RU2130312C1 - Drug "iodomidol" with bactericidal and virulicidal effect - Google Patents

Drug "iodomidol" with bactericidal and virulicidal effect Download PDF

Info

Publication number
RU2130312C1
RU2130312C1 RU96103438A RU96103438A RU2130312C1 RU 2130312 C1 RU2130312 C1 RU 2130312C1 RU 96103438 A RU96103438 A RU 96103438A RU 96103438 A RU96103438 A RU 96103438A RU 2130312 C1 RU2130312 C1 RU 2130312C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
drug
iodine
animals
iodomidol
water
Prior art date
Application number
RU96103438A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU96103438A (en
Inventor
Александр Иванович Ильин
Евгений Алексеевич Божков
Павел Георгиевич Борисов
Александр Михайлович Красюк
Альберт Артушович Саркесян
Original Assignee
Александр Иванович Ильин
Евгений Алексеевич Божков
Павел Георгиевич Борисов
Александр Михайлович Красюк
Альберт Артушович Саркесян
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Александр Иванович Ильин, Евгений Алексеевич Божков, Павел Георгиевич Борисов, Александр Михайлович Красюк, Альберт Артушович Саркесян filed Critical Александр Иванович Ильин
Publication of RU96103438A publication Critical patent/RU96103438A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2130312C1 publication Critical patent/RU2130312C1/en

Links

Images

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

FIELD: veterinary science. SUBSTANCE: invention proposes an antibacterial, antiviral drug for treatment of animals. Drug has iodine, potassium or sodium iodide as an active component, synthetic water-soluble polymer and natural polymers - mono- and oligosaccharides. Addition of trace elements in drug composition is preferable since they are necessary for normal vital activity of animal organism. Proposed drug is used for struggle against infectious diseases in animals. EFFECT: enhanced effectiveness. 2 cl, 6 tbl

Description

Изобретение относится к области ветеринарии, конкретно к лекарственным препаратам, обладающим широким спектром антимикробного действия, оказывающим влияние как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии. Может быть использовано для борьбы с инфекционными заболеваниями животных. The invention relates to the field of veterinary medicine, specifically to drugs with a wide spectrum of antimicrobial activity, affecting both gram-positive and gram-negative bacteria. It can be used to combat infectious diseases of animals.

Известен фармацевтический препарат для лечения инфекционных заболеваний животных, который содержит 20-60% йодофора в воде и вододиспергируемый носитель. В качестве йодофора препарат содержит комплекс йода с поливинилпирролидоном. Known pharmaceutical preparation for the treatment of infectious diseases of animals, which contains 20-60% iodophor in water and a water-dispersible carrier. As iodophore, the drug contains a complex of iodine with polyvinylpyrrolidone.

Недостатком данного препарата является то, что его можно использовать только для наружного применения, что значительно снижает его лечебный эффект (Заявка ЕПВ N 0259078, кл. A 61 K 33/18, 1988). The disadvantage of this drug is that it can only be used for external use, which significantly reduces its therapeutic effect (Application EPO N 0259078, CL A 61 K 33/18, 1988).

Известен препарат для лечения эндотермитов у коров "Йодгликол", содержащий йодоформ, карбохолин, диметилсульфоксид, воду дистиллированную и пропиленгликоль. Known drug for the treatment of endothermia in cows "Iodglycol" containing iodoform, carbocholine, dimethyl sulfoxide, distilled water and propylene glycol.

Невозможность применения препарата в инъекционной форме снижает эффективность лечения (Червяков Д.К., Евдокимов П.Д., Вишкер А.С., Лекарственные средства в ветеринарии: Справочник. - 2-е издание. - М.: Колос, 1977. - С. 240 - 247). The inability to use the drug in injectable form reduces the effectiveness of treatment (Chervyakov D.K., Evdokimov P.D., Vishker A.S., Medicines in Veterinary Medicine: A Handbook. - 2nd edition. - M .: Kolos, 1977. - S. 240 - 247).

Известен также Антимикробный лечебный препарат, содержащий 1 - 40% трийодидов, 1,2,3- триалкилбензимидазолия и 60-99% поливинилпирролидона. Препарат вводят подкожно, внутривенно и внутримышечно при дисперсиях молодняка, маститах и эндометритах коров. An antimicrobial therapeutic agent is also known containing 1-40% triiodides, 1,2,3-trialkylbenzimidazolium and 60-99% polyvinylpyrrolidone. The drug is administered subcutaneously, intravenously and intramuscularly with dispersions of young animals, mastitis and endometritis of cows.

Однако данный препарат является достаточно токсичным (Патент России N 2033164, кл. A 61 K 33/18; 31/79, 1995). However, this drug is quite toxic (Russian Patent N 2033164, CL A 61 K 33/18; 31/79, 1995).

Известен препарат для заживления ран, содержащий 50-90% сахара, 0,5 -10% комплекса йода с повидоном; 1 - 20% воды и, возможно, 0,1 - 5% агента для придания соответствующей консистенции и устойчивости, например, полисахарида или его производного. Known drug for wound healing containing 50-90% sugar, 0.5-10% of the complex of iodine with povidone; 1 to 20% water and possibly 0.1 to 5% agent to impart an appropriate consistency and stability, for example, a polysaccharide or its derivative.

Недостатком препарата является то, что препарат предназначен только для наружного применения (ЕПВ заявка N 0258761, кл. A 61 K 33/18, 1988). The disadvantage of the drug is that the drug is intended for external use only (EPO application N 0258761, CL A 61 K 33/18, 1988).

