RU2124358C1 - Антацидное средство для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта (фосфагель) - Google Patents
Антацидное средство для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта (фосфагель) Download PDFInfo
- Publication number
- RU2124358C1 RU2124358C1 RU96108725A RU96108725A RU2124358C1 RU 2124358 C1 RU2124358 C1 RU 2124358C1 RU 96108725 A RU96108725 A RU 96108725A RU 96108725 A RU96108725 A RU 96108725A RU 2124358 C1 RU2124358 C1 RU 2124358C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- agent
- agar
- antacid
- drug
- treatment
- Prior art date
Links
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 title claims abstract description 6
- 201000010099 disease Diseases 0.000 title claims abstract description 5
- 239000003159 antacid agent Substances 0.000 title claims description 23
- ILRRQNADMUWWFW-UHFFFAOYSA-K aluminium phosphate Chemical compound O1[Al]2OP1(=O)O2 ILRRQNADMUWWFW-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims abstract description 18
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 16
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 claims abstract description 11
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 claims abstract description 11
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 claims abstract description 11
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 claims abstract description 11
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 claims abstract description 11
- 229920001817 Agar Polymers 0.000 claims abstract description 10
- HEDRZPFGACZZDS-UHFFFAOYSA-N Chloroform Chemical compound ClC(Cl)Cl HEDRZPFGACZZDS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 10
- 241000206672 Gelidium Species 0.000 claims abstract description 10
- 235000010419 agar Nutrition 0.000 claims abstract description 10
- 229920001277 pectin Polymers 0.000 claims abstract description 10
- 235000010987 pectin Nutrition 0.000 claims abstract description 10
- 239000001814 pectin Substances 0.000 claims abstract description 10
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 claims abstract description 9
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 claims abstract description 9
- BLFLLBZGZJTVJG-UHFFFAOYSA-N benzocaine Chemical compound CCOC(=O)C1=CC=C(N)C=C1 BLFLLBZGZJTVJG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 7
- 235000019441 ethanol Nutrition 0.000 claims abstract description 7
- CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N saccharin Chemical compound C1=CC=C2C(=O)NS(=O)(=O)C2=C1 CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 7
- 229940081974 saccharin Drugs 0.000 claims abstract description 7
- 235000019204 saccharin Nutrition 0.000 claims abstract description 7
- 239000000901 saccharin and its Na,K and Ca salt Substances 0.000 claims abstract description 7
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims abstract description 7
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 claims abstract description 6
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 6
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims abstract description 5
- 229940069428 antacid Drugs 0.000 claims description 19
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical class [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 18
- 230000001458 anti-acid effect Effects 0.000 claims description 18
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 claims description 6
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 claims description 2
- 235000013399 edible fruits Nutrition 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 30
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 8
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract description 7
- 230000006378 damage Effects 0.000 abstract description 6
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 abstract description 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 4
- 238000001179 sorption measurement Methods 0.000 abstract description 3
- 210000003238 esophagus Anatomy 0.000 abstract description 2
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 abstract description 2
- 229940001007 aluminium phosphate Drugs 0.000 abstract 1
- 229910000147 aluminium phosphate Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 239000008845 cholagoga Substances 0.000 abstract 1
- 229940124571 cholagogue Drugs 0.000 abstract 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 27
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 18
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 11
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 10
- BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N Aspirin Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 229960001138 acetylsalicylic acid Drugs 0.000 description 5
- 239000000731 choleretic agent Substances 0.000 description 5
- 230000001989 choleretic effect Effects 0.000 description 5
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 4
- 208000025865 Ulcer Diseases 0.000 description 4
- AFKDOBHQNHKDEE-UHFFFAOYSA-I aluminum;magnesium;ethyl 4-aminobenzoate;pentahydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[Mg+2].[Al+3].CCOC(=O)C1=CC=C(N)C=C1 AFKDOBHQNHKDEE-UHFFFAOYSA-I 0.000 description 4
