ES2121461T5 - Utilizacion de un antagonista de cgrp para tratar el eritema cutaneo de origen neurogenico y composicion asi obtenida. - Google Patents
Utilizacion de un antagonista de cgrp para tratar el eritema cutaneo de origen neurogenico y composicion asi obtenida.Info
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Abstract
LA INVENCION SE REFIERE A LA UTILIZACION DE UN ANTAGONISTA DE CGRP EN UNA COMPOSICION COSMETICA FARMACEUTICA O DERMATOLOGICA, PARTICULARMENTE DE APLICACION TOPICA, PARA TRATAR LAS MANCHAS ROJAS CUTANEAS DE ORIGEN NEUROGENO, Y PARTICULARMENTE EL ACNE ROSACEA Y EL ERITEMA PUDICO.
Description
Utilización de un antagonista de CGRP para tratar
el eritema cutáneo de origen neurogénico y composición así
obtenida.
La presente invención se refiere a la utilización
de un antagonista de CGRP (péptido derivado del gen de la
calcitonina: Calcitonin Gene Related Peptide en lengua anglosajona)
para la preparación de una composición cosmética, farmacéutica o
dermatológica, de aplicación tópica, destinada para tratar las
manchas rojas cutáneas de origen neurógeno, siendo las indicadas
manchas rojas cutáneas de origen neurógeno las de rosácea y/o del
eritema púdico.
Más especialmente, esta composición permite el
tratamiento por vía tópica, de las manchas cutáneas de origen
neurógeno de la rosácea o del eritema púdico.
La rosácea es una afección cutánea caracterizada
por un eritema de la cara predominante sobre los pómulos, la frente,
la nariz, una hiperseborrea de la cara a nivel de la frente, de la
nariz y de las mejillas, y por un compuesto infeccioso con pústulas
acneiformes.
Por otro lado, se asocia a estos signos una
componente neurógena, es decir, una hiperreactividad cutánea de la
piel de la cara y del cuello, caracterizada por la aparición de
manchas rojas y de sensaciones subjetivas del tipo comezones o
prurito, de sensaciones de quemaduras o de irritación, de
sensaciones de picor, de hormigueo, de malestar, de tiranteces,
etc.
Estos signos de hiperreactividad pueden estar
desencadenados por factores muy diversos tales como la toma de
alimentos, de bebidas calientes o alcohólicas, por variaciones de
temperatura rápida, por el calor y principalmente la exposición a
los ultravioletas o a los infrarrojos, por una humedad relativa
baja, por la exposición de la piel a vientos violentos o a
corrientes de aire (ventilador, aire acondicionado), por la
aparición de tensioactivos, de tópicos dermatológicos irritantes
(retinoides, peróxido de benzoilo,
alfa-hidroxi-ácidos...) o la utilización de ciertos
cosméticos incluso cuando éstos no son conocidos como
particularmente irritantes.
Hasta ahora, el mecanismo de desencadenamiento de
estos signos era muy mal conocido y la rosácea era tratada por
activos tales como los antiseborréicos y los
anti-infecciosos, por ejemplo el peróxido de
benzoilo, el ácido retinoico, el metronidazol o las ciclinas, que
actuaban sobre la infección y la hiperseborrea pero no permitían
tratar el compuesto neurógeno de esta afección, y principalmente la
hiperreactividad de la piel y las manchas rojas.
Igualmente, no existía hasta el presente
tratamiento para las manchas rojas que aparecían en el eritema
púdico. Este sobreviene durante una emoción y se caracteriza por una
mancha roja de la cara y del escote que puede acompañarse
eventualmente de un prurito (comezones). Esta afección es muy
molesta para las personas que la sufren, y hasta entonces no se
podía tratar más que por beta-bloqueantes,
medicamentos fuertes utilizados para tratar la hipertensión y que
presentan numerosas contra-indicaciones.
Subsiste por lo tanto la necesidad de un
tratamiento de las manchas rojas cutáneas y del estado de
hiperreactividad de la piel atacada de rosácea o de eritema
púdico.
