RU2152798C1 - Применение антагониста cgrp для обработки покраснений кожи неврогенного происхождения и композиция на его основе - Google Patents

Применение антагониста cgrp для обработки покраснений кожи неврогенного происхождения и композиция на его основе Download PDF

Info

Publication number
RU2152798C1
RU2152798C1 RU96105821/14A RU96105821A RU2152798C1 RU 2152798 C1 RU2152798 C1 RU 2152798C1 RU 96105821/14 A RU96105821/14 A RU 96105821/14A RU 96105821 A RU96105821 A RU 96105821A RU 2152798 C1 RU2152798 C1 RU 2152798C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
antagonist
composition
cgrp
composition according
skin
Prior art date
Application number
RU96105821/14A
Other languages
English (en)
Other versions
RU96105821A (ru
Inventor
Ляшарьер Оливье Де
Лионель Бретон
Original Assignee
Л'Ореаль
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=9477498&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2152798(C1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Л'Ореаль filed Critical Л'Ореаль
Publication of RU96105821A publication Critical patent/RU96105821A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2152798C1 publication Critical patent/RU2152798C1/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K39/395Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
    • A61K39/39533Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals
    • A61K39/3955Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals against proteinaceous materials, e.g. enzymes, hormones, lymphokines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/22Hormones
    • A61K38/225Calcitonin gene related peptide
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • YGENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y10TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
    • Y10STECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y10S424/00Drug, bio-affecting and body treating compositions
    • Y10S424/809Drug, bio-affecting and body treating compositions involving immunoglobulin or antibody fragment, e.g. fab', fv, fc, heavy chain or light chain

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)

Abstract

Изобретение относится к дерматологии и косметологии. Предложено новое средство на основе антагониста CGRP в косметической, фармацевтической или дерматологической композиции для местного применения для лечения покраснений кожи неврогенного происхождения, особенно красных угрей и "стыдливой" эритемы, и способ его использования. Изобретение расширяет арсенал средств заявленного назначения. 2 с. и 13 з.п. ф-лы.

