RU2017117180A - Полиморфы гидрохлорида ревапразана и способ их получения - Google Patents
Полиморфы гидрохлорида ревапразана и способ их получения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017117180A RU2017117180A RU2017117180A RU2017117180A RU2017117180A RU 2017117180 A RU2017117180 A RU 2017117180A RU 2017117180 A RU2017117180 A RU 2017117180A RU 2017117180 A RU2017117180 A RU 2017117180A RU 2017117180 A RU2017117180 A RU 2017117180A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- hydrochloride
- revaprazane
- polymorph
- crystalline form
- demonstrates
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
Claims (35)
1. Полиморф гидрохлорида ревапразана, где температура плавления составляет 210-226°CºС.
2. Полиморф гидрохлорида ревапразана по п. 1, где
полиморф гидрохлорида ревапразана, температура плавления которого составляет 221-226ºС°C, представляет собой кристаллическую форму I гидрохлорида ревапразана;
или полиморф гидрохлорида ревапразана, температура плавления которого составляет 218-222ºС°C, представляет собой кристаллическую форму II гидрохлорида ревапразана;
или полиморф гидрохлорида ревапразана, температура плавления которого составляет 216-220ºС°C, представляет собой кристаллическую форму III гидрохлорида ревапразана;
или полиморф гидрохлорида ревапразана, температура плавления которого составляет 215-219ºС°C, представляет собой кристаллическую форму IV гидрохлорида ревапразана;
или полиморф гидрохлорида ревапразана, температура плавления которого составляет 210-218ºС°C, представляет собой кристаллическую форму V гидрохлорида ревапразана.
3. Полиморф по п. 2, где на порошковой рентгеновской дифрактограмме для кристаллической формы I гидрохлорида ревапразана значение 2θ представлено в градусах, при этом характеристические дифракционные пики присутствуют при 10,24±0,2, 21,92±0,2, 17,54±0,2, 26,70±0,2 и 20,72±0,2.
4. Полиморф по п. 3, где на порошковой рентгеновской дифрактограмме для кристаллической формы I гидрохлорида ревапразана характеристические дифракционные пики 2θ, представленные в градусах, являются следующими:
5. Полиморф по п. 2, где атлас термогравиметрического и дифференциального термического анализа TG-DTA для кристаллической формы I гидрохлорида ревапразана демонстрирует, что существует эндотермический пик при 223ºС°C.
6. Полиморф по п. 2, где инфракрасная спектрограмма для кристаллической формы I гидрохлорида ревапразана демонстрирует, что существуют характеристические дифракционные пики при 3429,20, 3263,33, 2979,82, 2914,24, 1643,24, 1633,59, 1583,45, 1504,37, 1434,94, 1413,72, 1340,43, 1303,79, 1218,93, 1155,28, 1114,78, 1064,63, 1039,56, 972,06, 862,12, 833,19, 773,40, 757,97 и 514,96 см-1.
7. Полиморф по п. 2, где на порошковой рентгеновской дифрактограмме для кристаллической формы II гидрохлорида ревапразана значение 2θ представлено в градусах, при этом характеристические дифракционные пики присутствуют при 10,26±0,2, 24,48±0,2, 7,62±0,2, 21,94±0,2, 26,76±0,2 и 28,00±0,2; и/или
атлас термогравиметрического и дифференциального термического анализа TG-DTA для кристаллической формы II гидрохлорида ревапразана демонстрирует, что существует эндотермический пик при 220ºС°C и экзотермический пик при 137ºС°C; и/или
инфракрасная спектрограмма для полиморфа гидрохлорида ревапразана демонстрирует, что существуют характеристические дифракционные пики при 3431,13, 3056,96, 2979,82, 2931,60, 1643,24, 1633,59, 1583,45, 1504,37, 1434,94, 1415,65, 1340,43, 1305,72, 1213,14, 1155,28, 1114,78, 1064,63, 1041,49, 972,06, 862,12, 833,19, 773,40, 757,97 и 514,96 см-1.