В качестве антимикробных препаратов широко используются антибиотики, в свое время сделавшие переворот в лечении инфекционных заболеваний. Однако существенным недостатком антибиотиков является привыкание к ним болезнетворных микроорганизмов. По отношению к вирусам антибиотики оказались абсолютно безвредными (Сюрин В.Н. и др. Ветеринарная вирусология/В.Н.Сюрин, Р.В. Белоусова, Н.В.Фомина. - М.: Колос, 1984. - 376 с.). As antimicrobial agents, antibiotics are widely used, which at one time made a revolution in the treatment of infectious diseases. However, a significant drawback of antibiotics is the addiction of pathogens to them. In relation to viruses, antibiotics turned out to be absolutely harmless (Syurin V.N. et al. Veterinary Virology / V.N.Syurin, R.V. Belousova, N.V. Fomina. - M .: Kolos, 1984. - 376 p. )

Антимикробные препараты, содержащие в качестве действующего начала йод, в отличие от антибиотиков не вызывают привыкания к ним патогенных микроорганизмов. Antimicrobial preparations containing iodine as an active ingredient, unlike antibiotics, do not cause pathogenic microorganisms to get used to them.

Широко распространены в практике такие антимикробные препараты, как настойка йода 5 и 10% концентрации по йоду, раствор Люголя, содержащий 5% йода, йодопирон, содержащий 0,1, 0,5 и 1% йода и 0,9, 4,5 и 9% синтетического полимера - поливинилпироллидона (Ветеринарные препараты: справочник /Сост. Л.П. Малинин и др.; Под ред. А.Д.Третьякова - М.: Агропромиздат, 1988. - 319 с.). полимера - поливинилпирролидона (Ветеринарные препараты: справочник /Сост. Л. П.Малинин и др.; Под ред. А.Д.Третьякова - М.: Агропромиздат, 1988. - 319 с.). Antimicrobials such as tincture of iodine of 5 and 10% iodine concentration, Lugol's solution containing 5% iodine, iodopyrone containing 0.1, 0.5 and 1% iodine and 0.9, 4.5 and are widely used in practice. 9% of a synthetic polymer - polyvinylpyrrolidone (Veterinary preparations: reference book / Comp. L.P. Malinin et al .; Edited by A.D. Tretyakov - M .: Agropromizdat, 1988. - 319 p.). polymer - polyvinylpyrrolidone (Veterinary preparations: reference book / Comp. L. P. Malinin et al .; Edited by A.D. Tretyakov - M .: Agropromizdat, 1988. - 319 p.).

Однако перечисленные препараты являются токсичными. However, the listed drugs are toxic.

Наиболее близкими по технической сущности и достигаемому результату к предполагаемому антимикробному лекарственному средству является препарат "Йодинол" (Лекарственные средства в ветеринарии: Справочник /Сост. Д.К.Червяков и др. - М.: Колос, 1977. - С 242). The closest in technical essence and the achieved result to the proposed antimicrobial drug is the drug "Iodinol" (Medicines in veterinary medicine: Reference book / Comp. D.K. Chervyakov et al. - M .: Kolos, 1977. - P 242).

Йодинол представляет собой антимикробный лекарственный препарат, содержащий йод - 0,1%, йодид калия - 0,3%, синтетический водорастворимый полимер - поливиниловый спирт - 9%, а остальное приходится на воду. В результате химического взаимодействия образуется комплексное соединение йода и поливинилового спирта. Поливиниловый спирт - это высокомолекулярный монофункциональный лиганд, в данном случае выполняющий роль полимерной матрицы. Iodinol is an antimicrobial drug containing iodine - 0.1%, potassium iodide - 0.3%, a synthetic water-soluble polymer - polyvinyl alcohol - 9%, and the rest is water. As a result of chemical interaction, a complex compound of iodine and polyvinyl alcohol is formed. Polyvinyl alcohol is a high molecular weight monofunctional ligand, in this case acting as a polymer matrix.

Раствор йодинола применяют перорально, высшая разовая доза в пересчете на йод составляет 0,002 г на 1 кг массы животного, суточная доза - 0,008 г на 1 кг массы животного. The iodinol solution is administered orally, the highest single dose in terms of iodine is 0.002 g per 1 kg of animal weight, the daily dose is 0.008 g per 1 kg of animal weight.

Недостатками данного препарата является его высокая токсичность за счет того, что поливиниловый спирт, выполняющий роль полимерной матрицы, является синтетическим полимером и не подвержен при попадании в организм животного биодеструкции. Кроме того, виниловый спирт достаточно слабо взаимодействует с йодом, и, при введении препарата в кровь животного образующееся комплексное соединение легко распадается и теряет свои терапевтические свойства. The disadvantages of this drug is its high toxicity due to the fact that polyvinyl alcohol, which acts as a polymer matrix, is a synthetic polymer and is not susceptible to biodegradation of an animal. In addition, vinyl alcohol interacts rather weakly with iodine, and when the drug is introduced into the animal’s blood, the resulting complex compound easily decomposes and loses its therapeutic properties.

Поиск новых лекарственных средств с широким спектром действия и малой токсичностью является актуальной задачей. Перспективными являются йодсодержащие препараты, в которых йод связан с полимерной матрицей и низкомолекулярными лигандами; такие препараты описаны (патент RU N 2033164, 1995, кл. A 61 K 33/18; заявка ЕПВ N 0258761, 1988, кл. A 61 K 33/18). The search for new drugs with a wide spectrum of action and low toxicity is an urgent task. Promising are iodine-containing preparations in which iodine is bound to a polymer matrix and low molecular weight ligands; such preparations are described (patent RU N 2033164, 1995, class A 61 K 33/18; application EPO N 0258761, 1988, class A 61 K 33/18).