- 238000001784 detoxification Methods 0.000 description 4
- 201000006549 dyspepsia Diseases 0.000 description 4
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 4
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 description 4
- -1 alkaline earth metal carbonates Chemical class 0.000 description 3
- 230000002009 allergenic effect Effects 0.000 description 3
- 230000003139 buffering effect Effects 0.000 description 3
- 210000001156 gastric mucosa Anatomy 0.000 description 3
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 description 3
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 3
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 3
- YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N salicylic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1O YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 235000010199 sorbic acid Nutrition 0.000 description 3
- 239000004334 sorbic acid Substances 0.000 description 3
- 229940075582 sorbic acid Drugs 0.000 description 3
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 3
- ALYNCZNDIQEVRV-UHFFFAOYSA-N 4-aminobenzoic acid Chemical compound NC1=CC=C(C(O)=O)C=C1 ALYNCZNDIQEVRV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010010774 Constipation Diseases 0.000 description 2
- 208000007882 Gastritis Diseases 0.000 description 2
- 208000008469 Peptic Ulcer Diseases 0.000 description 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 2
- 238000010171 animal model Methods 0.000 description 2
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 description 2
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 2
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 2
- 238000001354 calcination Methods 0.000 description 2
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 2
- 210000001198 duodenum Anatomy 0.000 description 2
- BEFDCLMNVWHSGT-UHFFFAOYSA-N ethenylcyclopentane Chemical compound C=CC1CCCC1 BEFDCLMNVWHSGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 2
- 210000004051 gastric juice Anatomy 0.000 description 2
- 150000004676 glycans Chemical class 0.000 description 2
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 2
- VTHJTEIRLNZDEV-UHFFFAOYSA-L magnesium dihydroxide Chemical class [OH-].[OH-].[Mg+2] VTHJTEIRLNZDEV-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 235000012254 magnesium hydroxide Nutrition 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 2
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 2
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 2
- 239000000693 micelle Substances 0.000 description 2
- FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N papa-hydroxy-benzoic acid Natural products OC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000011906 peptic ulcer disease Diseases 0.000 description 2
- 229920001282 polysaccharide Polymers 0.000 description 2
- 239000005017 polysaccharide Substances 0.000 description 2
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960004889 salicylic acid Drugs 0.000 description 2
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 2
- 231100000397 ulcer Toxicity 0.000 description 2
- 208000001889 Acid-Base Imbalance Diseases 0.000 description 1
- 208000005223 Alkalosis Diseases 0.000 description 1
- 208000015163 Biliary Tract disease Diseases 0.000 description 1
- 241000700198 Cavia Species 0.000 description 1
- 102000008186 Collagen Human genes 0.000 description 1
- 108010035532 Collagen Proteins 0.000 description 1
- 206010061452 Complication of pregnancy Diseases 0.000 description 1
- 206010017788 Gastric haemorrhage Diseases 0.000 description 1
- 208000018522 Gastrointestinal disease Diseases 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- 208000031220 Hemophilia Diseases 0.000 description 1
- 208000009292 Hemophilia A Diseases 0.000 description 1
- 206010022653 Intestinal haemorrhages Diseases 0.000 description 1
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 1
- 206010030216 Oesophagitis Diseases 0.000 description 1
- 241000283973 Oryctolagus cuniculus Species 0.000 description 1
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 description 1
- 102000057297 Pepsin A Human genes 0.000 description 1
- 108090000284 Pepsin A Proteins 0.000 description 1
- OAICVXFJPJFONN-UHFFFAOYSA-N Phosphorus Chemical compound [P] OAICVXFJPJFONN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 1
- 208000007107 Stomach Ulcer Diseases 0.000 description 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 1
- 229910052784 alkaline earth metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000002340 alkalosis Effects 0.000 description 1
- 229910052782 aluminium Inorganic materials 0.000 description 1
- XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N aluminium Chemical compound [Al] XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940024546 aluminum hydroxide gel Drugs 0.000 description 1
- SMYKVLBUSSNXMV-UHFFFAOYSA-K aluminum;trihydroxide;hydrate Chemical compound O.[OH-].[OH-].[OH-].[Al+3] SMYKVLBUSSNXMV-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 229960004050 aminobenzoic acid Drugs 0.000 description 1
- 230000003444 anaesthetic effect Effects 0.000 description 1
- 229940035676 analgesics Drugs 0.000 description 1
- 239000000730 antalgic agent Substances 0.000 description 1