Description

Изобретение относится к использованию антагониста CGRP (пептид, производный от гена кальцитонина: Calcitonin Gene Related Peptide) для приготовления косметической, фармацевтической или дерматологической композиции, особенно для топического применения, с целью лечения красных угрей и/или "стыдливой" эритемы.
Преимущественно, эта композиция позволяет лечить топическим путем, за счет введения в желудок или за счет инъекции, красные угри или "стыдливую" эритему.
Красные угри представляют собой заболевание кожи, характеризующееся преобладающей на скулах эритемой, лба, носа; гиперсебореей лица на уровне лба, носа и щек; и инфекционным компонентом с акнеподобными гнойничками.
Кроме того, с этими симптомами ассоциируется неврогенный компонент, т.е. гиперреактивность (повышенная реактивность) кожи лица и шеи, характеризующаяся появлением покраснений и субъективных ощущений типа чесоток или зуда, ощущений жжения или нагревания, ощущений покалывания, появления мурашек, дискомфорта, подергиваний, и т.п.
Эти симптомы гиперрактивности могут возникать за счет очень различных факторов, таких, как прием продуктов питания, горячих или алкогольных напитков: вследствие быстрых изменений температуры; за счет жары и особенно вследствие длительного пребывания под действием ультрафиолетового и инфракрасного излучения; за счет относительно низкой влажности; за счет того, что кожа подвергается длительное время действию ветров или потоков воздуха (вентилятор, кондиционированный воздух); за счет применения поверхностно-активных веществ, топических дерматологических раздражающих веществ (ретиноиды, бензоилпероксид, альфа-гидроксикислоты...) или вследствие использования некоторых косметических средств, даже когда они неизвестны как особенно раздражающие.
Вплоть настоящего времени механизм возникновения этих симптомов очень плохо известен и красные угри лечат с помощью действующих начал, таких, как антисеборейные и противоинфекционные средства, например, бензоилпероксид, ретинойная кислота, метронидазол или циклины, которые воздействует на инфекцию и гиперсеборею, но не позволяют лечить неврогенный компонент этого заболевания, и особенно гиперреактивность кожи и покраснение.
Точно так же до настоящего времени не существует лечения покраснения, появляющегося в виде "стыдливой" эритемы. Она внезапно появляется во время волнения (возбуждения) и характеризуется покраснением лица и обнаженной части шеи и плеч (декольте), которое в случае необходимости может сопровождаться зудом (чесоткой). Это болезненное состояние очень тягостно для людей, которые страдают из-за него, и вплоть до настоящего времени его можно лечить только с помощью бета-блокирующих средств, сильнодействующих медикаментов, используемых для лечения гипертонии и имеющих многочисленные противопоказания.
Следовательно, существует потребность в лечении покраснения кожи и состояния гиперреактивности кожи, пораженной красными угрями или "стыдливой" эритемой.
Предметом настоящего изобретения является именно использование одного или нескольких антагонистов CGRP для лечения этих заболеваний.
CGRP представляет собой полипептидный химический элемент, продуцируемый и высвобождаемый нервным окончанием. CGRP особенно принимает участие в респираторных и воспалительных заболеваниях, в аллергических заболеваниях и в некоторых дерматологических заболеваниях, таких, как экзема или почесуха (пруриго).
Однако вплоть до сегодняшнего дня, никто не принимал во внимание использование этих антагонистов для лечения покраснения кожи неврогенного происхождения.
Заявитель в настоящее время нашел, что использование антагонистов CGRP может позволить достичь предохранительного и/или лечебного эффекта в отношении покраснений кожи.
Следовательно, предметом настоящего изобретения является применение по крайней мере одного антагониста CGRP в и/или для приготовления косметической, фармацевтической или дерматологической композиции с целью лечения покраснений кожи неврогенного происхождения, особенно вследствие высвобождения нейропептидов.
Преимущественно предметом настоящего изобретения является применение по крайней мере одного антагониста CGRP в и/или для приготовления косметической, фармацевтической или дерматологической композиции с целью лечения красных угрей и/или "стыдливой" эритемы.
Применение композиций, содержащих антагонист или антагониста CGRP , позволяет достигать четкого уменьшения, даже полного исчезновения покраснения, которое проявляется одинаково хорошо в случае красных угрей, так и также в случае "стыдливой" эритемы.
Антагонист CGRP , следовательно, воздействует на неврогенный компонент этих заболеваний, для которого вплоть до настоящего времени не было лечения, и также усиливает эффективность начал, используемых вплоть до настоящего времени для лечения неврогенного компонента, особенно в случае красных угрей.
Композицию согласно изобретению можно применять либо локально, т.е. топическим путем или путем подкожной и/или внутрикожной инъекции, либо системным или общим путем, т.е. перорально и/или путем внутримышечной инъекции. Композицию предпочтительно применяют топически.
Предметом настоящего изобретения также является способ косметического, фармацевтического и/или дерматологического лечения покраснений кожи неврогенного происхождения, отличающийся тем, что на кожу, на волосяной покров и/или на слизистые оболочки наносят композицию, содержащую по крайней мере один антагонист CGRP в косметически, фармацевтически и/или дерматологически приемлемой среде.
Следовательно, предметом изобретения является способ косметического, фармацевтического и/или дерматологического лечения красных угрей и/или "стыдливой" эритемы, отличающийся тем, что на кожу, волосяной покров и/или на слизистые оболочки наносят композицию, содержащую по крайней мере один антагонист CGRP в косметически, фармацевтически и/или дерматологически приемлемой среде.