La presente invención tiene justamente por objeto
la utilización de uno o varios antagonistas de CGRP para tratar las
manchas rojas cutáneas de origen neurógeno de estas afecciones.
El CGRP es un elemento químico polipeptídico
elaborado y liberado por una terminación nerviosa. El CGRP
interviene principalmente en enfermedades respiratorias e
inflamatorias, en enfermedades alérgicas y en ciertas enfermedades
dermatológicas tales como el eczema o el prurigo.
No obstante, nadie había considerado hasta ahora
utilizarlo para tratar las manchas rojas cutáneas de origen
neurógeno.
La Firma Solicitante ha descubierto ahora que la
utilización de antagonistas de CGRP podía permitir obtener un efecto
preventivo y/o curativo de las manchas rojas cutáneas.
La presente invención tiene por lo tanto por
objeto la utilización de al menos un antagonista de CGRP para la
preparación de una composición cosmética, farmacéutica o
dermatológica, destinada a tratar las manchas rojas cutáneas de
origen neurógeno, siendo las indicadas manchas rojas cutáneas de
origen neurógeno las de la rosácea y/o del eritema púdico,
particularmente debida a la liberación de neuropéptidos.
La aplicación de composiciones que contienen uno
o más antagonistas de CGRP permite obtener una neta disminución
incluso una desaparición completa de la mancha roja que se
manifiesta tanto en la rosácea como en el eritema púdico.
El antagonista de CGRP actúa por lo tanto sobre
la componente neurógena de estas afecciones, para la que no había
tratamiento hasta ahora, y refuerza así la eficacia de los activos
utilizados hasta ahora para el tratamiento de su componente
infecciosa, principalmente en el caso de la rosácea.
La composición de la invención puede aplicarse
por vía local, es decir, por vía tópica.
La presente invención tiene también por objeto un
procedimiento de tratamiento cosmético de las manchas rojas cutáneas
de origen neurógeno, siendo las indicadas manchas rojas cutáneas de
origen neurógeno las del eritema púdico, caracterizado por el hecho
de que se aplica sobre la piel, sobre el cuero cabelludo, y/o sobre
las mucosas, una composición que contiene al menos un antagonista de
CGRP en un medio cosméticamente aceptable.
La composición de la invención destinada a la
aplicación tópica contiene un medio cosmética, farmacéutica o
dermatológicamente aceptable, es decir, un medio compatible con la
piel, las uñas, las mucosas, los tejidos y los cabellos. La
composición que contiene el antagonista de CGRP puede ser aplicado
por vía tópica sobre la cara, el cuello, los cabellos, las mucosas y
las uñas, los grandes pliegues o cualquier otra zona cutánea del
cuerpo.
La Firma Solicitante define un antagonista de
CGRP como cualquier molécula de origen orgánico o mineral capaz de
producir una inhibición de la fijación receptora del CGRP o de
producir una inhibición de la síntesis y/o de la liberación de CGRP
por las fibras nerviosas sensitivas.
Para que una substancia sea reconocida como un
antagonista de CGRP, debe responder principalmente a la
característica siguiente: tener una actividad farmacológica
antagonista del CGRP, es decir, inducir una respuesta farmacológica
coherente principalmente en uno de los ensayos siguientes:
- la substancia antagonista debe disminuir la
vasodilatación inducida por la capsaicina y/o
- la substancia antagonista debe provocar una
inhibición de la liberación de CGRP por las fibras nerviosas
sensitivas y/o
Además, el antagonista puede tener una afinidad
para los receptores de CGRP.
Se puede utilizar en la invención por ejemplo
como antagonista de CGRP, el CGRP 8-37, un
anticuerpo anti-CGRP.
En las composiciones según la invención, el
antagonista de CGRP se utiliza preferentemente en una cantidad que
va de 0,000001 a 10% en peso con relación al peso total de la
composición, y en particular en una cantidad que va de 0,0001 a 5%
en peso con relación al peso total de la composición.