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 1
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 description 1
- 238000011888 autopsy Methods 0.000 description 1
- 210000003445 biliary tract Anatomy 0.000 description 1
- 230000023555 blood coagulation Effects 0.000 description 1
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 description 1
- 208000023652 chronic gastritis Diseases 0.000 description 1
- 206010009887 colitis Diseases 0.000 description 1
- 229920001436 collagen Polymers 0.000 description 1
- 238000010835 comparative analysis Methods 0.000 description 1
- 238000006731 degradation reaction Methods 0.000 description 1
- 230000001079 digestive effect Effects 0.000 description 1
- 102000038379 digestive enzymes Human genes 0.000 description 1
- 108091007734 digestive enzymes Proteins 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 230000007613 environmental effect Effects 0.000 description 1
- 230000003628 erosive effect Effects 0.000 description 1
- 208000006881 esophagitis Diseases 0.000 description 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 1
- 206010016766 flatulence Diseases 0.000 description 1
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 1
- 239000003205 fragrance Substances 0.000 description 1
- 201000005917 gastric ulcer Diseases 0.000 description 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 1
- 208000024798 heartburn Diseases 0.000 description 1
- 235000003642 hunger Nutrition 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 210000000936 intestine Anatomy 0.000 description 1
- 230000035987 intoxication Effects 0.000 description 1
- 231100000566 intoxication Toxicity 0.000 description 1
- 239000010410 layer Substances 0.000 description 1
- 208000019423 liver disease Diseases 0.000 description 1
- 229910001862 magnesium hydroxide Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000000347 magnesium hydroxide Substances 0.000 description 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 210000004877 mucosa Anatomy 0.000 description 1
- 230000007935 neutral effect Effects 0.000 description 1
- 230000003472 neutralizing effect Effects 0.000 description 1
- 239000002547 new drug Substances 0.000 description 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 1
- 229940111202 pepsin Drugs 0.000 description 1
- 238000001050 pharmacotherapy Methods 0.000 description 1
- 235000021317 phosphate Nutrition 0.000 description 1
- 150000003013 phosphoric acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 239000011574 phosphorus Substances 0.000 description 1
- 229910052698 phosphorus Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000035935 pregnancy Effects 0.000 description 1
- 208000012113 pregnancy disease Diseases 0.000 description 1
- 239000011241 protective layer Substances 0.000 description 1
- 239000013049 sediment Substances 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 150000005846 sugar alcohols Polymers 0.000 description 1
- 239000006228 supernatant Substances 0.000 description 1
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 1
- 230000036269 ulceration Effects 0.000 description 1
- 238000005406 washing Methods 0.000 description 1
Images
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Изобретение может быть использовано в медицине для лечения заболеваний пищевода и желудочно-кишечного тракта. Средство содержит: мас.%: фосфат алюминия 6,0-8,0, пектин 0,3-0,4, желатин 0,16-0,2, сорбит 12-16, агар-агар 0,32-0,36, анестезин 1,8-2,2, растворитель 2,5-3,5, консерванты 0,2-0,24, эссенция 0,03-0,05, дистиллированная вода до 100%. В качестве растворителя предпочтительно содержится этиловый спирт и хлороформ. Средство может дополнительно содержать 0,025-0,035 мас.% сахарина. Средство обладает высокими адсорбционными и дезинтоксикационными свойствами и оказывает также желчегонное, энергопоставляющее и обезболивающее действие. Оно обеспечивает длительную защиту от воздействия повреждающих факторов. 2 з.п.ф-лы, 1 ил., 3 табл.
Description
Изобретение относится к медицине, а именно к производству антацидных препаратов для лечения заболеваний пищевода и желудочно-кишечного тракта.
В связи с применением антибиотиков и ухудшением экологической обстановки, по литературным данным до 40% взрослого населения страдает заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) /Григорьев П., 1991 г./. Поэтому поиск новых лекарственных средств является актуальной задачей для лечения заболеваний ЖКТ.
За рубежом при изготовлении антацидных препаратов наиболее часто используют гидроокиси алюминия и магния ввиду их высокой нейтрализующей способности. Известен ряд антацидных препаратов, основными компонентами которых являются гидроокись магния или карбонаты щелочно-земельных металлов (1).
Однако, при применении этих антацидных препаратов наблюдается нарушение кислотно-щелочного равновесия, снижение содержания фосфора в организме, а при длительном использовании возникают запоры.
Известны также антацидные препараты, активным веществом которых является гель фосфата алюминия. Например, "Алюминий фосфат", "Альфогель" /Galenika, Югославия/, содержащий только гель фосфата алюминия и "Гастерин-гель" (Slovako Farm Словакия), в состав последнего входит также пектин (1).