Также важнейшей проблемой остается химиотерапия вирусных инфекций, поскольку необходимо найти препарат, способный поражать вирус внутри зараженной им клетки, не повреждая, не убивая, не отравляя при этом саму клетку, т.е. это должны быть препараты, которые не являются чужеродными для организма животного. В качестве таких препаратов используют интерферон - продукт клеток, белок, 5-бромуридин, 6-азоуридин - аналоги азотистого основания уридина, входящие в состав нуклеиновых кислот (Сюрин В.Н. и др. Ветеринарная вирусология /В.Н.Сюрин, Р.В.Белоусова, Н.В. Фомина. - М: Колос, 1984. - 376 с. ). Also, chemotherapy for viral infections remains a major problem, since it is necessary to find a drug that can infect the virus inside the infected cell without damaging, killing, or poisoning the cell itself, i.e. these should be drugs that are not foreign to the animal’s body. As such drugs, interferon is used - a cell product, protein, 5-bromuridine, 6-azouridine - analogues of the nitrogen base of uridine, which are part of nucleic acids (Syurin V.N. et al. Veterinary Virology / V.N. Syurin, R. V. Belousova, N.V. Fomina. - M: Kolos, 1984. - 376 p.).

Настоящее изобретение призвано решить задачу по созданию нового лекарственного средства, обладающего широким спектром антимикробного действия, оказывающего влияние как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии. Кроме того, лекарственное средство должно обладать также вирулицидной активностью, должно иметь низкую токсичность, быть достаточно эффективным и применяться в виде инъекций. The present invention is intended to solve the problem of creating a new drug with a wide spectrum of antimicrobial activity, affecting both gram-positive and gram-negative bacteria. In addition, the drug must also have virucidal activity, must have low toxicity, be sufficiently effective and be used as an injection.

Предлагаемое антимикробное лекарственное средство для лечения животных содержит в качестве активного вещества йод 6 -10 г/л, йодид калия или натрия 9 - 15 г/л, синтетический водорастворимый полимер 2 - 4 г/л и дополнительно содержит природные моно-, олиго- и полисахариды в количестве 80 - 120 г/л, они выполняют роль полимерной матрицы, остальное приходится на воду. Заявленное антимикробное лекарственное средство может содержать в своем составе микроэлементы, такие как цинк, марганец, железо, медь, кобальт в количестве 0,1 г/л в сумме. The proposed antimicrobial drug for the treatment of animals contains as an active substance iodine 6-10 g / l, potassium or sodium iodide 9-15 g / l, a synthetic water-soluble polymer 2-4 g / l and additionally contains natural mono-, oligo- and polysaccharides in an amount of 80 - 120 g / l, they play the role of a polymer matrix, the rest is water. The claimed antimicrobial drug may contain trace elements such as zinc, manganese, iron, copper, cobalt in an amount of 0.1 g / l in total.

Предметом изобретения является также то, что заявленное антимикробное лекарственное средство проявляет вирулицидную активность. The subject of the invention is also that the claimed antimicrobial drug exhibits virucidal activity.

Важнейшим отличительным признаком заявляемого изобретения является то, что авторы предлагают в качестве полимерной матрицы использовать не синтетические полимеры, а природные - углеводы, такие как моно-, олиго-, полисахариды. The most important distinguishing feature of the claimed invention is that the authors propose not using synthetic polymers as polymer matrices, but natural carbohydrates, such as mono-, oligo-, polysaccharides.

Углеводы широко распространены в природе и участвуют во всех процессах жизнедеятельности организма, одновременно выполняя различные функции: энергетическую, пластическую (некоторые виды углеводов входят в состав мембран клеток и тканей нуклеиновых кислот и гликопротеидов, участвуют в синтезе липидов, ферментов и аминокислот), резервную (углеводы являются запасными питательными веществами: крахмал, ламинарии, гликоген), защитную (вязкие секреты и слизи), регуляторную (клетчатка - обеспечивает перистальтику кишечника, ферменты - гексокиназа, гормоны - инсулин и адреналин), специфическую (проведение нервных импульсов, образование антител, иммунитета) (Березов Т. Т. , Коровкин Б.Ф. Биологическая химия / Под. ред. С.С.Дебова. - М.: Медицина, 1983. - 752 с.). Carbohydrates are widely distributed in nature and participate in all the processes of the body’s vital functions, simultaneously performing various functions: energy, plastic (some types of carbohydrates are part of the membranes of cells and tissues of nucleic acids and glycoproteins, are involved in the synthesis of lipids, enzymes and amino acids), and reserve (carbohydrates are reserve nutrients: starch, kelp, glycogen), protective (viscous secrets and mucus), regulatory (fiber - provides intestinal motility, enzymes - hexokine basics, hormones - insulin and adrenaline), specific (conduction of nerve impulses, the formation of antibodies, immunity) (Berezov T. T., Korovkin B.F. Biological chemistry / Ed. by S.S.Debov. - M .: Medicine , 1983.- 752 p.).

Из вышесказанного следует, что высокомолекулярные углеводы не являются чужеродными для живого организма и не являются инертными, поскольку под действием ферментов в организме подвергаются биодеструкции до низкомолекулярных соединений. From the above it follows that high molecular weight carbohydrates are not foreign to a living organism and are not inert, since under the action of enzymes in the body they undergo biodegradation to low molecular weight compounds.

Неожиданным свойством лекарственного средства оказалась его высокая противовирусная активность. Это связано с тем, что входящие в состав средства моно- и олигосахариды, а также образующиеся в процессе биодеструкции полисахаридов моносахариды образуют комплексные соединения с йодом, обеспечивают его транспорт внутрь клетки и в процессе обмена углеводов блокируют активные центры ферментных систем и тем самым вызывают гибель вирионов и нарушают механизм размножения вирусов вне и внутри клетки. An unexpected property of the drug was its high antiviral activity. This is due to the fact that the mono- and oligosaccharides that are part of the product, as well as the monosaccharides formed during the biodegradation of polysaccharides, form complex compounds with iodine, ensure its transport inside the cell, and block the active centers of enzyme systems during carbohydrate metabolism and thereby cause the death of virions and violate the mechanism of virus propagation outside and inside the cell.

