RU2020112539A - Твердые формы 2-(5-(4-(2-морфолиноэтокси)фенил)пиридин-2-ил)-n-бензилацетамида - Google Patents
Твердые формы 2-(5-(4-(2-морфолиноэтокси)фенил)пиридин-2-ил)-n-бензилацетамида Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020112539A RU2020112539A RU2020112539A RU2020112539A RU2020112539A RU 2020112539 A RU2020112539 A RU 2020112539A RU 2020112539 A RU2020112539 A RU 2020112539A RU 2020112539 A RU2020112539 A RU 2020112539A RU 2020112539 A RU2020112539 A RU 2020112539A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- polymorph
- compound
- polymorph according
- diffraction pattern
- determined
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
- C07D213/54—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
- C07D213/56—Amides
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
- Physics & Mathematics (AREA)
- Condensed Matter Physics & Semiconductors (AREA)
- Crystallography & Structural Chemistry (AREA)
- General Physics & Mathematics (AREA)
Claims (43)
1. Полиморф соединения A:
выбранный из формы A, формы B и формы C, где
форма A характеризуется наличием пиков на порошковой рентгенограмме примерно при 4,3, 17,0 и 21,1°2θ, полученной с использованием излучения Cu Kα,
форма B характеризуется наличием пиков на порошковой рентгенограмме примерно при 6,4, 19,3 и 19,9°2θ, полученной с использованием излучения Cu Kα, и
форма C характеризуется наличием пиков на порошковой рентгенограмме примерно при 7,9, 17,2 и 17,6°2θ, полученной с использованием излучения Cu Kα.
2. Форма A полиморфа по п. 1, характеризующаяся наличием пиков на порошковой рентгенограмме примерно при 4,3, 6,4, 8,6, 12,7, 17,0 и 21,1°2θ, полученной с использованием излучения Cu Kα.
3. Форма A полиморфа по п. 1, характеризующаяся порошковой рентгенограммой, по существу сходной с приведенными на фиг. 1, 5, 7, 9, 11, 13 или 18.
4. Форма A полиморфа по п. 1, характеризующаяся эндотермическим проявлением с началом от примерно 124°C до примерно 135°C при определении с помощью DSC.
5. Форма A полиморфа по п. 1, характеризующаяся эндотермическим проявлением с началом от примерно 135°C до примерно 139°C при определении с помощью DSC.
6. Форма A полиморфа по п. 1, характеризующаяся эндотермическими проявлениями с началом от примерно 124°C до примерно 135°C и от примерно 135°C до примерно 139°C при определении с помощью DSC.
7. Форма A полиморфа по п. 1, характеризующаяся термограммой DSC, по существу сходной с приведенными на фиг. 12 или 14.
8. Форма A полиморфа по п. 1, характеризующаяся потерей массы, равной примерно 0,36%, при температуре от примерно 33°C до примерно 150°C, при определении с помощью TGA.
9. Форма B полиморфа по п. 1, характеризующаяся наличием пиков на порошковой рентгенограмме примерно при 6,4, 7,2, 19,3, 19,9, 21,6, 22,1 и 22,6°2θ, полученной с использованием излучения Cu Kα.
10. Форма B полиморфа по п. 1, характеризующаяся порошковой рентгенограммой, по существу сходной с приведенными на фиг. 1, 6, 8, 10, 15 или 20.
11. Форма B полиморфа по п. 1, характеризующаяся эндотермическим проявлением с началом от примерно 133°C до примерно 138°C при определении с помощью DSC.
12. Форма B полиморфа по п. 1, характеризующаяся термограммой DSC, по существу сходной с приведенной на фиг. 16.
13. Форма B полиморфа по п. 1, характеризующаяся потерей массы, равной примерно 0,20%, при температуре от примерно 33°C до примерно 150°C, при определении с помощью TGA.
14. Форма C полиморфа по п. 1, характеризующаяся наличием пиков на порошковой рентгенограмме примерно при 5,8, 7,9, 8,7, 17,2 и 17,6°2θ, полученной с использованием излучения Cu Kα.
15. Форма C полиморфа по п. 1, характеризующаяся порошковой рентгенограммой, по существу сходной с приведенными на фиг. 1 или фиг. 2.
