JPH06199693A - 虚血性疾患改善治療剤 - Google Patents

虚血性疾患改善治療剤

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JPH06199693A
JPH06199693A JP4084864A JP8486492A JPH06199693A JP H06199693 A JPH06199693 A JP H06199693A JP 4084864 A JP4084864 A JP 4084864A JP 8486492 A JP8486492 A JP 8486492A JP H06199693 A JPH06199693 A JP H06199693A
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JP
Japan
Prior art keywords
ischemic disease
activity
sod
substance
compound
Prior art date
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Pending
Application number
JP4084864A
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English (en)
Inventor
Kunihiko Kato
邦彦 加藤
Masatoshi Nakano
昌俊 中野
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
YUNIE KK
Original Assignee
YUNIE KK
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Publication date
Application filed by YUNIE KK filed Critical YUNIE KK
Priority to JP4084864A priority Critical patent/JPH06199693A/ja
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  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

(57)【要約】 【構成】 スーパーオキシドジスムターゼ(SOD)様
活性および/または抗酸化能(スカベンジャー機能を含
む)を有する物質、フェノール化合物、及び、糖蛋白
質、糖化フラボノイド等の糖化合物を含有してなる虚血
性疾患改善治療剤。 【効果】 ヒトを含む哺乳動物の虚血性疾患を副作用無
く、飲食等による内服として迅速に改善することができ
る。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、虚血性疾患の改善治療
剤に関する。
【0002】
【従来の技術】従来より、心筋梗塞、狭心症など虚血性
心疾患、あるいは脳梗塞など虚血性脳血管性疾患に対し
てはニトログリセリン、血栓溶解剤など多くの治療剤が
知られている。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】しかし、これらの薬剤
は発作がでた時に服用するものが多く、また血栓形成除
去あるいは血流改善などを行なう薬剤も副作用が強く、
十分な効果を得るには難しい。
【0004】また、心筋梗塞、脳梗塞、腎梗塞などの虚
血性疾患は、血液成分の変化だけでなく血管壁の変化・
異常によっても生じる。血管壁の異常は活性酸素によっ
て起きることが明らかになりつつある。従って、その治
療は難しく、根本治療およびその予防は殆どなされてい
ない。
【0005】本発明は、前記課題を解決し、虚血性心疾
患を日常経口的に摂取することで有効な症状の改善治療
剤を提供することを目的とする。
【0006】そこで、本発明者らは、前記目的を解決す
るために鋭意研究を重ねた結果、体内の活性酸素を除去
するスーパーオキシドジスムターゼ(SOD)様活性お
よび/または抗酸化能(スーパーオキシドラジカルなど
の活性酸素を捕捉するスカベンジャー機能を含む)を有
する物質、かつ、フェノール化合物、及び、糖蛋白質、
糖化フラボノイド等の糖化合物を含有する組成物が、虚
血性疾患に対し優れた効果を有し、かつ副作用がなく安
全且つ迅速に虚血性疾患を改善できるとの知見を得て本
発明を完成した。
【0007】SOD様活性とは、スーパーオキシドラジ
カルを過酸化水素に変換するSOD活性に類似の活性
(生理機能)を有するものを示し、SOD様活性を有す
る物質として、アミノ酸やペプチドの銅(II)錯体、
マンガン錯体、脂溶性アスコルビン酸、ポリフィリン金
属錯体、ポリアミン金属錯体等の低分子化合物が挙げら
れ、また抗酸化能を有するものとしてビタミンC、ビタ
ミンE、尿酸、グルタチオン、βカロチン、カラター
ゼ、グルタチオンパーオキシンダーゼ等が挙げられる。
【0008】フェノール化合物としては、グアイアコー
ル、フェノール、オイゲノール、フェニルエタノール等
の群より選ばれた1種またはこれらの混合物が上げられ
る。
【0009】糖蛋白質、糖化フラボノイド等の糖化合物
としては、アスパラチン、オリエンチン(ルテキシ
ン)、シスオリエンチン(ルトナレチン)、イソクエル