Введение в состав предлагаемого антимикробного лекарственного средства жизненно важных макро- и микроэлементов вызвано потребностями практической ветеринарии. В частности, недостаток железа вызывает анемию, цинка - задержку роста, внутриутробную смертность, марганца - задержку роста, нарушение развития, изменения в костях, меди - анемию, задержку роста, усвоения железа, изменение белкового обмена и др., недостаток кобальта - анемию, потерю массы, снижение синтеза витамина В12, йода - нарушение функции щитовидной железы, нарушение энергетического обмена.Introduction to the composition of the proposed antimicrobial medicinal product of vital macro- and microelements is caused by the needs of practical veterinary medicine. In particular, iron deficiency causes anemia, zinc - growth retardation, intrauterine mortality, manganese - growth retardation, developmental disruption, changes in bones, copper - anemia, growth retardation, absorption of iron, changes in protein metabolism, etc., cobalt deficiency - anemia, weight loss, decreased synthesis of vitamin B 12 , iodine - impaired thyroid function, impaired energy metabolism.

Таким образом, предлагаемое средство является в некотором смысле универсальным, поскольку
оно является антимикробным средством широкого действия, действующим как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии;
в качестве активного вещества содержит йод, который наряду с широким антимикробным действием не вызывает привыкания к нему микроорганизмов;
в качестве высокомолекулярных соединений, выполняющих роль полимерной матрицы, содержит природные углеводы - полисахариды;
моно-, олиго- и полисахариды взаимодействуют с йодом, образуя прочные комплексные соединения, обеспечивая транспортировку йода к месту поражения в организме, а также за счет прочности комплексных ассоциатов снижается токсичность йода;
олиго- и полисахариды подвержены в организме биодеструкции до моносахаридов, которые также образуют с йодом соединения и обеспечивают, наряду с олиго- и полисахаридами, транспорт йода;
присутствие микроэлеметов, таких как железо, цинк, марганец, кобальт, наряду с йодом, оказывает благотворное влияние на организм животного;
важным достоинством заявляемого лекарственного средства является его вирулицидная активность;
предлагаемое лекарственное средство оказывает быстрое воздействие;
лекарственное средство достаточно применять один раз в сутки, в связи с тем, что довольно высокий процент его связывается с белками сыворотки крови, то в организме длительное время сохраняется терапевтическая концентрация;
в отличие от антибиотиков не вызывает привыкания к нему микроорганизмов.
Thus, the proposed tool is in a sense universal, because
it is a broad-acting antimicrobial agent that acts on both gram-positive and gram-negative bacteria;
as an active substance it contains iodine, which, along with a broad antimicrobial effect, does not cause microorganisms to get used to it;
as high-molecular compounds acting as a polymer matrix, it contains natural carbohydrates - polysaccharides;
mono-, oligo- and polysaccharides interact with iodine, forming strong complex compounds, ensuring the transport of iodine to the lesion in the body, and iodine toxicity is reduced due to the strength of complex associates;
oligo- and polysaccharides are subject to biodegradation in the body to monosaccharides, which also form compounds with iodine and provide, along with oligo- and polysaccharides, iodine transport;
the presence of trace elements such as iron, zinc, manganese, cobalt, along with iodine, has a beneficial effect on the animal's body;
an important advantage of the claimed drug is its virucidal activity;
the proposed drug has a quick effect;
it is sufficient to use the medicine once a day, due to the fact that a rather high percentage of it binds to blood serum proteins, the therapeutic concentration in the body remains for a long time;
unlike antibiotics, microorganisms are not addictive to it.

Предлагаемое антимикробное лекарственное средство названо условно йодомидол. Это водный раствор зеленовато-синего цвета молекулярных и ионных комплексов йода с ассоциатами синтетических водорастворимых полимеров и природных моно-, олиго- и полисахаридов. С температурой плавления, равной - 1,4oC, плотностью 1,0402 г/см3, вязкостью 6,0 - 8,0 м2•c-1, массовая доля сухих веществ - не менее 20%, зольность - не более 0,2%. Лекарственное средство - йодомидол имеет значение pH 6 - 7, а все компоненты его растворены в изотоническом растворе хлорида натрия. Йодомидол малотоксичен, и животные его хорошо переносят в дозах, в несколько раз превышающих терапевтические.The proposed antimicrobial drug is conditionally named iodomidol. This is an aqueous solution of a greenish-blue color of molecular and ionic iodine complexes with associates of synthetic water-soluble polymers and natural mono-, oligo- and polysaccharides. With a melting point of 1.4 o C, a density of 1.0402 g / cm 3 , a viscosity of 6.0 - 8.0 m 2 • s -1 , the mass fraction of solids is not less than 20%, ash content not more than 0.2%. The drug - iodomidol has a pH value of 6 - 7, and all its components are dissolved in an isotonic sodium chloride solution. Iodomidol has low toxicity, and animals tolerate it well in doses several times higher than therapeutic.

Поскольку йодомидол обладает широким спектром антимикробного действия, он активен в отношении стрептококков, стафилококков, сальмонелл, пастерелл, колибактерий и других. Его применяют при лечении парагриппа, ринотрахеита крупного рогатого скота, болезни Ауески, эктимы, бронхопневмонии, диареи молодняка сельхозживотных, оспы овец, чумы собак. Since iodomidol has a wide spectrum of antimicrobial activity, it is active against streptococci, staphylococci, salmonella, pasteurell, colibacilli and others. It is used in the treatment of parainfluenza, rhinotracheitis of cattle, Aujeszky’s disease, ectima, bronchopneumonia, diarrhea of young farm animals, sheep pox, and dog plague.

Антимикробное лекарственное средство - йодомидол применяют для крупных животных: внутривенно, внутримышечно и подкожно; для мелких животных: внутривенно и подкожно. Не рекомендуется вводить его в жировую ткань. The antimicrobial drug - iodomidol is used for large animals: intravenously, intramuscularly and subcutaneously; for small animals: intravenously and subcutaneously. It is not recommended to introduce it into adipose tissue.

