RU2015112098A - Кристаллы производных диспиропирролидина - Google Patents
Кристаллы производных диспиропирролидина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015112098A RU2015112098A RU2015112098A RU2015112098A RU2015112098A RU 2015112098 A RU2015112098 A RU 2015112098A RU 2015112098 A RU2015112098 A RU 2015112098A RU 2015112098 A RU2015112098 A RU 2015112098A RU 2015112098 A RU2015112098 A RU 2015112098A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- diffraction pattern
- ray diffraction
- angstroms
- powder
- wavelength
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/10—Spiro-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
1. Кристалл (3΄R,4΄S,5΄R)-N-[(3R,6S)-6-карбамоилтетрагидро-2Н-пиран-3-ил]-6΄΄-хлор-4΄-(2-хлор-3-фторпиридин-4-ил)-4,4-диметил-2΄΄-оксо-1΄΄,2΄΄-дигидродиспиро[циклогексан-1,2΄-пирролидин-3΄3΄΄-индол]-5'-карбоксамида, представленный следующей формулой (1), или его сольФормула 1.2. Кристалл соединения по п. 1, имеющий рентгеновскую дифрактограмму, как показано на фиг.1, в виде порошковой рентгеновской дифрактограммы, полученной с использованием Кα-излучения меди (длина волны λ=1,54 ангстрем).3. Кристалл соединения по п. 1, имеющий рентгеновскую дифрактограмму, как показано на фиг.2, в виде порошковой рентгеновской дифрактограммы, полученной с использованием Кα-излучения меди (длина волны λ=1,54 ангстрем).4. Кристалл соединения по п. 1, имеющий рентгеновскую дифрактограмму, как показано на фиг.3, в виде порошковой рентгеновской дифрактограммы, полученной с использованием Кα-излучения меди (длина волны λ=1,54 ангстрем).5. Кристалл гидрохлорида соединения по в п. 1, имеющий рентгеновскую дифрактограмму, как показано на фиг.4, в виде порошковой рентгеновской дифрактограммы, полученной с использованием Кα-излучения меди (длина волны λ=1,54 ангстрем).6. Кристалл метансульфоната соединения по п. 1, имеющий рентгеновскую дифрактограмму, как показано на фиг.6, в виде порошковой рентгеновской дифрактограммы, полученной с использованием Кα-излучения меди (длина волны λ=1,54 ангстрем).7. Кристалл этансульфоната соединения по п. 1, имеющий рентгеновскую дифрактограмму, как показано на фиг.7, в видепорошковой рентгеновской дифрактограммы, полученной с использованием Кα-излучения меди (длина волны λ=1,54 ангстрем).8. Кристалл бензолсульфоната соединения, как определено в п. 1, имеющий рентгеновскую дифрактограмму, как показано на фиг.8, в виде порошковой
Claims (18)
1. Кристалл (3΄R,4΄S,5΄R)-N-[(3R,6S)-6-карбамоилтетрагидро-2Н-пиран-3-ил]-6΄΄-хлор-4΄-(2-хлор-3-фторпиридин-4-ил)-4,4-диметил-2΄΄-оксо-1΄΄,2΄΄-дигидродиспиро[циклогексан-1,2΄-пирролидин-3΄3΄΄-индол]-5'-карбоксамида, представленный следующей формулой (1), или его соль
Формула 1
2. Кристалл соединения по п. 1, имеющий рентгеновскую дифрактограмму, как показано на фиг.1, в виде порошковой рентгеновской дифрактограммы, полученной с использованием Кα-излучения меди (длина волны λ=1,54 ангстрем).
3. Кристалл соединения по п. 1, имеющий рентгеновскую дифрактограмму, как показано на фиг.2, в виде порошковой рентгеновской дифрактограммы, полученной с использованием Кα-излучения меди (длина волны λ=1,54 ангстрем).
4. Кристалл соединения по п. 1, имеющий рентгеновскую дифрактограмму, как показано на фиг.3, в виде порошковой рентгеновской дифрактограммы, полученной с использованием Кα-излучения меди (длина волны λ=1,54 ангстрем).