シチン、ルチン等の群より選ばれた1種またはこれらの
混合物が挙げられる。
【0010】また、本発明は、リン、鉄、カルシウム、
ナトリウム、カリウム、マグネシウム、銅、亜鉛、マン
ガン、ケルセチン、セレン等の1種またはこれらの混合
物であるミネラルを混合すればより効果が優れる。
【0011】本発明の構成物質はいずれも無毒性のもの
で薬理基準にも合致したもので、ラットに対する急性毒
性試験で死亡例は皆無であり、生化学血液検査および病
理組織学的検査においても異常が認められなかった。
【0012】本発明は、SOD様活性および/または抗
酸化能を有する物質、糖化フラボノイド及びフェノール
化合物、また必要に応じて添加されるミネラルを含有す
ることによって初めて優れた効果を示すのであり、その
構成は、SOD様活性および/または抗酸化能の力価が
10,000〜100,000単位/g、糖化合物2〜
20mg/g、蛋白性物質1〜30mg/g、及びフェ
ノール化合物を1〜20%、またミネラルを添加すると
きは、10〜500mg/g含有することが必要であ
る。
【0013】本発明に用いる、SOD様活性および/ま
たは抗酸化能を有する物質、糖成分、フェノール化合物
は、混合してそのまま溶液、粉末顆粒、錠剤、乳剤、ゼ
リー状など任意の形態で単独投与、または、他の飲食物
に混合して飲食することもできる。
【0014】投与量は、対象となる疾患の種類、程度に
より異なるが、2〜40mg/kg/日の範囲で用いる
のが好ましく、飲料として常用する場合には、0.1〜
3.0%溶液を100ml〜500ml/日飲食するの
が好ましい。
【0015】
【作用】虚血性疾患は血管壁の障害、血液成分の変化あ
るいは血流の低下などによって生じ、血管壁の障害には
体内の活性酸素が深く関わっていることが明らかとなり
つつあるが、その成因は複雑で、詳細は不明な点が多
い。本発明は、スーパーオキシドラジカルなどの活性酸
素の除去作用を有するスーパーオキシドジスムターゼ
(SOD)様活性および/または抗酸化能を有する物質
および糖化合物などの抗酸化作用を有する物質が、組み
合わさって作用していると考えられる。
【0016】
【効果】本発明は、ヒトを含む哺乳動物の虚血性疾患を
副作用無く、飲食等による内服として迅速に改善するこ
とができる。
【0017】
【実施例】
製造例 糖化合物として糖化フラボノイド1〜50mg/g、蛋
白質2〜20%、フェノール3〜15%を溶液状のまま
混合し、SOD様活性および/または抗酸化能を有する
物質として力価20,000単位/g以上となるように
調製した。得られた組成物に蒸留水を添加し、組成物が
0.25%含有する溶液を得た。
【0018】実施例1 製造例で得た溶液を表1に示す虚血性疾患(心筋梗塞)
の患者に、一日約1000mlを2〜3カ月間飲用した
後、症状の改善を調べた。その結果、10人に症状の改
善が認められ、コレステロールの低下などが見られ、虚
血性疾患の症状が改善され日常生活に支障もなくなっ
た。
【表1】
【0019】実施例2 製造例で得た溶液を用いて、試験管内における溶液の添
加量による活性酸素除去・消去作用を調べた。その結果
を図1に示す。図1によれば、試験管内におけるESR
のシグナル(波形)の大きなものは活性酸素の存在を示
しており、溶液の添加量を増加することによって活性酸
素量が減少していくことがわかる。
【0020】ついで、ラットに製造例で得た溶液を水の
代わりに8週間にわたり与えて脂肪組織における活性酸
素量を調べた。その結果を図2に示す。
【図面の簡単な説明】
【図1】試験管内における溶液の添加量による活性酸素
の変化を示す図。
【図2】腹腔内脂肪組織におけるESRシグナルの変動
を示す図。
─────────────────────────────────────────────────────
【手続補正書】
【提出日】平成5年2月5日
【手続補正2】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】発明の詳細な説明
【補正方法】変更
【補正内容】
【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、虚血性疾患の改善治療
剤に関する。
【0002】
【従来の技術】従来より、心筋梗塞、狭心症など虚血性
心疾患、あるいは脳梗塞など虚血性脳血管性疾患に対し
てはニトログリセリン、血栓溶解剤など多くの治療剤が
知られている。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】しかし、これらの薬剤
は発作がでた時に服用するものが多く、また血栓形成除
去あるいは血流改善などを行なう薬剤も副作用が強く、
十分な効果を得るには難しい。
【0004】また、心筋梗塞、脳梗塞、腎梗塞などの虚
血性疾患は、血液成分の変化だけでなく血管壁の変化・
異常によっても生じる。血管壁の異常は活性酸素によっ
て起きることが明らかになりつつある。従って、その治
療は難しく、根本治療およびその予防は殆どなされてい
ない。
【0005】本発明は、前記課題を解決し、虚血性心疾
患を日常経口的に摂取することで有効な症状の改善治療
剤を提供することを目的とする。
【0006】そこで、本発明者らは、前記目的を解決す
るために鋭意研究を重ねた結果、体内の活性酸素を除去
するスーパーオキシドジスムターゼ(SOD)様活性お