Композиция согласно изобретению, предназначенная для топического применения, содержит косметически, фармацевтически или дерматологически приемлемую среду, т.е. среду, совместимую с кожей, ногтями, слизистыми оболочками, тканями и волосами. Композицию, содержащую антагонист CGRP , можно наносить топическим путем на лицо, шею, волосы, слизистые оболочки и ногти, большие складки или любую другую зону кожи тела.
Заявитель определяет антагонист CGRP как любую молекулу органического или неорганического происхождения, способную вызывать ингибирование (подавление) рецепторной фиксации CGRP или вызывать подавление синтеза и/или высвобождения CGRP чувствительными нервными волокнами.
Для того, чтобы вещество было признано как антагонист CGRP , оно должно отвечать особенно следующей характеристике: оно должно иметь фармакологическую, антагонистическую по отношению к CGRP, активность, т.е. индуктировать последовательный фармакологический ответ, особенно в одном из следующих тестов:
вещество-антагонист должно уменьшать расширение сосудов, вызываемое капсаицином; и/или
вещество-антагонист должно вызывать подавление высвобождения CGRP чувствительными нервными волокнами; и/или
вещество-антагонист должно уменьшать подавление сокращения гладкой мышцы семенного канатика, вызываемого за счет CGRP .
Кроме того, антагонист может обладать сродством к рецепторам CGRP .
В качестве антагонистов CGRP в изобретении можно использовать, например, CGRP анти-CGRP - антитело.
В композициях согласно изобретению, антагонист CGRP используют предпочтительно в количестве 0,000001-10 мас.%, в расчете на общую массу композиции, и в особенности в количестве 0,0001-5 мас.%, в расчете на общую массу композиции.
Предпочтительно, с антагонистом CGRP можно комбинировать один или несколько антагонистов другого нейропептида, как антагонисты вещества P, и/или один или несколько антагонистов медиаторов воспаления, как антагонисты гистамина, антагонисты интерлейкина-I (IL-I) и антагонисты α- -фактора опухолевого некроза (Tumor Necrosis Factor alpha; TNF -α .
Следовательно, предметом изображения является также косметическая, фармацевтическая и/или дерматологическая композиция для лечения покраснений кожи, отличающаяся тем, что она содержит, в косметически, фармацевтически и/или дерматологически приемлемой среде по крайней мере один антагонист CGRP и по крайней мере один антагонист другого нейропептида и/или по крайней мере один антагонист медиатора воспаления.
Антагонистом нейропептида, другого, чем CGRP , предпочтительно является антагонист вещества P.
Вещество P представляет собой полипептидный химический элемент, продуцируемый и высвобождаемый нервным окончанием. Оно входит в семейство тахикининов, которые происходят от свободных нервных окончаний эпидермы и дермы (кожи). Вещество P принимает участие особенно в передаче боли и в заболеваниях центральной нервной системы, таких, как беспокойство, шизофрения, в респираторных и воспалительных заболеваниях, в заболеваниях желудочно-кишечного тракта, в ревматических заболеваниях и в некоторых дерматологических заболеваниях, таких, как экзема, псориаз, крапивница и контактные дерматиты.
Для того, чтобы вещество было признано как антагонист вещества P, оно должно отвечать следующей характеристике:
- оно должно обладать фармакологической, антагонистической по отношению к веществу P, активностью, т.е. оно должно индуктировать последовательный фармакологический ответ по крайней мере в одном из следующих двух тестов:
- вещество-антагонист должно снижать экстравазацию плазмы сквозь стенку сосуда, вызываемую капсаицином или за счет нервной стимуляции, распространяющей нервные импульсы по аксону в сторону, противоположную нормальной;
- вещество-антагонист должно вызывать подавление сокращения гладких мышц, вызываемое введением вещества P.
Антагонист вещества P, кроме того, должен обладать селективным сродством к рецепторам NK-I тахикининов.
Антагонист вещества P согласно изобретению может быть функциональным или рецепторным, т. е. ингибировать синтез и/или высвобождение вещества P или препятствовать его фиксации и/или модулировать его действие.
Антагонистом вещества P предпочтительно является рецепторный антагонист вещества P.
Антагонист вещества P согласно изобретению можно выбирать среди пептидов или непептидных производных, и более конкретно таковых, включающих азот-, серо- или кислородсодержащий гетероцикл, или азотсодержащих соединений, содержащих атом азота, связанный прямо или косвенно с бензольным циклом.
В качестве пептида, являющегося антагонистом вещества P, в изобретении можно использовать, например, сендид или спантид-II.
В качестве пептидов в изобретении также можно использовать таковые, описанные в документах: патенты США NN A-4472305, A-4839465, европейские патенты N A-101929, A-333174, A-336230, A-394969, A-443132, A-499069, A-515681, A-517589, ВОИС - A-92/22569, и патент Великобритании A-2216529.
Непептидными антагониста вещества P, используемыми в изобретении, являются особенно гетероциклические, особенно серо-, азот- или кислородсодержащие соединения или соединения, включающие атом азота, связанный прямо или косвенно с бензольным циклом.