5. Кристалл гидрохлорида соединения по в п. 1, имеющий рентгеновскую дифрактограмму, как показано на фиг.4, в виде порошковой рентгеновской дифрактограммы, полученной с использованием Кα-излучения меди (длина волны λ=1,54 ангстрем).
6. Кристалл метансульфоната соединения по п. 1, имеющий рентгеновскую дифрактограмму, как показано на фиг.6, в виде порошковой рентгеновской дифрактограммы, полученной с использованием Кα-излучения меди (длина волны λ=1,54 ангстрем).
7. Кристалл этансульфоната соединения по п. 1, имеющий рентгеновскую дифрактограмму, как показано на фиг.7, в виде
порошковой рентгеновской дифрактограммы, полученной с использованием Кα-излучения меди (длина волны λ=1,54 ангстрем).
8. Кристалл бензолсульфоната соединения, как определено в п. 1, имеющий рентгеновскую дифрактограмму, как показано на фиг.8, в виде порошковой рентгеновской дифрактограммы, полученной с использованием Кα-излучения меди (длина волны λ=1,54 ангстрем).
9. Кристалл толуолсульфоната соединения, как определено в п. 1, имеющий рентгеновскую дифрактограмму, как показано на фиг.9, в виде порошковой рентгеновской дифрактограммы, полученной с использованием Кα-излучения меди (длина волны λ=1,54 ангстрем).
10. Кристалл по п. 2, проявляющий характерные пики при углах дифракции 2θ=7,78, 9,14, 10,06, 10,78, 12,18, 13,42, 14,34, 15,50, 16,62, 17,06, 17,66, 18,18, 18,74, 20,18, 22,46, 24,90, 25,54, 26,94, 27,58 и 28,90 в порошковой рентгеновской дифрактограмме, полученной с использованием Кα-излучения меди (длина волны λ=1,54 ангстрем).
11. Кристалл по п. 3, проявляющий характерные пики при углах дифракции 2θ=7,62, 13,06, 15,10, 17,22 и 21,98 в порошковой рентгеновской дифрактограмме, полученной с использованием Кα-излучения меди (длина волны λ=1,54 ангстрем).
12. Кристалл по п. 4, проявляющий характерные пики при углах дифракции 2θ=9,18, 12,18, 15,58, 16,22, 17,22, 18,42, 18,82 и 19,86 в порошковой рентгеновской дифрактограмме, полученной с использованием Кα-излучения меди (длина волны λ=1,54 ангстрем).
13. Кристалл по п. 5, проявляющий характерные пики при углах дифракции 2θ=6,46, 7,86, 9,12, 13,00, 14,42, 19,32, 20,34, 20,42 и 21,98 в порошковой рентгеновской дифрактограмме, полученной с использованием Кα-излучения меди (длина волны λ=1,54 ангстрем).
14. Кристалл по п. 6, проявляющий характерные пики при углах дифракции 2θ=7,56, 8,26, 14,00, 16,26, 16,78, 17,72, 18,42, 18,62, 20,28 и 23,06 в порошковой рентгеновской дифрактограмме,
полученной с использованием Кα-излучения меди (длина волны λ=1,54 ангстрем).
15. Кристалл по п. 7, проявляющий характерные пики при углах дифракции 2θ=6,28, 7,72, 12,62, 14,06, 15,50, 16,62, 16,96, 19,68, 21,18 и 25,82 в порошковой рентгеновской дифрактограмме, полученной с использованием Кα-излучения меди (длина волны λ=1,54 ангстрем).
16. Кристалл по п. 8, проявляющий характерные пики при углах дифракции 2θ=6,22, 7,34, 7,90, 12,46, 13,60, 14,22, 15,56, 18,86, 19,04, 19,52, 19,72 и 20,54 в порошковой рентгеновской дифрактограмме, полученной с использованием Кα-излучения меди (длина волны λ=1,54 ангстрем).
