RU2020114890A - Кристаллическое промежуточное соединение, используемое для получения линаглиптина, и способ получения линаглиптина - Google Patents
Кристаллическое промежуточное соединение, используемое для получения линаглиптина, и способ получения линаглиптина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020114890A RU2020114890A RU2020114890A RU2020114890A RU2020114890A RU 2020114890 A RU2020114890 A RU 2020114890A RU 2020114890 A RU2020114890 A RU 2020114890A RU 2020114890 A RU2020114890 A RU 2020114890A RU 2020114890 A RU2020114890 A RU 2020114890A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- linagliptin
- formula
- crystalline form
- solvent
- reaction mass
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
- C07D473/02—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
- C07D473/04—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two oxygen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
- C07D473/02—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
- C07D473/04—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two oxygen atoms
- C07D473/06—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two oxygen atoms with radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached in position 1 or 3
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
- A61K31/52—Purines, e.g. adenine
- A61K31/522—Purines, e.g. adenine having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. hypoxanthine, guanine, acyclovir
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Hematology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Claims (24)
1. Кристаллическая форма B1 промежуточного соединения формулы V, используемого для получения линаглиптина,
охарактеризованная картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке (XPRD), которая соответствует Фиг. 1.
2. Кристаллическая форма B1 промежуточного соединения формулы V, используемого для получения линаглиптина, по п. 1, имеющая главные пики при 3,14±0,2; 6,31±0,2; 8,34±0,2; 10,93±0,2; 13,75±0,2 и 14,46±0,2 градуса 26.
3. Кристаллическая форма В1 промежуточного соединения формулы V, используемого для получения линаглиптина, по п. 1, имеющая эндотермы дифференциальной сканирующей калориметрии (DSC) при 53,87 и 162,97°С.
4. Способ получения кристаллической формы В1 промежуточного соединения формулы V, используемого для получения линаглиптина, включающий следующие стадии, на которых:
a) нагревают неочищенное промежуточное соединение формулы V, используемое для получения линаглиптина, в растворителе;
b) добавляют подходящий антирастворитель к реакционной массе с приведенной выше стадии при повышенной температуре;
c) нагревают реакционную массу до повышенной температуры; и
d) охлаждают реакционную массу и выделяют кристаллическую форму промежуточного соединения формулы V, используемого для получения линаглиптина.
5. Способ получения по п. 4, где растворителем является ацетонитрил.
6. Способ получения по п. 4, где антирастворителем является вода.
7. Кристаллическая форма В2 промежуточного соединения формулы V, используемого для получения линаглиптина,
охарактеризованная картиной XPRD, которая соответствует Фиг. 4.
8. Кристаллическая форма В2 промежуточного соединения формулы V, используемого для получения линаглиптина, по п. 7, имеющая главные пики при 3,43±0,2; 8,10±0,2; 9,96±0,2 и 17,02±0,2 градуса 26.
9. Кристаллическая форма В2 промежуточного соединения формулы V, используемого для получения линаглиптина, по п. 7, имеющая эндотерму DSC при 168,69°С.
10. Способ получения кристаллической формы В2 промежуточного соединения формулы V, используемого для получения линаглиптина, включающий следующие стадии:
a) обрабатывают неочищенное промежуточное соединение формулы V, используемое для получения линаглиптина, предварительно нагретым растворителем;
b) добавляют антирастворитель к реакционной массе с приведенной выше стадии;
c) нагревают реакционную массу до повышенной температуры; и
d) охлаждают реакционную массу и выделяют кристаллическую форму промежуточного соединения формулы V, используемого для получения линаглиптина.
11. Способ получения по п. 10, где растворителем является ацетонитрил.