よび/または抗酸化能(スーパーオキシドラジカルなど
の活性酸素を捕捉するスカベンジャー機能を含む)を有
する物質、かつ、フェノール化合物、及び、糖蛋白質、
糖化フラボノイド等の糖化合物を含有する組成物が、虚
血性疾患に対し優れた効果を有し、かつ副作用がなく安
全且つ迅速に虚血性疾患を改善できるとの知見を得て本
発明を完成した。
【0007】SOD様活性とは、スーパーオキシドラジ
カルを過酸化水素に変換するSOD活性に類似の活性
(生理機能)を有するものを示し、SOD様活性を有す
る物質として、アミノ酸やペプチドの銅(II)錯体、
マンガン錯体、脂溶性アスコルビン酸、ポリフィリン金
属錯体、ポリアミン金属錯体等の低分子化合物が挙げら
れ、また抗酸化能を有するものとしてビタミンC、ビタ
ミンE、尿酸、グルタチオン、βカロチン、カラター
ゼ、グルタチオンパーオキシンダーゼ等が挙げられる。
【0008】フェノール化合物としては、グァイアコー
ル、フェノール、オイゲノール、フェニルエタノール等
の群より選ばれた1種またはこれらの湿合物が上げられ
る。
【0009】糖蛋白質、糖化フラボノイド等の糖化合物
としては、アスパラチン、オリエンチン(ルテキシ
ン)、シスオリエンチン(ルトナレチン)、イソクエル
シチン、ルチン等の群より選ばれた1種またはこれらの
混合物が挙げられる。
【0010】また、本発明は、リン、鉄、カルシウム、
ナトリウム、カリウム、マグネシウム、銅、亜鉛、マン
ガン、ケルセチン、セレン等の1種またはこれらの混合
物であるミネラルを混合すればより効果が優れる。
【0011】本発明の構成物質はいずれも無毒性のもの
で薬理基準にも合致したもので、ラットに対する急性毒
性試験で死亡例は皆無であり、生化学血液検査および病
理組識学的検査においても異常が認められなかった。
【0012】本発明は、SOD様活性および/または抗
酸化能を有する物質、糖化フラボノイド及びフェノール
化合物、また必要に応じて添加されるミネラルを含有す
ることによって初めて優れた効果を示すのであり、その
構成は、SOD様活性および/または抗酸化能の力価が
10,000〜100,000単位/g、糖化合物2〜
20mg/g、蛋白性物質1〜30mg/g、及びフェ
ノール化合物を1〜20%、またミネラルを添加すると
きは、10〜500mg/g含有することが必要であ
る。
【0013】本発明に用いる、SOD様活性および/ま
たは抗酸化能を有する物質、糖成分、フェノール化合物
は、混合してそのまま溶液、粉末顆粒、錠剤、乳剤、ゼ
リー状など任意の形態で単独投与、または、他の飲食物
に混合して飲食することもできる。
【0014】投与量は、対象となる疾患の種類、程度に
より異なるが、2〜40mg/kg/日の範囲で用いる
のが好ましく、飲料として常用する場合には、0.1〜
3.0%溶液を100ml〜500ml/日飲食するの
が好ましい。
【0015】
【作用】虚血性疾患は血管壁の障害、血液成分の変化あ
るいは血流の低下などによって生じ、血管壁の障害には
体内の活性酸素が深く関わっていることが明らかとなり
つつあるが、その成因は複雑で、詳細は不明な点が多
い。本発明は、スーパーオキシドラジカルなどの活性酸
素の除去作用を有するスーパーオキシドジスムターゼ
(SOD)様活性および/または抗酸化能を有する物質
および糖化合物などの抗酸化作用を有する物質が、組み
合わさって作用していると考えられる。
【0016】
【効果】本発明は、ヒトを含む哺乳動物の虚血性疾患を
副作用無く、飲食等による内服として迅速に改善するこ
とができる。
【0017】
【実施例】 製造例 糖化合物として糖化フラボノイド1〜50mg/g、蛋
白質2〜20%、フェノール3〜15%を溶液状のまま
混合し、SOD様活性および/または抗酸化能を有する
物質として力価20,000単位/g以上となるように
調整した。得られた組成物に蒸留水を添加し、組成物が
0.25%含有する溶液を得た。
【0018】実施例1 製造例で得た溶液を表1に示す虚血性疾患(心筋梗塞)
の患者に、一日約1000mlを2〜3カ月間飲用した
後、症状の改善を調べた。その結果、10人に症状の改
善が認められ、コレステロールの低下などが見られ、虚
血性疾患の症状が改善され日常生活に支障もなくなっ
た。
【表1】
【0019】実施例2 製造例で得た溶液を用いて、試験管内における溶液の添
加量による活性酸素除去・消去作用を調べた。その結果
を図1に示す。図1によれば、試験管内におけるESR
のシグナル(波形)の大きなものは活性酸素の存在を示
しており、溶液の添加量を増加することによって活性酸
素量が減少していくことがわかる。
【0020】ついで、ラットに製造例で得た溶液を水の
代わりに8週間にわたり与えて脂肪組織における活性酸
素量を調べた。その結果を図2に示す。
【手続補正3】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】図面の簡単な説明
【補正方法】変更
【補正内容】
【図面の簡単な説明】
【図1】試験管内における溶液の添加量による活性酸素
の変化を示す図。
【図2】腹腔内脂肪組織におけるESRシグナルの変動
を示す図。
フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 31/375 7431−4C 31/70 8314−4C (72)発明者 中野 昌俊 愛知県知立市新林町茶野36−16