17. Кристалл по п. 9, проявляющий характерные пики при углах дифракции 2θ=6,16, 7,18, 7,88, 12,38, 13,50, 13,88, 15,46, 18,46, 19,10, 19,28, 19,66, 20,28, 21,88 и 24,68 в порошковой рентгеновской дифрактограмме, полученной с использованием Кα-излучения меди (длина волны λ=1,54 ангстрем).
18. Лекарственное средство, содержащее кристалл по любому из пп. 1-17.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2012-195761 | 2012-09-06 | ||
| JP2012195761 | 2012-09-06 | ||
| PCT/JP2013/073865 WO2014038606A1 (ja) | 2012-09-06 | 2013-09-05 | ジスピロピロリジン誘導体の結晶 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2015112098A true RU2015112098A (ru) | 2016-10-27 |
| RU2647840C2 RU2647840C2 (ru) | 2018-03-21 |
Family
ID=50237214
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015112098A RU2647840C2 (ru) | 2012-09-06 | 2013-09-05 | Кристаллы производных диспиропирролидина |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (8) | US9359368B2 (ru) |
| EP (1) | EP2894156B1 (ru) |
| JP (1) | JP6016284B2 (ru) |
| KR (1) | KR102217410B1 (ru) |
| CN (1) | CN104812757B (ru) |
| BR (1) | BR112015004816B1 (ru) |
| CA (1) | CA2884238C (ru) |
| ES (1) | ES2637150T3 (ru) |
| HK (1) | HK1210172A1 (ru) |
| IN (1) | IN2015MN00464A (ru) |
| RU (1) | RU2647840C2 (ru) |
| TW (1) | TWI586668B (ru) |
| WO (1) | WO2014038606A1 (ru) |
Families Citing this family (26)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| TWI586668B (zh) | 2012-09-06 | 2017-06-11 | 第一三共股份有限公司 | 二螺吡咯啶衍生物之結晶 |
| CA2895504A1 (en) | 2012-12-20 | 2014-06-26 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Substituted imidazopyridines as hdm2 inhibitors |
| GB201311891D0 (en) | 2013-07-03 | 2013-08-14 | Glaxosmithkline Ip Dev Ltd | Novel compound |
| GB201311888D0 (en) | 2013-07-03 | 2013-08-14 | Glaxosmithkline Ip Dev Ltd | Novel compounds |
| US20170327469A1 (en) | 2015-01-20 | 2017-11-16 | Arvinas, Inc. | Compounds and methods for the targeted degradation of androgen receptor |
| AU2016209349B2 (en) | 2015-01-20 | 2020-05-07 | Arvinas, Inc. | Compounds and methods for the targeted degradation of the Androgen Receptor |
| CA2976752C (en) * | 2015-02-20 | 2019-12-17 | Daiichi Sankyo Company, Limited | Method for treating cancer by combined use |
| JP6823587B2 (ja) * | 2015-04-13 | 2021-02-03 | 第一三共株式会社 | Ｍｄｍ２阻害剤とｂｔｋ阻害剤との併用治療法 |
| US20180147202A1 (en) | 2015-06-05 | 2018-05-31 | Arvinas, Inc. | TANK-BINDING KINASE-1 PROTACs AND ASSOCIATED METHODS OF USE |
| US10772962B2 (en) | 2015-08-19 | 2020-09-15 | Arvinas Operations, Inc. | Compounds and methods for the targeted degradation of bromodomain-containing proteins |
| EP3364966A1 (en) * | 2015-10-23 | 2018-08-29 | Daiichi Sankyo Company, Limited | Pharmaceutical composition for use in treating aml and method of treating aml in a subject in need thereof |
| JP6855472B2 (ja) * | 2015-10-23 | 2021-04-07 | 第一三共株式会社 | がんを治療するためのｍｄｍ２阻害剤の投与計画 |
| ES2858151T3 (es) | 2016-05-20 | 2021-09-29 | Hoffmann La Roche | Conjugados de PROTAC-anticuerpo y procedimientos de uso |