Гель фосфата алюминия имеет ряд преимуществ перед гелем гидроокиси алюминия, а именно: он является мелкодисперсным, не выводит из организма фосфаты, не вызывает нарушений процесса пищеварения, алкалоза.
Наиболее близким аналогом изобретения является препарат "Фосфалюгель" (фирмы-изготовители: "Galenika", Югославия и "Biotherax", Франция), представляющий собой гель фосфата алюминия - 8,8 г, гель пектина и агар-агара, консерванты - сорбиновая кислота, метил- пропил-пара-оксибензоат, отдушка - натуральная апельсиновая эссенция до 16 г. Препарат имеет нейтральное pH 6,5-7,0.
Форма выпуска: в расфасованном виде в пластмассовых пакетиках по 16 г (2, 3, 4).
Гель фосфата алюминия (ГФА) находится в виде гидрофильных коллоидных мицелл. Благодаря буферному действию фосфат алюминия способствует снижению повышенной кислотности до нормы. Мицеллы фосфата алюминия образуют гомогенный слой, обладающий защитным действием против вредных факторов. Фосфат алюминия не вызывает запоров, нарушений кислотно-щелочного равновесия.
Гель пектина и агар-агара - комплекс молекул полисахаридного характера. Эти вещества обладают обволакивающей способностью, прилегая к стенкам пищеварительного тракта. Агар-агар не гидролизуется пищеварительными ферментами, частично инактивирует пепсин (4).
Препарат обладает обволакивающим, адсорбирующим действием и антацидной активностью, способствующими защите слизистой оболочки желудка.
Применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, диспепсии, пищевых интоксикациях.
Задача изобретения заключается в разработке отечественного антацидного препарата, обладающего высокими адсорбционными и дезинтоксикационными свойствами и оказывающего также желчегонное, энерогопоставляющее и обезболивающее действие.
Предложенный антацидный препарат в отличие от прототипа имеет более широкий спектр лечебного действия и обеспечивает более длительную защиту от воздействия повреждающих факторов. Решение задачи заключается в том, что заявляемый препарат "Фосфагель" содержит фосфат алюминия с добавлением полисахаридов, анальгетиков, желатина, сорбита, антисептических и ароматизирующих веществ при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Фосфат алюминия - 6,0 - 8,0
Пектин - 0,3 - 0,4
Сорбит - 12 - 16
Желатин - 0,16 - 0,2
Агар-агар - 0,32 - 0,36
Анестезин - 1,8 - 2,2
Растворитель - 2,5 - 3,5
Эссенция - 0,03 - 0,05
Консерванты - 0,2 - 0,24
Дистиллированная вода - до 100
В качестве растворителя препарат содержит этиловый спирт и хлороформ. Для придания препарату вкусовых качеств он дополнительно содержит сахарин в количестве 0,025 - 0,035 мас.%.
Фосфат алюминия - 6,0 - 8,0
Пектин - 0,3 - 0,4
Сорбит - 12 - 16
Желатин - 0,16 - 0,2
Агар-агар - 0,32 - 0,36
Анестезин - 1,8 - 2,2
Растворитель - 2,5 - 3,5
Эссенция - 0,03 - 0,05
Консерванты - 0,2 - 0,24
Дистиллированная вода - до 100
В качестве растворителя препарат содержит этиловый спирт и хлороформ. Для придания препарату вкусовых качеств он дополнительно содержит сахарин в количестве 0,025 - 0,035 мас.%.
Сопоставительный анализ заявляемого решения с прототипом показывает, что заявляемое средство отличается от известного введением дополнительных ингредиентов: желатина, сорбита, анестезина и сахарина.
Эти компоненты придают препарату более высокие буферно-антацидные и дезинтоксикационные свойства. Препарат оказывает желчегонное и быстрое обезболивающее действие.
Пищевой желатин представляет собой гидролизованный раствор коллагена. Он обладает большой желирующей способностью и высокой вязкостью. В клинической практике желатин применяют для повышения свертываемости крови и остановки желудочных и кишечных кровотечений при гемофилии.
Введение желатина в состав препарата дополняет действие агар-агара и пектина образованием мукоидного антипептического защитного слоя в желудочно-кишечном тракте, защищая тем самым слизистые ЖКТ от агрессивных веществ.
Сорбит - многоатомный спирт или гидратированная глюкоза. Используется в качестве желчегонного, дезинтоксикационного и энергопоставляющего средства.
Анестезин - сложный эфир п-аминобензойной кислоты, используется в качестве обезволивающего средства. Сахарин добавляют для придания препарату вкусовых качеств.