В качестве гетероциклического соединения, в изобретении можно использовать таковые, описанные в следующих документах: европейские патенты N A-360390, A-429366, A-430771, A-499313, A-514273, A-514274, A-514275, A-514276, A-520555, A-528495, A-532456, A-545478, A-558156; ВОИС - A-90/05525, ВОИС - A-90/05729, ВОИС - A-91/18878, ВОИС - A-91/18899, ВОИС - A-92/12151, ВОИС - A-92/15585, ВОИС - A-92/17449, ВОИС - A-92/20676, ВОИС - A-93/0330, ВОИС - A-93/00331, ВОИС - A-93/01159, ВОИС - A-93/01169, ВОИС - A-93/01170, ВОИС - A-93/06099, ВОИС - A-93/09116, ВОИС - A-94/08997. В особенности, соединением, включающим по крайней мере один азотсодержащий гетероцикл, является производное 2-трициклил-2-амино-этана, производное спиролактама, производное хинуклидина, производное аминопирролидина, азациклическое производное, производное пиперидина, аминоазагетероцикл, производное изоиндола.
В качестве соединений, содержащих атом азота, связанный прямо или косвенно с бензольным ядром, можно назвать таковые, описанные в следующих документах: европейский патент EP-A-522808, ВОИС - A-93/01165.
В качестве антагонистов медиатора воспаления, используемых в изобретении, можно назвать производные диэтилендиамина, такие, как циннаризин, циклизин; производные аминопропана (дексхлорофенирамин, триполидин); производные фенотиазина (алимемазин, прометазин); ауранофин; лизофилин; A802715; сульфасалазин; цетиризин-гидрохлорид; лоратидин; эсбатин; сетастин-гидрохлорид.
В качестве примера, антагонисты вещества P и антагонисты медиатора воспаления могут быть использованы в количестве, составляющем 0,000001-10 мас.%, в расчете на общую массу композиции, и еще лучше 0,0001-5 мас.%.
Композиции, согласно изобретению могут находиться в любых, обычно используемых, галеновых формах в зависимости от пути применения (инъекция, перорально, топически).
Для топического применения, композиция может находиться особенно в любых из галогеновых форм, обычно используемых для такого применения, особенно в форме водных, водно-спиртовых или масляных растворов, дисперсий типа лосьона или сыворотки, водных гелей, безводных гелей, или липофильных гелей, эмульсий жидкой или полужидкой консистенции типа молочка, получаемых путем диспергирования жировой фазы в водной фазе (масло-в-воде или наоборот (вода-в-масле), или суспензий, или эмульсий мягкой, полутвердой или твердой консистенции типа крема или геля, или еще в форме микроэмульсий, микрокапсул, микрочастиц или везикулярных дисперсий ионного и/или неионного типа. Эти композиции готовят согласно обычным способам.
Эти композиции также можно использовать для волос в форме водных, спиртовых или водно-спиртовых лосьонов, или в форме кремов, гелей, эмульсий, пен, или еще в виде аэрозольных композиций, содержащих также выталкивающий агент под давлением.
Композиции для инъекций могут находиться в форме водного, масляного лосьона или в форме сыворотки.
Композиции для инъекций могут находиться в форме водного, масляного лосьона или в форме сыворотки.
Используемые перорально композиции могут находиться в форме капсул, желатиновых капсул, сиропов или таблеток.
Количества различных составляющих композиций согласно изобретению являются такими, которые классически используют в рассматриваемых областях.
Эти композиции представляют собой особенно кремы для защиты, лечения или ухода за кожей лица, рук, ступней, больших анатомических складок или тела; молочко для защиты или ухода за кожей тела; лосьоны, гели или пены для ухода за кожей и слизистыми оболочками, как лосьоны для очистки или дезинфекции, композиции для ванны, композиции, содержащие бактерицидный агент.
Композиции также могут быть в виде твердых препаратов, представляющих собой мыла или бруски для очищения.
Количества различных составляющих композиций согласно изобретению являются такими, которые классически используют в рассматриваемых областях.
Способ косметического лечения (обработки) согласно изобретению можно осуществлять особенно путем нанесения гигиенических или косметических композиций, таких, как указанные выше, согласно обычной технике использования этих композиций, например, как нанесение кремов, гелей, сывороток, лосьонов, молочка, на кожу, волосяной покров и/или слизистые оболочки.
Когда композиция изобретения представляет собой эмульсию, доля жировой фазы может составлять 5-80 мас.%, и предпочтительно 5-50 мас.%, в расчете на общую массу композиции. Масла, эмульгаторы и соэмульгаторы, используемые в композиции в форме эмульсии, выбирают среди таковых, классически используемых в косметической области. Эмульгатор и соэмульгатор в композиции находятся в количестве 0,3-30 мас.%, и предпочтительно 0,5-50 мас.%, в расчете на общую массу композиции. Эмульсия может содержать, кроме того, липидные пузырьки.
Когда композиция согласно изобретению представляет собой масляный раствор или гель, жировая фаза может составлять более 90 мас.%, в расчете на общую массу композиции.
Известным образом, косметическая, фармацевтическая или дерматологическая композиция согласно изобретению может также содержать обычные в рассматриваемых областях добавки, такие, как гидрофильные или липофильные агенты гелеобразования, гидрофильные или липофильные действующие начала, консерванты, антиоксиданты, растворители, духи, наполнители, фильтры, бактерициды, поглотители запаха и красители. Количества этих различных добавок являются таковыми, классически используемыми в рассматриваемых областях, и составляют, например, 0,01-20 мас.%, в расчете на общую массу композиции. Эти добавки, в зависимости от их природы, можно вводить в водную фазу, в жировую фазу и/или в липидные шарики.
В качестве используемых в изобретении масел можно назвать минеральные масла (вазелиновое масло), растительные масла (жидкая фракция масла сального дерева, подсолнечное масло), животные масла (пергидросквален), синтетические масла (пурцеллиновое масло), силиконовые масла (циклометикон) и фторированные масла (простые перфторполиэфиры). В качестве жировых веществ также можно использовать спирты жирного ряда, кислоты жирного ряда (стеариновая кислота), воски (парафин, карнаубский воск, пчелиный воск).