| KR20230127371A (ko) | 2016-11-01 | 2023-08-31 | 아비나스 오퍼레이션스, 인코포레이티드 | 타우(Tau)-단백질 표적화 프로탁(PROTAC) 및 관련 사용 방법 |
| IL266842B (en) | 2016-12-01 | 2022-09-01 | Arvinas Operations Inc | History of tetrahydronaphthalene and tetrahydroisoquinoline as estrogen receptor antagonists |
| US11173211B2 (en) | 2016-12-23 | 2021-11-16 | Arvinas Operations, Inc. | Compounds and methods for the targeted degradation of rapidly accelerated Fibrosarcoma polypeptides |
| JP2020505327A (ja) | 2016-12-23 | 2020-02-20 | アルビナス・オペレーションズ・インコーポレイテッドＡｒｖｉｎａｓ Ｏｐｅｒａｔｉｏｎｓ， Ｉｎｃ． | Ｅｇｆｒタンパク質分解標的化キメラ分子およびその関連する使用方法 |
| IL294423B2 (en) | 2016-12-23 | 2024-01-01 | Univ Yale | Compounds and methods for targeted reduction of rapidly accelerated polypeptide fibrosarcoma |
| WO2018118598A1 (en) | 2016-12-23 | 2018-06-28 | Arvinas, Inc. | Compounds and methods for the targeted degradation of fetal liver kinase polypeptides |
| US11191741B2 (en) | 2016-12-24 | 2021-12-07 | Arvinas Operations, Inc. | Compounds and methods for the targeted degradation of enhancer of zeste homolog 2 polypeptide |
| BR112019015312A2 (pt) | 2017-01-26 | 2020-03-10 | Arvinas Operations, Inc. | Moduladores da proteólise pelo receptor de estrogênio e métodos de uso associados |
| US11065231B2 (en) | 2017-11-17 | 2021-07-20 | Arvinas Operations, Inc. | Compounds and methods for the targeted degradation of interleukin-1 receptor- associated kinase 4 polypeptides |
| CA3095494C (en) | 2018-04-04 | 2023-11-07 | Arvinas Operations, Inc. | Modulators of proteolysis and associated methods of use |
| CN112912376A (zh) | 2018-08-20 | 2021-06-04 | 阿尔维纳斯运营股份有限公司 | 用于治疗神经变性疾病的具有E3泛素连接酶结合活性并靶向α-突触核蛋白的蛋白水解靶向嵌合(PROTAC)化合物 |
| WO2023056069A1 (en) | 2021-09-30 | 2023-04-06 | Angiex, Inc. | Degrader-antibody conjugates and methods of using same |
| WO2024054591A1 (en) | 2022-09-07 | 2024-03-14 | Arvinas Operations, Inc. | Rapidly accelerated fibrosarcoma (raf) degrading compounds and associated methods of use |
Family Cites Families (46)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6740495B1 (en) | 2000-04-03 | 2004-05-25 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Ubiquitin ligase assay |
| US6979551B2 (en) | 2000-04-03 | 2005-12-27 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Assays for identifying ubiquitin agents and for identifying agents that modify the activity of ubiquitin agents |
| DE60225719T2 (de) | 2001-12-18 | 2009-04-23 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Cis-2,4,5- triphenyl-imidazoline und ihre verwendung bei der behandlung von tumoren |
| CA2468783A1 (en) | 2001-12-18 | 2003-06-26 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Cis-imidazolines as mdm2 inhibitors |
| US7132421B2 (en) | 2003-06-17 | 2006-11-07 | Hoffmann-La Roche Inc. | CIS-imidazoles |
| US7425638B2 (en) | 2003-06-17 | 2008-09-16 | Hoffmann-La Roche Inc. | Cis-imidazolines |
| ATE414693T1 (de) | 2004-05-18 | 2008-12-15 | Hoffmann La Roche | Neuartige cis-imidazoline |
| GB0419481D0 (en) | 2004-09-02 | 2004-10-06 | Cancer Rec Tech Ltd | Isoindolin-1-one derivatives |