Способ получения заявляемого лекарственного средства основан на реакциях комплексообразования йода с полифункциональными низко- и высокомолекулярными лигандами. The method of obtaining the claimed drug is based on complexation reactions of iodine with polyfunctional low and high molecular weight ligands.

Сама методика получения антимикробного, антивирусного лекарственного средства заключается в следующем. В 100 мл воды растворяют 9 г йодида калия, добавляют 6 г/л йода кристаллического и раствор перемешивают до полного растворения йода. Отдельно растворяют в 100 мл воды 2 г поливинилового спирта. Отдельно растворяют в 200 мг воды 100 г глюкозы. Полученные растворы смешивают в следующей последовательности: к раствору поливинилового спирта добавляют раствор глюкозы, а после этого - раствор йода и йодида калия. Затем добавляют дистиллированной воды до 1 литра, предварительно добавив 9 г хлорида натрия. The very method of obtaining an antimicrobial, antiviral drug is as follows. 9 g of potassium iodide are dissolved in 100 ml of water, 6 g / l of crystalline iodine is added and the solution is stirred until iodine is completely dissolved. Separately dissolved in 100 ml of water, 2 g of polyvinyl alcohol. Separately, 100 g of glucose is dissolved in 200 mg of water. The resulting solutions are mixed in the following sequence: a solution of glucose is added to the solution of polyvinyl alcohol, and then a solution of iodine and potassium iodide. Then add distilled water to 1 liter, after adding 9 g of sodium chloride.

По вышеописанной методике, в той же последовательности операций готовят растворы лекарственного средства с учетом концентраций компонентов, заявленных в формуле изобретения. Эта же методика используется и для приготовления лекарственного средства - йодомидола и в случае содержания в нем микроэлемлентов. According to the method described above, in the same sequence of operations, solutions of the drug are prepared taking into account the concentrations of the components claimed in the claims. The same technique is used to prepare the drug - iodomidol and in the case of the presence of trace elements in it.

Изучение бактерицидных свойств, антивирусных свойств, токсичности, определение терапевтической дозы заявляемого лекарственного средства проводились на лабораторных животных: кроликах и мышах и в промышленных условиях на овцах, свиньях и крупном рогатом скоте. При применении йодомидола для лечения мелких сельскохозяйственных животных или молодняка его можно разбавлять физиологическим раствором и, наоборот, для крупных сельскохозяйственных животных йодомидол может быть более концентрированным по каждому компоненту. То есть, состав заявляемого лекарственного средства может колебаться в широких пределах, однако во всех случаях животным вводится эффективная в пересчете на йод доза. The study of bactericidal properties, antiviral properties, toxicity, determination of the therapeutic dose of the claimed medicinal product was carried out on laboratory animals: rabbits and mice and in industrial conditions on sheep, pigs and cattle. When iodomidol is used to treat small farm animals or young animals, it can be diluted with saline and, conversely, for large farm animals, iodomidol can be more concentrated for each component. That is, the composition of the claimed medicinal product can vary widely, however, in all cases, the animals are given an effective dose in terms of iodine.

Все испытания на животных проводились в соответствии с нормативными и методическими документами, утвержденными Министерством здравоохранения СССР, ВАСХНИЛ, Главным управлением ветеринарии Госагропрома СССР. Следует также отметить, что при физико-химических и биохимических исследованиях заявляемого лекарственного средства применяли методы, утвержденные ГФ XI СССР (Государственная фармакопея СССР /Минздрав СССР. - XI изд. Выпуск 1: Общие методы анализа. - М.: Медицина, 1987. - 336 с.). All animal tests were carried out in accordance with regulatory and methodological documents approved by the USSR Ministry of Health, VASKHNIL, and the General Directorate of Veterinary of the USSR State Agricultural Committee. It should also be noted that when physicochemical and biochemical studies of the claimed medicinal product were applied, methods approved by the State Pharmacopoeia of the XI USSR (State Pharmacopoeia of the USSR / USSR Ministry of Health. - XI edition. Issue 1: General methods of analysis. - M .: Medicine, 1987. - 336 s.).

Содержание железа, марганца, цинка, кобальта, меди в крови, молоке, тканях подопытных животных и в кормах - методом атомно-абсорбционной спектроскопии. Количество йода в крови, молоке, тканях подопытных животных и в кормах определяли по методике, описанной в ГФ XI СССР, с. 183. The content of iron, manganese, zinc, cobalt, copper in the blood, milk, tissues of experimental animals and in feed - by atomic absorption spectroscopy. The amount of iodine in the blood, milk, tissues of experimental animals and in feed was determined by the method described in the State Pharmacopoeia of the XI USSR, p. 183.

Статистическую обработку результатов физико-химических экспериментов и биологических испытаний проводили по методикам, описанным в ГФ XI СССР, с. 199-251. Statistical processing of the results of physicochemical experiments and biological tests was carried out according to the methods described in the State Pharmacopoeia of the XI USSR, p. 199-251.

Нижеследующие данные и примеры являются иллюстративным воплощением изобретения, но без его ограничения ими. The following data and examples are illustrative embodiments of the invention, but without limiting them.

Токсичность йодомидола проверялась, в частности, на мелких сельскохозяйственных животных. После введения его в кровь животных йодомидола при вскрытии их не было отмечено характерного для действия всех йодсодержащих препаратов геморрагического отека легких, явления пневмонии и псевдомембранозных наложений в воздухоносных путях. В месте введения йодомидола не обнаружено гематом и тромбов. При внутримышечном введении йодомидол быстро рассасывается. Из данных, приведенных в табл. (см. в конце описания), видно, что токсичность йодомидола более чем на порядок ниже токсичности известных йодсодержащих препаратов, разрешенных к пероральному применению Государственной фармакопеей и наставлениями по применению ветеринарных препаратов. The toxicity of iodomidol was tested, in particular, on small farm animals. After its introduction into the blood of animals of iodomidol at their dissection, there was no hemorrhagic pulmonary edema characteristic of the action of all iodine-containing preparations, the phenomenon of pneumonia and pseudomembranous overlay in the airways. No hematomas or blood clots were found at the injection site of iodomidol. With intramuscular injection, iodomidol quickly resolves. From the data given in table. (see the end of the description), it can be seen that the toxicity of iodomidol is more than an order of magnitude lower than the toxicity of known iodine-containing drugs approved for oral use by the State Pharmacopoeia and the instructions for the use of veterinary drugs.

