツバターの液状成分、ひまわり油）、動
物油類（パーヒドロスクアレン）、合成油類（プルセリ
ン油）、シリコーン油類（シクロメチコーン）、およ
び、フルオロオイル類（パーフルオロポリエーテル類）
が挙げられる。脂肪アルコール類、脂肪酸類（ステアリ
ン酸）、およびワックス類（みつろう、カルナウバワッ
クスまたはパラフィンワックス）もまた脂肪類として使
用可能である。本発明により使用可能な乳化剤類として
は、たとえば、グリセロール＝ステアラート、ポリソル
バート６０、および、ガッテフォッセ（Gattefosse）社
から商標名テフォーセ（Tefose）６３として販売されて
いるPEG−６／PEG−３２／グリコール＝ステアラート混
合物が挙げられる。
は、鉱油類（液状ペトロラタム）、植物油類（カリテ
（karite）ナッツバターの液状成分、ひまわり油）、動
物油類（パーヒドロスクアレン）、合成油類（プルセリ
ン油）、シリコーン油類（シクロメチコーン）、およ
び、フルオロオイル類（パーフルオロポリエーテル類）
が挙げられる。脂肪アルコール類、脂肪酸類（ステアリ
ン酸）、およびワックス類（みつろう、カルナウバワッ
クスまたはパラフィンワックス）もまた脂肪類として使
用可能である。本発明により使用可能な乳化剤類として
は、たとえば、グリセロール＝ステアラート、ポリソル
バート６０、および、ガッテフォッセ（Gattefosse）社
から商標名テフォーセ（Tefose）６３として販売されて
いるPEG−６／PEG−３２／グリコール＝ステアラート混
合物が挙げられる。
【００２８】本発明に使用可能な溶媒類としては、低級
アルコール類、特にエタノールおよびイソプロパノー
ル、およびプロピレングリコールが挙げられる。親水性
ゲル化剤類としては、カルボキシビニルポリマー類（カ
ルボメール）、アクリルコポリマー類、たとえばアクリ
ラート／アルキルアクリラートコポリマー類、ポリアク
リルアミド類、多糖類、たとえばヒドロキシプロピルセ
ルロース、天然ゴム類、およびクレー類が挙げられ；親
油性ゲル化剤類としては、修飾クレー類、たとえばベン
トナイト類および脂肪酸の金属塩類、たとえばアルミニ
ウムステアラート類および疎水性シリカ、エチル＝セル
ロースおよびポリエチレンが挙げられる。
アルコール類、特にエタノールおよびイソプロパノー
ル、およびプロピレングリコールが挙げられる。親水性
ゲル化剤類としては、カルボキシビニルポリマー類（カ
ルボメール）、アクリルコポリマー類、たとえばアクリ
ラート／アルキルアクリラートコポリマー類、ポリアク
リルアミド類、多糖類、たとえばヒドロキシプロピルセ
ルロース、天然ゴム類、およびクレー類が挙げられ；親
油性ゲル化剤類としては、修飾クレー類、たとえばベン
トナイト類および脂肪酸の金属塩類、たとえばアルミニ
ウムステアラート類および疎水性シリカ、エチル＝セル
ロースおよびポリエチレンが挙げられる。
【００２９】使用可能な親水性活性成分類としては、タ
ンパク質類またはタンパク質加水分解物類、アミノ酸
類、ポリアルコール類、尿素、アラントイン、糖類およ
びその誘導体、水溶性ビタミン類、澱粉およびバクテリ
アまたは植物抽出物、特にアロエベラの抽出物が挙げら
れる。親油性活性成分類としては、レチノール（ビタミ
ンA）およびその誘導体、トコフェロール（ビタミンE）
およびその誘導体、必須脂肪酸類、セラミド類、精油類
が挙げられる。ブラジキニンアンタゴニスト類を、特に
皮膚障害の防止および／または治療用活性成分類と組み
合わせることが可能である。
ンパク質類またはタンパク質加水分解物類、アミノ酸
類、ポリアルコール類、尿素、アラントイン、糖類およ
びその誘導体、水溶性ビタミン類、澱粉およびバクテリ
アまたは植物抽出物、特にアロエベラの抽出物が挙げら