8. Полиморф по п. 2, где на порошковой рентгеновской дифрактограмме для кристаллической формы III гидрохлорида ревапразана значение 2θ представлено в градусах, при этом характеристические дифракционные пики присутствуют при 7,74±0,2, 24,42±0,2, 13,80±0,2, 7,38±0,2 и 25,62±0,2; и/или
атлас термогравиметрического и дифференциального термического анализа TG-DTA для кристаллической формы III гидрохлорида ревапразана демонстрирует, что существует эндотермический пик при 218ºС°C и экзотермический пик при 140ºС°C; и/или
инфракрасная спектрограмма для кристаллической формы III гидрохлорида ревапразана демонстрирует, что существуют характеристические дифракционные пики при 3421,48, 3265,26, 3043,46, 2979,82, 2931,60, 1643,24, 1633,59, 1583,45, 1504,37, 1434,94, 1413,72, 1340,43, 1303,79, 1218,93, 1155,28, 1114,78, 1064,63, 1039,56, 972,06, 862,12, 833,19, 773,40, 757,97 и 514,96 см-1.
9. Полиморф IV по п. 2, где на порошковой рентгеновской дифрактограмме для кристаллической формы гидрохлорида ревапразана значение 2θ представлено в градусах, при этом характеристические дифракционные пики присутствуют при 7,70±0,2, 10,34±0,2, 24.52±0,2, 20,04±0,2 и 13,78±0,2; и/или
атлас термогравиметрического и дифференциального термического анализа TG-DTA для кристаллической формы IV гидрохлорида ревапразана демонстрирует, что существует эндотермический пик при 217ºС°C и экзотермический пик при 130ºС°C; и/или
инфракрасная спектрограмма для полиморфа IV гидрохлорида ревапразана демонстрирует, что существуют характеристические дифракционные пики при 3473,56, 3407,98, 3269,12, 3060,82, 2981,74, 2933,53, 2896,88, 1643,24, 1633,59, 1585,38, 1504,37, 1433,01, 1415,65, 1340,43, 1305,72, 1211,21, 1157,21, 1112,85, 1062,70, 1043,42, 966,27, 833,19, 771,47, 757,97 и 518,82 см-1.
10. Полиморф V по п. 2, где на порошковой рентгеновской дифрактограмме для порошка кристаллической формы гидрохлорида ревапразана значение 2θ представлено в градусах, при этом характеристические дифракционные пики присутствуют при 7,68±0,2, 24,52±0,2, 13,74±0,2, 8,06±0,2 и 19,54±0,2; и/или
атлас термогравиметрического и дифференциального термического анализа TG-DTA для кристаллической формы V гидрохлорида ревапразана демонстрирует, что существует эндотермический пик при 216ºС°C и экзотермический пик при 143ºС°C; и/или
инфракрасная спектрограмма для полиморфа V гидрохлорида ревапразана демонстрирует, что существуют характеристические пики поглощения при 3471,63, 3411,84, 3267,19, 3060,82, 2981,74, 2931,60, 2896,88, 1643,24, 1633,59, 1585,38, 1504,37, 1433,01, 1415,65, 1338,51, 1305,72, 1211,21, 1157,21, 1112,85, 1062,70, 1043,42, 966,27, 833,19, 771,47, 757,97 и 518,82 см-1.
11. Состав, содержащий полиморф гидрохлорида ревапразана, отличающийся тем, что состоит из кристаллической формы гидрохлорида ревапразана по любому из пп. 1-9 и фармацевтически приемлемых вспомогательных материалов.
12. Способ получения полиморфа гидрохлорида ревапразана по п. 1, отличающийся тем, что он включает следующие стадии:
(1) растворение гидрохлорида ревапразана содержащим воду спиртом;
(2) добавление активированного угля, нагревание с обратным холодильником для обесцвечивания, фильтрование с получением фильтрата; и
(3) охлаждение фильтрата, перемешивание и кристаллизация, фильтрование, промывание с получением твердого вещества и высушивание с получением полиморфа.