| CN101160314B (zh) * | 2005-02-22 | 2012-05-23 | 密执安州立大学董事会 | Mdm2的小分子抑制剂以及其应用 |
| US7576082B2 (en) | 2005-06-24 | 2009-08-18 | Hoffman-La Roche Inc. | Oxindole derivatives |
| AR059265A1 (es) * | 2006-02-07 | 2008-03-19 | Astrazeneca Ab | Compuestos espiro condensados con actividad inhibitoria en el receptor vaniloide1 (vr1) |
| CA2644758A1 (en) | 2006-03-13 | 2007-09-20 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Spiroindolinone derivatives |
| US20070213341A1 (en) | 2006-03-13 | 2007-09-13 | Li Chen | Spiroindolinone derivatives |
| JP5399904B2 (ja) | 2006-08-30 | 2014-01-29 | ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ ミシガン | Ｍｄｍ２の小分子阻害剤およびその使用 |
| JP2010504298A (ja) | 2006-09-21 | 2010-02-12 | エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー | オキシンドール誘導体 |
| US7638548B2 (en) | 2006-11-09 | 2009-12-29 | Hoffmann-La Roche Inc. | Spiroindolinone derivatives |
| EP2142535A2 (en) | 2007-03-29 | 2010-01-13 | Novartis Ag | 3-imidazolyl-indoles for the treatment of proliferative diseases |
| US7553833B2 (en) | 2007-05-17 | 2009-06-30 | Hoffmann-La Roche Inc. | 3,3-spiroindolinone derivatives |
| US7834179B2 (en) | 2007-05-23 | 2010-11-16 | Hoffmann-La Roche Inc. | Spiroindolinone derivatives |
| US8134001B2 (en) | 2007-12-14 | 2012-03-13 | Hoffmann-La Roche Inc. | Spiroindolinone derivatives |
| US7776875B2 (en) | 2007-12-19 | 2010-08-17 | Hoffman-La Roche Inc. | Spiroindolinone derivatives |
| US7723372B2 (en) | 2008-03-19 | 2010-05-25 | Hoffman-La Roche Inc. | Spiroindolinone derivatives |
| TW201011009A (en) | 2008-09-15 | 2010-03-16 | Priaxon Ag | Novel pyrrolidin-2-ones |
| US8354444B2 (en) | 2008-09-18 | 2013-01-15 | Hoffmann-La Roche Inc. | Substituted pyrrolidine-2-carboxamides |
| PL2340021T3 (pl) | 2008-09-18 | 2013-04-30 | Hoffmann La Roche | Podstawione pirolidyno-2-karboksyamidy |
| ES2463820T3 (es) | 2009-01-16 | 2014-05-29 | Daiichi Sankyo Company, Limited | Derivado de imidazotiazol que tiene estructura de anillo de prolina |
| US20100190814A1 (en) | 2009-01-26 | 2010-07-29 | Li Chen | Spiroindolinone derivative prodrugs |
| US7928233B2 (en) | 2009-02-10 | 2011-04-19 | Hoffmann-La Roche Inc. | Spiroindolinone pyridine derivatives |
| US8217051B2 (en) | 2009-02-17 | 2012-07-10 | Hoffmann-La Roche Inc. | Spiroindolinone derivatives |
| US8076482B2 (en) | 2009-04-23 | 2011-12-13 | Hoffmann-La Roche Inc. | 3,3′-spiroindolinone derivatives |
| US8017607B2 (en) | 2009-10-14 | 2011-09-13 | Hoffmann-La Roche Inc. | N-substituted-pyrrolidines as inhibitors of MDM2-P-53 interactions |
| JP2013510860A (ja) | 2009-11-12 | 2013-03-28 | ザ、リージェンツ、オブ、ザ、ユニバーシティ、オブ、ミシガン | スピロ−オキシインドールｍｄｍ２アンタゴニスト |
| US20110118283A1 (en) | 2009-11-17 | 2011-05-19 | Qingjie Ding | Substituted Pyrrolidine-2-Carboxamides |
| US8088815B2 (en) | 2009-12-02 | 2012-01-03 | Hoffman-La Roche Inc. | Spiroindolinone pyrrolidines |
| US8288431B2 (en) | 2010-02-17 | 2012-10-16 | Hoffmann-La Roche Inc. | Substituted spiroindolinones |
| JP2013523820A (ja) | 2010-04-09 | 2013-06-17 | ザ、リージェンツ、オブ、ザ、ユニバーシティ、オブ、ミシガン | 疾患を処置する際に使用するためのｍｄｍ２阻害剤のバイオマーカー |