れる。親油性活性成分類としては、レチノール（ビタミ
ンA）およびその誘導体、トコフェロール（ビタミンE）
およびその誘導体、必須脂肪酸類、セラミド類、精油類
が挙げられる。ブラジキニンアンタゴニスト類を、特に
皮膚障害の防止および／または治療用活性成分類と組み
合わせることが可能である。
【００３０】該活性成分類としては、たとえば： −皮膚分化および／または増殖および／または色素沈着
調節剤類、たとえば、レチノイン酸およびその異性体、
レチノールおよびそのエステル、レチノイド類、ビタミ
ンDおよびその誘導体、エストロゲン類、たとえばエス
トラジオール、コウジ酸およびヒドロキノン； −抗バクテリア剤類、たとえば、クリンダマイシン＝ホ
スファート、エリスロマイシン、テトラサイクリン類に
属する抗生物質； −抗寄生虫剤類、特にメトロニダゾール、クロタミト
ン、およびピレスロイド類； −抗菌剤類、特にイミダゾール類に属する化合物類、た
とえば、エコナゾール、ケトコナゾール、またはミコナ
ゾールおよびそれらの塩類、ポリエン化合物類、たとえ
ばアンホテリシンB、アリルアミン類に属する化合物
類、たとえばテルビナフィンまたはオクトピロックス； −抗炎症ステロイド剤類、たとえば、ヒドロコーチゾ
ン、アントラリン類（ジオキシアントラノール）、アン
トラノイド類、ベタメタゾン＝バレラート、クロベタゾ
ール＝プロピオナート、または、非ステロイド系抗炎症
剤類、たとえばイブプロフェンおよびその塩類、ジクロ
フェナックおよびその塩類、アセチルサリチル酸、アセ
トアミノフェン、およびグリシルレチン（glycyrrhetin
ic）酸； −麻酔剤類、たとえばリドカイン塩酸塩およびその誘導
体； −抗痒疹剤類、たとえばテナルジン、トリメプラジン、
およびシプロヘプタジン； −抗ウイルス剤類、たとえばアシクロビル； −角質溶解剤類、たとえば、α−およびβ−ヒドロキシ
カルボン酸またはβ−ケトカルボン酸、および、これら
の塩類、アミド類、およびエステル類、特に、α−ヒド
ロキシ酸類、たとえば、グリコール酸、乳酸、リンゴ
酸、酒石酸、クエン酸、および、一般的には、果物酸
類、および、β−ヒドロキシ酸類、たとえばサリチル酸
およびその誘導体、特に５−n−オクタノイル−サリチ
ル酸などのアルキル誘導体； −抗フリーラジカル剤類、たとえば、α−トコフェロー
ルまたはそのエステル類、スーパーオキシド＝ジスムタ
ーゼ類、ある種の金属キレート剤類、またはアスコルビ
ン酸およびそのエステル類； −抗皮脂剤類、たとえばプロゲステロン； −ふけ止め剤類、たとえば、オクトピロックスおよびジ
ンクピリチオン； −にきび止め剤類、たとえば、レチノイン酸または過酸
化ベンゾイル； −抗代謝物類； −抜け毛に対抗するための薬剤、たとえばミノキシジ
ル； −防腐剤。
調節剤類、たとえば、レチノイン酸およびその異性体、
レチノールおよびそのエステル、レチノイド類、ビタミ
ンDおよびその誘導体、エストロゲン類、たとえばエス
トラジオール、コウジ酸およびヒドロキノン； −抗バクテリア剤類、たとえば、クリンダマイシン＝ホ
スファート、エリスロマイシン、テトラサイクリン類に
属する抗生物質； −抗寄生虫剤類、特にメトロニダゾール、クロタミト
ン、およびピレスロイド類； −抗菌剤類、特にイミダゾール類に属する化合物類、た
とえば、エコナゾール、ケトコナゾール、またはミコナ
ゾールおよびそれらの塩類、ポリエン化合物類、たとえ
ばアンホテリシンB、アリルアミン類に属する化合物
類、たとえばテルビナフィンまたはオクトピロックス； −抗炎症ステロイド剤類、たとえば、ヒドロコーチゾ
ン、アントラリン類（ジオキシアントラノール）、アン
トラノイド類、ベタメタゾン＝バレラート、クロベタゾ
ール＝プロピオナート、または、非ステロイド系抗炎症