Заявляемый препарат "Фосфагель" - сбалансированный, комбинированный препарат, обладающий буферно-антацидным, дезинтоксикационным, желчегонным и обезболивающим действием. Продолжительность его защитного действия в 2-3 раза выше, чем у прототипа.
Фосфагель можно применять при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки при острых хронических гастритах, изжоге при беременности, расстройстве желчных путей и печени, при вторичном колите, эзофагите, гиперацидите, метеоризме, диспепсии, при расстройстве пищеварительного тракта.
Состав антацидного препарата и его приготовление в расчете на 13 л геля фосфата алюминия иллюстрируется примерами 1 и 2.
Пример 1.
В дистиллированной воде в смесителе последовательно растворяют навески вспомогательных компонентов: 43 г пектина, 1580 г сорбита, 21,5 г желатина, 38,5 г агар-агара.
В этиловом спирте растворяют следующие компоненты: 182 г анестезина, 2,5 г сорбиновой кислоты, 24 г метил- и пропил-пара-оксибензоата, 2,7 г сахарина растворяют в этиловом спирте с добавлением хлороформа.
Сведение всех вспомогательных компонентов с гелем фосфата алюминия проводят в реакторе при постоянном перемешивании и температуре 60-70oC. Затем смесь подают на протирочную машину. После протирки смесь стерилизуют при температуре 121oC, давлении 0,01 МПа в течение 30 мин, pH доводят до 9,0±1,0.
Сухой остаток после прокаливания составляет 7,0%.
Пример 2.
В смесителе в дистиллированной воде последовательно растворяют навески компонентов: 47 г пектина, 1630 г сорбита, 22,5 г желатина, 39,5 агар-агара.
В этиловом спирте растворяют следующие компоненты: 186 г анестезина, 2,78 г сорбиновой кислоты, 24 г метил- и пропил-пара-оксибензоата, 3,4 г сахарина растворяют в этиловом спирте с добавлением хлороформа.
Все последующие операции проводят согласно примера N 1.
Сухой остаток после прокаливания составляет 7,5 - 8,0%.
Препарат представляет собой гомогенную медленно оседающую суспензию голубовато-белого цвета, при стоянии разделяющуюся на прозрачную надосадочную жидкость и осадок. Суспензия не должна содержать неразбивающихся хлопьев и посторонних частиц.
Изучение эффективности препарата на модели "экспериментальной язвы желудка" проводили на подопытных животных: морских свинках, массой тела 220 - 250 г и кроликах, массой тела 2,2-2,5 кг.
Для получения субхронических повреждений желудка и кишечника использовали ацетилсалициловую кислоту и салициловую кислоту. При действии этими кислотами повреждается слизистая оболочка желудка. Экспериментальную язву, вызванную ацетилсалициловой кислотой, рассматривали как модель хронической язвы, имеющую клинический аналог у людей, принимающих аспирин. Для введения аспирина использовали методику Г.В. Оболенцовой и др. (1974 г), предусматривающую 5-кратное введение в течение 3-х суток внутрь в дозе 150 мг/кг.
Животных забивали через трое суток после опыта. У больных животных при вскрытии обнаруживаются повреждения желудка в области малой кривизны. На слизистой оболочке желудка обнаруживаются изъязвления, эрозии.
Степень язвенного повреждения определяли подсчетом среднего числа найденных признаков деструкции и с применением бальной системы.
Эффективность защитного влияния предлагаемого препарата и известных антацидных препаратов на действие повреждающего фактора иллюстрируется следующими примерами.
Животные, голодавшие в течение 16 часов, были разделены на четыре группы.
Первая группа - контрольная, получала только ацетилсалициловую кислоту. Остальные три группы наряду с кислотой получали антацидные препараты:
вторая - фосфагель, третья - фосфалюгель и четвертая - алмагель.
вторая - фосфагель, третья - фосфалюгель и четвертая - алмагель.
Как видно из таблиц 2 и 3, заявляемый препарат "Фосфагель" защищает больший процент животных от воздействия повреждающего фактора на слизистую желудка по сравнению с известными антацидными препаратами "Фосфалюгель", "Алмагель".
Аналогичные результаты получены и при действии в качестве повреждающего фактора - салициловой кислоты.
Результаты изучения нейтрализованной способности антацидных препаратов in vitro представлены на чертеже.