13. Способ получения гидрохлорида ревапразана по п. 11, где содержащий воду спирт на указанной стадии представляет собой 87-98% этанол, и при этом полученный полиморф представляет собой кристаллическую форму I гидрохлорида ревапразана;
или содержащий воду спирт на указанной стадии представляет собой 85% этанол, и при этом полученный полиморф представляет собой кристаллическую форму II гидрохлорида ревапразана;
или содержащий воду спирт на указанной стадии представляет собой 75% этанол, и при этом полученный полиморф представляет собой кристаллическую форму III гидрохлорида ревапразана;
или содержащий воду спирт на указанной стадии представляет собой 70% этанол, и при этом полученный полиморф представляет собой кристаллическую форму IV гидрохлорида ревапразана;
или содержащий воду спирт на указанной стадии представляет собой 50% этанол, и при этом полученный полиморф представляет собой кристаллическую форму V гидрохлорида ревапразана.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201410665192.8 | 2014-11-19 | ||
| CN201410665192.8A CN105601611A (zh) | 2014-11-19 | 2014-11-19 | 一种盐酸洛氟普啶多晶型物及其制备方法 |
| PCT/CN2015/094463 WO2016078543A1 (zh) | 2014-11-19 | 2015-11-12 | 一种盐酸洛氟普啶多晶型物及其制备方法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2017117180A true RU2017117180A (ru) | 2018-11-19 |
| RU2017117180A3 RU2017117180A3 (ru) | 2019-04-09 |
Family
ID=55982036
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017117180A RU2017117180A (ru) | 2014-11-19 | 2015-11-12 | Полиморфы гидрохлорида ревапразана и способ их получения |
Country Status (8)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US10005757B2 (ru) |
| JP (1) | JP2017534635A (ru) |
| KR (1) | KR20170084107A (ru) |
| CN (1) | CN105601611A (ru) |
| CA (1) | CA2966859A1 (ru) |
| RU (1) | RU2017117180A (ru) |
| WO (1) | WO2016078543A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201702351B (ru) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR20210092684A (ko) | 2020-01-16 | 2021-07-26 | 동우 화인켐 주식회사 | 잉크 조성물, 이를 이용하여 제조된 화소, 상기 화소를 포함하는 컬러필터 및 상기 컬러필터를 구비하는 화상표시장치 |
| KR102696627B1 (ko) | 2020-02-13 | 2024-08-21 | 동우 화인켐 주식회사 | 광 산란 잉크 조성물, 이를 이용하여 제조된 화소, 상기 화소를 포함하는 컬러필터 및 상기 컬러필터를 구비하는 화상표시장치 |
| KR20240106182A (ko) | 2022-12-29 | 2024-07-08 | 동우 화인켐 주식회사 | 광 산란 잉크 조성물, 이를 이용하여 제조된 화소, 상기 화소를 포함하는 컬러필터 및 상기 컬러필터를 구비하는 화상표시장치 |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2896532B2 (ja) * | 1994-08-13 | 1999-05-31 | ユーハン コーポレーション | 新規なピリミジン誘導体およびその製造方法 |
| US6252076B1 (en) * | 1996-05-04 | 2001-06-26 | Yuhan Corporation | Process for preparation of pyrimidine derivatives |
| DE69706981T2 (de) | 1996-05-04 | 2002-06-06 | Yuhan Corp., Seoul/Soul | Verfahren zur herstellung von pyrimidin-derivaten |
| BR9712392A (pt) * | 1996-10-29 | 2000-01-25 | Yuhan Corp | Processos para preparar 5,6-dimetil-2-(4-fluorofenil-amino) -4- (1-metil-1,2,3,4 - tetraidroisoquinolin - 2 -il) pirimidina, 4 - halogeno - 2 - (4 - fluorofenilamino) -5,6 -dimetil-pirimidina e 1-metil-1,2,3,4-tetraidroisoquinolina, e, derivado de pirimidina |
| GB0110338D0 (en) * | 2001-04-27 | 2001-06-20 | Sb Pharmco Inc | Novel processes |
| WO2014060908A1 (en) * | 2012-10-17 | 2014-04-24 | Lupin Limited | Improved process for preparation of revaprazan hydrochloride |