| US8217044B2 (en) | 2010-04-28 | 2012-07-10 | Hoffmann-La Roche Inc. | Spiroindolinone pyrrolidines |
| US20120010235A1 (en) | 2010-07-12 | 2012-01-12 | Xin-Jie Chu | N-substituted pyrrolidines |
| US20120046306A1 (en) | 2010-08-18 | 2012-02-23 | David Joseph Bartkovitz | Substituted Heteroaryl Spiropyrrolidine MDM2 Antagonists |
| CN103210047B (zh) | 2010-09-08 | 2018-07-17 | 巴斯夫欧洲公司 | 含n取代的二氮烯*二氧化物和/或n’-羟基-二氮烯*氧化物盐的含水抛光组合物 |
| US20120065210A1 (en) | 2010-09-15 | 2012-03-15 | Xin-Jie Chu | Substituted hexahydropyrrolo[1,2-c]imidazolones |
| US20120071499A1 (en) | 2010-09-20 | 2012-03-22 | Xin-Jie Chu | Substituted Spiro[3H-Indole-3,6'(5'H)-[1H]Pyrrolo[1,2c]Imidazole-1',2(1H,2'H)-diones |
| WO2012076513A1 (en) | 2010-12-09 | 2012-06-14 | F. Hoffmann-La Roche Ag | 3-cyano-1-hydroxymethyl-2-phenylpyrrolidine derivatives as inhibitors of mdm2-p53 interactions useful for the treatment of cancer |
| DK2684880T3 (en) * | 2011-03-10 | 2018-05-22 | Daiichi Sankyo Co Ltd | DISPIROPYRROLIDINE DERIVATIVES |
| JP2014513699A (ja) | 2011-05-11 | 2014-06-05 | ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ ミシガン | スピロ−オキシインドールｍｄｍ２アンタゴニスト |
| TWI586668B (zh) | 2012-09-06 | 2017-06-11 | 第一三共股份有限公司 | 二螺吡咯啶衍生物之結晶 |
-
2013
- 2013-09-04 TW TW102131754A patent/TWI586668B/zh active
- 2013-09-05 WO PCT/JP2013/073865 patent/WO2014038606A1/ja active Application Filing
- 2013-09-05 ES ES13835941.9T patent/ES2637150T3/es active Active
- 2013-09-05 EP EP13835941.9A patent/EP2894156B1/en active Active
- 2013-09-05 CA CA2884238A patent/CA2884238C/en active Active
- 2013-09-05 JP JP2014534398A patent/JP6016284B2/ja active Active
- 2013-09-05 CN CN201380057995.9A patent/CN104812757B/zh active Active
- 2013-09-05 IN IN464MUN2015 patent/IN2015MN00464A/en unknown
- 2013-09-05 RU RU2015112098A patent/RU2647840C2/ru active
- 2013-09-05 KR KR1020157005386A patent/KR102217410B1/ko active IP Right Grant
- 2013-09-05 BR BR112015004816-1A patent/BR112015004816B1/pt active IP Right Grant
- 2013-09-05 US US14/426,630 patent/US9359368B2/en active Active
-
2015
- 2015-11-09 HK HK15111029.5A patent/HK1210172A1/xx unknown
-
2016
- 2016-05-02 US US15/144,485 patent/US9540386B2/en active Active
- 2016-12-06 US US15/370,160 patent/US9884871B2/en active Active
- 2016-12-06 US US15/370,380 patent/US9718831B2/en active Active
- 2016-12-06 US US15/370,292 patent/US9718830B2/en active Active
- 2016-12-06 US US15/370,618 patent/US9745315B2/en active Active
-
2018
- 2018-02-02 US US15/887,444 patent/US10023578B2/en active Active
- 2018-02-02 US US15/887,648 patent/US10030030B2/en active Active
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2015112098A (ru) | Кристаллы производных диспиропирролидина | |
| EA200802119A1 (ru) | Новая кристаллическая форма vi агомелатина, способ его получения и фармацевтические композиции, которые ее содержат | |
| CO7400871A2 (es) | Compuestos de piridilo sustituidos con heteroarilo útiles como moduladores de cinasa | |