De manera ventajosa, se puede asociar al
antagonista de CGRP uno o varios antagonistas de otro neuropéptido
como antagonistas de substancia P y/o uno o varios antagonistas de
mediador de la inflamación como antagonistas de histamina,
antagonistas de interleuquina 1 (IL1), y antagonistas de Factor de
Necrosis Tumor alfa (TNF\alpha).
Además, la invención tiene todavía por objeto una
composición cosmética, farmacéutica y/o dermatológica para tratar
las manchas rojas cutáneas, caracterizada porque contiene, en un
medio cosmética, farmacéutica y/o dermatológicamente aceptable, al
menos un antagonista de CGRP y al menos un antagonista de otro
neuropéptido y/o al menos un antagonista de mediador de la
inflamación.
El antagonista de neuropéptido distinto a CGRP es
preferentemente un antagonista de substancia P.
La substancia P es un elemento químico
polipeptídico elaborado y liberado por una terminación nerviosa.
Forma parte de la familia de las taquiquininas que provienen de las
terminaciones nerviosas libres de la epidermis y de la dermis. La
substancia P interviene principalmente en la transmisión del dolor y
en enfermedades del sistema nervioso central tales como la ansiedad,
la esquizofrenia, en enfermedades respiratorias e inflamatorias, en
enfermedades gastrointestinales, en enfermedades reumáticas y en
ciertas enfermedades dermatológicas tales como el eczema, la
psoriasis, la urticaria y la dermitis de contacto.
Para que una substancia sea reconocida como un
antagonista de substancia P, debe responder a la característica
siguiente:
- tener una actividad farmacológica antagonista
de la substancia P, es decir, inducir una respuesta farmacológica
coherente en al menos uno de los dos ensayos siguientes:
- la substancia antagonista debe disminuir la
extravasación del plasma a través de la pared vascular inducida por
la capsaicina o por una estimulación nerviosa antidrómica, o
bien
- la substancia antagonista debe provocar una
inhibición de la contracción de los músculos lisos inducidos por la
administración de substancia P.
El antagonista de substancia P puede tener además
una afinidad selectiva para los receptores NK1 de los
taquiquininas.
El antagonista de substancia P de la invención
puede ser funcional o receptor, es decir, inhibir la síntesis y/o la
liberación de substancia P, o impedir su fijación y/o modular su
acción.
El antagonista de substancia P es preferentemente
un antagonista receptor de substancia P.
El antagonista de substancia P de la invención
puede estar elegido entre los péptidos o los derivados no
peptídicos, y más precisamente aquéllos que comprenden un
heterociclo nitrogenado, azufrado, u oxigenado, o los compuestos
nitrogenados que comprenden un átomo de nitrógeno ligado directa o
indirectamente a un ciclo bencénico.
Se puede utilizar en la invención por ejemplo
como péptido antagonista de substancia P, el sendido y el espantido
II.
Se pueden utilizar igualmente en la invención
como péptido los descritos en los documentos
US-A-4472305,
US-A-4839465,
EP-A-101929,
EP-A-333174,
EP-A-336230,
EP-A-394989,
EP-A-443132,
EP-A-498069,
EP-A-515681,
EP-A-517589,
WO-A-92/22569 y
GB-A-2216529.
Los antagonistas de substancia P no peptídicos
utilizables en la invención son principalmente compuestos
heterocíclicos principalmente azufrados, nitrogenados u oxigenados o
compuestos que comprenden un átomo de nitrógeno ligado directa o
indirectamente a un ciclo bencénico.
Como compuesto heterocíclico, se pueden utilizar
en la invención los descritos en los documentos siguientes:
EP-A-360390,
EP-A-429366,
EP-A-430771,
EP-A-499313,
EP-A-514273,
EP-A-514274,
EP-A-514275,
EP-A-514276,
EP-A-520555,
EP-A-528495,
EP-A-532456,
EP-A-545478,
EP-A-558156,
WO-A-90/05525,
WO-A-90/05729,
WO-A-91/18878,
WO-A-91/18899,
WO-A-92/12151,
WO-A-92/15585,
WO-A-92/17449,
WO-A-92/20676,
WO-A-
93/00330, WO-A-93/00331, WO-A-93/01159, WO-A-93/01169, WO-A-93/01170, WO-A-93/06099, WO-A-
93/09116, WO-A-94/08997. En particular, el compuesto que comprende al menos un heterociclo nitrogenado es un derivado de 2-triciclil-2-amino-etano, un derivado de espirolactama, un derivado de quinuclidina, un derivado azacíclico, un derivado de aminopirrolidona, un derivado de piperidina, un aminoazaheterociclo, un derivado de isoindol.
