RU2016115538A - Безводная кристаллическая форма кабазитаксела, способ ее получения и фармацевтические композиции - Google Patents
Безводная кристаллическая форма кабазитаксела, способ ее получения и фармацевтические композиции Download PDFInfo
- Publication number
- RU2016115538A RU2016115538A RU2016115538A RU2016115538A RU2016115538A RU 2016115538 A RU2016115538 A RU 2016115538A RU 2016115538 A RU2016115538 A RU 2016115538A RU 2016115538 A RU2016115538 A RU 2016115538A RU 2016115538 A RU2016115538 A RU 2016115538A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- cabazitaxel
- crystalline form
- anhydrous crystalline
- anhydrous
- essentially
- Prior art date
Links
- BMQGVNUXMIRLCK-OAGWZNDDSA-N cabazitaxel Chemical compound O([C@H]1[C@@H]2[C@]3(OC(C)=O)CO[C@@H]3C[C@@H]([C@]2(C(=O)[C@H](OC)C2=C(C)[C@@H](OC(=O)[C@H](O)[C@@H](NC(=O)OC(C)(C)C)C=3C=CC=CC=3)C[C@]1(O)C2(C)C)C)OC)C(=O)C1=CC=CC=C1 BMQGVNUXMIRLCK-OAGWZNDDSA-N 0.000 title claims 6
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 2
- 229960001573 cabazitaxel Drugs 0.000 claims 4
- RYGMFSIKBFXOCR-UHFFFAOYSA-N Copper Chemical compound [Cu] RYGMFSIKBFXOCR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 238000002441 X-ray diffraction Methods 0.000 claims 2
- 229910052802 copper Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000010949 copper Substances 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 claims 2
- 125000003074 decanoyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims 1
- -1 octanoyl triglycerides Chemical class 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- VLPFTAMPNXLGLX-UHFFFAOYSA-N trioctanoin Chemical compound CCCCCCCC(=O)OCC(OC(=O)CCCCCCC)COC(=O)CCCCCCC VLPFTAMPNXLGLX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D305/00—Heterocyclic compounds containing four-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atoms
- C07D305/14—Heterocyclic compounds containing four-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atoms condensed with carbocyclic rings or ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/337—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having four-membered rings, e.g. taxol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Epoxy Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Claims (10)
1. Безводная кристаллическая форма, называемая формой H, Кабазитаксела формулы (I)
где безводная кристаллическая форма имеет одно или несколько из следующего:
- рентгенограмму X-RPD, полученную с применением длин λ1 и λ2 волн спектра меди, равных 1,54056 Å и 1,54439 Å, соответственно, содержащую отличительные отражения, выраженные в виде значений угла рассеяния 2-тета градусов при 5,8, 6,5, 8,1, 9,5, 10,9, 11,5, 12,2, 13,0, 14,1, 14,8, 16,8, 17,2, 19,0, 19,4, 20,1, 21,9 и 24,0±0,2;
- рентгенограмму X-RPD, полученную с применением длин λ1 и λ2 волн спектра меди, равных 1,54056 Å и 1,54439 Å, соответственно, по существу, как показано на Фиг. 1;
профили TG и DTA, полученные с линейной тепловой мощностью в 10ºC/мин, по существу, как показано на Фиг. 3;
профиль DSC, полученный с линейной тепловой мощностью в 10ºC/мин, по существу, как показано на Фиг. 4;
2. Кристаллическая форма Кабазитаксела по п. 1 для применения при получении Кабазитаксела, солей Кабазитаксела и их полиморфных форм.
3. Фармацевтические композиции, содержащие безводную кристаллическую форму H по п. 1 в смеси, по меньшей мере, с одним эксципиентом, пригодным для фармацевтического пприменения.