Эффективную дозу препарата ЕД50 определяли по методике, описанной в ГФ СССР XI, с. 242-251.The effective dose of the drug ED 50 was determined according to the method described in the GF USSR XI, p. 242-251.

Для оптимальных составов она составила в пересчете на йод 0,0008 г на 1 кг массы животного, или 0,1 мл на 1 кг массы. В качестве примера для этой дозы приведем данные по исследованию пирогенных свойств йодомидола. Результаты приведены в табл. 2 (см. в конце описания). For optimal compositions, it amounted to 0.0008 g per 1 kg of animal weight, calculated as iodine, or 0.1 ml per 1 kg of body weight. As an example for this dose, we give data on the study of the pyrogenic properties of iodomidol. The results are shown in table. 2 (see the end of the description).

Анализируя представленные в табл. 2 данные, можно сделать вывод, что заявляемое лекарственное средство не обладает пирогенными свойствами. Исследование крови подопытных животных на содержание йода и йодида показывает, что избыток йода и йодида калия полностью выводится из организма в течение двух суток, а некоторое увеличение частоты дыхания можно объяснить стрессом, естественном при любых инъекциях. Analyzing presented in table. 2 data, we can conclude that the claimed drug does not have pyrogenic properties. A study of the blood of experimental animals on the content of iodine and iodide shows that an excess of iodine and potassium iodide is completely eliminated from the body within two days, and a slight increase in the respiratory rate can be explained by the stress that is natural with any injection.

Бактериологические исследования йодомидола проводили на культурах Stahpyllococcus aureus, Enterococcus и Salmonella dublin. В стеклянную пробирку вносили 1 мл 0,250 млрд. микробной взвеси культуры в 1 мл физиологического раствора п стандарту мутности и прибавляли 1 мл йодомидола в разведении водой по объему 1 : 1. Полученную смесь выдерживали при комнатной температуре 30 минут, затем ее высевали в чашки Петри на питательные среды и инкубацией 24 часа при 37oC.Bacteriological studies of iodomidol were performed on cultures of Stahpyllococcus aureus, Enterococcus and Salmonella dublin. A 1 ml 0.250 billion microbial suspension of the culture in 1 ml of physiological solution according to the turbidity standard was added to a glass tube and 1 ml of iodomidol was added in dilution with water in a volume of 1: 1. The resulting mixture was kept at room temperature for 30 minutes, then it was plated in Petri dishes culture media and incubation for 24 hours at 37 o C.

Для подтверждения заявленных в формуле соотношений компонентов приведены используемые при проведении испытаний составы. To confirm the ratios of the components declared in the formula, the compositions used during the tests are given.

I. Йод кристаллический - 6 г/л
Калия (натрия) йодид - 9 г/л
Водорастворимый синтетический полимер - 2 г/л
Природные моно-, олиго- и полисахариды - 80 г/л
Вода - остальное
II. Йод кристаллический - 8 г/л
Калия (натрия) йодид - 12 г/л
Водорастворимый синтетический полимер - 3 г/л
Природные моно-, олиго- и полисахариды - 100 г/л
Вода - остальное
III. Йод кристаллический - 10 г/л
Калия (натрия) йодид - 15 г/л
Водорастворимый синтетический полимер - 4 г/л
Природные моно-, олиго- и полисахариды - 120 г/л
Вода - остальное
IV Йод кристаллический - 8 г/л
Калия (натрия) йодид - 12 г/л
Водорастворимый синтетический полимер - 3 г/л
Природные моно-, олиго- и полисахариды - 100 г/л
Микроэлементы: цинк, кобальт, марганец, железо, медь - 0,1 г/л в сумме
Вода - остальное
Другие составы приведены в табл. 1.
I. Crystalline iodine - 6 g / l
Potassium (sodium) iodide - 9 g / l
Water-soluble synthetic polymer - 2 g / l
Natural mono-, oligo- and polysaccharides - 80 g / l
Water - the rest
II. Crystalline iodine - 8 g / l
Potassium (sodium) iodide - 12 g / l
Water-soluble synthetic polymer - 3 g / l
Natural mono-, oligo- and polysaccharides - 100 g / l
Water - the rest
III. Crystalline iodine - 10 g / l
Potassium (sodium) iodide - 15 g / l
Water-soluble synthetic polymer - 4 g / l
Natural mono-, oligo- and polysaccharides - 120 g / l
Water - the rest
IV Crystalline Iodine - 8 g / l
Potassium (sodium) iodide - 12 g / l
Water-soluble synthetic polymer - 3 g / l
Natural mono-, oligo- and polysaccharides - 100 g / l
Trace elements: zinc, cobalt, manganese, iron, copper - 0.1 g / l in total
Water - the rest
Other compositions are given in table. 1.

Данные по бактериологическим исследованиям представлены в табл. 3. Data on bacteriological studies are presented in table. 3.