93/00330, WO-A-93/00331, WO-A-93/01159, WO-A-93/01169, WO-A-93/01170, WO-A-93/06099, WO-A-
93/09116, WO-A-94/08997. En particular, el compuesto que comprende al menos un heterociclo nitrogenado es un derivado de 2-triciclil-2-amino-etano, un derivado de espirolactama, un derivado de quinuclidina, un derivado azacíclico, un derivado de aminopirrolidona, un derivado de piperidina, un aminoazaheterociclo, un derivado de isoindol.
Como compuestos que comprenden un átomo de
nitrógeno ligado directa o indirectamente a un núcleo bencénico, se
pueden citar los descritos en los documentos siguientes:
EP-A-522808,
WO-A-93/01165.
Como antagonistas de mediador de la inflamación
utilizables en la invención, se pueden citar los derivados de la
dietilendiamina tal como cinnaricina, ciclicina; los derivados del
aminopropano (dexclorofeniramina, tripolidina); derivados de
fenotiacina (alimemacina, prometacina); el auranofina; la
lisofilina; el A802715; la sulfasalacina; la cetiricina HCL; la
loratidina; la esbatina; la setastina HCl.
A título de ejemplo, los antagonistas de
substancia P y los antagonistas de mediador de inflamación pueden
utilizarse en una cantidad que representa de 0,000001 a 10% del peso
total de la composición y mejor de 0,0001 a 5%.
Las composiciones según la invención pueden
presentarse en todas las formas galénicas normalmente utilizadas
según la vía de utilización (tópica).
Para una aplicación tópica, la composición puede
presentarse principalmente en cualquiera de las formas galénicas
utilizadas normalmente para una aplicación de este tipo,
principalmente en forma de soluciones acuosas, hidroalcohólicas o
aceitosas, de dispersiones del tipo loción o suero, de geles
acuosos, anhidros o lipófilos, de emulsiones de consistencia líquida
o semi-líquida del tipo leche, obtenidas por
dispersión de una fase grasa en una fase acuosa (H/E) o a la inversa
(E/H), o de suspensiones o emulsiones de consistencia blanda,
semi-sólida o sólida del tipo crema o gel, o incluso
de microemulsiones, de microcápsulas, de micropartículas o de
dispersiones vesiculares de tipo iónico y/o no iónico. Estas
composiciones son preparadas según los métodos usuales.
Pueden utilizarse igualmente para los cabellos en
forma de soluciones acuosas, alcohólicas o hidroalcóholicas, o en
forma de cremas, de geles, de emulsiones, de espumas o incluso en
forma de composiciones para aerosol que contienen igualmente un
agente propulsor a presión.
Las cantidades de los diferentes constituyentes
de las composiciones según la invención son las clásicamente
utilizadas en los campos considerados.
Estas composiciones constituyen principalmente
cremas de protección, de tratamiento, o de cuidado para la cara,
para las manos, para los pies, para los grandes pliegues anatómicos
o para el cuerpo, leches corporales de protección o de tratamiento,
lociones, geles o espumas para el tratamiento de la piel y de las
mucosas, como lociones de limpieza o de desinfección, composiciones
para el baño, composiciones que contienen un agente bactericida.
Las composiciones pueden consistir igualmente en
preparaciones sólidas que constituyen jabones o pastillas de
limpieza.
Las cantidades de los diferentes constituyentes
de las composiciones según la invención son las clásicamente
utilizadas en los campos considerados.