剤類、たとえばイブプロフェンおよびその塩類、ジクロ
フェナックおよびその塩類、アセチルサリチル酸、アセ
トアミノフェン、およびグリシルレチン（glycyrrhetin
ic）酸； −麻酔剤類、たとえばリドカイン塩酸塩およびその誘導
体； −抗痒疹剤類、たとえばテナルジン、トリメプラジン、
およびシプロヘプタジン； −抗ウイルス剤類、たとえばアシクロビル； −角質溶解剤類、たとえば、α−およびβ−ヒドロキシ
カルボン酸またはβ−ケトカルボン酸、および、これら
の塩類、アミド類、およびエステル類、特に、α−ヒド
ロキシ酸類、たとえば、グリコール酸、乳酸、リンゴ
酸、酒石酸、クエン酸、および、一般的には、果物酸
類、および、β−ヒドロキシ酸類、たとえばサリチル酸
およびその誘導体、特に５−n−オクタノイル−サリチ
ル酸などのアルキル誘導体； −抗フリーラジカル剤類、たとえば、α−トコフェロー
ルまたはそのエステル類、スーパーオキシド＝ジスムタ
ーゼ類、ある種の金属キレート剤類、またはアスコルビ
ン酸およびそのエステル類； −抗皮脂剤類、たとえばプロゲステロン； −ふけ止め剤類、たとえば、オクトピロックスおよびジ
ンクピリチオン； −にきび止め剤類、たとえば、レチノイン酸または過酸
化ベンゾイル； −抗代謝物類； −抜け毛に対抗するための薬剤、たとえばミノキシジ
ル； −防腐剤。
【００３１】ブラジキニンアンタゴニスト類は優位に
は、刺激性副作用を有する製品、特に、化粧品的、皮膚
病学的、または薬学的分野において広く使用されている
活性成分類と組み合わせる。刺激性副作用を有する活性
成分含有の化粧品的、皮膚病学的、または薬学的組成物
においてブラジキニンアンタゴニストを存在させること
によって、該刺激性副作用を減少させ、実際には除去す
ることが可能となるものである。ブラジキニンアンタゴ
ニスト類によって、良好な効率を得るために、通常使用
される量に対して、化粧品的、皮膚病学的、または薬学
的な活性剤の量を特に増加させることが可能である。本
発明が適用される刺激性生成物類は特に、香料類、界面
活性剤類（イオンまたは非イオン界面活性剤類）、防腐
剤、ある種のサンスクリーン剤類、有機溶媒類、アルコ
ール溶液類およびある種の化粧品的、皮膚病学的、また
は薬学的活性剤類である。
は、刺激性副作用を有する製品、特に、化粧品的、皮膚
病学的、または薬学的分野において広く使用されている
活性成分類と組み合わせる。刺激性副作用を有する活性
成分含有の化粧品的、皮膚病学的、または薬学的組成物
においてブラジキニンアンタゴニストを存在させること
によって、該刺激性副作用を減少させ、実際には除去す
ることが可能となるものである。ブラジキニンアンタゴ
ニスト類によって、良好な効率を得るために、通常使用
される量に対して、化粧品的、皮膚病学的、または薬学
的な活性剤の量を特に増加させることが可能である。本
発明が適用される刺激性生成物類は特に、香料類、界面
活性剤類（イオンまたは非イオン界面活性剤類）、防腐
剤、ある種のサンスクリーン剤類、有機溶媒類、アルコ
ール溶液類およびある種の化粧品的、皮膚病学的、また
は薬学的活性剤類である。
【００３２】特に、刺激性副作用を有する活性剤類は、
α−ヒドロキシ酸類（グリコール酸、乳酸、リンゴ酸、
クエン酸、酒石酸、およびマンデル酸）、β−ヒドロキ
シ酸類（サリチル酸およびその誘導体）、α−ケト酸
類、β−ケト酸類、レチノイド類（レチノールおよびそ
のエステル類、レチナール、レチノイン酸およびその誘
導体、およびレチノイド類、特にFR−A−２，５７０，
３７７、EP−A−１９９，６３６、EP−A−３２５，５４
０、およびEP−A−４０２，０７２に記載されたも
の）、アントラリン類（ジオキシアントラノール）、ア
ントラノイド類、過酸化物類（特にベンゾイルペルオキ