Анализ данных, представленных в табл. 3 (см. в конце описания), показывает, что новое лекарственное средство - йодомидол - полностью бактерициден по отношению к Staphyllococcus aureus, Enterococcus и Salmonella dublin в разведениях от 1:1 до1:100 - 1:200. Йодинол и йодопирон - препараты, выбранные для сравнения, при равной концентрации по йоду с йодомидолом обладают менее выраженным бактерицидным действием. Analysis of the data presented in table. 3 (see the end of the description), shows that the new drug - iodomidol - is completely bactericidal in relation to Staphyllococcus aureus, Enterococcus and Salmonella dublin in dilutions from 1: 1 to 1: 100 - 1: 200. Iodinol and iodopyron - drugs selected for comparison, with an equal concentration of iodine with iodomidol, have a less pronounced bactericidal effect.

Эффективность действия препарата при различных заболеваниях проверяли следующим образом. Заболевшим животным, диагноз заболеваний которых подтверждался на основании эпизоотологических, клинических, патолого-анатомических, бактериологических, серологических и гематологических данных, после взвешивания вводили препарат из расчет 0,0008 г йода на 1 кг живой массы перорально, внутримышечно или внутривенно. Эффективность действия препарата при различных заболеваниях устанавливали по клиническим признакам и на основании лабораторных исследований. The effectiveness of the drug in various diseases was checked as follows. Affected animals, the diagnosis of diseases of which were confirmed on the basis of epizootological, clinical, pathoanatomical, bacteriological, serological and hematological data, after weighing, the drug was administered at a rate of 0.0008 g of iodine per 1 kg of live weight orally, intramuscularly or intravenously. The effectiveness of the drug in various diseases was determined by clinical signs and on the basis of laboratory studies.

Примеры действия препарата при различных заболеваниях в сравнении с контролем представлены в табл. 4 - 5 (см. в конце описания). Examples of the action of the drug in various diseases in comparison with the control are presented in table. 4 - 5 (see the end of the description).

Как видно из данных табл. 4 - 5, предлагаемый препарат эффективен при заболеваниях как бактерицидной, так и вирусной этиологии. При вирусных заболеваниях сельскохозяйственных животных основными приемами борьбы с инфекциями являются карантинные мероприятия, забой, вакцинация, симптоматическое лечение. Падеж животных и птицы очень высокий и достигает при болезни Ауески поросят 80%, диареи и бронхопневмонии поросят - 70%, оспе овец - 100%, эктиме ягнят - 90%, парагриппе и ринотрахеите телят - 100% (Нахманссон В.М., Бурба Л. Г. Дифференциальная диагностика инфекционных болезней сельcкохозяйственных животных: Справочник. - М.: Росагропромиздат, 1990. - 255 с.). As can be seen from the data table. 4 - 5, the proposed drug is effective in diseases of both bactericidal and viral etiology. In case of viral diseases of farm animals, the main methods of fighting infections are quarantine measures, slaughter, vaccination, and symptomatic treatment. The mortality of animals and birds is very high and reaches 80% in Aujeszky’s disease, pigs diarrhea and bronchopneumonia - 70%, sheep pox - 100%, lambs ectime - 90%, calf parainfluenza and rhinotracheitis - 100% (Nakhmansson V.M., Burba L. G. Differential diagnosis of infectious diseases of agricultural animals: Reference book. - M.: Rosagropromizdat, 1990. - 255 p.).

Применение йодомидола позволяет существенно снизить падеж сельскохозяйственных животных. The use of iodomidol can significantly reduce the death of farm animals.

Препарат можно использовать как профилактическое средство при дефиците йода и других микроэлементов, вводя их в препарат в зависимости от потребностей животноводства того или иного региона. The drug can be used as a prophylactic for deficiency of iodine and other trace elements, introducing them into the drug, depending on the needs of animal husbandry in a particular region.

В табл. 6 приведены данные действия йодомидола, содержащего микроэлементы, на продуктивность коров. Препарат вводили дойным коровам внутримышечно 1 раз в неделю из расчета 0,05 мл на 1 кг массы в течение месяца. В опытной и контрольных группах было по 75 голов дойных коров породы Алатаусская. Эксперимент проводили в течение трех месяцев. In the table. 6 shows data on the action of iodomidol containing trace elements on the productivity of cows. The drug was administered intramuscularly to dairy cows once a week at the rate of 0.05 ml per 1 kg of weight for a month. In the experimental and control groups there were 75 heads of dairy cows of the Alataus breed. The experiment was carried out for three months.

Как следует из данных табл. 6 (см. в конце описания), использование йодомидола в качестве содержащего микроэлементы препарата на 9,59% повышает надои молока; при этом жирность его не снижается, а даже повышается на 5,09% по сравнению с контрольной группой животных. As follows from the data table. 6 (see the end of the description), the use of iodomidol as a preparation containing micronutrients increases milk yield by 9.59%; while its fat content does not decrease, and even increases by 5.09% compared with the control group of animals.

Claims (1)

1. Лечебный препарат, обладающий бактерицидным и вирулицидным действием, содержащий йод, йодид калия или натрия, синтетический водорастворимый полимер и воду, отличающийся тем, что дополнительно содержит природные полисахариды и моно-, олигосахариды при следующем соотношении компонентов, г/л:
Йод - 6 - 10
Йодид калия или натрия - 9 - 15
Синтетический водорастворимый полимер - 2 - 4
Природные полисахариды и моно-, олигосахариды - 80 - 120
Вода - Остальное
2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что дополнительно содержит микроэлементы, например цинк, марганец, железо, медь, кобальт, в количестве 0,1 г/л в сумме.
1. A medicinal product with a bactericidal and virucidal effect, containing iodine, potassium or sodium iodide, a synthetic water-soluble polymer and water, characterized in that it additionally contains natural polysaccharides and mono-, oligosaccharides in the following ratio of components, g / l:
Iodine - 6 - 10
Potassium or Sodium Iodide - 9 - 15
Synthetic water soluble polymer - 2 - 4
Natural polysaccharides and mono-oligosaccharides - 80 - 120
Water - Else
2. The drug according to claim 1, characterized in that it additionally contains trace elements, for example zinc, manganese, iron, copper, cobalt, in an amount of 0.1 g / l in total.
RU96103438A 1996-01-26 1996-03-01 Drug "iodomidol" with bactericidal and virulicidal effect RU2130312C1 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
KZ960077A KZ6730B (en) 1996-01-26 1996-01-26
KZ960077.1 1996-01-26