El procedimiento de tratamiento cosmético de la
invención puede emplearse principalmente aplicando las composiciones
higiénicas o cosméticas tal como se han definido anteriormente,
según la técnica de utilización habitual de estas composiciones. Por
ejemplo: aplicación de cremas, de geles, de sueros, de lociones, de
leches sobre al piel, el cuero cabelludo y/o las mucosas.
Cuando la composición de la invención es una
emulsión, la proporción de la fase grasa puede ir de 5% a 80% en
peso, y preferentemente de 5% a 50% en peso con relación al peso
total de la composición. Los aceites, los emulsionantes y los
co-emulsionantes utilizados en la composición en
forma de emulsión están elegidos entre los utilizados clásicamente
en el campo cosmético. El emulsionante y el coemulsionante están
presentes, en la composición, en una proporción que va de 0,3% a 30%
en peso, preferentemente de 0,5 a 20% en peso, con relación al peso
total de la composición. La emulsión puede contener, además,
vesículas lipídicas.
Cuando la composición de la invención es una
solución o un gel aceitoso, la fase grasa puede representar más del
90% del peso total de la composición.
De manera conocida, la composición cosmética,
farmacéutica o dermatológica de la invención puede contener
igualmente adyuvantes habituales en los campos considerados, tales
como los gelificantes hidrofilos o lipófilos, los activos hidrófilos
o lipófilos, los conservantes, los antioxidantes, los disolventes,
los perfumes, las cargas, los filtros, los bactericidas, los
absorbentes de olor y las materias colorantes. Las cantidades de
estos diferentes adyuvantes son las clásicamente utilizadas en los
campos considerados, y por ejemplo de 0,01% a 20% del peso total de
la composición. Estos adyuvantes, según su naturaleza, pueden ser
introducidos en la fase grasa, en la fase acuosa y/o en las
esférulas lipídicas.
Como aceites utilizables en la invención, se
pueden citar los aceites minerales (aceite de vaselina), los aceites
vegetales (fracción líquida de la manteca de carité, aceite de
girasol), los aceites animales (perhidroescualeno), los aceites de
síntesis (aceite de Purcellin), los aceites siliconados
(ciclometicona) y los aceites fluorados (perfluorpoliéteres). Se
pueden utilizar también como materias grasas alcoholes grasos,
ácidos grasos (ácido esteárico), ceras (parafina, carnauba, cera de
abejas).
Como emulsionantes utilizables en la invención,
se pueden citar por ejemplo el estearato de glicerol, el polisorbato
60 y la mezcla de
PEG-6/PEG-32/Glycol Stearate vendido
bajo la denominación de Tefose^{R} 63 por la sociedad
Gattefosse.
Como disolventes utilizables en la invención, se
pueden citar los alcoholes inferiores, principalmente el etanol y el
isopropanol, el propilenglicol.
Como gelificantes hidrófilos, se pueden citar los
polímeros carboxivinílicos (carbómero), los copolímeros acrílicos
tales como los copolímeros de acrilatos/ alquilacrilatos, las
poliacrilamidas, los polisacáridos tales como la
hidroxipropilcelulosa, las gomas naturales, y las arcillas, y, como
gelificantes lipófilos, se pueden citar las arcillas modificadas
como las bentonas, las sales metálicas de ácidos grasos como los
estearatos de aluminio y la sílice hidrófoba, o incluso la
etilcelulosa, el polietileno.
Como activos hidrófilos, se pueden utilizar las
proteínas o los hidrolisatos de proteína, los ácidos aminados, los
polioles, la urea, la alantoína, los azúcares y los derivados de
azúcar, las vitaminas hidrosolubles, el almidón y extractos
vegetales, principalmente aquellos de Aloe Vera.
Como activos lipófilos, se pueden utilizar el
retinol (vitamina A) y sus derivados, el tocoferol (vitamina E) y
sus derivados, los ácidos grasos esenciales, las ceramidas, los
aceites esenciales.
