RU2020132922A - Фармацевтическая композиция для предупреждения или лечения фиброза - Google Patents

Фармацевтическая композиция для предупреждения или лечения фиброза Download PDF

Info

Publication number
RU2020132922A
RU2020132922A RU2020132922A RU2020132922A RU2020132922A RU 2020132922 A RU2020132922 A RU 2020132922A RU 2020132922 A RU2020132922 A RU 2020132922A RU 2020132922 A RU2020132922 A RU 2020132922A RU 2020132922 A RU2020132922 A RU 2020132922A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
naphthalen
yloxy
hydroxy
octenediamide
Prior art date
Application number
RU2020132922A
Other languages
English (en)
Inventor
Чоон Мюн ЧХО
Чэ Пёун ЧХО
Хюнджю ЧХА
Юнг-Дэ КИМ
Original Assignee
Кристалдженомикс, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Кристалдженомикс, Инк. filed Critical Кристалдженомикс, Инк.
Priority claimed from PCT/KR2019/003619 external-priority patent/WO2019190214A1/ko
Publication of RU2020132922A publication Critical patent/RU2020132922A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/34—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
    • A61K31/341—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide not condensed with another ring, e.g. ranitidine, furosemide, bufetolol, muscarine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/38—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
    • A61K31/381—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom having five-membered rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/4015—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. piracetam, ethosuximide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Micro-Organisms Or Cultivation Processes Thereof (AREA)

Claims (43)

1. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве эффективного ингредиента соединение следующей формулы 1, его производное или его фармацевтически приемлемую соль, для предупреждения или лечения фиброза:
Формула 1
Figure 00000001
где R1 представляет собой С1-3алкил, являющийся незамещенным или замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогенфенила, С1-3алкокси, С1-3алкокси-С1-3алкила, цикпогексанила, фуранила, тиофенила, имидазола, имидазолидил-С1-3алкила, С1-3алкиламино, ди-С1-3алкиламино, гидроксифенила, тетрагидрофуранила, цикпогексила, циклогексенила, оксопирролидинила, С1-3алкоксифенила, ди-C1-3алкиламинофенила, С1-3алкилпирролидинила и трифторметоксифенила; пирролидин, являющийся незамещенным или замещенный С3-8цикпоалкилом, С3-8циклоалкил-С1-3алкилом, бензилом, С1-3алкилом или С3-8цикпоалкилкарбонилом; или пиперидин, замещенный С1-3алкилом или С3-8циклоалкилом; фуран; или С3-8циклоалкил, при условии, что незамещенный C1-2алкил и С1-2алкил, замещенный С1-2алкилпирролидинилом, исключены.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где соединение формулы 1 выбрано из группы, состоящей из следующих соединений:
1) (E)-N1-(3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил)-N8-гидрокси-2-((нафтален-1-ил окси)метил)октендиамида,
2) (Е)-N8-гидрокси-N1-(4-гидроксифенетил)-2-((нафтален-1-илокси)метил)-2-октендиамида,
3) (E)-N1-(3-(диметиламино)-2,2-диметилпропил)-N8-гидрокси-2-((нафтален-1-илокси)метил)октендиамида,
4) (Е)-N1-(2-(диизопропиламино)этил)-N8-гидрокси-2-((нафтален-1-илокси)метил)октендиамида,
5) (Е)-N8-гидрокси-N1-(1-метоксипропан-2-ил)-2-((нафтален-1-илокси)метил)-2-октендиамида,
6) (E)-N8-гидрокси-N1-(4-метоксибензил)-2-((нафтален-1-илокси)метил)-2-октендиамида,
7) (Е)-N1-(4-фторфенетил)-N8-гидрокси-2-((нафтален-1-илокси)метил)-2-октендиамида,
8) (Е)-N8-гидрокси-2-((нафтален-1-илокси)метил)-N1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил)-2-октендиамида,
9) (Е)-N1-(2-циклогексенилэтил)-N8-гидрокси-2-((нафтален-1-илокси)метил)-2-октендиамида,
10) (Е)-N8-гидрокси-2-((нафтален-1-илокси)метил)-N1-(3-(2-оксопирролидин-1-ил)пропил)-2-октендиамида,
11) (Е)-N1-(фуран-2-илметил)-N8-гидрокси-2-((нафтален-1-илокси)метил)-2-октендиамида,
12) (Е)-N1-(4-(диметиламино)бензил)-N8-гидрокси-2-((нафтален-1-илокси)метил)-2-октендиамида,
13) (E)-N8-гидрокси-N1-(2-метоксиэтил)-2-((нафтален-1-илокси)метил)-2-октендиамида,
14) (E)-N1-цикпогексил-N8-гидрокси-2-((нафтален-1-илокси)метил)-2-октендиамида,
15) (Е)-N8-гидрокси-2-((нафтален-1-илокси)метил)-N1-(тиофен-2-илметил)-2-октендиамида,
16) (E)-N8-гидрокси-N1-(4-метоксифенетил)-2-((нафтален-1-илокси)метил)-2-октендиамида,
17) (Е)-N8-гидрокси-2-((нафтален-1-илокси)метил)-N1-(4-(трифторметокси)бензил)-2-октендиамида,
18) (E)-N1-(1-(циклогексилметил)пирролидин-3-ил)-N8-гидрокси-2-((нафтален-1-илокси)метил)-2-октендиамида,
19) (E)-N1-(1-циклопентилпиперидин-4-ил)-N8-гидрокси-2-((нафтален-1-илокси)метил)-2-октендиамида,
20) (Е)-N1-(1-бензилпирролидин-3-ил)-N8-гидрокси-2-((нафтален-1-илокси)метил)-2-октендиамида,
21) (Е)-N8-гидрокси-N1-(1-изопропилпирролидин-3-ил)-2-((нафтален-1-илокси)метил)-2-октендиамида,
22) (E)-N1-(1-(циклогексанкарбонил)пиррол ид ин-3-ил)-N8-гидрокси-2-((нафтален-1-илокси)метил)-2-октендиамида,
23) сложного трет-бутилового эфира (Е)-3-(8-(гидроксиамино)-2-((нафтален-1-илокси)метил)-8-оксо-2-октенамидо)пирролидин-1-карбоновой кислоты,
24) (Е)-N8-гидрокси-2-((нафтален-1-илокси)метил)-N1-(пирролидин-3-ил)2-октендиамида,
25) (Е)-N1-(1-циклогексилпирролидин-3-ил)-N8-гидрокси-2-((нафтален-2-илокси)метил)-2-октендиамида,
26) (E)-N1-(1-циклопропилпирролидин-3-ил)-N8-гидрокси-2-((нафтален-1-илокси)метил)-2-октендиамида,
27) (Е)-N1-(1-циклопропилпиперидин-4-ил)-N8-гидрокси-2-((нафтален-1-илокси)метил)-2-октендиамида,
28) (Е)-N1-(1-этилпиперидин-4-ил)-N8-гидрокси-2-((нафтален-1-илокси)метил)-2-октендиамида,
29) (Е)-N1-(1-этилпирролидин-3-ил)-N8-гидрокси-2-((нафтален-1-илокси)метил)-2-октендиамида,
30) (Е)-N8-гидрокси-N1-(2-(1-метилпирролидин-2-ил)этил)-2-((нафтален-1-илокси)метил)-2-октендиамида и
31) (E)-N8-гидрокси-N1-(1-изопропилпиперидин-4-ил)-2-((нафтален-1-илокси)метил)-2-октендиамида.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1, где соединение формулы 1 представляет собой (Е)-N1-(3-(диметиламино)пропил)-N8-гидрокси-2-((нафтален-1-илокси)метил)окт-2-ендиамид.
4. Фармацевтическая композиция по п. 1, где фиброз является почечным фиброзом.
5. Фармацевтическая композиция по п. 1, где фиброз является фиброзом легких.
6. Фармацевтическая композиция по п. 5, где фиброз легких индуцирован одним или более соединениями, выбранными из группы, состоящей из блеомицина, полигексаметиленгуанидина, хлорметилизотиазолинона, метилизотиазолинона и хлорида олиго(2-(2-этокси)этоксиэтил)гуанидиния.
7. Фармацевтическая композиция по п. 1, где фиброз является фиброзом печени.
8. Фармацевтическая композиция по п. 1, где фармацевтически приемлемая соль является одной или более солями, выбранными из группы, состоящей из фосфата, тартрата, стеарата, глюконата, фумарата, нафтоата и соли 1-гидрокси-2-нафтойной кислоты.
9. Фармацевтическая композиция по п. 1, где фармацевтическая композиция имеет форму капсул, таблеток, гранул, инъекционных растворов, мазей, порошков или напитков.
RU2020132922A 2018-03-28 2019-03-28 Фармацевтическая композиция для предупреждения или лечения фиброза RU2020132922A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
KR20180035523 2018-03-28
KR10-2018-0035523 2018-03-28
KR10-2019-0034855 2019-03-27
KR1020190034855A KR20190113639A (ko) 2018-03-28 2019-03-27 섬유화증 예방 또는 치료용 약학 조성물
PCT/KR2019/003619 WO2019190214A1 (ko) 2018-03-28 2019-03-28 섬유화증 예방 또는 치료용 약학 조성물

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2020132922A true RU2020132922A (ru) 2022-04-28