16. Форма C полиморфа по п. 1, характеризующаяся эндотермическим проявлением с началом от примерно 136°C до примерно 140°C при определении с помощью DSC.
17. Форма C полиморфа по п. 1, характеризующаяся термограммой DSC, по существу сходной с приведенной на фиг. 3.
18. Форма C полиморфа по п. 1, характеризующаяся потерей массы, равной примерно 0,18%, при температуре от примерно 33°C до примерно 150°C, при определении с помощью TGA.
19. Фармацевтическая композиция, содержащая полиморф по п. 1 и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.
20. Способ получения формы A полиморфа по п. 1, включающий:
предоставление парам антирастворителя возможности диффундировать в концентрированный раствор соединения A в метаноле или этаноле;
медленное охлаждение раствора соединения A в изопропаноле, смеси THF и воды или смеси ацетона и MTBE; или
добавление антирастворителя к раствору соединения A в хлороформе, метаноле, ацетоне, тетрагидрофуране, диоксане, этаноле, 2-Me-THF, этилацетате или дихлорметане.
21. Способ получения формы B полиморфа по п. 1, включающий:
суспендирование соединения A в хлороформе;
предоставление парам антирастворителя возможности диффундировать в концентрированный раствор соединения A в метаноле или хлороформе;
медленное охлаждение раствора соединения A в ацетоне, изопропилацетате, 2-Me-THF, этилацетате, ацетонитриле или смеси хлороформа и гептана; или
добавление антирастворителя к раствору соединения A в хлороформе, метаноле, ацетоне или ацетонитриле.
22. Способ получения формы C полиморфа по п. 1, включающий:
суспендирование соединения A в метаноле, этаноле, изопропаноле, ацетоне, MIBK, этилацетате, изопропилацетате, тетрагидрофуране, 2-Me-THF, диоксане, MTBE, ацетонитриле, дихлорметане, хлороформе, толуоле, гептане, воде или их смеси;
предоставление парам растворителя возможности взаимодействовать с твердой формой соединения A;
предоставление парам антирастворителя возможности диффундировать в концентрированный раствор соединения A в дихлорметане;
медленное охлаждение раствора соединения A в толуоле, MIBK или смеси метанола и толуола; или
кристаллизацию раствора соединения A в растворителе в присутствии полимера.
23. Способ лечения или предупреждения заболевания или патологического состояния, при котором играет роль Src тирозинкиназа, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту полиморфа по п. 1.
24. Полиморф по п. 1 для лечения или предупреждения заболевания или патологического состояния, при котором играет роль Src тирозинкиназа, у нуждающегося в этом субъекта.
25. Полиморф по п. 1 для применения для производства лекарственного средства для лечения или предупреждения заболевания или патологического состояния, при котором играет роль Src тирозинкиназа, у нуждающегося в этом субъекта.
26. Применение полиморфа по п. 1 для производства лекарственного средства для лечения или предупреждения заболевания или патологического состояния, при котором играет роль Src тирозинкиназа, у нуждающегося в этом субъекта.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201762555390P | 2017-09-07 | 2017-09-07 | |
| US62/555,390 | 2017-09-07 | ||