Se pueden asociar entre otros los antagonistas de
CGRP a agentes activos destinados principalmente a la prevención y/o
al tratamiento de las afecciones cutáneas. Entre estos agentes
activos, se puede citar a título de ejemplo:
- los agentes que modulan la diferenciación y/o
la proliferación y/o la pigmentación cutánea, tales como el ácido
retinóico y sus isómeros, el retinol y sus ésteres, la vitamina D y
sus derivados, los estrógenos tales como estradiol, el ácido cójico
o la hidroquinona;
- los antibacterianos tales como el fosfato de
clindamicina, la eritromicina o los antibióticos de la clase de las
tetraciclinas;
- los antiparasitarios, en particular el
metronidazol, el crotamitón o los piretrinoides;
- los antifúngicos, en particular los compuestos
que pertenecen a la clase de los imidazoles, tales como el econazol,
el cetoconazol o el miconazol o sus sales, los compuestos polienos,
tales como la anfotericina B, los compuestos de la familia de
alilaminas, tales como la terbinafina, o incluso el octopirox;
- los agentes anti-inflamatorios
esteroidienos, tales como la hidrocortisona, el valerato de
betametasona o el propionato de clobetasol, o los agentes
anti-inflamatorios no-esteroidienos
tales como por ejemplo el ibuprofeno y sus sales, el diclofenac y
sus sales, el ácido acetilsalicílico, el acetaminofeno o el ácido
glicirretínico;
- los agentes anestésicos tales como el
clorhidrato de lidocaína y sus derivados,
- los agentes antipruriginosos como la tenaldina,
la trimepracina o la ciproheptadina;
- los agentes antivíricos tales como el
aciclovir;
- los agentes queratolíticos tales como los
ácidos \alpha- y \beta-hidroxicarboxílicos o
\beta-cetocarboxílicos, sus sales, amidas o
ésteres y más particularmente los hidroxiácidos tales como el ácido
glicólico, el ácido láctico, el ácido salicílico, el ácido cítrico y
de manera general los ácidos de frutas, y el ácido
n-octanoil-5-salicílico;
- los agentes anti-radicales
libres, tales como el \alpha-tocoferol o sus
ésteres, las superóxido dismutasas, ciertos quelatantes de metales o
el ácido ascórbico y sus ésteres;
- los antiseborréicos tales como la
progesterona;
- los antipeliculares como el octopirox o la
piritiona de zinc;
- los antiacnéicos como el ácido retinoico o el
peróxido de benzoilo.
Los ejemplos siguientes ilustran la invención. En
estos ejemplos, las proporciones indicadas son porcentajes en
peso.
| CGRP 8-37 | 0,5% |
| Estearato de glicerol | 2% |
| Polysorbate 60 (Tween 60 vendido por la sociedad ICI) | 1% |
| Acido esteárico | 1,4% |
| Trietanolamina | 0,7% |
| Carbómero | 0,4% |
| Ciclometicona | 8% |
| Aceite de girasol | 12% |
| Antioxidante | 0,05% |
| Conservante | 0,3% |
| Agua \hskip8cm csp | 100% |
| Ciclometicona | 3% |
| Aceite de Purcellin (vendido por la Sociedad Dragocco) | 7% |
| PEG-6/PEG-32/Glycol Stearate (Tefose^{R} 63 de Gattefosse) | 0,3% |
| CGRP 8-37 | 0,0001 |
| Conservante | 0,3% |
| Carbómero | 0,6% |
| Crotamiton | 5% |
| Acido glicirretínico | 2% |
| Alcohol etílico | 5% |
| Trietanolamina | 0,2% |
| Agua \hskip8cm csp | 100% |
| Acido all trans retinoico | 0,05% |
| Anticuerpos Anti-CGRP | 0,05% |
| Hidroxipropilcelulosa (Klucel H vendido por la sociedad Hércules) | 1% |
| Antioxidante | 0,05% |
| Isopropanol | 40% |
| Conservante | 0,3% |
| Agua \hskip8cm csp | 100% |
El ejemplo 4 es idéntico al ejemplo 3, con la
excepción de que contiene además 0,3% de sendido.