-
2014
- 2014-11-19 CN CN201410665192.8A patent/CN105601611A/zh active Pending
-
2015
- 2015-11-12 KR KR1020177013753A patent/KR20170084107A/ko unknown
- 2015-11-12 WO PCT/CN2015/094463 patent/WO2016078543A1/zh active Application Filing
- 2015-11-12 JP JP2017524002A patent/JP2017534635A/ja active Pending
- 2015-11-12 RU RU2017117180A patent/RU2017117180A/ru not_active Application Discontinuation
- 2015-11-12 CA CA2966859A patent/CA2966859A1/en not_active Abandoned
- 2015-11-12 US US15/520,290 patent/US10005757B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2017
- 2017-04-03 ZA ZA2017/02351A patent/ZA201702351B/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2017534635A (ja) | 2017-11-24 |
| US20170334877A1 (en) | 2017-11-23 |
| KR20170084107A (ko) | 2017-07-19 |
| ZA201702351B (en) | 2018-05-30 |
| CA2966859A1 (en) | 2016-05-26 |
| US10005757B2 (en) | 2018-06-26 |
| WO2016078543A1 (zh) | 2016-05-26 |
| RU2017117180A3 (ru) | 2019-04-09 |
| CN105601611A (zh) | 2016-05-25 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2015063536A5 (ru) | ||
| ES2613716T3 (es) | Formas cristalinas de un derivado de purina | |
| RU2016151208A (ru) | Радиоактивно меченные производные 2-амино-6-фтор-n-[5-фтор-пиридин-3-ил]-пиразоло[1, 5-а]пиримидин-3-карбоксамида, используемые в качестве ингибитора atr киназы, препараты на основе этого соединения и его различные твердые формы | |
| JP2018520205A5 (ru) | ||
| RU2017117180A (ru) | Полиморфы гидрохлорида ревапразана и способ их получения | |
| RU2017106602A (ru) | Способ получения (4s)-4-(4-циано-2-метоксифенил)-5-этокси-2,8-диметил-1-4-дигидро-1,6-нафтиридин-3-карбоксамида и его очистки для применения в качестве фармацевтического активного ингредиента | |
| RU2015103065A (ru) | Кристаллическая форма i дималеата ингибитора тирозинкиназы и способ ее получения | |
| JP2013049690A5 (ru) | ||
| JP2013515006A5 (ru) | ||
| JP2015532645A5 (ru) | ||
| WO2014043706A8 (en) | Method of synthesizing thyroid hormone analogs and polymorphs thereof | |
| JP2014512451A5 (ru) | ||
| RU2017134709A (ru) | П-толуолсульфонат для ингибитора мек-киназы и его кристаллическая форма, и способ его получения | |
| JP2015516425A5 (ru) | ||
| RU2016134404A (ru) | КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА α МОНОБЕНЗОАТА СОЕДИНЕНИЯ А, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩАЯ ЕЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ | |
| JP2015523910A5 (ru) | ||
| JP2013503145A5 (ru) | ||
| JP2018534243A5 (ru) | ||
| RU2020114890A (ru) | Кристаллическое промежуточное соединение, используемое для получения линаглиптина, и способ получения линаглиптина | |
| RU2017142996A (ru) | Натриевая соль ингибитора транспортера мочевой кислоты и его кристаллическая форма | |
| RU2019106531A (ru) | Кристалл соли производного хиназолина | |
| RU2019119584A (ru) | Способ получения триазолопиридинового соединения | |
| RU2018111482A (ru) | Кристаллические формы бедаквилин фумарата и способы их получения | |
| RU2016115538A (ru) | Безводная кристаллическая форма кабазитаксела, способ ее получения и фармацевтические композиции | |
| JP2015524456A5 (ru) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20190726 |