На чертеже изображены кривые кислотности желудка после воздействия 1 дозы различных антацидных препаратов, за исходный уровень pH содержимого желудка принимали 1,0.
Применение антацидного препарата "Фосфалюгель" (Югославия) может повысить pH от 3,5 до 5,0; продолжительность буферного действия препарата сохраняется до 60 мин. В дальнейшем pH желудочного содержимого возвращается к исходному уровню.
Продолжительность действия препарата "Алмагель" (Болгария) составляет до 100 мин. При этом pH содержимого желудка увеличивается до 6,6. Это значение превышает физиологическую норму для желудочного сока. По истечении продолжительности действия pH желудочного содержимого возвращается к исходному уровню.
Кривая кислотности желудка, полученная при исследовании заявляемого препарата "Фосфагель", показывает изменения pH содержимого желудка в сторону увеличения 3,5 - 5,0. Это значение pH является физиологически нормальным для желудочного сока и сохраняется в течение 3 часов и более. Отсюда следует, что заявляемый препарат обладает большей буферной емкостью в сравнении с препаратами "Фосфалюгель" и "Алмагель", вследствие этого обеспечивается более длительная защита слизистой желудка от воздействия повреждающих факторов. Продолжительность действия препарата 3 часа и более.
Исследования на безвредность и аллергенность препаратов проводили на мышах и крысах обоих полов.
Фосфагель при внутрижелудочном воздействии в дозах: терапевтической, 10- и 60-кратных терапевтической, в хроническом 2-х месячном эксперименте не вызывает токсического поражения организма подопытных животных.
Фосфагель при проведении тестов по оценке аллергенной активности in vitro не проявляет себя как потенциально опасный аллергенный препарат.
Экспериментальными исследованиями подтверждено, что препарат является нетоксичным, безвредным и неаллергенным антацидом.
По изобретению предлагается антацидный препарат, обеспечивающий образование на поверхности слизистой оболочки защитной пленки, обладающей обволакивающими свойствами и сорбционной активностью.
Препарат обладает также желчегонным, энергопоставляющим и обезболивающим действием.
Клинические испытания препарата будут проведены в течение 1996-1997 годов.
Литература
1. Справочник Видаль. Лекарственные препарат в России. изд. "Астрафармсервис", 1995, стр. 251, 364, 948.
1. Справочник Видаль. Лекарственные препарат в России. изд. "Астрафармсервис", 1995, стр. 251, 364, 948.
2. Машковский М.Д. Лекарственные средства, изд. "Медицина", 1993, часть 1, стр. 393.
3. Регистр лекарственных средств России, изд. "Инфармхим", 1993 стр. 894.
4. Справочник "Фармакотерапия и гастроэнтерологии", изд. "Медицина", 1991, стр. 108.
Claims (2)
1. Антацидное средство для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта, содержащее фосфат алюминия, пектин, агар-агар, консерванты, растворитель, фруктовую эссенцию и дистиллированную воду, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит желатин, сорбит и анестезин при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Фосфат алюминия - 6,0 - 8,0
Пектин - 0,3 - 0,4
Желатин - 0,16 - 0,2
Сорбит - 12 - 16
Агар-агар - 0,32 - 0,36
Анастезин - 1,8 - 2,2
Растворитель - 2,5 - 3,5
Консерванты - 0,2 - 0,24
Эссенция - 0,03 - 0,05
Дистиллированная вода - До 100
2. Антацидное средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве растворителя оно содержит этиловый спирт и хлороформ.
Фосфат алюминия - 6,0 - 8,0
Пектин - 0,3 - 0,4
Желатин - 0,16 - 0,2
Сорбит - 12 - 16
Агар-агар - 0,32 - 0,36
Анастезин - 1,8 - 2,2
Растворитель - 2,5 - 3,5
Консерванты - 0,2 - 0,24
Эссенция - 0,03 - 0,05
Дистиллированная вода - До 100
2. Антацидное средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве растворителя оно содержит этиловый спирт и хлороформ.