| Estearato de glicerol | 2% |
| CGRP 8-37 | 0,02% |
| Polysorbate 60 (Tween 60 vendido por la sociedad ICI) | 1% |
| Acido esteárico | 1,4% |
| Metronidazol | 0,5% |
| Trietanolamina | 0,7% |
| Carbómero | 0,4% |
| Ciclometicona | 8% |
| Aceite de girasol | 10% |
| Antioxidante | 0,05% |
| Conservante | 0,3% |
| Agua \hskip8cm csp | 100% |
| Estearato de glicerol | 2% |
| Spantide | 0,5% |
| Anticuerpos Anti-CGRP | 0,02% |
| Polysorbate 60 (Tween 60 vendido por la sociedad ICI) | 1% |
| Acido esteárico | 1,4% |
| Trietanolamina | 0,7% |
| Carbómero | 0,4% |
| Ciclometicona | 8% |
| Aceite de girasol | 12% |
| Antioxidante | 0,05% |
| Conservante | 0,3% |
| Agua \hskip8cm csp | 100% |
| CGRP 8-37 | 0,25% |
| Estearato de glicerol | 2,00% |
| Polysorbate 60 (Tween 60 vendido por la sociedad ICI) | 1,00% |
| Acido esteárico | 1,40% |
| Metronidazol | 1,00% |
| Trietanolamina | 0,70% |
| Carbómero | 0,40% |
| Fracción líquida de manteca de carité | 12,00% |
| Aceite de vaselina | 12,00% |
| Antioxidante | 0,05% |
| Perfume | 0,50% |
| Conservante | 0,30% |
| Agua \hskip8cm csp | 100% |
Claims (23)
1. Utilización de al menos un antagonista de CGRP
para la preparación de una composición cosmética, farmacéutica y/o
dermatológica para tratar las manchas rojas cutáneas de origen
neurógeno, siendo las indicadas manchas rojas cutáneas de origen
neurógeno las de la rosácea y/o del eritema púdico, presentándose la
composición bajo una forma apropiada para una aplicación tópica.
2. Utilización según una cualquiera de las
reivindicaciones precedentes, caracterizada porque el
antagonista de CGRP es una molécula que disminuye la vasodilatación
inducida por la capsaicina.
3. Utilización según una cualquiera de las
reivindicaciones precedentes, caracterizada porque el
antagonista de CGRP es una molécula seleccionada entre el CGRP
8-37 y los anticuerpos
anti-CGRP.
4. Utilización según una cualquiera de las
reivindicaciones precedentes, caracterizada porque el
antagonista de CGRP se utiliza en una cantidad que va de 0,000001 a
10% en peso con relación al peso total de la composición.
5. Utilización según una cualquiera de las
reivindicaciones precedentes, caracterizada porque el
antagonista de CGRP se utiliza en una cantidad que va de 0,0001 a 5%
en peso con relación al peso total de la composición.
6. Utilización según una cualquiera de las
reivindicaciones precedentes, caracterizada porque la
composición contiene, además, al menos un agente elegido entre los
antagonistas de neuropéptidos distintos a CGRP, los antagonistas de
mediador de la inflamación, los agentes antibacterianos,
antiparasitarios, antifúngicos, anti-inflamatorios,
antipruriginosos, anestésicos, antivíricos, queratolíticos,
anti-radicales libres, antiseborréicos,
antipeliculares, antiacnéicos y/o los agentes que modulan la
diferenciación y/o la proliferación y/o la pigmentación cutánea.
7. Utilización según una cualquiera de las
reivindicaciones precedentes, caracterizado porque la
composición contiene, además, al menos un antagonista de substancia
P, un antagonista de histamina, un antagonista de interleucina 1 y/o
un antagonista de TNF\alpha.
8. Utilización según la reivindicación 7,
caracterizada porque el antagonista se utiliza en una
cantidad que representa de 0,0001 a 5% del peso total de la
composición.
9. Utilización según una cualquiera de las
reivindicaciones precedentes, caracterizada porque la
composición contiene, además, al menos un activo elegido entre las
proteínas o los hidrolisatos de proteína, los ácidos aminados, los
polioles, la urea, los azúcares y los derivados de azúcar, las
vitaminas, el almidón, los extractos vegetales, los ácidos grasos
esenciales, las ceramidas, los aceites esenciales, los
hidroxiácidos.