Family

ID=68208492

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2020132922A RU2020132922A (ru) 2018-03-28 2019-03-28 Фармацевтическая композиция для предупреждения или лечения фиброза

Country Status (8)

Country Link
US (1) US20210015772A1 (ru)
EP (1) EP3777847A4 (ru)
JP (1) JP2021516683A (ru)
KR (1) KR20190113639A (ru)
CN (1) CN111867571A (ru)
BR (1) BR112020017776A2 (ru)
CA (1) CA3093779A1 (ru)
RU (1) RU2020132922A (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN110692590B (zh) * 2019-11-04 2022-01-07 青岛大学 一种肺纤维化哺乳动物模型的构建及应用
KR20220114489A (ko) 2021-02-08 2022-08-17 주식회사 리스큐어바이오사이언시스 류코노스톡 시트래움 균주를 유효성분으로 포함하는 섬유화증의 예방 또는 치료용 약학 조성물

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR100696139B1 (ko) * 2005-11-01 2007-03-20 한국화학연구원 히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 알킬카바모일나프탈렌일옥시 옥테노일 하이드록시아마이드 유도체 및그의 제조방법
EP2913322A3 (en) * 2006-11-03 2015-11-11 Korea Research Institute Of Chemical Technology Naphthalenyloxypropenyl derivatives having inhibitory activity against histone deacetylase and pharmaceutical composition comprising the same

Also Published As

Publication number Publication date
BR112020017776A2 (pt) 2020-12-22
JP2021516683A (ja) 2021-07-08
CN111867571A (zh) 2020-10-30
US20210015772A1 (en) 2021-01-21
EP3777847A1 (en) 2021-02-17
KR20190113639A (ko) 2019-10-08
CA3093779A1 (en) 2019-10-03
EP3777847A4 (en) 2021-11-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE3340967C2 (de) Aminderivate, Salze derselben, Verfahren zur Herstellung derselben sowie Anti-Ulcusmittel mit einem Gehalt derselben
JP4221221B2 (ja) Ｃｂ１受容体アンタゴニストおよびシブトラミンの組み合わせ、それらからなる医薬組成物、および肥満の治療におけるそれらの使用
DE69836422T2 (de) N-heterocyclische derivate als nos inhibitoren
RU2007133602A (ru) Производные n-[(4,5-дифенил-2-тиенил)метил]амина, их получение и применение в терапии
RU2020132922A (ru) Фармацевтическая композиция для предупреждения или лечения фиброза
US9527811B2 (en) Carboxamide compounds and their use as calpain inhibitors
RU2006128445A (ru) Ацетилиновые пиперазиновые соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов
DE602004004652T2 (de) Nitrooxyderivate von fluvastatin, pravastatin, cerivastatin, atorvastatin und rosuvastatin als cholesterinsenkende mittel mit verbesserter antiphlogistischer, antithrombotischer und thrombozytenaggregationshemmender wirkung
JP2011510929A5 (ru)
JP2009519340A5 (ru)
RU2007127864A (ru) Производные n-[(4, 5-дифенил-3-алкил-2-тиенил)метил]амина (амид, сульфонамид, карбамат и карбамид) в качестве антагонистов рецепторов св1 каннабиноидов
RU2007127644A (ru) Производные 4-аминопиперидина
NO327709B1 (no) 2'-substituerte 1,1'-bifenyl-2-karbonamider, deres anvendelse for fremstilling av et medikament sa vel som farmasoytiske preparater inneholdende disse
PL127483B1 (en) Method of obtaining new derivatives of 1-/cyclohexylo/-4-acrylo-4-piperidinylocarboxylic acid
JP2005505539A5 (ru)
KR20180015262A (ko) 피라졸 유도체, 또는 그 약리학적으로 허용되는 염
RU2004107854A (ru) Производные 4[пиперидин-4-илиден-(3-карбомоилфенил)метил]бензамида и их применение для лечении боли, спинальных повреждений или желудочно-кишечных расстройств
CA2443868A1 (en) 1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-4-one derivatives useful for the treatment of orl-1 receptor mediated disorders
RU2010115184A (ru) Замещенные никотинамидные соединения и их применение в лекарственных средствах
JP5265528B2 (ja) 治療用フルオロエチル尿素
DD287496A5 (de) Verfahren zur herstellung von 4-phenyl-3-butensaeurederivaten
RU2003131971A (ru) Производные 4-(фенил-пиперидин-4-илиден-метил)-бензамида и их применение для лечения боли, тревоги или желудочно-кишечных расстройств
MXPA02006064A (es) Compuestos novedosos.
RU2006125380A (ru) Производные карбоксамида
KR840001774B1 (ko) 헤테로사이클린 유도체의 제조방법