シド）、ミノキシジル、リチウム塩類、抗代謝物類、ビ
タミンDおよびその誘導体、ヘアダイ類またはカラーラ
ント類（パラ−フェニレンジアミンおよびその誘導体、
およびアミノフェノール類）、香料化アルコール溶液
（フレグランス類、オードトワレ、アフターシェーブお
よびデオドラント類）、制汗剤類（ある種のアルミニウ
ム塩類）、脱毛またはパーマネントウエーブ活性剤類
（チオール類）、脱色素剤類（ヒドロキノン類）、およ
び抗のみ活性剤（ピレスリン）から選択される。
α−ヒドロキシ酸類（グリコール酸、乳酸、リンゴ酸、
クエン酸、酒石酸、およびマンデル酸）、β−ヒドロキ
シ酸類（サリチル酸およびその誘導体）、α−ケト酸
類、β−ケト酸類、レチノイド類（レチノールおよびそ
のエステル類、レチナール、レチノイン酸およびその誘
導体、およびレチノイド類、特にFR−A−２，５７０，
３７７、EP−A−１９９，６３６、EP−A−３２５，５４
０、およびEP−A−４０２，０７２に記載されたも
の）、アントラリン類（ジオキシアントラノール）、ア
ントラノイド類、過酸化物類（特にベンゾイルペルオキ
シド）、ミノキシジル、リチウム塩類、抗代謝物類、ビ
タミンDおよびその誘導体、ヘアダイ類またはカラーラ
ント類（パラ−フェニレンジアミンおよびその誘導体、
およびアミノフェノール類）、香料化アルコール溶液
（フレグランス類、オードトワレ、アフターシェーブお
よびデオドラント類）、制汗剤類（ある種のアルミニウ
ム塩類）、脱毛またはパーマネントウエーブ活性剤類
（チオール類）、脱色素剤類（ヒドロキノン類）、およ
び抗のみ活性剤（ピレスリン）から選択される。
【００３３】ブラジキニンアンタゴニストを使用するこ
とによって、生成物の、特に刺激性副作用を有する活性
剤の量を増加させることが可能であり、上記全ての欠点
なしに、従来のものよりも２倍から１０倍に倍増するこ
とが可能である。したがって、組成物全重量に対して、
５０重量％までの量でヒドロキシ酸類または５％までの
レチノイド類を使用可能である。特に、組成物は、有機
または無機分子または植物または動物細胞からまたは微
生物から得られた抽出物に含有されたものを含有する。
とによって、生成物の、特に刺激性副作用を有する活性
剤の量を増加させることが可能であり、上記全ての欠点
なしに、従来のものよりも２倍から１０倍に倍増するこ
とが可能である。したがって、組成物全重量に対して、
５０重量％までの量でヒドロキシ酸類または５％までの
レチノイド類を使用可能である。特に、組成物は、有機
または無機分子または植物または動物細胞からまたは微
生物から得られた抽出物に含有されたものを含有する。
【００３４】本発明のさらなる主題は、化粧品として許
容される媒体において少なくとも１つのブラジキニンア
ンタゴニストを含有する上記組成物が、特に敏感肌の皮
膚、頭皮、および／または粘膜に適用されることを特徴
とする美容処理方法である。本発明による美容処理方法
は特に、上記衛生学的または化粧品組成物を、これらの
組成物の通常の使用方法にしたがって適用することによ
って行われるものである。たとえば、クリーム類、ゲル
類、シーラム類、ローション類、メークアップ除去ミル
ク類、またはアフターサン組成物の、皮膚または乾燥し
た髪への適用、ヘアーローションの濡れた髪毛の適用、
シャンプーの適用、または歯磨ペーストの歯茎への適用
がある。本発明を、以下の実施例において、詳細に説明
する。実施例中における比率は、重量％である。
容される媒体において少なくとも１つのブラジキニンア
ンタゴニストを含有する上記組成物が、特に敏感肌の皮
膚、頭皮、および／または粘膜に適用されることを特徴
とする美容処理方法である。本発明による美容処理方法
は特に、上記衛生学的または化粧品組成物を、これらの