В качестве эмульгаторов, используемых согласно изобретению, можно назвать, например, глицеринстеарат, полисорбат 60 и смесь ПЭГ-6 /ПЭГ-32/ глицеринстеарат, выпускаемую в продажу фирмой Gattefosse под названием "Tefose®63".
В качестве используемых в изобретении растворителей можно назвать низшие спирты, особенно этанол и изопропанол, пропиленгликоль.
В качестве гидрофильных агентов гелеобразования можно назвать карбоксивиниловые полимеры (карбомер), акриловые сополимеры, такие, как акрилат/алкилакрилатные сополимеры, полиакриламиды, полисахариды, такие, как гидроксипропилцеллюлоза, природные растительные смолы и глины, и, в качестве липофильных агентов гелеобразвания, можно назвать модифицированные глины, как бентоны, соли металлов кислот жирного ряда, как стеараты алюминия, и гидрофобный диоксид кремния, или еще этилцеллюлозу, полиэтилен.
В качестве гидрофильных действующих начал можно использовать протеины или гидролизаты протеинов, аминокислоты, полиолы, мочевину, аллантоин, сахара и производные сахаров, водорастворимые витамины, крахмал и растительные экстракты, особенно таковые из Aloe Vera.
В качестве липофильных действующих начал можно использовать ретинол (витамин A) и его производные, токоферол (витамин E) и его производные, летучие кислоты жирного ряда, керамиды, летучие масла.
Между прочим, антагонисты CGRP можно комбинировать с действующими началами, предназначенными особенно для предохранения и/или для лечения заболеваний кожи. Из этих действующих начал в качестве примера можно назвать:
- агенты, модулирующие дифференциацию и/или пролиферацию и/или пигментацию кожи, такие, как ретинойная кислота и ее изомеры, ретинол и его сложные эфиры, витамин D и его производные, эстрогены, такие, как эстрадиол, койевая кислота или гидрохинон;
- антибактериальные агенты, такие, как клиндамицинфосфат, эритромицин или антибиотики класса тетрациклинов;
- антипаразитарные агенты, а особенности метронидазол, кротамитон, или пиретриноиды;
- противогрибковые агенты, в особенности соединения, принадлежащие к классу имидазолов, такие, как эконазол, кетоконазол или миконазол или их соли; полиеновые соединения, такие, как амфотерицин B; соединения семейства аллиламинов, такие, как тербинафин, или еще остопирокс;
- противовоспалительные агенты стероидного типа, такие, как гидрокортизон, бетаметазон-валерат или клобетазол-пропионат; или противовоспалительные агенты нестероидного типа, такие, как ибупрофен и его соли, диклофенак и его соли, ацетилсалициловая кислота, ацетоминофен или глицирретиновая кислота;
- анестезирующие агенты, такие, как хлоргидрат лидокаина и его производные;
- антипруригикозные агенты, такие, как тенальдин, тимепразин или кипрогептадин;
- противовирусные агенты, такие, как ацикловир;
- кератолитические агенты, такие, как альфа- и бета-гидроксикабоновые кислоты или бета-кето-карбоновые кислоты, их соли, амиды, или сложные эфиры и преимущественно гидроксикислоты, такие, как гликолевая кислоты, молочная кислоты, салициловая кислота, лимонная кислоты и вообще фруктовые кислоты, и н-октаноил-5-салициловая кислоты;
- агенты против свободных радикалов, такие, как альфа-токоферол или его сложные эфиры, пероксиддисмутазы, некоторые агенты образования внутрикомплексных металлорганических соединений или аскорбиновая кислота и ее сложные эфиры;
- антисеборейные агенты, такие, как прогестерон;
- агенты против перхоти, такие, как октопирокс или пиритион цинка;
- агенты против акне, такие, как ретинойная кислота или бензоилпероксид.
Следующие примеры иллюстрируют изобретение. В этих примерах указанные количества представляют собой массовые содержания.
Пример 1: Крем для лица (эмульсия масло-в-воде),%:
CGRP - 0,5
глицеринстереат - 2
полисорбат 60 (Твин 60, выпускаемый в продажу фирмой ICI) - 1
стеариновая кислота - 1,4
триэтаноламин - 0,7
карбомер - 0,4
циклометикон - 8
подсолнечное масло - 12
антиоксидант - 0,05
консервант - 0,3
воды - До 100
Пример 2: Гель в виде эмульсии (эмульсия масло-в-воде), %:
циклометикон - 3
пурцеллиновое масло (выпускаемое в продажу фирмой Dragoсco) - 7
ПЭГ-6 /ПЭГ-32/ глицеринстеарат (Tefose® 63 фирмы Gattefosse) - 0,3
CGRP 8-37 - 0,0001
консервант - 0,3
карбомер - 0,6
кротаметок - 5
глицирретиновая кислота - 2
этиловый спирт - 5
триэтаноламин - 0,2
вода - До 100
Пример 3: Гель, %:
aII-транс-ретинойная кислота - 0,05
анти-CGRP -антитело - 0,05
гидроксипропилцеллюлоза (Klucel H, выпускаемый в продажу фирмой Hercules)
антиоксидант - 0,05
изопропанол - 40
консервант - 0,3
вода - До 100
Пример 4: Гель
Пример 4 идентичен примеру 3, за исключением того, что гель содержит, кроме того, 0,3% сендида.
Пример 5: Крем (эмульсия масло-в-воде), %:
глицеринстеарат - 2
CGRP 8-37 - 0,02
полисорбат 60 (Твин 60, выпускаемый в продажу фирмой ICI) - 1
стеариновая кислота - 1,4
метронидазол - 0,5
триэтаноламин - 0,7
карбомер - 0,4
циклометикон - 8
подсолнечное масло - 10
антиоксидант - 0,05
консервант - 0,3
вода - До 100
Пример 6: Крем для лица (эмульсия масло-в-воде), %:
глицеринстеарат - 2
спантид - 0,5
анти-CGRP -антитело - 0,02
полисорбат 60 (Твин 60, выпускаемый в продажу фирмой ICI) - 1
стеариновая кислота - 1,4
триэтаноламин - 0,7
карбомер - 0,4
циклометикон - 8
подсолнечное масло - 12
антиоксидант - 0,05
консервант - 0,3
вода - До 100
Пример 7: Крем для лица (эмульсия масло-в-воде), %:
CGRP 8-37 - 0,25
глицериестеарат - 2,00
полисорбат 60 (Твин 60, выпускаемый в продажу фирмой ICI) - 1,00
стеариновая кислота - 1,40
метронидазол - 1,00
триэтаноламин - 0,70
карбомер - 0,40
жидкая фракция масла сального дерева - 12,00
вазелиновое масло - 12,00
антиоксидант - 0,05
духи - 0,50
консервант - 30
вода - До 100м