4. Способ получения безводной кристаллической формы H по п. 1, включающий перекристаллизацию Кабазитаксела из смеси деканоил- и октаноилтриглицеридов или из глицеролтриоктаноата.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP20130189949 EP2865675A1 (en) | 2013-10-23 | 2013-10-23 | A crystalline anhydrous form of Cabazitaxel, process for the preparation and pharmaceutical compositions thereof |
| EP13189949.4 | 2013-10-23 | ||
| PCT/EP2014/071601 WO2015058961A1 (en) | 2013-10-23 | 2014-10-09 | A crystalline anhydrous form of cabazitaxel, process for the preparation and pharmaceutical compositions thereof |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2016115538A true RU2016115538A (ru) | 2017-10-26 |
| RU2016115538A3 RU2016115538A3 (ru) | 2018-06-14 |
| RU2672110C2 RU2672110C2 (ru) | 2018-11-12 |
Family
ID=49447494
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2016115538A RU2672110C2 (ru) | 2013-10-23 | 2014-10-09 | Безводная кристаллическая форма кабазитаксела, способ ее получения и фармацевтические композиции |
Country Status (20)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9586919B2 (ru) |
| EP (2) | EP2865675A1 (ru) |
| JP (2) | JP2016534065A (ru) |
| KR (2) | KR20210158417A (ru) |
| CN (1) | CN105849093A (ru) |
| AU (1) | AU2014339222B2 (ru) |
| BR (1) | BR112016007646B1 (ru) |
| CA (1) | CA2928305C (ru) |
| CL (1) | CL2016000951A1 (ru) |
| DK (1) | DK3060556T3 (ru) |
| ES (1) | ES2645478T3 (ru) |
| HU (1) | HUE035010T2 (ru) |
| IL (1) | IL245260B (ru) |
| MX (1) | MX363334B (ru) |
| PL (1) | PL3060556T3 (ru) |
| PT (1) | PT3060556T (ru) |
| RU (1) | RU2672110C2 (ru) |
| SG (1) | SG11201603168WA (ru) |
| SI (1) | SI3060556T1 (ru) |
| WO (1) | WO2015058961A1 (ru) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN116270981B (zh) | 2016-01-15 | 2024-04-26 | 珠海贝海生物技术有限公司 | 包含卡巴他赛和人血清白蛋白的组合物和制剂 |
| WO2019204738A1 (en) | 2018-04-20 | 2019-10-24 | Zhuhai Beihai Biotech Co., Ltd. | Formulations and compositions of cabazitaxel |
| WO2020249507A1 (en) * | 2019-06-11 | 2020-12-17 | Indena S.P.A. | Anhydrous crystalline form of cabazitaxel, a process for its preparation and pharmaceutical compositions containing it |
Family Cites Families (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| MA23823A1 (fr) | 1995-03-27 | 1996-10-01 | Aventis Pharma Sa | Nouveaux taxoides, leur preparation et les compositions qui les contiennent |
| FR2771092B1 (fr) | 1997-11-18 | 1999-12-17 | Rhone Poulenc Rorer Sa | Procede de preparation de derives de la classe des taxoides |
| FR2859996B1 (fr) * | 2003-09-19 | 2006-02-03 | Aventis Pharma Sa | Solvat acetonique du dimethoxy docetaxel et son procede de preparation |
| CA2667416C (en) * | 2006-10-20 | 2013-12-17 | Scinopharm Singapore Pte, Ltd. | Process for making crystalline anhydrous docetaxel |
| FR2926551A1 (fr) * | 2008-01-17 | 2009-07-24 | Aventis Pharma Sa | Formes cristallines du dimethoxy docetaxel et leurs procedes de preparation |
| KR20140018917A (ko) | 2011-04-12 | 2014-02-13 | 플러스 케미칼스, 에스.에이. | 카바지탁셀의 고상 형태 및 이의 제조 방법 |