組成物の通常の使用方法にしたがって適用することによ
って行われるものである。たとえば、クリーム類、ゲル
類、シーラム類、ローション類、メークアップ除去ミル
ク類、またはアフターサン組成物の、皮膚または乾燥し
た髪への適用、ヘアーローションの濡れた髪毛の適用、
シャンプーの適用、または歯磨ペーストの歯茎への適用
がある。本発明を、以下の実施例において、詳細に説明
する。実施例中における比率は、重量％である。
【００３５】
【実施例】 実施例１：敏感肌用フェースメークアップ落としローション −”Icatibant” ０．００５ −酸化防止剤 ０．０５ −イソプロパノール ４０．００ −防腐剤 ０．３０ −水 合計１００％
【００３６】 実施例２：敏感肌用フェースメークアップ落としローション −”CP０１２７” ０．００１ −酸化防止剤 ０．０５ −イソプロパノール ４０．００ −防腐剤 ０．３０ −水 合計１００％
【００３７】 実施例３：敏感肌用フェースケアゲル −”Icatibant” ０．０４ −ヒドロキシプロピルセルロース（ハーキュレス社から販売されているクルーセ ル（Klucel）H） １．００ −酸化防止剤 ０．０５ −イソプロパノール ４０．００ −防腐剤 ０．３０ −水 合計１００％
【００３８】 実施例４：敏感肌用フェースケアクリーム（水中油系エマルション） −”CP０３６４” ０．０２ −グリセロール＝ステアラート ２．００ −ポリソルバート６０（ICI社から販売されているツイーン（Tween）６０） １．００ −ステアリン酸 １．４０ −トリエタノールアミン ０．７０ −カルボメール ０．４０ −カリテナッツバターの液体成分 １２．００ −ペルヒドロスクアレン １２．００ −酸化防止剤 ０．０５ −香料 ０．５ −防腐剤 ０．３０ −水 合計１００％
【００３９】 実施例５：敏感肌用抗リンクルケアフェースクリーム（水中油形エマルション ） −”CP０３６４” ０．１５ −グリセリル＝ステアラート ２．００ −ポリソルバート６０（ICI社から販売されているツイーン（Tween）６０） １．００ −ステアリン酸 １．４０ −n−オクタノイル−５−サリチル酸 ０．５０ −トリエタノールアミン ０．７０ −カルボメール ０．４０ −カリテナッツバターの液体成分 １２．００ −パーヒドロスクアレン １２．００ −酸化防止剤 ０．０５ −香料 ０．５０ −防腐剤 ０．３０ −水 合計１００％
【００４０】 実施例６：虫さされ治療用乳化ケアゲル（水中油形エマルション） −”Icatibant” ３．００ −プルセリン油（”Dragocco”社から販売） ７．００ −PEG−６／PEG−３２／グリコール＝ステアラート（”Gattefosse”社から商標 名テフォーセ（Tefose）６３として販売されている） ０．３０ −防腐剤 ０．３０ −香料 ０．４０ −カルボメール ０．６０ −クロタミトン ５．００ −グリシルリチン酸 ２．００ −エチルアルコール ５．００ −トリエタノールアミン ０．２０ −水 合計１００％
【００４１】 実施例７：痛み止めゲル −”CP０３６４” ０．０３ −ヒドロキシプロピルセルロース（ハーキュレス社から販売されているクルーセ ル（Klucel）H） １．００ −酸化防止剤 ０．０５ −リドカイン塩酸塩 ２．００ −イソプロパノール ４０．００ −防腐剤 ０．３０ −水 合計１００％
【００４２】 実施例８：敏感肌用太陽光線紅班ケアクリーム（水中油形エマルション） −”CP０１２７” ０．２５ −グリセリル＝ステアラート ２．００ −ポリソルバート６０（ICI社から販売されているツイーン（Tween）６０） １．００ −ステアリン酸 １．４０ −グリシルレチン（glycyrrhetinic）酸 ２．００ −トリエタノールアミン ０．７０ −カルボメール ０．４０ −カリテナッツバターの液体成分 １２．００ −ひまわり油 １０．００ −酸化防止剤 ０．０５ −香料 ０．５０ −防腐剤 ０．３０ −水 合計１００％