| PCT/US2018/049829 WO2019051147A1 (en) | 2017-09-07 | 2018-09-07 | SOLID FORMS OF 2- (5- (4- (2-MORPHOLINOETHOXY) PHENYL) PYRIDIN-2-YL) -N-BENZYLACETAMIDE |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2023122465A Division RU2023122465A (ru) | 2017-09-07 | 2018-09-07 | Твердые формы 2-(5-(4-(2-морфолиноэтокси)фенил)пиридин-2-ил)-n-бензилацетамида |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2020112539A true RU2020112539A (ru) | 2021-10-08 |
| RU2020112539A3 RU2020112539A3 (ru) | 2022-04-19 |
| RU2802964C2 RU2802964C2 (ru) | 2023-09-05 |
Family
ID=
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| MX2023001805A (es) | 2023-03-13 |
| KR20200081359A (ko) | 2020-07-07 |
| RU2020112539A3 (ru) | 2022-04-19 |
| US20220098152A1 (en) | 2022-03-31 |
| IL272992A (en) | 2020-04-30 |
| US11230527B2 (en) | 2022-01-25 |
| AU2018330163B2 (en) | 2023-02-02 |
| CN111278808A (zh) | 2020-06-12 |
| AU2023201010A1 (en) | 2023-03-23 |
| CA3074831A1 (en) | 2019-03-14 |
| WO2019051147A1 (en) | 2019-03-14 |
| JP2020533412A (ja) | 2020-11-19 |
| AU2018330163A1 (en) | 2020-03-26 |
| EP3679016A1 (en) | 2020-07-15 |
| BR112020004419A2 (pt) | 2020-09-08 |
| SG11202001868RA (en) | 2020-03-30 |
| JP2023157909A (ja) | 2023-10-26 |
| CN111278808B (zh) | 2024-04-26 |
| US20190071402A1 (en) | 2019-03-07 |
| EP3679016A4 (en) | 2021-09-29 |
| MX2020002622A (es) | 2020-10-01 |
| TWI815820B (zh) | 2023-09-21 |
| US10669236B2 (en) | 2020-06-02 |
| US20200255380A1 (en) | 2020-08-13 |
| TW201920160A (zh) | 2019-06-01 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP7293560B2 (ja) | 芳香族ビニルまたは芳香族エチル系誘導体、その製造方法、中間体、薬物組成物および使用 | |
| TW201920081A (zh) | 作為鈉通道調節劑的羧醯胺 | |
| CA2985542A1 (en) | Triazole agonists of the apj receptor | |
| WO2009058298A1 (en) | P2x3, receptor antagonists for treatment of pain | |
| CA2787018A1 (en) | Inhibitors of histone deacetylase (hdac) enzymes | |
| TW200901988A (en) | Thiazolidine derivatives | |
| WO2010111059A1 (en) | P2x3 receptor antagonists for treatment of pain | |
| WO2013019626A1 (en) | Compounds and methods | |
| EP2483242A1 (en) | New histone deacetylase inhibitors based simultaneously on trisubstituted 1h-pyrroles and aromatic and heteroaromatic spacers | |
| JPWO2008007780A1 (ja) | ペンタジエナミド誘導体 | |
| JP6886074B2 (ja) | 核受容体の効能剤であるイソオキサゾール誘導体及びその用途 | |
| CN110357789B (zh) | 作为dhodh抑制剂的n-取代丙烯酰胺衍生物及其制备和用途 | |
| KR20130106410A (ko) | Crac 조절제인 옥사졸린과 이소옥사졸린 유도체 | |
| JP2022527892A (ja) | 小分子ｐｄ－１／ｐｄ－ｌ１阻害剤、ｐｄ－ｌ１抗体との医薬組成物及びその使用 | |
| JP2020533412A5 (ru) | ||
| BR112017020739B1 (pt) | Compostos fundidos tricíclicos de 1-cicloalquil piridin-2-ona, composição farmacêutica e seus usos | |
| AU2015247575C1 (en) | Polycyclic hERG activators | |
| RU2020114890A (ru) | Кристаллическое промежуточное соединение, используемое для получения линаглиптина, и способ получения линаглиптина | |
| RU2020112539A (ru) | Твердые формы 2-(5-(4-(2-морфолиноэтокси)фенил)пиридин-2-ил)-n-бензилацетамида | |
| WO2015092118A1 (en) | Spiro[cyclobutane-1,3'-indolin]-2'-one derivatives as bromodomain inhibitors | |
| RU2023122465A (ru) | Твердые формы 2-(5-(4-(2-морфолиноэтокси)фенил)пиридин-2-ил)-n-бензилацетамида | |
| CN109134432B (zh) | 氘代抗抑郁药物 | |
| KR20200100615A (ko) | 3-(5-플루오로벤조푸란-3-일)-4-(5-메틸-5H-[1,3]디옥솔로[4,5-f]인돌-7-일)피롤-2,5-디온의 고체 형태 | |
| RU2015122717A (ru) | 2-пиридоновое соединение | |
| JP2005510479A (ja) | 置換イソオキサゾールおよび置換２−イソオキサゾリンを調製する方法 |