| ECSP13012596A (es) | Proceso de elaboración para derivados de pirimidina | |
| EA200601271A1 (ru) | Новая кристаллическая форма iv агомелатина, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат | |
| RS51954B (en) | CRYSTAL MODIFICATIONS OF PYRACLOSTROBIN | |
| EA201591530A1 (ru) | Новая соль абексиностата, соответствующая кристаллическая форма, способ ее получения и содержащие ее фармацевтические композиции | |
| BR112014003216A2 (pt) | compostos, processos para preparação de compostos de fórmula i, composições agroquímicas, uso de compostos de fórmula i ou viii e uso de pelo menos um composto de fórmula i ou viii | |
| EA200601274A1 (ru) | Новая кристаллическая форма iii агомелатина, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат | |
| CL2014002301A1 (es) | Compuestos derivados de pirimidin piridinas sustituidas, inhibidores de serina/treonina cinasas; procedimiento de preparacion; compuestos intermediarios; composicion farmaceutica; combinacion farmaceutica; uso para el tratamiento de una enfermedad hiperproliferativa tal como melanoma, cancer, leucemias y una enfermedad inflamatoria como artritis y reumatismo entre otras. | |
| PE20140420A1 (es) | Forma cristalina de un inhibidor de la interaccion de mdm2/4 y p53 | |
| MY186531A (en) | Crystals | |
| RU2016146119A (ru) | Новый кристалл тетрациклического соединения | |
| CO6280489A2 (es) | (r)-2-(4-ciclopropansulfonil-fenil)-n-pirazin-2-il-3-(tetrahidropiran-4-il)-propionamida cristalina | |
| RU2014140735A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1, 5-a]ПИРИМИДИНА, КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ УКАЗАННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ | |
| SA515361086B1 (ar) | Fasn مركبات وتركيبات جديدة لتثبيط | |
| RU2015141592A (ru) | АРИЛ-СУЛЬФАМИДЫ И СУЛЬФАМАТЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ RORc | |
| AR096582A1 (es) | Procesos de fabricación y formas cristalinas de un inhibidor de mdm2 | |
| RU2015125591A (ru) | БЕНЗИЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАК МОДУЛЯТОРЫ RORc | |
| EA201070876A1 (ru) | Трициклические соединения, обладающие антагонистической активностью по отношению к кортикотропин-высвобождающему фактору, и содержащие их фармацевтические композиции | |
| RU2019100065A (ru) | Кристаллы анилинпиримидинового соединения, действующего в качестве ингибитора EGFR | |
| AR075418A1 (es) | Polimorfo cristalino de 3-{[5-(azetidin-1-ilcarbonil)pirazin-2-il]oxi}-5-{[(1s)-1-metil-2-(metiloxi)etil]oxi}-n-(5-metilpirazin-2-il)benzamida,composiciones farmaceuticas que los contienen, proceso para prepararla y uso de las mismas para el tratamiento de la diabetes tipo ii y/u obesidad. | |
| RU2014104994A (ru) | Полиморфные формы натриевой соли 4-трет-бутил-n-[4-хлор-2-(1-окси-пиридин-4-карбонил)-фенил]-бензолсульфонамида | |
| ES2650604T3 (es) | Nueva forma cristalina VII de agomelatina, método de preparación y utilización de la misma, así como composición farmacéutica que la contiene | |
| MX359069B (es) | Sal y formas cristalinas de inhibidor de quinasa tipo polo-4. |