3. Антацидное средство по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит сахарин в количестве 0,025 - 0,035 мас.%.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU96108725A RU2124358C1 (ru) | 1996-04-26 | 1996-04-26 | Антацидное средство для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта (фосфагель) |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU96108725A RU2124358C1 (ru) | 1996-04-26 | 1996-04-26 | Антацидное средство для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта (фосфагель) |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU96108725A RU96108725A (ru) | 1998-07-10 |
| RU2124358C1 true RU2124358C1 (ru) | 1999-01-10 |
Family
ID=20180126
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU96108725A RU2124358C1 (ru) | 1996-04-26 | 1996-04-26 | Антацидное средство для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта (фосфагель) |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2124358C1 (ru) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2192868C1 (ru) * | 2001-04-05 | 2002-11-20 | Уракова Наталья Александровна | Способ консервативного лечения патологии желудка |
| RU2204396C2 (ru) * | 2001-05-07 | 2003-05-20 | Меренкова Елена Александровна | Активно действующее вещество для профилактики и лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4425332A (en) * | 1978-09-21 | 1984-01-10 | Beecham Group Limited | Antacid composition |
| US5213794A (en) * | 1990-11-17 | 1993-05-25 | Bayer Aktiengesellschaft | Antacid preparation having a prolonged gastric residence time |
| EP0638313A1 (en) * | 1993-08-11 | 1995-02-15 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Antacid compositions and pharmaceutical compositions |
-
1996
- 1996-04-26 RU RU96108725A patent/RU2124358C1/ru active
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4425332A (en) * | 1978-09-21 | 1984-01-10 | Beecham Group Limited | Antacid composition |
| US5213794A (en) * | 1990-11-17 | 1993-05-25 | Bayer Aktiengesellschaft | Antacid preparation having a prolonged gastric residence time |
| EP0638313A1 (en) * | 1993-08-11 | 1995-02-15 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Antacid compositions and pharmaceutical compositions |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Справочник Видаль "Лекарственные препараты в России". - Изд-во "Астрафармсервис", 1995, с. 948. * |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2192868C1 (ru) * | 2001-04-05 | 2002-11-20 | Уракова Наталья Александровна | Способ консервативного лечения патологии желудка |
| RU2204396C2 (ru) * | 2001-05-07 | 2003-05-20 | Меренкова Елена Александровна | Активно действующее вещество для профилактики и лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2643669B2 (ja) | アルギン含有食品 | |
| US5023245A (en) | Improved niacin formulation | |
| US4689322A (en) | Pharmaceutical products, calcium mixed salts of polymeric, anionic carboxylic acids and/or their esters of sulfuric acid, and methods for their preparation and use | |
| JPH0474124A (ja) | 抗高血圧剤およびその製法 | |
| JPS6289619A (ja) | 安定なナトリウムアスピリン錠剤組成物 | |
| JPH04506055A (ja) | 液体徐放組成物 | |
| UA62964C2 (en) | Pharmaceutical compositions against peptic ulcer, manufacture process, and method for treating peptic ulcer | |
| CN112972647B (zh) | 一种组合物在防治酒精性脑损伤中的应用 | |
| RU2124358C1 (ru) | Антацидное средство для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта (фосфагель) | |
| CN112055594A (zh) | 用于治疗口咽喉食管道的粘膜的液体组合物 | |
| JPH0930987A (ja) | 難治性の潰瘍、胃炎及び皮膚炎の治療乃至予防用製剤 | |
| ES2876331T3 (es) | Composición de gel oral que comprende quitosano, pectina, L-carnitina y N-acetilcisteína | |
| JPH06199695A (ja) | 糖尿病改善治療剤 | |
| EP0136006B1 (en) | Pharmaceutical compositions | |
| WO2013121452A1 (en) | Product comprising glucomannan and chitosan for the treatment gastroesophageal reflux disease | |
| CN111973636A (zh) | 一种肛肠凝胶及其制备方法 | |
| JP2009505992A (ja) | ヒアルロン酸と活性炭とを含む酒酔い軽減用組成物 | |
| WO2007109884A1 (en) | Fat-trapping composition comprising an indigestible cationic polysaccharide and an emulsifying agent | |
| CN1518897A (zh) | 一种组合低聚糖及其制备方法和应用 | |
| CN114144189B (zh) | 包含二甲基硅油和蔗糖酯的组合物及其作为消泡剂的用途 | |
| JPH06199692A (ja) | 白内障改善治療剤 | |
| KR870002160B1 (ko) | 변성 점토의 제조방법 | |
| JPH06199693A (ja) | 虚血性疾患改善治療剤 | |
| RU2777203C1 (ru) | Способ выведения из организма солей тяжелых металлов | |
| RU2128991C1 (ru) | Биологически активный эмульсионный препарат |