Claims (14)

1. Композиция для топического применения, отличающаяся тем, что она содержит по меньшей мере один антагонист CGRP в количестве 0,000001 - 10% в расчете на общую массу композиции для обработки покраснений кожи нейрогенного происхождения.
2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что антагонистом CGRP является молекула, выбранная среди CGRP 8-37 и анти-CGRP-антител.
3. Композиция по одному из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что антагонист CGRP используется в количестве 0,0001 - 5% в расчете на общую массу композиции.
4. Композиция по одному из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит по меньшей мере один агент, выбираемый среди антагонистов нейропептидов, отличных от CGRP, антагонистов медиатора воспаления, агентов антибактериальных, антипаразитарных, противогрибковых, противовоспалительных, антипруригинозных, анестезирующих, противовирусных, кератолитических, агентов против свободных радикалов, антисеборейных, агентов против перхоти, агентов против акне и/или агентов, модулирующих дифференцировку, и/или пролиферацию, и/или пигментацию кожи.
5. Композиция по одному из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит по меньшей мере один антагонист вещества Р, антагонист гистамина, антагонист интерлейкина-1 и/или антагонист TNFα.
6. Композиция по п.5, отличающаяся тем, что антагонист вещества P является рецепторным антагонистом вещества P.
7. Композиция по п.5 или 6, отличающаяся тем, что антагонист используют в количестве 0,000001 - 5% в расчете на общую массу композиции.
8. Композиция по п.5 или 6, отличающаяся тем, что антагонист используют в количестве 0,0001 - 5% в расчете на общую массу композиции.
9. Композиция по одному из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит по меньшей мере один активный элемент, выбираемый среди протеинов или гидролизатов протеина, аминокислот, полиолов, мочевины, сахаров и производных сахаров, витаминов, крахмала, растительных экстрактов, летучих кислот жирного ряда, летучих масел, керамидов, гидроксикислот.
10. Композиция по одному из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что она представляет собой водный, масляный или водно-спиртовой раствор, эмульсию вода-в-масле, эмульсию масло-в-воде, микроэмульсию, водный гель, безводный гель, сыворотку, дисперсию пузырьков, микрокапсул или микрочастиц.
11. Композиция по одному из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что она представляет собой косметическую и/или фармацевтическую композицию, содержащую косметически и/или фармацевтически приемлемую среду.
12. Композиция по одному из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что она представляет собой дерматологическую композицию, содержащую дерматологически приемлемую среду.
13. Композиция по пп.11 и 12, отличающаяся тем, что косметически, фармацевтически и/или дерматологически приемлемая среда представляет собой водный, масляный или водно-спиртовой раствор, эмульсию вода-в-масле, эмульсию масло-в-воде, микроэмульсию, водный гель, безводный гель, сыворотку, дисперсию пузырьков.
14. Способ косметической обработки покраснений кожи нейрогенного происхождения, отличающийся тем, что наносят на кожу, на волосяной покров и/или на слизистые оболочки композицию, содержащую по меньшей мере антагонист CGRP в косметически приемлемой среде.
15. Способ по п.14, отличающийся тем, что покраснения кожи нейрогенного происхождения представляют собой красные угри и/или "стыдливую эритему".
RU96105821/14A 1995-03-28 1996-03-27 Применение антагониста cgrp для обработки покраснений кожи неврогенного происхождения и композиция на его основе RU2152798C1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR9503628 1995-03-28
FR9503628A FR2732221B1 (fr) 1995-03-28 1995-03-28 Utilisation d'un antagoniste de cgrp pour traiter les rougeurs cutanees d'origine neurogene et composition obtenue