| EP2548905A1 (de) | 2011-07-18 | 2013-01-23 | Bayer MaterialScience AG | Verfahren zur Aktivierung von Doppelmetallcyanidkatalysatoren zur Herstellung von Polyetherpolyolen |
| TWI526437B (zh) | 2011-09-09 | 2016-03-21 | 台灣神隆股份有限公司 | 卡巴他賽之結晶型 |
| JP6025861B2 (ja) | 2011-12-13 | 2016-11-16 | アベンティス・ファーマ・ソシエテ・アノニム | カバジタキセルの結晶形およびこれを調製するための方法 |
| WO2013134534A2 (en) | 2012-03-08 | 2013-09-12 | Plus Chemicals S.A. | Solid state forms of cabazitaxel and processes for preparation thereof |
| CN102675257B (zh) | 2012-05-10 | 2014-07-02 | 上海金和生物技术有限公司 | 一种卡巴他赛晶体及其制备方法 |
| CN102898406B (zh) * | 2012-11-02 | 2014-12-03 | 上海金和生物技术有限公司 | 一种卡巴他赛晶体及其制备方法 |
-
2013
- 2013-10-23 EP EP20130189949 patent/EP2865675A1/en not_active Withdrawn
-
2014
- 2014-10-09 JP JP2016525551A patent/JP2016534065A/ja active Pending
- 2014-10-09 EP EP14789196.4A patent/EP3060556B1/en active Active
- 2014-10-09 PL PL14789196T patent/PL3060556T3/pl unknown
- 2014-10-09 MX MX2016005231A patent/MX363334B/es unknown
- 2014-10-09 CN CN201480057873.4A patent/CN105849093A/zh active Pending
- 2014-10-09 CA CA2928305A patent/CA2928305C/en active Active
- 2014-10-09 KR KR1020217041873A patent/KR20210158417A/ko not_active Application Discontinuation
- 2014-10-09 HU HUE14789196A patent/HUE035010T2/en unknown
- 2014-10-09 RU RU2016115538A patent/RU2672110C2/ru active
- 2014-10-09 BR BR112016007646-0A patent/BR112016007646B1/pt active IP Right Grant
- 2014-10-09 PT PT147891964T patent/PT3060556T/pt unknown
- 2014-10-09 SI SI201430358T patent/SI3060556T1/sl unknown
- 2014-10-09 DK DK14789196.4T patent/DK3060556T3/en active
- 2014-10-09 AU AU2014339222A patent/AU2014339222B2/en active Active
- 2014-10-09 KR KR1020167010513A patent/KR20160063356A/ko not_active Application Discontinuation
- 2014-10-09 WO PCT/EP2014/071601 patent/WO2015058961A1/en active Application Filing
- 2014-10-09 US US15/030,620 patent/US9586919B2/en active Active
- 2014-10-09 ES ES14789196.4T patent/ES2645478T3/es active Active
- 2014-10-09 SG SG11201603168WA patent/SG11201603168WA/en unknown
-
2016
- 2016-04-21 CL CL2016000951A patent/CL2016000951A1/es unknown
- 2016-04-21 IL IL245260A patent/IL245260B/en active IP Right Grant
-
2018
- 2018-12-07 JP JP2018229594A patent/JP6698803B2/ja active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| PL3060556T3 (pl) | 2018-01-31 |
| SG11201603168WA (en) | 2016-05-30 |
| US9586919B2 (en) | 2017-03-07 |
| RU2672110C2 (ru) | 2018-11-12 |
| IL245260B (en) | 2018-11-29 |
| JP2019055989A (ja) | 2019-04-11 |
| CA2928305A1 (en) | 2015-04-30 |
| EP3060556A1 (en) | 2016-08-31 |
| WO2015058961A1 (en) | 2015-04-30 |
| CA2928305C (en) | 2021-06-15 |
| US20160244420A1 (en) | 2016-08-25 |
| CN105849093A (zh) | 2016-08-10 |
| CL2016000951A1 (es) | 2016-11-25 |
| KR20210158417A (ko) | 2021-12-30 |
| IL245260A0 (en) | 2016-06-30 |
| HUE035010T2 (en) | 2018-03-28 |
| BR112016007646A2 (pt) | 2017-08-01 |
| BR112016007646B1 (pt) | 2022-12-27 |
| EP3060556B1 (en) | 2017-08-02 |
| MX2016005231A (es) | 2016-08-11 |
| RU2016115538A3 (ru) | 2018-06-14 |