【００４３】実施例９：敏感肌用抗リンクルケアフェー
スクリーム（水中油形エマルション） 本実施例は、実施例５におけるn−オクタノイル−５−
サリチル酸を果物酸混合物（乳酸、グリコール酸、酒石
酸、クエン酸、およびリンゴ酸）に置き換えたことが異
なる。
スクリーム（水中油形エマルション） 本実施例は、実施例５におけるn−オクタノイル−５−
サリチル酸を果物酸混合物（乳酸、グリコール酸、酒石
酸、クエン酸、およびリンゴ酸）に置き換えたことが異
なる。
【００４４】 実施例１０：にきび処理用ゲル −全トランス型レチノイン酸 ０．０５ −”Icatibant” ０．５５ −ヒドロキシプロピルセルロース（ハーキュレス社から販売されているクルーセ ル（Klucel）H） １．００ −酸化防止剤 ０．０５ −イソプロパノール ４０．０ −防腐剤 ０．３０ −水 合計１００％
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (58)調査した分野(Int.Cl.6，ＤＢ名) A61K 7/00 - 7/50 A61K 45/00
Claims (17)
- 【請求項１】 化粧品として許容される媒体に、ブラジ
キニンアンタゴニスト類から選択された少なくとも１つ
の化合物を含有する敏感肌のトリートメント用化粧品組
成物。 - 【請求項２】 前記化合物を組成物の全重量に対して、
０．０００００１重量％から５重量％までの範囲の量で
使用することを特徴とする、請求項１に記載の組成物。 - 【請求項３】 前記化合物を組成物の全重量に対して、
０．０００１重量％から０．１重量％までの範囲の量で
使用することを特徴とする、請求項１または２に記載の
組成物。 - 【請求項４】 化粧品として許容される媒体が、水性、
油性、または水−アルコール性溶液、油中水形エマルシ
ョン、水中油形エマルション、マイクロエマルション、
水性ゲル、無水ゲル、小胞体の分散物またはシーラム、
マイクロカプセル、または微粒子であることを特徴とす
る、請求項１ないし３のいずれか１項に記載の組成物。 - 【請求項５】 前記組成物が、抗バクテリア剤類、抗寄
生虫剤類、抗菌剤類、抗ウイルス剤類、抗炎症剤類、抗
痒疹剤類、麻酔剤類、抗ウイルス剤類、角質溶解剤類、
抗フリーラジカル剤類、抗皮脂剤類、ふけ止め剤類、に
きび止め剤類、および／または、皮膚分化、および／ま
たは、増殖、色素沈着調節剤の中から選択される少なく
とも１つの薬剤を含有することを特徴とする、請求項１
ないし４のいずれか１項に記載の組成物。 - 【請求項６】 皮膚の刺激および／またはうろこ状皮膚
および／または紅班および／または異常感覚および／ま
たは過熱感および／または粘膜および／または皮膚のそ
う痒を防止および／または対抗するために、ブラジキニ
ンアンタゴニスト類から選択された少なくとも１つの化
合物を含有する、皮膚、頭皮、および／または粘膜に適
用される局所用化粧品組成物。 - 【請求項７】 前記化合物を組成物の全重量に対して、
０．０００００１重量％から５重量％までの範囲の量で
使用することを特徴とする、請求項６に記載の組成物。 - 【請求項８】 前記化合物を組成物の全重量に対して、
０．０００１重量％から０．１重量％までの範囲の量で
使用することを特徴とする、請求項６または７に記載の
組成物。 - 【請求項９】 化粧品として許容される媒体においてブ
ラジキニンアンタゴニスト類から選択される少なくとも
１つの化合物を含有する組成物が皮膚、頭皮、および／
または粘膜に適用されることを特徴とする美容処理方