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU96105821A RU96105821A (ru) 1998-06-10
RU2152798C1 true RU2152798C1 (ru) 2000-07-20

Family

ID=9477498

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU96105821/14A RU2152798C1 (ru) 1995-03-28 1996-03-27 Применение антагониста cgrp для обработки покраснений кожи неврогенного происхождения и композиция на его основе

Country Status (15)

Country Link
US (2) US5932215A (ru)
EP (1) EP0734729B2 (ru)
JP (1) JPH08268874A (ru)
AR (1) AR002974A1 (ru)
AT (1) ATE168011T1 (ru)
BR (1) BR9601478A (ru)
CA (1) CA2172777C (ru)
DE (1) DE69600399T3 (ru)
DK (1) DK0734729T4 (ru)
ES (1) ES2121461T5 (ru)
FR (1) FR2732221B1 (ru)
HU (1) HUP9600765A3 (ru)
MX (1) MX9601150A (ru)
PL (1) PL313515A1 (ru)
RU (1) RU2152798C1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2712971C2 (ru) * 2014-12-23 2020-02-03 Галдерма Ресерч Энд Девелопмент Новые гетероциклические соединения и их применение в медицине и косметике

Families Citing this family (38)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2728793A1 (fr) * 1994-12-28 1996-07-05 Oreal Utilisation d'un antagoniste d'histamine, d'un antagoniste d'interleukine 1 et/ou d'un antagoniste de tnf-alpha dans une composition cosmetique, pharmaceutique ou dermatologique et composition obtenue
US6416760B2 (en) * 1995-01-26 2002-07-09 Societe L'oreal Therapeutic/cosmetic compositions comprising CGRP antagonists for treating sensitive human skin
FR2768621B1 (fr) * 1997-09-22 2000-04-07 Oreal Utilisation d'un extrait d'au moins un vegetal de la famille des rosacees
US5972993A (en) * 1998-03-20 1999-10-26 Avon Products, Inc. Composition and method for treating rosacea and sensitive skin with free radical scavengers
CA2301336A1 (en) * 2000-03-17 2001-09-17 Michael T. Kelly Topical treatment of rosacea
CA2446356C (en) * 2001-05-09 2012-07-10 The Regents Of The University Of Michigan Use of compositions for treating rosacea
US6680062B2 (en) 2001-10-05 2004-01-20 Color Access, Inc. Anti-irritating rosacea treatment
US6723755B2 (en) 2002-06-12 2004-04-20 Piotr Chomczynski Method of treating rosacea
DK1556020T3 (da) * 2002-08-12 2009-06-22 Birkir Sveinsson Anvendelse af CGRP-antagonistforbindelser til behandling af psoriasis
US8410102B2 (en) * 2003-05-27 2013-04-02 Galderma Laboratories Inc. Methods and compositions for treating or preventing erythema
US7812057B2 (en) * 2004-08-25 2010-10-12 Molecular Research Center, Inc. Cosmetic compositions
CA2580694A1 (en) * 2004-09-23 2006-03-30 Alexander Michalow Methods for regulating neurotransmitter systems by inducing counteradaptations
US20080045610A1 (en) * 2004-09-23 2008-02-21 Alexander Michalow Methods for regulating neurotransmitter systems by inducing counteradaptations
US8168592B2 (en) * 2005-10-21 2012-05-01 Amgen Inc. CGRP peptide antagonists and conjugates
ES2433251T5 (es) 2005-11-14 2020-03-13 Teva Pharmaceuticals Int Gmbh Anticuerpos antagonistas dirigidos contra un péptido relacionado con el gen de la calcitonina y procedimientos que utilizan los mismos
RU2522493C2 (ru) 2008-03-04 2014-07-20 Пфайзер Лимитед Способы лечения хронической боли
EP2307001A1 (en) * 2008-06-11 2011-04-13 BioChemics, Inc. Control of blood vessel physiology to treat skin disorders
BRPI0918142A2 (pt) 2008-09-10 2015-12-01 Biochemics Inc composição farmaclógica tópica, seu método de preparação, bem como uso da forma de ácido livre de ácido 2-(4-isobutifilfenil)prpiônico
WO2010034019A1 (en) * 2008-09-22 2010-03-25 Biochemics, Inc. Transdermal drug delivery using an osmolyte and vasoactive agent
BRPI0921959A2 (pt) 2008-12-04 2017-05-30 Biochemics Inc métodos e composições para remoção de tatuagem
US8263581B2 (en) 2009-07-03 2012-09-11 Jdp Therapeutics, Inc. Non-sedating antihistamine injection formulations and methods of use thereof
US8513259B2 (en) 2009-07-03 2013-08-20 Jdp Therapeutics, Inc. Non-sedating antihistamine injection formulations and methods of use thereof
KR101519192B1 (ko) 2009-08-28 2015-05-11 리나트 뉴로사이언스 코프. 칼시토닌 유전자-관련된 펩티드에 대해 지시된 길항제 항체의 투여에 의한 내장 통증의 치료 방법
CN102985091B (zh) * 2010-03-03 2016-11-23 新科蒂斯公司 使用抗微生物肽螯合化合物治疗皮肤疾病和异常的组合物和方法
AU2011231543B2 (en) 2010-03-26 2015-01-15 Galderma Research & Development Improved methods and compositions for safe and effective treatment of erythema
US9855332B2 (en) 2011-05-20 2018-01-02 Alderbio Holdings Llc Use of anti-CGRP antibodies and antibody fragments to treat diarrhea in subjects with diseases or treatments that result in elevated CGRP levels
TWI646111B (zh) 2011-05-20 2019-01-01 艾爾德生物控股有限責任公司 抗降血鈣素基因相關胜肽(anti-cgrp)組成物及其用途
AU2012258980B8 (en) 2011-05-20 2017-06-15 H. Lundbeck A/S Use of anti-CGRP antibodies and antibody fragments to prevent or inhibit photophobia or light aversion in subjects in need thereof, especially migraine sufferers
MX2016012188A (es) 2014-03-21 2017-04-27 Teva Pharmaceuticals Int Gmbh Anticuerpos antagonistas dirigidos contra el peptido relacionado con el gen de calcitonina y metodos que usan los mismos.
US10556945B2 (en) 2014-03-21 2020-02-11 Teva Pharmaceuticals International Gmbh Antagonist antibodies directed against calcitonin gene-related peptide and methods using same
WO2017001434A1 (en) * 2015-06-29 2017-01-05 Galderma Research & Development Cgrp receptor antagonist compounds for topical treatment of skin disorders
WO2017001433A1 (en) * 2015-06-29 2017-01-05 Galderma Research & Development Cgrp receptor antagonist compounds for topical treatment of skin disorders
GB201519196D0 (en) 2015-10-30 2015-12-16 Heptares Therapeutics Ltd CGRP Receptor Antagonists
GB201519194D0 (en) 2015-10-30 2015-12-16 Heptares Therapeutics Ltd CGRP receptor antagonists
GB201519195D0 (en) 2015-10-30 2015-12-16 Heptares Therapeutics Ltd CGRP Receptor Antagonists
KR20190066607A (ko) 2016-09-23 2019-06-13 테바 파마슈티컬스 인터내셔널 게엠베하 불응성 편두통의 치료
US11433119B2 (en) 2016-11-18 2022-09-06 Nepsone Ehf Methods of treating inflammatory skin disorders
JP2022516956A (ja) 2019-01-08 2022-03-03 ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット 抗cgrp抗体を用いた頭痛の急性治療及び迅速治療