| AU2014339222A1 (en) | 2016-05-12 |
| AU2014339222B2 (en) | 2017-12-14 |
| DK3060556T3 (en) | 2017-09-04 |
| SI3060556T1 (sl) | 2017-10-30 |
| PT3060556T (pt) | 2017-11-10 |
| JP2016534065A (ja) | 2016-11-04 |
| EP2865675A1 (en) | 2015-04-29 |
| KR20160063356A (ko) | 2016-06-03 |
| ES2645478T3 (es) | 2017-12-05 |
| MX363334B (es) | 2019-03-19 |
| JP6698803B2 (ja) | 2020-05-27 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| HRP20210507T1 (hr) | Supstituirani 5-fluoro-1h-pirazolopiridini u kristalnom obliku | |
| RU2015112098A (ru) | Кристаллы производных диспиропирролидина | |
| EA200802119A1 (ru) | Новая кристаллическая форма vi агомелатина, способ его получения и фармацевтические композиции, которые ее содержат | |
| WO2014145214A3 (en) | Inhibitors of prmt5 and methods of their use | |
| HRP20170540T1 (hr) | Spojevi dimetilbenzojeve kiseline, korisni u liječenju upalnih stanja | |
| PE20140002A1 (es) | Proceso de elaboracion para derivados de pirimidina | |
| JP2014526498A5 (ru) | ||
| EA201290726A1 (ru) | Новые соли для получения фармацевтических композиций | |
| RU2016115538A (ru) | Безводная кристаллическая форма кабазитаксела, способ ее получения и фармацевтические композиции | |
| RU2017141763A (ru) | Кристалл (6S,9aS)-N-бензил-8-({ 6-[3-(4-этилпиперазин-1-ил)азетидин-1-ил]пиридин-2-ил} метил)-6-(2-фтор-4-гидроксибензил)-4,7-диоксо-2-(проп-2-ен-1-ил)гексагидро-2H-пиразино[2,1-c][1,2,4]триазин-1(6H)-карбоксамида | |
| JP2012531408A5 (ru) | ||
| RU2016138746A (ru) | Циклогексанкарбоксамид с охлаждающими свойствами | |
| WO2012124907A3 (ko) | L-α-글리세릴 포스포릴 콜린의 I형 및 II형 결정과 그 제조방법 | |
| RU2016100972A (ru) | Стабильная кристаллическая форма типирацила гидрохлорида и способ ее кристаллизации | |
| CY1116086T1 (el) | Ενυδρη υδροχλωρικη αγομελατινη και παρασκευη αυτης | |
| EA201891023A1 (ru) | Новая соль абексиностата, соответствующая кристаллическая форма, способ ее получения и содержащие ее фармацевтические композиции | |
| RU2019100065A (ru) | Кристаллы анилинпиримидинового соединения, действующего в качестве ингибитора EGFR | |
| AR068817A1 (es) | Cocristales y composiciones farmaceuticas que los componen | |
| CY1116173T1 (el) | Ετεροαρυλικες ενωσεις ως υποκαταστατες 5-ητ4 υποδοχεων | |
| RU2016134404A (ru) | КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА α МОНОБЕНЗОАТА СОЕДИНЕНИЯ А, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩАЯ ЕЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ | |
| AR117002A2 (es) | Proceso para la preparación de inhibidores de quinasa c-fms | |
| EA201690755A1 (ru) | Солевые и кристаллические формы ингибитора plk-4 | |
| RU2014104994A (ru) | Полиморфные формы натриевой соли 4-трет-бутил-n-[4-хлор-2-(1-окси-пиридин-4-карбонил)-фенил]-бензолсульфонамида | |
| ES2650604T3 (es) | Nueva forma cristalina VII de agomelatina, método de preparación y utilización de la misma, así como composición farmacéutica que la contiene | |
| RU2014104991A (ru) | Полиморфные формы натриевой соли 4-трет-бутил-n-[4-хлор-2-(1-окси-пиридин-4-карбонил)-фенил]-бензолсульфонамида |