12. Способ получения по п. 10, где антирастворителем является вода.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IN201741034292 | 2017-09-27 | ||
| IN201741034292 | 2017-09-27 | ||
| PCT/IB2018/057484 WO2019064214A1 (en) | 2017-09-27 | 2018-09-27 | INTERMEDIATE OF CRYSTALLINE LINAGLIPTIN AND PROCESS FOR THE PREPARATION OF LINAGLIPTIN |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2020114890A true RU2020114890A (ru) | 2021-10-27 |
Family
ID=65903063
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2020114890A RU2020114890A (ru) | 2017-09-27 | 2018-09-27 | Кристаллическое промежуточное соединение, используемое для получения линаглиптина, и способ получения линаглиптина |
Country Status (10)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US11040974B2 (ru) |
| JP (1) | JP2020535193A (ru) |
| KR (1) | KR20200092946A (ru) |
| CN (1) | CN111511743A (ru) |
| AU (1) | AU2018343236A1 (ru) |
| BR (1) | BR112020005964A2 (ru) |
| CA (1) | CA3076980A1 (ru) |
| MX (1) | MX2020004050A (ru) |
| RU (1) | RU2020114890A (ru) |
| WO (1) | WO2019064214A1 (ru) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN110684026A (zh) * | 2019-10-24 | 2020-01-14 | 扬子江药业集团上海海尼药业有限公司 | 一种利格列汀的工业化制备方法 |
| CN110872292B (zh) * | 2019-11-30 | 2022-01-25 | 江苏君若药业有限公司 | 一条合成糖尿病药物利拉利汀的路线 |
| EP4349837A1 (en) | 2022-10-05 | 2024-04-10 | Zaklady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A. | A pharmaceutical intermediate |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7407955B2 (en) | 2002-08-21 | 2008-08-05 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co., Kg | 8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthines, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions |
| CN102838599A (zh) | 2006-05-04 | 2012-12-26 | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 | 多晶型 |
| IN2013MU02055A (ru) * | 2013-06-18 | 2015-07-03 | Cadila Healthcare Ltd | |
| WO2015011609A1 (en) * | 2013-07-23 | 2015-01-29 | Ranbaxy Laboratories Limited | Process for the preparation of linagliptin and an intermediate thereof |
-
2018
- 2018-09-27 BR BR112020005964-1A patent/BR112020005964A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2018-09-27 CN CN201880076836.6A patent/CN111511743A/zh active Pending
- 2018-09-27 CA CA3076980A patent/CA3076980A1/en active Pending
- 2018-09-27 MX MX2020004050A patent/MX2020004050A/es unknown
- 2018-09-27 RU RU2020114890A patent/RU2020114890A/ru unknown
- 2018-09-27 AU AU2018343236A patent/AU2018343236A1/en not_active Abandoned
- 2018-09-27 KR KR1020207012196A patent/KR20200092946A/ko not_active Application Discontinuation
- 2018-09-27 JP JP2020517938A patent/JP2020535193A/ja active Pending
- 2018-09-27 WO PCT/IB2018/057484 patent/WO2019064214A1/en active Application Filing
-
2020
- 2020-03-27 US US16/832,067 patent/US11040974B2/en active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| MX2020004050A (es) | 2020-11-06 |
| KR20200092946A (ko) | 2020-08-04 |
| BR112020005964A2 (pt) | 2020-10-06 |
| CA3076980A1 (en) | 2019-04-04 |
| CN111511743A (zh) | 2020-08-07 |
| WO2019064214A1 (en) | 2019-04-04 |
| JP2020535193A (ja) | 2020-12-03 |
| AU2018343236A1 (en) | 2020-05-14 |
| US11040974B2 (en) | 2021-06-22 |
| US20200354363A1 (en) | 2020-11-12 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2020114890A (ru) | Кристаллическое промежуточное соединение, используемое для получения линаглиптина, и способ получения линаглиптина | |
| RU2017102355A (ru) | Способ получения конденсированного гетероциклического соединения | |
| JP2017222671A5 (ru) | ||
| HRP20240304T1 (hr) | Soli valbenazin dihidroklorida i njihovi polimorfi | |
| JP2019504103A5 (ru) | ||
| RU2016138800A (ru) | Новый способ получения производных триазина, пиримидина и пиридина | |
| JP2020535193A5 (ru) | ||
| CN104803964A (zh) | 多取代异香豆素衍生物及其制备方法 | |
| CN104447686A (zh) | 多取代2-吡咯吡啶衍生物及其制备方法 | |
| MX2024000326A (es) | Nuevas formas polimorficas de ciclo (-his-pro). | |
| RU2017117180A (ru) | Полиморфы гидрохлорида ревапразана и способ их получения | |
| CN104829576A (zh) | 一种7-氟吡喃衍生物的制备方法 | |
| JP6474430B2 (ja) | Ｐｄｅ１０阻害剤の調製のための方法および中間体 | |
| CA2858126C (en) | Synthesis of calebin-a and its biologically active analogs | |
| JP2018509421A5 (ru) | ||
| RU2015135184A (ru) | Способ получения соединения пиридазинона и промежуточных продуктов для его получения | |
| JP2019019200A5 (ru) | ||
| RU2020114885A (ru) | Кристаллические формы леналидомида | |
| JP2016525094A5 (ru) | ||
| CA2673219A1 (en) | O-substituted-dibenzyl urea-derivatives as trpv1 receptor antagonists | |
| JP2020535192A5 (ru) | ||
| RU2577543C1 (ru) | СПОСОБ СИНТЕЗА 4a,5b,10,12-ТЕТРААЗАИНДЕНО[2,1-b]ФЛУОРЕНА | |
| RU2020112539A (ru) | Твердые формы 2-(5-(4-(2-морфолиноэтокси)фенил)пиридин-2-ил)-n-бензилацетамида | |
| RU2019101109A (ru) | Твердые формы ингибитора ttk | |
| RU2023122465A (ru) | Твердые формы 2-(5-(4-(2-морфолиноэтокси)фенил)пиридин-2-ил)-n-бензилацетамида |