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5164372A (en) * 1989-04-28 1992-11-17 Fujisawa Pharmaceutical Company, Ltd. Peptide compounds having substance p antagonism, processes for preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
SE9201425D0 (sv) * 1992-05-06 1992-05-06 Kabi Pharmacia Ab Method and means for preventing constriction of the pupil in the eye
TW263498B (ru) * 1993-11-10 1995-11-21 Takeda Pharm Industry Co Ltd
CZ286758B6 (en) * 1994-03-21 2000-06-14 Thomsen John Brown Pharmaceutical preparation in the form of a gel for treating skin diseases
DE69529043T2 (de) * 1994-09-30 2003-05-08 L'oreal S.A., Paris Verwendung von einem Agonisten eines mit einem Chloridkanal assozierten Rezeptors zur Behandlung von Hautfalten
US5445823A (en) * 1994-10-20 1995-08-29 The Procter & Gamble Company Dermatological compositions and method of treatment of skin lesions therewith
FR2728165A1 (fr) * 1994-12-19 1996-06-21 Oreal Utilisation d'un antagoniste de substance p pour le traitement des rougeurs cutanees d'origine neurogene
FR2728166A1 (fr) * 1994-12-19 1996-06-21 Oreal Composition topique contenant un antagoniste de substance p
FR2728265A1 (fr) * 1994-12-19 1996-06-21 Oreal Utilisation d'un antagoniste de substance p dans une composition pharmaceutique
FR2728169A1 (fr) * 1994-12-19 1996-06-21 Oreal Utilisation d'un antagoniste de substance p pour le traitement des prurits et des dysesthesies oculaires ou palpebrales
FR2728793A1 (fr) * 1994-12-28 1996-07-05 Oreal Utilisation d'un antagoniste d'histamine, d'un antagoniste d'interleukine 1 et/ou d'un antagoniste de tnf-alpha dans une composition cosmetique, pharmaceutique ou dermatologique et composition obtenue

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
1. Medline 94061397. Escott K.J. et al. Effect of calcitoningene-related peptide antagonist (CGRP 8-37) on skin vasodilatation and oedema induced by stimulation of the ratsathenous nerve. Br. - J. -Pharmacol; 1993 Oct.110 (2):772-6. 2. *
3. Лечение кожных болезней/Под ред. А.Л.Машкиллейсона. - М.: Медицина, 1990, с.344, 345, 473-475. *

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2712971C2 (ru) * 2014-12-23 2020-02-03 Галдерма Ресерч Энд Девелопмент Новые гетероциклические соединения и их применение в медицине и косметике

Also Published As

Publication number Publication date
MX9601150A (es) 1997-02-28
DE69600399D1 (de) 1998-08-13
ES2121461T3 (es) 1998-11-16
FR2732221B1 (fr) 1997-04-25
HUP9600765A2 (en) 1997-06-30
DK0734729T3 (da) 1999-04-19
ES2121461T5 (es) 2005-05-01
DE69600399T3 (de) 2005-07-14
BR9601478A (pt) 1998-06-02
CA2172777C (fr) 2007-07-24
PL313515A1 (en) 1996-09-30
US5932215A (en) 1999-08-03
FR2732221A1 (fr) 1996-10-04
DK0734729T4 (da) 2004-10-25
ATE168011T1 (de) 1998-07-15
AR002974A1 (es) 1998-05-27
EP0734729B1 (fr) 1998-07-08
HU9600765D0 (en) 1996-05-28
EP0734729A1 (fr) 1996-10-02
JPH08268874A (ja) 1996-10-15
EP0734729B2 (fr) 2004-09-29
HUP9600765A3 (en) 1998-04-28
DE69600399T2 (de) 1998-10-29
CA2172777A1 (fr) 1996-09-29
US6509014B1 (en) 2003-01-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2152798C1 (ru) Применение антагониста cgrp для обработки покраснений кожи неврогенного происхождения и композиция на его основе
RU2124353C1 (ru) Фармацевтическая композиция местного применения и способ ее получения
US5851556A (en) Use of a salt of an alkaline-earth metal as TNF-A or substance P inhibitor in a topical composition and composition obtained
JP3630486B2 (ja) 過敏性皮膚治療用組成物
JP3112844B2 (ja) サブスタンスpアンタゴニストとしてランタニド、マンガン、またはイットリウムを含有する組成物
JP2783520B2 (ja) 化粧品組成物においてサブスタンスpアンタゴニストを使用する使用方法およびその組成物
RU2146519C1 (ru) Фармацевтическая композиция на основе антагониста вещества p
US6267972B1 (en) Cosmetic/pharmaceutical compositions comprising β-adrenergic agonists/substance P antagonists
RU2140263C1 (ru) Фармацевтическая композиция для лечения покраснений кожи нейрогенного происхождения на основе антагониста вещества р
JP3054587B2 (ja) 化粧品組成物におけるエチレンジアミン誘導体の使用および刺激性副作用を有する成分を含有する化粧品組成物
RU2152785C1 (ru) Применение антагониста cgrp для обработки лишаев и почесух (пруриго), композиция и способ обработки
US5895649A (en) Method for treating neurogenic red skin blotches with compositions containing TNF-alpha antagonists
RU2155601C2 (ru) Средство на основе антагонистов cgrp для лечения почесух (пруриго) и окулярных или пальпебральных дизестезий, композиция и способ макияжа
JPH08208507A (ja) そう痒症、目及び/又は瞼の痛み及び目もしくは瞼の知覚不全の治療のための拮抗剤物質pの使用

Legal Events

Date Code Title Description
QB4A Licence on use of patent

Free format text: LICENCE

Effective date: 20120125