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU96103438A RU96103438A (en) 1998-06-27
RU2130312C1 true RU2130312C1 (en) 1999-05-20

Family

ID=19720760

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU96103438A RU2130312C1 (en) 1996-01-26 1996-03-01 Drug "iodomidol" with bactericidal and virulicidal effect

Country Status (2)

Country Link
KZ (1) KZ6730B (en)
RU (1) RU2130312C1 (en)

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MD2069C2 (en) * 2001-08-30 2003-06-30 Неогаленафарм, С.Р.Л. Antiseptic preparation and process for obtaining thereof
WO2012091534A1 (en) * 2010-12-30 2012-07-05 Республиканское Государственное Предприятие "Научный Центр Противоинфекционных Препаратов" Комитета Промышленности Министерства Индустрии И Новых Технологий Республики Казахстан" Antibacterial agent for treating infectious diseases of bacterial origin
RU2666401C1 (en) * 2017-06-28 2018-09-07 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Пермский государственный медицинский университет имени академика Е.А. Вагнера" Министерства здравоохранения Российской Федерации Method for treating exudative pleurisy
RU2706568C1 (en) * 2019-06-05 2019-11-19 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Московская государственная академия ветеринарной медицины и биотехнологии - МВА имени К.И. Скрябина" (ФГБОУ ВО МГАВМиБ - МВА имени К.И. Скрябина) Method for effective antioxidant protection of pigs in selenium and iodine deficient regions

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2606885B1 (en) * 2011-05-16 2016-05-11 Begaliev, Shokan Sabirkhanovich Medicinal preparation "renessans" having an antibacterial, anti-ulcerous and immuno-modulating action
WO2016015691A1 (en) * 2014-07-30 2016-02-04 Albert SARKESSYAN A pharmaceutical composition having antibacterial and virucidal effects

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
Составитель Д.К.Червяков и др. Справочник. Лекарственные средства в ветеринарии. - М.: Колос, 1977, с.242. *

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MD2069C2 (en) * 2001-08-30 2003-06-30 Неогаленафарм, С.Р.Л. Antiseptic preparation and process for obtaining thereof
WO2012091534A1 (en) * 2010-12-30 2012-07-05 Республиканское Государственное Предприятие "Научный Центр Противоинфекционных Препаратов" Комитета Промышленности Министерства Индустрии И Новых Технологий Республики Казахстан" Antibacterial agent for treating infectious diseases of bacterial origin
US10149890B2 (en) 2010-12-30 2018-12-11 “Scientific Center Of Anti-Infectious Drugs” Joint-Stock Company Antibacterial agent for treating infectious diseases of bacterial origin
RU2666401C1 (en) * 2017-06-28 2018-09-07 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Пермский государственный медицинский университет имени академика Е.А. Вагнера" Министерства здравоохранения Российской Федерации Method for treating exudative pleurisy
RU2706568C1 (en) * 2019-06-05 2019-11-19 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Московская государственная академия ветеринарной медицины и биотехнологии - МВА имени К.И. Скрябина" (ФГБОУ ВО МГАВМиБ - МВА имени К.И. Скрябина) Method for effective antioxidant protection of pigs in selenium and iodine deficient regions

Also Published As

Publication number Publication date
KZ6730B (en) 1998-11-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
IE59057B1 (en) Veterinary compositions
RU2130312C1 (en) Drug "iodomidol" with bactericidal and virulicidal effect
CN105994251A (en) Diluting and preserving solution for killing animal sperm viruses and bacteria
CN106727578A (en) Compound Sulfachorpyrdazine Sodium Powder and preparation method thereof
JPH1180003A (en) Agent for preventing and treating infectious disease
CN108670956A (en) A kind of amoxicillin soluble powder and preparation method thereof
RU2521369C1 (en) Agent or stimulation of metabolic processes, prevention and treatment of gastrointestinal diseases in calves in early postnatal period
US4476114A (en) Iron-selenium preparation
RU2287329C1 (en) Method for treating puerperal purulent-catarrhal endometritis and mastitis in cows and method for its application
RU2368391C1 (en) Method of getting complex immuno stimulating substance for improvement of autarcesis of animal organism
KR100371090B1 (en) The composition of antibacterial complex for animal
RU2396083C1 (en) Method for making complex preparation for prevention and treatment of diseases in animals
CZ5435U1 (en) Therapeutic composition exhibiting bactericidal activity
RU2323718C2 (en) Medicine to treat young stock gastrointestinal diseases
RU2268040C2 (en) Preparation for treating diarrhea in youngsters of farm animals and method for its application
RU2681523C2 (en) Composition for the treatment of diarrheal syndrome in intestinal diseases of calves in preweaning period
RU2354353C1 (en) Preparation for treatment of colibacillosis in young agricultural animals
RU2524664C1 (en) Method of prevention of mass gastrointestinal and respiratory diseases of suckling pigs
RU2676326C1 (en) Complex antibacterial antihelminthic composition for treatment of farm animals and birds
CN103561735A (en) Medicinal preparation ''RENESSANS'' having an antibacterial, anti-ulcerous and immuno-modulating action
KR100215738B1 (en) Complex composition for animal bacterial infections having antibacterial and endotoxin neutralizing effects
RU2320352C2 (en) Method for treating subclinical mastitis in cows
Wahib et al. FORMULA OF TYLOSIN20% INJECTION AQUEOUS SOLUTION ANTIBIOTIC FOR VETERINARY USE.
RU2329794C1 (en) Method of animal gastrointestinal disturbance treatment
CN106615691B (en) A kind of anti-infective Enzyme reactors and its application in feed