法。 - 【請求項１０】 前記化合物を組成物の全重量に対し
て、０．０００００１重量％から５重量％までの範囲の
量で使用することを特徴とする、請求項９に記載の方
法。 - 【請求項１１】 前記化合物を組成物の全重量に対し
て、０．０００１重量％から０．１重量％までの範囲の
量で使用することを特徴とする、請求項９または１０に
記載の方法。 - 【請求項１２】 化粧品として許容される媒体におい
て、α−ヒドロキシ酸類、β−ヒドロキシ酸類、α−ケ
ト酸類、β−ケト酸類、レチノイド類、アントラリン
類、アントラノイド類、過酸化物類、ミノキシジル、リ
チウム塩類、抗代謝物類、ビタミンＤおよびこれらの誘
導体、脱色素剤類、ヘアダイ類、溶媒類、香料類、制汗
剤類、脱毛またはパーマネントウエーブ活性剤類、抗の
み活性剤、防腐剤類、界面活性剤類、およびアルコール
溶液類から選択される、刺激性副作用を有する少なくと
も１つの生成物を含有する組成物であって、ブラジキニ
ンアンタゴニスト類から選択される上記副作用のアンタ
ゴニストである少なくとも１つの薬剤を含有することを
特徴とする化粧品組成物。 - 【請求項１３】 前記化合物を組成物の全重量に対し
て、０．０００００１重量％から５重量％までの範囲の
量で使用することを特徴とする、請求項１２に記載の組
成物。 - 【請求項１４】 前記化合物を組成物の全重量に対し
て、０．０００１重量％から０．１重量％までの範囲の
量で使用することを特徴とする、請求項１２または１３
に記載の組成物。 - 【請求項１５】 前記組成物が、抗バクテリア剤類、抗
寄生虫剤類、抗菌剤類、抗ウイルス剤類、抗炎症剤類、
抗痒疹剤類、麻酔剤類、角質溶解剤類、抗フリーラジカ
ル剤類、抗皮脂剤類、ふけ止め剤類、にきび止め剤類、
および／または、皮膚分化、増殖、および／または、色
素沈着調節剤の中から選択される少なくとも１つの薬剤
を含有することを特徴とする、請求項１２ないし１４の
いずれか１項に記載の組成物。 - 【請求項１６】 α−ヒドロキシ酸類およびβ−ヒド
ロキシ酸類から選択される、刺激性副作用を有する少な
くとも１つの活性剤を含有することを特徴とする、請求
項１２ないし１５のいずれか１項に記載の組成物。 - 【請求項１７】 化粧品および／または皮膚病学的に許
容される媒体が、水性、油性、または水−アルコール性
溶液、油中水形エマルション、水中油形エマルション、
マイクロエマルション、水性ゲル、無水ゲル、小胞体の
分散物またはシーラム、マイクロカプセル、または微粒
子であることを特徴とする、請求項１２ないし１６のい
ずれか１項に記載の組成物。
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|---|---|---|---|
| FR9509304A FR2737408B1 (fr) | 1995-07-31 | 1995-07-31 | Utilisation d'un antagoniste de bradykinine dans une composition cosmetique, pharmaceutique ou dermatologique et composition obtenue |
| FR9509304 | 1995-07-31 |
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| US6699486B1 (en) * | 1999-11-18 | 2004-03-02 | Bolla Corporation | Treatment or prevention of photoaging and skin cancer |
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