Claims (3)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 スーパーオキシドジスムターゼ(SO
    D)様活性および/または抗酸化能(スカベンジャー機
    能を含む)を有する物質、フェノール化合物、及び、糖
    蛋白質、糖化フラボノイド等の糖化合物を含有してなる
    虚血性疾患改善治療剤。
  2. 【請求項2】 フェノール化合物がグアイアコール、フ
    ェノール、オイゲノール、フェニルエタノール等の群よ
    り選ばれた1種またはこれらの混合物であることを特徴
    とする請求項1記載の虚血性疾患改善治療剤。
  3. 【請求項3】 糖蛋白質、糖化フラボノイド等の糖化合
    物がアスパラチン、オリエンチン(ルテキシン)、シス
    オリエンチン(ルトナレチン)、イソクエルシチン、ル
    チン等の群より選ばれた1種またはこれらの混合物であ
    ることを特徴とする請求項1記載の虚血性疾患改善治療
    剤。
JP4084864A 1992-03-06 1992-03-06 虚血性疾患改善治療剤 Pending JPH06199693A (ja)

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JP4084864A JPH06199693A (ja) 1992-03-06 1992-03-06 虚血性疾患改善治療剤

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JP4084864A JPH06199693A (ja) 1992-03-06 1992-03-06 虚血性疾患改善治療剤

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JPH06199693A true JPH06199693A (ja) 1994-07-19

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ID=13842678

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Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2000012085A1 (en) * 1998-08-27 2000-03-09 Merck Patent Gmbh Ascorbate-isoquercetin compositions
WO2000025795A1 (en) * 1998-10-29 2000-05-11 Merck Patent Gmbh Compositions comprising a mixture of bioflavonols
WO2000054754A3 (en) * 1999-03-16 2000-12-28 Merck Patent Gmbh Composition comprising isoquercetin and ascorbic acid in a sustained release form
US6514527B1 (en) 1998-10-29 2003-02-04 Merck Patentgesellschaft Compositions comprising a mixture of bioflavonols
EP1684737A4 (en) * 2003-11-07 2009-11-11 Oaky Natural Co Ltd PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING GAIACOL DERIVATIVES AND SYRINGOL DERIVATIVES EXTRACTED FROM NATURAL VEGETABLE VINEGAR

Cited By (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
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JP2002523456A (ja) * 1998-08-27 2002-07-30 メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフトング アスコルビン酸塩−イソケルセチン組成物
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EP1684737A4 (en) * 2003-11-07 2009-11-11 Oaky Natural Co Ltd PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING GAIACOL DERIVATIVES AND SYRINGOL DERIVATIVES EXTRACTED FROM NATURAL VEGETABLE VINEGAR

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