10. Utilización según una cualquiera de las
reivindicaciones precedentes, caracterizada porque la
composición es una solución acuosa, aceitosa o hidroalcóholica, una
emulsión de agua-en-aceite, una
emulsión de aceite-en-agua, una
microemulsión, un gel acuoso, un gel anhidro, un suero, una
dispersión de vesículas, de microcápsulas o de micropartículas.
11. Composición cosmética, farmacéutica y/o
dermatológica para tratar las manchas rojas cutáneas,
caracterizada porque contiene, en un medio cosmética,
farmacéutica y/o dermatológicamente aceptable, al menos un
antagonista de CGRP y al menos un antagonista de otro neuropéptido
y/o al menos un antagonista de un mediador de inflamación.
12. Composición según la reivindicación 11,
caracterizada porque el antagonista de CGRP es una molécula
que disminuye la vasodilatación inducida por la capsaicina.
13. Composición según la reivindicación 11 ó 12,
caracterizada porque el antagonista de CGRP es una molécula
que provoca una inhibición de la contracción del músculo liso del
canal deferente, inducida por la CGRP.
14. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones 11 a 13, caracterizada porque el antagonista
de CGRP se utiliza en una cantidad que va de 0,000001 a 10% en peso
con relación al peso total de la composición.
15. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones 11 a 14, caracterizada porque el antagonista
de CGRP se utiliza en una cantidad que va de 0,0001 a 5% en peso con
relación al peso total de la composición.
16. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones 11 a 15, caracterizada porque el antagonista
del neuropéptido distinto a CGRP está elegido entre los antagonistas
de substancia P.
17. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones 11 a 16, caracterizada porque el antagonista
de substancia P es un antagonista receptor de substancia P.
18. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones 11 a 17, caracterizada porque el antagonista
de mediador de la inflamación está elegido entre los antagonistas de
histamina, los antagonistas de interleucina 1 y los antagonistas de
TNF\alpha.
19. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones 11 a 18, caracterizada porque el antagonista
de substancia P o el antagonista de mediador de la inflamación se
utiliza en una cantidad que representa de 0,000001 a 5% del peso
total de la composición.
20. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones 11 a 19, caracterizada porque contiene,
además, al menos un agente elegido entre los agentes
antibacterianos, antiparasitarios, antifúngicos,
anti-inflamatorios, anti-sépticos,
antipruriginosos, anestésicos, antivíricos, queratolíticos,
anti-radicales libres, antiseborréicos,
antipeliculares, antiacnéicos y los agentes que modulan la
diferenciación y/o la proliferación y/o la pigmentación cutánea.
21. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones 11 a 20, caracterizada porque contiene,
además, adyuvantes tales como los gelificantes hidrófilos o
lipófilos, los activos hidrófilos o lipófilos, los conservantes, los
anti-oxidantes, los disolventes, los perfumes, las
cargas, los filtros, los bactericidas, los absorbentes de olores y
las materias colorantes.
22. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones 11 a 21, caracterizada porque el medio
cosmética, farmacéutica y/o dermatológicamente aceptable es una
solución acuosa, aceitosa o hidroalcohólica, una emulsión de
agua-en-aceite, una emulsión de
aceite-en-agua, una microemulsión,
un gel acuoso, un gel anhidro, un suero, una dispersión de
vesículas.
23. Procedimiento de tratamiento cosmético de las
manchas rojas cutáneas de origen neurógeno, siendo las indicadas
manchas rojas cutáneas de origen neurógeno las del eritema púdico,
caracterizado por el hecho de que se aplica sobre la piel,
sobre el cuero cabelludo, y/o sobre las mucosas, una composición que
contiene al menos un antagonista de CGRP en un medio cosméticamente
aceptable.
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FG2A | Definitive protection |
Ref document number: 734729 Country of ref document: ES |